Jardins - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки 10 mg и 25 mg) от лекарствен продукт за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

Предотвратяване

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Jardins. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските експерти за употребата на Jardins в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на Jardins в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Jardins е орално хипогликемично лекарство. Емпаглифлозин (активна съставка на лекарството Jardins) е обратим, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на натриев тип 2 глюкозен транспортер с концентрация, необходима за инхибиране на 50% от ензимната активност (IC50) от 1.3 nmol. Селективността на емпаглифлозин е 5000 пъти по-висока от селективността на натриево-зависимия глюкозен транспортер тип 1, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата.

Освен това беше установено, че емпаглифлозин има висока селективност за други глюкозни транспортери, отговорни за глюкозната хомеостаза в различни тъкани.

Трансферът на глюкоза от натриев тип 2 е основният протеин, отговорен за реабсорбцията на глюкоза от гломерулите обратно в кръвния поток.

Jardins подобрява гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2, като намалява реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Количеството глюкоза, екскретирана чрез бъбреците чрез този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и GFR. Инхибирането на натриевия тип 2 глюкозен транспортер при пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия води до елиминиране на глюкозата от бъбреците.

При клинични проучвания е установено, че при пациенти с диабет тип 2, екскрецията на глюкоза с бъбреците се увеличава веднага след прилагане на първата доза Jardins; Този ефект е продължил 24 часа Повишаването на екскрецията на глюкоза с бъбреците е продължило до края на 4-седмичния период на лечение, което е средно 78 g дневно с употребата на емпаглифлозин в доза от 25 mg веднъж дневно. При пациенти с диабет тип 2 повишаването на екскрецията на глюкоза в бъбреците води до незабавно намаляване на плазмената глюкозна концентрация.

Jardins намалява плазмената глюкозна концентрация, както когато се приема на празен стомах, така и след хранене.

Механизмът на действие на Jardins не зависи от функционалното състояние на бета-клетките на панкреаса и инсулиновия метаболизъм. Беше отбелязан положителният ефект на емпаглифлозин върху сурогатни маркери на функционалната активност на бета-клетките, включително HOMA-бета индекса (модел за оценка на хомеостаза) и съотношението на проинсулин към инсулин. В допълнение, допълнителното отделяне на глюкоза от бъбреците причинява загуба на калории, което е придружено от намаляване на обема на мастната тъкан и намаляване на телесното тегло.

Гликозурия, наблюдавана по време на употребата на емпаглифлозин, е придружена от леко повишаване на диурезата, което може да допринесе за умерено понижаване на кръвното налягане.

В клинични проучвания, където Jardins се използва като монотерапия; комбинирана терапия с метформин; комбинирана терапия с метформин при пациенти с диагностициран диабет тип 2; комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея; комбинирана терапия с пиоглитазон +/- метформин; комбинирана терапия с линаглиптин при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2; комбинирана терапия с линаглиптин, добавена към терапията с метформин; комбинирана терапия с метформин спрямо глимепирид (данни от 2-годишно проучване); комбинирана терапия с инсулин (режим на множество инсулинови инжекции) +/- метформин; комбинирана терапия с базален инсулин; комбинирана терапия с инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), метформин +/- друг хипогликемичен перорален медикамент има статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин (HbA1c), понижение на плазмената глюкоза на гладно, както и намаляване на кръвното налягане и телесното тегло.

структура

Емпаглифлозин + ексципиенти.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на empagliflozin е обстойно проучена при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2. t

След перорално приложение, емпаглифлозин се абсорбира бързо. Храненето няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин. Основният метаболитен път за емпаглифлозин при хората е глюкуронизация, включваща уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Най-често откритите метаболити на емпаглифлозин са трите глюкуронови конюгати (2-О, 3-О и 6-О-глюкуронид). Системният ефект на всеки метаболит е малък (по-малко от 10% от общия ефект на емпаглифлозин). След поглъщане на маркиран емпаглифлозин при здрави доброволци, приблизително 96% от дозата се екскретира (през червата - 41%, от бъбреците - 54%). През червата повечето от белязаното лекарство се екскретира непроменено. Само половината от белязаното лекарство се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Индексът на телесна маса, пол, раса и възраст нямаха клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на емпаглифлозин при деца.

свидетелство

Захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим или недиабет):

като монотерапия при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол само на фона на диетата и физическите упражнения, назначаването на метформин, което се счита за неподходящо поради непоносимост (включително за намаляване на наднорменото тегло или загуба на тегло);
като част от комбинирана терапия с други хипогликемични средства, включително инсулин, когато прилаганата терапия заедно с диета и физически упражнения не осигурява необходимия гликемичен контрол.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 10 mg и 25 mg.

Инструкции за употреба и дозиране

Лекарството се приема през устата, по всяко време на деня, независимо от храненето.

Препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път дневно. Ако дневната доза от 10 mg не осигурява адекватен гликемичен контрол, дозата може да се увеличи до 25 mg 1 път дневно.

Максималната дневна доза е 25 mg.

Когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за един ден.

Пациенти с бъбречна недостатъчност със скорост на гломерулна филтрация под 45 ml / min / 1,73 m2 не се препоръчват за употреба на лекарството.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

Общата честота на нежеланите събития при пациенти, получаващи емпаглифлозин или плацебо, е била сходна в клинични проучвания. Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, наблюдавана при използване на емпаглифлозин в комбинация със сулфонилурея или инсулинови производни:

вагинална кандидоза;
вулвовагинит;
баланит и други генитални инфекции;
инфекции на пикочните пътища;
хипогликемия (когато се използва заедно със сулфонилурейни производни или инсулин);
хиповолемия;
често уриниране;
дизурия;
сърбеж по кожата.

Описание на отделните нежелани реакции

Честотата на хипогликемията зависеше от използваната съпътстваща хипогликемична терапия и беше сходна при пациенти, приемащи емпаглифлозин или плацебо като монотерапия, както и в случай на добавяне на емпаглифлозин към метформин и в случай на добавяне на емпаглифлозин към пиоглитазон (+/- метформин). Когато емпаглифлозин е използван в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея, и когато емпаглифлозин е бил използван в комбинация с инсулин (+/- метформин и +/- сулфонилурея), честотата на хипогликемия е по-висока, отколкото при плацебо в същата комбинация.

Тежка хипогликемия (състояние, което изисква медицинска намеса). Честотата на тежка хипогликемия е ниска (по-малко от 1%) и сходна при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо като монотерапия, както и в случай на добавяне на емпаглифлозин към метформин и в случай на добавяне на емпаглифлозин към пиоглитазон (+/- метформин). Когато емпаглифлозин е използван в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея, в комбинация с инсулин (+/- метформин и +/- сулфонилурея), честотата на хипогликемия е по-висока, отколкото при плацебо в същата комбинация.

Честотата на често уриниране (симптоми като полъкиурия, полиурия, ноктурия) е по-висока при емпаглифлозин (в доза от 10 mg: 3,5%, при доза от 25 mg: 3,3%), отколкото в случая на плацебо (1,4%). Честотата на ноктурия е сравнима в групата на пациентите, приемащи Jardins, и в групата на пациентите, приемащи плацебо (по-малко от 1%). Интензивността на тези странични ефекти е лека или умерена.

Инфекции на пикочните пътища

Честотата на инфекциите на пикочните пътища е сходна в случая на Jardins 25 mg и плацебо (съответно 7,0% и 7,2%), но по-висока при емпаглифлозин 10 mg (8,8%). Както при плацебо, инфекциите на пикочните пътища с емпаглифлозин са по-чести при пациенти с анамнеза за хронични и рецидивиращи инфекции на пикочните пътища. Интензивността на инфекциите на пикочните пътища е сходна при пациентите, приемащи емпаглифлозин и плацебо. Инфекциите на пикочните пътища са по-чести при жените.

Честотата на нежеланите събития като вагинална кандидоза, вулвовагинит, баланит и други генитални инфекции е по-висока при Jardins (в доза от 10 mg: 4,0% при доза 25 mg: 3,9%), отколкото при плацебо (1,0%)., Гениталните инфекции са по-чести при жените. Интензивността на гениталните инфекции е лека или умерена.

Честотата на хиповолемия (изразена като понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония, дехидратация, припадък) е подобна, когато е използван емпаглифлозин (в доза 10 mg: 0,6%, при доза 25 mg: 0,4%) и плацебо (0,3%). При пациенти над 75-годишна възраст, честотата на хиповолемията е сравнима при пациенти, приемащи емпаглифлозин в доза от 10 mg (2,3%) и плацебо (2,1%), но по-висока при пациенти, приемащи емпаглифлозин в доза 25 mg (4,3%).

Противопоказания

диабет тип 1;
диабетна кетоацидоза;
редки наследствени заболявания (лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);
бъбречна недостатъчност с постоянна скорост на гломерулна филтрация, по-малка от 45 ml / min / 1,73 m2;
използване в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (поради липсата на данни за ефикасност и безопасност);
бременност;
период на кърмене (кърмене);
възраст над 85 години;
деца и юноши под 18-годишна възраст (поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност);
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Jardins по време на бременност е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност.

Употребата на емпаглифлозин по време на кърмене е противопоказана. Данните, получени в предклинични проучвания при животни, показват освобождаване на емпаглифлозин с майчиното мляко. Не се изключва рискът от излагане на новородени и кърмени бебета. Ако е необходимо, употребата на емпаглифлозин по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано при деца и юноши на възраст под 18 години (поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Пациентите на възраст над 75 години имат повишен риск от дехидратация. При тези пациенти, получаващи Jardins, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо) са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия.

Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Специални инструкции

Лекарството Jardins не се препоръчва при пациенти с диабет тип 1 и за лечение на диабетна кетоацидоза.

Има съобщения за редки случаи на диабетна кетоацидоза при употребата на инхибитори на глюкоза тип 2, включително емпаглифлозин. В някои от тези случаи проявите са атипични и се изразяват в умерено повишаване на концентрацията на кръвната захар (не повече от 14 mmol / L (250 mg / dL)).

Трябва да се обмисли рискът от развитие на диабетна кетоацидоза, ако се появят неспецифични симптоми като гадене, повръщане, липса на апетит, коремна болка, тежка жажда, затруднено дишане, дезориентация, немотивирана умора или сънливост. Ако се развият такива симптоми, пациентите трябва незабавно да се изследват за кетоацидоза, независимо от концентрацията на кръвната захар. Употребата на лекарството Jardins трябва да се преустанови или да се спре, докато се установи диагноза.

По-висок риск от развитие на диабетна кетоацидоза е възможен при пациенти с много ниско съдържание на въглехидрати, пациенти с тежка дехидратация, пациенти с анамнеза за кетоацидоза или пациенти с ниска секреторна активност на панкреатичните бета-клетки. При такива пациенти лекарството Jardins трябва да се използва с повишено внимание. Трябва да се внимава при намаляване на дозата инсулин.

Jardins съдържа лактоза, така че лекарството не трябва да се използва при пациенти с такива редки наследствени заболявания като лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Клиничните проучвания показват, че лечението с емпаглифлозин не води до повишаване на сърдечносъдовия риск. Употребата на empagliflozin в доза от 25 mg не води до удължаване на QT интервала.

При комбинирана употреба на лекарството Jardins със сулфонилурейни производни или инсулин може да изисква намаляване на дозата на сулфонилуреа / инсулинови производни поради риска от хипогликемия.

Емпаглифлозин не е проучван в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1).

Ефективността на Jardins зависи от бъбречната функция, така че се препоръчва да се следи бъбречната функция преди да се предписва и периодично по време на лечението (поне 1 път годишно), както и преди предписване на съпътстващо лечение, което може да повлияе неблагоприятно върху бъбречната функция. Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR по-малко от 45 ml / min).

Пациентите на възраст 75 и повече години имат повишен риск от дехидратация, така че Jardins трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти в тази категория. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия. Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Според механизма на действие, употребата на лекарството Jardins може да доведе до умерено намаляване на кръвното налягане. Ето защо, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато намаляването на кръвното налягане е нежелателно, например при пациенти със сърдечно-съдови заболявания; пациенти, приемащи антихипертензивни лекарства (с анамнеза за артериална хипотония), както и при пациенти на възраст над 75 години.

Ако пациент, приемащ лекарството Jardins, развие състояния, които могат да доведат до загуба на течност (например, в случай на стомашно-чревни заболявания), състоянието на пациента, кръвното налягане трябва да бъдат внимателно проследявани, а хематокритният и електролитен баланс трябва да бъдат наблюдавани. Може да се изисква временно, до възстановяване на водния баланс, прекъсване на лекарството.

Честотата на страничните ефекти като инфекции на пикочните пътища е сравнима, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg и плацебо, и е по-висок, когато е използван емпаглифлозин в доза от 10 mg. Усложнени инфекции на пикочните пътища (като пиелонефрит и уросепсис) са наблюдавани с подобна честота при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо. В случай на развитие на усложнени инфекции на пикочните пътища е необходимо временно преустановяване на лечението с емпаглифлозин.

Според механизма на действие, при пациенти, приемащи лекарството Jardins, се определя глюкозата в урината.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на емпаглифлозин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато шофират превозни средства и механизми, защото когато се използва лекарството Jardins (особено в комбинация с производни на сулфонилурея и / или инсулин) може да се развие хипогликемия.

Взаимодействие с лекарства

Jardins може да повиши диуретичния ефект на тиазидните и "цикличните" диуретици, което от своя страна може да увеличи риска от развитие на дехидратация и артериална хипотония.

Инсулин и лекарства за повишаване на секрецията, като производни на сулфонилурея, могат да увеличат риска от хипогликемия. Следователно, при едновременна употреба на емпаглифлозин с инсулин и лекарства, които повишават неговата секреция, може да е необходимо да се намали дозата им, за да се избегне рискът от хипогликемия.

Оценка на in vitro лекарствени взаимодействия

Empagliflozin не инхибира, не инактивира и не индуцира CYP450 изоензими. Основният път на човешкия метаболизъм на емпаглифлозин е глюкуронидирането, включващо уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Емпаглифлозин не инхибира UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7. Лекарствените взаимодействия на емпаглифлозин и лекарства, които са субстрати на CYP450 и UGT1A1 изоензими, се считат за малко вероятни.

Емпаглифлозин е субстрат за Р-гликопротеин и протеин, който определя резистентността към рак на гърдата (BCRP), но не инхибира тези протеини в терапевтични дози. Въз основа на данните, получени в проучванията, се смята, че способността на емпаглифлозин да взаимодейства с лекарства, които са субстрати за Р-гликопротеин, е малко вероятно. Емпаглифлозин е субстрат за органични анионни носители: OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не е субстрат за органични анионни носители 1 (OAT1) и органични катионни носители 2 (OCT2). Обаче, лекарственото взаимодействие на емпаглифлозин с лекарства, които са субстрати за гореописаните носители, се счита за малко вероятно.

Оценка на лекарствените взаимодействия in vivo

Когато емпаглифлозин е използван заедно с други често използвани лекарства, не е наблюдавано клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че не е необходимо да се променя дозата на лекарството Jardins, докато едновременната му употреба с често използвани лекарства.

Фармакокинетиката на емпаглифлозин не се променя при здрави доброволци при комбиниране с метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, тораземид и хидрохлоротиазид. Когато емпаглифлозин е използван заедно с гемфиброзил, рифампицин и пробенецид, стойността на AUC на емпаглифлозин се увеличава съответно с 59%, 35% и 53%, но тези промени не се считат за клинично значими.

Empagliflozin няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, хидрохлоротиазид, тораземид и перорални контрацептиви в здрави хора при здрави хора при здрави възрастни.

Аналози на лекарствата от Jardins

Структурни аналози на активното вещество наркотици Jardins не е така.

Аналози на терапевтичния ефект (средства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет): t

Амарил;
Anvistat;
Arfazetin;
В. Инсулин S.Ts. Berlin-Chemie;
Bagomet;
Berlinsulin;
Biosulin R;
Vipidiya;
Galvus;
Galvus Met;
Gensulin;
Glemaz;
Glibamid;
Glibenez;
глибенкламид;
Glibomet;
глимепирид;
Gliformin;
Glucophage;
Glucophage Long;
Депо инсулин С;
Diabeton;
Diabrezid;
Dibikor;
Инсулин С;
Xenical;
Levemir;
Listata;
Манин;
Metfogamma;
метформин;
Mikstard;
Monotard;
NovoMiks;
NovoNorm;
NovoRapid;
NovoFormin;
Pensulin;
Protafan;
Rayzodeg FlexTach;
Reduxine Met;
Reklid;
Rinsulin;
Saksenda;
Silubin retard;
Siofor;
Starliks;
Traykor;
Ultratard;
Formetin;
Формин Плива;
Хитозан Евалар;
Humalog;
хумулин;
Tsygapan;
Erbisol;
Euglyukon;
Янов.

Аналози на таблетките Jardins

Списък на аналозите: сортиране по цена, рейтинг

Jardins (хапчета) Рейтинг: 148

Налични заместители Jardins

НовоНорм (таблетки) Рейтинг: 145 Up

Аналогов по-евтино от 59 рубли.

NovoNorm е таблетен препарат от същата фармацевтична група, но с друга активна съставка. Той използва репаглинид в доза от 0,5 до 2 mg. Показания за назначаване са сходни, но противопоказанията са различни поради различното DV в таблетките, така че внимателно прочетете инструкциите и се консултирайте с Вашия лекар.

Диаглинид (таблетки) Рейтинг: 127 Up

Diagninid е руски заместител на същата ценова категория със същия брой таблетки в опаковка. Съставът и дозировката на активното вещество също се различават от Jardins, но се предписват за лечение на захарен диабет тип 2 с физическа активност и неефективност на храната.

Jardins® (Jardiance ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки от 10 mg: кръгли двойноизпъкнали със скосени ръбове, филмирани в светло жълт цвят, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "S10" от другата страна.

Таблетки от 25 mg: овални двойно изпъкнали със скосени ръбове, филмирани в светло жълто, гравирани с фирмения символ от едната страна и “S25” от другата страна.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Емпаглифлозин е обратим, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на натриево-зависим глюкозен транспортер тип 2 с концентрация, необходима за инхибиране на 50% от ензимната активност (IC₅₀) равен на 1,3 nmol. Селективността на емпаглифлозин е 5000 пъти по-висока от натриево-зависимия глюкозен транспортер тип 1, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата. Освен това беше установено, че емпаглифлозин има висока селективност за други глюкозни транспортери, отговорни за глюкозната хомеостаза в различни тъкани.

Натриево-зависимият транспортер на глюкоза тип 2 е основният протеинов носител, отговорен за реабсорбцията на глюкоза от гломерулите обратно в кръвния поток. Empagliflozin подобрява гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2) чрез намаляване на реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Количеството глюкоза, екскретирана чрез бъбреците чрез този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и GFR. Инхибирането на натриево-зависимия глюкозен транспортер тип 2 при пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия води до елиминиране на излишната глюкоза от бъбреците.

По време на 4-седмичните клинични проучвания е установено, че при пациенти със захарен диабет 2, екскрецията на глюкоза от бъбреците се увеличава веднага след прилагане на първата доза емпаглифлозин; този ефект е продължил 24 часа Повишаването на екскрецията на глюкоза с бъбреците се поддържа до края на лечението, средно около 78 г / ден с използването на емпаглифлозин в доза от 25 мг. При пациенти с диабет тип 2 повишаването на екскрецията на глюкоза в бъбреците води до незабавно намаляване на плазмената глюкозна концентрация.

Empagliflozin (в доза от 10 и 25 mg) намалява концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, както в случай на гладуване, така и след хранене.

Механизмът на действие на емпаглифлозин не зависи от функционалното състояние на бета-клетките на панкреаса и инсулиновия метаболизъм, което допринася за нисък риск от възможно развитие на хипогликемия. Беше отбелязан положителният ефект на емпаглифлозин върху сурогатни маркери на функцията на бета-клетките, включително индекса HOMA-β (модел за оценка на хомеостаза-В) и съотношението на проинсулин към инсулин. В допълнение, допълнителното отделяне на глюкоза от бъбреците причинява загуба на калории, което е придружено от намаляване на обема на мастната тъкан и намаляване на телесното тегло.

В клинични проучвания, при които емпаглифлозин се използва като монотерапия, комбинирана терапия с метформин, комбинирана терапия с метформин при пациенти с ново диагностициран захарен диабет 2; комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея, комбинирана терапия с пиоглитазон +/− метформин, комбинирана терапия с линаглиптин при пациенти с диагностициран диабет тип 2, комбинирана терапия с линаглиптин, добавена към лечение с метформин, комбинирана терапия с линаглиптин в сравнение с плацебо при пациенти недостатъчен гликемичен контрол при пациенти, получаващи линаглиптин и метформин, комбинирана терапия с метформин в сравнение с глимепирид (данни от 2-годишно проучване); комбинирана терапия с инсулин (режим на многократно инжектиране на инсулин) +/− метформин, комбинирана терапия с базален инсулин; комбинирана терапия с инхибитор на DPP-4, метформин +/-, друго хипогликемично перорално лекарство е доказано статистически значимо намаление на HbA1_в, намаляване на плазмената глюкозна концентрация на празен стомах, както и намаляване на кръвното налягане и телесното тегло.

Клиничното проучване изследва ефекта на Jardins ® върху честотата на сърдечносъдови събития при пациенти с диабет тип 2 и висок кардиоваскуларен риск (дефиниран като поне едно от следните заболявания и / или състояния: коронарна артериална болест (миокарден инфаркт в анамнезата, байпас на коронарните артерии), ИБС с лезия на единичен коронарен съд, коронарна болест на сърцето с лезия на няколко коронарни съдове, анамнеза за исхемичен или хеморагичен инсулт, заболяване на периферните артерии със или без симптоми, получаващи стандартни солна терапия, която включва хипогликемични агенти и агенти за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Сърдечносъдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт бяха оценени като първична крайна точка. Допълнително предварително определени крайни точки бяха избрани за сърдечносъдова смърт, обща смъртност, развитие на нефропатия или прогресивно влошаване на нефропатия, хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

Empagliflozin подобрява общата преживяемост чрез намаляване на случаите на сърдечносъдова смърт. Empagliflozin намалява риска от хоспитализация за сърдечна недостатъчност. Също така в хода на клинично проучване беше показано, че Jardins ® намалява риска от нефропатия или прогресивно влошаване на нефропатията.

При пациенти с изходна макроалбуминурия е установено, че Jardins ® е значително по-честа в сравнение с плацебо и води до стабилна норма или микроалбуминурия (коефициент на риск 1,82; 95% CI: 1,4–2,37).

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на empagliflozin е обстойно проучена при здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2. t

Засмукване. Емпаглифлозин се абсорбира бързо след перорално приложение, С_макс Емпаглифлозин в кръвната плазма се достига след 1.5 ч. След това концентрацията на емпаглифлозин в плазмата намалява в две фази. След приемане на емпаглифлозин в доза от 25 mg 1 път дневно, средната AUC за период C_сс плазмата е 4740 nmol · h / l, а стойността на С_макс - 687 nmol / l.

Фармакокинетиката на емпаглифлозин при здрави доброволци и пациенти със захарен диабет като цяло е сходна.

Храненето няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Разпределение. V_г по време на плазмата С_сс е около 73,8 литра. След перорално приложение на маркиран емпаглифлозин [14 C] при здрави доброволци, свързването с плазмените протеини е 86,2%.

Метаболизма. Основният метаболитен път за емпаглифлозин при хората е глюкурониране с участието на UDF-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9). Най-често откритите метаболити на емпаглифлозин са 3 глюкуронови конюгати (2-О, 3-О и 6-О-глюкуронид). Системният ефект на всеки метаболит е малък (по-малко от 10% от общия ефект на емпаглифлозин).

Оттегляне. T_1/2 е около 12,4 часа, а в случай на емпаглифлозин - 1 път на ден С_сс в плазмата се постига след петата доза. След перорално приложение на маркиран емпаглифлозин [14 C] при здрави доброволци, приблизително 96% от дозата е елиминирана (41% през червата и 54% през бъбреците).

През червата повечето от белязаното лекарство се екскретира непроменено. Само половината от белязаното лекарство се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Фармакокинетика при специални популации пациенти

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с леки (60 2), умерени (30 2), тежки (GFR 2) и пациенти с бъбречна недостатъчност с краен стадий на бъбречно заболяване, стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с 18, 20, 66 и 48%, в сравнение с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и пациенти с терминална бъбречна недостатъчност С_макс плазмения емпаглифлозин е подобен на съответните стойности при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с лека или тежка бъбречна недостатъчност C_макс плазмения емпаглифлозин е с около 20% по-висок, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Данните от популационния фармакокинетичен анализ показват, че общият клирънс на емпаглифлозин намалява с намаляване на СКФ, което води до увеличаване на експозицията на лекарството.

Чернодробна дисфункция. При пациенти с нарушена лека, умерена и тежка чернодробна функция (според класификацията по Child-Pugh), стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с 23, 47 и 75%, а стойностите на C_макс съответно с 4, 23 и 48% (в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция).

ИТМ, пол, раса и възраст нямаха клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Деца. Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на емпаглифлозин при деца.

Показанията лекарство Jardins ®

Диабет тип 2:

- като монотерапия при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол само на фона на диета и физически упражнения, назначаването на метформин, което е невъзможно поради нетолерантност;

- като комбинирана терапия с други хипогликемични средства, включително инсулин, когато се използва терапия заедно с диета и физически упражнения не осигурява необходимия гликемичен контрол.

Той е показан за пациенти с диабет тип 2 и висок кардиоваскуларен риск * в комбинация със стандартна сърдечно-съдова терапия за намаляване на:

- обща смъртност поради намаляване на сърдечно-съдовата смъртност;

- сърдечно-съдова смъртност или хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

* Високият риск за сърдечносъдовата система се определя като наличието на поне едно от следните заболявания и / или състояния: коронарна артериална болест (миокарден инфаркт в анамнезата, байпас на коронарните артерии, коронарно артериално заболяване с едно коронарно артериално заболяване, коронарна артериална болест); исхемичен или хеморагичен инсулт в историята; периферна артериална болест (със или без симптоми).

Противопоказания

свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

диабет тип 1;

редки наследствени заболявания (лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);

бъбречна недостатъчност при GFR 2;

възраст над 85 години;

използване в комбинация с аналози на GLP-1 (поради липсата на данни за ефикасност и безопасност);

период на кърмене;

детска възраст до 18 години (поради липса на данни за ефикасност и безопасност).

С внимание: пациентите с риск от развитие на хиповолемия (използване на антихипертензивни лекарства с анамнеза за артериална хипотония); заболявания на стомашно-чревния тракт, водещи до загуба на течности; възраст над 75 години; използване в комбинация със сулфонилуреи или инсулин; инфекции на пикочно-половата система; нисковъглехидратна диета; анамнеза за диабетна кетоацидоза; ниска секреторна активност на бета-клетките на панкреаса.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на емпаглифлозин по време на бременност е противопоказана поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност.

Данните, получени в предклинични проучвания при животни, показват проникване на емпаглифлозин в майчиното мляко. Рискът от експозиция на новородени и деца по време на кърмене не е изключен. Употребата на емпаглифлозин по време на кърмене е противопоказана. Ако е необходимо да се използва емпаглифлозин през периода на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Странични ефекти

Общата честота на нежеланите реакции при пациенти, получаващи емпаглифлозин или плацебо в клинични проучвания, е сходна. Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, която се наблюдава, когато емпаглифлозин е използван в комбинация с производни на сулфонилурея или инсулин (вж. Описание на отделните нежелани реакции).

Нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, получаващи емпаглифлозин в плацебо-контролирани проучвания, са представени по-долу (нежеланите реакции са класифицирани според органите и системите и в съответствие с предпочитаните в MedDRA термини), което показва тяхната абсолютна честота. Категориите честоти се определят както следва: много често (≥1 / 10); често (от ≥1 / 100 до ® с едновременна употреба с често използвани лекарства.

Фармакокинетика empagliflozina не се променя при здрави доброволци в случай на съвместно приложение с метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, linagliptinom, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, и при пациенти с диабет тип 2, когато се прилага заедно с тораземида и хидрохлоротиазид.

Когато емпаглифлозин е използван заедно с гемфиброзил, рифампицин и пробенецид, стойността на AUC на емпаглифлозин се увеличава съответно с 59, 35 и 53%, но тези промени не се считат за клинично значими.

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от храненето, по всяко време на деня.

Монотерапия или комбинирана терапия

Препоръчителната начална доза е 10 mg (1 таб. 10 mg) 1 път дневно.

Ако дневната доза от 10 mg не осигурява адекватен гликемичен контрол, дозата може да се увеличи до 25 mg (1 таб. 25 mg веднъж дневно). Максималната дневна доза е 25 mg.

Действия за пропускане на една или повече дози от лекарството. Когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за 1 ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с бъбречна недостатъчност с GFR по-малко от 45 ml / min / 1,73 m 2 не се препоръчват за употреба на лекарството. Пациентите с GFR повече от 45 ml / min / 1,73 m 2 не изискват корекция на дозата.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.

свръх доза

Симптоми: по време на контролирани клинични проучвания при здрави доброволци, еднократни дози емпаглифлозин, достигащи 800 mg (32 пъти максималната дневна доза) и многократни дози, достигащи 100 mg (4 пъти максималната дневна доза). при пациенти с диабет тип 2 се понася добре. Наблюдаваното увеличение на обема на урината не зависи от дозата и няма клинично значение. Опитът от прилагане на доза над 800 mg, не.

Лечение: в случай на предозиране на empagliflozin, поддържащо лечение трябва да се извършва в съответствие с клиничното състояние на пациента. Премахването на емпаглифлозин при хемодиализа не е проучвано.

Специални инструкции

Лекарството Jardins ® не се препоръчва за употреба при пациенти с диабет тип 1 и за лечение на диабетна кетоацидоза.

Диабетна кетоацидоза. Докладвани са редки случаи на диабетна кетоацидоза при употребата на натрий-зависими инхибитори на глюкоза тип 2, включително емпаглифлозин. В някои от тези случаи проявите са атипични и се изразяват в умерено повишаване на концентрацията на кръвната захар (не повече от 14 mmol / L (250 mg / dL).

Трябва да се има предвид рискът от развитие на диабетна кетоацидоза, ако се появят неспецифични симптоми като гадене, повръщане, липса на апетит, коремна болка, тежка жажда, затруднено дишане, дезориентация, немотивирана умора или сънливост.

Ако се развият такива симптоми, пациентите трябва незабавно да бъдат изследвани за кетоацидоза, независимо от концентрацията на глюкоза в кръвта. Употребата на лекарството Jardins® трябва да се преустанови или временно да се преустанови, докато се установи диагноза.

Пациентите с по-висок риск от развитие на диабетна кетоацидоза включват пациенти на много ниско въглехидратна диета (в този случай тази комбинация от лекарства може допълнително да увеличи производството на кетони в организма), пациенти с тежка дехидратация, пациенти с кетоацидоза в историята или пациенти с ниска секреторна активност на бета-клетките на панкреаса. При такива пациенти, Jardins® трябва да се използва с повишено внимание. Бъдете внимателни, когато намалявате дозата на инсулина.

Jardins ® в дозировка от 10 mg съдържа 162,5 mg лактоза, а в дозировка от 25 mg съдържа 113 mg лактоза, следователно лекарството не трябва да се използва при пациенти с такива редки наследствени заболявания като лактазен дефицит, лактозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Клиничните проучвания показват, че лечението с емпаглифлозин не води до повишаване на сърдечносъдовия риск.

Употребата на empagliflozin в доза от 25 mg не води до удължаване на QT интервала.

Когато Jardins ® се използва заедно с производни на сулфонилурея или инсулин, може да е необходимо намаляване на дозата на сулфонилуреа / инсулинови производни поради риска от хипогликемия.

Непроучени комбинации от хипогликемични лекарства Емпаглифлозин не е проучван в комбинация с аналози на GLP-1.

Проследяване на бъбречната функция. Ефективността на лекарството Jardins ® зависи от функцията на бъбреците. Поради това се препоръчва да се следи бъбречната функция преди назначаването и периодично по време на лечението (най-малко 1 път годишно), както и преди назначаването на съпътстващо лечение, което може да повлияе неблагоприятно на бъбречната функция.

При пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR по-малко от 45 ml / min / 1,73 m 2) не се препоръчва приемане на лекарството.

Пациенти в напреднала възраст. Пациентите на възраст над 75 години имат повишен риск от дехидратация, така че лекарството Jardins® трябва да се предписва с повишено внимание при тази категория пациенти. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия.

Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва да се предписва лекарство Jardins ® на пациенти на възраст над 85 години.

Употреба при пациенти с риск от развитие на хиповолемия. Според механизма на действие, приемането на Jardins ™ може да доведе до умерено понижаване на кръвното налягане. Ето защо, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато понижаване на кръвното налягане е нежелателно, например при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, пациенти, приемащи антихипертензивни лекарства (с анамнеза за артериална хипотония), както и при пациенти над 75-годишна възраст.

Ако пациентът, приемащ лекарството Jardins ®, развие състояния, които могат да доведат до загуба на течност (например при стомашно-чревни заболявания), трябва да се следи състоянието на пациента, кръвното налягане и хематокрита и електролитен баланс. Може да се изисква временно, до възстановяване на водния баланс, прекъсване на лекарството.

Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително сериозни инфекции на пикочните пътища като пиелонефрит и уросепсис) са наблюдавани със сходна честота при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо. В случай на развитие на усложнени инфекции на пикочните пътища е необходимо временно преустановяване на лечението с емпаглифлозин.

Лабораторни изследвания на урината. Според механизма на действие при пациенти, приемащи лекарството Jardins ®, глюкозата се определя в урината.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми. Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на емпаглифлозин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато шофират превозни средства и механизми, защото когато се използва лекарството Jardins® (особено в комбинация с производни на сулфонилурея и / или инсулин), може да се развие хипогликемия.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм 10 mg, 25 mg. На 10 раздела. в PVC / алуминиев блистер. 1 или 3 бл. поставени в картонена кутия.

производител

Beringer Ingelheim Pharma GmbH и Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Германия.

Име и адрес на юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация. Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия, Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Германия.

Можете да получите повече информация за лекарството, както и да изпратите своите претенции и информация за нежелани събития на следния адрес в Русия. LLC “Beringer Ingelheim” 125171, Москва, Ленинградско шосе, 16А, стр. 3.

Тел: (495) 544-50-44; факс: (495) 544-56-20.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение на лекарството Jardins ®

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Jardins ®

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

DZHARDINS

Таблетки, покрити с филм светложълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали, със скосени ръбове, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "S10" - от друга.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 162,5 mg, микрокристална целулоза - 62,5 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 7,5 mg, кроскармелоза натрий - 5 mg, колоиден силициев диоксид - 1,25 mg, магнезиев стеарат - 1,25 mg.

Съставът на черупката: opadry жълт (02B38190) - 7 mg (хипромелоза 2910 - 3.5 mg, титанов диоксид - 1.733 mg, талк - 1.4 mg, макрогол 400 - 0.35 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.018 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с фолио, светложълто, овално, биконкаво, със скосени ръбове, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "S25" - от другата.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 113 mg, микрокристална целулоза - 50 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 6 mg, кроскармелоза натрий - 4 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, магнезиев стеарат - 1 mg.

Съставът на черупката: opadry жълт (02B38190) - 6 mg (хипромелоза 2910 - 3 mg, титанов диоксид - 1.485 mg, талк - 1.2 mg, макрогол 400 - 0.3 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.015 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Емпаглифлозин е обратим, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на натриев транспортер тип 2 с концентрация, необходима за инхибиране на 50% от ензимната активност (IC₅₀), равна на 1.3 nmol. Селективността на емпаглифлозин е 5000 пъти по-висока от селективността на натриевия тип 1 глюкозен транспортер, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата.

Empagliflozin подобрява гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2, като намалява реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Количеството глюкоза, екскретирана чрез бъбреците чрез този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и GFR. Инхибирането на натриевия тип 2 глюкозен транспортер при пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия води до елиминиране на глюкозата от бъбреците.

При клинични проучвания е установено, че при пациенти с диабет тип 2, екскрецията на глюкоза от бъбреците се увеличава веднага след прилагане на първата доза емпаглифлозин; Този ефект е продължил 24 часа Повишаването на бъбречната екскреция на глюкоза се запазва до края на 4-седмичния период на лечение, като достига около 78 g / ден, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg 1 път / ден. При пациенти с диабет тип 2 повишаването на екскрецията на глюкоза в бъбреците води до незабавно намаляване на плазмената глюкозна концентрация.

Empagliflozin (в доза от 10 mg и 25 mg) намалява концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, както в случай на гладуване, така и след хранене.

Механизмът на действие на емпаглифлозин не зависи от функционалното състояние на β-клетките на панкреаса и инсулиновия метаболизъм. Беше отбелязан положителният ефект на емпаглифлозин върху сурогатни маркери на функционална активност на β-клетки, включително HOMA-p индекса (модел за оценка на хомеостаза) и съотношението на проинсулин към инсулин. В допълнение, допълнителното отделяне на глюкоза от бъбреците причинява загуба на калории, което е придружено от намаляване на обема на мастната тъкан и намаляване на телесното тегло.

В клинични проучвания, където емпаглифлозин се използва като монотерапия; комбинирана терапия с метформин; комбинирана терапия с метформин при пациенти с диагностициран диабет тип 2; комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея; комбинирана терапия с пиоглитазон +/- метформин; комбинирана терапия с линаглиптин при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2; комбинирана терапия с линаглиптин, добавена към терапията с метформин; комбинирана терапия с линаглиптин в сравнение с плацебо при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол при пациенти, получаващи линаглиптин и метформин; комбинирана терапия с метформин спрямо глимепирид (данни от 2-годишно проучване); комбинирана терапия с инсулин (режим на множество инсулинови инжекции) +/- метформин; комбинирана терапия с базален инсулин; комбинирана терапия с инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), метформин +/- друг хипогликемичен перорален медикамент е статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин (HbA)._1в), намаляване на плазмените глюкозни концентрации на празен стомах, както и намаляване на кръвното налягане и телесното тегло.

Клиничното проучване изследва ефекта на Jardins върху честотата на сърдечносъдови събития при пациенти със захарен диабет тип 2 и висок кардиоваскуларен риск (дефиниран като поне едно от следните заболявания и / или състояния: ИБС / инфаркт на миокарда, байпас коронарни артерии, ИБС с лезия на единичен коронарен съд, ИБС с лезия на няколко коронарни съдове /, анамнеза за исхемичен или хеморагичен инсулт, болест на периферните артерии със или без симптоми), получаване на стандартна терапия, която включва хипогликемични лекарства и лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Сърдечносъдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт бяха оценени като първична крайна точка. Допълнително предварително определени крайни точки бяха избрани за сърдечносъдова смърт, обща смъртност, развитие на нефропатия или прогресивно влошаване на нефропатия, хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

Empagliflozin подобрява общата преживяемост чрез намаляване на случаите на сърдечносъдова смърт. Empagliflozin намалява риска от хоспитализация за сърдечна недостатъчност. Също така в хода на клинично проучване е показано, че лекарството Jardins намалява риска от нефропапия или прогресивно влошаване на нефропатията.

При пациенти с изходна макроалбуминурия е установено, че лекарството Jardins значително по-често в сравнение с плацебо води до стабилна норма или микроалбуминурия (коефициент на риск 1.82, 95% CI 1.40, 2.37).

Фармакокинетиката на empagliflozin е обстойно проучена при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2. t

След поглъщане, емпаглифлозин се абсорбира бързо, C_макс Емпаглифлозин в плазмата се достига след 1.5 ч. След това концентрацията на емпаглифлозин в плазмата намалява в две фази. След приемане на лекарството в доза 25 mg 1 път / ден, средната стойност на AUC за периода на равновесната плазмена концентрация е 4740 nmol × h / l, а стойността на C е_макс - 687 nmol / 1. Храненето няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Фармакокинетиката на empagliflozin при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2 като цяло е сходна.

V_г през периода на постоянна концентрация в кръвната плазма е около 73,8 l. След поглъщане от здрави доброволци на маркиран емпаглифлозин [14 C], свързването с плазмените протеини е 86,2%.

Основният метаболитен път за емпаглифлозин при хората е глюкуронизация, включваща уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Най-често откритите метаболити на емпаглифлозин са трите глюкуронови конюгати (2-О, 3-О и 6-О-глюкуронид). Системният ефект на всеки метаболит е малък (по-малко от 10% от общия ефект на емпаглифлозин).

T_1/2 е приблизително 12,4 часа, когато се използва емпаглифлозин 1 път / ден С_сс кръвна плазма се постига след петата доза. След поглъщане на маркиран емпаглифлозин [14 C] при здрави доброволци, приблизително 96% от дозата се екскретира (през червата - 41%, от бъбреците - 54%). През червата повечето от белязаното лекарство се екскретира непроменено. Само половината от белязаното лекарство се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Фармакокинетика в специални групи пациенти

При пациенти с лека (60 2), умерена (30 2) и тежка (GFR 2) бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с около 18%, 20%, 66% и 48%, съответно. пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност С_макс плазмения емпаглифлозин е подобен на съответните стойности при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с лека или тежка бъбречна недостатъчност C_макс плазмения емпаглифлозин е с около 20% по-висок, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Данните от популационния фармакокинетичен анализ показват, че общият клирънс на емпаглифлозин намалява с намаляване на СКФ, което води до увеличаване на експозицията на лекарството.

При пациенти с нарушена лека, умерена и тежка чернодробна функция (според класификацията Child-Pugh), стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с 23%, 47% и 75%, а стойностите на С_макс приблизително 4%, 23% и 48%, съответно (в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция).

ИТМ, пол, раса и възраст нямаха клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на емпаглифлозин при деца.

Диабет тип 2:

- като монотерапия при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол само на фона на диета и физически упражнения, назначаването на метформин, което е невъзможно поради непоносимост;

- като част от комбинирана терапия с други хипогликемични средства, включително инсулин, когато се използва терапия заедно с диета и физически упражнения не осигурява необходимия гликемичен контрол.

- обща смъртност поради намаляване на сърдечно-съдовата смъртност;

- сърдечно-съдова смъртност или хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

- захарен диабет тип 1;

- бъбречна недостатъчност при SCF 2;

- използване в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1) (поради липсата на данни за ефикасност и безопасност);

- редки наследствени заболявания (лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);

- период на кърмене (кърмене);

- възраст над 85 години;

- деца и юноши до 18 години (поради липса на данни за ефикасност и безопасност).

- пациенти с риск от хиповолемия (използване на антихипертензивни лекарства с анамнеза за артериална хипотония);

- при заболявания на стомашно-чревния тракт, водещи до загуба на течности;

- инфекции на пикочно-половата система;

- анамнеза за диабетна кетоацидоза;

- ниска секреторна активност на β-клетките на панкреаса;

- използване в комбинация със сулфонилуреи или инсулин;

- Диета с ниско съдържание на въглехидрати;

- пациенти на възраст над 75 години.

Наркотиците Jardins се приемат през устата, по всяко време на деня, независимо от храненето.

Монотерапия или комбинирана терапия

Препоръчителната начална доза е 10 mg (1 таблетка с доза от 10 mg) 1 път / ден. Ако дневната доза от 10 mg не осигурява достатъчен гликемичен контрол, дозата може да се увеличи до 25 mg (1 таблетка с доза от 25 mg) 1 път / ден. Максималната дневна доза е 25 mg.

Действия при допускане на приемане на една или няколко дози от лекарството

Когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за 1 ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с бъбречна недостатъчност с GFR 2 не се препоръчват да се използва лекарството; с GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.

Нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, получаващи емпаглифлозин в плацебо-контролирани проучвания, са представени по-долу в съответствие с класификацията на органите и системите и предпочитаните термини на MedDRA, показващи тяхната абсолютна честота. Категориите на честота се определят както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до 2).

Пациенти в напреднала възраст. Пациентите на възраст 75 и повече години имат повишен риск от дехидратация, така че Jardins трябва да се предписва с повишено внимание при тази категория пациенти. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия. Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Употреба при пациенти с риск от развитие на хиповелемия. Според механизма на действие, употребата на лекарството Jardins може да доведе до умерено намаляване на кръвното налягане. Ето защо, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато намаляването на кръвното налягане е нежелателно, например при пациенти със сърдечно-съдови заболявания; пациенти, приемащи антихипертензивни лекарства (с анамнеза за артериална хипотония), както и при пациенти на възраст над 75 години.

Инфекция на пикочните пътища. Честотата на страничните ефекти като инфекции на пикочните пътища е сравнима, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg и плацебо, и е по-висок, когато е използван емпаглифлозин в доза от 10 mg. Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително сериозни инфекции на пикочните пътища като пиелонефрит и уросепсис) са наблюдавани със сходна честота при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо. В случай на развитие на усложнени инфекции на пикочните пътища е необходимо временно преустановяване на лечението с емпаглифлозин.

Лабораторни изследвания на урината. Според механизма на действие, при пациенти, приемащи лекарството Jardins, се определя глюкозата в урината.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Употребата на емпаглифлозин по време на бременност е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност.

Ефективността на лекарството Jardins зависи от функцията на бъбреците. Поради това се препоръчва да се следи бъбречната функция преди назначаването му и периодично по време на лечението (поне веднъж годишно), както и преди назначаването на съпътстващо лечение, което може да повлияе неблагоприятно на бъбречната функция.

Противопоказана употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност с GFR 2.

Пациентите на възраст над 75 години имат повишен риск от дехидратация. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпни за деца места при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 3 години.

Аналози на таблетките Jardins

Налични заместители Jardins

Jardins® (Jardiance ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Фармакологично действие

фармакодинамика

Фармакокинетика

Показанията лекарство Jardins ®

Противопоказания

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти

Дозировка и приложение

свръх доза

Специални инструкции

Формуляр за освобождаване

производител

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение на лекарството Jardins ®

Срок на годност на лекарството Jardins ®

DZHARDINS

Прочетете Повече За Диабет

Симптоми На Диабет

Гликемичен Индекс