Galvus - указания за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки 50 mg, метформин 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) на лекарството за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

• Анализи

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Galvus. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите-специалисти за употребата на Галвус в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози Galvusa в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Galvus - перорално хипогликемично лекарство. Вилдаглиптин (активната съставка на лекарството Galvus) е член на класа стимулатори на островния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (повече от 90%) води до увеличаване както на базалната, така и на хранително стимулираната секреция на глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системното кръвообращение през целия ден.

Чрез увеличаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвиква повишаване на чувствителността на бета-клетките на панкреаса към глюкоза, което води до подобряване на глюкозо-зависимата инсулинова секреция.

Когато се използва вилдаглиптин в доза от 50-100 mg дневно при пациенти със захарен диабет тип 2, се отбелязва подобрение на функцията на β-клетките на панкреаса. Степента на подобрение на функцията на бета клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така при не-диабетици (с нормални нива на глюкоза в плазмата) вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява нивата на глюкозата.

Чрез увеличаване на концентрацията на ендогенен GLP-1 вилдаглиптин повишава чувствителността на α-клетките към глюкоза, което води до подобрение на глюкозо-зависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене на свой ред води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, поради повишаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, причинява намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на хранене, така и след хранене, което води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Освен това, на фона на употребата на вилдаглиптин, има понижение на нивото на липидите в кръвната плазма, но този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряването на функцията на бета-клетките на панкреаса.

Известно е, че повишаването на нивото на GLP-1 може да доведе до по-бавно изпразване на стомаха, но този ефект не се наблюдава при използване на вилдаглиптин.

Galvus Met - комбинирано перорално хипогликемично лекарство. Лекарството Galvus Met се състои от два хипогликемични агента с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащ към класа на инхибиторите на дипептидил пептидаза-4, и метформин (под формата на хидрохлорид), представител на класа бигуаниди. Комбинацията от тези компоненти ви позволява да контролирате по-ефективно концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти с диабет тип 2 в рамките на 24 часа.

структура

Вилдаглиптин + помощни вещества (Galvus).

Вилдаглиптин + метформина хидрохлорид + ексципиенти (Galvus Met).

Фармакокинетика

Когато се приема на празен стомах, вилдаглиптин се абсорбира бързо. При едновременно поглъщане с храна скоростта на абсорбция на вилдаглиптин намалява леко, но приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция и AUC. Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и червените кръвни клетки. Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло, 69% от дозата на лекарството се превръща. След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се екскретира през бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменения вилдаглиптин е 23%.

Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не повлияват фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните характеристики на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.

На фона на приема на храна степента и скоростта на абсорбция на метформин са намалени до известна степен. Лекарството практически не е свързано с плазмените протеини, докато производните на сулфонилурея са свързани с тях с повече от 90%. Метформин навлиза в червените кръвни клетки (вероятно с течение на времето). Когато се прилага интравенозно на здрави доброволци, метформин се елиминира от бъбреците в непроменена форма. Той не се метаболизира в черния дроб (не се откриват метаболити при хора) и не се екскретира в жлъчката. При поглъщане приблизително 90% от абсорбираната доза се елиминира през бъбреците през първите 24 часа.

Полът на пациентите не повлиява фармакокинетиката на метформин.

Не са установени фармакокинетични характеристики на метформин при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Ефектът на храната върху фармакокинетиката на вилдаглиптин и метформин като част от Galvus Met не се различава от тази при отделно приемане на двете лекарства.

свидетелство

Диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диетична терапия и упражнения;
• при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на моно-лекарства (за Galvus Met);
• в комбинация с метформин като първоначална лекарствена терапия с недостатъчна ефективност на диетичната терапия и упражнения;
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин в случай на неефективност на диетата, упражнения и монотерапия с тези лекарства;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с производни на сулфонилурея и метформин при пациенти, които преди това са получавали терапия със сулфонилурейни производни и метформин на фона на диетата и физическите упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с инсулин и метформин при пациенти, които преди това са получавали инсулин и метформин на фона на диета и физически упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол.

Форми на освобождаване

Таблетки 50 mg (Galvus).

Таблетки, покрити с 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Galvus погълнат независимо от храната.

Режимът на дозиране на лекарството трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от ефективността и поносимостта.

Препоръчителната доза на лекарството при провеждане на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин (в комбинация с метформин или без метформин) е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък тип 2 захарен диабет, лекувани с инсулин, Galvus се препоръчва да се използва в доза от 100 mg дневно.

Препоръчителната доза Galvus като част от тройна комбинирана терапия (вилдаглиптин + производни на сулфонилуреята + метформин) е 100 mg на ден.

Дозата от 50 mg дневно трябва да се предпише на 1 прием сутрин. Дозата от 100 mg дневно трябва да се прилага 50 mg 2 пъти дневно, сутрин и вечер.

Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия със сулфонилурейни производни, препоръчваната доза Galvus е 50 mg 1 път дневно сутрин. Когато се прилага в комбинация със сулфонилурейни производни, ефективността на лекарствената терапия при доза от 100 mg на ден е подобна на тази при 50 mg на ден. При недостатъчен клиничен ефект на фона на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg за по-добър гликемичен контрол, могат да се предписват допълнителни хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.

При пациенти с леки нарушения на бъбреците и черния дроб не се изисква корекция на режима на дозиране. При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (включително краен етап на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа), лекарството трябва да се използва в доза от 50 mg 1 път дневно.

Пациенти в напреднала възраст (над 65 години) не се нуждаят от корекция на режима на дозиране на Galvus.

Тъй като няма опит с лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството в тази категория пациенти.

Лекарството се използва вътре. Режимът на дозиране на лекарството Galvus Met трябва да се подбира индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта. Когато се използва лекарството Galvus Met не трябва да надвишава препоръчителната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

Препоръчваната начална доза Galvus Met трябва да бъде избрана, като се вземат предвид схемите на лечение на вилдаглиптин и / или метформин, които вече се използват при пациента. За да се намали тежестта на страничните ефекти от храносмилателната система, характерни за метформин, Galvus Met се приема по време на хранене.

Началната доза Galvus Met с неефективността на монотерапията с вилдаглиптин: лечението с Galvus Honey може да се започне с една таблетка с доза от 50 mg / 500 mg 2 пъти дневно и след оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се увеличава.

Началната доза Galvus Met с неефективността на монотерапията с метформин: В зависимост от вече приетата доза метформин, лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка в доза 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg 2 пъти дневно.

Първоначалната доза Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки: в зависимост от вече приетите дози с вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с хапче възможно най-близо до съществуващото лечение 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg и се титрува чрез ефект.

Първоначалната доза Galvus Meth като първоначална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефикасност на диетична терапия и упражнения: като начална терапия, Galvus Met трябва да се прилага в начална доза от 50 mg / 500 mg 1 път дневно и след оценка на терапевтичния ефект. титрирайте дозата до 50 mg / 100 mg 2 пъти дневно.

Комбинирана терапия с Galvus Met заедно със сулфонилурейни производни или инсулин: дозата на Galvus Met се изчислява от доза 50 mg вилдаглиптин 2 пъти дневно (100 mg на ден) и метформин в доза, равна на тази, приета преди като единичен агент.

Употребата на лекарството Galvus Met е противопоказана при пациенти с бъбречна недостатъчност или с нарушена бъбречна функция.

Метформин се екскретира чрез бъбреците. Тъй като при пациенти над 65-годишна възраст често се наблюдава намаляване на бъбречната функция, Galvus Met се предписва за тази категория пациенти в минималната доза, която осигурява нормализиране на концентрацията на глюкоза само след определяне на QC за потвърждаване на нормалната бъбречна функция. Когато се използва лекарството при пациенти на възраст над 65 години, е необходимо редовно да се следи бъбречната функция.

Тъй като безопасността и ефикасността на Galvus Met не е проучвана при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата на лекарството е противопоказана при тази категория пациенти.

Странични ефекти

• главоболие;
• виене на свят;
• тремор;
• втрисане;
• гадене, повръщане;
• гастроезофагеален рефлукс;
• коремна болка;
• диария, запек;
• метеоризъм;
• хипогликемия;
• обрив;
• умора;
• кожен обрив;
• уртикария;
• сърбеж;
• артралгия;
• периферни отоци;
• хепатит (обратим при преустановяване на лечението);
• панкреатит;
• локализиран пилинг на кожата;
• мехури;
• намалена абсорбция на витамин В12;
• лактатна ацидоза;
• метален вкус в устата.

Противопоказания

• бъбречна недостатъчност или бъбречна дисфункция: когато нивото на серумния креатинин е повече от 1,5 mg% (повече от 135 mmol / l) при мъжете и над 1,4 mg% (повече от 110 mmol / l) при жените;
• остри състояния, изложени на риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), повишена температура, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонарни заболявания);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• дихателна недостатъчност;
• абнормна чернодробна функция;
• остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза със или без кома). Диабетната кетоацидоза трябва да се регулира чрез инсулинова терапия;
• лактатна ацидоза (включително в историята);
• лекарството не се предписва 2 дни преди операцията, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждане на контрастни вещества и в рамките на 2 дни след тяхното прилагане;
• бременност;
• период на лактация;
• диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро алкохолно отравяне;
• придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal на ден);
• възраст на децата до 18 години (не е установена ефективност и безопасност при употреба);
• Свръхчувствителност към вилдаглиптин или метформин или други компоненти на лекарството.

Тъй като в някои случаи е наблюдавана лактацидоза при пациенти с нарушена чернодробна функция, което може да е една от нежеланите реакции на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробно заболяване или нарушени чернодробни биохимични параметри.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти на възраст над 60 години, както и при извършване на тежка физическа работа поради повишения риск от развитие на лактатна ацидоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като достатъчно данни за употребата на лекарството Galvus или Galvus Met при бременни жени не, употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

В случаи на нарушения в метаболизма на глюкозата при бременни жени, съществува повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност. За нормализиране на концентрацията на кръвната захар по време на бременност се препоръчва монотерапия с инсулин.

В експериментални проучвания, когато се предписва вилдаглиптин в дози 200 пъти по-високи от препоръчваните, лекарството не причинява увреждане на фертилитета и ранното ембрионално развитие и не оказва тератогенен ефект върху плода. Когато се предписва вилдаглиптин в комбинация с метформин в съотношение 1:10, не се открива и тератогенен ефект върху плода.

Тъй като не е известно дали вилдаглиптин или метформин се екскретират в кърмата, употребата на Galvus по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти над 60 години.

Специални инструкции

При пациенти, получаващи инсулин, Galvus или Galvus Met не могат да заменят инсулина.

Тъй като, когато се използва вилдаглиптин, се наблюдава повишаване на активността на аминотрансферазите (обикновено без клинични прояви) малко по-често, отколкото в контролната група, преди да се предпише лекарството Galvus или Galvus Met, и редовно по време на лечението с лекарството, се препоръчва да се определят биохимичните показатели на чернодробната функция. Ако пациентът има повишена активност на аминотрансферазите, този резултат трябва да се потвърди чрез повторни изследвания, а след това биохимичните показатели за чернодробната функция трябва да се определят редовно, докато се нормализират. Ако превишаването на AST или ALT активността е 3 или повече пъти по-високо от VGN, се потвърждава чрез повторно изследване, препоръчва се лекарството да се отмени.

Лактатна ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което се появява, когато метформин се натрупва в организма. Лактатна ацидоза по време на употребата на метформин се наблюдава главно при пациенти със захарен диабет с висока бъбречна недостатъчност. Рискът от развитие на лактатна ацидоза е повишен при пациенти със захарен диабет, който е труден за лечение, с кетоацидоза, продължително гладуване, продължителна злоупотреба с алкохол, чернодробна недостатъчност и заболявания, причиняващи хипоксия.

С развитието на лактатна ацидоза се забелязва недостиг на въздух, абдоминална болка и хипотермия, последвана от кома. Следните лабораторни показатели са с диагностична стойност: понижение на рН на кръвта, концентрация на серумен лактат над 5 nmol / l, както и повишен анионен интервал и повишено съотношение на лактат / пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, лекарството трябва да се преустанови и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран.

Тъй като метформин се екскретира до голяма степен от бъбреците, рискът от неговото натрупване и развитието на лактатна ацидоза е по-висок, тъй като бъбречната функция е нарушена. Когато се използва лекарството Galvus Met трябва редовно да се оценява бъбречната функция, особено при следните състояния, допринасящи за неговото нарушение: първоначалната фаза на лечение с антихипертензивни лекарства, хипогликемични средства или НСПВС. По правило, бъбречната функция трябва да бъде оценена преди започване на лечение с Galvus Met, а след това най-малко 1 път годишно за пациенти с нормална бъбречна функция и най-малко 2–4 пъти годишно за пациенти със серумен креатинин над VGN. При пациенти с висок риск от нарушена бъбречна функция, той трябва да се проследява повече от 2-4 пъти годишно. Ако се появят признаци на влошаване на бъбречната функция, Galvus Met трябва да бъде премахнат.

При провеждане на радиологични проучвания, изискващи интраваскуларно приложение на йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства, Galvus Met трябва да бъде временно отменен (48 часа преди и 48 часа след проучването), тъй като интраваскуларното приложение на йодсъдържащи радиоконтрастни агенти може да доведе до рязко влошаване на бъбречната функция и повишаване на риска. развитие на лактатна ацидоза. Можете да възобновите приема на Galvus Met само след преоценка на бъбречната функция.

При остра сърдечносъдова недостатъчност (шок), остра сърдечна недостатъчност, остър инфаркт на миокарда и други състояния, характеризиращи се с хипоксия, лактатна ацидоза и преренална остра бъбречна недостатъчност може да се развие. Когато се появят горните условия, лекарството трябва незабавно да бъде отменено.

По време на операцията (с изключение на малките операции, които не са свързани с ограничаването на приема на храна и течности), Galvus Met трябва да бъде отменен. Можете да възобновите приема на лекарството, след като пациентът започне да се храни самостоятелно и е показано, че бъбречната му функция не е нарушена.

Установено е, че етанол (алкохол) повишава ефекта на метформин върху метаболизма на лактата. Пациентите трябва да бъдат предупредени за недопустимост на злоупотребата с алкохол по време на употребата на лекарството Galvus Met.

Установено е, че метформин причинява асимптоматично намаляване на серумната концентрация на витамин В12 в около 7% от случаите. Подобно намаление в много редки случаи води до развитие на анемия. Очевидно, след преустановяване на метформин и / или заместителна терапия с витамин В12, серумната концентрация на витамин В12 бързо се нормализира. На пациентите, получаващи Galvus Met, се препоръчва да извършват пълна кръвна картина най-малко веднъж годишно и, ако бъдат открити някакви нередности, да определят причината и да вземат подходящи мерки. Очевидно някои пациенти (например, пациенти с недостатъчен прием или нарушена абсорбция на витамин В12 или калций) имат предразположеност да намалят серумната концентрация на витамин В12. В такива случаи може да се препоръча серумната концентрация на витамин В12 да се определя поне веднъж на всеки 2-3 години.

Ако пациент със захарен диабет тип 2, който преди това се е повлиял от терапията, има признаци на влошаване (промени в лабораторните параметри или клинични прояви) и симптомите са неясни, тогава трябва да се проведат изследвания за откриване на кетоацидоза и / или лактицидоза. Ако ацидозата се потвърди в една или друга форма, трябва незабавно да се анулира Galus Met и да се вземат подходящи мерки.

Обикновено пациентите, които получават само Galvus Met, нямат хипогликемия, но могат да се появят на фона на нискокалорична диета (когато интензивно физическо натоварване не се компенсира от приема на калории) или на фона на консумацията на алкохол. Хипогликемията е най-вероятна при пациенти в напреднала възраст, изтощени или изтощени пациенти, както и на фона на хипопитуитаризъм, надбъбречна недостатъчност или алкохолна интоксикация. При пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи бета-блокери, диагностицирането на хипогликемия може да бъде трудно.

При стрес (треска, травма, инфекция, хирургия), възникнал при пациент, който приема хипогликемични средства съгласно стабилна схема, е възможно рязко намаляване на ефективността на последния за известно време. В този случай може да е необходимо да се отмени Galvus Met и да се предпише инсулин. Можете да възобновите лечението с Galvus Met след края на острия период.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Влиянието на лекарството Galvus или Galvus Met върху способността за шофиране и работа с механизми не е проучено. С развитието на замаяност по време на употребата на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и работа с механизми.

Взаимодействие с лекарства

При едновременна употреба на вилдаглиптин (100 mg 1 път дневно) и метформин (1000 mg 1 път дневно) няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между тях. Нито по време на клиничните изпитвания, нито по време на широката клинична употреба на лекарството Galvus Met при пациенти, които са получавали други съпътстващи лекарства и вещества, не е имало неочаквано взаимодействие.

Вилдаглиптин има нисък потенциал за лекарствено взаимодействие. Тъй като вилдаглиптин не е субстрат на изоензимите на цитохром Р450, нито инхибира или индуцира тези изоензими, неговото взаимодействие с лекарства, които са субстрати, инхибитори или индуктори на Р450 е малко вероятно. При едновременна употреба на вилдаглиптин не се повлиява метаболизма на лекарствата, които са ензимни субстрати: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Не е установено клинично значимо взаимодействие на вилдаглиптин с лекарства, които най-често се използват при лечение на диабет тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или с тесен терапевтичен диапазон (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин).

Фуроземид повишава Cmax и AUC на метформин, но не повлиява бъбречния му клирънс. Метформин намалява Cmax и AUC на фуроземид и не повлиява бъбречния му клирънс.

Нифедипин повишава абсорбцията, Cmax и AUC на метформин; освен това, тя увеличава екскрецията си с урината. Метформин на практика няма ефект върху фармакокинетичните параметри на нифедипин.

Глибенкламид не повлиява фармакокинетичните / фармакодинамичните параметри на метформин. Метформин като цяло намалява Cmax и AUC на глибенкламид, но степента на ефекта варира значително. Поради тази причина клиничното значение на такова взаимодействие остава неясно.

Органичните катиони, като амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и други, екскретирани чрез бъбреците чрез тубулна секреция, могат теоретично да взаимодействат с метформин, тъй като те се конкурират за общи бъбречни тубулни транспортни системи. Циметидин повишава концентрацията на метформин в плазмата / кръвта и неговата AUC съответно с 60% и 40%. Метформин не повлиява фармакокинетичните параметри на циметидин.

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството Galvus Met заедно с лекарства, които засягат бъбречната функция или разпределението на метформин в организма.

Някои лекарства могат да предизвикат хипергликемия и допринасят за неефективност хипогликемични средства за такива препарати включват тиазиди и други диуретици, глюкокортикостероиди (GCS), фенотиазини, хормони на щитовидната жлеза лекарства, естроген орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, блокери на калциевите канали и изониазид. Когато се предписват такива съпътстващи лекарства или, напротив, в случай на отнемане, се препоръчва внимателно да се следи ефективността на метформин (неговия хипогликемичен ефект) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Не се препоръчва едновременното приемане на даназол, за да се избегне хипергликемичното действие на последния. Ако е необходимо, лечението с даназол и след прекратяване на последното изисква корекция на дозата на метформин под контрола на нивата на глюкозата.

Хлорпромазин, когато се приема във високи дози (100 mg на ден), повишава нивата на кръвната захар, намалявайки отделянето на инсулин. Когато се лекуват невролептици и след прекратяване на последното, е необходима корекция на дозата на лекарството под контрола на нивото на глюкозата.

Рентгенологично изследване с използване на йод-съдържащи рентгеноконтрастни агенти може да причини развитието на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет на фона на функционалната бъбречна недостатъчност.

Инжектирани като инжекция, бета2-симпатикомиметиците повишават гликемията, дължаща се на стимулиране на бета2-адренергичните рецептори. В този случай е необходим контрол на гликемията. Ако е необходимо, се препоръчва назначаването на инсулин.

При едновременна употреба на метформин със сулфонилурейни производни, инсулин, акарбоза, салицилати, хипогликемичното действие може да се увеличи.

Тъй като употребата на метформин при пациенти с остра алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза (особено по време на гладуване, изтощение или чернодробна недостатъчност), пациентите с Galvus Met трябва да се въздържат от алкохол и лекарства, съдържащи етанол (алкохол).

Аналози на лекарството Galvus

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози за фармакологична група (хипогликемични средства):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• глибенкламид;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• гликлазид;
• глимепирид;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Манин;
• Meglimid;
• метадон;
• Metglib;
• Metfogamma;
• метформин;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Формин Плива;
• хлорпропамид;
• Euglyukon;
• Янов;
• Yanumet.

Използва се за лечение на заболявания: диабет, диабет

Галвус се срещна

Описание от 23 ноември 2014 г.

• Латинско наименование: Galvus Met
• ATX код: A10BD08
• Активна съставка: Вилдаглиптин + метформин (Вилдаглиптин + метформин)
• Производител: Novartis Pharma Production GmbH., Германия; Novartis Pharma Stein AG, Швейцария

структура

Таблетките съдържат активните съставки: вилдаглиптин и метформин хидрохлорид.

Допълнителни компоненти: хипролоза, хипромелоза, магнезиев стеарат, титанов диоксид, талк, макрогол 4000, жълт и червен железен оксид.

Формуляр за освобождаване

Galvus Met се произвежда под формата на филмирани таблетки в дози от 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg или 50 mg + 1000 mg. Таблетките са опаковани в блистери от 6 или 10 броя, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 блистера на опаковка.

Фармакологично действие

Това лекарство има хипогликемичен фармакологичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Galvus Met включва 2 хипогликемични средства с различни механизми на действие. В този случай, вилдаглиптин е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), а метформин хидрохлорид е бигуанид. В комбинация тези компоненти допринасят за ефективния контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта през деня при тип 2 захарен диабет.

Употребата на това лекарство води до статистически значимо продължително намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. В същото време се наблюдават само изолирани случаи на хипогликемия.

Установено е, че консумацията на храна не влияе на скоростта и степента на абсорбция на лекарството, а концентрацията на активните вещества е малко намалена, но като цяло зависи от приетата доза.

Абсорбцията Galvus Met се осъществява бързо, бионаличността на компонентите е около 85%. Когато лекарството се приема на празен стомах, наличието на неговите компоненти в кръвната плазма се открива след 1-1,5 часа. В организма лекарството се превръща в метаболити, които се отделят от бъбреците и малка част с изпражнения.

Показания за употреба на наркотици

Основната индикация за прием на Galvus Met е терапия за диабет тип 2 в случаите, когато:

• монотерапия с вилдаглиптин или метформин не е ефективна;
• не могат да контролират адекватно гликемията с други възможности за лечение и т.н.

Противопоказания за употреба

Galvus Met не е назначен, когато:

• висока чувствителност към компонентите;
• бъбречна недостатъчност и други нарушения на бъбреците;
• остри форми на заболявания, които могат да причинят развитие на бъбречна дисфункция - дехидратация, треска, инфекции, хипоксия и т.н.;
• абнормна чернодробна функция;
• диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро алкохолно отравяне;
• кърмене, бременност;
• придържане към хипокалорична диета;
• деца под 18 години.

С повишено внимание, хапчета се предписват на пациенти на възраст над 60 години, които работят в тежка физическа дейност, тъй като може да се развие лактатна ацидоза.

Странични ефекти

При лечението на Galvus Met може да се появят нежелани реакции: силно главоболие, замаяност, тремор. Нарушения в стомашно-чревния тракт също могат да възникнат: гадене, диария, гастроезофагеален рефлукс, газове. Въпреки че приемането на това лекарство намалява появата на хипогликемия, не трябва да се изключва развитието на неговите симптоми.

Galvus Met - инструкции за употреба (метод и дозировка)

Това лекарство е предназначено за поглъщане. Дозировката Galvus Met се избира индивидуално и зависи от ефективността на лечението и поносимостта на компонентите. По време на лечението се препоръчва стриктно да се спазва предписаната дневна доза вилдаглиптин, която не трябва да надвишава 100 mg.

В началото на лечението, дозата се избира, като се вземе предвид продължителността на протичане на заболяването, нивото на гликемия, състоянието на пациента и предишния терапевтичен режим. За да се намали тежестта на страничните ефекти, свързани с работата на храносмилателната система, медикаментите се приемат с храна.

Обикновено лечението започва с една таблетка от 50 mg + 500 mg, която се приема 2 пъти дневно. След оценка на терапевтичния ефект, можете постепенно да увеличите дозата.

Ако монотерапията с метформин е неефективна, тогава, като се вземе предвид вече приетият метформин, една таблетка може да бъде предписана най-подходящата доза, която да се приема 2 пъти дневно.

Когато се предписва началната доза на лекарството на пациенти, получаващи комбинирана терапия с отделни таблетки вилдаглиптин и метформин, се избира най-близката доза.

При комбинираната терапия с Galvus Met и сулфонилурея или инсулинови производни, дозата се изчислява от количеството на вилдаглиптин 50 mg × 2 пъти, което е 100 mg на ден, и метформин в дозировка, близка до тази при монотерапия.

свръх доза

Както е известно, вилдаглиптин в състава на това лекарство се понася добре при дневна доза до 200 mg. В други случаи могат да се появят мускулни болки, подуване и треска. Обикновено симптомите на предозиране могат да бъдат елиминирани чрез отмяна на лекарството.

В случаи на предозиране с метформин, симптомите на които могат да се развият при приема на лекарството от 50 g, поява на хипогликемия, лактатна ацидоза, придружена от гадене, повръщане, диария, понижена телесна температура, болки в корема и мускули, засилено дишане, замайване. Тежките форми водят до нарушено съзнание и развитие на кома.

В същото време се провежда симптоматично лечение, провежда се хемодиализа и т.н.

Трябва да се отбележи, че при пациенти, които получават инсулин, назначението на Galvus Met не е заместител на инсулин.

взаимодействие

Вилдаглиптин не принадлежи към субстрати на ензими цитохром Р450, не е инхибитор и индуктор на тези ензими, поради което на практика не взаимодейства със субстрати, индуктори или Р450 инхибитори. Нещо повече, едновременното му използване със субстрати на някои ензими не влияе върху скоростта на метаболизма на тези компоненти.

Също така, едновременната употреба на вилдаглиптин и други лекарства, предписани за захарен диабет тип 2, например: Глибенкламид, пиоглитазон, метформин и лекарства с тесен терапевтичен диапазон - амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин не предизвиква клинично значимо взаимодействие.

Комбинацията от фуроземид и метформин има взаимен ефект върху концентрацията на тези вещества в организма. Нифедипин повишава абсорбцията и елиминирането на метформин в състава на урината.

Органичните катиони, като: амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинидин, морфин, хинин, ранитидин, триметоприм, ванкомицин, триамтерен и други, когато взаимодействат с метформин поради конкуриране за цялостния транспорт на бъбречните тубули, могат да повишат концентрацията му в кръвната плазма. Следователно, използването на Galvus Met в такива комбинации изисква внимание.

Комбинацията от лекарството с тиазиди, други диуретици, фенотиазини, тироидни хормони, естрогени, орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти и изониазид може да причини хипергликемия и да намали ефективността на хипогликемичните средства.

Следователно, когато такива лекарства се предписват или отменят едновременно, внимателно проследяване на ефективността на метформин - неговото хипогликемично действие и, ако е необходимо, е необходимо коригиране на дозата. Препоръчва се да се въздържат от комбинация с даназол, за да се избегне проявата на хипергликемично действие.

Приемането на високи дози хлорпромазин може да повиши гликемията, тъй като намалява отделянето на инсулин. Невролептичното лечение също изисква корекция на дозата и мониторинг на концентрацията на глюкоза.

Комбинираната терапия с йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства, например провеждане на радиологично изследване с използването им, често причинява развитие на лактатна ацидоза при захарен диабет и функционална бъбречна недостатъчност.

Инжекционните β2-симпатомиметици могат да доведат до повишена гликемия в резултат на стимулиране на р2 рецепторите. Поради тази причина трябва да контролирате кръвната захар, може би назначаването на инсулин.

Едновременната употреба на метформин и производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати може да повиши хипогликемичния ефект.

Условия за продажба

Наркотик с рецепта.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на тъмно и сухо място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° С.

Галвус се срещна

Galvus Met: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Galvus Met

Код ATX: A10BD08

Активна съставка: вилдаглиптин + метформин (вилдаглиптин + метформин)

Производител: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 15.08.2018

Цени в аптеките: от 1565 рубли.

Galvus Meth е комбинирано лекарство с хипогликемично действие.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма на освобождаване на Galvus Met - филмирани таблетки: овална, със скосени ръбове, NVR маркировка от едната страна; 50 + 500 mg - светложълт с леко розово оцветяване, маркиран от другата страна на LLO; 50 + 850 mg - жълто с бледо сив оттенък, маркирано от другата страна - SEH; 50 + 1000 mg - тъмно жълто с сивкав оттенък, маркирано от другата страна - FLO (в блистери от 6 или 10 бр., В картонена връзка 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистера).

Активни съставки в състава на 1 таблетка:

• вилдаглиптин - 50 mg;
• Метформин хидрохлорид - 500, 850 или 1000 mg.

Спомагателни компоненти (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): хипромелоза - 12.858 / 18.58 / 20 mg; талк - 1.283 / 1.86 / 2 mg; макрогол 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; хиполоза - 49.5 / 84.15 / 99 mg; магнезиев стеарат 6.5 / 9.85 / 11 mg; титанов диоксид (Е171) - 2.36 / 2.9 / 2.2 mg; червен железен оксид (Е172) - 0.006 / 0/0 mg; жълт железен оксид (Е172) - 0.21 / 0.82 / 1.8 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Galvus Met включва два активни компонента с различни механизми на действие: метформин (под формата на хидрохлорид), принадлежащ към категорията бигуаниди, и вилдаглиптин, който е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Комбинацията от тези вещества помага за по-ефективно контролиране на концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти със захарен диабет тип 2 в рамките на 1 ден.

Вилдаглиптин е член на класа на стимулаторите на островни панкреатични устройства, който осигурява селективно инхибиране на ензима DPP-4, който е отговорен за унищожаването на глюкагон-подобен пептид от тип 1 (GLP-1) и глюкозо-зависимия инсулинотропен полипептид (HIP).

Метформин намалява производството на глюкоза от черния дроб, намалява инсулиновата резистентност, дължаща се на улавянето и използването на глюкоза, извършвана в периферните тъкани, и инхибира абсорбцията на глюкоза в червата. Също така е индуктор на вътреклетъчния синтез на гликоген, дължащ се на действието му върху гликоген синтетазата и активира транспорта на глюкоза, за което са отговорни някои мембранни протеини на глюкозата (GLUT-1 и GLUT-4).

вилдаглиптин

След приемането на вилдаглиптин активността на DPP-4 се инхибира бързо и почти напълно, което води до увеличаване както на стимулирания прием на храна, така и на базалната секреция на HIP и GLP-1, които се освобождават от червата в системното кръвообращение в продължение на 24 часа.

Повишената концентрация на HIP и GLP-1, дължаща се на действието на вилдаглиптин, допринася за повишаване на чувствителността на панкреатичния р-клетки към глюкоза, което допълнително подобрява производството на инсулин, зависещо от глюкозата. Степента на подобрение на функцията на β-клетките се определя от степента на първоначалното им увреждане. Така, при хора, които не страдат от захарен диабет (с нормално ниво на глюкоза в кръвната плазма), вилдаглиптин не стимулира производството на инсулин и не намалява глюкозата.

Вилдаглиптин повишава концентрацията на ендогенен GLP-1, като по този начин увеличава чувствителността на α-клетките към глюкоза, което допринася за подобряване на глюкозо-зависимата регулация на производството на глюкагон. Намаляването на повишеното ниво на глюкагон след хранене на свой ред води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, свързано с повишаване на концентрацията на HIP и GLP-1, води до намаляване на синтеза на глюкоза, както по време, така и след хранене. Резултатът е намаляване на плазмената глюкоза.

Също така, по време на лечението с вилдаглиптин, е имало намаляване на плазмените липиди след хранене, обаче, този ефект не зависи от действието на Galvus Met върху HIP или GLP-1 и подобрява функцията на островните клетки, локализирани в панкреаса. Има доказателства, че повишаването на съдържанието на GLP-1 може да забави изпразването на стомаха, но по време на употребата на вилдаглиптин този ефект не се наблюдава.

Резултатите от проучвания, при които са участвали 5759 пациенти с диабет тип 2, показват, че докато приемат вилдаглиптин като монотерапия или в комбинация с инсулин, метформин, тиазолидиндион или производни на сулфонилурея в продължение на 52 седмици, пациентите са имали значително дълготрайно намаление на гликираните t хемоглобин (HbA_1C) и кръвна захар на празен стомах.

метформин

Метформин повишава глюкозния толеранс при пациенти с диабет тип 2, като намалява глюкозата в кръвната плазма преди и след хранене. Той се отличава от производните на сулфонилуреята с факта, че не провокира хипогликемия при здрави индивиди (с изключение на специални случаи) или при пациенти с диабет тип 2. Лечението с метформин не е съпътствано от развитие на хиперинсулинемия. При прием на метформин производството на инсулин не се променя, докато концентрацията му в кръвната плазма преди хранене и през деня може да намалее.

Използването на метформин благоприятно влияе върху метаболизма на липопротеините и води до намаляване на съдържанието на холестерол в липопротеините с ниска плътност, общия холестерол и триглицеридите, което не е свързано с ефекта на лекарството върху нивата на плазмената глюкоза.

Вилдаглиптин + метформин

Когато се предписва комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин, дневните дози от които са съответно 1500-3000 mg и 50 mg, а мощността на дозата е 2 пъти дневно в продължение на 1 година, има статистически значимо продължително намаляване на плазмената глюкоза (определена от намалението на HbA)._1C) и увеличаване на броя на пациентите, чиито нива на HbA намаляват_1C най-малко 0.6–0.7% (в сравнение с категорията пациенти, които продължават да приемат единствено метформин).

Пациенти, които са получавали вилдаглиптин в комбинация с метформин, няма статистически значима промяна в телесното тегло в сравнение с състоянието преди началото на лечението. 24 седмици след началото на терапията, при пациенти с артериална хипертония се съобщава за намаляване на диастолното и систоличното кръвно налягане при групи пациенти, приемащи вилдаглиптин в комбинация с метформин.

Комбинираната употреба на метформин и вилдаглиптин като средство за започване на лечението при пациенти със захарен диабет тип 2 в продължение на 24 седмици е придружена от дозозависимо понижение на стойностите на HbA._1C в сравнение с монотерапията с тези лекарства. Случаи на хипогликемия са редки и в двете групи пациенти.

Когато приемате вилдаглиптин в доза от 50 mg 2 пъти дневно едновременно с или без метформин в комбинация с инсулин (средна стойност на дозата от 41 VD) при пациенти, участващи в клинично проучване, HbA индикатор_1C намалява с 0.72% (първоначалната средна стойност е 8.8%), което е статистически значимо. Честотата на хипогликемията при пациенти, подложени на лечение, е сравнима с честотата на хипогликемия в групата на плацебо. Когато пациентите получават вилдаглиптин в доза от 50 mg 2 пъти дневно в комбинация с метформин (дозата е равна или надвишава 1500 mg) и глимепирид (дневната доза е равна или надвишава 4 mg), HbA_1C статистически значимо намалява с 0.76% при първоначална стойност средно 8.8%.

Фармакокинетика

вилдаглиптин

Когато Galvus Met се приема на гладно, това вещество се абсорбира бързо, а максималната му плазмена концентрация се определя 1,75 часа след навлизане на вилдаглиптин в организма. Когато приемате лекарството с храна, скоростта на абсорбция намалява леко: максималната концентрация се намалява с 19%, а времето за достигане до нея се увеличава до 2,5 часа. В същото време, храненето не променя площта под кривата "концентрация-време" (AUC) и степента на абсорбция.

Абсолютната бионаличност на вилдаглиптин след перорално приложение е 85%. Увеличаването на максималната концентрация и AUC в препоръчителния диапазон на дозата зависи от дозата (нараства директно пропорционално на приетата доза).

Вилдаглиптин се свързва слабо с плазмените протеини (степента на свързване е 9,3%). За вещества, характеризиращи се с равномерно разпределение между червените кръвни клетки и плазмата. Предполага се, че този процес се провежда екстраваскуларно, с интравенозно приложение обемът на разпределение в равновесно състояние е 71 литра.

Вилдаглиптин се получава предимно чрез участие в процеси на биотрансформация. При хора около 69% от дозата на лекарството се метаболизира. Основният метаболит е LAY151, в който преминава около 57% от дозата на вилдаглиптин. Той не показва фармакологична активност и е продукт на хидролизата на циано компонента. Приблизително 4% от дозата на лекарството участва в процесите на амидна хидролиза.

Резултатите от експерименталните проучвания показват положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на вилдаглиптин. Веществото не участва в метаболитни процеси, протичащи с участието на цитохром Р изоензими₄₅₀. Данните от in vitro проучвания потвърждават, че вилдаглиптин не принадлежи към субстратите на P (CYP) изоензимите.₄₅₀ и не е инхибитор или индуктор на цитохром CYP450 изоензими.

След перорално приложение на вилдаглиптин, приблизително 85% от дозата се екскретира в урината и 15% в изпражненията. Бъбречната екскреция на това вещество в непроменен вид е 23%. При интравенозно приложение на лекарството, полуживотът е средно 2 часа, а бъбречният клирънс и общия плазмен клирънс са съответно 13 l / h и 41 l / h. Когато Galvus Met се приема перорално, времето на полуживот е приблизително 3 часа, независимо от дозата на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните параметри на вилдаглиптин не се повлияват от етническата принадлежност, пола или индекса на телесна маса.

Пациентите с лека и умерена чернодробна дисфункция (6.10 точки според скалата Child-Pugh) след еднократна доза вилдаглиптин регистрират намаляване на неговата бионаличност съответно с 8% и 20%. При пациенти с тежки чернодробни дисфункции (12 точки в съответствие с скалата Child-Pugh), бионаличността на това вещество се увеличава с 22%. Бионаличността на вилдаглиптин варира колкото е възможно повече от 30% нагоре или надолу, което не се счита за клинично значимо. Няма корелация между тежестта на чернодробните дисфункции и бионаличността на този активен компонент на Galvus Met.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, леката, умерена или тежка AUC на вилдаглиптин се увеличава в сравнение със здрави доброволци съответно с 1,4, 1,7 и 2 пъти. AUC на метаболита LAY151 нараства с 1,6, 3,2 и 7,3 пъти, а метаболитът BQS867 се увеличава 1,4, 2,7 и 7,3 пъти при пациенти, страдащи от леки, умерени и тежки бъбречни дисфункции, съответно. Данните за пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване са ограничени, но предполагат сходство на показателите при пациенти от тази група с тези при пациенти с тежка бъбречна дисфункция. Вилдаглиптин се екскретира слабо по време на хемодиализната процедура (3% от приетата доза, при условие че процедурата продължава повече от 3-4 часа и се извършва 4 часа след еднократна доза Galvus Met).

При пациенти на възраст над 70 години максималната бионаличност на вилдаглиптин се наблюдава с 32% (максималната концентрация се увеличава с 18%), което не представлява особено клинично значение и не влияе върху инхибирането на DPP-4.

Фармакокинетиката на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не е определена.

метформин

При перорално приложение на метформин в доза от 500 mg преди хранене, абсолютната му бионаличност е 50-60%. Максималната концентрация на вещество в плазмата се определя след 1.81-2.69 часа след поглъщане. Увеличаването на дозата метформин от 500 mg на 1500 mg или от 850 mg на 2250 mg, когато се прилага, води до по-бавно повишаване на фармакокинетичните параметри от това, което би било характерно за линейна връзка. Този ефект се обяснява не толкова с промяна в екскрецията на лекарството, а с намаляване на неговата абсорбция. Когато приемате метформин с храна, степента и скоростта на абсорбция на веществото също намаляват леко. Така, с еднократна доза Galvus Met в доза от 850 mg, се наблюдава намаляване на AUC и максимална концентрация от приблизително 25% и 40% с храната, а времето за достигане на максималната концентрация се увеличава с 35 минути. Клиничното значение на горепосочените факти все още не е установено.

При еднократна перорална доза метформин в доза от 850 mg неговият обем на разпределение е 654 ± 358 l. Свързването с плазмените протеини практически липсва, докато степента на свързване на производните на сулфонилуреята надвишава 90%. Метформин се характеризира с проникване в червени кръвни клетки и този процес може да се засили с времето. Когато се използва лекарството в съответствие със стандартната схема (стандартна доза и честота на приложение), концентрацията на активното вещество в равновесно състояние се достига в рамките на 24-48 часа и обикновено не надвишава 1 μg / ml. По време на контролирани клинични проучвания, максималната концентрация на метформин в кръвната плазма, дори когато е била погълната във високи дози, не надвишава 5 μg / ml.

При еднократно интравенозно приложение на тази активна съставка на здрави доброволци е доказано, че се екскретира през бъбреците в непроменена форма. В същото време метформин не участва в метаболитни процеси в черния дроб (не са открити метаболити в човешкото тяло) и не се екскретира в жлъчката.

Тъй като бъбречният клирънс на метформин е приблизително 3,5 пъти по-висок от креатининовия клирънс, основният път за елиминиране на веществото от тялото е тубуларната секреция. Когато се приемат през устата, около 90% от абсорбираната доза от лекарството се екскретира в урината през първите 24 часа. В същото време, полуживотът от плазмата е около 6,2 часа. Времето на полуживот на лекарството от цяла кръв е приблизително 17,6 часа, което показва кумулирането на значителна част от метформин в червените кръвни клетки.

Фармакокинетиката на метформин не се променя в зависимост от пола на пациента. При пациенти с чернодробна недостатъчност, фармакокинетичните характеристики на тази активна съставка не са проучени практически. При пациенти с бъбречна дисфункция, степента на която се оценява по стойността на QC (креатининов клирънс), полуживотът на метформин от цяла кръв и плазма се увеличава, а неговият бъбречен клирънс намалява директно пропорционално на намалението на QC.

Според ограничените данни, получени от фармакокинетични проучвания при здрави доброволци на възраст 65 и повече години, има намаление на общия плазмен клирънс на метформин и увеличаване на полуживота и максималната концентрация при пациенти от тази възрастова група в сравнение с по-младите хора. Тези характеристики на фармакокинетичните параметри на метформин при пациенти на възраст над 65 години вероятно се дължат на промяна в бъбречната функция, в резултат на което при пациенти над 80-годишна възраст употребата на лекарството е допустима само при нормални CC.

Фармакокинетиката на метформин при деца и юноши, чиято възраст не надвишава 18 години, не е добре разбрана.

Липсват доказателства за въздействието на етническата принадлежност на пациентите върху фармакокинетичните показатели на активното вещество. Контролирани клинични проучвания, в които участват пациенти с диабет тип 2, принадлежащи към различни нации и раси, потвърждават, че хипогликемичният ефект на Galvus Met се проявява еднакво във всички.

Вилдаглиптин + метформин

Проучванията показват, че максималните концентрации и AUC на Galvus Meth, взети в три различни дози (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg и 50 mg + 500 mg), и метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки, взети в подходящи дози, са биоеквивалентни.

Храната не променя скоростта и степента на абсорбция на вилдаглиптин, който е част от комбинирания препарат. AUC и максималната концентрация на метформин, включени в Galvus Met, когато се приемат с храна, намаляват съответно със 7% и 26%. Също на фона на приема на храна абсорбцията на метформин намалява, което води до увеличаване на времето на полуживот (от 2 до 4 часа). Същата промяна в AUC и максималната концентрация, когато се приема едновременно с храна, също се отчита при използване на метформин в чиста форма, но в последния случай промените са по-малко клинично значими. Ефектът на храната върху фармакокинетиката на метформин и вилдаглиптин, включени в състава на Galvus Met, е аналогичен на този при отделно вземане на двете активни вещества.

Показания за употреба

Според инструкциите Galvus Met се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 (в комбинация с упражнения и диета) в следните случаи:

• липса на ефективност на монотерапията с метформин или вилдаглиптин;
• провеждане на предварително комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин като моно-лекарства;
• тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди това са получавали инсулинова терапия в стабилна доза и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• комбинирана употреба със сулфонилурейни производни (тройна комбинирана терапия) при пациенти, които преди това са получавали терапия със сулфонилурейни производни и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с липса на ефективност на физически упражнения, диета и, ако е необходимо, подобряване на гликемичния контрол.

Противопоказания

• диабет тип 1;
• функционални нарушения на черния дроб;
• остър миокарден инфаркт, остра и хронична сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• хронична / остра метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза с / без кома; диабетна кетоацидоза трябва да се коригира чрез инсулинова терапия); лактатна ацидоза (включително индикации в анамнезата);
• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (със серумен креатинин при мъже ≥ 1,5 mg% и при жени ≥ 1,4 mg%);
• остри състояния, които възникват с риск от нарушена бъбречна функция: дехидратация (на фона на диария и повръщане), повишена температура, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (сепсис, шок, бронхолегени, бъбречни инфекции);
• периода преди операцията, радиоизотопните, рентгеновите изследвания с въвеждането на контрастни вещества (прекъсване преди / след провеждането им - 48 часа);
• остро отравяне с алкохол, хроничен алкохолизъм;
• чернодробно заболяване или нарушени биохимични показатели за чернодробна функция;
• придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal на ден);
• възраст до 18 години (ефикасност / безопасност на терапията не са установени);
• бременност и кърмене;
• идиосинкразия на Galvus Met.

Пациенти в напреднала възраст (от 60 години) трябва да използват Galvus Met с повишено внимание при извършване на тежка физическа работа (свързана с повишен риск от развитие на лактатна ацидоза).

Инструкции за употреба Galvus Met: метод и дозировка

Galvus Met таблетки се приемат орално, за предпочитане едновременно с храна (за да се намали тежестта на нежеланите реакции от храносмилателната система, които са характерни за метформин).

Режимът на дозиране се избира индивидуално от лекаря въз основа на ефикасността / поносимостта на лечението. Трябва да се има предвид, че максималната дневна доза вилдаглиптин е 100 mg.

Началната доза Galvus Met се изчислява въз основа на продължителността на диабета, нивото на гликемията, състоянието на пациента и използваните досега схеми на лечение с вилдаглиптин и / или метформин.

• започване на терапия при диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на физически упражнения и диетична терапия: 1 таблетка 50 + 500 mg 1 път дневно, след оценка на ефективността, дозата постепенно се увеличава до 50 + 1000 mg 2 пъти дневно;
• лечение в случаи на неуспех на монотерапия с вилдаглиптин: 2 пъти дневно, по 1 таблетка 50 + 500 mg, след оценка на терапевтичния ефект е възможно постепенно увеличаване на дозата;
• лечение в случаи на неефективност на монотерапия с метформин: 2 пъти дневно, по 1 таблетка 50 + 500 mg, 50 + 850 mg или 50 + 1000 mg (в зависимост от приетата доза метформин);
• лечение в случаи на комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки: дозата се избира възможно най-близо до провежданата терапия, по-късно въз основа на ефективността на нейната корекция;
• комбинирана терапия с употребата на Galvus Met в комбинация с производни на сулфонилурея или инсулин (дозата се изчислява на базата на): вилдаглиптин 50 mg 2 пъти дневно; Метформин - при доза, равна на тази, приета преди като едно лекарство.

Пациенти с креатининов клирънс от 60–90 ml / min може да изискват адаптиране на дозата на Galvus Met. Възможно е също така да се промени режима на дозиране при пациенти на възраст над 65 години, което е свързано с вероятността от нарушена бъбречна функция (изисква се редовно наблюдение на показателите).

Странични ефекти

Описаните по-долу нежелани реакции се отнасят до употребата на вилдаглиптин и метформин както при монотерапия, така и в комбинация.

Оценка на честотата на възможните нарушения:> 10% - много често; > 1% и 0.1% и 0.01% и