Forsig: инструкции за употреба, индикации, ревюта и аналози

• Диагностика

Forsiga е перорално хипогликемично лекарство, използвано за лечение на диабет тип 2. Основната активна съставка - дапаглифлозин - спомага за ускоряване на екскрецията на глюкоза от тялото чрез бъбреците, като намалява прага за обратна реабсорбция (абсорбция) на глюкоза в бъбречните тубули.

Началото на ефекта на лекарството се наблюдава още след първата доза Forsigi, повишеният глюкозен клирънс продължава през следващите 24 часа и продължава цялото лечение. Количеството глюкоза, отделяно от бъбреците, зависи от скоростта на гломерулната филтрация (GFR) и нивото на кръвната захар.

Едно от предимствата на лекарството е, че Forsig намалява нивото на захарта, дори ако пациентът има нараняване на панкреаса, което води до смърт на част от β-клетките или до развитие на нечувствителност към инсулин.

Показания за употреба

Какво помага Forsig? Лекарството се предписва с цел подобряване на гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2. Използва се като ефективна добавка към диетата и физическите упражнения. Използва се самостоятелно или в комбинирана терапия с други антидиабетни лекарства и инсулин. Оспорването може да бъде определено като:

• Единственото лекарство (монотерапия);
• Допълнителни средства за лечение с метформин, производни на сулфонилурея (включително комбинация с метформин), инсулинови препарати (включително заедно с един или два хипогликемични перорални продукта) и редица други, ако няма подходящ гликемичен контрол по време на избраното лечение;
• В случай на целесъобразност - започнете комбинирана терапия с метформин.

Инструкции за употреба, доза

Formsigu се, независимо от хранене, вътре, пиене на много вода. Максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма се достига до 2 часа след поглъщане на празен стомах.

Монотерапия: стандартната доза Forsig е 10 mg - веднъж дневно.
Комбинирана терапия: препоръчваната доза Forsig - 10 mg веднъж дневно в комбинация с метформин.

Започване на комбинирана терапия с метформин: препоръчваната доза от лекарството е 10 mg веднъж дневно, дозата на метформин е 500 mg веднъж дневно. В случай на недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин трябва да се увеличи.

При пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва първоначална доза от 5 mg. При добра поносимост дозата може да се увеличи до 10 mg.

Противопоказания

За Forsigi противопоказанията включват:

• Повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарството.
• Диабет тип 1.
• Диабетна кетоацидозна кома.
• Средна и тежка бъбречна недостатъчност (GFR)

Подготовка на Forsigara - инструкции за употреба, ревюта, евтини аналози

Пациентите, страдащи от диабет, често не успяват да нормализират гликемията само чрез диета.

Много от тях трябва да приемат различни редуктори на захарта. Едно такова лекарство за диабет на фармацевтичния пазар е Forsig.

Обща информация, състав, форма на освобождаване

Напоследък в Русия се появиха лекарства от нов клас, които притежават хипогликемични свойства, но имат съществено различен ефект в сравнение с предишните лекарства. Едно от първите в страната е регистрирано лекарство Forsig.

Фармакологичното средство е представено в радарната система (лекарствен регистър) като хипогликемично лекарство, предназначено за перорално приложение.

Експертите в хода на изследването успяха да постигнат впечатляващи резултати, потвърждаващи намаляването на дозата на приетите лекарства или дори отмяната на инсулиновата терапия в някои случаи поради употребата на ново лекарство.

Отговорите на ендокринолози и пациенти по този показател са смесени. Мнозина се радват на нови възможности, а някои от тях се страхуват да я използват, чакайки информация за последствията от дългото приемане.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, които имат дозировка от 10 или 5 mg и са опаковани в блистери в количество от 10, както и 14 броя.

Съставът на всяка таблетка включва Dapagliflozin, който е основната активна съставка.

Спомагателните вещества включват следните елементи: t

• микрокристална целулоза;
• безводна лактоза;
• силициев диоксид;
• кросповидон;
• магнезиев стеарат.

• поливинилов алкохол, частично хидролизиран (Opadry II жълт);
• титанов диоксид;
• макрогол;
• талк;
• оцветител на жълт оксид.

Фармакологично действие

Дапаглифлозин, който действа като активен компонент на лекарството, също е инхибитор на SGLT2 (протеини), т.е., потиска тяхната работа. Под въздействието на елементите на лекарството се намалява количеството на абсорбираната от първичната урина глюкоза, така че нейното елиминиране се дължи изцяло на работата на бъбреците.

Това води до нормализиране на кръвната глюкоза в кръвта. Отличителна черта на инструмента е неговата висока селективност, така че тя не влияе на транспортирането на глюкоза към тъканите и не пречи на абсорбцията му, когато влезе в червата.

Основното действие на лекарството е насочено към екскреция с бъбреците на глюкоза, която е концентрирана в кръвта. Човешкото тяло редовно е изложено на замърсяване от различни метаболитни продукти и токсини.

Поради добре установената работа на бъбреците, тези вещества се филтрират успешно и се екскретират с урината. В процеса на екскреция кръвта преминава през гломерулите няколко пъти. Протеиновите компоненти първо се задържат в тялото и всички останали течности се филтрират, образувайки първичната урина. Количеството му на ден може да достигне 10 литра.

За да се превърне тази течност във вторичната урина и в пикочния мехур, концентрацията му трябва да се увеличи. Тази цел се постига с обратното усвояване в кръвта на всички полезни елементи, включително глюкоза.

При липса на патология всички вещества се връщат напълно, но при диабет има частична загуба на захар в урината. Това се случва при гликемично ниво повече от 9-10 mmol / l.

Приемането на лекарството в стандартна доза допринася за освобождаването в урината на до 80 г глюкоза, съдържаща се в кръвта. Това количество не зависи от количеството инсулин, продуцирано от панкреаса или получено чрез инжектиране.

Отстраняването на глюкозата започва след приемане на хапчето и ефектът му продължава 24 часа. Активната субстанция на лекарството не влияе неблагоприятно на естественото продуциране на ендогенна глюкоза при появата на хипогликемия.

В резултатите от теста са отбелязани подобрения в бета-клетките, отговорни за производството на хормона. При пациенти, които приемат лекарството в доза от 10 mg за 2 години, глюкозата непрекъснато се елиминира, което води до увеличаване на броя на осмотичната диуреза. Увеличаването на обема на урината може да бъде придружено от незначително увеличение на екскрецията на натрий през бъбреците, но не променя стойността на серумната концентрация на това вещество.

Приложение Forsigi допринася за понижаване на кръвното налягане още 2-4 седмици след началото на лечението. В допълнение, употребата на лекарството за 3 месеца намалява гликирания хемоглобин.

Фармакокинетика

Фармакокинетичното действие се характеризира с характеристиките на абсорбция, разпределение, метаболизъм и елиминиране на основните компоненти:

1. Абсорбцията. Компонентите на продукта след проникването са напълно абсорбирани от стените на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), независимо от периода на хранене. Максималната концентрация след прием на празен стомах се достига след 2 часа и се увеличава пропорционално на дозата. Абсолютното ниво на бионаличност на основния компонент е 78%.
2. Разпределение. Активната съставка на лекарството почти 91% се свързва с протеините. Бъбречно заболяване или чернодробно заболяване не засяга този показател.
3. Метаболизма. Основното вещество на лекарството е глюкозид, който има връзка с въглерод с глюкоза, което обяснява неговата устойчивост към глюкозидази. Периодът, необходим за полу-живота на компонентите на лекарството от кръвната плазма, е 12,9 часа за изследваната група здрави доброволци.
4. Екскреция. Компонентите на лекарството се екскретират чрез бъбреците.

Видео лекция за инструмента Forsig, част 1:

Показания и противопоказания

Лекарството не е в състояние да нормализира кръвната захар, ако пациентът продължи да продължава да приема неконтролиран прием на въглехидрати.

Ето защо диетата и изпълнението на някои физически упражнения трябва да бъдат задължителни терапевтични мерки. Forsiga може да се предписва като единственото терапевтично лекарство, но най-често тези хапчета се препоръчват в комбинация с метформин.

• загуба на тегло при пациенти, не зависими от инсулин;
• използване като допълнително лекарство при пациенти с тежък диабет;
• корекция на редовните нарушения на диетата;
• наличие на патологии, които забраняват физическата активност.

1. Инсулин-зависим диабет.
2. Бременност. Противопоказанието се обяснява с липсата на информация, доказваща безопасността на употребата през този период.
3. Период на кърмене.
4. Възраст от 75 години и повече. Това се дължи на намаляване на функциите на бъбреците и намаляване на количеството кръв.
5. Лактозна непоносимост, която е спомагателен компонент в таблетки.
6. Алергия, която може да се развие при поглъщане на багрила в черупката на таблетката.
7. Повишаване на нивото на кетоновите тела.
8. Нефропатия (диабет).
9. Приемане на някои диуретици, ефектът от което се увеличава с едновременното лечение с таблетки Forsig.

• хронични инфекции;
• алкохол, никотин (не са провеждани тестове за ефекта на лекарството);
• повишен хематокрит;
• заболявания на отделителната система;
• напреднала възраст;
• тежко бъбречно увреждане;
• сърдечна недостатъчност.

Инструкции за употреба

Таблетките се приемат през устата в доза, в зависимост от терапията на пациента:

1. Монотерапия. Дозата не трябва да надвишава 10 mg дневно.
2. Комбинирано лечение. На ден е позволено да се вземат 10 mg Forsigi в комбинация с метформин.
3. Първоначалната терапия с 500 mg метформин е 10 mg (веднъж дневно).

Пероралните медикаменти не зависят от времето на хранене. Намаляването на дозата на лекарството е най-често необходимо за инсулинова терапия или за повишаване на нейната секреция.

Пациенти с тежко бъбречно или чернодробно заболяване трябва да започнат да приемат таблетки с доза от 5 mg. В бъдеще тя може да бъде увеличена до 10 mg, при условие че компонентите се понасят добре.

Видео лекция за инструмента Forsig, част 2:

Специални пациенти

Свойствата на лекарството могат да варират с някои патологии на пациента или характеристики:

1. Патология на бъбреците. Количеството на екскретираната глюкоза зависи пряко от функционирането на тези органи.
2. В случай на нарушена чернодробна функция, ефектът на лекарството се променя само леко, поради което не се изисква коригиране на предписаните дози. Значителни отклонения в свойствата на активното вещество са наблюдавани само при тежка патология.
3. Възраст. Пациенти на възраст под 70 години не показват значително увеличение на експозицията.
4. Сексуална идентичност. По време на употребата на лекарството при жени е налице 22% надвишаване на AUC в сравнение с мъжете.
5. Расата не води до разлики в системната експозиция.
6. Тегло. Пациентите с наднормено тегло по време на лечението имат по-ниски стойности на експозиция.

Ефектът на лекарството върху деца не е проучен, така че не трябва да се използва като лечение на заболяването. Същото ограничение се прилага за бременни и кърмещи жени, тъй като няма информация за възможността за проникване на компонентите на продукта в млякото.

Специални инструкции

Ефективността на лекарството зависи от пациента с заболявания, свързани с диабета:

1. Патология на бъбреците. В повечето случаи няма намаляване на ефекта от употребата на лекарството при хора, страдащи от леки заболявания на органа. В случай на тежка форма на патологията, приемането на хапчета може да не доведе до желания терапевтичен резултат. Тези инструкции обясняват необходимостта от редовно проследяване на функциите на бъбреците, които трябва да се извършват няколко пъти в годината според медицинските препоръки.
2. Патология на черния дроб. С такива нарушения може да се увеличи експозицията на активната съставка, която е част от лекарството.

Инструментът Forsigg води до следните промени:

• увеличава риска от намаляване на количеството циркулираща кръв;
• увеличава вероятността от повишаване на налягането;
• нарушава електролитния баланс;
• увеличава риска от развитие на инфекции, които засягат пикочните пътища;
• може да възникне кетоацидоза;
• увеличава хематокрита.

Важно е да се разбере, че приемането на хапчета трябва да се извършва след консултация с лекар.

Странични ефекти и предозиране

Дапаглифлозин се счита за безопасен начин и по време на еднократна доза таблетки, които надвишават допустимата доза с 50 пъти, се понася добре.

Определянето на глюкоза в урината се наблюдава в продължение на няколко дни, но не са открити случаи на дехидратация, както и хипотония и електролитен дисбаланс.

В проучваните групи, при които някои от хората са приемали Forsig, докато другата приема плацебо, честотата на хипогликемията, както и други негативни явления, е малко по-различна.

Отказ от терапия трябва да се извърши в следните ситуации:

• повишени нива на креатинина;
• има различни инфекции, засягащи пикочните пътища;
• появява се гадене;
• се усеща замаяност;
• образува се кожен обрив;
• развиват патологични процеси в черния дроб.

Ако се открие предозиране, се изисква поддържаща терапия, като се има предвид как се чувства.

Възможно ли е да отслабнете с Forsigoy?

В инструкциите за производителя на лекарството се посочва загуба на тегло, която се наблюдава по време на терапията. Това е най-забележимо при пациенти, страдащи не само от диабет, но и от затлъстяване.

Поради диуретичните свойства на инструмента намалява количеството течност в тялото. Способността на компонентите на лекарството да отстранят част от глюкозата също допринася за загубата на излишни килограми.

Основните условия за постигане на ефекта от употребата на лекарството са недостатъчното хранене и въвеждането на ограничения в диетата в съответствие с препоръчаната диета.

Здравите хора не трябва да използват тези хапчета за отслабване. Това се дължи на прекомерното натоварване на бъбреците, както и на недостатъчен опит с употребата на Forsigi.

Лекарствени взаимодействия и аналози

Лекарството подобрява диуретиците, инсулина и средствата за увеличаване на неговата секреция.

Ефективността на лекарството се намалява при приемане на следните лекарства:

• рифампин;
• индуктор на активни транспортери;
• ензими, които насърчават метаболизма на други компоненти.

Приемането на таблетките Forsig и мефенаминовата киселина увеличава системната експозиция на активното вещество с 55%.

Forsiga се счита за единственото лекарство, съдържащо Dapagliflozin, налично в Русия. Други, по-евтини копия на оригинала не се произвеждат.

Алтернатива на таблетките Forsig може да бъде лекарство от клас глифозин:

Становище на специалисти и пациенти

От мненията на лекарите и пациентите за подготовката на Форсаг може да се заключи, че лекарството намалява глюкозата в кръвта и има благоприятен ефект върху тялото като цяло, но някои от тях имат доста силни странични ефекти, които трябва да се имат предвид при приемането на лекарството.

Лекарството е доказало своята ефективност в хода на тестването. Нормализирането на гликемията в повечето случаи може да се постигне без появата на странични ефекти. Някои пациенти спират инжектирането на инсулин. Тази информация е взета от резултатите от експеримента, на който присъстваха 50 000 души с гликемия от 10 mmol / l. Освен стабилизиране на нивото на захарта, лекарството има положителен ефект върху общите показатели за здравето.

Александър Петрович, ендокринолог

Forsiga е първият агент в групата от нов клас инхибитори. Свойствата на лекарството не зависят от работата на бета клетките, както и от инсулина. Активните компоненти блокират реабсорбцията на глюкоза в бъбреците, като по този начин намаляват нейната стойност в кръвта. Не по-малко важни предимства са способността за намаляване на телесното тегло и намаляване на вероятността от хипогликемия. Тестовете показват, че терапията почти не е съпътствана от странични ефекти. Лекарството се използва успешно в чужбина от няколко години, където многократно е доказало своята ефективност.

Ирина Павловна, ендокринолог

Таблетките Forsigg са предписани на майка ми след категоричното й отхвърляне на инсулин. По време на началото на приемането почти всички показатели на майката бяха далеч от нормата. С-пептидът е под допустимата граница, а захарта, напротив, е около 20. За около 4 дни след първата пияна таблетка, подобренията стават забележими. Захарът спира да се покачва над 10, въпреки постоянните дози на други лекарства (амарил, сиофор). След един месец лечение с тези хапчета, много лекарства за майката бяха отменени. Мога да кажа, че докато средствата на Ворсиг са много доволни.

Владимир, на 44 години

Четох отзиви от други потребители и се чудя. Много лекарства помогнаха, но не и аз. От момента на приемането ми, захарта ми не само не се върна към нормалното, но и скочи. Но най-лошото е сърбежът, който се усеща по цялото тяло и не може да бъде толериран. Считам, че лекарството с такива странични ефекти не трябва да се използва от никого.

Цената за пакет Forsig от 30 таблетки (дозировка 10 mg) е около 2 600 рубли.

Forsiga - ново лекарство за лечение на диабет

Съвсем наскоро пациенти с диабет в Русия станаха достъпни хипогликемични агенти от нов клас с фундаментално различен ефект. Лекарството Forsig за диабет тип 2 е регистрирано за първи път у нас, което се случи през 2014 година. Резултатите от проучванията на лекарството са впечатляващи, неговата употреба може значително да намали дозата на приетите лекарства, а в някои случаи дори да изключи инжектирането на инсулин при тежки случаи на заболяването.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Отзиви за ендокринолози и двусмислени пациенти. Някой се радва на новите възможности, други предпочитат да изчакат, докато ефектите от дългосрочната употреба на лекарството са известни.

Как действа лекарството Forsiga

Действието на лекарството Forsig се основава на способността на бъбреците да събират глюкоза в кръвта и да я отстраняват в състава на урината. Кръвта в нашето тяло е постоянно замърсена с метаболитни продукти и токсични вещества. Ролята на бъбреците е да филтрират тези вещества и да се отърват от тях. За да направите това, кръвта минава през гломерула много пъти на ден. На първия етап само протеиновите компоненти на кръвта не преминават през филтъра, останалата течност навлиза в гломерулите. Това е така наречената първична урина, десетки литри се образуват през деня.

За да стане вторично и да влезе в мехура, филтрираната течност трябва да стане по-концентрирана. Това се постига на втория етап, когато всички полезни вещества се абсорбират обратно в кръвта в разтворена форма - натрий, калий, кръвни елементи. Тялото също смята, че глюкозата е необходима, защото тя е източник на енергия за мускулите и мозъка. Специални транспортни протеини SGLT2 го връщат в кръвта. Те образуват един вид тунел в тръбичката на нефрона, през който захарта преминава в кръвта. При здрав човек, глюкозата се връща напълно, при пациенти със захарен диабет започва частично да попада в урината, когато нивото му надвишава бъбречния праг от 9-10 mmol / l.

Лекарството на Форсиг е открито чрез търсене от фармацевтични компании на вещества, способни да затворят тези тунели и блокират глюкозата в урината. Изследванията започнаха през миналия век и накрая, през 2011 г., компаниите Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca подадоха заявление за регистрация на фундаментално нов инструмент за лечение на диабет.

Активната съставка Forsigi е дапаглифлозин, той е инхибитор на SGLT2 протеините. Това означава, че той е способен да потисне работата си. Абсорбцията на глюкоза от първичната урина намалява, започва да се екскретира от бъбреците в увеличени количества. В резултат на това нивото на кръвната глюкоза спада, основният враг на кръвоносните съдове и основната причина за всички усложнения на диабета. Отличителна черта на дапаглифлозин е високата селективност, почти не влияе върху глюкозните транспортери към тъканите и не пречи на абсорбцията му в червата.

При стандартната доза на лекарството, около 80 g глюкоза се освобождава в урината на ден, независимо от количеството на инсулин, продуциран от панкреаса, или се получава чрез инжектиране. Не повлиява ефективността на Forsigi и наличието на инсулинова резистентност. Освен това, намаляването на концентрацията на глюкоза улеснява преминаването на останалата захар през клетъчните мембрани.

В кои случаи е назначен

Forsiga не е в състояние да премахне цялата излишна захар с неконтролиран прием на въглехидрати от храната. Както и за други хипогликемични средства, диета и физически упражнения по време на употребата му са задължителни. В някои случаи е възможно монотерапия с това лекарство, но най-често ендокринолозите предписват Форзигу заедно с метформин.

Препоръчително лекарствено предписание в следните случаи:

• за улесняване на загубата на тегло при пациенти с диабет тип 2;
• като допълнителен инструмент в случай на тежко заболяване;
• за коригиране на редовни грешки в диетата;
• при наличие на заболявания, които пречат на физическата активност.

За лечение на диабет тип 1, това лекарство не е разрешено, тъй като количеството на използваната с нея глюкоза не е постоянно и зависи от много фактори. За да се изчисли правилно необходимата доза инсулин в такива условия е невъзможно, което е изпълнено с хипо- и хипергликемия.

Въпреки високата ефективност и добрите отзиви, Forsig все още не е широко разпространена. Има няколко причини за това:

• високата му цена;
• недостатъчно време за обучение;
• въздействие само върху симптом на диабет, без да се засягат причините за него;
• странични ефекти на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството

Предлага се във формата на таблетки 5 и 10 mg. Препоръчителната дневна доза при липса на противопоказания е постоянна - 10 mg. Дозата на метформин се избира индивидуално. Когато се установи диабет, обикновено се предписват Forsigu 10 mg и 500 mg метформин, след което дозата на последната се регулира в зависимост от глюкометъра.

Хапчето продължава 24 часа, така че лекарството се приема само 1 път на ден. Пълнотата на абсорбцията на Forsigi не зависи от това дали лекарството се приема на празен стомах или с храна. Основното нещо е да се пие с достатъчно вода и да се осигурят равни интервали между дозите.

Лекарството оказва влияние върху дневния обем на урината, като за отстраняване на 80 g глюкоза се изисква допълнително около 375 ml течност. Това е около едно допълнително пътуване до тоалетната на ден. Загубената течност трябва да се попълни, за да се предотврати дехидратация. Поради освобождаването на част от глюкозата, докато приемате лекарството, общото калорично съдържание на храната също се намалява с около 300 калории на ден.

Странични ефекти на лекарствата

Когато регистрираха Forsigi в Съединените щати и Европа, производителите му се сблъскаха с трудности, Комисията не одобри лекарството поради опасения, че това може да причини тумори в пикочния мехур. По време на клиничните изпитвания тези предположения бяха отхвърлени, без да има канцерогенни ефекти във Forsigi.

В момента има данни от повече от дузина проучвания, които потвърждават относителната безопасност на това лекарство и способността му да намалява кръвната захар. Списък на страничните ефекти и честотата на тяхното възникване. Всички събрана информация се основава на краткосрочната употреба на лекарството Forsig - около шест месеца.

Няма данни за последствията от дългосрочното постоянно използване на медикаменти. Нефролозите са изразили опасения, че продължителната употреба на лекарството може да повлияе на работата на бъбреците. Поради факта, че те са принудени да функционират с постоянно претоварване, скоростта на гломерулната филтрация може да спадне и обемът на урината да намалее.

Понастоящем установени странични ефекти:

1. Ако е предписано като допълнителен агент, е възможно прекомерно намаляване на кръвната захар. Наблюдаваната хипогликемия обикновено е лека.
2. Възпаление на урогениталната система, причинено от инфекции.
3. Увеличаването на обема на урината е повече от количеството, необходимо за отстраняване на глюкозата.
4. Повишени липиди и хемоглобин в кръвта.
5. Нарастването на креатинина в кръвта е свързано с нарушена бъбречна функция при пациенти над 65-годишна възраст.

При по-малко от 1% от пациентите с диабет медикаментите причиняват жажда, намаляване на налягането, запек, прекомерно изпотяване и често уриниране през нощта.

Най-голямата бдителност на лекарите се дължи на растежа на урогениталните инфекции, дължащи се на поглъщането на Forchiga. Този страничен ефект е чест - при 4,8% от диабетиците. 6,9% от жените имат бактериален и гъбичен вагинит. Това се обяснява с факта, че високата захар предизвиква ускореното размножаване на бактериите в уретрата, пикочните пътища и вагината. В защита на лекарството може да се каже, че тези инфекции са предимно леки или умерени и се повлияват добре от стандартната терапия. Те често се появяват в началото на приложението на Forsigi, а след лечението рядко се повтарят.

Инструкциите за употреба на лекарството непрекъснато преминават през промени, свързани с откриването на нови странични ефекти и противопоказания. Например през февруари 2017 г. беше издадено предупреждение, че използването на инхибитори на SGLT2 увеличава риска от ампутация на пръстите или част от краката 2 пъти. Посочената информация ще се появи в инструкциите на лекарството след нови изследвания.

Противопоказания forsigi

Противопоказания за приемане са:

1. Захарен диабет тип 1, тъй като не се изключва възможността от тежка хипогликемия.
2. Периодът на бременност и кърмене, възраст до 18 години. Досега не са получени доказателства за безопасността на лекарството за бременни жени и деца, както и възможността за освобождаването му в кърмата.
3. Възраст над 75 години поради физиологичен спад в бъбречната функция и намаляване на обема на циркулиращата кръв.
4. Непоносимост към лактоза, като помощно вещество е част от таблетката.
5. Алергия към багрила, използвани за обвивката на таблетката.
6. Повишена концентрация на кетонни тела в кръвта.
7. Диабетна нефропатия с намаляване на скоростта на гломерулната филтрация до 60 ml / min или тежка бъбречна недостатъчност, която не е свързана с диабет.
8. Приемане на контурни (фуросемидни, тораземидни) и тиазидни (дихлоетиазидни, политиазидни) диуретици поради повишаване на техния ефект, който е изпълнен с намаляване на налягането и дехидратация.

Приемането е позволено, но се изисква предпазливост и допълнителен медицински контрол: пациенти в напреднала възраст със захарен диабет, лица с чернодробна, сърдечна или слаба бъбречна недостатъчност, хронични инфекции.

Страдате ли от високо кръвно налягане? Знаете ли, че хипертонията причинява инфаркти и инсулти? Нормализирайте натиска си. Прочетете мнението и обратната връзка за метода тук >>

Тестването на ефекта на алкохол, никотин и различни храни върху ефекта на лекарството все още не е проведено.

Може да ви помогне да отслабнете

В анотацията на производителя на лекарства Forsigi информира за загубата на тегло, която се наблюдава по време на приема. Това е особено забележимо при пациенти с диабет със затлъстяване. Дапаглифлозин действа като лек диуретик, намалявайки процента на телесните течности. С много тегло и наличие на оток - това е минус 3-5 кг вода през първата седмица. Подобен ефект може да се постигне чрез преминаване към диета без сол и просто рязко ограничаване на количеството храна - тялото веднага започва да се отървава от влагата, от която не се нуждае.

Втората причина за загуба на тегло е намаляване на калориите, дължащо се на отстраняване на част от глюкозата. Ако 80 g глюкоза се отделят в урината на ден, това означава загуба на 320 калории. За да загубите килограм тегло поради мазнини, трябва да се отървете от 7716 калории, т.е. загубата на 1 кг ще отнеме 24 дни. Ясно е, че Forsig ще действа само ако има липса на храна. За стабилността на загуба на тегло ще трябва да се придържат към определената диета и не забравяйте за обучение.

Здрави хора използват forcicle за загуба на тегло не си струва. Това лекарство е по-активно при повишени нива на глюкоза в кръвта. Колкото по-близо е до нормалното, толкова по-бавен е ефектът на лекарството. Не забравяйте за прекомерното натоварване на бъбреците и липсата на опит с използването на средства.

Forsiga се предлага само с рецепта и е предназначена единствено за пациенти с диабет тип 2.

Отзиви на пациента

Един ендокринолог ми е назначил само Vorsuig и диета, но при условие, че ще спазвам стриктно правилата и редовно ще посещавам приеми. Глюкоза в кръвта намалява гладко, до 7 дни в около 10. Сега, половин година е изтекъл, аз не са били предписани други лекарства, аз се чувствам здрав, аз падна 10 кг през това време. Сега на кръстопът: искам да прекъсна лечението и да видя дали мога да запазя захарта, само на диета, но лекарят не го позволява.

Какви са аналозите

Лекарството Forsiga е единственото налично лекарство в нашата страна с активната съставка дапаглифлозин. Пълните аналози на оригиналния Forsigi не се произвеждат. Като заместител, можете да използвате всякакви лекарства от клас глифозини, чието действие се основава на инхибирането на SGLT2 транспортерите. Два такива лекарства са регистрирани в Русия - Jardins и Invokana.

FORSIGA

Фармакокинетика

Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид се образува от ензима уридин дифосфат глюкуронозил трансфераза 1А9 (UGT1A9), който присъства в черния дроб и бъбреците, а цитохром CYP изоензимите участват в метаболизма в по-малка степен.
Дапаглифлозин и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците и само по-малко от 2% се екскретират непроменени. След приемане на 50 mg 14C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността е открита - 75% в урината и 21% в фекалиите. Приблизително 15% от радиоактивността, открита в фекалиите, е непроменена дапаглифлозин.

Показания за употреба

Препаратът на Forsig е предназначен за употреба при захарен диабет тип 2 в допълнение към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол като: монотерапия; добавки към терапията с метформин при липса на адекватен гликемичен контрол на тази терапия; започване на комбинирана терапия с метформин, ако е подходящо това лечение.

Начин на употреба

Вътре, независимо от храненето.
Монотерапия: Препоръчваната доза Forsig е 10 mg веднъж дневно.
Комбинирана терапия: Препоръчваната доза Forsig е 10 mg веднъж дневно в комбинация с метформин.
Започване на комбинирана терапия с метформин: препоръчваната доза Forsig е 10 mg веднъж дневно, дозата на метформин е 500 mg веднъж дневно.
В случай на недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин трябва да се увеличи.

Vorsiga Ревюта

Форма на освобождаване: Таблетки

Аналози Форсиг

Съвпада според показанията

Цена от 90 рубли. Аналогов по-евтино от 2038 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 97 рубли. Аналогов по-евтино с 2031 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 115 рубли. Аналогов е по-евтин за 2013 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 130 рубли. Аналогов е по-евтин за 1998 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 273 рубли. Аналогов по-евтино с 1855 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 287 рубли. Аналогов по-евтино с 1841 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 288 рубли. Аналогов по-евтино с 1840 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 435 рубли. Аналогов по-евтино от 1693 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 499 рубли. Аналогов по-евтино от 1629 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 735 рубли. Аналогов по-евтино от 1393 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 982 рубли. Аналогов е по-евтино с 1146 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1060 рубли. Аналогов по-евтино с 1068 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1301 рубли. Аналогов по-евтино от 827 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1395 рубли. Аналогов по-евтино от 733 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1806 рубли. Аналогов по-евтино от 322 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2569 рубли. Analog по-скъпо на 441 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 3396 рубли. Analog по-скъпо от 1268 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 4919 рубли. Analog по-скъпо с 2791 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 8880 рубли. Analog е по-скъпо на 6752 рубли

Инструкции за употреба за Forsig

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

структура

Една таблетка, филмирана, 5 mg съдържа:
Активно вещество:
дапаглифлозин пропандиол монохидрат 6,150 mg, по отношение на дапаглифлозин 5 mg
Помощни вещества: микрокристална целулоза 85.725 mg, безводна лактоза, 25.000 mg, кросповидон, 5000 mg, силициев диоксид, 1.875 mg, магнезиев стеарат, 1.250 mg;
Черупка на таблетка: Opadry® II жълта 5 000 mg (поливинилов алкохол частично хидролизиран 2000 mg, титанов диоксид 1,177 mg, макрогол 3350 1,010 mg, талк 0,740 mg, жълт оксид на багрилото 0,073 mg).
Една таблетка, филмирана, 10 mg съдържа:
Активно вещество:
дапаглифлозин пропандиол монохидрат 12.30 mg, по отношение на дапаглифлозин 10 mg
Помощни вещества: микрокристална целулоза 171.45 mg, безводна лактоза 50.00 mg, кросповидон 10.00 mg, силициев диоксид 3.75 mg, магнезиев стеарат 2.50 mg;
Черупка на таблетката: Opadry® II жълта 10.00 mg (поливинилов алкохол частично хидролизиран 4.00 mg, титанов диоксид 2.35 mg, макрогол 3350 2.02 mg, талк 1.48 mg, жълт оксид на багрилото 0.15 mg),

описание
Таблетки, покрити с филм, 5 mg:
Кръгли двойно изпъкнали таблетки, покрити с жълт филм, с гравиране на "5" от едната страна и "1427" от другата страна.
Филмирани таблетки, 10 mg:
Двойно изпъкнали диамантени таблетки, покрити с жълта филмова мембрана, гравирани с “10” от едната страна и “1428” от другата страна.

Фармакотерапевтична група

Хипогликемично средство за перорално приложение - инхибитор на натриев транспортер тип 2

ATH код: A10BH09

Фармакологични свойства

Механизъм на действие
Дапаглифлозин е мощен (константа на инхибиране (Ki) 0.55 nM), селективен обратим инхибитор на натриев-глюкозен котранспортер тип 2 (SGLT2). SGLT2 селективно се експресира в бъбреците и не се открива в повече от 70 други тъкани на тялото (включително черния дроб, скелетните мускули, мастната тъкан, млечните жлези, пикочния мехур и мозъка). SGLT2 е основният носител, участващ в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. Реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули при пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2) продължава въпреки хипергликемията. Като инхибира бъбречния трансфер на глюкоза, дапаглифлозин намалява неговата реабсорбция в бъбречните тубули, което води до елиминиране на глюкозата чрез бъбреците. Резултатът от дапаглифлозин е понижаване на концентрациите на глюкоза на гладно и след хранене, както и намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин при пациенти с диабет тип 2.
Екскреция на глюкоза (глюкозурен ефект) се наблюдава вече след приемане на първата доза от лекарството, той продължава през следващите 24 часа и продължава до края на терапията. Количеството глюкоза, екскретирана от бъбреците поради този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и от скоростта на гломерулната филтрация (GFR). Дапаглифлозин не повлиява нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Ефектът на дапаглифлозин не зависи от инсулиновата секреция и инсулиновата чувствителност. В клинични проучвания на Forsig ™ се наблюдава подобрение на функцията на бета клетките (HOMA тест, оценка на модел на хомеостаза).
Екскрецията на глюкоза от бъбреците, причинена от дапаглифлозин, е придружена от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натриева глюкоза от дапаглифлозин е придружено от слаби диуретични и преходни натриуретични ефекти.
Дапаглифлозин не засяга други транспортери на глюкоза, които транспортират глюкоза към периферните тъкани и показва повече от 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, основният транспортер в червата, който е отговорен за абсорбцията на глюкоза.

фармакодинамика
След приемане на дапаглифлозин от здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2, се наблюдава повишаване на количеството глюкоза, отделяна от бъбреците. При прием на дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден в продължение на 12 седмици, пациентите с диабет тип 2 са приемали около 70 g глюкоза дневно от бъбреците (което съответства на 280 kcal / ден). При пациенти с диабет тип 2, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден за дълго време (до 2 години), екскрецията на глюкоза се поддържа по време на целия курс на лечение.
Екскрецията на глюкоза от бъбреците с дапалифлозин също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината. Увеличаването на обема на урината при пациенти с T2DM, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден, се поддържа в продължение на 12 седмици и е приблизително 375 ml / ден. Увеличаването на обема на урината е придружено от малко и преходно повишаване на отделянето на натрий от бъбреците, което не води до промяна в серумната концентрация на натрий.

Фармакокинетика
абсорбция
След поглъщане, дапаглифлозин се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт и може да се приема по време на хранене и извън него. Максималната концентрация на дапаглифлозин в плазмата (Cmax) обикновено се постига в рамките на 2 часа след поглъщане на празен стомах. Стойностите на C max и AUC (площта под кривата на концентрацията спрямо времето) се увеличават пропорционално на дозата на дапаглифлозин. Абсолютната бионаличност на дапаглифлозин, когато се прилага перорално в доза от 10 mg е 78%. Храненето има умерен ефект върху фармакокинетиката на дапаглифлозин при здрави доброволци. Яденето на храни с високо съдържание на мазнини намалява Stach dapagliflozin с 50%, удължен Tmax (време за достигане на максимална плазмена концентрация) с около 1 час, но не повлиява AUC в сравнение с гладно. Тези промени не са клинично значими.
разпределение
Дапаглифлозин е приблизително 91% свързан с протеини. При пациенти с различни заболявания, например с нарушена бъбречна или чернодробна функция, този показател не се променя.
метаболизъм
Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкоза чрез връзка въглерод-въглерод, която осигурява неговата стабилност срещу глюкозидази. Средният полуживот от плазмата (T½) при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна перорална доза дапаглифлозин в доза от 10 mg. Дапаглифлозин се метаболизира до образуване главно на неактивния метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронид.
След поглъщане на 50 mg 14C-дапаглифлозин, 61% от приетата доза се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, което представлява 42% от общата плазмена радиоактивност (според AUC)._{0-12 h}) - Непромененото лекарство представлява 39% от общата плазмена радиоактивност. Делът на другите метаболити не надвишава 5% от общата плазмена радиоактивност. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологично действие. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид се образува от ензима уридин дифосфат глюкуронозил трансфераза 1А9 (UGT1A9), който присъства в черния дроб и бъбреците, а цитохром CYP изоензимите участват в метаболизма в по-малка степен.
развъждане
Дапаглифлозин и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците и само по-малко от 2% се екскретират непроменени. След приемане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността е установена - 75% в урината и 21% в фекалиите. Приблизително 15% от радиоактивността, открита в фекалиите, е непроменена дапаглифлозин.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с нарушена бъбречна функция
В равновесно състояние (средна AUC), системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти със захарен диабет и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност (определена от клирънса на yogexol) е с 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при пациенти с диабет и нормална функция. бъбреците, съответно. Количеството глюкоза, екскретирана през бъбреците през деня, докато приемате дапаглифлозин в равновесно състояние, зависеше от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с диабет тип 2 и нормална бъбречна функция, както и с лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност, бяха отстранени съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза. Няма разлики в свързването на дапаглифлозин с протеини при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата влияе върху експозицията на дапаглифлозин.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност средните стойности на Cmax и AUC на дапаглифлозин са съответно с 12% и 36% по-високи в сравнение със здрави доброволци. Тези разлики не са клинично значими, поради което не се налага коригиране на дозата на дапаглифлозин при лека и умерена чернодробна недостатъчност (вж. Точка „Дозиране и приложение”) При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), средните стойности Cmax и AUC на дапаглифлозин са съответно 40% и 67% по-високи в сравнение със здрави доброволци.
Пациенти в напреднала възраст (> 65 години)
Не е наблюдавано клинично значимо повишаване на експозицията при пациенти под 70-годишна възраст (освен ако не са взети предвид други фактори освен възрастта). Въпреки това, може да се очаква повишаване на експозицията поради намаляване на бъбречната функция, свързана с възрастта. Данните за експозиция при пациенти над 70-годишна възраст са недостатъчни.
Paul
При жените средната AUC в равновесие е с 22% по-висока от тази при мъжете.
Етнос
Не са наблюдавани клинично значими разлики в системната експозиция сред представители на раси от Кавказката, Негроидната и Монголоидната раса.
Телесно тегло
Отбелязани са по-ниски стойности на експозиция за повишено телесно тегло. Следователно, при пациенти с ниска телесна маса може да има леко повишаване на експозицията, а при пациенти с повишена телесна маса може да се наблюдава намаляване на експозицията на дапаглифлозин. Тези разлики обаче не са клинично значими.

Показания за употреба

Противопоказания

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от храненето.
Монотерапия: Препоръчителната доза Forsiga ™ е 10 mg веднъж дневно.
Комбинирана терапия: Препоръчваната доза Forsig ™ е 10 mg веднъж дневно в комбинация с метформин.
Започване на комбинирана терапия с метформин: препоръчваната доза Forsig ™ е 10 mg веднъж дневно, а дозата на метформин е 500 mg веднъж дневно. В случай на недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин трябва да се увеличи.

Употреба при специални групи пациенти
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При нарушения на черния дроб с лека или средна тежест няма нужда да се коригира дозата на лекарството. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва първоначална доза от 5 mg. При добра поносимост дозата може да бъде увеличена до 10 mg (вж. Раздели "Фармакокинетика" и "Специални инструкции").
Пациенти с увредена бъбречна функция Ефективността на дапаглифлозин зависи от бъбречната функция, при пациенти с умерено бъбречно увреждане, ефективността на лечението е намалена, а при пациенти с тежко увреждане най-вероятно липсва. Forsig ™ е противопоказан при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CK) 2) или в краен стадий на бъбречно заболяване (вж. Раздели “Противопоказания”, “Странични ефекти” и “Специални инструкции”).
В случай на лека бъбречна дисфункция, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
деца
Безопасността и ефикасността на дапаглифлозин при пациенти на възраст под 18 години не е проучвана (вж. Точка "Противопоказания").
Пациенти в напреднала възраст
Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да коригират дозата на лекарството. Въпреки това, при избора на доза, трябва да се има предвид, че тази категория пациенти е по-вероятно да имат нарушена бъбречна функция и риск от намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC). Тъй като клиничният опит с лекарството при пациенти на възраст 75 години и по-възрастни е ограничен, той е противопоказан за започване на лечение с дапаглифлозин в тази възрастова група.

Странични ефекти
Общ преглед на профила за сигурност
Предварително планираният анализ на обединените данни включва резултатите от 12 плацебо-контролирани проучвания, при които 1 193 пациенти са приемали дапаглифлозин в доза от 10 mg и 1393 пациенти са получавали плацебо.
Общата честота на нежеланите събития (краткосрочна терапия) при пациенти, приемащи дапаглифлозин в доза от 10 mg, е подобна на тази в групата на плацебо. Броят на нежеланите събития, водещи до прекъсване на лечението, е малък и балансиран между лекуваните групи. Най-честите нежелани събития, довели до премахване на терапията с дапаглифлозин в доза от 10 mg, са повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта (0,4%), инфекция на пикочните пътища (0,3%), гадене (0,2%), замаяност (0, 2%) и обрив (0.2%). При един пациент, който е приемал дапаглифлозин, развитието на нежелано събитие от страна на черния дроб е диагностицирано с индуциран от лекарства хепатит и / или автоимунен хепатит.
Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, чието развитие зависи от типа на използваната базисна терапия във всяко изследване. Честотата на леката хипогликемия е сходна в групите на лечение, включително плацебо.
Списъкът на нежеланите реакции под формата на таблица
Нежеланите реакции, съобщени при плацебо-контролирани клинични изпитвания, са представени по-долу. Нито един от тях не зависи от дозата на лекарството. Честотата на нежеланите реакции се представя като следната градация: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

a Таблицата представя данни за употребата на лекарството до 24 седмици (краткосрочна терапия, независимо от приема на допълнително хипогликемично лекарство.
g Вж. съответния подраздел по-долу за повече информация.
c Vulvovaginitis, balanitis и подобни генитални инфекции включват, например, следните предварително определени условия: вулвовагинална гъбична инфекция, вагинална инфекция, баланит, гъбична инфекция на гениталните органи, вулвовагинална кандидоза, вулвовагинит, кандидат баланит, генитална кандидоза; генитална инфекция, генитална инфекция при мъжете, вулварна инфекция на пениса, бактериален вагинит, вулварен абсцес.
d Полиурия включва предпочитаните термини: полакиурия, полиурия и повишена диуреза.
Намаляването на bcc включва, например, следните предварително дефинирани предпочитани термини: дехидратация, хиповолемия, артериална хипотония.
f Средната промяна в следните показатели в проценти от изходните стойности в групата на дапаглифлозин от 10 mg и групата на плацебо, съответно, е: общият холестерол 1,4% в сравнение с -0,4%; холестерол-HDL 5,5% в сравнение с 3,8%; LDL холестерол - 2.7% ps в сравнение с -1.9%; триглицериди -5,4% в сравнение с -0,7%.
g Средната промяна в стойността на хематокрита спрямо изходните стойности е 2,15% в групата на дапаглифлозин 10 mg в сравнение с -0,40% в групата на плацебо.
* Отбелязано при> 2% от пациентите, приемащи дапаглифлозин в доза от 10 mg, и> 1% по-често от групата с плацебо.
** Отбелязано при> 0.2% от пациентите и на> 0.1% по-често и при по-голям брой пациенти (най-малко 3) в групата на дапаглифлозин 10 mg в сравнение с групата на плацебо, независимо от употребата на допълнително хипогликемично лекарство.

Описание на отделните нежелани реакции
хипогликемия
Честотата на хипогликемията зависеше от типа на използваната базова терапия във всяко изследване.
В проучвания на дапаглифлозин като монотерапия, комбинирана терапия с метформин до 102 седмици, честотата на епизодите на лека хипогликемия е била сходна (65 години)
Нежелани реакции, свързани с нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност, са съобщени при 2,5% от пациентите, получавали дапаглифлозин и 1,1% от пациентите, получавали плацебо, при група пациенти> 65-годишна възраст (вж. Точка "Специфични инструкции"). Най-честата нежелана реакция, свързана с нарушена бъбречна функция, е повишаване на серумната концентрация на креатинина. Повечето от тези реакции са преходни и обратими. Сред пациентите на възраст> 65 години, намаление на BCC, най-често регистрирано като артериална хипотония, е наблюдавано при 1,5% и 0,4% от пациентите, приемащи дапаглифлозин и плацебо, съответно (вж. Точка "Специални инструкции").

свръх доза

Дапаглифлозин е безопасен и се понася добре от здрави доброволци, когато се приема веднъж в дози до 500 mg (50 пъти по-висока от препоръчваната доза). Определя се глюкоза в урината след приема на лекарството (поне 5 дни след приема на доза от 500 mg), докато не са открити случаи на дехидратация, хипотония, електролитен дисбаланс или клинично значим ефект върху QTc интервала. Честотата на хипогликемия е подобна на честотата с плацебо. В клинични проучвания при здрави доброволци и пациенти с T2DM, които приемат лекарството веднъж в дози до 100 mg (10 пъти по-висока от максималната препоръчвана доза) за 2 седмици, честотата на хипогликемия е малко по-висока, отколкото при приема на плацебо и не зависи от дозата., Честотата на нежеланите събития, включително дехидратация или хипотония, е подобна на честотата в плацебо групата, без клинично значими, зависими от дозата промени в лабораторните параметри, включително концентрациите на серумния електролит и биомаркерите на бъбречната функция.
В случай на предозиране е необходимо да се извърши поддържаща терапия, като се вземе предвид състоянието на пациента. Екскрецията на дапаглифлозин чрез хемодиализа не е проучвана.

Взаимодействие с други лекарства
диуретици
Dapagliflozin може да повиши диуретичния ефект на тиазидните и цикличните диуретици и да повиши риска от дехидратация и артериална хипотония (вж. Раздел Специални инструкции).

Фармакокинетично взаимодействие
Метаболизмът на дапаглифлозин се извършва основно чрез глюкуронидно конюгиране под действието на UGT1A9.
По време на in vitro проучвания, дапаглифлозин не инхибира цитохром Р450 изоензимите на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 и не индуцират CYP1A2, CYP22 изоензими, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. В тази връзка не се очаква ефектът на дапаглифлозин върху метаболитния клирънс на съпътстващи лекарства, които се метаболизират от тези изоензими.
Ефекти на други лекарства върху дапаглифлозин
Проучванията на взаимодействия със здрави доброволци, които приемат най-вече еднократна доза от лекарството, показват, че метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, хидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не повлияват фармакокинетиката на дапаглифлозин. След съвместна употреба на дапаглифлозин и рифампицин, индуктор на различни активни транспортери и лекарствени метаболизиращи ензими, е наблюдавано намаляване на системната експозиция (AUC) на дапаглифлозин с 22%, без клинично значим ефект върху дневната екскреция на глюкоза с бъбреците. Не се препоръчва да се коригира дозата на лекарството. Не се очаква клинично значим ефект, когато се използва с други индуктори (например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал).
След съвместното използване на дапаглифлозин и мефенаминова киселина (инхибитор на UGT1A9) е отбелязано 55% увеличение на системната експозиция на дапаглифлозин, но без клинично значим ефект върху дневното отделяне на глюкоза от бъбреците. Не се препоръчва да се коригира дозата на лекарството.
Ефектът на дапаглифлозин върху други лекарства
При проучвания на взаимодействия, включващи здрави доброволци, предимно след като дозата, dapagliflozin не влияе върху фармакокинетиката на метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, хидрохлоротиазид, буметанид, валсартан, дигоксин (P-GP субстрат) или варфарин (S-варфарин, субстратът изоензим CYP2C9), или върху антикоагулантния ефект, измерен чрез международно нормализирано съотношение (MHO). Използването на еднократна доза дапаглифлозин 20 mg и симвастатин (CYP3A4 изоензимен субстрат) води до увеличение на AUC на симвастатин с 19% и при 31% от AUC на симвастатин киселина. Увеличаването на експозицията на симвастатин и симвастатинова киселина не се счита за клинично значимо.
Други взаимодействия
Ефектите от тютюнопушенето, диетата, приемането на билкови лекарства и пиенето на алкохол върху параметрите на фармакокинетиката на дапаглифлозин не са проучени.

Специални инструкции

Употреба при пациенти с нарушена бъбречна функция
Ефективността на дапаглифлозин зависи от бъбречната функция и тази ефективност е намалена при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и вероятно отсъства при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Точка “Дозиране и приложение”). Сред пациентите с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CK 2) по-голяма част от пациентите, приемащи дапаглифлозин, показват повишение на креатинина, фосфора, паратиреоидния хормон и артериалната хипотония, отколкото при пациентите, получаващи плацебо. Forsig ™ е противопоказан при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CC 2). Forsig ™ не е проучван за тежка бъбречна недостатъчност (CC 2) или терминален стадий на бъбречно заболяване.
Препоръчва се наблюдение на бъбречната функция, както следва:

• преди започване на лечението с дапаглифлозин и най-малко веднъж годишно след това (вж. раздели "Дозиране и приложение", "Нежелани ефекти", "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика");
  
• преди да приемате едновременно лекарства, които могат да намалят бъбречната функция, и периодично след това;
  
• в нарушение на бъбречната функция, близо до умерена тежест, поне 2-4 пъти годишно. При понижаване на бъбречната функция под стойността на KK 2 е необходимо да се спре приема на дапаглифлозин.
  

Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция
При клинични проучвания са получени ограничени данни за употребата на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция. Експозицията на дапаглифлозин е повишена при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (вж. Раздели "Дозиране и приложение", "С повишено внимание" и "Фармакокинетика"), t
Употреба при пациенти с риск от понижаване на BCC, развитие на артериална хипотония и / или електролитен дисбаланс
В съответствие с механизма на действие на дапаглифлозин повишава диурезата, придружена от леко понижение на кръвното налягане (виж раздел Фармакодинамика), диуретичният ефект може да бъде по-изразен при пациенти с много високи концентрации на кръвната захар.
Dapagliflozin е противопоказан при пациенти, приемащи "loopback" диуретици (вж. Раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия") или при пациенти с намален O CK, например, поради остри заболявания (като стомашно-чревни заболявания). Трябва да се внимава при пациенти, за които индуцираното от дапаглифлозин понижение на кръвното налягане може да представлява риск, например при пациенти с анамнеза за сърдечносъдови заболявания, при пациенти с анамнеза за артериална хипотония или при антихипертензивно лечение или при пациенти в напреднала възраст.
При прием на дапаглифлозин се препоръчва внимателно проследяване на състоянието на BCC и концентрациите на електролитите (например, физическо изследване, измерване на кръвното налягане, лабораторни изследвания, включително хематокрит) на фона на съпътстващи състояния, които могат да доведат до намаляване на BCC. С намаляване на BCC, се препоръчва временно да се спре приема на дапаглифлозин, докато това състояние бъде коригирано (вж. Раздел “Странични ефекти”).
Инфекции на пикочните пътища
При анализиране на комбинираните данни за употребата на дапаглифлозин до 24 седмици от инфекция на пикочните пътища, по-често се отбелязва, когато дапаглифлозин се използва в доза от 10 mg в сравнение с плацебо (вж. Точка „Нежелани ефекти”). Развитието на пиелонефрит се наблюдава рядко, с подобна честота в контролната група. Екскрецията на глюкоза от бъбреците може да бъде съпътствана от повишен риск от развитие на инфекции на пикочните пътища, следователно, когато се лекува пиелонефрит или уросепсис, трябва да се обмисли възможността за временно преустановяване на лечението с дапаглифлозин (вж. Точка “Нежелани ефекти”).
Пациенти в напреднала възраст
По-възрастните пациенти имат по-голяма вероятност да имат нарушена бъбречна функция и / или употреба на антихипертензивни лекарства, които могат да повлияят бъбречната функция, като инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) и тип 1 ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA). При по-възрастни пациенти същите препоръки се прилагат за бъбречна дисфункция, както и за всички популации пациенти (вж. Раздела „Дозировка и приложение”, „Нежелани ефекти” и „Фармакодинамика”). дапаглифлозин, развиват нежелани реакции, свързани с нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност в сравнение с плацебо. Най-честата нежелана реакция, свързана с нарушена бъбречна функция, е повишаване на серумния креатинин, повечето случаи са преходни и обратими (вж. Точка „Странични ефекти”).
При по-възрастните пациенти, рискът от понижаване на BCC може да бъде по-висок и диуретиците е по-вероятно да бъдат взети. Сред пациентите на възраст> 65 години по-голямата част от пациентите, които са получавали дапаглифлозин, показват нежелани реакции, свързани с намаляване на BCC (вж. Точка „Нежелани ефекти”).
Опитът с лекарството при пациенти на възраст 75 и повече години е ограничен. Противопоказано е да се започне лечение с дапаглифлозин в тази популация (вж. Раздели "Дозировка и приложение" и "Фармакокинетика").
Хронична сърдечна недостатъчност
Опитът от употребата на лекарството при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност I-II функционален клас съгласно класификацията на NYHA е ограничен, а при клинични проучвания дапаглифлозин не е използван при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III-IV функционален клас според NYHA.
Увеличава се хематокритът
При употребата на дапаглифлозин се наблюдава повишаване на хематокрита (вж. Точка „Нежелани ефекти”) и затова трябва да се внимава при пациенти с повишена хематокритна стойност.
Резултати от оценката на анализа на урина
Поради механизма на действие на лекарството, резултатите от тестването на глюкоза в урината при пациенти, приемащи Forsig ™, ще бъдат положителни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Извършени са проучвания за ефекта на дапаглифлозин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми.