Глимепирид (глимепирид)

• Хипогликемия

Глимепирид беше незаслужено забравен наркотик в наши дни. От всички хипогликемични лекарства, получени от сулфонилурея, глимепирид е най-удобен. Здравейте всички! С вас Диляра Лебедева, автор на блога „Захарта е ОК!”. Продължавам да преглеждам лекарства за пациенти с диабет тип 2. Този път е глимепирид. Това име не казва на повечето от вас, но съм сигурен, че ще го разпознаете, когато чуете търговските имена.

Когато този наркотик за пръв път започна да се продава, той беше един от най-популярните. Но сега, във връзка с откриването на инкретините, за което писах в статията „Обещаващо направление в лечението на захарен диабет“, те започват да го забравят, докато лекарството е много добро, ефективно и доста безопасно.

Глимепирид принадлежи към голяма група лекарства за понижаване на глюкозата, производни на сулфонилурея, които включват манин, диабетон (за който също писах и можете да проследите връзките за четене) и други, които само трябва да бъдат написани. Той е секретагог, т.е. неговото действие е да стимулира работата на панкреаса.

В допълнение към този ефект, глимепирид има и извън-панкреатични ефекти. Подобрява чувствителността на мускулите и мастните тъкани към действието на собствения си инсулин, може да намали синтеза на глюкоза от черния дроб. Друг глимепирид има не особено изразено антитромботично действие и намалява съдържанието на свободни радикали.

Какви търговски имена можете да срещнете glimepirid

Първоначалното лекарство, което е първото и най-изученото, е AMARIL от SANOFI-AVENTIS. Останалите лекарства са генерични, т.е. фирмите произвеждат таблетки върху придобития патент.

Ето списък на тези лекарства:

• Глимепирид (PHARMSTANDART, Русия)
• Диапирид (АД Фармак, Украйна)
• Глимепирид-Тева (ПЛИВА, Хърватия)
• Гламаз (Баго, Аржентина)
• Диамерид (Акрихин, Русия)
• Глианов (Йордания)
• Glibetik (Полша)
• Ghleyri (Индия)
• Амарил М (Корея)

Amaril се предлага в таблетки от 1, 2, 3 и 4 mg. Глимепирид се приема веднъж дневно. Терапията започва с приемане на 1 mg дневно, ефектът от които може да се оцени след 1-2 седмици. Ако нивото на глюкозата не се нормализира, дозата на лекарството може да се увеличи с 1 mg. По същия начин, произвежда допълнително наблюдение и корекция на дозата на лекарството, увеличавайки дозата с 1 mg дневно. Средно, дозата на амарил не надвишава 1-4 mg на ден, но има пациенти, на които лекарството помага само при доза от 6 mg, като тази доза е и максималната дневна доза.

Глимепирид се приема преди хранене, защото отнема време преди лекарството да влезе в сила. Важно е да не пропускате храна след приема на лекарството. Тъй като има ефект на подобряване на инсулиновата чувствителност, може да се наложи намаляване на дозата с течение на времето. Както всички лекарства за сулфонилурея, амарилът може да предизвика хипогликемични състояния, така че трябва да внимавате при промяна на начина на живот, увеличаване на физическото натоварване и др.

Амарил се комбинира много добре с оригиналния метформин, така че те често се предписват заедно. Съществува и комбиниран медикамент - AMARIL M. Той се предлага в две варианти на дозиране: глимепирид 1 mg + метформин 250 mg и глимепирид 2 mg + метформин 500 mg. Amaril може да се прилага заедно с инсулин.

Странични ефекти на глимепирид

Страничните ефекти включват:

1. Хипогликемията.
2. Преходни зрителни нарушения (временно подуване на лещата).
3. Диспептични нарушения (гадене, рядко повръщане).
4. Алергични реакции.
5. Hyponatremia.
6. Фоточувствителност.

Glimepirid не е предназначен за бременни и кърмещи жени, както и за деца. С грижа - за пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Така може да се заключи, че Amaril е лекарство с висока ефикасност, безопасно, тъй като при лечението се използват малки дози, а също така има и редица допълнителни ефекти, които не могат да се радват. Но трябва да ви предупредя и да напомня, скъпи приятели, че колкото и добър да е лекарството, максималният ефект от него е възможен само с едновременна промяна в начина на живот, причиняващ появата на диабет. Защо повечето пациенти не успяват да променят начина си на живот към по-добро, можете да научите от статията "Лечение на захарен диабет тип 2: лекарства", което силно препоръчвам да прочетете.

И на това имам всичко. В бъдеще ще продължа да говоря за лекарства за понижаване на глюкозата, затова ви препоръчвам да се абонирате за актуализации на блогове, за да не пропуснете. Просто не забравяйте да потвърдите абонамента в писмо, че ще дойде веднага до електронната поща.

глимепирид

Описание от 18 февруари 2015 г.

• Латинско наименование: Глимепирид
• ATC код: A10BB12
• Активна съставка: Глимепирид (Глимепирид)
• Производител: Vertex (Русия), Pharmstandard-Leksredstva (Русия)

структура

Таблетките глимепирид се предлагат в дози от 1, 2, 3, 4 или 6 mg + помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон, микрокристална целулоза, нишестен гликолат, полисорбат 80, магнезиев стеарат.

В зависимост от дозата, таблетките допълнително съдържат и оцветители:

• 1 mg - червен железен оксид;
• 2 mg - лак от индигокармин алуминий и жълт железен оксид;
• 3 mg - жълт железен оксид;
• 4 mg - индигокармин.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в блистери от фолио от поливинилхлорид и алуминиево фолио, в картонена връзка един блистер.

Таблетките са с плоскоцилиндрична форма, с риск, фаска, светло розово, зелено, жълто или синьо, в зависимост от дозата.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Glimepirid е хипогликемично вещество от сулфонилурейната група. Лекарството може да се използва за неинсулинозависим захарен диабет.

Веществото действа, като стимулира отделянето на инсулин от бета-клетките в панкреаса.

Всички сулфонилурейни препарати регулират процеса на секреция на инсулин, като затварят АТР-зависимия калиев канал в панкреасните мембрани. Поради затварянето на този канал бета клетките се деполяризират и калциевите канали се отварят и инсулинът се освобождава. Трябва да се отбележи, че Glimepirid бързо се свързва с протеините на мембраните на бета клетки, но комуникацията се осъществява чрез други канали, които са различни от другите производни на сулфонилурея.

Не се наблюдава блокада на АТР-зависимите калиеви канали на сърдечните миоцити.

Активната съставка също няма ефекти на панкреаса. Те включват повишаване на чувствителността на периферните тъкани (адипозна и мускулна) към инсулин и намаляване на активността на инсулиновото използване от чернодробните клетки.

Лекарството повишава активността на ензима гликозилфосфатидилинозитол-специфична фосфолипаза С, като по този начин увеличава хипо- и гликогенезата.

Степента на влияние на лекарството върху тялото зависи от дозата. По време на приема на лекарството се запазва намаляването на производството на инсулин по време на остро физическо натоварване.

Лекарството има антиоксидантни, антиагрегиращи и антиатерогенни ефекти.

Приемът на храна не влияе върху процеса на абсорбция на активното вещество от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е близо до 100%. 2,5 часа след приемане на хапчето, глимепирид достига максималното си ниво в кръвта.

Лекарството има ниска степен на клирънс и висока степен на свързване с плазмените протеини (почти 99%). Лекарството преодолява плацентарната бариера и в малка степен кръвно-мозъчната.

Времето на полуживот е от 5 до 8 часа, като при приемането на много големи дози тази цифра се увеличава леко.

Инструментът претърпява метаболитни реакции в черния дроб с участието на ензима SUR2S9, около 60% от метаболитите се екскретират в урината и около 30% в изпражненията. Лекарството не се натрупва в тялото.

Фармакокинетичните параметри са практически независими от възрастта или пола.

Показания за употреба

Глимепирид се предписва за инсулинозависим захарен диабет от втория тип, ако диетата, физическите упражнения и загубата на тегло не са достатъчно ефективни.

Противопоказания

• бременни и кърмещи жени;
• ако сте алергични към някой от неговите компоненти;
• лица с диабетна кетоацидоза;
• с диабет, първият тип;
• с диабетна кома и прекома;
• при пациенти с тежка чернодробна или бъбречна функция.

Странични ефекти

По време на клиничното и постмаркетинговото проучване са наблюдавани следните нежелани реакции:

• кожен обрив, уртикария, чувствителност към светлина;
• гадене, диария, коремна болка, повръщане;
• левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, панцитопения (реакции, като правило, се извършват след оттегляне на лекарството);
• реакции на свръхчувствителност, задух, понижаване на кръвното налягане, шок;
• холестаза, жълтеница, чернодробна недостатъчност, хепатит;
• хипогликемия;
• намаляване на натрия в кръвта.

Честотата на следните нежелани реакции не е известна:

• повишени нива на чернодробните ензими;
• зрителни увреждания през първите седмици от лечението;
• кръстосана алергия със сулфонамиди и производни на сулфонилурея.

Инструкции за употреба Glimepirida (метод и дозировка)

Трябва да се помни, че успешното лечение на захарния диабет зависи от това дали пациентът е на диета, диета и физическа активност.

Дозата зависи от съдържанието на глюкоза в кръвта и урината. Назначава се от лекуващия лекар.

Инструкции за употреба Glimepirida

Препоръчва се лекарството да се приема непосредствено преди или по време на хранене (закуска). По този начин е възможно да се сведе до минимум вероятността от гадене и абдоминален дискомфорт. Поглъщайте цялото хапче, без да го разделяте или дъвчете.

Лекарството обикновено започва с доза от 1 mg на ден. Освен това, в зависимост от тестовете, дозата постепенно се увеличава до 2, 3 или 4 mg на ден. Скоростта на нарастване трябва да бъде 1 mg за 7-14 дни. Максималната дневна доза е 6 mg.

Комбинирана терапия

Този вид лечение се извършва по препоръка и под наблюдението на лекуващия лекар.

Когато се комбинира с метформин или инсулин, Glimepirida също трябва да започне с ниска доза. След това може да се увеличава постепенно, в зависимост от кръвната картина.

В случай на нежелани реакции, които вече са приемали 1 mg от лекарството дневно, лечението с лекарства трябва да се спре.

Преминаване към глимепирид с други хипогликемични средства

Този вид замяна трябва да се извършва с повишено внимание и под наблюдението на лекар.

Ако лекарството (например, хлорпропамид) се натрупва в организма, тогава трябва да си вземете почивка за няколко дни, преди да приемете Glimepirida.

свръх доза

Предозирането на лекарството може да доведе до хипогликемия, която продължава от 12 часа до 3 дни, понякога след повторна поява на ремисия.

Като правило, симптомите се появяват в рамките на 24 часа след абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт. Наблюдавано: гадене, повръщане, болка в дясната страна, възбуда, тремор, изкривяване на зрението, некоординираност, кома, сънливост и гърчове.

Като терапия се препоръчва да се предизвика повръщане или стомашна промивка, да се приемат адсорбенти (активен въглен), странични продукти (натриев сулфат). Понякога хоспитализация на пациента, въвеждане на глюкоза в / в. След това следете нивата на кръвната захар.

взаимодействие

Хипогликемичен ефект Азапропазон, пробеницид, тетрациклин, хинолони.

Трябва да се внимава при комбиниране на лекарството с блокатори на хистамин Н2 рецептори (резерпин, клонидин) и етанол.

В комбинация с ацетазоламид, кортикостероиди, диуретици, симпатикомиметици, лаксативи, естрогени, фенотиазин, рифампицин, барбитурати, диазоксид, адреналин, глюкагон, никотинова киселина, прогестогени, фенитоин и хормони на щитовидната жлеза.

Комбинацията от кумаринови производни с глимепирид може да отслаби или подобри ефектите им върху организма.

Условия за продажба

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Препоръчва се таблетките да се съхраняват на хладно място в оригиналната опаковка.

Срок на годност

Специални инструкции

Докато приемате лекарството, не се препоръчва използването на механизмите или машината.

При промяна на теглото, начина на живот, появата на други фактори, които допринасят за развитието на хипер- или хипогликемия, трябва да се реши въпросът за спиране на лекарството.

Лекарството трябва внимателно да се комбинира с пациенти с нарушения в щитовидната жлеза, адренокортикална или адено-хипофизна недостатъчност.

През първите седмици от лечението може да се развие хипогликемия, особено ако пациентът не следва диетата, приема алкохол, не се упражнява. В този случай трябва да спрете това състояние, като приемате въглехидрати.

Понякога става необходимо прехвърлянето на пациента на инсулин, например по време на операции, хирургични интервенции, инфекциозни заболявания.

По време на лечението трябва да се следи съдържанието на захар в урината и кръвта.

Аналози на Глимепирида

Най-често срещаните аналози на Глимепирида са: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глири, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Еглим, Глинова, Диабрекс, Димарил, Алтар, Перинел, Амикс, М.

По време на бременност и кърмене

В етапа на планиране на бременността се препоръчва преминаване към инсулин. По време на бременност, глимепирид не се препоръчва.

Във връзка с повишения риск от хипогликемия при новородено, чиято майка приема лекарството, кърменето трябва да се спре (или лекарството да се спре).

Прегледи на глимепирид

В интернет, най-вече добри отзиви за лекарството. Той е доста ефективен при диабет тип 2, ако лекарството е предписано от лекуващия лекар. Въпреки това, при някои пациенти, лекарството може да предизвика повишаване на теглото и гадене.

Общи отзиви:

• „След 2 месеца приемане мога да кажа: ефектът е там и е стабилен. Най-важното е да се проверява кръвта за захар през цялото време и стриктно да се следва схемата, която лекарят ще предпише... ”;
• "Подготовката е добра за всички, но аз набирам тегло...";
• „Глимепирид е добро постижение за нашите фармаколози, благодаря им за това. Достатъчно удобно е да го приемате веднъж на ден... ”.

Цена Глимепирида

Цена glimepirida доза от 3 мг е около 280 рубли за 30 таблетки.

ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRID)

Захарен диабет тип 2 с неефективност на предварително предписана диета и физически упражнения.

С неефективността на монотерапията с глимепирид, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин.

• лечение на диабет тип 2 с неефективност на предварително предписана диета и упражнения.

С неефективността на монотерапията с глимепирид, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин.

• диабет тип 2 с неефективност на предварително предписаната диета и физически упражнения.

С неефективността на монотерапията с глимепирид, тя може да се използва в комбинирана терапия с метформин или инсулин.

Лечение на диабет тип 2 (в допълнение към диета, упражнения и загуба на тегло):

• когато гликемичният контрол не може да бъде постигнат с монотерапия с глимепирид или метформин;
• при заместване на комбинираната терапия с глимепирид и метформин, за да се получи един комбиниран препарат от Amaryl ® M. t

Таблетки глимепирид: указания за употреба, глимепирид 1 mg

Глимепирид - лекарство, което намалява концентрацията на глюкоза в кръвта. Той се предписва на пациенти с диабет тип 2. Продава се под формата на хапчета. Активното вещество на лекарството при дозировка от 1 mg е глимепирид (1.0 mg), а помощни вещества са лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, повидон К-30, полисорбат 80 и магнезиев стеарат.

Регистрационен номер: LP-002219

Търговско наименование: Glimepirid

Международно непатентно наименование (INN): глимепирид

Лекарствена форма: таблетки

Снимка на опаковката на таблетките глимепирид, която показва състава и условията на съхранение

Таблетки на състава на глимепирид

Една таблетка съдържа:

Активна съставка: глимепирид - 1.0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 79,5 mg, микрокристална целулоза - 12,0 mg, натриева карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат) - 5,0 mg, повидон К-30 - 1,0 mg, полисорбат 80 - 0,5 mg, магнезиев стеарат - 1.0 mg.

Активна съставка: глимепирид - 2.0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 159.0 mg, микрокристална целулоза - 24.0 mg, натриев карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат) - 10.0 mg. Повидон К-30 - 2.0 mg, полисорбат 80 - 1.0 mg, магнезиев стеарат - 2.0 mg.

Активна съставка: глимепирид - 3.0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 117,6 mg, микрокристална целулоза - 18,0 mg, натриева карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат) - 7,5 mg, повидон К-30 - 1,5 mg, полисорбат 80 - 0,9 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg.

Активна съставка: глимепирид - 4,0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 237,5 mg, микрокристална целулоза - 36,0 mg, натриева карбоксиметилова скорбяла (натриев нишестен гликолат) - 15,0 mg, повидон К-30 - 3,0 mg, полисорбат 80 - 1,5 mg, магнезиев стеарат - 3.0 mg.

Активна съставка: глимепирид - 6.0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 235,2 mg, микрокристална целулоза - 36,0 mg, натриева карбоксиметил нишесте (натриев нишестен гликолат) - 15,0 mg, повидон К-30 - 3,0 mg, полисорбат 80 - 1,8 mg, магнезиев стеарат - 3.0 mg.

описание

Кръгли плоскоцилиндрични таблетки с бял или почти бял цвят, с фаска (1 mg, 2 mg, 3 mg), със скосяване и зарове (6 mg), с фаска и кръстосано рисково (4 mg).

Фармакотерапевтична група: хипогликемично средство за перорално приложение на сулфонилурейната група от III поколение.

Код ATX: A10BB12

Фармакологични свойства

Глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно поради стимулиране на освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса. Неговият ефект е свързан главно с подобрената способност на бета-клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, приемането на ниски дози глимепирид води до освобождаване на по-малко количество инсулин, когато се достигне приблизително същото намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Това свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти при глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Както всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали върху мембраните на бета-клетките. За разлика от други производни на сулфонилуреята, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулно тегло 65 килодалтона (kDa), разположен в мембраните на бета клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителни калиеви канали.

Glimepirid затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на бета-клетките и води до откриването на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира инсулиновата секреция чрез екзоцитоза.

Глимепиридът е много по-бърз и съответно по-често навлиза в връзката и се освобождава от връзката с протеина, свързан с него, отколкото с тибенкламида. Предполага се, че това свойство на високата степен на обмен на глимепирид с свързан с него протеин причинява неговия силен ефект на сенсибилизация на бета-клетките към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изчерпване.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин Glimepirid повишава ефектите на инсулин върху абсорбцията на глюкоза от периферните тъкани. Инсулиномиметичен ефект Glimepirid има ефекти, подобни на тези на инсулин върху абсорбцията на глюкоза от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб. Поглъщането на глюкоза от периферните тъкани се извършва чрез транспорта му вътре в мускулните клетки и адипоцитите.

Глимепирид директно увеличава броя на молекулите, транспортиращи глюкозата в плазмените мембрани на мускулните клетки и адилоцитите. Увеличаването на поглъщането на глюкозните клетки води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, която от своя страна стимулира метаболизма на глюкозата. Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез увеличаване на концентрацията на фруктоза 2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект на не-тромбоцитна агрегация и образуване на атеросклеротични плаки

Глимепирид намалява тромбоцитната агрегация in vitro и in vivo. Този ефект изглежда е свързан със селективното инхибиране на циклооксигеназа, която е отговорна за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на адхезия на тромбоцитите.

Антиатерогенно действие на лекарството

Glimepirid допринася за нормализирането на липидите, намалява концентрацията на малоновия алдехид в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид увеличава концентрацията на a-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Чрез АТФ-чувствителни калиеви канали (виж по-горе), производните на сулфонилурея също засягат сърдечносъдовата система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система. Той намалява тромбоцитната агрегация и води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическата активност (намалена секреция на инсулин) по време на прием на глимепирид продължава.

Няма значими разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е било взето 30 минути преди хранене или точно преди хранене. При пациенти със захарен диабет, достатъчен метаболитен контрол може да се постигне в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 4–79 ml / min) може да се постигне и достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин

Ако пациентите не постигнат достатъчен метаболитен контрол с максимална доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания с комбинирана терапия показват подобрение в метаболитния контрол в сравнение с този при лечението на всеки един от тези лекарства поотделно.

Комбинирана терапия с инсулин

Ако пациентите не постигнат достатъчен метаболитен контрол, докато приемат максимални дози глимепирид, може да се започне едновременно инсулиново лечение. Когато комбинираната терапия изисква по-ниска доза инсулин.

Употреба при деца

Няма данни за дългосрочната ефикасност и безопасност при употребата на лекарството при деца.

При многократен прием на глимепирид в дневна доза от 4 mg, максималната концентрация (Cmax) на глимепирид в кръвната плазма се достига за около 2,5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax на глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и площта под кривата концентрация-време (AUC). Когато приемате глимепирид в неговата абсолютна бионаличност е завършена. Ястието не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на скоростта му.

Глимепирид се характеризира с много малък обем на разпределение (около 8,8 l), приблизително равен на обема на разпределение на албумина, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

Средният полуживот е приблизително 5-8 часа. След приемане на високи дози се наблюдава леко повишаване на полуживота. Отсъства значимо натрупване на лекарството.

След перорално прилагане на еднократна доза глимепирид, 58% от дозата се екскретира през бъбреците и 35% от дозата през червата. Не се установява непроменен глимепирид в урината.

В урината и изпражненията са идентифицирани два метаболита в резултат на метаболизма в черния дроб (главно с помощта на CYP2C9), едно от тях е хидрокси производно, а другото карбоксидно производно. След приемане на глимепирид в полуживота на тези метаболити е било съответно 3-5 часа и 5-6 часа.

Глимепирид прониква в кърмата и през плацентарната бариера.

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи. При пациенти с нарушена бъбречна функция (с нисък креатининов клирънс) има тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на неговите средни концентрации в кръвната плазма, което вероятно се дължи на по-бързото отделяне на лекарството поради по-ниското свързване с протеините.

Така при тази категория пациенти няма допълнителен риск от натрупване на лекарства.

Показания за глимепирид

Захарен диабет тип 2 (при монотерапия или комбинирана терапия с метформин или инсулин).

Противопоказания за глимепирид

• диабет тип 2;
• диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;
• свръхчувствителност към глимепирид или към неактивен компонент на лекарството, към други производни на сулфонилурея или със сулфаниламидни лекарства (риск от развитие на реакции на свръхчувствителност);
• тежка абнормна чернодробна функция;
• тежка бъбречна дисфункция, включително при пациенти на хемодиализа;
• бременност и кърмене;
• детска възраст;
• непоносимост към лактоза; дефицит на лактаза; глюкозо-галактозна малабсорбция.

С грижа

• през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия);
• при наличие на рискови фактори за развитие на хипогликемия;
• с интеркурентни заболявания по време на лечението или с промяна в начина на живот на пациентите (промяна в времената на хранене и хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност);
• в случай на недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• в нарушение на усвояването на храни и лекарства в стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна пареза).

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Глимепирид е противопоказан за употреба по време на бременност. В случай на планирана бременност или ако настъпи бременност, жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия.

Установено е, че глимепирид прониква в кърмата. През периода на кърмене жената трябва да бъде прехвърлена на инсулинова терапия или да спре кърменето.

Таблетки глимепирид: по-евтини аналози

Таблетки глимепирид: дозировка и начин на приложение

Таблетките глимепирид се взимат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество вода [около 0,5 чаши].

Първоначална доза и избор на доза

Като правило, дозата на глимепирид се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Трябва да се прилага най-малката доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

Началната доза глимепирид е 1 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличава (на интервали от 1-2 седмици). Повишаването на дозата се препоръчва при редовен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта и в съответствие със следното увеличение на дозата: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg.

Диапазон на дозата при пациенти с добре контролиран захарен диабет

Обикновено дневната доза при пациенти с добре контролиран захарен диабет е 1-4 mg глимепирид. Дневната доза от повече от 6 mg (8 mg) е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Времето на приемане на лекарството и разпределението на дозата през деня се определя от лекаря в зависимост от начина на живот на пациента в даден момент (време на хранене, количество физическа активност).

Обикновено е достатъчно да се вземе едно лекарство през деня. Препоръчва се в този случай цялата доза от лекарството да се приема непосредствено преди пълна закуска или, ако не е била приета по това време, непосредствено преди първото основно хранене.

Много е важно да не пропускате храна след приемането на хапчетата.

Тъй като подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена инсулинова чувствителност, необходимостта от глимепирид може да намалее по време на лечението. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата или да се спре приема на глимепирида.

Състояния, при които може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид: t

• загуба на тегло при пациент;
• промяна в начина на живот на пациента (промяна в диетата, времето за хранене, количеството физическа активност);
• появата на други фактори, които водят до податливост към развитието на хипогликемия или хипергликемия (вж. раздела "Специални инструкции").

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно. Прехвърляне на пациент от друг перорален хипогликемичен агент към глимепирид

Няма точна връзка между дозите на глимепирид и други перорални хипогликемични средства. Когато друг перорален хипогликемичен агент се замени с глимепирид, се препоръчва процедурата за неговото прилагане да бъде същата като при първоначалното предписване на глимепирид, т.е. лечението трябва да започне с начална доза от 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен на глимепирид с максимална доза от друг орални хипогликемични средства). Всяко увеличение на дозата трябва да се извършва на етапи, като се отчита реакцията към глимепирид в съответствие с горните препоръки.

Трябва да се обмисли силата и продължителността на ефекта на предишния перорален хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне сумиране на ефектите, които могат да повишат риска от хипогликемия.

Употреба в комбинация с метформин

При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемате максималната дневна доза или глимепирид или метформин, лечението може да започне с комбинация от тези две лекарства. В този случай предишното лечение с глимепирид или метформин продължава в същите дози и допълнителното приложение на метформин или глимепирид започва от ниска доза, която след това се титрира в зависимост от метаболитния контрол до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Употреба в комбинация с инсулин

Пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, докато приемат максимални дневни дози глимепирид, могат да бъдат едновременно с инсулин. В този случай последната доза глимепирид, определена за пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение изисква внимателно медицинско наблюдение.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

Има ограничена информация за употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациентите с нарушена бъбречна функция могат да бъдат по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид.

Употреба при пациенти с чернодробно увреждане

Има ограничена информация за употребата на лекарството при чернодробна недостатъчност.

Употреба при деца

Данните за употребата на лекарството при деца не са достатъчни.

Странични ефекти на глимепирид

От метаболизъм

В резултат на хипогликемичното действие на глимепирид може да се развие хипогликемия, която, подобно на употребата на други производни на сулфонилурея, може да бъде удължена. Симптомите на хипогликемия са: главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакцията, депресия, объркване, нарушения на речта, афазия, зрителни нарушения, тревоги, пареза, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални припадъци, сънливост или загуба на съзнание до кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение, в отговор на хипогликемия могат да се появят такива прояви на адренергична контрарегулация като студена лепкава пот, тревожност, тахикардия, високо кръвно налягане, ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм.

Клиничната картина на тежка хипогликемия може да бъде подобна на инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след елиминирането му.

От страна на органа на зрението

По време на лечението (особено в началото му) могат да се появят преходни зрителни нарушения, дължащи се на промени в концентрацията на глюкоза в кръвта. Те се причиняват от временна промяна в подуването на лещата, в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и по този начин промяна в индекса на рефракция на лещата.

От стомашно-чревния тракт

В редки случаи: гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария. В някои случаи: хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и / или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да бъдат обърнати, когато лекарството бъде отменено.

От хемопоетичната система и лимфната система

Рядко: тромбоцитопения. В някои случаи: левкопения, хемолитична анемия, еритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза и панцитопения.

В редки случаи са възможни алергични и псевдо-алергични реакции, като сърбеж, уртикария, кожен обрив. Такива реакции могат да се превърнат в тежки реакции с недостиг на въздух, рязко намаляване на кръвното налягане, което понякога може да прогресира до анафилактичен шок. Ако се появят симптоми на уртикария, незабавно се консултирайте с лекар.

В някои случаи може да има намаляване на концентрацията на натрий в кръвната плазма, алергичен васкулит, фоточувствителност,

свръх доза

Острото предозиране, както и продължителното лечение с твърде високи дози глимепирид могат да доведат до развитие на тежка животозастрашаваща хипогликемия.

Веднага след като се установи предозиране на глимепирид, е необходимо незабавно да се информира лекар. Хипогликемията почти винаги може да бъде спряна незабавно чрез приемане на въглехидрати веднага (глюкоза или бучка захар, сладък плодов сок или чай).

В тази връзка, пациентът трябва винаги да носи със себе си поне 20 г глюкоза (4 парчета захар). Подсладителите са неефективни при лечението на хипогликемия.

Докато лекарят не реши, че пациентът е извън опасност, пациентът се нуждае от внимателно медицинско наблюдение. Трябва да се помни, че хипогликемията може да се възобнови след първоначалното възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Ако пациент с диабет се лекува от различни лекари (например, по време на престоя си в болница след злополука, с болест през почивните дни), той трябва да ги информира за заболяването си и предишно лечение.

Понякога пациентът може да се наложи да бъде хоспитализиран, дори и само като предпазна мярка. Значителното предозиране и тежките реакции с прояви като загуба на съзнание или други сериозни неврологични нарушения са спешни медицински състояния и изискват незабавно лечение и хоспитализация.

В случай на пациент в безсъзнание е необходимо интравенозно приложение на концентриран разтвор на декстроза (глюкоза) (при възрастни, като се започва с 40 ml 20% разтвор). Като алтернатива на възрастни, интравенозно, подкожно или мускулно приложение на глюкагон е възможно, например, в доза от 0,5-1 mg.

При лечение на хипогликемия, дължаща се на случайна употреба на глимепирид от кърмачета или малки деца, дозата на декстрозата трябва внимателно да се адаптира към възможността за опасна хипергликемия, а въвеждането на декстроза трябва да се извършва под постоянния контрол на концентрацията на кръвната захар.

В случай на предозиране с глимепирид може да е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се използва активен въглен.

След бързо възстановяване на концентрацията на глюкоза в кръвта е наложително интравенозната инфузия на декстрозен разтвор (глюкоза) с по-ниска концентрация, за да се предотврати възобновяването на хипогликемията. Концентрацията на глюкоза в кръвта на тези пациенти трябва да се следи непрекъснато в продължение на 24 часа. При тежки случаи с продължителна хипогликемия, рискът от намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта до хипогликемично ниво може да продължи няколко дни.

Взаимодействие с други лекарства

Глимепирид се метаболизира от цитохром P45D2C9 (SUR2SU), който трябва да се има предвид, когато се използва едновременно с индуктори (например, рифамилин) или CYP2C9 инхибитори (например, флуконазол). Потенцирането на хипогликемичния ефект и (в някои случаи) възможното развитие на хипогликемия, свързано с това, може да се наблюдава, когато се комбинира с едно от следните лекарства: инсулин и други перорални хипогликемични средства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хромофинозис. кумарин, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибрати, флуоксетин, гуанетидин, ифосфемид, oaminooksidazy (МАО), флуконазол, р-аминосалицилова киселина, пентоксифилин (високи дози парентерално), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолони, салицилати, сулфинпиразон, kparitromitsinom, сулфонамиди, tetratsikpinami, tritokvalinom, trosrosfamidom. Отслабването на хипогликемичното действие и свързаното с това повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта може да се наблюдава, когато се комбинира с едно от следните лекарства: ацетазоламид, барбитурати, глюкокортикостероиди, диазоксид, диуретици, епинефрин и други симпатикомиметични лекарства, глюкагон, лаксативи (с продължителна употреба), никотин киселина (във високи дози), естрогени и прогестогени, фенотиазини, фенитоин, рифампицин, йод-съдържащи хормони на щитовидната жлеза.

Н2-хистаминовите рецепторни блокери, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат едновременно да укрепят и отслабят хипогликемичния ефект на глимепирид.

Под влиянието на такива симпатолитични средства като бета-адренергични блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаците на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия могат да бъдат намалени или да липсват.

На фона на приема на глимепирид, ефектът на кумариновите производни може да бъде увеличен или отслабен.

Еднократното или хроничното пиене може едновременно да укрепи и отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Специални инструкции

В особено клинични стресови състояния като травма, хирургична намеса, инфекции с фебрилна температура, метаболитен контрол може да се влоши при пациенти с диабет, което може да изисква временно прехвърляне на пациенти към инсулинова терапия, за да се поддържа адекватен метаболитен контрол.

През първите седмици от лечението рискът от хипогликемия може да се увеличи и затова в този момент е необходимо особено внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. В допълнение, препоръчва се редовно проследяване на гликозилирания хемоглобин.

Факторите, които допринасят за риска от хипогликемия, включват:

• нежелание или неспособност на пациента (най-често наблюдаван при пациенти в напреднала възраст) да си сътрудничи с лекаря;
• недохранване, нередовен прием на храна или пропуснато хранене;
• дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
• промяна в диетата;
• пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна;
• тежко бъбречно увреждане;
• тежка чернодробна дисфункция (при пациенти с тежка чернодробна дисфункция е показана инсулинова терапия, поне докато се постигне метаболитен контрол);
• предозиране на глимепирид;
• някои декомпенсирани ендокринни нарушения, които нарушават въглехидратния метаболизъм или адренергичната контрарегулация в отговор на хипогликемия (например, някои дисфункции на щитовидната жлеза и предната хипофиза, надбъбречната недостатъчност);
• едновременно приемане на някои лекарства (вж. раздела "Взаимодействие с други лекарства");
• получават глимепирид при липса на доказателства за неговото приемане.

Лечението със сулфонилуреи, които включват глимепирид, може да доведе до развитие на хемолитична анемия, следователно, при пациенти с дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа, трябва да се обърне специално внимание при предписване на глимепирид и е по-добре да се използват хипогликемични средства, които не са производни на сулфонилуреята.

В случай на горните рискови фактори за развитието на хипогликемия може да се наложи да се коригира дозата на глимепирид или цялата терапия. Това се отнася и за появата на интеркурентни заболявания по време на лечението или за промяна в начина на живот на пациентите.

Тези симптоми на хипогликемия, които отразяват адренергичната контрарегулация на организма в отговор на хипогликемия, могат да бъдат леки или да липсват при постепенното развитие на хипогликемия при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с автономна невропатия или при пациенти, получаващи бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин и други. симпатолитични средства.

Хипогликемията може бързо да бъде отстранена чрез незабавно приемане на бързо абсорбиращи се въглехидрати (глюкоза или захароза).

Както при приема на други производни на сулфонилурея, въпреки първоначалното успешно облекчаване на хипогликемията, хипогликемията може да се възобнови. Поради това пациентите трябва да останат под постоянно наблюдение.

При тежка хипогликемия се изисква незабавно лечение и наблюдение от лекар, а в някои случаи и хоспитализация на пациента.

По време на лечението с глимепирид е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и картината на периферната кръв (особено броя на левкоцитите и тромбоцитите).

Тъй като някои странични ефекти, като тежка хипогликемия, сериозни промени в кръвната картина, тежки алергични реакции, чернодробна недостатъчност, при определени обстоятелства могат да представляват заплаха за живота, в случай на нежелани или тежки реакции, пациентът трябва незабавно да информира лекуващия лекар за тях и във всеки случай, не продължавайте да приемате лекарството без неговата препоръка.

Неправилен прием на лекарството (например, прескочите на следващата доза) никога не трябва да се попълва с последващия прием на по-висока доза. Действията на пациента в случай на грешки при приемане на лекарството (по-специално, когато се прескочи следващата доза или прескочите храненето) или в ситуации, в които не е възможно приемането на лекарството, трябва предварително да бъдат обсъдени от пациента и лекаря.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми

В случай на развитие на хипогликемия или хипергликемия, особено в началото на лечението или след промяна на лечението или когато лекарството не се приема редовно, е възможно намаляване на вниманието и скоростта на психомоторните реакции. Това може да наруши способността на пациента да управлява превозни средства или други механизми.

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 1 mg, 2 mg, 3 mg. 4 mg и 6 mg.

На 10, 15, 20 или 30 таблетки в блистерна опаковка.

30 или 60 таблетки в пластмасов буркан.

3 или 6 блистерни опаковки по 10 таблетки всяка, 2 или 4 блистерни опаковки по 15 таблетки всяка, 3 блистера по 20 таблетки всяка, 1 или 1 блистерна опаковка по 30 таблетки всяка, или един може заедно с инструкциите за употреба в картонена кутия.

Фото блистерни таблетки глимепирид 30 броя

Условия за съхранение

На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Снимка на опаковката на таблетките глимепирид, на която е посочена датата на изтичане на срока на годност

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Производител / организация, която приема претенции

CJSC Vertex, Русия

Юридически адрес: 196135, Ст. Типанова, 8-100.

Производство / Адрес за потребителски искове

199106, Санкт Петербург, VO, 24 ред, д. 27-а.

Тел / факс: (812) 322-76-38

Таблетките глимепирид абстрактни (инструкции за употреба) в снимки

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 1

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 2

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 3

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 4

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 5

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 6

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 7

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 8

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 9

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 10

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 11

Снимка на инструкциите за употреба на таблетките глимепирид, част 12

Glimepirid таблетки: преглед на лекарството

Аз се боря с втората степен на диабет с помощта на това лекарство. В същото време, в началния етап, тя също е имала проблеми с метаболитен контрол по време на употребата на максималната доза глимепирид. Въпреки това те решават този проблем, като се свързват с терапията с метформин. Лекарството изпълнява задачата си с взрив и в същото време няма сериозни странични ефекти. С една дума, аз съм щастлив и го препоръчвам на всички.

Олга Ершова, Чехов

Признат като лекарство за борба с диабета. Дълго време го използвам. Няма какво да се оплаква. Но предимствата на този наркотик много. Първо, това е разумна цена, която е изключително важна за лекарството, което изисква продължителна употреба. На второ място, удобна форма на хапчета и няма неприятен вкус - те се пият напълно без затруднения. Освен това хапчетата наистина имат желания ефект. В посока надолу може да се припишат тежки странични ефекти, но аз не ги имах. Ето защо твърдите пет!

Марина Дякова, Новокузнецк

Опитах това вътрешно чудо. В резултат, към диабета се добавя и хипогликемия. Симптомите на това заболяване не искат да се преразказват. Вече е успял много пъти да съжалява за решението си да се довери на този наркотик. След като завърших курса, изхвърлих тези хапчета и ги замених с аналогов внос, който желая за другите. Оттогава има значително подобрение. По въпроса за здравето е по-добре да плащате. Сега знам със сигурност.

Ксения Матвиенко, Сочи

Наркотикът върши работата си. Но аз бързо набирам тегло с него. За 2 месеца се възстанових с 5 килограма. Доскоро си мислех, че е в мое състояние или друго лекарство. Но се оказа, че въпросът е в прекомерното производство на инсулин, провокиран само от тези хапчета. Не мога да посъветвам местния Глимепирид, тъй като 5 килограма на месец е неприемлив ефект.

Алена Зуева, Твер

Glimepirid може да донесе максимална полза. Въпреки това, трябва да го вземете по много специален начин, и в допълнение, консултирайте се с Вашия лекар за закупуването на този наркотик и правилата за неговото администриране. Лекарството има много противопоказания, странични ефекти и специални препоръки. Той ми помага, но сестра ми (също страдаща от диабет) е значително засегната от лекарството, причинявайки хипогликемия. Оказа се обаче, че тя сама е виновна за това, тъй като тя не взема нарочно по-висока доза от лекарството. Вземете тези хапчета отговорно и няма да има проблем.

Анастасия Гордиенко, Белгород

Тя взе лекарството. Първо всичко беше наред, но по-късно се появи алергична реакция под формата на сърбеж. Първоначално тя не придаваше голямо значение, но когато сърбежът започна да се усилва и се появи намаление на налягането и задух, трябваше да спра да приемам тези хапчета. Въпреки това, аз препоръчвам на всички да го опитат. Таблетките са евтини и ефективни. Един от най-добрите варианти за лечение на диабет (ако, разбира се, няма странични ефекти или алергични реакции).