Глимепирид (глимепирид)

  • Продукти

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Glimepirid. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на лекарите от специалистите за употребата на Глимепирид в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на глимепирид в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 и намаляване на нивата на захарта при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Glimepirid е орално хипогликемично средство, сулфонилурейно производно. Той стимулира инсулиновата секреция от панкреатичните бета клетки, повишава освобождаването на инсулин. Увеличава чувствителността на периферните тъкани към инсулина.

структура

Глимепирид + ексципиенти.

Глимепирид + метформин + ексципиенти (Amaril М).

Фармакокинетика

Яденето няма значителен ефект върху абсорбцията. Свързването с плазмените протеини е повече от 99%. Подложени на метаболизъм. Хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид се образуват очевидно поради метаболизма в черния дроб и се откриват в урината и в изпражненията. След еднократна перорална доза глимепирид, белязана с радиоактивност, 58% от радиоактивността е открита в урината и 35% в изпражненията. Непроменено активно вещество не се открива в урината.

свидетелство

  • тип 2 захарен диабет (неинсулинозависим) в случай на неефективност на диетата и физически упражнения.

Форми на освобождаване

Таблетки от 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg.

Инструкции за употреба и дозиране

Началната и поддържащата доза се определя индивидуално въз основа на резултатите от редовно проследяване на нивата на глюкоза в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи (с 1 mg за 1-2 седмици) до 4-6 mg.

Максималната доза е 8 mg на ден.

Странични ефекти

  • хипогликемия;
  • хипонатриемия;
  • гадене, повръщане;
  • епигастричен дискомфорт;
  • коремна болка;
  • диария;
  • повишена активност на чернодробните трансаминази;
  • холестаза;
  • жълтеница;
  • хепатит (до развитие на чернодробна недостатъчност);
  • тромбоцитопения, левкопения, еритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия;
  • преходни зрителни нарушения;
  • сърбеж;
  • уртикария;
  • кожен обрив;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • анафилактичен шок;
  • алергичен васкулит;
  • фоточувствителност.

Противопоказания

  • тип 1 захарен диабет (инсулинозависим);
  • кетоацидоза;
  • прекома, кома;
  • чернодробна недостатъчност;
  • бъбречна недостатъчност (включително пациенти на хемодиализа);
  • бременност;
  • кърмене;
  • свръхчувствителност към глимепирид, други производни на сулфонилурея и сулфонамиди.

Употреба по време на бременност и кърмене

Глимепирид е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин.

По време на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулин.

При експериментални проучвания е установено, че глимепирид се екскретира в кърмата.

Употреба при деца

Специални инструкции

Използва се с повишено внимание при пациенти със съпътстващи заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм (включително дисфункция на щитовидната жлеза, адено-хипофизна или адренокортикална недостатъчност).

В стресови ситуации (с нараняване, операция, инфекциозни заболявания, придружени от треска) може да се наложи временно да се прехвърли пациента на инсулин.

Трябва да се има предвид, че симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или да липсват като цяло при пациенти в напреднала възраст, пациенти с НБК или които получават едновременно лечение с бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин или други симпатолитици.

При постигане на компенсация за захарен диабет се увеличава инсулиновата чувствителност; следователно необходимостта от глимепирид може да намалее по време на процеса на лечение. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата или да се отмени глимепирид. Трябва да се извърши корекция на дозата с промяна в телесното тегло на пациента или с промяна в начина му на живот или с появата на други фактори, които допринасят за развитието на хипо- или хипергликемия.

При преминаване към глимепирид с друго лекарство е необходимо да се вземе под внимание степента и продължителността на ефекта на предходния хипогликемичен агент. Може да се наложи временно да се преустанови лечението, за да се избегне допълнителен ефект.

През първите седмици от лечението рискът от хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено стриктно наблюдение на пациента. Факторите, които допринасят за развитието на хипогликемия включват: нередовно, недохранване; промени в обичайната диета; пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна; промяна на обичайния режим на физическа активност; едновременно използване на други лекарства. Хипогликемията може бързо да бъде спряна, като се приемат въглехидрати веднага.

По време на лечението е необходимо редовно проследяване на нивата на кръвната глюкоза и урина, както и концентрацията на гликирания хемоглобин.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, изискващи повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.

Взаимодействие с лекарства

Повишаване на хипогликемичния ефект, миконазол, PAS, пентоксифилин (когато се инжектира във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон м, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, сулфонамиди, тетрациклини.

Затихване възможно хипогликемично действие глимепирид, докато прилагането на ацетазоламид, барбитурати, кортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин (адреналин) и други симпатикомиметици, глюкагон, лаксативи (след продължителна употреба), никотинова киселина (висока доза), естрогени и прогестогени, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, тироидни хормони.

С едновременната употреба на хистамин Н2 рецепторни блокери, клонидин и резерпин могат едновременно да потенцират и да намалят хипогликемичния ефект на глимепирид.

На фона на глимепирид е възможно да се засили или отслаби ефектът на кумариновите производни.

Етанол (алкохол) може да засили или отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Аналози на лекарството Глимепирид

Структурни аналози на активното вещество:

  • Амарил;
  • Glaym;
  • Glemaz;
  • Glemauno;
  • Канон на глимепирид;
  • Тема Глимепирид;
  • Glyumedeks;
  • Diamerid;
  • Meglimid.

Аналози за терапевтичен ефект (средства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2): t

  • Avandamet;
  • Actrapid;
  • Amalviya;
  • Amaryl M;
  • Anvistat;
  • Antidiab;
  • Bagomet;
  • Berlinsulin;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gensulin;
  • Glibamid;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • глибенкламид;
  • Glibomet;
  • Glimekomb;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Депо инсулин С;
  • Diabeton;
  • Diabeton MW;
  • Dibikor;
  • Световно първенство по инсулин от Изофан;
  • Invokana;
  • Инсулин С;
  • Xenical;
  • Listata;
  • Манин;
  • Metfogamma;
  • метформин;
  • Mikstard;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • NovoNorm;
  • Ongliza;
  • Pensulin;
  • Protafan;
  • Reduxine Met;
  • Siofor;
  • Traykor;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Формин Плива;
  • хлорпропамид;
  • Humalog;
  • хумулин;
  • Euglyukon;
  • Янов.

глимепирид

Таблетки с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с фасети и рискови.

Помощни вещества: лактоза (млечна захар), микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат.

10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.

Таблетки от светложълт цвят, плоскоцилиндрични, с фасети и рискови.

Помощни вещества: лактоза (млечна захар), микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, залез с жълто (E110), хинолин жълто водоразтворимо багрило (E104).

10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.

Хипогликемичното лекарство за перорално приложение е III поколение сулфонилурейно производно.

Глимепирид действа главно чрез стимулиране на секрецията и освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса (панкреатично действие). Както и при другите производни на сулфонилуреята, този ефект се основава на повишаване на отговора на β-клетките на панкреаса до физиологично стимулиране с глюкоза, докато количеството на секретирания инсулин е много по-малко, отколкото при действието на традиционните сулфонилурейни производни. Най-малко стимулиращият ефект на глимепирид върху инсулиновата секреция осигурява по-нисък риск от хипогликемия. В допълнение към това, глимепирид има допълнително панкреатично действие - способността да се подобри чувствителността на периферните тъкани (мускули, мазнини) към действието на собствения си инсулин, за да се намали абсорбцията на инсулин от черния дроб; инхибира производството на глюкоза в черния дроб. Глимепирид селективно инхибира циклооксигеназата и намалява превръщането на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, което стимулира тромбоцитната агрегация, като по този начин оказва антитромботичен ефект.

Glimepirid допринася за нормализирането на липидите, намалява нивото на маладондиалдехида в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация, допринася за антиатерогенния ефект на лекарството.

Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата, което спомага за намаляване на тежестта на оксидативния стрес в тялото на пациент, който постоянно присъства при диабет тип 2.

I Ery повтарящ прием на глимепирид в дневна доза от 4 mg максимална концентрация в серум (Cmilx) се постига за около 2,5 часа и е 309 ng / ml; между дозата и С има линейна зависимостите, както и между дозата и AUC (площта на кривата на концентрацията на йод-време). При поглъщане на глимепирид неговата бионаличност е 100%. Приемането на бедните няма значителен ефект върху абсорбцията, с изключение на слабо забавяне в скоростта на абсорбция. Глимепирид се характеризира с много малък обем на разпределение (около 8,8 l), приблизително равен на обема на разпределение на албумина, висока степен на свързване с протеините (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

След еднократна перорална доза глимепирид, 58% се екскретира през бъбреците и 35% през червата. Непроменено вещество не се открива в урината. Полуживотът при плазмени концентрации на лекарството в серум, съответстващ на режима на многократно дозиране, е 5-8 часа. След приемане на високи дози, полуживотът се увеличава леко.

В урината и изпражненията се идентифицират два неактивни метаболита, най-вероятно образувани в резултат на метаболизма в черния дроб, единият от които е хидрокси производно, а другият е карбокси дериват. След приемане на глимепирид, крайният период за метаболизма на тези метаболити е съответно 3-5 часа и 5-6 часа.

Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) имат тенденция да увеличават клирънса на глимепирид и да намаляват неговите средни концентрации в кръвния серум, което вероятно се дължи на по-бързото отделяне на лекарството поради по-ниското свързване с протеините. Така, в тази категория пациенти няма допълнителен риск от кумулиране на лекарства.

- лечение на захарен диабет тип 2 с неефективност на предварително предписаната диета и физически упражнения.

С неефективността на монотерапията с глимепирид, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин.

- захарен диабет тип 1;

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

- състояния, свързани с нарушена абсорбция на храната и развитие на хипогликемия (инфекциозни заболявания);

- тежка абнормна чернодробна функция;

- тежка бъбречна дисфункция (включително пациенти на хемодиализа);

- непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;

- възраст на децата до 18 години;

- свръхчувствителност към глимепирид или към неактивен компонент на лекарството, към други производни на сулфонилурея или със сулфаниламидни препарати (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност).

С грижа: условия, изискващи прехвърляне на пациента на инсулинова терапия (големи изгаряния, тежки множествени наранявания, големи хирургични интервенции, както и нарушения на усвояването на храната и лекарствата в стомашно-чревния тракт - чревна обструкция, пареза на стомаха).

Лекарството се използва вътре. Началната и поддържащата доза на глимепирид се определят индивидуално въз основа на резултатите от редовното наблюдение на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Първоначална доза и избор на доза

В началото на лечението, лекарството се предписва 1 mg 1 път / ден. Когато се постигне оптимален терапевтичен ефект, се препоръчва приемането на тази доза като поддържаща доза.

При липса на гликемичен контрол, дневната доза трябва постепенно да се увеличава при редовен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта (на интервали от 1-2 седмици) до 2 mg, 3 mg или 4 mg на ден. Дози над 4 mg / ден са ефективни само в изключителни случаи. Максималната препоръчвана дневна доза е 6 mg.

Времето и честотата на приемане на дневната доза се определя от лекаря, като се има предвид начина на живот на пациента. Дневната доза се предписва на 1 прием непосредствено преди или по време на обилна закуска или първото основно хранене.

Таблетките се взимат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 0,5 чаши). Не се препоръчва да се прескочи храненето след прием на глимепирид.

Лечението с глимепирид е дългосрочно, под контрола на глюкозата в кръвта и урината.

Употреба в комбинация с метформин

При липса на гликемичен контрол при пациенти, приемащи метформин, може да се започне едновременно лечение с глимепирид. При поддържане на дозата на метформин на същото ниво, лечението с глимепирид започва с минимална доза и след това дозата постепенно се увеличава в зависимост от желаното ниво на гликемичен контрол, до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да се извършва под строго лекарско наблюдение.

Употреба в комбинация с инсулин

В случаите, когато гликемичният контрол не може да бъде постигнат чрез приемане на максимална доза глимепирид при монотерапия или в комбинация с максималната доза метформин, е възможна комбинация от глимепирид с инсулин. В този случай последната доза глимепирид, определена за пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с минимална доза, с възможно последващо постепенно увеличаване на дозата под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение изисква задължително медицинско наблюдение.

Прехвърляне на пациент от друго перорално хипогликемично лекарство към глимепирид

При прехвърляне на пациент от друго перорално хипогликемично лекарство към глимепирид, началната дневна доза от последната трябва да бъде 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен на глимепирид от максималната доза от друго орално хипогликемично лекарство). Всяко увеличение на дозата на глимепирид трябва да се извършва на етапи в съответствие с горните препоръки. Необходимо е да се вземе предвид ефективността, дозата и продължителността на действие на използвания хипогликемичен агент. В някои случаи, особено когато се приемат хипогликемични лекарства с дълъг полуживот (например, хлорпропамид), може да се наложи временно (в рамките на няколко дни) да се преустанови лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който увеличава риска от хипогликемия.

Пациентът преминава от инсулин към глимепирид

В изключителни случаи, когато инсулиновата терапия се извършва при пациенти със захарен диабет тип 2, когато компенсират заболяването и когато β-клетките на панкреаса се поддържат тайно, инсулинът може да бъде заменен с глимепирид. Прехвърлянето трябва да се извърши под строго наблюдение на лекар. В същото време прехвърлянето на пациента на глимепирид започва с минимална доза от 1 mg.

От страна на метаболизма: в редки случаи може да се развият хипогликемични реакции. Тези реакции се появяват най-скоро след приема на лекарството, могат да имат тежка форма и да продължат и не винаги е лесно да се спре. Началото на тези симптоми зависи от индивидуални фактори, като например хранителни навици и дозиране.

От страна на органа на зрението: по време на лечението (особено в началото) могат да се появят преходни зрителни нарушения, дължащи се на промяна в концентрацията на глюкоза в кръвта.

От страна на храносмилателната система: понякога гадене, повръщане, чувство на тежест или дискомфорт в епигастриума, коремна болка, диария, много рядко води до спиране на лечението; в редки случаи - повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, жълтеница, хепатит (до развитие на чернодробна недостатъчност).

От хемопоетичната система: рядко е възможна тромбоцитопения (умерена до тежка), левкопения, хемолитична или апластична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения.

Алергични реакции: понякога е възможно появата на уртикария (сърбеж, кожен обрив). Подобни реакции обикновено са умерено изразени, но могат да прогресират, придружени от понижаване на кръвното налягане, диспнея, до развитие на анафилактичен шок. Ако се появи уртикария, незабавно се консултирайте с лекар. Възможна е кръстосана алергия с други производни на сулфонилурея, сулфонамиди, възможно е и развитие на алергичен васкулит.

Други: в изключителни случаи може да се развият главоболие, астения, хипонатриемия, фоточувствителност, късна порфирия на кожата.

Индивидуалните странични ефекти (тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност) могат, при определени обстоятелства, да представляват заплаха за живота на пациента. Ако се развият нежелани или тежки реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях и да не продължава да приема лекарството, без да го препоръчва.

След поглъщане на голяма доза глимепирид може да се развие хипогликемия, продължаваща от 12 до 72 часа, която може да се повтори след първоначалното възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. В повечето случаи се препоръчва наблюдение в болницата. Може да има повишено изпотяване, тревожност, тахикардия, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болки в сърцето, аритмия, главоболие, замаяност, рязко повишаване на апетита, гадене, повръщане, апатия, сънливост, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, депресия объркване, тремор, пареза, нарушена чувствителност, гърчове от централен генезис. Понякога клиничната картина на хипогликемия може да прилича на инсулт. Може би развитието на кома.

Лечението включва индуциране на повръщане, обилно пиене с активен въглен (адсорбент) и натриев пикосулфат (слабително). Когато се взема голямо количество от лекарството се показва стомашна промивка, последвано от въвеждане на натриев пикосулфат и активен въглен. Въвеждането на декстроза започва възможно най-скоро, ако е необходимо под формата на IV инжекция от 50 ml 40% разтвор, последвано от инфузия на 10% разтвор, с внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. По-нататъшното лечение трябва да бъде симптоматично.

При лечение на хипогликемия, която се е развила в резултат на случайното приложение на глимепирид при кърмачета или малки деца, за да се избегне хипергликемия, трябва да се проследява дозата декстроза (50 ml 40% разтвор) и непрекъснато да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта.

Едновременната употреба на глимепирид с някои лекарства може да предизвика както укрепване, така и отслабване на хипогликемичния ефект на лекарството. Следователно, други лекарства могат да се приемат само след консултация с лекар.

Укрепването на хипогликемичното действие и следователно възможното развитие на хипогликемия може да се наблюдава при едновременното използване на глимепирид с инсулин, метформин или други перорални хипогликемични лекарства, АСЕ инхибитори, алопуринол, анаболни стероиди и анаболни стероиди, но няма да мога да направя това, но няма да мога да го направя, но няма да мога да го направя, но няма да трябва да го правя, но няма да мога да го направя, но няма да се налага да правя това ифосфамид, фенфлурамин, фибрати, флуоксетин, симпатолитик (гуанетидин), инхибитори на МАО, миконазол, пентоксифилин (с t enteralnom прилага във високи дози), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонови антибиотици, салицилати и аминосалицилова киселина, сулфинпиразон някои сулфонамиди с удължено действие, тетрациклини, tritokvalinom, флуконазол.

Отслабването на хипогликемичното действие и свързаното с това повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта може да се наблюдава при едновременна употреба на глимепирид с ацетазол амид, барбитурати, GCS, диазоксид, салуретици, тиазидни диуретици, епинефрин и други симпатикомиметични лекарства, глюкагон, лаксативи (при продължителна употреба)., никотинова киселина (във високи дози) и производни на никотинова киселина, естрогени и прогестогени, фенотиазини, хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, хормон E щитовидната жлеза, литиеви соли.

Блокатори на хистамин N2-рецептори, клонидин и резерпин са способни едновременно да потенцират и отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Под влиянието на такива симпатолитични средства като бета-блокери. клонидин, гуанетидин и резерпин, могат да намалят или да липсват клинични признаци на хипогликемия.

На фона на приема на глимепирид, ефектът на кумариновите производни може да бъде увеличен или отслабен.

При едновременна употреба с лекарства, които инхибират хемопоеза на костния мозък, рискът от миелосупресия се увеличава.

Еднократното или хроничното пиене може едновременно да укрепи и отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Глимепирид трябва да се приема в препоръчителни дози и в определеното време. Грешките при употребата на лекарството, например, пропускане на доза, никога не могат да бъдат елиминирани чрез последващия прием на по-висока доза. Лекарят и пациентът трябва предварително да обсъдят мерките, които трябва да се предприемат в случай на такива грешки (например прескочите на лекарството или храненето) или в ситуации, при които не е възможно да се приеме следващата доза от лекарството в определеното време. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекаря в случай на получаване на твърде висока доза от лекарството.

Развитието на хипогликемия при пациент след приемане на 1 mg / ден означава способността да се контролира гликемията единствено чрез диета.

При компенсиране на диабет тип 2 се повишава чувствителността към инсулин. В тази връзка, необходимостта от глимепирид може да намалее по време на процеса на лечение. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо временно да се намали дозата или да се отмени глимепирид. Трябва да се извърши корекция на дозата с промяна в телесното тегло на пациента, начина на живот или други фактори, които увеличават риска от развитие на хипо- или хипергликемия.

Подходяща диета, редовно и достатъчно физическо натоварване и, ако е необходимо, загуба на тегло са също толкова важни за постигане на оптимален контрол на нивата на кръвната захар като редовен прием на глимепирид. Клиничните симптоми на хипергликемия са: повишена честота на уриниране, тежка жажда, сухота в устата и суха кожа.

През първите седмици от лечението рискът от хипогликемия може да се увеличи, което изисква особено внимателно наблюдение на пациента. По време на лечението с глимепирид, при нередовно хранене или пропускане на хранене, може да се развие хипогликемия. Възможните симптоми са: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушения на концентрацията и реакции, депресия, объркване, нарушения на речта и зрението, афазия, тремор, пареза, сетивни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални припадъци, объркване или загуба на съзнание, включително кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение, в резултат на механизма на адренергичната обратна връзка, могат да се появят симптоми като студ, лепкава пот, тревожност, тахикардия, повишено кръвно налягане, ангина и нарушения на сърдечния ритъм. Фактори, които допринасят за развитието на хипогликемия, включват:

- нежелание или (особено в напреднала възраст) недостатъчна способност на пациента да си сътрудничи с лекаря;

- Неподходящи, нередовни хранения, пропускане на хранене, гладуване, промяна на обичайната диета;

- дисбаланс между упражненията и консумацията на въглехидрати;

- прием на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна;

- нарушена бъбречна функция;

- тежка чернодробна дисфункция;

- Някои некомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм (например дисфункция на щитовидната жлеза, хипофизна или надбъбречна недостатъчност);

- едновременна употреба на някои други лекарства.

Лекарят трябва да бъде информиран за горепосочените фактори и епизоди на хипогликемия, тъй като те изискват особено стриктно наблюдение на пациента. Ако има такива фактори, които увеличават риска от хипогликемия, дозата на глимепирид или цялата схема на лечение трябва да бъде коригирана. Това трябва да се направи и в случай на интеркурентно заболяване или промяна в начина на живот на пациента.

Симптомите на хипогликемия могат да бъдат изгладени или напълно отсъстващи при пациенти в старческа възраст, пациенти с автономна невропатия или едновременно лечение с бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин или други симпатолитични средства. Хипогликемията почти винаги може да бъде спряна бързо, като се приемат въглехидрати веднага (глюкоза или захар, например под формата на захар, сладък плодов сок или чай). В тази връзка, пациентът трябва винаги да носи със себе си поне 20 г глюкоза (4 парчета захар). Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия.

От опита с употребата на други сулфонилурейни лекарства е известно, че въпреки първоначалния успех в спирането на хипогликемията, е възможно да се получи рецидив. В тази връзка е необходимо непрекъснато и внимателно наблюдение на пациента. Тежка хипогликемия изисква незабавно лечение под наблюдението на лекар и при определени обстоятелства, хоспитализация на пациента.

Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например, по време на престоя си в болница след злополука, с болест през почивните дни), той трябва да ги информира за заболяването си и предишно лечение.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и картината на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

В стресови ситуации (например в случай на травма, хирургична намеса, инфекциозни заболявания, включващи треска) може да се наложи временно да се прехвърли пациента на инсулинова терапия.

Няма опит с глимепирид при пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция или пациенти на хемодиализа. Доказано е, че пациентите с тежко увредена бъбречна функция и черния дроб се прехвърлят към инсулинова терапия.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта и концентрацията на гликирания хемоглобин.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

В началото на лечението, при преминаване от едно лекарство към друго, или когато приемате глимепирид на нередовно основание, може да има намаляване на концентрацията на вниманието и скоростта на психомоторните реакции на пациента. Това може да повлияе неблагоприятно на способността за управление на превозни средства или за контрол на различни машини и механизми.

Глимепирид е противопоказан за употреба при бременни жени. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

защото Тъй като изглежда, че глимепирид прониква в кърмата, не трябва да се дава на жени по време на кърмене. В този случай е необходимо да се премине към инсулинова терапия или да се спре кърменето.

Противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Противопоказан при тежка бъбречна дисфункция (включително при пациенти на хемодиализа).

Противопоказано при тежки нарушения на черния дроб.

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Лекарството за диабетици Glimepirid: инструкции и прегледи на пациенти

Глимепирид (Глимепирид) - най-модерният от лекарствата сулфонилурея. При диабет той увеличава отделянето на инсулин в кръвта, намалява гликемията. За първи път тази активна съставка е приложена от фирмата Sanofi в таблетки Amaril. Сега лекарства с такъв състав се произвеждат по целия свят.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Руски Glimepirid също се понася добре, ефективно намалява захарта, причинява минимум странични ефекти, както и оригиналните таблетки. Отзивите свидетелстват за отличното качество и ниската цена на местните лекарства, така че не е изненадващо, че диабетиците Glimepirid често предпочитат оригиналния Amaril.

Кой е глимепирид е показан

Лекарството се препоръчва за нормализиране на гликемията само при диабет тип 2. Инструкциите за употреба не уточняват кога е оправдано лечението с Glimepirid, тъй като изборът на конкретен медикамент и дозировката му са от компетентността на лекуващия лекар. Нека се опитаме да разберем кой е показан лекарството Glimepirid.

Захарта при диабет се повишава по две причини: поради инсулинова резистентност и намаляване на отделянето на инсулин от бета-клетките, разположени в панкреаса. Инсулиновата резистентност се развива още преди началото на диабета, може да се открие при пациенти със затлъстяване и преддиабет. Причината е в лошото хранене, липсата на стрес, наднорменото тегло. Това състояние е придружено от засилено производство на инсулин, като по този начин тялото се опитва да преодолее съпротивлението на клетките и да почисти кръвта от излишната глюкоза. По това време рационалното лечение е промяна на начина на живот към здравословното и предписването на метформин, лекарство, което активно намалява инсулиновата резистентност.

Колкото по-високо е нивото на кръвната захар при пациента, толкова по-активно прогресира захарният диабет. Намаляването на инсулиновата секреция свързва първоначалните разстройства, пациентът отново има хипергликемия. Според лекарите при диагнозата диабет липсата на инсулин се открива при почти половината от пациентите. На този етап от заболяването, в допълнение към инсулина, трябва да предпише лекарства, които стимулират работата на бета клетките. Най-ефективните и достъпни от тях са производните на сулфонилуреята, съкратено PSM.

Въз основа на гореизложеното, ние подчертаваме показанията за назначаването на лекарството Glimepirid:

  1. Липса на ефективност на диетата, физическото възпитание и метформина.
  2. Доказан анализ на липсата на собствен инсулин.

Инструкциите позволяват употребата на лекарството Glimepirid инсулин и метформин. Според прегледите, лекарството е добре комбинирано с глитазони, глиптини, инкретин миметици, акарбоза.

Механизъм на действие на лекарството

Освобождаването на инсулин от панкреаса в кръвния поток е възможно благодарение на специалните KATP канали. Те присъстват във всяка жива клетка и осигуряват прием на калий през неговата мембрана. Когато концентрацията на глюкоза в съдовете е в нормалните граници, тези канали в бета клетките са отворени. С нарастването на гликемията те са затворени, което причинява приток на калций, а след това освобождаване на инсулин.

Лекарството Glimepirid и всички други PSM затварят калиевите канали, като по този начин увеличават производството и секрецията на инсулин. Количеството на освобождавания хормон в кръвта зависи само от дозата на Glimepirid, а не от нивото на глюкозата.

През последните няколко десетилетия са създадени и тествани 3 поколения или регенерации. Активността на лекарства от 1-то поколение, хлорпропамид и толбутамид, е силно повлияна от други хапчета за диабет, което често води до непредсказуема тежка хипогликемия. С появата на PSM 2 поколение, глибенкламид, гликлазид и глипизид, този проблем беше решен. Те взаимодействат с други вещества, много по-слаби от първия PSM. Но тези лекарства също имат много недостатъци: в случай на нарушение на диетата и физическите упражнения, те причиняват хипогликемия, водят до постепенно натрупване на тегло, и следователно, повишена инсулинова резистентност. Според някои изследвания, PSM 2 поколението може да повлияе неблагоприятно на функционирането на сърцето.

При създаването на лекарството Glimepirid, горните странични ефекти са взети под внимание. В новото лекарство успяха да намалят до минимум.

Предимството на glimepirida преди PSM предишните поколения:

  1. Рискът от хипогликемия при приемането му е по-нисък. Връзката на лекарството с рецепторите е по-малко стабилна от тази на нейните групови аналози, освен това тялото частично запазва механизмите, които потискат синтеза на инсулин при ниска глюкоза. Когато спортувате, липсата на въглехидрати в храната Glimepirid причинява по-лесна хипогликемия, отколкото други PSM. Наблюденията показват, че захарта при приемане на таблетките глимепирид пада под нормалната стойност при 0,3% от диабетиците.
  2. Няма ефект върху теглото. Излишният инсулин в кръвта предотвратява разграждането на мазнините, честата хипогликемия допринася за повишаване на апетита и общия калориен прием. Глимепирид в това отношение е безопасен. Според мненията на пациентите, тя не предизвиква увеличаване на теглото и дори допринася за загуба на тегло с наднормено тегло.
  3. Нисък риск от сърдечно-съдови заболявания. PSM могат да взаимодействат с KATP каналите, разположени не само в панкреаса, но и в стените на кръвоносните съдове, увеличавайки риска от тяхната патология. Глимепирид действа само в панкреаса, така че е разрешен за диабетици с ангиопатия и сърдечни заболявания.
  4. Инструкциите отразяват способността на глимепирид да намалява инсулиновата резистентност, увеличава синтеза на гликоген, блокира образуването на глюкоза. Това действие е изразено много по-слабо от това на метформин, но по-добро от това на другия PSM.
  5. Лекарството действа по-бързо аналози, изборът на дозата и постигането на компенсация за диабет отнема по-малко време.
  6. Таблетките Glimepirid стимулират двете фази на инсулиновата секреция, така че намаляват гликемията след хранене по-бързо. Старите лекарства работят предимно във фаза 2.

доза

Общо приетите дози Glimepirida, към които се придържат производителите, са 1, 2, 3, 4 mg от активното вещество в таблетката. Възможно е да се избере точното количество лекарство с висока точност и ако е необходимо, дозата може лесно да се промени. По правило таблетката има риск, който позволява да бъде разделен наполовина.

Понижаващият захарта ефект на лекарството нараства едновременно с увеличаване на дозата от 1 до 8 mg. Според прегледа на диабетиците, по-голямата част от компенсацията за захарен диабет е 4 mg или по-малко глимепирид. По-големи дози са възможни при пациенти с декомпенсиран диабет и тежка инсулинова резистентност. Те трябва постепенно да намаляват с стабилизирането на състоянието - подобряване на чувствителността към инсулина, загуба на тегло, промени в начина на живот.

Очакван спад в гликемията (средни стойности според проучването):

глимепирид

Описание от 18 февруари 2015 г.

  • Латинско наименование: Глимепирид
  • ATC код: A10BB12
  • Активна съставка: Глимепирид (Глимепирид)
  • Производител: Vertex (Русия), Pharmstandard-Leksredstva (Русия)

структура

Таблетките глимепирид се предлагат в дози от 1, 2, 3, 4 или 6 mg + помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон, микрокристална целулоза, нишестен гликолат, полисорбат 80, магнезиев стеарат.

В зависимост от дозата, таблетките допълнително съдържат и оцветители:

  • 1 mg - червен железен оксид;
  • 2 mg - лак от индигокармин алуминий и жълт железен оксид;
  • 3 mg - жълт железен оксид;
  • 4 mg - индигокармин.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в блистери от фолио от поливинилхлорид и алуминиево фолио, в картонена връзка един блистер.

Таблетките са с плоскоцилиндрична форма, с риск, фаска, светло розово, зелено, жълто или синьо, в зависимост от дозата.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Glimepirid е хипогликемично вещество от сулфонилурейната група. Лекарството може да се използва за неинсулинозависим захарен диабет.

Веществото действа, като стимулира отделянето на инсулин от бета-клетките в панкреаса.

Всички сулфонилурейни препарати регулират процеса на секреция на инсулин, като затварят АТР-зависимия калиев канал в панкреасните мембрани. Поради затварянето на този канал бета клетките се деполяризират и калциевите канали се отварят и инсулинът се освобождава. Трябва да се отбележи, че Glimepirid бързо се свързва с протеините на мембраните на бета клетки, но комуникацията се осъществява чрез други канали, които са различни от другите производни на сулфонилурея.

Не се наблюдава блокада на АТР-зависимите калиеви канали на сърдечните миоцити.

Активната съставка също няма ефекти на панкреаса. Те включват повишаване на чувствителността на периферните тъкани (адипозна и мускулна) към инсулин и намаляване на активността на инсулиновото използване от чернодробните клетки.

Лекарството повишава активността на ензима гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С, като по този начин увеличава хипо- и гликогенезата.

Степента на влияние на лекарството върху тялото зависи от дозата. По време на приема на лекарството се запазва намаляването на производството на инсулин по време на остро физическо натоварване.

Лекарството има антиоксидантни, антиагрегиращи и антиатерогенни ефекти.

Приемът на храна не влияе върху процеса на абсорбция на активното вещество от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е близо до 100%. 2,5 часа след приемане на хапчето, глимепирид достига максималното си ниво в кръвта.

Лекарството има ниска степен на клирънс и висока степен на свързване с плазмените протеини (почти 99%). Лекарството преодолява плацентарната бариера и в малка степен кръвно-мозъчната.

Времето на полуживот е от 5 до 8 часа, като при приемането на много големи дози тази цифра се увеличава леко.

Инструментът претърпява метаболитни реакции в черния дроб с участието на ензима SUR2S9, около 60% от метаболитите се екскретират в урината и около 30% в изпражненията. Лекарството не се натрупва в тялото.

Фармакокинетичните параметри са практически независими от възрастта или пола.

Показания за употреба

Глимепирид се предписва за инсулинозависим захарен диабет от втория тип, ако диетата, физическите упражнения и загубата на тегло не са достатъчно ефективни.

Противопоказания

  • бременни и кърмещи жени;
  • ако сте алергични към някой от неговите компоненти;
  • лица с диабетна кетоацидоза;
  • с диабет, първият тип;
  • с диабетна кома и прекома;
  • при пациенти с тежка чернодробна или бъбречна функция.

Странични ефекти

По време на клиничното и постмаркетинговото проучване са наблюдавани следните нежелани реакции:

  • кожен обрив, уртикария, чувствителност към светлина;
  • гадене, диария, коремна болка, повръщане;
  • левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, панцитопения (реакции, като правило, се извършват след оттегляне на лекарството);
  • реакции на свръхчувствителност, задух, понижаване на кръвното налягане, шок;
  • холестаза, жълтеница, чернодробна недостатъчност, хепатит;
  • хипогликемия;
  • намаляване на натрия в кръвта.

Честотата на следните нежелани реакции не е известна:

  • повишени нива на чернодробните ензими;
  • зрителни увреждания през първите седмици от лечението;
  • кръстосана алергия със сулфонамиди и производни на сулфонилурея.

Инструкции за употреба Glimepirida (метод и дозировка)

Трябва да се помни, че успешното лечение на захарния диабет зависи от това дали пациентът е на диета, диета и физическа активност.

Дозата зависи от съдържанието на глюкоза в кръвта и урината. Назначава се от лекуващия лекар.

Инструкции за употреба Glimepirida

Препоръчва се лекарството да се приема непосредствено преди или по време на хранене (закуска). По този начин е възможно да се сведе до минимум вероятността от гадене и абдоминален дискомфорт. Поглъщайте цялото хапче, без да го разделяте или дъвчете.

Лекарството обикновено започва с доза от 1 mg на ден. Освен това, в зависимост от тестовете, дозата постепенно се увеличава до 2, 3 или 4 mg на ден. Скоростта на нарастване трябва да бъде 1 mg за 7-14 дни. Максималната дневна доза е 6 mg.

Комбинирана терапия

Този вид лечение се извършва по препоръка и под наблюдението на лекуващия лекар.

Когато се комбинира с метформин или инсулин, Glimepirida също трябва да започне с ниска доза. След това може да се увеличава постепенно, в зависимост от кръвната картина.

В случай на нежелани реакции, които вече са приемали 1 mg от лекарството дневно, лечението с лекарства трябва да се спре.

Преминаване към глимепирид с други хипогликемични средства

Този вид замяна трябва да се извършва с повишено внимание и под наблюдението на лекар.

Ако лекарството (например, хлорпропамид) се натрупва в организма, тогава трябва да си вземете почивка за няколко дни, преди да приемете Glimepirida.

свръх доза

Предозирането на лекарството може да доведе до хипогликемия, която продължава от 12 часа до 3 дни, понякога след повторна поява на ремисия.

Като правило, симптомите се появяват в рамките на 24 часа след абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт. Наблюдавано: гадене, повръщане, болка в дясната страна, възбуда, тремор, изкривяване на зрението, некоординираност, кома, сънливост и гърчове.

Като терапия се препоръчва да се предизвика повръщане или стомашна промивка, да се приемат адсорбенти (активен въглен), странични продукти (натриев сулфат). Понякога хоспитализация на пациента, въвеждане на глюкоза в / в. След това следете нивата на кръвната захар.

взаимодействие

Хипогликемичен ефект Азапропазон, пробеницид, тетрациклин, хинолони.

Трябва да се внимава при комбиниране на лекарството с блокатори на хистамин Н2 рецептори (резерпин, клонидин) и етанол.

В комбинация с ацетазоламид, кортикостероиди, диуретици, симпатикомиметици, лаксативи, естрогени, фенотиазин, рифампицин, барбитурати, диазоксид, адреналин, глюкагон, никотинова киселина, прогестогени, фенитоин и хормони на щитовидната жлеза.

Комбинацията от кумаринови производни с глимепирид може да отслаби или подобри ефектите им върху организма.

Условия за продажба

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Препоръчва се таблетките да се съхраняват на хладно място в оригиналната опаковка.

Срок на годност

Специални инструкции

Докато приемате лекарството, не се препоръчва използването на механизмите или машината.

При промяна на теглото, начина на живот, появата на други фактори, които допринасят за развитието на хипер- или хипогликемия, трябва да се реши въпросът за спиране на лекарството.

Лекарството трябва внимателно да се комбинира с пациенти с нарушения в щитовидната жлеза, адренокортикална или адено-хипофизна недостатъчност.

През първите седмици от лечението може да се развие хипогликемия, особено ако пациентът не следва диетата, приема алкохол, не се упражнява. В този случай трябва да спрете това състояние, като приемате въглехидрати.

Понякога става необходимо прехвърлянето на пациента на инсулин, например по време на операции, хирургични интервенции, инфекциозни заболявания.

По време на лечението трябва да се следи съдържанието на захар в урината и кръвта.

Аналози на Глимепирида

Най-често срещаните аналози на Глимепирида са: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глири, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Еглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Алтар, Перинел, Амикс, М.

По време на бременност и кърмене

В етапа на планиране на бременността се препоръчва преминаване към инсулин. По време на бременност, глимепирид не се препоръчва.

Във връзка с повишения риск от хипогликемия при новородено, чиято майка приема лекарството, кърменето трябва да се спре (или лекарството да се спре).

Прегледи на глимепирид

В интернет, най-вече добри отзиви за лекарството. Той е доста ефективен при диабет тип 2, ако лекарството е предписано от лекуващия лекар. Въпреки това, при някои пациенти, лекарството може да предизвика повишаване на теглото и гадене.

Общи отзиви:

  • „След 2 месеца приемане мога да кажа: ефектът е там и е стабилен. Най-важното е да се проверява кръвта за захар през цялото време и стриктно да се следва схемата, която лекарят ще предпише... ”;
  • "Подготовката е добра за всички, но аз набирам тегло...";
  • „Глимепирид е добро постижение за нашите фармаколози, благодаря им за това. Достатъчно удобно е да го приемате веднъж на ден... ”.

Цена Глимепирида

Цена glimepirida доза от 3 мг е около 280 рубли за 30 таблетки.