Forksiga (Forxiga): показания за употреба, противопоказания и възможни странични ефекти

• Диагностика

Въпреки появата на всички нови хипогликемични лекарства, лечението на пациенти със захарен диабет тип 2 (T2D) все още е от значение. Форксиг коренно се различава от използваните по-рано средства както от механизма на действие, така и от упражнявания ефект. Той се предписва за монотерапия, но задължително в допълнение към диетата и физическите упражнения. Също, Forxiga може също да се използва в комбинация с хипогликемични лекарства от други фармакологични групи.

Според Международната диабетна федерация повече от 400 милиона души по света понастоящем страдат от болестта.

Експертите прогнозират, че до 2040 г. цифрата ще се увеличи до 650 млн. Всяка година от усложненията умират 4,5 млн. Души, а кардиоваскуларните патологии са водещата причина за смъртните случаи.

Разработват се нови международни стандарти и протоколи за лечение на диабет, но едно правило остава същото - индивидуален подход за всеки пациент. Отчита се възрастта, наличието или отсъствието на вторични усложнения, рискът от внезапно развитие на хипогликемично състояние.

Диабетът от втори тип се диагностицира в 80 - 90% от случаите. Първата форма се дължи на прогресивното разрушаване на β-клетките на панкреаса, произвеждащи инсулин. Развитието на втория тип се основава на нарушаването на инсулиновата секреция (поради различни екзогенни и ендогенни причини) и на резистентността на мастната, мускулната и чернодробната тъкан към нейното действие.

Въпреки това, клинични проучвания, проведени в началото на 2000 г., показват диабет, придружен от други патологични процеси:

• промяна на секрецията на инкретини (хормони, произведени по време на хранене и "задействане" на производството на инсулин);
• намаляване на чувствителността на бета-клетките към влиянието на инкретини;
• повишена реабсорбция на глюкозата в бъбреците;
• излишък от глюкагон (хормон, произвеждан от а-клетки на панкреаса, стимулира освобождаването или производството на глюкоза);
• нарушения в регулирането на въглехидратния метаболизъм на централната нервна система.

Основната цел на лечението на захарен диабет от втория тип е да се намали концентрацията на гликирания хемоглобин (в лабораторни форми този индикатор отбелязва HbA1c) по-малко от 7%, в идеалния случай на ниво 6,0 - 6,5%.

Поради високия риск от нежелани ефекти при стандартното лечение на захарен диабет тип II, специалистите започнаха да разработват нови, по-напреднали лекарства. Активно са изследвани механизмите на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули с участието на протеини - транспортери SGLT-1 и SGLT-2 Първите клинични изпитвания са проведени с веществото флоризин. При опити с животни бе отбелязано неговото инхибиращо действие върху SGLT активността. По-нататъшното използване на флоризин обаче е отказано поради неговия безразборен ефект и метаболитна нестабилност.

Но в началото на 20-ти и 21-ви век се появяват нови средства, притежаващи висока селективност за SGLT-2 протеин, което отваря ерата на безопасно и ефективно лечение на диабет тип 2. t Това е този клас лекарства и Форксига (Форксига). Лекарството е одобрено за използване в SD2 от Агенцията по храните и лекарствата на САЩ (FDA) през януари 2014 г. В Европа той е назначен от 2012 г., а в Руската федерация Forksiga е регистрирана през 2014 г.

Информация за производителя

Дапаглифлозин е разработен в хода на съвместни изследвания на фармацевтични компании Bristol-Myers Squibb (САЩ) и AstraZeneca (това е англо-шведска компания, която след това се установява и в САЩ). AstraZeneca е основана през 1999 г. при сливането на шведската Astra AB и British Zeneca Group. От създаването на няколко дъщерни дружества, а и самият AstraZeneca днес е една от най-големите фармацевтични корпорации в света.

Bristol-Myers Squibb (основана през 1858 г.) се занимава с разработването на лекарствени средства за лечение на животозастрашаващи заболявания - ХИВ / СПИН, вирусен хепатит, ревматоиден артрит. Специалисти на фирмата се занимават и с лечението на сърдечно-съдови заболявания и психиатрични патологии.

Използването на Forxiga в лечението на диабет

Един от основните лекарства, които все още се използват за лечение на диабет тип II, е метформин. Лекарството засяга:

• инсулинова резистентност на чернодробни клетки;
• процеси на глюконеогенеза;
• инсулинова чувствителност.

Метформин практически не води до увеличаване на телесното тегло, не предизвиква хипогликемия. Но при една трета от пациентите са отбелязани нежелани реакции от страна на храносмилателния тракт. И в някои случаи усложненията водят до отнемане на наркотици. Освен това, Metformin почти винаги се използва в комбинация с други лекарства.

В същото време, действието на Forxiga е зависима от глюкоза. Ефектът върху реабсорбционните процеси намалява и става минимален, когато концентрацията на плазмената глюкоза е под 5 mmol / l. В същото време, ако гликемичното ниво е 13,9 mmol / l, реабсорбцията се увеличава до 70% и при 16,7 mmol / l до 80%. Така, в сравнение с други хипогликемични лекарства, рискът от хипогликемия на практика отсъства.

Функции на приложението

Отличителна черта на хипогликемичния ефект на SGLT-2 инхибиторите е липсата на пряк стимулиращ ефект върху β-клетките на островчетата Лангерханс. Освен това, Forxiga помага за възстановяване на тяхната активност. Според експерти, продължителната хипогликемия води до прогресивно, понякога необратимо влошаване на функциите на тези структури. Този ефект се нарича глюкозна токсичност. Освен това, чувствителността на тъканните рецептори към ефекта на инсулин (инсулинова резистентност) се влошава.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки с покритие. Има две възможни дози на активното вещество - 5 и 10 mg. За удобство на пациентите и за свеждане до минимум на риска от грешки при приема, всяка таблетка е обозначена с номера 5 и 10, съответно.

Активна съставка

Съставът включва дапаглифлозин (5 или 10 mg), както и помощни съставки (съединения от силиций, магнезий, целулоза).

Фармакологична класификация

Според международната фармакологична систематика, Forksig е хипогликемично лекарство, предназначено за перорално приложение. Съгласно механизма на действие, Forxiga е инхибитор на носителя на натриев глюкоза SGLT-2.

Терапевтичен ефект

Глюкозурията, причинена от Forksig, подобрява инсулиновата секреция от β-клетките на островчета Лангерханс в панкреаса. Той също така повишава чувствителността на периферните тъкани към инсулина. Това се случва в резултат на намаляване на глюкозната токсичност и намаляване на общата маса на мастната тъкан.

Forxiga има други клинични ползи. По-специално, това води до нормализиране на систоличното и диастоличното кръвно налягане. Това намалява риска от сърдечно-съдови усложнения при диабет.

Разпределение в организма

Максималната концентрация в кръвта се достига 2 часа след поглъщане. Дапаглифлозин е 90-91% свързан с плазмените протеини. В клинични проучвания не са открити промени в този показател, в зависимост от състоянието на бъбреците и черния дроб.

Следните аспекти могат да повлияят на фармакокинетиката:

• бъбречна дисфункция: слабо повлияна;
• чернодробно заболяване: само сериозни заболявания могат да повлияят на разпределението на дапаглифлозин;
• възраст: при пациенти на възраст над 70 години са възможни някои промени, но те нямат клинично значение;
• телесно тегло: не се изисква коригиране на дозата.

Приемането на мастни храни увеличава периода на достигане на максималната концентрация, но не влияе върху общата бионаличност. Елиминационният полуживот след приложение на Forxiga в доза от 10 mg е почти 13 часа. Дапаглифлозин се екскретира главно чрез бъбреците като метаболити, само 2% в непроменена форма.

Описание на активното вещество

Една от физиологичните функции на бъбреците е усвояването и връщането в системното кръвообращение на цялата консумирана глюкоза. По този начин се предотвратява отделянето му с урината и масовата загуба на енергия на тялото. Почти 90% от цялата глюкоза, която се филтрира в първичната урина, впоследствие се реабсорбира в проксималния тубул на нефрона с помощта на ко-транспортерния протеин SGLT2. Останалите 10% се улавят от протеин тип SGLT1, но действа много по-слабо. Преносът на глюкоза се осъществява само с участието на Na + йони.

SGLT2 се секретира в бъбреците и не се открива в други тъкани на тялото. Съединението служи като ключов елемент в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. Дапаглифлозин, основната активна съставка на Forxiga, блокира активността на SGLT2 в проксималните тубули на бъбреците. Така, излишната глюкоза се екскретира в урината и нивото на гликемия в кръвта се нормализира.

Показания за прием

Forksig, както е посочено в инструкциите, се използва за лечение на захарен диабет тип 2 самостоятелно или в комбинация с други лекарствени продукти:

• производни на сулфонилурея (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• бигуаниди (метформин);
• Инхибитори на DPP-4 (ситаглиптин, саксаглиптин);
• тиазолидиндиони (зиглитазон, енглитазон);
• инсулинови препарати.

Гликозуричният ефект и нормализирането на гликемичното ниво се появяват още през първия ден след приложението и продължават през целия курс на лечение. В същото време, Forxiga не засяга както физиологичните механизми на производството на глюкоза, така и чувствителността на тъканите към инсулина.

Ограничения за използването на. T

Въпреки клинично доказана безопасност и добра поносимост, Forxiga е противопоказан в такива случаи:

• индивидуална непоносимост към активното вещество и помощни компоненти (включително лактоза);
• тежка бъбречна недостатъчност, придружена от нарушение на структурата на бъбреците;
• бременност;
• период на кърмене.

В съответствие с информацията, предоставена в инструкциите, Forxiga също не се използва при деца и юноши до навършване на 18 години (поради липса на клинични данни). В допълнение, лекарството е строго противопоказан при захарен диабет от първия тип. Forksig не е подходящ за първична терапия при пациенти на възраст над 75 години, но приемането е възможно, ако лечението е започнало по-рано.

Характеристики на дозировката

Форксиг се прилага под формата на таблетки, веднъж дневно. Може да се приема независимо от храната, но в същото време е по-добре. Стандартната препоръчителна доза е 0,01 g, което съответства на 10 mg.

Нежелани реакции

В по-голямата част от случаите терапията с дапаглифлозин се понася добре от пациентите. Възможни са следните нежелани реакции:

• инфекции на пикочните пътища;
• понижаване на нивото на кръвната захар (само когато се комбинира с други хипогликемични средства);
• нарушено храносмилане;
• обрив;
• болка в лумбалната или гръбнака;
• нарушения на уринирането.

Възможни усложнения на черния дроб и бъбреците. Тя рядко показва никакви симптоми. По-често се наблюдават промени в резултатите от биохимичния анализ на кръвта, клинични проучвания на урината.

Комбинации с други лекарства

Лекарството може да се използва безопасно в комбинация с други лекарства. Въпреки това, Forksig повишава диуретичния ефект на диуретиците. Това може да предизвика тежка хипотония, дехидратация.

Съвместимост с алкохолни напитки

Възможността за редовна консумация на алкохол и приемането на Forxiga не е проучена. Но експертите препоръчват избягване на алкохолни напитки.

Специални инструкции

Увеличаването на концентрацията на глюкоза в урината създава благоприятни условия за възпроизвеждане на патогенна и условно патогенна микрофлора в лигавицата на урогениталния тракт. Това увеличава риска от вулвовагинит, баланит и други генитални и урологични инфекции с лека или умерена тежест. Честотата на тези патологии е по-висока при жените, отколкото при мъжете.

Захарен диабет винаги е свързан с определен риск за сърдечно-съдовата система. Хипогликемичните състояния често са придружени от хипертония, аритмия, повишено кръвосъсирване. Въпреки това, на фона на приемането на Forxiga влошаване на здравето поради сърдечен удар, инсулт, нестабилно кръвно налягане не е бил открит.

Промените в процеса на реабсорбция на глюкозата в проксималния тубул на нефроните могат да причинят увреждане на бъбречната тъкан. Механизмът на действие на лекарствата от инхибиторната група SGLT-2 е доста сложен и е тясно свързан с транспорта на Na + йони и ренин-ангиотензиновата система. Следователно, тези лекарства имат нефропротективен ефект, който е доказан в клинични проучвания.

С повишено внимание е предписано за:

• чернодробно заболяване;
• остри и хронични инфекциозни лезии на пикочните пътища;
• намаляване на общия обем на циркулиращата кръв поради кървене и други причини;
• пациенти на възраст над 60 - 65 години;
• заболявания на сърдечно-съдовата система.

Пациентите, които едновременно приемат и форксигу и инсулин, са изложени на риск от хипогликемични състояния. Следователно, в някои случаи е необходима корекция на дозата.

свръх доза

В клинични проучвания е изследвана еднократна доза дапаглифлозин в доза 0,5 g, както и употреба в количество от 0,1 g в продължение на една седмица. Установено е, че дори значителен излишък на терапевтичната доза не води до хипогликемия и други усложнения. Но в случай на влошаване на благосъстоянието е показана поддържаща симптоматична терапия.

Условия за съхранение

Съхранявайте опаковката на хапчето при стайна температура, на тъмно място и далеч от деца.

Срок на годност

Прави 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката и блистера.

Прекратяване на лечението

Лечението продължава с определена доза. Прекратяването е възможно само по предписание на лекар.

Възможни аналози

Няма лекарства, съдържащи дапаглифлозин на световния фармацевтичен пазар. Лекарят може да предложи други аналози, които също са в групата на инхибитора на SGLT-2, а именно канаглифлозин (Invokana) и емпаглифлозин (Jardins). Въпреки това, Forxiga има най-висок терапевтичен резултат и висок профил на безопасност. Ето защо, този инструмент се предписва най-често, ако е необходимо, в комбинация с други хипогликемични лекарства.

Цената на лекарството и как да го купите

Можете да си купите Forksiga в аптеките в Москва, Санкт Петербург и други руски градове. Но продажбата на лекарства е възможна само по лекарско предписание. В допълнение, цената на лекарството е малко по-висока, отколкото в Европа. Можете да закупите оригиналния инструмент Forxiga от дистрибутор с доставка на посочения адрес.

Ако необходимата доза не е налична, лекарството ще бъде доставено по поръчка директно от Германия. Цената на пакет от 28 таблетки е 90 евро. Изгодно е да се купи кутия с 98 таблетки за 160 евро.

Специализирани прегледи

Сергей Викторович Озерцев, ендокринолог: “По-рано пациенти с диабет тип 2 трябваше да намерят правилния режим на лечение за дълго време. В същото време те често срещат хипогликемия и други странични ефекти. Едновременният прием на няколко лекарства често е придружен от пропускане на таблетки, нарушение на дозата. Но с появата на наркотици Forks ситуацията се е променила. С този инструмент можете да постигнете стабилно ниво на глюкоза без неприятни "изненади".

Мнения на клиенти

Олга, на 42 години: “Диабетът е диагностициран на 35 години. Лекарят препоръча строга диета (с тегло имах сериозни проблеми). Успях да отслабна, строго наблюдавах диетата, но захарта все още се увеличаваше. Първоначално лекарят предложи по-евтини и по-прости лекарства, но се чувстваше ужасно от страничната линия. Затова реших да купя Forksigu и не загубих. Приемам веднъж на ден. Чувстваш се по-добре, захарта е нормална.

Как да не се купуват фалшиви

Към днешна дата повече от 30 000 души в Русия получават терапия с таблетки Форксиг. Тези пациенти обаче са включени в правителствени програми, които се финансират от чужбина и участват в клинични проучвания. Получаването на безплатно лечение е изключително трудно, особено като се има предвид разпространението на диабет тип 2.

Можете да закупите лекарството в аптека, но качеството му остава под въпрос. Затова е по-добре да закупите оригиналната лекарство Forxiga директно в Европа. Посредниците предоставят документи, потвърждаващи покупката на лицензирано лекарство.

Данни за клинични изследвания

Монотерапията с дапаглифлозин е проучена в проучване от 2014 г. Лекарството се използва в дози от 2,5 до 10 mg, в което участват 558 пациенти. При равни други условия, употребата на Forxiga показва изразен хипогликемичен ефект в сравнение с плацебо. Клиничният резултат се поддържа през целия период на изпитването.

Възможността и безопасността на дапаглифлозин в комбинация с метформин също е проучена. Нормализиране на нивата на кръвната захар се наблюдава при 95% от пациентите няколко дни след началото на курса. Специалистите отделно подчертават, че лечението се понася добре, нежеланите реакции са открити в отделни случаи, те са неизказани и не изискват отмяна или корекция на терапията.

Добавянето на таблетки Forksig към инсулиновата терапия при хора с диабет тип 2 е довело до нормализиране на нивата на кръвната захар. Също така, тази комбинация допринася за намаляване на телесното тегло и стабилизиране на дозата инсулин.

Според четиригодишните клинични проучвания монотерапията с Forxiga с таблетки води до устойчиво понижение на гликирания хемоглобин с 0,44 - 1,45%.

Търговски имена

Дапаглифлозин се продава под лицензираната марка Forxiga. Въпреки това, поради сложността на транскрипцията, руското наименование на лекарството се интерпретира по два начина - Forsig или Forksig.

Принципи на терапията

Преди да използвате лекарството, е необходимо да се консултирате с лекар. Точният режим на лечение може да се направи само след пълен преглед на пациента.

Forsiga

Forsig: инструкции за употреба и ревюта

Латинско име: Forxiga

Код ATX: A10BX09

Активна съставка: Дапаглифлозин (дапаглифлозин)

Производител: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Пуерто Рико)

Актуализиране на описанието и снимката: 07/27/2018

Цени в аптеките: от 2511 рубли.

Форсига - орално хипогликемично лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Форма на освобождаване Forsigi - филмирани таблетки: жълто, двойно изпъкнало; По 5 mg - кръгли, от едната страна с гравировка "5", а от другата - "1427"; 10 мг всяка - с формата на ромб, от едната страна с гравиране „10“, от друга - „1428“ (10 броя в блистери, в картонена кутия 3 или 9 блистера; 14 броя в блистери, в картонена кутия 2 или 4 блистери).

Съставки 1 таблетка:

• активна съставка: дапаглифлозин - 5 или 10 mg (съответно пропандиол дапаглифлозин монохидрат - 6.15 или 12.3 mg);
• помощни компоненти (5/10 mg): микрокристална целулоза - 85.725 / 171.45 mg; безводна лактоза - 25/50 mg; Кросповидон - 5/10 mg; силициев диоксид - 1.875 / 3.75 mg; магнезиев стеарат - 1.25 / 2.5 mg;
• черупка (5/10 mg): Opadry II жълт (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 2/4 mg; титанов диоксид - 1.177 / 2.35 mg; макрогол 3350 - 1.01 / 2.02 mg; талк - 0.74 / 1.48 mg, жълто оксидно жълто багрило - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Фармакологични свойства

Активната съставка Forsigi, дапаглифлозин, е силна [константа на инхибиране (К_аз) - 0,55 nM] селективен обратим инхибитор на котранспортер на натриев глюкоза тип 2 (SGLT2), който селективно се експресира в бъбреците и в повече от 70 други тъкани на тялото (включително черния дроб, скелетния мускул, мастната тъкан, млечните жлези, урината балонът и мозъкът) не се откриват.

SGLT2 е основният носител, участващ в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. При захарен диабет тип 2 (диабет тип 2), реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули продължава, въпреки хипергликемията. Дапаглифлозин, инхибиращ бъбречния трансфер на глюкоза, намалява неговата реабсорбция в бъбречните тубули, което води до елиминиране на глюкозата от бъбреците. В резултат на действието на дапаглифлозин при пациенти с T2DM, концентрацията на глюкоза на гладно и след хранене е намалена и концентрацията на гликирания хемоглобин намалява.

Глюкозният ефект (екскреция на глюкоза) се наблюдава след приемане на първата доза Forsigi, ефектът продължава през следващите 24 часа и продължава през целия период на употреба. Количеството, екскретирано от бъбреците поради този механизъм на глюкоза, зависи от скоростта на гломерулната филтрация (GFR) и концентрацията на глюкоза в кръвта. Дапаглифлозин не повлиява нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Ефектът на веществото върху инсулиновата секреция и чувствителността не зависи от него. В клинични проучвания Forsigi показва подобрение на функцията на β-клетките.

Индуцираното от дапаглифлозин екскреция на глюкоза от бъбреците е придружено от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натриева глюкоза протича със слаби преходни натриуретични и диуретични ефекти.

Дапаглифлозин няма ефект върху други глюкозни носители, които транспортират глюкоза към периферните тъкани. Веществото показва повече от 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, която е основният транспортер в червата, отговорен за абсорбцията на глюкоза.

фармакодинамика

Според клинични проучвания, в случай на T2DM на фона на дълъг курс (до 2 години) в дневна доза от 10 mg, екскрецията на глюкоза се поддържа през целия период на приемане на лекарството.

Екскрецията на глюкоза от бъбреците също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината, който продължава 12 седмици (375 ml / ден). Увеличаването на обема на урината е придружено от преходно и леко повишаване на отделянето на натрий от бъбреците, което не води до промени в серумната концентрация на натрий в кръвта.

Също така, според резултатите от изследването е установено, че употребата на лекарството води до намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (CAD и DBP) с 3,7 и 1,8 mm Hg. Чл. (съответно) на 24-та седмица на дозиране с 10 mg дапаглифлозин дневно в сравнение с групата на плацебо (намаление в GARDEN и DAD с 0,5 mmHg). Подобен ефект се наблюдава и при 104 седмици лечение.

Когато се използват 10 mg дапаглифлозин дневно при пациенти със захарен диабет с хипертония и недостатъчен гликемичен контрол, получаващи блокери на ангиотензин II рецептори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, включително в комбинация с други антихипертензивни лекарства, след 12-седмично лечение в сравнение с плацебо понижение на индекса на гликозилирания хемоглобин с 3,1% и намаляване на SAP с 4,3 mm Hg. Чл.

Фармакокинетика

Дапаглифлозин след перорално приложение се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Можете да приемате лекарството по време на хранене и извън него. C_макс (Максималната концентрация на веществото) дапаглифлозин в кръвната плазма, като правило, се постига в рамките на 2 часа след поглъщане на празен стомах. C стойности_макс и AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличава пропорционално на получената доза. Абсолютната бионаличност на веществото, когато се прилага орално в доза от 10 mg е 78%. При здрави доброволци храненето с фармакокинетика на дапаглифлозин има умерен ефект. Храненето с високо съдържание на мазнини понижава С_макс дапаглифлозин с 50%, удължен Т_макс (време за достигане на максимална концентрация) в плазмата за около 1 час, но няма ефект върху AUC в сравнение с гладно. Тези промени не са клинично значими.

Свързването на дапаглифлозин с плазмените протеини е приблизително 91%. Нарушенията на бъбречната / чернодробната функция и други заболявания не засягат този показател.

Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкозата чрез връзка въглерод-въглерод. Веществото се метаболизира до образуване на предимно дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (неактивен метаболит).

61% от дозата, приета след перорално приложение на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (той представлява 42% от общата плазмена радиоактивност). Делът на непромененото лекарство - 39% от общата плазмена радиоактивност, останалите метаболити поотделно - до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологично действие.

Средна стойност t_1/2 (полу-живот) на плазмата при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна доза от 10 mg дапаглифлозин. Екскрецията на веществото и неговите метаболити се осъществява главно от бъбреците, по-малко от 2% - непроменена. След приемане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността се открива (75% в урината, 21% в фекалиите). Приблизително 15% от откритата радиоактивност в изпражненията е непроменен дапаглифлозин.

В равновесие (средна AUC), системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти с диабет тип 2 и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност е съответно 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при нормална бъбречна функция. Количеството глюкоза, което се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, докато приемате дапаглифлозин в равновесно състояние, зависи от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с диабет тип 2 и нормална бъбречна функция и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност се отделят съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза. Няма разлики в свързването на дапаглифлозин с протеините при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата влияе върху експозицията на дапаглифлозин.

При лека или умерена чернодробна недостатъчност средните стойности на C_макс и AUC на дапаглифлозин са съответно 12% и 36% (съответно) по-високи в сравнение със здрави доброволци (те нямат клинично значение). При тежка чернодробна недостатъчност средните стойности на тези показатели са по-високи с 40% и съответно с 67%.

При пациенти на възраст над 65 години може да се очаква повишаване на експозицията, което е свързано с намаляване на бъбречната функция.

Средната AUC в равновесие при жените е с 22% по-висока, отколкото при мъжете.

При повишено телесно тегло се отбелязват по-ниски стойности на експозиция (няма клинично значение).

Показания за употреба

Forsigu се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 като допълнение към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол.

Лекарството може да се използва както следва:

• монотерапия;
• започване на комбинирана терапия с метформин (ако тази комбинация е подходяща);
• допълнение към лечението с метформин, тиазолидиндиони, производни на сулфонилурея (включително в комбинация с метформин), инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) (включително в комбинация с метформин), инсулинови препарати (включително комбинация с едно или две перорални хипогликемични лекарства) в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол.

Противопоказания

• наследствена глюкозо-галактозна непоносимост, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
• диабет тип 1;
• крайната бъбречна недостатъчност или умерена до тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2);
• диабетна кетоацидоза;
• комбинирана терапия с бримкови диуретици или намален обем на кръвта, свързани, например, с остри заболявания (като стомашно-чревни заболявания);
• възраст до 18 години;
• възраст 75 години (за първата употреба);
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Forsig, назначен под медицинско наблюдение):

• повишен хематокрит;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• риск от намаляване на обема на циркулиращата кръв;
• инфекция на пикочните пътища;
• старост

Инструкции за употреба Forsigi: метод и дозировка

Forsigu се приема през устата. Яденето на ефективността на терапията няма ефект.

Препоръчваната схема на прилагане е 10 mg веднъж дневно.

Когато се провежда комбинирана терапия с инсулинови препарати или лекарства, които повишават инсулиновата секреция (по-специално със сулфонилурейни производни), може да е необходимо да се намали дозата им.

Ако Forsig се използва при започване на комбинирана терапия с метформин, дневната му доза е 500 mg в 1 доза. При недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин се увеличава.

Началната доза при тежки нарушения на чернодробната функция е 5 mg. С добра преносимост може да се използва Forsigi 10 mg.

Странични ефекти

Най-честите нежелани събития, водещи до отмяна на Forsigi, включват замаяност, инфекции на пикочните пътища, гадене, обрив и повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта. В един от случаите е отбелязано развитие на нежелано чернодробно събитие (автоимунен и / или лекарствен хепатит). По време на лечението най-често се наблюдава хипогликемия.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много често;> 1% и 0.1% и 2, лекарството е отменено.

При тежка чернодробна функция, експозицията на дапаглифлозин се увеличава.

При много висока концентрация на глюкоза в кръвта диуретичният ефект може да бъде по-изразен.

Пациенти, при които понижаването на кръвното налягане, причинено от дапаглифлозин, може да представлява риск, например при влошена история на сърдечно-съдови заболявания, артериална хипотония, както и по време на антихипертензивна терапия и при пациенти в напреднала възраст, трябва да се внимава по време на лечението.

Докато приемате Forsigi, се препоръчва внимателно да се следи обема на циркулиращата кръв и концентрацията на електролитите (по-специално, физически преглед, лабораторни изследвания, включително хематокрит, измерване на кръвното налягане) на фона на свързани условия, които могат да доведат до намаляване на този показател. Когато се намали преди корекцията на това състояние, се посочва временно прекратяване на терапията.

Ако в периода на лечението се появят симптоми като коремна болка, гадене, задух, неразположение, повръщане, пациентът трябва да се провери за кетоацидоза (дори в случаите на концентрация на глюкоза до 14 mmol / l). Ако подозирате, че развитието на това нарушение трябва да разгледа възможността за анулиране / краткосрочно прекратяване на използването на Forsigi и незабавно да проведе проучване.

Основните фактори, предразполагащи към развитието на кетоацидоза, включват намаляване на дозата на инсулин, ниска функционална активност на β-клетките, дължаща се на дисфункция на панкреаса, намален калоричен прием на храна или повишени нужди от инсулин, дължащи се на инфекции, заболявания, злоупотреба с алкохол или хирургическа намеса. Тази група пациенти трябва да бъде предписана с повишено внимание.

Когато глюкозата се елиминира от бъбреците, може да има повишен риск от инфекции на пикочните пътища, и следователно лечението на уросепсис или пиелонефрит трябва да обмисли възможността за временно прекратяване на Forsigi.

В пост-регистрационната употреба са докладвани сериозни инфекции на пикочните пътища, включително развитието на уросепсис и пиелонефрит, които изискват хоспитализация на пациенти, приемащи Forsigu и други SGLT2 инхибитори. Тъй като терапията с SGLT2 инхибитори увеличава вероятността от инфекции на пикочните пътища, състоянието на пациентите трябва да се следи за развитието на такива инфекции. При потвърждаване на диагнозата се изисква незабавно лечение.

Опитът от употребата на Forsigi при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност I - II от функционалния клас съгласно класификацията на NYHA е ограничен, а по време на клиничните проучвания лекарството не е използвано при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III - IV клас.

Поради механизма на действие на Forsigi по време на лечението, резултатите от тестването на глюкоза в урината ще бъдат положителни.

Не се препоръчва оценка на гликемичния контрол чрез определяне на 1,5-анхидроглюцитол, тъй като измерването на 1,5-анхидроглюцитол е ненадежден метод за пациенти, получаващи инхибитори на SGLT2. За оценка на гликемичния контрол трябва да се използват алтернативни методи.

Употреба по време на бременност и кърмене

Профилът на безопасност не е проучен и Forsig не е назначен за бременни и кърмещи жени.

Употреба в детството

Профилът на безопасност не е проучен, затова пациентите под 18-годишна възраст не се предписват на лекарството.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий или умерена / тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 2) са противопоказани за Forsigu.

С абнормна чернодробна функция

При тежка чернодробна недостатъчност лечението трябва да се предписва с повишено внимание.

Използвайте в напреднала възраст

Профилът на безопасност на Forsigi не е проучен и затова пациенти на възраст над 75 години не трябва да започват лечение.

Взаимодействие с лекарства

• тиазидни и бримкови диуретици: повишаване на техния диуретичен ефект и повишаване на вероятността от артериална хипотония и дехидратация;
• инсулин и лекарства, които повишават секрецията на инсулин: развитието на хипогликемия; комбинация изисква предпазливост и евентуално коригиране на дозата на тези лекарства.

аналози

Информация за аналози на Forsigi не е налична.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви на Forsig

Според мненията, Forsig е ефективно лекарство, използвано за отстраняване на глюкозата от организма. В някои случаи терапията ви позволява напълно да се откажете от инсулина. Въпреки това, много от тях отбелязват развитието на изразени нежелани реакции, включително твърде често уриниране, обостряне на възпалителните заболявания на урогениталната система, нарушения на съня, сърбеж, треска, задух.

Цената на Forsigu в аптеките

Приблизителната цена на Forsigu 10 mg (30 таблетки в опаковка) е 1,470-2,580 рубли.

Инструкция за Форксиг

Инструкции за употреба

за медикаментозно засъсуване на лекарството

склад

дюча речовина: дапаглифлозин;

1 таблетна смес 6.15 до 12.30 mg дапаглифлозин пропандиол моногидрат в перорахувани дапаглифлозин 5 до 10 mg;

Dopomіzhní rechovini: микрокристална целулоза, безводна лактоза, кроспидон, силициев диоксид, магнезиев стеарат, опади II живти.

Ликарска форма

Таблетки, под формата на пливкови оболонки.

Фармакотерапевтична група

Устни gipoglíkemízuyuch препарати. Препарати, които zasosovuyut tsukurovom díabetі. Другите препарати, които зницуват глюкозата в кръвта, за винятком наркотици в инсулину. ATC код A10B X09.

Klinik характеристики

свидетелство

Цукровой тип 2.

Ако децата и децата имат правото да нямат достатъчно основен контрол при пациентите, за тези, които имат метформа, те не могат да преминат през нетолерантността на лекарството.

Допълнителна комбинирана терапия

В случай на самоубийство от втора степен, lucas, включително инсулин, ако са приготвени по едно и също време, те нямат право да имат достатъчен контрол.

Protipokazannya

Лична чувствителност към активната реч abo да бъде-и-doped domovin.

Спосиб засъсуване дози

Монотерапия, която добаткова комбинирана терапия

Препоръчва се дозата дапаглофлозин да бъде 10 mg веднъж на доза за монотерапия и преди комбинираната терапия при споделени лекарства, включително несъответствия. Когато zastosuvannі dapaglіflozinu в kombіnatsії на іnsulіnom АВО zasobami Scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu като як sulfonіlsechovina, S metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih дози іnsulіnu АВО zasobіv Scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (DIV. Rozdіli "VZAYEMODIYA на іnshimi lіkarskimi zasobami че Други види взаимодият »че" Реакции на реакциите ").

Функциите на Порушението не са

Ефективност zasosuvannya dapaglіflozinu лежат в функциите на nirok. Ефективност на лекарството znizhuêtsya patsíntnív с поморийни помощен функционал нирок и, imovírno, vdstnyuya patsíntnív пласт с pyshenchennykh funktsii nyrok. Препаратът Vorksíga не се препоръчва за лечение на пациенти с паузения nirko власт мак мак ц ¬ помг, то трябва да се помни, че трябва да се помни, че трябва да се па па па па па па па па па К К К О Осъсоб Особ Особ Особ Особ КА К К К К;

Пациентите с леко накланяне на функциите на nirok korkstsya дози не е необходимо.

Порушение на функциите на печинките

Пациентите с леки или съкратени помушени функции на фурните дози не се нуждаят. Пациенти с тежко нарушени функционални възможности на лекарството на печен се препоръчват в дози от 5 mg. Ако лекарството се понася добре, дозата може да бъде до 10 mg (дивизията Rozili "Особено заставуване" и "Фармакокинетика").

Пациенти литно вику (≥ 65 години)

Zagalom, дозировката на коригуване към лекарството при връзката с втория пациент не е необходима. Primazuyuchiu наркотици, направете vrahovuvati функцията nyrok и risik rozvitku zmenzhennya objemmu mízhklítinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" и "Фармакокинетика"). Чрез интерференцията терапевтичната дозировката на лекарственото патентоване на понома 75 рокoзивa лoкoвaнния дапаглiфлозини не е препоръчителна.

Лекарството Vorksiga може да примати вътрешното веднъж на времето в час-час, даден от рижу. Таблетки с млечна киселина.

Печеливши реакции

Честотата на skywave (къс извит лак) при пациенти, които са получили доза от 10 mg, е намалена до 10 mg, което е подобно на това при плацебо. Decal vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch нарича до закован и извън баланс с характера на mízh doslіdzhuvani групи. Naybіlsh част nebazhanimi yavischami Scho обикновено произвежда до pripinennya lіkuvannya patsієntіv Y, Y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 мг, Boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu в krovі (0.4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0.3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0.2%) и visipi (0.2%). При едно дете, което е отказало дапаглофлозин, е установен хепатит, няма признаци на увреждане на лирично заболяване и автоимунен хепатит.

Найбилш често реакция nebazhanyu, за yak povidomlyas, bula gіpoglíkemíya, Як zaleladal от съзнанието основната терапия, scho е извършена в кожата doslіzhennі. Честотата на малките епизодив гипогликемия bulla сходна група групи líkuvannya, включително групата zastosuvannya плацебо, за vynyatkom doslіdzhen predatkovogo líkuvannya на sulphonylsevitoviy predatkovogo líkuvannya ¬ Когато комбинираната терапия е извършена на базата на сулфонилсекунда и пренатална ликуване към инсулина, има повече визи, показващи развитието на гоггелкемии (под. „Гипогликликлимеклъкк“).

В хода на плацебо-контрола на ключови doslíjen boule viyavlení нижевендендени небе небе реакция. Не е установено, че небазанните реакции не са свързани с лекарството. Nebazhans на реакции, индуцирани по-ниско, класифицирано по честота и в класа на органна система (CSR). Категориите на честотата се присвояват на такива критерии: често често (≥ 1/10), често (от ≥ 1/100 до a

Klas система органи

Инфекції і інвазії ї

Vulvovaginitis, balanitic и инфекциозни заболявания, засегнати от държавната система b, c

Инфекції Sichovivídni shlyah_v b

Поръшване обмину решов и харуване

G_poglіkemíya (със засуваните сулфонилсечинов аба инсулину) б

ЗМЕНШЕННЯ ОБИЕМУ МИЖКЛИТИНОВА РИДИНИ б, e

От страна на тревната система

От страна на шкири и pіdshkrno í kl klítkovini

От страна на скелет-m'yazovoi система

От страна nirok и sechivivdnyh shlyahіv

Лабораторни резултати и инструментална доза

Подвещането на нивата на хематокрит g

Подвишаване нивата на креатинину в кръвта

Подвижност на равнището на сечивините

a На масата за насочване на данните до 24 години (краткосрочни) doslіdzhennya, независимо от спестяването на rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vídpovídnyy rozdil по-ниски.

с Vulvovagіnіt, balanіt че іnfektsії, pov'yazanі Zi statevoyu система vklyuchayut увереност, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna гъбична іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, гъбична іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny кандидоза vulvovagіnіt кандида balanіt, genіtalny кандидоза генитални инфекции, генитални инфекции при холовите, инфекция на члена на групата, вулвити, бактериален вагинален абсцен вулвит.

d Poliurіya включва в себе си краищата на perezhivnoy vikingist: polakíríya, poliurіya, pídvishchene vidílennya sechі.

Тридневният ob'mu на международния rindendi включва, например, преди края на срока на важното отклонение: деградация, депресия, артериална хипотония.

f Средният процент на дозата от 10 mg за дапаглифлозин в доза от 10 mg в доза от 10 mg за плацебо е: за 1,4% холестерол в 0,4% за свински холестерол; за холестерол LPVSCh 5.5% в porvnyannі от 3.8%; за холестерол LPNSch 2.7% в z от 1.9%; за triglіtseridіv 5,4% в porіvnyaní от 0,7%.

g В средата на деня хематокрит в доза от един ден е 2,15% за дапалофлозин в доза от 10 mg, доза от 0,40% за плацебо.

* Проявяват се при ≥ 2% от пациентите по бащина линия, за които се твърди, че са ремонтирани с дапаглифлозин в доза от 10 mg и ≥ 1% от заболяването, в група плацебо.

** Спорадично, ≥ 0,2% от инфекциите на бащата по ≥ 0,1%, често при 3 патерна, в размер на 3 пациента, доза от 10 mg, независимо от същата скорост, и ще се прилага и трябва да се прилага за доза от 10 mg без изключение

Описание на Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gípoglíkemíí честота около основната терапия, Як zastosovuvali в кожата doslіdzhenny.

Честотата на незначителни епизодиви гипогликемии Bula подобна (2), ап оврим овърв оврив овриваприлфлозин, спостеригал се нежанжи реакция, която е вигляди сбилшеня на ловни креатинину, фосфор, паратиреостир, фосфор, паратиреофидоза; Препаратът Vorksіga не се препоръчва за застосуване на пасинтам пушениня нирково функционална помощна и гробова стъпка (патсиннтам kK 2). При пациенти с тежко увреждане на функциите на езерото (КК 2) или термичния стадий на селището Ниркови болести (ТПН) не се наблюдава престой на лекарството във Воркиза.

За такива игри се препоръчва мониторинг на функцията нирково:

• преди кобит líkuvannya dapaglіflozinom и inaynіn веднъж на rik pіslya cob líkuvannya (div. rozdli "специалност zastosuvannya", "ангажимент с най-добрите líkarskimi zobobami и vidi vyyo начин, аз го сложи на

• преди cob zasozuvannya suputnіh likkarskih zobob_v, yakí mozhut пиршити nirkovu funktsiyu, и така периодично pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• В случай на такава ситуация като функция на функция, е необходимо да се стигне до етап на функция на ранг стъпка на загуба на тегло от 2 до 4 пъти на ден. В играта, демонстрантите на nirkovoj функции се спускат по-ниско от rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slíd pripiniti.

Застраняване на пасиен пушеннен функциите

Dosvіd zasosuvannya лекарството в основната doslіdzhennyah за участие на пациенти с perishenes на функциите на peregrin. Изложения dapagliflozin zbіlshu уця patsintntiv z goryushennym ploshchennyam funkíí pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya дози", че "Farmakodinamika").

Застраняване на пасиента на зръзка от въздействието на обективното междинно идилиране, артериално ипотенциалност и електронен дисбаланс

Zavydyak му механизъм dapaglіflozin zbіlshuê РИВЕН иурез, sco suprovduzhuzhatsya в повече от един ден в даден момент (div. Pharmakodiníka »), можете да го получите, но вие трябва да получите този, и можете да получите този, а след това можете да го получите, ще намерите любимите си t

Dapagliflozin не се препоръчва за zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryuloví díuretini, но за patsіêntam и í immenerenní objemmu mízhklítinno іdini, за практическа употреба в zyojenku с славен мъченик

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam за yakih padіnnya arterіalnogo менгеме viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam на arterіalnoyu gіpotenzієyu в anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, АВО patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin и mayutsya suputnі zahvoryuvannya Scho mozhut prizvesti да rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring етап zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo менгеме laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven хематокрит) това rvivnív elektrolіtіv. Patsієntam Have yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom преди час, не боде Бюд usuneny vpliv visnazhennya на patsієnta мелница (DIV. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Инфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok Инфекция сечовивний shlyahvnіsche tseterіgavsya в vipadku zastosovannya dapaglіflozinu в доза от 10 мг в porovnyanní с плацебо в obdnannomomu analіzí trivalіstyu и в ч ч ч ї i «i« «« «« до до до до і ї ї реак реак «« ««. Пилеонефритът не е чест симптом на диагностициране с такава честота, както при контролните групи пациенти. Външната глюкоза в напречното сечение може да бъде свързана с рисковото развитие на инфекциозния клон на горния и долния процеп; в такъв ритуал, когато lіkuvanní pієlonefrita abo urosepsis, можете да почивате на същия час, когато спрете да умирате с dapagliflozinu.

Паци лнти литно вику

Paci lithium За петна от потребителската кампания се дават същите препоръки за сто и девети функции, както и за всички деца (божественото разпределение),

Sered patsíntntiv vіkom ≥ 65 рокiв, предполагаемо отблъснати líkuvannya dapaglіflozinom, отчасти nízh в групата на плацебо с стерилна реакция небето, отидете на фуниите на функциите на neurocircumfirmation, забавяне на реакцията Найбилш често небажанюю реакция, за каквото пов_домлялося и яка Була повязвана зирковую функция, будно подсветление на рутинната креатинину в сироватси кръв; Билшст з цих реактиви були минущи и върколаци (див. Роздил "Побчни рекаци").

Пациентите líktnogo víku Mayut bylshiy риск rozvitku преминат към двете международни Rinini, а също и частично отхвърли líkuvannya diuretikami. Пацинчивік ≥ 65 рокiв, предполагаемо отблъсната ликувана дапаглифлозином, често с небесна базанна реакция, повязани с rozvitkom mensenno objemmu mezhklítinno nyo rídini (div.

Терапевтичната дозировка на лекарството от пациентите в случай на 75 килограма пречки, не се препоръчва за това в популацията на хората, които не се препоръчват (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" и "Farmakodinymek").

Dosv_d zasosuvannya наркотици при пациенти с I-II клас sertseo encies недостатъци в класната стая NYHA възпрепятства, и постижението на dnpaglіflozinu в рамките на dln dosto nilnenz y iznnínn iz iz i, аз съм аз съм в, аз съм в dnpl

Zastosuvannya patsіêntam, твърди отблъснати líkuvannya pіoglіtazonom

Искате да го направите! Дани епидемиологичен дозиран за незначителен риск за развитие на Sichovogo mechura patsintnív с tsukrovim díabetom, iki otrimuvali lіkuvannya piglіtazonom.

Хематокрит на петинг

В случай на лактерин дапаглифлозин, пациентите с папилитазомиопластика са диагностицирани с хематокрит (div. Rozdil "Beat Reactions"), към който той се пита в същото време, когато е лекуван с пациента, вече е реагирал с паразитите си.

Комбинации от лекарства, не vivchalisya

Zastosuvannya dapaglіflozinu не vivchalosya в разпределението на дипептидил пептидаси-4 (DPP-4), или аналози на глюкагон-пептид пептид-1 (GLP-1).

Otsіnka лаборатории анализив sechі

Чрез механизма на подготовка на лекарството, за да се елиминира лекарството Vorksiga, положителните резултати от анализа на глюкозата в sech.

Таблетки Мистират безводна лактоза (1 таблетка 5 mg на доза 25 mg лактоза, 10 mg на 50 mg лактоза). Пациентите с общи спадкови проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Лапа или глюкозо-галактоза не са лесни за приемане.

Zdatnіst vplivati ​​на реакцията на ракетата с Keruvann и превозни средства abo роботи с най-добрите механизми.

Приготвянето на вирксига не може да се влива или леко да се влива в състоянието на керватите чрез транспортни и транспортни съоръжения с механизми. Patsіntіvіs slіd perediditi за риска rozvitku gípoglíkemíІ pour час zasosuvannya dapaglіflozinu в pêdnannі s sulfonilsechovinoyu ob инсулином.

Връзки с най-добрите likarskim zobobami, че инши вижда vzagєmodii

Засмущаването на дапаглифлозина може да доведе до възникване на ефекта на tazidny и petlylovyh dіuretikіv, а също така можем да събираме ризиковите различия, които показват, че arteriallypotensiy (бойно изкуство, аз съм в сърцето на топчета

Инсулин та зосби, ще изюлят секретния инсулину

Инсулин та зособи, що извикват секретните инсулину, така че подготвят сулфонилшечовините, които се разпръскват по същия начин. По този начин можете да подобрите тренировката си със собствени инструменти, но можете да намерите най-добрите си резултати при ниски дози болезнен труд, можете и ще имате необходимите инструменти и ще можете да работите със собствените си

Метаболизмът дапаглифлозину преминава по главния път на конюгата с глюкуронид, медииран от UDP-глюкуронотрансфераза 1А9 (UGT1A9).

В хода на реф Така ранг, не perebachєtsya, просто dapaglіflozin zmínyuvatime метаболит klyrens един час zastosovuvanikh líkarskih pesobіv, scho метаболично tsimi ензими.

Vpl други лекарски заобів на дапаглифлозин

Doslіdzhennya на vivchennya vzaєmodії, provedenі за участие здраве dobrovoltsіv на vikoristannyam принцип odnієї Dozy наркотици, svіdchat за тези Scho farmakokіnetika dapaglіflozinu не zmіnyuєtsya PID dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, валсартан ABO симвастатин.

Гледайки един час Koriguvannya дребен не се препоръчва. Клинично значение за лекарството в случай на zasosuvanní лекарство с ınshimi индуктори (например, карбамазепин, фенотип, фенобарбитал) не учат.

След едночасно заглушаване с дапалофлозин с мефенаминова киселина (ю ии и и. Koriguvannya дребен не се препоръчва.

Vpl dapaglіflozinu на инши ликарски зобоби

В doslіdzhennyah на vivchennya vzaєmodії проведе през при здрави dobrovoltsіv на vikoristannyam главно odnієї Dozy формулировка dapaglіflozin не zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, валсартан, дигоксин (субстрат P-GP) и варфарин (S-варфарин, CYP2C19 субстрат) или антикоагулантни варфаринови ефекти, са оценени за подпомагане на МНИ [на международните нормални отношения]. Добавянето на единична доза от 20 mg към симвастатин (субстрат на CYP3A4) води до получаване на 19% AUC симвастатин и 31% AUC симвастатинова киселина. Експозицията на симвастатин и симвастатиновата киселина и не се намесва клинично смислено.

Като абсорбира палиня, децата, продуктите на рослинното похоження, които имплантирани в алкохол на фармакокинетиката дапаглифлозину не вивчався.

Фармакологични органи

Дапаглифлозин - високо уиски (К_аз: 0.55 nM), селективен и ефективен ингибитор натрий-глюкозен котранспортер тип 2 (SGLT2).

SGLT2 селективно се изразява в същото време като Exp. SGLT2 е основният педикъл, който се връща за реабсорбция на глюкоза от гломерулната филтрация обратно към веригата. Неизвестен на нанасяне на g_perglіkemіі, когато tukrovomu dabeti 2 тип, reabsorbtsya vidfіltovanoï глюкоза trivaе. Dapagliflozin полипшуе pivvní glukosi natcha и plyslya priykomu ížzhí в plasma_ blood_ за допълнителни причини, промяна на reabsorbtsi глюкоза в nirkah, scho prizvodit да vdedennya глюкоза іz раздел. Целевата глюкоза (глюкуритичен ефект) може да се приеме след приемане на лекарството, любопитни факти с 24-часов интервал и вземане с лъжица. Klíkіst глюкоза, vivedeno я nirkami за допълнителен механизъм за помощ, изложи концентрацията на глюкоза в кръвта на индикатора ShKF. Dapagliflozin не рушат нормалното производство на ендогенна глюкоза в видовид gpoglíkemiyu. Дапаглифлозин не зависи от секретността и инсулину. В клиничните лекарства на лекарства Vorksіgа sposterіgaêtsya полипшенния функции бета-клитин (бета-клитини NOMA).

Vivedennya глюкоза iz парче (глюкоза), Indukovane dapaglіflozinom, свързани с втората калория, че с намалено тегло на тялото. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya глюкоза, че natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya на Neznachny dіurezom аз timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu Scho не Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu в sirovattsі krovі.

Дапаглифлозин не е подходящ за глюкозни носители, важни за транспортиране на глюкоза в периферните тъкани, че в 1400 пъти по-селективен SGLT2 е порест от SGLT1, подкрепата на главата на чревния мозък в чревната тъкан, и сърцето на кожата, област на илестралната въшка, например, SGLT2, SGLT2, SGLT2.

В здравословните страни doslіdzhennya patsіêntіv с tukrovim dіabetom 2 тип pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlsnya kílkostí glukozi, vivedeno ї іz Sich. Прибавят се приблизително 70 g глюкоза на доза (при скорост 280 kcal / dobu) в доза от 10 mg на доза в доза от 10 mg на доза при доза от тип 2, с дължина 12 кутии.

Такава екскреция на глюкоза от шевът по време на фиксирането на дапаглин флуозин, след това също така, за да я направи осмотична за дуреа и тази болезнена за сечи в паразити с диабет тип 2. Zbílshena objemmu sechі patsíntntiv s tsukrovim диабет 2 тип достигне дос около 375 ml за dobu.

Екскрецията на киселината SECHO киселина и SEC се извършва също в час (3-7 дни) и се контролира от постоянната концентрация на SEC киселина в сироват кръв.

Клинична ефективност и безопасност

Bulo проведе единадесет мобилни въоръжения, рандомизирани, контролирани канцеларски дослижен за участието на 5693 участници с тип tukrovim dabet 2 за оценка на ефективността без безопасност за подготовката Forksіga; тривалището на стаята се превърна в 24 до 102 тижня. Средната тривиалност на закворяването на цукровиден диабетом варива от 1.4 до 16.9 скали.

Likuvania dapaglіflozina е zasosuvannyam наркотици веднъж на doba призован към статистически значим (р t < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

В случай на родители, те rydimuvali dapaglіflozin как dovtkove líkavnyv на metformіnu, glіmepіridu abo иnsulіnu, vdmíchalosya статистически значимо намаляване на HbA1s в 24 пъти повече от 15 години, остаряла и остаряла в 24 месеца < 0,0001).

В doslіdzhennyh ето zastosuvannyam комбинации predatkovogo líkuvannya (glіmepіridu та инсулину) и danikh за 48 tizhnіv, понижава r_vnіv HbA1sbulo стий. В допълнение, в края на предварително лицензирания lukavannya към metforminu, намаленият размер на HbA1s региона е бил ограничен до този на 102.

Извличане на глюкоза в плазмените кръвни клетки

Монотерапия с дапалофин Целеви ефект sposterіgavsya в на 1 1 díkuvannya и pіdtrimuvavasya по време на марш проведе doslіzhen, че bouto podovzhení към tizhnya 102.

Rivne глюкоза в кръвната плазма след приемането му

L_kuvannya dapaglіflozin в доза от 10 mg преди dovatkovo да likuvannya glіmepіridom призова за статистически значимо понижаване на глюкозата в плазмата в 2 години след това, след 24 дни, това е достатъчно, за да запазите сърдечната честота на 24 минути чрез преброяване в диапазон от 24 минути в продължение на 24 минути за 24 часа на глюкоза в 2

Lykuvannya dapaglіflozin в доза от 10 мг преди dovatkovo да lykuvannya метформина, glimepiridom abo инсулиноу нарича статистически значимо намаляване на масата 24 tizhnі. В хода на работата до края на деня намаленото тегло на резервоара беше 4.65 кг, загубено от останалата част от играта.

Змина маси тила: спостеригалия се повече полишенся показаници маси тила и жирово е маса тила, ниж показаници мьязови тъкани и втрати rдини Bulo демонстрира броя на промените в тъкан от мазнини и тъкани, които се дават на плацебо в дадено място, когато се прилага преди метформин.

Lykuvannya dapaglіflozin в доза от 10 mg, наречен до 3 дни до 3 дни и 3 пъти систола артериален отпечатък (mm4,4 mm. Hg) и dastolic артериална ол ис отпечатък (, 12,1 mm. (~ 0,9 mm Hg) и диастолично (- 0,5 mm Hg) артериално налягане в групата на плацебо.

Безпека засосуване към препарат за сърдечна и судна система

Независим комитет;

Пациенти от Порушеня функции nirok

Порушение на функциите на нирковата стъпка на тежестта (rShKF v_d ≥ 30 до < 60 мл/хв/1,732)

Средната ефективност на HbA1s biv rvivnіv от vihídnogo pivnya patsínntіv cієi категория след 24 tizní stanovili 40.44% і ‒0,32% в групи на dapagliflozin в доза от 10 mg iz място за място, място за място, и място, което е място за 10 дни и 10% от категория dapfl t

Пациенти с един ден HbA1c ≥ 9% t

В patsієntіv на vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom при 10 мг dozі че zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo да lіkuvannya metformіnom prizvelo на случайността znachuschogo znizhennya rіvnіv НЬА1с на tizhnі 24.

Дапаглифлозин швидко и любезно vsmoktuvsya p_slya устно zastosuvannya. Максимални концентрации на дапаглифлозин в кръвната плазма (С_макс) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 години pіslya zasosuvannya наркотици вещество. Геометрично средно C_макс и AUCτ dapagliflozina с дозагненен иноважен концентрация за засъсняване на dapaglіflozina в дози от 10 mg веднъж върху добуй стават 158 ng / ml и 628 ng • година / ml v_dpov_dno. Абсолютната бионаличност на дапаглифлозина при перорално приложение на лекарството в доза от 10 mg трябва да бъде 78%. Zasosuuvannya наркотици с žzheyu с висока висцерална мазнина znizhuvalo C_макс dapagliflozin 50% и podovzhuvalo индикатор T_макс Приблизително 1 година Ala не е получила индикация за AUC, която е била приета с лекарството. Tsi zmíni не уважават klіníchno смислено. По този начин, лекарството Vorksga mozhe zasosovuvatisya независимо от външната страна на рецепцията ииджи.

Дапаглифлозин се свързва с приблизително 91% от билок. При повторно наемане употребата на лекарството не е била възможна с лекарства (например, когато функцията е била счупена, нирокът не е бил печени). Seredniy ob'em rozpodіlu dapaglіflozinu с достатъчно концентрирана концентрация от 118 литра.

Дапаглифлозин се метаболизира широко в клиниката и в нирка, в началото на дявола, с дапалофлозин 3-О-глюкуронид, който се установява от неактивния метаболит. Дапаглифлозин 3 - О - глюкуронид или метаболитен метаболизъм не предотвратява глюкозния зъб, а метаболизмът, CYP лекарствата, при хора представлява незначителен начин за кръвна захар.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya плазма кръв (t_1/2) за дапаглофлозин в здрави части на достаншнавните стават 12.9 години за еднократно перорално приложение на дапаглифлозин 10 mg. Dapagliflozin и свързаните с него метаболизъм в основната vivodatsya за допълнителна помощ ich от усойница, и по-малко от 2% dapagliflozin vivoditsya в неуточнени видове.

След абсорбиране на dapagliflozin zbílshuvsya пропорционално zbіlshennyu dosy dapaglіflozina, и нейната фармакокинетика не се повтаря в един час с повтаряне dobovom dovuvanní.

Функциите на Порушението не са

Dobova ecclesiastical глюкоза в напречното сечение при концентрацията на лекарството, със значително количество, се съхранява във функцията на nirok. В участниците до 2 вида диабет с нормална функция на nirok или за унищожаване на функциите на nirok на белия дроб, в допълнение към тежката стъпка на vivodilosya vdpovіdno 85, 52, 18 и 11 г глюкоза на dobju. Притокът на хемодиализа към експозицията на дапаглофлозин невидомия.

Порушение на функциите на печинките

Не на klíníchno смислена vdmіnnosti в средното шоу C_макс и AUC dapaglіflozina на участниците dos дос dzhenny з porushennyam фънкини pechenі белия дроб ao pomírnogo стъпка, че здравите хора dos і dsledzhenzhen в контролни групи. В участниците doslіdzhenny з porushennyam funktsii pechinki гроба стъпка средната показва C_макс и AUC dapaglіflozinu buli въздижно vishche, nízh демонстранти в здрави части на екипа в контролната група.

Пациенти литно вику (≥ 65 години)

В Osib, има до 70 rokivs на клинично значим zbіlshennya ¬ expoziі наркотици в zalezhnosti tílki víku не sposterígalos. Въпреки това, можете да очикуват pvdvishcheno ition експозиция на лекарството в комбинация един от друг с функциите на nirok.

Средният показател на AUC за дапаглифлозин при zhіnok, за оценки, около 22% по-високи, в сравнение с тези на cholov_k.

Нито един от най-клинично значимите проблеми на системното излагане на лекарството не е представител на Европа, негърски абат или монголска раса, без да се разпитва.

С vivchenní expozitsii dapaglіflozinu, имаше откритие на лекарството в момента на излагане на лекарството в същото време. Otzhe, пациентите с ниско маслена маска могат да се лекуват по-ефективно с лекарството, а пациентите с високо тегло на лекарството могат да намалят експозицията на лекарството. Въпреки това, в изложбата в изложбата не vvazhayvsya klіnіchno смислено.

Фармацевтични характеристики

ОСНОВНИ ФИЗИЧНИ И ЗДРАВНИ ОРГАНИ

Таблетки от 10 mg: таблетки с жълта колора, двойна пукална, с форма на ромб, пълнозърнеста, 10 грама на една дъска и 1428 от едната страна.

Таблетки 5 mg: таблетки с жълта колора, двойна пункция, кръгли, над масата, с “5” гравюри на една плоча и “1427” от вътрешната страна.

Термин придатност

Омъжи се за збериняня

Zberigaty, недостъпен за деца, при температури до 25 ° C.

Опаковка. 10 таблетки в блистер. На 3 блистери в картонени кутии.

Категория категория

Virobnik

1. Виробник "в насипно състояние":

Bristol-Myurs Skvіbb Производствена компания / Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Виробник, отводен за първата и втората опаковка, контрол на икони, випуски серия:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Бристол Майерс Скибб С.р.

Mіstseznahodzhennya

1. Скринка 609 г., държавен път № 3, 77.5 км, Хумасао, САЩ / с.о. 609, държавен път

Не. 3, км 77.5, Хумакао, САЩ.

2. Loc. Фонтана дел Керазо-03012, Анания (Франция), Италия / Лок. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (Франция), Италия.