Jardins - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки 10 mg и 25 mg) от лекарствен продукт за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

Анализи

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Jardins. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските експерти за употребата на Jardins в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на Jardins в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Jardins е орално хипогликемично лекарство. Емпаглифлозин (активна съставка на лекарството Jardins) е обратим, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на натриев тип 2 глюкозен транспортер с концентрация, необходима за инхибиране на 50% от ензимната активност (IC50) от 1.3 nmol. Селективността на емпаглифлозин е 5000 пъти по-висока от селективността на натриево-зависимия глюкозен транспортер тип 1, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата.

Освен това беше установено, че емпаглифлозин има висока селективност за други глюкозни транспортери, отговорни за глюкозната хомеостаза в различни тъкани.

Трансферът на глюкоза от натриев тип 2 е основният протеин, отговорен за реабсорбцията на глюкоза от гломерулите обратно в кръвния поток.

Jardins подобрява гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2, като намалява реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Количеството глюкоза, екскретирана чрез бъбреците чрез този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и GFR. Инхибирането на натриевия тип 2 глюкозен транспортер при пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия води до елиминиране на глюкозата от бъбреците.

При клинични проучвания е установено, че при пациенти с диабет тип 2, екскрецията на глюкоза с бъбреците се увеличава веднага след прилагане на първата доза Jardins; Този ефект е продължил 24 часа Повишаването на екскрецията на глюкоза с бъбреците е продължило до края на 4-седмичния период на лечение, което е средно 78 g дневно с употребата на емпаглифлозин в доза от 25 mg веднъж дневно. При пациенти с диабет тип 2 повишаването на екскрецията на глюкоза в бъбреците води до незабавно намаляване на плазмената глюкозна концентрация.

Jardins намалява плазмената глюкозна концентрация, както когато се приема на празен стомах, така и след хранене.

Механизмът на действие на Jardins не зависи от функционалното състояние на бета-клетките на панкреаса и инсулиновия метаболизъм. Беше отбелязан положителният ефект на емпаглифлозин върху сурогатни маркери на функционалната активност на бета-клетките, включително HOMA-бета индекса (модел за оценка на хомеостаза) и съотношението на проинсулин към инсулин. В допълнение, допълнителното отделяне на глюкоза от бъбреците причинява загуба на калории, което е придружено от намаляване на обема на мастната тъкан и намаляване на телесното тегло.

Гликозурия, наблюдавана по време на употребата на емпаглифлозин, е придружена от леко повишаване на диурезата, което може да допринесе за умерено понижаване на кръвното налягане.

В клинични проучвания, където Jardins се използва като монотерапия; комбинирана терапия с метформин; комбинирана терапия с метформин при пациенти с диагностициран диабет тип 2; комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея; комбинирана терапия с пиоглитазон +/- метформин; комбинирана терапия с линаглиптин при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2; комбинирана терапия с линаглиптин, добавена към терапията с метформин; комбинирана терапия с метформин спрямо глимепирид (данни от 2-годишно проучване); комбинирана терапия с инсулин (режим на множество инсулинови инжекции) +/- метформин; комбинирана терапия с базален инсулин; комбинирана терапия с инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), метформин +/- друг хипогликемичен перорален медикамент има статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин (HbA1c), понижение на плазмената глюкоза на гладно, както и намаляване на кръвното налягане и телесното тегло.

структура

Емпаглифлозин + ексципиенти.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на empagliflozin е обстойно проучена при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2. t

След перорално приложение, емпаглифлозин се абсорбира бързо. Храненето няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин. Основният метаболитен път за емпаглифлозин при хората е глюкуронизация, включваща уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Най-често откритите метаболити на емпаглифлозин са трите глюкуронови конюгати (2-О, 3-О и 6-О-глюкуронид). Системният ефект на всеки метаболит е малък (по-малко от 10% от общия ефект на емпаглифлозин). След поглъщане на маркиран емпаглифлозин при здрави доброволци, приблизително 96% от дозата се екскретира (през червата - 41%, от бъбреците - 54%). През червата повечето от белязаното лекарство се екскретира непроменено. Само половината от белязаното лекарство се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Индексът на телесна маса, пол, раса и възраст нямаха клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на емпаглифлозин при деца.

свидетелство

Захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим или недиабет):

като монотерапия при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол само на фона на диетата и физическите упражнения, назначаването на метформин, което се счита за неподходящо поради непоносимост (включително за намаляване на наднорменото тегло или загуба на тегло);
като част от комбинирана терапия с други хипогликемични средства, включително инсулин, когато прилаганата терапия заедно с диета и физически упражнения не осигурява необходимия гликемичен контрол.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 10 mg и 25 mg.

Инструкции за употреба и дозиране

Лекарството се приема през устата, по всяко време на деня, независимо от храненето.

Препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път дневно. Ако дневната доза от 10 mg не осигурява адекватен гликемичен контрол, дозата може да се увеличи до 25 mg 1 път дневно.

Максималната дневна доза е 25 mg.

Когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за един ден.

Пациенти с бъбречна недостатъчност със скорост на гломерулна филтрация под 45 ml / min / 1,73 m2 не се препоръчват за употреба на лекарството.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

Общата честота на нежеланите събития при пациенти, получаващи емпаглифлозин или плацебо, е била сходна в клинични проучвания. Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, наблюдавана при използване на емпаглифлозин в комбинация със сулфонилурея или инсулинови производни:

вагинална кандидоза;
вулвовагинит;
баланит и други генитални инфекции;
инфекции на пикочните пътища;
хипогликемия (когато се използва заедно със сулфонилурейни производни или инсулин);
хиповолемия;
често уриниране;
дизурия;
сърбеж по кожата.

Описание на отделните нежелани реакции

Честотата на хипогликемията зависеше от използваната съпътстваща хипогликемична терапия и беше сходна при пациенти, приемащи емпаглифлозин или плацебо като монотерапия, както и в случай на добавяне на емпаглифлозин към метформин и в случай на добавяне на емпаглифлозин към пиоглитазон (+/- метформин). Когато емпаглифлозин е използван в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея, и когато емпаглифлозин е бил използван в комбинация с инсулин (+/- метформин и +/- сулфонилурея), честотата на хипогликемия е по-висока, отколкото при плацебо в същата комбинация.

Тежка хипогликемия (състояние, което изисква медицинска намеса). Честотата на тежка хипогликемия е ниска (по-малко от 1%) и сходна при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо като монотерапия, както и в случай на добавяне на емпаглифлозин към метформин и в случай на добавяне на емпаглифлозин към пиоглитазон (+/- метформин). Когато емпаглифлозин е използван в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея, в комбинация с инсулин (+/- метформин и +/- сулфонилурея), честотата на хипогликемия е по-висока, отколкото при плацебо в същата комбинация.

Честотата на често уриниране (симптоми като полъкиурия, полиурия, ноктурия) е по-висока при емпаглифлозин (в доза от 10 mg: 3,5%, при доза от 25 mg: 3,3%), отколкото в случая на плацебо (1,4%). Честотата на ноктурия е сравнима в групата на пациентите, приемащи Jardins, и в групата на пациентите, приемащи плацебо (по-малко от 1%). Интензивността на тези странични ефекти е лека или умерена.

Инфекции на пикочните пътища

Честотата на инфекциите на пикочните пътища е сходна в случая на Jardins 25 mg и плацебо (съответно 7,0% и 7,2%), но по-висока при емпаглифлозин 10 mg (8,8%). Както при плацебо, инфекциите на пикочните пътища с емпаглифлозин са по-чести при пациенти с анамнеза за хронични и рецидивиращи инфекции на пикочните пътища. Интензивността на инфекциите на пикочните пътища е сходна при пациентите, приемащи емпаглифлозин и плацебо. Инфекциите на пикочните пътища са по-чести при жените.

Честотата на нежеланите събития като вагинална кандидоза, вулвовагинит, баланит и други генитални инфекции е по-висока при Jardins (в доза от 10 mg: 4,0% при доза 25 mg: 3,9%), отколкото при плацебо (1,0%)., Гениталните инфекции са по-чести при жените. Интензивността на гениталните инфекции е лека или умерена.

Честотата на хиповолемия (изразена като понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония, дехидратация, припадък) е подобна, когато е използван емпаглифлозин (в доза 10 mg: 0,6%, при доза 25 mg: 0,4%) и плацебо (0,3%). При пациенти над 75-годишна възраст, честотата на хиповолемията е сравнима при пациенти, приемащи емпаглифлозин в доза от 10 mg (2,3%) и плацебо (2,1%), но по-висока при пациенти, приемащи емпаглифлозин в доза 25 mg (4,3%).

Противопоказания

диабет тип 1;
диабетна кетоацидоза;
редки наследствени заболявания (лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);
бъбречна недостатъчност с постоянна скорост на гломерулна филтрация, по-малка от 45 ml / min / 1,73 m2;
използване в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (поради липсата на данни за ефикасност и безопасност);
бременност;
период на кърмене (кърмене);
възраст над 85 години;
деца и юноши под 18-годишна възраст (поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност);
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Jardins по време на бременност е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност.

Употребата на емпаглифлозин по време на кърмене е противопоказана. Данните, получени в предклинични проучвания при животни, показват освобождаване на емпаглифлозин с майчиното мляко. Не се изключва рискът от излагане на новородени и кърмени бебета. Ако е необходимо, употребата на емпаглифлозин по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано при деца и юноши на възраст под 18 години (поради недостатъчни данни за ефикасност и безопасност).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Пациентите на възраст над 75 години имат повишен риск от дехидратация. При тези пациенти, получаващи Jardins, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо) са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия.

Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Специални инструкции

Лекарството Jardins не се препоръчва при пациенти с диабет тип 1 и за лечение на диабетна кетоацидоза.

Има съобщения за редки случаи на диабетна кетоацидоза при употребата на инхибитори на глюкоза тип 2, включително емпаглифлозин. В някои от тези случаи проявите са атипични и се изразяват в умерено повишаване на концентрацията на кръвната захар (не повече от 14 mmol / L (250 mg / dL)).

Трябва да се обмисли рискът от развитие на диабетна кетоацидоза, ако се появят неспецифични симптоми като гадене, повръщане, липса на апетит, коремна болка, тежка жажда, затруднено дишане, дезориентация, немотивирана умора или сънливост. Ако се развият такива симптоми, пациентите трябва незабавно да се изследват за кетоацидоза, независимо от концентрацията на кръвната захар. Употребата на лекарството Jardins трябва да се преустанови или да се спре, докато се установи диагноза.

По-висок риск от развитие на диабетна кетоацидоза е възможен при пациенти с много ниско съдържание на въглехидрати, пациенти с тежка дехидратация, пациенти с анамнеза за кетоацидоза или пациенти с ниска секреторна активност на панкреатичните бета-клетки. При такива пациенти лекарството Jardins трябва да се използва с повишено внимание. Трябва да се внимава при намаляване на дозата инсулин.

Jardins съдържа лактоза, така че лекарството не трябва да се използва при пациенти с такива редки наследствени заболявания като лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Клиничните проучвания показват, че лечението с емпаглифлозин не води до повишаване на сърдечносъдовия риск. Употребата на empagliflozin в доза от 25 mg не води до удължаване на QT интервала.

При комбинирана употреба на лекарството Jardins със сулфонилурейни производни или инсулин може да изисква намаляване на дозата на сулфонилуреа / инсулинови производни поради риска от хипогликемия.

Емпаглифлозин не е проучван в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1).

Ефективността на Jardins зависи от бъбречната функция, така че се препоръчва да се следи бъбречната функция преди да се предписва и периодично по време на лечението (поне 1 път годишно), както и преди предписване на съпътстващо лечение, което може да повлияе неблагоприятно върху бъбречната функция. Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR по-малко от 45 ml / min).

Пациентите на възраст 75 и повече години имат повишен риск от дехидратация, така че Jardins трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти в тази категория. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия. Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Според механизма на действие, употребата на лекарството Jardins може да доведе до умерено намаляване на кръвното налягане. Ето защо, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато намаляването на кръвното налягане е нежелателно, например при пациенти със сърдечно-съдови заболявания; пациенти, приемащи антихипертензивни лекарства (с анамнеза за артериална хипотония), както и при пациенти на възраст над 75 години.

Ако пациент, приемащ лекарството Jardins, развие състояния, които могат да доведат до загуба на течност (например, в случай на стомашно-чревни заболявания), състоянието на пациента, кръвното налягане трябва да бъдат внимателно проследявани, а хематокритният и електролитен баланс трябва да бъдат наблюдавани. Може да се изисква временно, до възстановяване на водния баланс, прекъсване на лекарството.

Честотата на страничните ефекти като инфекции на пикочните пътища е сравнима, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg и плацебо, и е по-висок, когато е използван емпаглифлозин в доза от 10 mg. Усложнени инфекции на пикочните пътища (като пиелонефрит и уросепсис) са наблюдавани с подобна честота при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо. В случай на развитие на усложнени инфекции на пикочните пътища е необходимо временно преустановяване на лечението с емпаглифлозин.

Според механизма на действие, при пациенти, приемащи лекарството Jardins, се определя глюкозата в урината.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на емпаглифлозин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато шофират превозни средства и механизми, защото когато се използва лекарството Jardins (особено в комбинация с производни на сулфонилурея и / или инсулин) може да се развие хипогликемия.

Взаимодействие с лекарства

Jardins може да повиши диуретичния ефект на тиазидните и "цикличните" диуретици, което от своя страна може да увеличи риска от развитие на дехидратация и артериална хипотония.

Инсулин и лекарства за повишаване на секрецията, като производни на сулфонилурея, могат да увеличат риска от хипогликемия. Следователно, при едновременна употреба на емпаглифлозин с инсулин и лекарства, които повишават неговата секреция, може да е необходимо да се намали дозата им, за да се избегне рискът от хипогликемия.

Оценка на in vitro лекарствени взаимодействия

Empagliflozin не инхибира, не инактивира и не индуцира CYP450 изоензими. Основният път на човешкия метаболизъм на емпаглифлозин е глюкуронидирането, включващо уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Емпаглифлозин не инхибира UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7. Лекарствените взаимодействия на емпаглифлозин и лекарства, които са субстрати на CYP450 и UGT1A1 изоензими, се считат за малко вероятни.

Емпаглифлозин е субстрат за Р-гликопротеин и протеин, който определя резистентността към рак на гърдата (BCRP), но не инхибира тези протеини в терапевтични дози. Въз основа на данните, получени в проучванията, се смята, че способността на емпаглифлозин да взаимодейства с лекарства, които са субстрати за Р-гликопротеин, е малко вероятно. Емпаглифлозин е субстрат за органични анионни носители: OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не е субстрат за органични анионни носители 1 (OAT1) и органични катионни носители 2 (OCT2). Обаче, лекарственото взаимодействие на емпаглифлозин с лекарства, които са субстрати за гореописаните носители, се счита за малко вероятно.

Оценка на лекарствените взаимодействия in vivo

Когато емпаглифлозин е използван заедно с други често използвани лекарства, не е наблюдавано клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че не е необходимо да се променя дозата на лекарството Jardins, докато едновременната му употреба с често използвани лекарства.

Фармакокинетиката на емпаглифлозин не се променя при здрави доброволци при комбиниране с метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, тораземид и хидрохлоротиазид. Когато емпаглифлозин е използван заедно с гемфиброзил, рифампицин и пробенецид, стойността на AUC на емпаглифлозин се увеличава съответно с 59%, 35% и 53%, но тези промени не се считат за клинично значими.

Empagliflozin няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, хидрохлоротиазид, тораземид и перорални контрацептиви в здрави хора при здрави хора при здрави възрастни.

Аналози на лекарствата от Jardins

Структурни аналози на активното вещество наркотици Jardins не е така.

Аналози на терапевтичния ефект (средства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет): t

Амарил;
Anvistat;
Arfazetin;
В. Инсулин S.Ts. Berlin-Chemie;
Bagomet;
Berlinsulin;
Biosulin R;
Vipidiya;
Galvus;
Galvus Met;
Gensulin;
Glemaz;
Glibamid;
Glibenez;
глибенкламид;
Glibomet;
глимепирид;
Gliformin;
Glucophage;
Glucophage Long;
Депо инсулин С;
Diabeton;
Diabrezid;
Dibikor;
Инсулин С;
Xenical;
Levemir;
Listata;
Манин;
Metfogamma;
метформин;
Mikstard;
Monotard;
NovoMiks;
NovoNorm;
NovoRapid;
NovoFormin;
Pensulin;
Protafan;
Rayzodeg FlexTach;
Reduxine Met;
Reklid;
Rinsulin;
Saksenda;
Silubin retard;
Siofor;
Starliks;
Traykor;
Ultratard;
Formetin;
Формин Плива;
Хитозан Евалар;
Humalog;
хумулин;
Tsygapan;
Erbisol;
Euglyukon;
Янов.

DZHARDINS

Таблетки, покрити с филм светложълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали, със скосени ръбове, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "S10" - от друга.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 162,5 mg, микрокристална целулоза - 62,5 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 7,5 mg, кроскармелоза натрий - 5 mg, колоиден силициев диоксид - 1,25 mg, магнезиев стеарат - 1,25 mg.

Съставът на черупката: opadry жълт (02B38190) - 7 mg (хипромелоза 2910 - 3.5 mg, титанов диоксид - 1.733 mg, талк - 1.4 mg, макрогол 400 - 0.35 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.018 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с фолио, светложълто, овално, биконкаво, със скосени ръбове, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "S25" - от другата.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 113 mg, микрокристална целулоза - 50 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 6 mg, кроскармелоза натрий - 4 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, магнезиев стеарат - 1 mg.

Съставът на черупката: opadry жълт (02B38190) - 6 mg (хипромелоза 2910 - 3 mg, титанов диоксид - 1.485 mg, талк - 1.2 mg, макрогол 400 - 0.3 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.015 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Емпаглифлозин е обратим, високо активен, селективен и конкурентен инхибитор на натриев транспортер тип 2 с концентрация, необходима за инхибиране на 50% от ензимната активност (IC₅₀), равна на 1.3 nmol. Селективността на емпаглифлозин е 5000 пъти по-висока от селективността на натриевия тип 1 глюкозен транспортер, отговорен за абсорбцията на глюкоза в червата.

Empagliflozin подобрява гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2, като намалява реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. Количеството глюкоза, екскретирана чрез бъбреците чрез този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и GFR. Инхибирането на натриевия тип 2 глюкозен транспортер при пациенти с диабет тип 2 и хипергликемия води до елиминиране на глюкозата от бъбреците.

При клинични проучвания е установено, че при пациенти с диабет тип 2, екскрецията на глюкоза от бъбреците се увеличава веднага след прилагане на първата доза емпаглифлозин; Този ефект е продължил 24 часа Повишаването на бъбречната екскреция на глюкоза се запазва до края на 4-седмичния период на лечение, като достига около 78 g / ден, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg 1 път / ден. При пациенти с диабет тип 2 повишаването на екскрецията на глюкоза в бъбреците води до незабавно намаляване на плазмената глюкозна концентрация.

Empagliflozin (в доза от 10 mg и 25 mg) намалява концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, както в случай на гладуване, така и след хранене.

Механизмът на действие на емпаглифлозин не зависи от функционалното състояние на β-клетките на панкреаса и инсулиновия метаболизъм. Беше отбелязан положителният ефект на емпаглифлозин върху сурогатни маркери на функционална активност на β-клетки, включително HOMA-p индекса (модел за оценка на хомеостаза) и съотношението на проинсулин към инсулин. В допълнение, допълнителното отделяне на глюкоза от бъбреците причинява загуба на калории, което е придружено от намаляване на обема на мастната тъкан и намаляване на телесното тегло.

В клинични проучвания, където емпаглифлозин се използва като монотерапия; комбинирана терапия с метформин; комбинирана терапия с метформин при пациенти с диагностициран диабет тип 2; комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея; комбинирана терапия с пиоглитазон +/- метформин; комбинирана терапия с линаглиптин при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2; комбинирана терапия с линаглиптин, добавена към терапията с метформин; комбинирана терапия с линаглиптин в сравнение с плацебо при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол при пациенти, получаващи линаглиптин и метформин; комбинирана терапия с метформин спрямо глимепирид (данни от 2-годишно проучване); комбинирана терапия с инсулин (режим на множество инсулинови инжекции) +/- метформин; комбинирана терапия с базален инсулин; комбинирана терапия с инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), метформин +/- друг хипогликемичен перорален медикамент е статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин (HbA)._1в), намаляване на плазмените глюкозни концентрации на празен стомах, както и намаляване на кръвното налягане и телесното тегло.

Клиничното проучване изследва ефекта на Jardins върху честотата на сърдечносъдови събития при пациенти със захарен диабет тип 2 и висок кардиоваскуларен риск (дефиниран като поне едно от следните заболявания и / или състояния: ИБС / инфаркт на миокарда, байпас коронарни артерии, ИБС с лезия на единичен коронарен съд, ИБС с лезия на няколко коронарни съдове /, анамнеза за исхемичен или хеморагичен инсулт, болест на периферните артерии със или без симптоми), получаване на стандартна терапия, която включва хипогликемични лекарства и лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Сърдечносъдова смърт, нефатален миокарден инфаркт и нефатален инсулт бяха оценени като първична крайна точка. Допълнително предварително определени крайни точки бяха избрани за сърдечносъдова смърт, обща смъртност, развитие на нефропатия или прогресивно влошаване на нефропатия, хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

Empagliflozin подобрява общата преживяемост чрез намаляване на случаите на сърдечносъдова смърт. Empagliflozin намалява риска от хоспитализация за сърдечна недостатъчност. Също така в хода на клинично проучване е показано, че лекарството Jardins намалява риска от нефропапия или прогресивно влошаване на нефропатията.

При пациенти с изходна макроалбуминурия е установено, че лекарството Jardins значително по-често в сравнение с плацебо води до стабилна норма или микроалбуминурия (коефициент на риск 1.82, 95% CI 1.40, 2.37).

Фармакокинетиката на empagliflozin е обстойно проучена при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2. t

След поглъщане, емпаглифлозин се абсорбира бързо, C_макс Емпаглифлозин в плазмата се достига след 1.5 ч. След това концентрацията на емпаглифлозин в плазмата намалява в две фази. След приемане на лекарството в доза 25 mg 1 път / ден, средната стойност на AUC за периода на равновесната плазмена концентрация е 4740 nmol × h / l, а стойността на C е_макс - 687 nmol / 1. Храненето няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Фармакокинетиката на empagliflozin при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2 като цяло е сходна.

V_г през периода на постоянна концентрация в кръвната плазма е около 73,8 l. След поглъщане от здрави доброволци на маркиран емпаглифлозин [14 C], свързването с плазмените протеини е 86,2%.

Основният метаболитен път за емпаглифлозин при хората е глюкуронизация, включваща уридин-5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Най-често откритите метаболити на емпаглифлозин са трите глюкуронови конюгати (2-О, 3-О и 6-О-глюкуронид). Системният ефект на всеки метаболит е малък (по-малко от 10% от общия ефект на емпаглифлозин).

T_1/2 е приблизително 12,4 часа, когато се използва емпаглифлозин 1 път / ден С_сс кръвна плазма се постига след петата доза. След поглъщане на маркиран емпаглифлозин [14 C] при здрави доброволци, приблизително 96% от дозата се екскретира (през червата - 41%, от бъбреците - 54%). През червата повечето от белязаното лекарство се екскретира непроменено. Само половината от белязаното лекарство се екскретира от бъбреците в непроменена форма.

Фармакокинетика в специални групи пациенти

При пациенти с лека (60 2), умерена (30 2) и тежка (GFR 2) бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с около 18%, 20%, 66% и 48%, съответно. пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност С_макс плазмения емпаглифлозин е подобен на съответните стойности при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с лека или тежка бъбречна недостатъчност C_макс плазмения емпаглифлозин е с около 20% по-висок, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Данните от популационния фармакокинетичен анализ показват, че общият клирънс на емпаглифлозин намалява с намаляване на СКФ, което води до увеличаване на експозицията на лекарството.

При пациенти с нарушена лека, умерена и тежка чернодробна функция (според класификацията Child-Pugh), стойностите на AUC на емпаглифлозин се увеличават съответно с 23%, 47% и 75%, а стойностите на С_макс приблизително 4%, 23% и 48%, съответно (в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция).

ИТМ, пол, раса и възраст нямаха клинично значим ефект върху фармакокинетиката на емпаглифлозин.

Не са провеждани проучвания за фармакокинетиката на емпаглифлозин при деца.

Диабет тип 2:

- като монотерапия при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол само на фона на диета и физически упражнения, назначаването на метформин, което е невъзможно поради непоносимост;

- като част от комбинирана терапия с други хипогликемични средства, включително инсулин, когато се използва терапия заедно с диета и физически упражнения не осигурява необходимия гликемичен контрол.

Той е показан за пациенти с диабет тип 2 и висок кардиоваскуларен риск * в комбинация със стандартна сърдечно-съдова терапия за намаляване на:

- обща смъртност поради намаляване на сърдечно-съдовата смъртност;

- сърдечно-съдова смъртност или хоспитализация за сърдечна недостатъчност.

* Високият риск за сърдечносъдовата система се определя като наличието на поне едно от следните заболявания и / или състояния: коронарна артериална болест (миокарден инфаркт в анамнезата, байпас на коронарните артерии, коронарно артериално заболяване с едно коронарно артериално заболяване, коронарна артериална болест); исхемичен или хеморагичен инсулт в историята; периферна артериална болест (със или без симптоми).

- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

- захарен диабет тип 1;

- бъбречна недостатъчност при SCF 2;

- използване в комбинация с аналози на глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1) (поради липсата на данни за ефикасност и безопасност);

- редки наследствени заболявания (лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция);

- период на кърмене (кърмене);

- възраст над 85 години;

- деца и юноши до 18 години (поради липса на данни за ефикасност и безопасност).

- пациенти с риск от хиповолемия (използване на антихипертензивни лекарства с анамнеза за артериална хипотония);

- при заболявания на стомашно-чревния тракт, водещи до загуба на течности;

- инфекции на пикочно-половата система;

- анамнеза за диабетна кетоацидоза;

- ниска секреторна активност на β-клетките на панкреаса;

- използване в комбинация със сулфонилуреи или инсулин;

- Диета с ниско съдържание на въглехидрати;

- пациенти на възраст над 75 години.

Наркотиците Jardins се приемат през устата, по всяко време на деня, независимо от храненето.

Монотерапия или комбинирана терапия

Препоръчителната начална доза е 10 mg (1 таблетка с доза от 10 mg) 1 път / ден. Ако дневната доза от 10 mg не осигурява достатъчен гликемичен контрол, дозата може да се увеличи до 25 mg (1 таблетка с доза от 25 mg) 1 път / ден. Максималната дневна доза е 25 mg.

Действия при допускане на приемане на една или няколко дози от лекарството

Когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за 1 ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с бъбречна недостатъчност с GFR 2 не се препоръчват да се използва лекарството; с GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 не е необходимо коригиране на дозата.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага корекция на дозата.

Нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, получаващи емпаглифлозин в плацебо-контролирани проучвания, са представени по-долу в съответствие с класификацията на органите и системите и предпочитаните термини на MedDRA, показващи тяхната абсолютна честота. Категориите на честота се определят както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до 2).

Пациенти в напреднала възраст. Пациентите на възраст 75 и повече години имат повишен риск от дехидратация, така че Jardins трябва да се предписва с повишено внимание при тази категория пациенти. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия. Опитът с емпаглифлозин при пациенти на възраст над 85 години е ограничен, поради което не се препоръчва лекарството Jardins да се предписва на пациенти в тази възрастова група.

Употреба при пациенти с риск от развитие на хиповелемия. Според механизма на действие, употребата на лекарството Jardins може да доведе до умерено намаляване на кръвното налягане. Ето защо, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случаите, когато намаляването на кръвното налягане е нежелателно, например при пациенти със сърдечно-съдови заболявания; пациенти, приемащи антихипертензивни лекарства (с анамнеза за артериална хипотония), както и при пациенти на възраст над 75 години.

Инфекция на пикочните пътища. Честотата на страничните ефекти като инфекции на пикочните пътища е сравнима, когато емпаглифлозин е използван в доза от 25 mg и плацебо, и е по-висок, когато е използван емпаглифлозин в доза от 10 mg. Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително сериозни инфекции на пикочните пътища като пиелонефрит и уросепсис) са наблюдавани със сходна честота при пациенти, приемащи емпаглифлозин и плацебо. В случай на развитие на усложнени инфекции на пикочните пътища е необходимо временно преустановяване на лечението с емпаглифлозин.

Лабораторни изследвания на урината. Според механизма на действие, при пациенти, приемащи лекарството Jardins, се определя глюкозата в урината.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Употребата на емпаглифлозин по време на бременност е противопоказана поради липсата на данни за ефикасност и безопасност.

Ефективността на лекарството Jardins зависи от функцията на бъбреците. Поради това се препоръчва да се следи бъбречната функция преди назначаването му и периодично по време на лечението (поне веднъж годишно), както и преди назначаването на съпътстващо лечение, което може да повлияе неблагоприятно на бъбречната функция.

Противопоказана употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност с GFR 2.

Пациентите на възраст над 75 години имат повишен риск от дехидратация. При тези пациенти, получаващи емпаглифлозин, по-често (в сравнение с пациентите, получаващи плацебо), са наблюдавани нежелани реакции, причинени от хиповолемия.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпни за деца места при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 3 години.

Фармакологично действие и инструкции за употреба на лекарството Jardins

При лечението на диабет изборът на лекарства е много важен. Те се предписват от лекари, но пациентите няма да бъдат възпрепятствани да знаят особеностите на едно или друго лекарство. Едно от лекарствата, споменати в радара и използвани за контрол на нивата на глюкоза, е Jardins.

Обща информация, състав и форма на освобождаване

Това лекарство се произвежда в Германия. Това е хапче за вътрешна употреба, характеризиращо се с хипогликемичен ефект. Трябва да се използва само по препоръка на лекуващия лекар, защото в различна ситуация може да се влоши здравето.

В същото време е необходимо внимателно да се следят промените в състоянието, като се отбелязва появата на нежелани ефекти. Правилното прилагане със спазването на препоръките помага да се намали количеството на захарта в кръвта и да се постигне положителна динамика.

Инструментът е представен от два вида таблетки, които се различават по количеството на активното вещество. Това вещество е Empagliflozin. Прилага се лекарствен препарат, който съдържа 10 или 25 mg от този компонент.

Всяка таблетка има овална форма и е покрита с филм. Той има гравиране (от една страна има символ на производителя, а от друга - дозата на активния компонент).

В допълнение към Empagliflozin, Jardins съдържа допълнителни съставки:

микрокристална целулоза;
лактоза монохидрат;
магнезиев стереат;
колоиден силициев диоксид;
giproloza;
талк;
титанов диоксид;
багрило.

Средството се реализира в опаковки от картон, където се поставят блистери с хапчета (10 бр. Всяка). Опаковката съдържа 1 или 3 блистера.

Механизъм на действие и фармакокинетика

Empagliflozin е инхибитор на натриев глюкоза тип 2. Неговото влияние осигурява контрол върху количеството захар при диабет тип 2. Благодарение на това вещество реабсорбцията на глюкозата се редуцира от бъбреците.

Активността на екскрецията на глюкоза с бъбреците се влияе от нивото на съдържанието му в кръвта и скоростта на гломерулната филтрация. По време на приема на лекарството при диабетици, процесът на отстраняване на захарта с урината е значително ускорен, което осигурява бързо намаляване на неговото количество.

Друга особеност на Jardins е положителното му въздействие върху активността на бета клетките и активирането на процесите на изгаряне на мазнините. Това осигурява загуба на тегло, което е полезно за пациенти, страдащи от затлъстяване.

Абсаглифлозин се абсорбира бързо, което се осъществява в стените на стомашно-чревния тракт. Веществото достига най-високата си концентрация 1,5 часа след приемането на хапчето. Освен това, количеството му в плазмата намалява рязко, тъй като се разпространява. Метаболизмът е бавен.

Системният ефект на лекарството става по-интензивен с увеличаване на дозата. Приемането му с мастни храни до известна степен намалява неговата ефективност. Но тези промени са незначителни, така че инструментът може да се пие както преди, така и след хранене.

Емпаглифлозин образува стабилни връзки с кръвните протеини, образувайки три вида метаболити. Но тяхното съдържание в сравнение с концентрацията на активното вещество е незначително. Премахване на лекарството се появява в почти непроменена форма с изпражнения и урина.

Показания и противопоказания

Основната функция на лекарствения препарат е да контролира кръвната захар при диабетици.

Той се предписва за диабет тип 2 в ситуации като:

монотерапия (при липса на резултати от диета и непоносимост към лекарства на базата на метформин);
комбинирана терапия (комбинация от това лекарство с други, включително инсулин, ако диетата не е ефективна).

Има случаи, когато използването на инструмента е забранено:

диабет тип 1;
развитие на кетоацидоза при диабет;
бъбречна недостатъчност;
непоносимост към лактоза;
дефицит на лактаза;
кърмене и бременност;
възраст (от 85 години);
детска възраст (до 18 години);
наличие на чувствителност към компонентите.

В допълнение към строгите противопоказания разпределят ситуации, в които е позволено използването на средства, но при наличие на медицинско наблюдение.

Те включват:

заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от склонност към дехидратация;
инфекциозни заболявания на пикочните органи;
необходимостта от диета с ниско съдържание на въглехидрати;
вероятността от хиповолемия;
разрушаване на бета-клетките на панкреаса;
анамнеза за диабетна кетоацидоза;
възраст над 75 години.

В тези и подобни случаи лекарството може да бъде предписано, но само с основателни причини за това.

Инструкции за употреба

Jardins разчита на поглъщане с вода. Употребата му е разрешена преди и след хранене.

Дозировката трябва да бъде изяснена с лекуващия лекар, но при липса на конкретни инструкции се предписва по една таблетка (10 mg) на ден.

Ако такава схема на лекарството не донесе желания ефект, се препоръчва използването на инструмента, където дозата на активното вещество е 25 mg.

Той също трябва да пие по една единица на ден. Максималната доза на лекарството е 25 mg.

Двойна порция Jardins не може да се приема, дори ако лекарството не е било питоно навреме. В този случай е необходимо да се вземе едно хапче веднага след като пациентът си спомни грешката.

Специални пациенти и показания

За определени групи пациенти има специални правила.

Те включват:

Жени по време на бременност и кърмене. Информация за това как действа емпаглифлозин върху такива пациенти все още не е налична, тъй като не са проведени изследвания в тази област. Това означава забрана за употребата им.
Деца и тийнейджъри. Ефективността и вероятните рискове от това лекарство също не са проучени за тях. За безопасността на тези пациенти се препоръчва употребата на други лекарства.
Хора на старост. От 75-годишна възраст пациентите са по-склонни към дехидратация, когато се лекуват с това лекарство. Затова е необходимо да се спазват предпазните мерки за тях. Лекарят може да предпише Jardins толкова болен, но трябва внимателно да следи тяхното здраве. На възраст над 85 години, това лекарство е противопоказано.

Други групи пациенти могат да използват това лекарство при липса на други ограничения и както е предписано от специалист.

Наличието на специфични индикации за това лекарство е свързано с ефекта му върху бъбреците. Следователно, преди да предпише Jardins, лекарят трябва да се увери, че няма нарушения в този организъм.

Също така, когато се използва лекарството за дълго време е необходимо да се следи изпълнението на бъбречните функции, провеждане на изследване на пациента. В други случаи (дори за абнормна чернодробна функция) не се налагат промени в дозировката.

Странични ефекти и предозиране

Когато се използва това лекарство, понякога могат да се появят нежелани ефекти.

Основните са:

хипогликемия;
сърбеж по кожата;
хиповолемия;
нарушения на уринирането (увеличени или отсъстващи);
кандидоза;
инфекциозни заболявания на пикочните органи;
вулвовагинит.

Процедурата в такива случаи зависи от тяхната тежест. Обикновено, когато се появят, Jardins се заменят с други хапчета. При постепенно отслабване на нежеланите реакции или тяхната терапия с ниска интензивност може да се продължи.

Не са открити случаи на предозиране, когато се следват инструкциите. При еднократно предозиране до 80 mg не се наблюдават и отклонения. Ако се открият сериозни усложнения поради предозиране, характеристиките на тяхното елиминиране зависят от симптомите.

Лекарствени взаимодействия и аналози

Правилният режим на лечение намалява риска от усложнения при комбиниране на Jardins с други лекарства. Не е желателно това лекарство да се комбинира с диуретици, тъй като помага за засилване на действието им, което води до дехидратация и намаляване на налягането.

Ако има причини за отказ на този инструмент, той може да бъде заменен с аналози.

Основните са:

Repodiab. Активният компонент на тези хапчета е Repaglinide. Инструментът се характеризира с подобен ефект и подобни противопоказания, които придават чернодробна недостатъчност. Също така трябва внимателно да се комбинира с други лекарства, тъй като има повече ограничения върху него.
NovoNorm. Лекарството се основава също на репаглинид. Противопоказания към този инструмент са подобни на тези, които се прилагат за Jardins, с изключение на бъбречно увреждане (в този случай, той може да се използва под строго лекарско наблюдение).
Invokana. Продуктът е подходящ за лечение на диабет тип 2. Активното му вещество е канаглифлозин. Лекарството е много подобен по своя ефект върху Jardins, характеризиращ се със същите противопоказания и странични ефекти.

За да използвате някой от тези и други аналогови продукти, трябва да Ви бъде предписан лекар.

Потребителски мнения

От многобройните прегледи на пациентите, приемали Jardins, може да се заключи, че лекарството добре намалява нивата на кръвната захар и е удобно да се използва, но се забелязват странични ефекти от пикочния мехур и бъбреците, които причиняват някои да преминат към аналози на лекарството. Има и висока цена за медицината.

Започнах да приемам Jardins по препоръка на ендокринолог. Резултатите ми харесаха, но след това той изчезна от аптеките и трябваше да използвам друго лекарство. Веднага щом успях, се върнах на рецепцията в Jardins, защото той регулира добре захарта. Единственият проблем е цената на лекарството.

Първоначално бях доволен от това лекарство, защото запазих добре захарта. Но заради него имах проблеми с пикочния мехур - твърде често трябваше да ходя до тоалетната. След това се появи сърбеж във влагалището. Лекарят каза, че това са странични ефекти. Опитах се да свикна с това, но трябваше да попитам за друго лекарство.

Харесва ми факта, че Jardins има две дози. Използвах достатъчно таблетки от 10 mg, след което трябваше да повиша дозата. Надявам се, че през лятото мога да се върна към предишната възможност за лечение, защото през лятото живея в селска къща. Има чист въздух, много работа, зеленчуци от градината, така че трябва да бъде по-лесно да се контролира захарта. Лекарството ми пасва перфектно, не предизвиква странични ефекти и е лесно да го приемате - само 1 път на ден.

Валентина, на 57 години

Видео материал за причините за диабет тип 2:

Цената на лекарството Jardins зависи от количеството активно вещество в таблетки. При доза от 10 mg, лекарството може да бъде закупено на цена от 2000-2200 рубли. Ако имате нужда от лекарство с доза от 25 мг, тогава ще трябва да похарчите 2100-2600 рубли. Това са средните цени за пакет, съдържащ 30 таблетки. При закупуване на пакет с 10 таблетки ще трябва 800-1000 рубли.

Това лекарство може да причини увреждане на пациента, ако не се прилага правилно. Следователно приемането му е допустимо само с разрешение на лекаря. Аптеките го продават само по рецепта.