Олга Бондур

• Причини

Добър ден, редовни читатели и гости на блога! Днес ще има трудна статия за съвременните лекарства, които вече се използват от лекари по целия свят.

Какво представляват инкретини и инкретини, кои лекарства от групата на инхибиторите на дипептидил пептидаза 4 и глюкагон-подобен пептид 1 се използват при лечението на диабет? Днес ще научите какво означават тези дълги и сложни думи и най-важното - как да приложите придобитите знания.

Тази статия ще обсъди напълно нови лекарства - аналози на глюкагон-подобен пептид 1 (GLP1) и блокери на дипептидил пептидаза 4 (DPP4). Тези лекарства са изобретени в изследванията на инкретин хормони - тези, които са пряко включени в синтеза на инсулин и използване на глюкоза в кръвта.

Увеличава се и лечението на диабет тип 2

Като начало ще ви кажа какви са самите инкретини, както се наричат ​​накратко. Инкретини са хормони, които се произвеждат в стомашно-чревния тракт в отговор на приема на храна, което повишава нивата на инсулин в кръвта. Два хормона, глюкогон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюк-зависим инсулинотропен полипептид (HIP), се считат за инкретини. HIP рецепторите са разположени върху бета-клетките на панкреаса и GLP-1 рецепторите се намират в различни органи, следователно, в допълнение към стимулирането на производството на инсулин, активирането на GLP-1 рецептори води до други ефекти на този хормон.

Ето ефектите, които се появяват в резултат на работата на GLP-1:

• Стимулиране на производството на инсулин чрез бета-клетки на панкреаса.
• Потискане на производството на глюкагон от панкреатични алфа клетки.
• Забавено изпразване на стомаха.
• Намален апетит и повишено чувство за пълнота.
• Положителен ефект върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.

Ако всичко е ясно с първия и водещ ефект: има повече инсулин - по-малко глюкоза, тогава с втория вероятно ще бъде по-трудно да го разберете. Глюкагонът е хормон на панкреаса, продуциран от алфа клетки. Този хормон е абсолютната противоположност на инсулина. Глюкагонът повишава нивото на глюкозата в кръвта, като го освобождава от черния дроб. Не забравяйте, че в нашето тяло в черния дроб и мускулите има големи запаси от глюкоза като енергиен източник, които са под формата на гликоген. Чрез намаляване на производството на глюкагон, инкретините не само намаляват отделянето на глюкоза от черния дроб, но и по този начин увеличават синтеза на инсулин.

Какъв е положителният ефект от намаляването на изпразването на стомаха при лечението на диабет? Факт е, че основната част от хранителната глюкоза се абсорбира от тънките черва. Ето защо, ако храната попадне в червата на малки порции, захарта в кръвта ще се повиши по-бавно и без внезапни скокове, което също е голям плюс. Това решава въпроса за увеличаване на глюкозата след хранене (постпрандиална гликемия).

Значението на намаляването на апетита и увеличаването на чувството за пълнота при лечението на диабет тип 2 обикновено е трудно да се надценява. GLP-1 действа директно върху центровете на глад и ситост в хипоталамуса. Така че това също е голям и дебел плюс. Точно се изучава положителен ефект върху сърцето и нервната система и има само експериментални модели, но съм сигурен, че в близко бъдеще ще научим повече за тези ефекти.

В допълнение към тези ефекти, в експерименти беше доказано, че GLP-1 стимулира регенерацията и растежа на нови клетки на панкреаса и разрушаването на блоковете на бета клетките. Така този хормон предпазва панкреаса от изтощение и увеличава масата на бета клетките.

Какво ще ни попречи да използваме тези хормони като лекарство? Това биха били почти идеални лекарства, тъй като биха били идентични с човешките хормони. Но трудността се състои в това, че GLP-1 и HIP са много бързо унищожени (GLP-1 за 2 минути и HIP за 6 минути) от ензима тип 4 дипептидил пептидаза (DPP-4).

Но учените са намерили изход.

Днес в света има две групи лекарства, които по някакъв начин са свързани с повишаването на концентрациите (тъй като GLP-1 има повече положителни ефекти от GUI, е било икономически изгодно да се работи с GLP-1).

1. Лекарства, които имитират действието на човешкия GLP-1.
2. Лекарства, които блокират действието на ензима DPP-4, като по този начин удължават действието на неговия хормон.

към съдържанието

GLP-1 аналози при лечението на диабет тип 2

В момента на руския пазар има две препарати от аналози на GLP-1 - това са Bayetta (екзенатид) и Viktoza (лираглутид). Тези лекарства са синтетични аналози на човешкия GLP-1, но само времето на действие е много по-дълго. Те имат абсолютно всички ефекти на човешкия хормон, които споменах по-горе. Това несъмнено е плюс. Предимствата включват намаляване на телесното тегло средно с 4 kg за 6-12 месеца. и понижение на гликирания хемоглобин средно с 0,8-1,8%. Какво е гликиран хемоглобин и защо трябва да го контролирате, можете да разберете, като прочетете статията "Гликиран хемоглобин: как да дарите?".

Недостатъците включват:

• Само подкожно приложение, т.е. без таблетна форма.
• Концентрацията на GLP-1 може да се увеличи 5 пъти, което увеличава риска от хипогликемични състояния.
• Ефектите на GLP-1 само се увеличават, лекарството не засяга ISP.
• При 30-40% могат да се наблюдават странични ефекти под формата на гадене, повръщане, но те са преходни.

Byetta се предлага в писалки за писалка за еднократна употреба (подобно на писалки с инсулинова писалка) при доза от 250 mcg на mg. Дръжките са с обем 1,2 и 2,4 ml. В една опаковка - една писалка. Започнете лечението на захарен диабет с доза от 5 µg 2 пъти дневно в продължение на 1 месец, за да подобрите поносимостта, а след това, ако е необходимо, дозата се повиши до 10 µg 2 пъти дневно. По-нататъшното повишаване на дозата не усилва ефекта на лекарството, но увеличава броя на страничните ефекти.

Инжектиране Baet направи за един час преди закуска и вечеря, не може да се направи след хранене. Ако инжектирането е пропуснато, следващото се извършва в определеното време. Инжекцията се прилага подкожно в бедрото, корема или рамото. Не може да се прилага интрамускулно или интравенозно.

Съхранявайте лекарството трябва да бъде в тъмно, студено място, което е, на вратата на хладилника, не позволявайте замразяване. Писалката на спринцовката трябва да се съхранява в хладилник всеки път след инжектирането. След 30 дни спринцовката с Baeta се изхвърля, дори ако лекарството остава в него, тъй като след това лекарството се разрушава частично и няма желания ефект. Не съхранявайте използваното лекарство с прикрепена игла, т.е. след всяка употреба иглата трябва да се отвинти и изхвърли и да се постави нова преди нова инжекция.

Byetta може да се комбинира с други хипогликемични средства. Ако лекарството се комбинира със сулфонилурейни лекарства (манин, диабетон и т.н.), тогава дозата им трябва да бъде намалена, за да се избегне развитието на хипогликемия. Има отделна статия за хипогликемията, затова препоръчвам да проследите връзката и да проучите, ако не сте го направили. Ако Byetta се използва в комбинация с метформин, дозите метформин не се променят, тъй като хипогликемията е малко вероятна в този случай.

Viktoza се предлага и в спринцовки с доза 6 mg на 1 ml. Обемът на спринцовката е 3 ml. Продава се с 1, 2 или 3 спринцовки в опаковката. Съхранението и използването на спринцовка е подобно на Baye. Лечение на диабет с Viktozy се извършва 1 път на ден по едно и също време, което самият пациент може да избере, независимо от храненето. Лекарството се инжектира подкожно в бедрото, корема или рамото. Също така, не може да се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Началната доза Victoza е 0,6 mg на ден. След 1 седмица дозата може постепенно да се увеличи до 1,2 mg. Максималната доза е 1,8 mg, която може да се започне след 1 седмица след увеличаване на дозата до 1,2 mg. Над тази доза, лекарството не се препоръчва. По аналогия с Баета, Viktozu може да се използва с други антидиабетни лекарства.

И сега за най-важното - за цената и наличието на двата лекарства. Тази група лекарства не е включена нито в федералния, нито в регионалния списък на преференциалните лекарства за лечение на пациенти с диабет. Ето защо, тези лекарства ще трябва да купуват за собствените си пари. Честно казано, тези лекарства не са евтини. Цената зависи от дозата на прилаганото лекарство и от опаковката. Например, 1,2 mg Byet съдържа 60 дози от лекарството. Тази сума е достатъчна за 1 месец. при условие че предписаната дневна доза е 5 микрограма. В този случай, лекарството ще ви струва средно 4 600 рубли на месец. Ако това е Viktoza, тогава с минимална дневна доза от 6 mg, лекарството ще струва 3400 рубли на месец.

DPP-4 инхибитори при лечението на диабет тип 2

Както казах по-горе, ензимът дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) разрушава инкретин хормоните. Затова учените са решили да блокират този ензим, което води до продължително физиологично действие на собствените му хормони. Голям плюс на тази група лекарства е увеличаването на двата хормона - GLP-1 и HIP, което повишава ефекта на лекарството. Положителен е и фактът, че увеличението на тези хормони се наблюдава във физиологичния диапазон не повече от 2 пъти, което напълно елиминира появата на хипогликемични реакции.

Освен това може да се има предвид и методът на прилагане на тези лекарства - това са таблетни препарати, а не инжекции. На практика няма странични ефекти от инхибиторите на DPP-4, тъй като хормоните се увеличават в физиологични граници, сякаш са в здрав човек. Когато се използват инхибитори, нивото на гликирания хемоглобин намалява с 0.5-1.8%. Но тези лекарства нямат почти никакъв ефект върху телесното тегло.

Днес на руския пазар има три лекарства - Galvus (вилдаглиптин), Januvia (ситаглиптин), Ongliz (саксаглиптин).

Januvia е първото лекарство от тази група, което започна да се използва първо в САЩ и след това по целия свят. Това лекарство може да се използва както в монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични лекарства и дори инсулин. Januia блокира ензима в продължение на 24 часа, започва да действа в рамките на 30 минути след поглъщане.

Предлага се под формата на таблетки в дози от 25, 50 и 100 mg. Препоръчителната доза - 100 mg на ден (1 път дневно) може да се приема независимо от храненето. В случай на бъбречна недостатъчност, дозата на лекарството се намалява до 25 или 50 mg.

Ефектът от приложението може да се види още през първия месец на употреба, като нивата на глюкозата в кръвта и постпрандията се намаляват.

За удобството на комбинираната терапия, Янувия се освобождава като комбиниран медикамент с метформин - Janumet. Предлага се в две дози: 50 mg Januvia + 500 mg метформин и 50 mg Januvia + 1000 mg метформин. В тази форма таблетките се приемат 2 пъти дневно.

Galvus е също член на групата инхибитори на DPP-4. Приема се независимо от храненето. Началната доза на Galvus е 50 mg 1 път дневно, а ако има нужда, дозата се увеличава до 100 mg, но дозата се разпределя 50 mg два пъти дневно.

Galvus се използва и в комбинация с други хипогликемични средства. Следователно, има такова комбинирано лекарство, като Galvusmet, което включва и метформин. Има таблетки с 500, 850 и 1000 mg метформин, дозата на Galvus остава 50 mg.

Като правило, комбинацията от лекарства, предписани за неефективността на монотерапията. В случай на Galvusmet, лекарството се приема 2 пъти дневно. В комбинация с други лекарства, Galvus се приема само 1 път дневно.

В случай на слабо увредена бъбречна функция, дозата на лекарството не може да се променя. При сравняване на двата препарата на Januvia и Galvus се наблюдават идентични промени в гликирания хемоглобин, постпрандиалната гликемия (захар след хранене) и гликемията на гладно.

Ongliza - последната отворена лекарствена група инхибитори на DPP-4. Предлага се в таблетки от 2,5 и 5 mg. Приема се независимо от храненето 1 път на ден. Използва се също като монотерапия, както и в комбинация с други антидиабетни лекарства. Но досега няма комбиниран наркотик с метформин, както се прави в случая с Янувия или Галвус.

При лека бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата, при умерени и тежки стадии дозата на лекарството се намалява 2 пъти. Сравнението с Янувия и Галвус също не показва очевидни и значими различия както в ефективността, така и в честотата на страничните ефекти. Ето защо изборът на лекарството зависи от цената и опита на лекаря с това лекарство.

Тези лекарства, за съжаление, не са включени във федералния списък на преференциалните лекарства, но в някои региони е възможно тези лекарства да се освобождават от пациентите от регионалния регистър за сметка на местния бюджет. Следователно, отново, тези лекарства трябва да купуват собствени пари.

За цената на тези лекарства също не са много различни. Например, за лечение на захарен диабет Янувия в доза от 100 мг трябва да прекарат средно 2 200-2 400 рубли. Глобус доза от 50 мг ще ви струва 800-900 рубли на месец. Ongliz 5 mg струва 1700 рубли на месец. Цените са чисто индикативни, взети от онлайн магазини.

На кого са предписани тези групи лекарства? Препарати от тези две групи могат да бъдат предписани още в момента на дебюта на болестта, на тези, които могат да си го позволят, разбира се. Особено важно е в този момент да се поддържа, а може би дори да се увеличи басейнът на бета-клетките на панкреаса, след това диабетът ще бъде добре компенсиран за дълго време и няма да изисква назначаването на инсулин.

Колко лекарства едновременно се предписват за откриване на захарен диабет зависи от нивото на гликирания хемоглобин.

Имам всичко. Оказа се много, дори не знам дали ще я овладеете. Но знам, че сред читателите има хора, които вече получават тези лекарства. Затова ви призовавам с молба да споделите впечатленията си за лекарството. Мисля, че ще бъде полезно за тези, които все още мислят да преминат към ново лечение, за да разберат.

И не забравяйте, че въпреки най-ефективните лекарства, нормализирането на храненето при диабет играе водеща роля във връзка с редовните физически натоварвания.