глибенкламид

  • Анализи

Таблетки с бял или почти бял цвят, кръгли, двойно изпъкнали, с риск от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 151,5 mg, царевично нишесте - 30 mg, повидон К25 - 6 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, натриева карбоксиметил нишесте (тип А) - 6 mg.

10 бр. - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от блистерни ленти (4) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от блистерни ленти (5) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (8) - картонени опаковки.
10 бр. - блистерни опаковки (10) - картонени опаковки.
14 бр. - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от блистерни ленти (4) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от блистерни ленти (5) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (8) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от блистерни ленти (4) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от блистерни ленти (5) - картонени опаковки.
25 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.
25 бр. - блистерни опаковки (8) - картонени опаковки.
25 бр. - блистерни опаковки (10) - картонени опаковки.
30 броя - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
30 броя - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
30 броя - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от блистерни ленти (4) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от блистерни ленти (5) - картонени опаковки.
30 броя - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.
30 броя - блистерни опаковки (8) - картонени опаковки.
30 броя - блистерни опаковки (10) - картонени опаковки.
50 бр. - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
50 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.
50 бр. - блистерни опаковки (3) - картонени опаковки.
50 бр. - опаковки от блистерни ленти (4) - картонени опаковки.
50 бр. - опаковки от блистерни ленти (5) - картонени опаковки.
50 бр. - блистерни опаковки (6) - картонени опаковки.
50 бр. - блистерни опаковки (8) - картонени опаковки.
50 бр. - блистерни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
20 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
30 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
40 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
50 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
60 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
70 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
80 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
90 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
100 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
120 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.

Орално хипогликемично средство, сулфонилурейно производно на II поколение. Стимулира инсулиновата секреция от панкреатичните β-клетки, повишава отделянето на инсулин. Действа главно по време на втория етап на инсулинова секреция. Увеличава чувствителността на периферните тъкани към инсулина и степента на неговото свързване с прицелните клетки. Той има хиполипидемичен ефект, намалява тромбогенните свойства на кръвта.

След перорално приложение, глибенкламид се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини е повече от 95%. Метаболизира се в черния дроб, за да се образуват неактивни метаболити.

Екскретира от тялото главно под формата на метаболити с урина - 95% и с жлъчка. T1/2 - около 10 часа

Дозата се определя индивидуално, в зависимост от възрастта, тежестта на диабета, глюкозата на гладно и 2 часа след хранене.

Средната доза е 2,5-15 mg / ден, честотата на приложение е 1-3 пъти / ден. Вземете 20-30 минути преди хранене. В дози над 15 mg / ден се използва в редки случаи и не предизвиква значително повишаване на хипогликемичния ефект.

При пациенти в напреднала възраст първоначалната доза е 1 mg / ден.

При преминаване от бигуаниди началната доза на глибенкламид е 2,5 mg / ден. Бигуанидите трябва да бъдат премахнати и дозата на глибенкламид, ако е необходимо, може да бъде увеличена с 2,5 mg на всеки 5-6 дни до компенсиране на въглехидратния метаболизъм. При липса на компенсация за 4-6 седмици е необходимо да се планира комбинирана терапия с глибенкламид и бигуаниди.

От страна на ендокринната система: хипогликемия до кома (вероятността за неговото развитие се увеличава в нарушение на режима на дозиране и неадекватната диета).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

От страна на храносмилателната система: гадене, диария, чувство на тежест в епигастралната област; рядко - чернодробна дисфункция, холестаза.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: рядко - парези, разстройства на чувствителността, главоболие, умора, слабост, замаяност.

От хемопоетичната система: рядко - кръвни нарушения, включително развитие на панцитопения.

Дерматологични реакции: рядко - фоточувствителност.

Укрепване на хипогликемичното действие на глибенкламид е възможно при едновременна употреба на бета-адренергични блокери, анаболни средства, алопуринол, циметидин, клофибрат, циклофосфамид, изобарин, МАО инхибитори, дългодействащи суликати, хлорамфеникол, трицикломимиди, сулфонамиди с дълго действие, циклофосфамид, изобарин.

Затихване действие глибенкламид и развитието на възможно хипергликемия докато използването на барбитурати, хлорпромазин, фенотиазини, фенитоин, диазоксид, ацетазоламид, глюкокортикоиди, симпатомиметични агенти, глюкагон, индометацин, високи дози никотинат, контрацептиви за поглъщане и естрогени, салуретици, тироидни хормони, соли на литий високи дози лаксативи.

Те се използват с повишено внимание при пациенти с патология на черния дроб и бъбреците (включително в анамнезата), както и при фебрилни състояния, дисфункции на надбъбречните жлези, щитовидната жлеза и при хроничен алкохолизъм.

По време на лечението е необходимо редовно проследяване на кръвната захар и ежедневна екскреция на глюкоза с урината.

С развитието на хипогликемия, ако пациентът е в съзнание, глюкозата (или захарния разтвор) се прилага перорално. Когато се инжектира безсъзнание, глюкозата се въвежда в / в или глюкагон под а / р, в / м или / в. След възстановяване на съзнанието е необходимо да се даде на пациента храна, богата на въглехидрати, за да се избегне повторение на хипогликемията.

Пациентите, приемащи глибенкламид, трябва да се въздържат от приемане на алкохол. В случай на употреба на алкохол могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам, както и тежка хипогликемия.

tabletki-glibenklamid /) "data-alias =" / drugs? id = tabletki-glibenklamid / "class =" drugs "> Глибенкламид

Регистрационен номер: LS-001139 от 19.01.2006

Търговско име: Глибенкламид

Международно непатентно наименование: Глибенкламид

Лекарствена форма: таблетки

структура

Една таблетка Glibenclamide съдържа:
Активното вещество е глибенкламид - 5 mg;
помощни вещества: млечна захар (лактоза), картофено нишесте, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон (повидон).

описание

Таблетките са бели или бели със слаб кремообразен оттенък на плосък цвят с фаска.

Фармакотерапевтична група

Глибенкламид е хипогликемичен агент за перорално приложение на II поколение сулфонилурейна група.

ATH код: А10ВВ01.

Фармакологични свойства

Глибенкламид има панкреатични и допълнителни панкреатични ефекти. Стимулира инсулиновата секреция чрез понижаване на прага на глюкозна стимулация на бета-клетките на панкреаса, повишава инсулиновата чувствителност и неговото свързване към целевите клетки, повишава отделянето на инсулин, засилва ефекта на инсулина върху абсорбцията на глюкоза от мускулите и черния дроб, инхибира липолизата в мастната тъкан, Действа във втория етап на инсулинова секреция. Той има хиполипидемичен ефект, намалява тромбогенните свойства на кръвта.
Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа, достига максимум след 7-8 часа и продължава 12 часа. Лекарството осигурява плавно увеличаване на концентрацията на инсулин и плавно намаляване на плазмената глюкоза, което намалява риска от хипогликемични състояния. Активността на глибенкламид се проявява, когато се запазва ендокринната функция на панкреаса, за да се синтезира инсулин. Фармакокинетика. При поглъщане абсорбцията от стомашно-чревния тракт е 48-84%. Времето за достигане на максималната концентрация е 1-2 часа, обемът на разпределение е 9-10 l. Комуникацията с плазмените протеини е 95-99%. Бионаличността на глибенкламид е 100%, което ви позволява да приемате лекарството почти преди хранене. Плацентарната бариера преминава зле. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на два неактивни метаболита, единият от които се екскретира от бъбреците, а другият с жлъчката. Времето на полуживот е от 3 до 10-16 часа.

Показания за глибенкламид

Диабет тип 2 с диетичен неуспех.

Противопоказания

  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
  • състояние след резекция на панкреаса;
  • тежка абнормна чернодробна функция;
  • тежко бъбречно увреждане;
  • свръхчувствителност към глибенкламид и / или други производни на сулфонилурея, сулфонамиди, диуретици, съдържащи сулфонамидна група в молекула, и пробенецид, известен от анамнеза, и могат да възникнат кръстосани реакции;
  • някои остри състояния (например декомпенсация на въглехидратния метаболизъм при инфекциозни заболявания или след големи хирургични операции, когато е показано инсулиново лечение);
  • левкопения;
  • чревна обструкция, пареза на стомаха;
  • състояния, включващи нарушение на приема на храна и развитие на хипогликемия;
  • бременност и кърмене.

С повишено внимание Глибенкламид трябва да се използва, когато: t

  • фебрилен синдром;
  • заболявания на щитовидната жлеза (с дисфункция);
  • хипофункция на предния лоб на хипофизата или надбъбречната кора;
  • алкохолизъм;
  • при пациенти в напреднала възраст поради опасност от силно понижение на нивата на кръвната захар.

Инструкции и дозировка на глибенкламид

Дозата на лекарството Glibenclamide се избира индивидуално. Началната доза е 2,5 mg (½ таблетка) на ден. Ако е необходимо, постепенно увеличавайте дозата с 2,5 mg (½ таблетка) седмично до постигане на компенсация на въглехидратния метаболизъм.
Поддържаща дневна доза от лекарството обикновено е 5-10 мг (1-2 таблетки). Максималната дневна доза е 15 mg (3 таблетки).
В редки случаи се използва доза от повече от 15 mg и не предизвиква значително повишаване на хипогликемичния ефект.
При пациенти в напреднала възраст първоначалната доза е 1 mg дневно.
Честотата на приемане на лекарството - 1-3 пъти на ден. Таблетките трябва да се вземат цели, а не течни, с малко количество течност 20-30 минути преди хранене.

Странични ефекти

Най-честият нежелан ефект при лечението на глибенкламид е хипогликемия. Това състояние може да има продължително естество и да допринесе за развитието на тежки състояния до коматозен, животозастрашаващ пациент или до смърт. При диабетна полиневропатия или при едновременно лечение със симпатиколитични средства (вж. Точка "Взаимодействие с други лекарства"), типичните прекурсори на хипогликемия могат да бъдат леки или да липсват напълно.
Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на наркотици; грешна индикация; нередовен прием на храна; възраст на пациентите; повръщане, диария; голямо физическо натоварване; заболявания, които намаляват необходимостта от инсулин (дисфункция на черния дроб и бъбреците, хипофункция на надбъбречната кора, хипофизната жлеза или щитовидната жлеза); злоупотребата с алкохол, както и взаимодействието с други наркотици (вж. този раздел).
Симптомите на хипогликемия са: силно чувство на глад, внезапно прекомерно изпотяване, сърцебиене, бледност на кожата, парестезия в устата, тремор, обща тревожност, главоболие, анормална сънливост, нарушения на съня, чувство на страх, загуба на моторна координация, временни неврологични нарушения (например, зрителни и говорни нарушения, прояви на пареза или парализа, или променени възприятия на усещанията). С прогресирането на хипогликемията пациентът може да загуби самоконтрола и съзнанието. Често такъв пациент има влажна, студена кожа и предразположеност към припадъци.
Наред с възможна хипогликемия:
Нарушения на храносмилателната система: рядко гадене, оригване, повръщане, "метален" вкус в устата, чувство на тежест и пълнота в стомаха, коремна болка и диария. В някои случаи е описано временно повишаване на активността на „чернодробните” ензими (HSP, HPT, алкална фосфатаза) в кръвния серум; лекарствен хепатит и жълтеница.
Алергични кожни реакции се появяват рядко: обрив, сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, ангиоедем, пунктиращи кръвоизливи в кожата, люспест обрив върху големи повърхности на кожата и повишена фотосенсибилизация. Много рядко кожните реакции могат да послужат като начало на развитието на тежки състояния, придружени от недостиг на въздух и понижаване на кръвното налягане до началото на шока, който застрашава живота на пациента. Описани са изолирани случаи на тежки генерализирани алергични реакции с кожен обрив, болки в ставите, треска, протеин в урината и жълтеница.
От страна на хемопоетичната система: рядко има тромбоцитопения или много рядко левкоцитопения, агранулоцитоза. В редки случаи се развива хемолитична анемия или панцитопения.
Други странични ефекти, наблюдавани в отделни случаи, са: слаб диуретичен ефект, временно появяване на белтък в урината, увреждане на зрението и настаняване, както и реакция на остра алкохолна непоносимост след консумирането му, което води до усложнения на кръвоносните и дихателните органи (подобно на дисулфирам) : повръщане, чувство на топлина в лицето и горната част на торса, тахикардия, замаяност, главоболие).

свръх доза

В случай на предозиране на лекарството Glibenclamide може да се развие хипогликемия.
Когато хипогликемия лека или умерена глюкоза или захар разтвор се приема през устата.
В случай на тежка хипогликемия (загуба на съзнание), 40% разтвор на декстроза (глюкоза) или глюкагон се прилага интравенозно, мускулно, подкожно.
След възстановяването на съзнанието на пациента трябва да се дава храна, богата на въглехидрати, за да се избегне повторение на хипогликемията.

Взаимодействие с други лекарства

Подобряване на глибий, фенирамидол, флуоксетин, инхибитори на моноаминооксидазата, миконазол, пара-аминосалицилова киселина, пентоксифилин (в големи дози, Qdim парентерално) перхексилин производни, пиразолони, фенилбутазон, phosphamide (например, циклофосфамид, ифосфамид, трофосфамид), пробенецид, салицилати, sulfinpirazona, сулфонамиди, тетрациклини и tritokvalina. Същото важи и за злоупотребата с алкохол. Подкисляващи средства (амониев хлорид, калциев хлорид) увеличават ефекта на глибенкламид чрез намаляване на степента на неговото разпадане и увеличаване на неговата реабсорбция.
Лекарства, които възпрепятстват хемопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.
Наред с повишеното хипогликемично действие, бета-блокерите, клонидинът, гуанитидинът и резерпинът, както и лекарствата с централен механизъм на действие, могат да отслабят усещането за предшественици на хипогликемията.
Хипогликемичен ефект на глибенкламид може да се намали, докато използването на барбитурати, изониазид, циклоспорин, диазоксид, glyukortikosteroidov, глюкагон никотинат (в по-високи дози), фенитоин, фенотиазини, рифампицин, салуретици, ацетазоламид, полови хормони (например, хормонални контрацептиви) състави на хормони на щитовидната жлеза, симпатикомиметични средства, индометацин и литиеви соли.
Хроничната злоупотреба с алкохол и лаксативи може да влоши нарушаването на въглехидратния метаболизъм.
Н антагонисти2-рецепторите могат, от една страна, да отслабят и, от друга страна, да засилят хипогликемичния ефект на глибенкламид. Пентамидин в отделни случаи може да причини силно намаляване или повишаване на нивата на кръвната захар. Може да увеличи или отслаби ефекта на кумариновите производни.

Специални инструкции

Лекарството трябва да се приема редовно и, ако е възможно, едновременно. Трябва внимателно да наблюдавате начина на приложение на лекарството и диетата.
Лекарят трябва внимателно да обмисли назначаването на глибенкламид при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при хипофункция на щитовидната жлеза, предния дял на хипофизната жлеза или надбъбречната кора. Необходима е корекция на дозата на Глибенкламид по време на физическо и емоционално пренапрежение, промяна в диетичния режим.
Не се препоръчва дълго време на слънце по време на лечението.
В началото на лечението, по време на избора на дозата, пациентите, които са предразположени към развитие на хипогликемия, не се препоръчват да се занимават с дейности, изискващи повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване

5 mg таблетки. 10 таблетки в блистерна опаковка, 1, 2, 3, 4, 5 блистера заедно с инструкциите за употреба се поставят в опаковка от картон.

Условия за съхранение

Списък Б. На сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за продажба на аптеки

По лекарско предписание.

производител
CJSC ALSI Pharma,
Русия, 129272, Москва, Трифоновски застой, 3.

Горната информация за употребата на лекарството е представена само за информационни цели и е предназначена за професионалисти. Пълна официална информация за употребата на лекарството, указания за употреба на територията на Руската федерация, прочетете инструкциите за употреба в опаковката.
Portal Academ-Clinic.RU не носи отговорност за последиците, причинени от приема на лекарството без лекарско предписание.
Не се лекувайте самостоятелно, не променяйте режима, предписан от Вашия лекар!

Моля, оценете статията, помогнете за подобряването на сайта.

глибенкламид

Описание от 02/11/2015

  • Латинско наименование: Глибенкламид
  • ATX код: A10BB01
  • Активна съставка: Глибенкламид (Глибенкламид)
  • Производител: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Русия), Здраве (Украйна)

структура

Лекарството съдържа активната съставка глибенкламид - 5 mg.

Формуляр за освобождаване

Глибенкламид се произвежда под формата на таблетки, опаковани в 120 броя в бутилка, която се поставя в опаковка.

Фармакологично действие

Лекарството има антитромботичен, хиполипидемичен и хипогликемичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глибенкламид е перорално хипогликемично лекарство, свързано с производни на сулфонилурея. Механизмът на действие на глибенкламид включва стимулиране на инсулиновата секреция от β-клетки в панкреаса, увеличавайки освобождаването на инсулин. Преобладаващо, ефективността се проявява във втория етап на производството на инсулин. Това увеличава чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина, както и неговата връзка с прицелните клетки. В допълнение, глибенкламид се характеризира с понижаващ липидите ефект и понижаване на тромбогенните свойства на кръвта.

Вътре в тялото се забелязва бърза и пълна абсорбция на веществото от стомашно-чревния тракт. Комуникацията с плазмените протеини съответства на почти 95%. Лекарството се метаболизира в черния дроб, което води до образуването на неактивни метаболити. Екскрецията се осъществява главно в състава на урината и част от жлъчката, под формата на метаболити.

Показания за употреба

Глибенкламид се предписва на пациенти с диабет тип 2, когато е невъзможно да се компенсира хипергликемията с диета, загуба на тегло и физическа активност.

Противопоказания

Лекарството не се препоръчва за употреба с:

  • свръхчувствителност към глибенкламид или сулфонамиди и тиазидни диуретици;
  • диабетно прекоматозно или коматозно състояние;
  • кетоацидоза;
  • големи изгаряния;
  • наранявания и операции;
  • чревна обструкция и пареза на стомаха;
  • различни форми на нарушен прием на храна;
  • развитие на хипогликемия;
  • кърмене, бременност;
  • диабет тип 1 и така нататък.

Странични ефекти

При лечение с Glibenclamide могат да се появят нежелани симптоми, които засягат ендокринната, храносмилателната, нервната, периферната и хемопоетичната системи. Следователно може да има: хипогликемия с различна тежест, гадене, диария, нарушена чернодробна функция, холестаза, главоболие, слабост, умора и световъртеж.

Също така, проява на алергични и дерматологични реакции под формата на: кожен обрив, сърбеж, фотосенсибилизация и други симптоми.

Инструкции за употреба Глибенкламид (метод и дозировка)

Инструкции за употреба на Glibenclamide съобщават, че дозата на лекарството се определя индивидуално и зависи от възрастта, тежестта на заболяването и нивото на гликемията. Таблетките се приемат през устата, на празен стомах или 2 часа след хранене.

Средната дневна доза е от порядъка на 2,5-15 мг, с честота 1-3 пъти дневно.

Рядко се използват дневни дози над 15 mg и няма значително повишаване на хипогликемичния ефект. Пациентите в напреднала възраст в началото на лечението определят дневна доза от 1 mg. Всички преходи от едно лекарство към друго, манипулация на дозата и т.н. трябва да се извършват под наблюдението на специалист.

свръх доза

В случай на предозиране може да се развие хипогликемия, която може да бъде придружена от чувство на глад, слабост, тревожност, главоболие, замаяност, изпотяване, сърцебиене, мускулни тремори, мозъчен оток, нарушения на речта и зрението и т.н.

Лечението включва спешна употреба на захар, плодов сок, сладък горещ чай, царевичен сироп, мед - в леки случаи.

Тежките случаи изискват въвеждане на разтвор на глюкоза 50%, непрекъсната инфузия във вената на декстрозния разтвор 5-10%, въвеждане на глюкагон интрамускулно, диазоксид вътре. В допълнение, необходим контрол на гликемията, рН, креатинина, урея азот, електролити.

взаимодействие

Комбинация от противогъбични лекарства може да потенцира хипогликемията.

Едновременната употреба с барбитурати, фенотиазини, диазоксид, глюкокортикоиди и тиреоидни хормони, естрогени, гестагени, глюкагон, адреномиметични лекарства, литиеви соли, производни на никотинова киселина и салуретици може да отслаби хипогликемичния ефект.

Средства, способни да подкисляват урината, например: калциев хлорид, амониев хлорид, големи дози аскорбинова киселина могат да засилят ефекта на лекарството. Комбинации с рифампицин ускоряват инактивирането и намаляват неговата ефективност.

Специални инструкции

Препоръчва се пациентите, страдащи от заболявания на черния дроб и бъбреците, с повишена температура, патологичното функциониране на надбъбречните жлези или щитовидната жлеза, да се лекуват с хроничен алкохолизъм внимателно.

За протичането на пълноценен терапевтичен процес е необходим внимателен контрол на нивото на глюкозата в кръвта и екскрецията на глюкоза.

Ако се развие хипогликемия при пациенти, които са в съзнание, захарта или глюкозата се прилагат перорално. В случаи на загуба на съзнание, глюкозата се прилага интравенозно и глюкагон се прилага интрамускулно, подкожно или интравенозно.

Когато съзнанието се възстанови, на пациента веднага се дава храна, наситена с въглехидрати, за да се избегне повтаряща се хипогликемия.

Условия за продажба

Предписване на глибенкламид.

Условия за съхранение

Нормалните условия са подходящи за съхранение на лекарства. В същото време мястото трябва да бъде недостъпно за децата.

Глибенкламид - инструкция, какво е опасно и неговите заместители

Глибенкламидът е най-известното и широко използвано производно на сулфонилуреята с понижаващи захарта свойства. През 2010 г. той печели престижната награда Kreuzfeld, която се присъжда за фармакологични постижения. Лекарството напълно отговаря на строгите критерии, определени от комисията за подбор, неговата ефективност се потвърждава от дългогодишни изследвания и клинична практика.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Малко лекарства могат да се похвалят с 20-годишни наблюдения и задълбочено проучване на забавените ефекти от неговото използване. Ниската цена на хапчетата значително намалява общите разходи за лечение на диабета. Точно в съответствие с критериите за евтиност и ефективност глибенкламид е в списъка на основните лекарства, използвани при захарен диабет. Освен него бяха удостоени само метформин и инсулин.

Показания за назначаване

Вторият тип диабет е прогресивно заболяване, което изисква постоянно лечение. Дори в условията на добър гликемичен контрол, функцията на бета клетките постепенно се влошава и производството на инсулин в тях намалява. С постоянно повишената захар, процесите на деструкция на клетките се ускоряват. Първите промени в инсулиновата секреция могат да бъдат открити по време на диагнозата. При някои пациенти те не оказват значително влияние върху нивото на захарта и за да компенсират диабета, само правилното хранене, метформинът и физическото възпитание са достатъчни.

За диабетици, при които здравите бета-клетки не могат да работят за себе си и за мъртвите си братя, те трябва да предписват секретагози. Те стимулират синтеза на инсулин, като карат клетките да работят по-усилено.

Когато се предписва глибенкламид:

  1. Лекарството се счита за един от най-мощните секретагоги, така че е показан за пациенти с диабет със значително намален синтез на собствения си инсулин, което се доказва от много високата гликемия по време на поставянето на диагнозата. При декомпенсиран захарен диабет не се наблюдава незабавно подобрение, глюкозата постепенно намалява за период от около 2 седмици. Не се предписва диабетици с лека хипергликемия веднага след поставяне на диагноза за лечение на диабет.
  2. Глибенкламид е показан за интензифициране на лечението в допълнение към други средства. Отдавна е доказано, че няколко хипогликемични лекарства, действащи от различни ъгли на причините за хипергликемия, са много по-ефективни от един. За да се подобри метаболитния контрол, глибенкламид може да се комбинира с инсулин и всякакви понижаващи захарта таблетки, с изключение на PSM и глиниди.

Когато се предписва лекарството, трябва да се има предвид, че той насърчава бета клетките да работят с по-голяма интензивност. Според изследването, такова стимулиране води до малко намаляване на живота им. Тъй като глибенкламидът е най-силният в неговата група, този нежелан ефект е по-изразен в него, отколкото в по-съвременните PSM. Ако диабетът се стреми да запази инсулиновия синтез възможно най-дълго, лечението с глибенкламид трябва да се отложи, докато по-слабите лекарства спрат да наблюдават диабета.

Как действа глибенкламид

Механизмът на действие на глибенкламид е добре проучен и подробно описан в инструкциите за лекарството. Веществото блокира KATF каналите, които са разположени на мембраната на бета клетките, което води до спиране на калия в клетките, отслабване на поляризацията на мембраната и проникване на калциеви йони. Увеличаването на концентрацията на калций в клетката стимулира процеса на екскреция на инсулин от него в междуклетъчната течност и след това в кръвта. Глюкозата се намалява поради способността на инсулина да го предава от съдовете в тъканта. Глибенкламидът е по-активен, отколкото други PSM се свързва с бета-клетъчните рецептори, следователно има най-добър ефект на понижаване на захарта.

Силата на лекарството се увеличава с нарастването на дозата му. Ефектът на глибенкламид не зависи от гликемията, лекарството действа с прекомерна глюкоза и е недостатъчно, така че когато го приемате, трябва да бъдете възможно най-внимателни и да измервате захарта за всякакви симптоми, подобни на хипогликемични.

За всички PSM, освен основната хипогликемия, е характерен допълнителен периферен ефект. Според инструкциите, глибенкламид леко намалява инсулиновата резистентност на мускулните клетки и мазнините, което допринася за допълнително намаляване на глюкозата.

Кардиоваскуларните ефекти на лекарството бяха изследвани отделно. Оказа се, че глибенкламид е способен да блокира KATF каналите не само върху бета-клетките, но и върху сърдечните клетки - кардиомиоцити. Теоретично, подобно действие може да влоши ефектите от инфаркт при диабетици. При клинични проучвания този страничен ефект не е потвърден. Освен това, в глибенкламид е открит силен антиаритмичен ефект, който прави възможно да се намали смъртността в острия период на исхемия. Според лекари, много от тях се страхуват да предпишат лекарството Glibenclamide за всяка диагностицирана болест на сърцето, въпреки данните от изследванията.

Препарати с глибенкламид

За повечето диабетици глибенкламид е запознат с лекарството Maninil, което се произвежда в Германия от компанията Berlin-Chemie. Това лекарство е оригинално, с участието на голям брой проучвания, които са изследвали ефикасността и безопасността на глибенкламид. Манинилът има 3 варианта на дозиране. При таблетките 1,75 и 3,5 mg от активното вещество е в специална микронизирана форма, която позволява да се намали гликемията с по-ниска доза от лекарството. Maninil 5 mg съдържа класически глибенкламид.

Аналози в Русия са:

  • Statiglin от Farmasintez-Tyumen и Glibenclamide от компанията Ozone (регистрационното свидетелство принадлежи на Atoll LLC). Тези лекарства имат еднакви дози, но производителите не твърдят наличието на микронизиран глибенкламид в която и да е от опциите.
  • Таблетки Производителите на глибенкламид Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosynthesis, Valena Pharmaceuticals имат единична доза от 5 mg. Те могат да бъдат разделени, за да получат половин доза от 2,5 mg.

Трябва да се отбележи, че те са само условно местни партньори, тъй като фирмите купуват глибенкламид в чужбина, главно в Индия. Единственото изключение е Statiglin, регистриран през 2017 година. Глибенкламид се произвежда за него в Русия в предприятието Братскхемсинтез.

Всички аналози на Манинил са тествани за биоеквивалентност и имат подобен състав. Отзивите на пациентите показват, че тези лекарства са еднакво ефективни, но диабетиците предпочитат да купуват оригиналното лекарство, което се обяснява с по-голямата му слава и сравнително ниска цена.

Съдейки по прегледите, комбинацията от глибенкламид и метформин също е много популярна. И двете вещества са част от двукомпонентните лекарства Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet и др.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба препоръчват да се определи необходимостта от глибенкламид поотделно за всеки пациент:

  1. Безопасната начална доза е не повече от 2,5 mg, с тежка хипергликемия - 5 mg. Разрешава се започване на лечение с глибенкламид само с възможност за често гликемичен контрол и само по предписания и под медицинско наблюдение. Не трябва да забравяме, че лекарството може да причини хипогликемия, включително тежка. Лекарството в минималната доза се изпива веднъж дневно, 20 минути преди закуска. Микронизираният глибенкламид се взема непосредствено преди хранене.
  2. Ако захарта не се върне към нормалното в рамките на една седмица, дозата постепенно се увеличава чрез добавяне на 1,75-2,5 mg веднъж седмично. В доза до 10 mg глибенкламид се пие сутрин. Ако е необходима голяма доза за компенсиране на диабета, лекарството се пие преди закуска и преди вечеря. Приемането на глибенкламид преди лягане е забранено от инструкцията, тъй като може да доведе до нощна хипогликемия.
  3. Максималната доза - 3 таблетки от 5 mg. Двама от тях пият сутрин, един - преди вечеря.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции при лечението на лекарството Glibenclamide е ниска. При правилна селекция на дозата и спазване на инструкциите за употреба, страничните ефекти се откриват при около 1% от диабетиците, което показва висока безопасност на лекарството.

Glibenclamide Belmed инструкции

GLIBENKLAMID таблетки 5 mg

Международно непатентно наименование

Антибет, Апо-глибурид, Бетаназ, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глибомет, Глиданил, Глимидстад, Глисозол, Глюкобен, Глюкокар, Даонил, Маниглид, Манинил

Перорални хипогликемични средства. Сулфонилурейни производни.

1 таблетка съдържа 5 mg глибенкламид.

ATX код: A10BB01.

Глибенкламид има хипогликемичен ефект.

Той специфично стимулира бета клетките на островния апарат, повишава секрецията на инсулин от панкреаса. Активността се проявява главно в запазената инсулино-синтетична функция на панкреаса. Възстановява физиологичната чувствителност на бета клетките към гликемията. Засилва ефекта на инсулин (ендогенен и екзогенен), тъй като увеличава броя на инсулиновите рецептори, подобрява инсулин-рецепторното взаимодействие и възстановява пост-рецепторната сигнална трансдукция. Постепенно настъпва повишаване на плазмената концентрация на инсулин и намаляване на нивото на глюкозата, което намалява риска от хипогликемични състояния. Увеличава чувствителността на инсулиновите рецептори към инсулина в периферните тъкани и причинява допълнителни панкреатични ефекти. Увеличава усвояването на глюкозата в черния дроб и мускулите, стимулира образуването на гликоген в тях. Той има благоприятен ефект върху метаболитните процеси, намалява съдържанието на неестерифицирани мастни киселини в плазмата. Той има антидиуретичен ефект, понижава тромбогенните свойства на кръвта.

Действието се развива 2 часа след поглъщане, достига максимум след 7-8 часа и продължава 8-12 часа.

Бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax след единична доза се постига за 1-2 часа и се свързва с плазмените протеини с 99%. На практика не прониква през плацентарната бариера. Времето на полуживот е 4-11 часа, като в черния дроб той се превръща в два неактивни метаболита (образуват се приблизително еднакви количества), единият от които се екскретира в урината, а вторият се екскретира в жлъчката.

Показания за употреба

Глибенкламид се използва при умерено тежък захарен диабет, главно при пациенти с наднормено тегло над 40 години, които не успяват да нормализират своите метаболитни нарушения с еднократна диета; с първична или вторична резистентност към други сулфонамиди, притежаващи хипогликемични свойства; пациенти, получаващи инсулин до 30 единици дневно, за да се нормализира по-добре въглехидратния метаболизъм и, ако е възможно, да се намали дозата на инсулина.

Глибенкламид може също да се прилага в комбинация с бигуаниди или инсулин.

Начин на приложение и режим на дозиране

Лекарството се прилага перорално 1-3 пъти на ден в продължение на 20-30 минути преди хранене. Началната доза се избира индивидуално. Дозата зависи от възрастта, тежестта на захарния диабет, концентрацията на кръвната захар на гладно и 2 часа след хранене. Началната доза при пациенти в напреднала възраст е 1 mg (1/5 хапче) дневно.

Средната дневна доза варира от 2,5 (1/2 таблетки) до 15 mg (3 таблетки). Дози над 15 mg дневно не увеличават тежестта на хипогликемичния ефект. При липса на компенсация за захарен диабет за 4-6 седмици е необходимо да се реши въпросът за провеждане на комбинирана терапия с бигуаниди или инсулин.

При замяна на хипогликемични лекарства с подобен тип действие глибенкламид се предписва по схемата, дадена по-горе, и предходното лекарство незабавно се отменя. При замяна на бигуанидите, началната дневна доза на глибенкламид е 2,5 mg (1/2 таблетки), ако е необходимо, дневната доза се увеличава на всеки 5-6 дни с 2,5 mg (1/2 таблетки), докато се постигне компенсация.

Задължително е да се яде храна не по-късно от 1 час след приема на лекарството. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на глюкозата в кръвта и урината. При физическо и емоционално натоварване, промяна на диетичния режим е необходима корекция на дозата на лекарството.

При лечение с глибенкламид е задължителен отказ от приемане на алкохол (възможна е реакция, подобна на дисулфирам, и изразена хипогликемия), продължително излагане на слънце.

Клиничните прояви на хипогликемия могат да бъдат маскирани, когато се приемат бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин.

Въздействие върху способността за шофиране и потенциално опасни машини: по време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и психомоторна скорост.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност, промяна на вкуса.

От страна на стомашно-чревния тракт: чернодробна дисфункция, холестаза, диспепсия.

От страна на кръвотворните органи и хемостатичната система: рядко - тромбоцитопения, хипопластична или хемолитична анемия, левкопения, еозинофилия, агранулоцитоза, панцитопения.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Други: хипогликемия, протеинурия, късна порфирия, треска, артралгия, полиурия, наддаване на тегло, фотосенсибилизация.

Свръхчувствителност (включително сулфатни лекарства, тиазидни диуретици), диабетно прекоматозно и коматозно състояние, кетоацидоза, обширни изгаряния, хирургични интервенции и наранявания, чревна обструкция, пареза на стомаха, тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците. диабет тип 1, бременност, кърмене, състояния, включващи нарушена абсорбция на храна, развитие на хипогликемия (включително инфекциозни заболявания).

Той трябва стриктно да спазва редовността на приемането. По време на процеса на избор на дозата е показано редовно определяне на профила на захарта. В хода на лечението е необходим динамичен контрол на нивото на глюкозата (гликиран хемоглобин) - най-малко 1 път на 3 месеца. Клиничните прояви на хипогликемия могат да бъдат маскирани, когато се приемат бета-блокери, клонидин, гуанетидин, резерпин. По време на периода на лечение, отказ от приемане на алкохол, дълъг престой на слънце е задължителен. Тя трябва да ограничи консумацията на мазни храни.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството е синергист на непреки антикоагуланти.

Подкисляващи средства (амониев хлорид, калциев хлорид, аскорбинова киселина в големи дози) усилват действието на глибенкламид.

Противогъбични средства (азо), азол, циклофосфамид, резерпин, сулфонамиди, инсулин потенцират хипогликемията.

Барбитурати, фенотиазини, диазоксид, глюкокортикоиди и тироидни хормони, естрогени, гестагени, глюкагон, адреномиметични лекарства, литиеви соли, производни на никотинова киселина и салуретици отслабват хипогликемичния ефект. Рифампицин ускорява инактивирането и понижава ефективността на глибенкламид.

Симптоми: хипогликемия (чувство на глад, повишено изпотяване, тежка слабост, сърцебиене, тремор, тревожност, главоболие, замаяност, безсъние, раздразнителност, депресия, подуване на мозъка, нарушена реч и зрение, нарушено съзнание), хипогликемична кома.

Лечение: ако пациентът е в съзнание - приемайте захар вътре, със загуба на съзнание - прилагане на 50% разтвор на глюкоза (50 ml интравенозно и вътрешно), продължителна интравенозна инфузия на 5-10% разтвор на глюкоза, интрамускулно приложение на глюкагон 1-2 mg, диазоксид перорално според 200 на всеки 4 часа или 30 mg интравенозно за 30 минути, следете нивата на кръвната захар. С мозъчен оток са показани манитол и дексаметазон.

Таблетки 5 mg № 50 в блистери 10х5 или в кутия.

Информация за регистрацията на лекарството:

Глибенкламид (глибенкламид)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото е глибенкламид

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Глибенкламид

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Глибенкламид

Sulfonylurea derivat II поколение.

Кристален прах с бял цвят (или бял с кремав цвят). Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол.

фармакология

Той специфично стимулира бета клетките на островния апарат, повишава инкретинната инкреция от панкреаса. Активността се проявява главно в запазената инсулино-синтетична функция на панкреаса. Възстановява физиологичната чувствителност на бета клетките към гликемията. Засилва ефекта на инсулин (ендогенен и екзогенен), защото увеличава броя на инсулиновите рецептори, подобрява взаимодействието на инсулиновите рецептори и възстановява пост-рецепторната сигнална трансдукция. Постепенно настъпва повишаване на плазмената концентрация на инсулин и намаляване на нивото на глюкозата, което намалява риска от хипогликемични състояния. Увеличава чувствителността на инсулиновите рецептори към инсулина в периферните тъкани и причинява допълнителни панкреатични ефекти. Увеличава усвояването на глюкозата в черния дроб и мускулите, стимулира образуването на гликоген в тях (намалява отделянето на глюкоза от черния дроб). Той има хиполипидемичен, антидиуретичен ефект, понижава тромбогенните свойства на кръвта, предотвратява развитието на аритмии.

Действието се развива 2 часа след поглъщане, достига максимум след 7-8 часа и продължава 8-12 часа (за микронизирани форми до 24 часа).

Бързо и почти напълно се абсорбира от храносмилателния тракт. Cмакс след еднократна доза се постига за 1-2 часа. Обем на разпределение 9–10 л На практика не прониква през плацентарната бариера. T1/2 - 4–11 часа В черния дроб той се превръща напълно в 2 неактивни метаболита (образуват се приблизително еднакви количества), единият от които се екскретира в урината, а вторият се екскретира в жлъчката през стомашно-чревния тракт.

Употреба на веществото Глибенкламид

Диабет тип 2 с неспособност да компенсира хипергликемията диета, загуба на тегло, физическа активност.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към сулфатни лекарства, тиазидни диуретици), диабетна прекоматоза и кома, кетоацидоза, обширни изгаряния, хирургични интервенции и наранявания, чревна обструкция, пареза на стомаха; състояния, свързани с нарушена абсорбция на храната, развитие на хипогликемия (инфекциозни заболявания и др.); хипо- или хипертиреоидизъм, нарушена чернодробна и бъбречна функция, левкопения, захарен диабет тип 1, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на глибенкламид

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (кръв, хемостаза): рядко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, еритроцитопения, панцитопения, еозинофилия, левкоцитопения, агранулоцитоза (много рядко), в някои случаи - хипопластична или хемолитична анемия.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност, промяна на вкуса.

Метаболизъм: хипогликемия, протеинурия, късна порфирия на кожата.

От страна на храносмилателния тракт: чернодробна дисфункция, холестаза, диспепсия.

Алергични реакции: кожен обрив (еритема, ексфолиативен дерматит).

Други: треска, артралгия, полиурия, наддаване на тегло, фоточувствителност.

взаимодействие

Противогъбични агенти на системно действие (производни на азоли), флуорохинолони, тетрациклини, хлорамфеникол (инхибира метаболизма), Н2-блокери, бета-блокери, АСЕ инхибитори, НСПВС, инхибитори на МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, етионамид, анаболни стероиди, пентоксифилин, алопуринол, хипноза, инсулин - хипноза; Барбитурати, фенотиазини, диазоксид, глюкокортикоиди и тироидни хормони, естрогени, гестагени, глюкагон, адреномиметични лекарства, литиеви соли, производни на никотинова киселина и салуретици - отслабват хипогликемичния ефект. Подкисляващи средства (амониев хлорид, калциев хлорид, аскорбинова киселина в големи дози) увеличават ефекта (намаляват степента на дисоциация и увеличават реабсорбцията). Е синергист (адитивен ефект) на непреки антикоагуланти. Рифампицин ускорява инактивирането и намалява ефикасността.

свръх доза

Симптоми: хипогликемия (чувство на глад, тежка слабост, тревожност, главоболие, замаяност, изпотяване, сърцебиене, мускулен тремор, подуване на мозъка, нарушения на речта и зрението, нарушено съзнание и хипогликемична кома, възможна е смърт)

Лечение: в леки случаи - непосредствена захар, сладък горещ чай, плодов сок, царевичен сироп, мед; в тежки случаи, прилагане на 50% глюкозен разтвор (50 ml IV / o и орално), непрекъсната интравенозна инфузия на 5-10% разтвор на декстроза, интрамускулно инжектиране на глюкагон 1–2 mg, диазоксид перорално 200 mg на всеки 4 часа или 30 mg i.v. за 30 минути; с подуване на мозъка - манитол и дексаметазон; мониторинг на нивата на кръвната захар (на всеки 15 минути), определяне на рН, урея азот, креатинин, електролити.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото Глибенкламид

За предотвратяване на хипогликемични състояния трябва стриктно да се спазва редовността на приема. Задължително е да се яде храна не по-късно от 1 час след употребата на лекарството. По време на избора на дозата по време на първоначалното назначение или прехвърлянето от друго хипогликемично лекарство се показва редовно определяне на профила на захарта (няколко пъти седмично). В хода на лечението е необходим динамичен контрол на нивото на глюкозата (гликиран хемоглобин) в кръвния серум (най-малко веднъж на 3 месеца). Трябва да се има предвид, че клиничните прояви на хипогликемия могат да бъдат маскирани, когато се приемат бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин. В случай на прехвърляне на глибенкламид от инсулин в доза 40 U / ден или повече, половината от дозата инсулин и 5 mg глибенкламид се предписват на първия ден с постепенно коригиране на дозата на последната при необходимост. Те се използват с повишено внимание при пациенти в старческа възраст - започват лечение с половин доза, която допълнително се променя с не повече от 2,5 mg / ден с интервал от седмица, с състояния на треска.При лечение с глибенкламид е задължително да се откаже употребата на алкохол (възможно е дисулфирам), слънце и ограничаване на употребата на мазни храни. В началото на лечението не се препоръчват дейности, които изискват висока скорост на реакция.