Glucophage 1000

  • Причини

Glucophage е лекарство, което намалява кръвната захар. Той се произвежда под формата на таблетки за поглъщане. Лекарството е показано на хора, страдащи от захарен диабет тип II на фона на наднормено тегло, затлъстяване.

приложение

Glucophage е редуциращ захарта агент за орално приложение (през устата), представител на бигуаниди. Той включва активната съставка - метформин хидрохлорид, а допълнителни вещества включват магнезиев стеарат и повидон. Черупката на таблетките Glyukofazh 1000 съдържа, в допълнение към хипромелоза, макрогол.

Въпреки намаляването на количеството захар в кръвта, това не води до хипогликемия. Принципът на действие на Glucophage се основава на повишаване на афинитета на инсулиновите рецептори, както и на улавянето и унищожаването на глюкозата от клетките. В допълнение, лекарството потиска производството на глюкоза от чернодробните клетки - чрез инхибиране на процесите на глюкогенолиза и глюконеогенеза.

Основният активен компонент на лекарството причинява производството на гликоген от черния дроб. Той също така осигурява увеличаване на обема на транспортните системи за глюкоза до различни клетки. Метформин има някои вторични ефекти - понижава холестерола и триглицеридите, насърчава оптималното проникване на глюкоза в стомашно-чревния тракт.

Форми на освобождаване

Glucophage е представен под формата на таблетки в доза съответно 500, 850 и 1000 mg. Заслужава да се отбележи, че таблетките в доза от 500 и 850 mg са кръгли, а 1000 mg са овални.

Инструкции за употреба

Препарат за орално приложение под формата на таблетки, покрити с бял филм.

От началото на курса се предписва в количества от 500 или 850 mg няколко пъти дневно по време или след хранене. Въз основа на насищането на кръвната захар, можете постепенно да увеличите дозата.

Поддържащата част от терапията е 1500-2000 mg на ден. Общият брой се разделя на 2-3 дози, за да се избегнат нежелани стомашно-чревни нарушения. Максималната поддържаща доза е 3000 mg, тя трябва да се раздели на 3 дози дневно.

След известно време пациентите могат да преминат от стандартна доза от 500-850 mg до доза от 1000 mg. Максималната доза в тези случаи е същата като при поддържаща терапия - 3000 mg, разделени на 3 дози.

Ако е необходимо да се премине от предишно приет хипогликемичен агент към Glucophage, тогава трябва да спрете приема на предишния и да започнете да пиете Glucophage при дозата, посочена по-рано.

Комбинация с инсулин:

Не инхибира синтеза на този хормон и не предизвиква странични ефекти при комбинирана терапия. Може да се вземат заедно за най-добри резултати. За тази цел дозата на Glyukofazh трябва да бъде стандартна - 500-850 mg, а количеството на инжектирания инсулин трябва да се избере, като се вземе предвид концентрацията на последния в кръвта.

Деца и тийнейджъри:

От 10-годишна възраст можете да предпишете при лечението на Glucophage като едно лекарство или в комбинация с инсулин. Дозировката е същата като за възрастни. След две седмици е възможно коригиране на дозата на базата на нивата на глюкозата.

Дозата Glucophage при пациенти в напреднала възраст трябва да се адаптира към състоянието на бъбречната система. За да направите това, е необходимо 2-4 пъти годишно да се определи нивото на креатинина в серума.

Таблетки с бяло покритие за перорално приложение. Те трябва да се консумират цели, без да нарушават тяхната цялост, измити с вода.

Glucophage Long 500mg:

Управление на доза от 500 mg - еднократно дневно за вечеря или два пъти по 250 mg по време на закуска и вечеря. Това количество се избира въз основа на нивото на плазмената глюкоза.

Ако е необходимо да се премине от обичайните таблетки към Glucofage Long, дозата на последната ще съвпадне с дозата на обичайното лекарство.

Според нивото на захар след две седмици е позволено да се увеличи основната доза с 500 mg, но не повече от максималната доза - 2000 mg.

Ако ефектът на лекарството Glucophage Long е намален или не е изразен, тогава максималната доза трябва да се приема според указанията - сутрин и вечер две таблетки.

Взаимодействието с инсулин не се различава от това при приемане на не-удължен Glucophage.

Glucophage Long 850 mg:

Първата доза Glucophage Long 850 mg - 1 таблетка дневно. Максималната доза е 2250 mg. Приемането е подобно на доза от 500 mg.

Glucophage 1000 инструкции за употреба:

Дозата от 1000 mg е подобна на други продължителни опции - 1 таблетка дневно по време на хранене.

Противопоказания

Не можете да приемате това лекарство на хора, страдащи от:

  • кетоацидоза на фона на диабета
  • от нарушена бъбречна функция с клирънс под 60 ml / min
  • дехидратация на фона на повръщане или диария, шок, инфекциозни заболявания
  • сърдечно заболяване като CHF
  • Белодробни заболявания - HLN
  • чернодробна недостатъчност и нарушена чернодробна функция
  • хроничен алкохолизъм
  • индивидуална непоносимост към веществата в препарата

Освен това е забранено приемането на Glucophage при бременни жени, които са с нискокалорична диета, лица в стадий или в кома със захарен диабет.

доза

Таблетки от 500, 850 и 100 mg, покрити с бяло. Използването на лекарството - по време на хранене вътре, питейна вода. Дозировката се изчислява индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид неговите показатели за глюкоза и степента на затлъстяване, тъй като лекарството е приложимо и при загуба на тегло.

Странични ефекти

Възможни са нежелани ефекти върху организма, като:

  • диспепсия - проявява се в гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм (повишено образуване на газ)
  • нарушения на вкуса
  • загуба на апетит
  • чернодробно увреждане - намаляване на активността на неговите функции до развитието на хепатит
    от страна на кожата - сърбящ обрив, еритема
  • намаляване на витамин В12 - на фона на дългосрочно лечение

Цената варира в аптеките на дребно и онлайн магазините. Цената зависи и от дозата на лекарството и от броя на таблетките в опаковката. В онлайн магазина, цената описание за опаковки от 30 таблетки е 500 мг - около 130 рубли, 850 мг - 130-140 рубли, 1000 мг - около 200 рубли. Същите дози, но за опаковка с количество 60 броя на опаковка са съответно 170, 220 и 320 рубли.

В търговските вериги аптека, цената може да бъде по-висока в диапазона от 20-30 рубли.

аналози

Поради активното вещество метформин, Glucophage има доста аналози. Ето само някои от тях:

  • Siofor. Лекарството със същия активен принцип. Това е най-безопасната версия на хипогликемични лекарства за отслабване. Освен това се забелязват изключително редки нежелани реакции. Приблизителната цена е около 400 рубли.
  • Nova Met. Особеността на това лекарство е, че използването му при възрастни хора и тези, които се занимават с тежък физически труд, е трудно. Факт е, че Nova Meth е в състояние да провокира появата на лактатна ацидоза. В допълнение, възрастните хора могат да получат нарушена бъбречна функция поради липса на симптоми. Цена - около 300 рубли.
  • Метформин. Всъщност, тя е цялото активно вещество на всички аналози на Glucophage и само по себе си. Той има същите свойства. Цената в аптеките е около 80-100 рубли.

свръх доза

Както бе споменато по-горе, лекарството не допринася за хипогликемия - и при предозиране. Но в случаите, когато се приема в количество, превишаващо допустимото, се развива така наречената лактатна ацидоза. Това е рядко, но доста опасно явление, защото може да се прехвърли в смъртоносен изход.

В случай на предозиране на Glyukofazh, е спешно да се спре приема на лекарството. Показани са незабавна хоспитализация, медицински преглед и диагноза. Показана е симптоматична терапия, но най-добрият вариант е назначаването на хемодиализа.

Отзиви

заключение

Лекарството Glukonazh 1000 - отлично средство за хора с диабет. Той не само помага да се контролират нивата на захарта, но също така е в състояние да намали теглото си, така че той ще помогне на тези, които искат да отслабнат. Въпреки това не трябва да го приемате безразсъдно - трябва да го приемате съгласно инструкциите на лекаря. Преди да закупите този наркотик, консултирайте се със специалист.

Глюкоза XR

Цена: 64.14 - 497.00 UAH.

Обща информация

СЪСТАВ И ФОРМА НА ВЪПРОСА:

Таблица. удължи. действието. 500 mg, № 30, № 60

Метформин. 500 mg

Таблица. удължи. действието. 1000 mg, № 30, № 60

Метформин. 1000 mg

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Активната съставка на лекарството Glucophage XR - метформин - бигуанид с антихипергликемичен ефект. Glucophage XR намалява първоначалното ниво на глюкозата и нивото на глюкозата след хранене в плазмата. Не стимулира секрецията на инсулин и не предизвиква хипогликемичен ефект при здрави доброволци.

Метформин работи по три начина:

  • води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;
  • подобрява улавянето и използването на периферна глюкоза в мускулите чрез повишаване на чувствителността към инсулин;
  • забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез повлияване на гликоген синтетазата. Увеличава транспортния капацитет на всички видове мембранни глюкозни транспортери (GLUT). Независимо от ефекта си върху гликемията, метформин има положителен ефект върху липидния метаболизъм: намалява нивата на общия холестерол, LDL и TG.

Фармакокинетика. Засмукване. След перорално приложение на Glucophage XR таблетки с продължително освобождаване, времето трябва да достигне Cмакс в плазмата е 5 часа, в равновесие, както при употребата на таблетки с бързо освобождаване, Смакс и AUC увеличават непропорционално инжектираната доза. AUC след еднократно приемане на 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено освобождаване е подобна на AUC, която се наблюдава след приемане на 1000 mg метформин под формата на таблетки с бързо освобождаване 2 пъти дневно. C колебаниямакс и AUC при отделни индивиди в случай на приемане на метформин с продължително освобождаване са сравними с промените, наблюдавани в случай на приемане на таблетки с метформин с бързо освобождаване. След приемане на таблетки с продължително освобождаване на празен стомах се наблюдава повишаване на AUC (Смакс се увеличи с 26% и Tмакс 1 h). Абсорбцията на метформин от таблетки с продължително освобождаване не се променя в зависимост от състава на храната. Не отбелязвайте кумулация с многократна употреба до 2000 mg метформин под формата на таблетки с бавно освобождаване.

Разпределение. Свързването с плазмените протеини не е значително. Метформин прониква в червените кръвни клетки. Cмакс кръвта по-ниска от Смакс в кръвната плазма и се постига по същото време. Най-вероятно еритроцитите представляват втората разпределителна камера. Средният обем на разпределение (Vd) варира в диапазона 63-276 литра.

Метаболизма. Метформин се екскретира непроменен в урината. Не са идентифицирани човешки метаболити.

Оттегляне. Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се екскретира поради гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение, дозата T½ е около 6,5 часа Ако бъбречната функция е нарушена, бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и следователно се увеличава T½, което води до повишаване на плазмените нива на метформин.

Показания:

Захарен диабет тип II (неинсулинозависим) при възрастни (особено при пациенти с наднормено тегло) с лоша диета и физически упражнения, като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или в комбинация с инсулин.

ПРИЛОЖЕНИЕ:

Монотерапия или комбинирана терапия с други перорални хипогликемични средства. Лекарството Glucophage XR се приема 1 път дневно по време на хранене вечер. Максималната препоръчвана доза е 2000 mg. При пациенти, които започват лечение, началната доза Glucophage XR обикновено е 500 mg 1 път дневно с храна вечер. След 10-15 дни лечение, дозата трябва да се коригира според резултатите от измерванията на нивата на глюкоза в плазмата. Бавното увеличаване на дозата допринася за намаляване на страничните ефекти от храносмилателния тракт.

Ако изискваното ниво на гликемия не може да бъде постигнато с употребата на Glucophage XR при максимална доза от 2000 mg, която пациентът приема 1 път на ден, дозата може да бъде разделена на две дози (1 път сутрин и 1 път вечер, по време на хранене). Ако не се достигне необходимото ниво на гликемия, можете да използвате Glucophage, 500 mg обвити таблетки, 1000 mg в максималната препоръчвана доза от 3000 mg / ден.

В случай на преминаване към лекарството Glucophage XR, таблетки с бавно освобождаване от 500 mg, 1000 mg, трябва да спрете приема на друго антидиабетно лекарство.

Преди употреба Glyukofazh XR 1000 mg, дозата се титрира и започва с приемането на Glucophage XR 500 mg. Лекарството Glucophage XR 1000 mg се използва като поддържаща терапия при пациенти, лекувани преди това с метформин. Началната доза Glucofage XR, таблетки с продължително освобождаване, трябва да бъде еквивалентна на дневната доза от таблетки с бързо освобождаване.

Комбинирана терапия в комбинация с инсулин. За да се постигне по-добър контрол на кръвната захар, метформин и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Обикновено началната доза Glucophage XR е 500 mg 1 път дневно по време на хранене вечер, поради което дозата на инсулина трябва да се избира в съответствие с резултатите от измерването на нивото на глюкоза в кръвта. След титруване на дозата на лекарството могат да се използват Glyukofazh XR, таблетки с удължено освобождаване от 1000 mg. При пациенти в напреднала възраст, бъбречната функция може да бъде нарушена, затова дозата на метформин трябва да се избере въз основа на оценка на бъбречната функция, която трябва да се извършва редовно (вж. СПЕЦИАЛНИ ПОКАЗАНИЯ).

Glyukofazh

Описание към 15 декември 2014 г.

  • Латинско наименование: Glucophage
  • ATC код: A10BA02
  • Активна съставка: метформин (метформин)
  • Производител: Merck Sante SAO, Франция

структура

Таблетките съдържат активното вещество - метформин хидрохлорид 500, 850, 1000 mg.

Допълнителни съставки: Повидон и магнезиев стеарат.

Мембранният филм се състои от хипромелоза, а в таблетки от 1000 mg също Opadry Clia, макрогол 400 и 8000.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в таблетки, покрити с бяло покритие. В този случай таблетките от 500 и 850 mg имат кръгла форма, а 1000 mg - овални. Предложеното лекарство за 20 бр. в клетка, 3 клетки на опаковка.

Фармакологично действие

Таблетките имат хипогликемичен ефект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Това лекарство може да намали хипергликемията, без да причинява хипогликемия. В същото време не се стимулира секрецията на инсулин, хипогликемичният ефект не се проявява при здрави хора.

Беше отбелязано повишаване на чувствителността на периферните рецептори към инсулин и използването на глюкоза от клетките. Производството на глюкоза в черния дроб намалява чрез инхибиране на гликогенолизата и глюконеогенезата. Лекарството потиска абсорбцията на глюкоза в стомашно-чревния тракт.

Метформин се характеризира със стимулиране на синтеза на гликоген, ефект върху гликоген синтетазата. Транспортният капацитет на различните видове мембранни носители на глюкоза се увеличава. Също така, лекарството има положителен ефект върху липидния метаболизъм: намалява общия холестерол, ТГ и LDL. По време на употребата на метформин пациентите поддържат стабилно тегло или умерено редуцирани.

В резултат на поглъщането се забелязва пълна абсорбция на активното вещество от стомашно-чревния тракт. Храненето може да намали и забави този процес. В този случай абсолютната бионаличност на метформин е 50-60%. Максималната концентрация на компонента в плазмата се открива след 2,5 часа.

В организма метформинът се разпространява бързо в тъканите, практически не се свързва с плазмените протеини. Лекарството е изложено на лек метаболизъм. Екскрецията се осъществява през бъбреците.

Показания за употреба на лекарството

Основните индикации за употребата на лекарството са:

  • лечение на диабет тип 2 в случай на хранителна недостатъчност;
  • комбинирана терапия с инсулин в присъствието на изразена степен на затлъстяване, която е придружена от вторична инсулинова резистентност.

Противопоказания

Глюкофаз не се препоръчва за:

  • диабетна кетоацидоза, прекома и кома;
  • нарушения на бъбреците и черния дроб;
  • различни остри заболявания;
  • наранявания и операции;
  • хроничен алкохолизъм, тежко алкохолно отравяне;
  • кърмене, бременност;
  • лактатна ацидоза;
  • период от 2 дни преди и след радиоизотопни или рентгенови изследвания, включващи прилагане на йод-съдържащ контрастно средство;
  • съответствие с нискокалорична диета;
  • чувствителност или непоносимост на лекарството.

Също така трябва да се въздържате от употребата на лекарството при пациенти на възраст 60 години и извършване на тежка физическа работа с висок риск от развитие на лактатна ацидоза.

Странични ефекти

При лечението на това лекарство могат да се развият странични ефекти под формата на нарушения на храносмилателната система, например: гадене, повръщане, вкус на метал, загуба на апетит, диария, газове и т.н. Обикновено тези симптоми се появяват в началото на терапията и впоследствие изчезват сами.

Не се изключват и отклонения в метаболизма под формата на лактатна ацидоза, изискващи прекъсване на лечението. Продължителната употреба на Глюкофаж може да причини хиповитаминоза В12. Освен това остава вероятността от мегалобластна анемия и кожен обрив.

Glucophage таблетки, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Според инструкциите за Glucophage, дозата на лекарството се избира индивидуално и зависи от индикатора за глюкоза в кръвта.

В този случай, инструкциите за употреба Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 и 500 mg в началото на лечението препоръчва дневна доза от 500-1000 mg. След 10-15 дни терапия се допуска постепенно увеличаване на дозата, като се има предвид нивото на гликемията. Средната дневна доза за поддържане е 1,5-2 g, но не повече от 3 г. За да се намалят страничните ефекти, свързани с работата на стомашно-чревния тракт, дневната доза се разделя на 2-3 дози.

Тези хапчета се препоръчват да се приемат по едно и също време или веднага след хранене като цяло. Продължителността на терапията се избира индивидуално. Приемането на това лекарство за загуба на тегло изисква експертен контрол.

свръх доза

По време на приложението на лекарството Glyukofazh 850 mg случаи на предозиране не са маркирани. Възможно е обаче развитието на лактатна ацидоза. Ранните симптоми на това заболяване се характеризират с: гадене, повръщане, диария, болки в мускулите и корема, треска и т.н. Сложните случаи могат да бъдат придружени от повишено дишане, замаяност, нарушено съзнание и развитие на кома.

Ако имате лактатна ацидоза, трябва незабавно да спрете приема на Glucophage, в болнична обстановка, за да определите концентрацията на лактат, което ще изясни диагнозата. В бъдеще е възможно да се използва хемодиализа, която позволява да се премахнат лактатите и компонентите на лекарството от организма. След това се извършва симптоматична терапия.

взаимодействие

Едновременното използване на това лекарство и даназол може да доведе до развитие на хипергликемично действие. Ако е необходимо, такава комбинация изисква корекция на дозирането и контрола на нивата на кръвната захар.

Приемането на високи дози хлорпромазин повишава гликемията, като намалява отделянето на инсулин. Всички хормонални лекарства намаляват глюкозния толеранс, увеличават гликемията, могат да причинят кетоза.

Комбинацията с "моторни" диуретици запазва риска от лактатна ацидоза поради функционална бъбречна недостатъчност.

Стимулаторите β2-адренорецептори са способни да увеличат съдържанието на глюкоза в кръвта. В същото време е необходим контрол на гликемията, може да се предпише инсулин. Комбинацията от Glucophage и производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати повишава хипогликемичния ефект.

Условия за продажба

Лекарството е строго предписано.

Условия за съхранение

За съхранение на таблетки е предназначено тъмно, хладно място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Срокът на годност на Glucophage 500 и 850 mg е 5 години, Glucophage 1000 mg може да се съхранява 3 години.

аналози

Основните аналози са представени от препаратите: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor и др.

Глюкофаг и алкохол

Установено е, че алкохолът може да предизвика развитие на лактатна ацидоза при остра алкохолна интоксикация. Обостряне на ситуацията може да бъде наличието на чернодробна недостатъчност, глад или нискокалорична диета. Затова в този период е необходимо да се въздържат от комбинации с етанол.

Glukofazh за загуба на тегло

Трябва да се отбележи, че това лекарство е много популярно сред хората, които губят тегло. Въпреки това, прегледите на лекарите съобщават, че този начин на справяне със затлъстяването е много опасен и може да причини сериозни усложнения. Въпреки това, именно този метод се обсъжда на различни форуми, където потребителите се интересуват как да приемат Glucophage за загуба на тегло?

Въпреки това, някои хора препоръчват приема на Glyukofazh 500 мг, обяснявайки, че такава доза ще бъде достатъчно, за да "стартира метаболитните процеси." Други, напротив, съветват Glyukofaz 850 mg, тъй като по-висока доза "само ще ускори процеса".

Интересното е, че прегледите за загуба на тегло с това лекарство не съдържат описания на конкретни резултати. Но в същото време има съобщения за влошаване на общото благосъстояние, развитието на коремна болка, гадене и дори повръщане. Ето защо, експертите съветват да започнете да следите тяхната диета, която трябва да бъде пълна. Необходимо е да се изключи от диетата сладко, брашно и мазнини и да се увеличи физическата активност.

Мнения Глюкофаже

В повечето случаи обсъждането на това лекарство е свързано с използването му за загуба на тегло. Въпреки това, някои прегледи загуба на тегло за Glyukofazhe доклад, че те препоръчват този метод от лекаря, тъй като диета и физически упражнения не помогна за премахване на излишното тегло. Други потребители се интересуват как да приемат това лекарство, за да загубят бързо тези излишни килограми. В допълнение, можете да срещнете историите на пациенти, които са приемали тези хапчета, за да възстановят репродуктивната функция.

Въпреки това, употребата на лекарството за такива цели не винаги е ефективна. Освен това, и двата прегледа на лекари и пациенти съдържат информация за развитието на сериозни патологии на фона на подобни експерименти.

Отзивите за Glucophage за загуба на тегло също не описват конкретни резултати. Въпреки че пациентите, които приемат лекарства за диабет, отбелязват неговата ефективност и постепенна загуба на тегло.

Цена Глюкофаж, къде да купя

Цена Glyukofazh 1000 мг варира в диапазона от 300-350 рубли.

Цена Glyukofazh 850 мг варира от 205 рубли.

Можете да си купите 500 мг таблетки за 170-200 рубли.

Лекарството Glucophage, предназначено специално за отслабване, не е налично.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Таблица. удължи. действието. 500 mg, № 30, № 60

Таблица. удължи. действието. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 от 15.06.2018г

фармакодинамика. Активната съставка на лекарството Glucophage XR - метформин - бигуанид с антихипергликемичен ефект. Glucophage XR намалява първоначалното ниво на глюкозата и нивото на глюкозата след хранене в плазмата. Не стимулира секрецията на инсулин и не предизвиква хипогликемичен ефект, медииран от този механизъм.

Метформин работи по три начина:

  • води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;
  • подобрява улавянето и използването на периферна глюкоза в мускулите чрез повишаване на чувствителността към инсулин;
  • забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез повлияване на гликоген синтетазата. Увеличава транспортния капацитет на всички видове мембранни глюкозни транспортери (GLUT). Клиничните проучвания показват, че основният ефект на метформин, в допълнение към хипогликемичната, е стабилизиране или леко намаляване на телесното тегло.

Независимо от ефекта си върху гликемията, метформин има положителен ефект върху липидния метаболизъм. Този ефект е доказан при използване на терапевтични дози в контролирани средно- или дългосрочни проучвания: таблетки с метформин с незабавно освобождаване намаляват общия холестерол, LDL и TG. Подобен ефект не се наблюдава при употребата на таблетки с удължено действие, вероятно поради употребата на лекарството вечер. Поради това може да има увеличение на съдържанието на ТГ.

Фармакокинетика Glucophage XR 500

всмукване. След поглъщане на таблетка с продължително освобождаване се забелязва статистически значимо забавяне на абсорбцията на метформин (Тмакс след 7 h) в сравнение с таблетки с незабавно освобождаване (Тмакс след 2.5 часа).

В равновесие, както при лекарства за незабавно освобождаване, Смакс и AUC се увеличават непропорционално на приетата доза. След еднократна доза метформин в таблетки с продължително освобождаване в доза от 2000 mg AUC е подобна на тази след прием на метформин с незабавно освобождаване в доза от 1000 mg 2 пъти дневно.

Променливост Cмакс и AUC между пациентите при използване на метформин с бавно освобождаване е сравнима с тази при приемане на таблетки с метформин с незабавно освобождаване.

Когато приемате 1 таблетка метформин с бавно освобождаване след хранене, стойността на AUC се намалява с 30% (без да се засяга Cмакс и tмакс).

Приемът на храна не влияе на абсорбцията на метформин от форми на продължително освобождаване.

След многократно приложение на метформин в дози до 2000 mg с бавно освобождаване, не се наблюдава натрупване на лекарството.

разпределение. Свързването с плазмените протеини не е значително. Метформин прониква в червените кръвни клетки. Cмакс метформин в цяла кръв е по-нисък, отколкото в кръвната плазма и се достига приблизително по същото време. Очевидно еритроцитите представляват допълнително отделение за разпределението на метформин. Средният обем на разпределение варира от 63 до 276 литра.

метаболизъм. Метформин се екскретира непроменен в урината. Няма метаболити на метформин при хора.

развъждане. Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се елиминира от тялото чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След поглъщане изглежда Т½ в крайната фаза е около 6.5 часа

При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и по този начин T½ повишава нивата на метформин в кръвната плазма.

Характеристики при специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. Наличните данни за пациенти с умерена бъбречна недостатъчност са малко, не може да се направи надеждна оценка на системните ефекти на метформин в тази подгрупа в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. Поради това трябва да се извърши корекция на дозата, като се вземе предвид клиничната ефикасност / поносимост.

Фармакокинетика Glucophage XR 1000

всмукване. След еднократна доза от лекарството Glyukofazh XR 1000 мг средно Cмакс в кръвната плазма, 1214 ng / ml се достига след период, средната стойност на който е 5 часа, а диапазонът е 4-10 часа.

Доказано е, че Glucofage XR 1000 mg е биоеквивалентно лекарство Glucophage XR 500 mg в доза 1000 mg във връзка с Cмакс и AUC при здрави хора, когато се приемат както след хранене, така и на празен стомах.

Биоеквивалентният продукт показва следните свойства.

В равновесие, както при лекарства за незабавно освобождаване, Смакс и AUC се увеличават непропорционално на приетата доза. След еднократна доза метформин хидрохлорид в таблетки с продължително освобождаване в доза от 2000 mg AUC е подобна на тази след приемане на Metformin hydrochloride с незабавно освобождаване в доза от 1000 mg 2 пъти дневно.

Променливост Cмакс и AUC между пациентите при използване на таблетки метформин хидрохлорид с продължително освобождаване е сравнимо с това при използване на таблетки метформин хидрохлорид с незабавно освобождаване.

Когато приемате 1 таблетка метформин с бавно освобождаване в доза от 1000 mg след хранене, AUC стойността се увеличава със 77% (Cмакс увеличава с 26%, и Тмакс леко се увеличава с около 1 час).

Хранене почти няма ефект върху абсорбцията на метформин хидрохлорид от формата на забавено освобождаване.

След многократно приложение на метформин хидрохлорид в дози до 2000 mg в таблетки с продължително освобождаване, не се наблюдава натрупване на лекарството.

разпределение. Свързването с плазмените протеини не е значително. Метформин прониква в червените кръвни клетки. Cмакс метформин в цяла кръв е по-нисък, отколкото в кръвната плазма и се достига приблизително по същото време. Очевидно еритроцитите представляват допълнително отделение за разпределението на метформин. Средният обем на разпределение варира от 63 до 276 литра.

метаболизъм. Метформин се екскретира непроменен в урината. Няма метаболити на метформин при хора.

развъждане. Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се елиминира от тялото чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След поглъщане изглежда Т½ в крайната фаза е около 6.5 часа

При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и по този начин T½ повишава нивата на метформин в кръвната плазма.

Характеристики при специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. Наличните данни за пациенти с умерена бъбречна недостатъчност са малко, не може да се направи надеждна оценка на системните ефекти на метформин в тази подгрупа в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция. Поради това трябва да се извърши корекция на дозата, като се вземе предвид клиничната ефикасност / поносимост.

Захарен диабет тип II (неинсулинозависим) при възрастни (особено при пациенти с наднормено тегло) с лоша диета и физически упражнения, като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или в комбинация с инсулин.

монотерапия или комбинирана терапия с други перорални хипогликемични средства. Лекарството Glucophage XR се приема 1 път дневно по време на хранене вечер. Максималната препоръчвана доза е 2000 mg.

При пациенти, които започват лечение, началната доза Glucophage XR обикновено е 500 mg 1 път дневно с храна вечер. След 10-15 дни лечение дозата трябва да се коригира според резултатите от измерванията на плазмената глюкоза. Бавното увеличаване на дозата допринася за намаляване на страничните ефекти от храносмилателния тракт.

Ако изискваното ниво на гликемия не може да бъде постигнато при използване на Glucophage XR при максимална доза от 2000 mg, която пациентът приема 1 път на ден, дозата може да бъде разделена на 2 дози (1 път сутрин и 1 път вечер, по време на хранене). Ако не се достигне необходимото ниво на гликемия, Glucophage, обвити таблетки, 500 mg, 1000 mg могат да се използват в максималната препоръчвана доза от 3000 mg / ден.

В случай на преминаване към лекарството Glucophage XR, таблетки с бавно освобождаване от 500 mg, 1000 mg, трябва да спрете приема на друго антидиабетно лекарство.

Преди употреба Glyukofazh XR 1000 mg, дозата се титрира и започва с приемането на Glucophage XR 500 mg.

Лекарството Glucophage XR 1000 mg се използва като поддържаща терапия при пациенти, лекувани преди това с метформин. Началната доза Glucofage XR, таблетки с продължително освобождаване, трябва да бъде еквивалентна на дневната доза от таблетки с бързо освобождаване.

Комбинирана терапия в комбинация с инсулин. За да се постигне по-добър контрол на кръвната захар, метформин и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Обикновено началната доза Glucophage XR е 500 mg 1 път дневно по време на хранене вечер, поради което дозата на инсулина трябва да се избира в съответствие с резултатите от измерването на нивото на глюкоза в кръвта. След титруване на дозата на лекарството могат да се използват Glyukofazh XR, таблетки с удължено освобождаване от 1000 mg.

При пациенти в напреднала възраст, бъбречната функция може да бъде нарушена, затова дозата на метформин трябва да се избере въз основа на оценка на бъбречната функция, която трябва да се извършва редовно (вж. СПЕЦИАЛНИ ПОКАЗАНИЯ).

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Метформин може да се използва при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност, етап IIIa (креатининов клирънс 45–59 ml / min или скорост на гломерулна филтрация (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m 2) само при отсъствие на други условия, които могат да се повишат риск от развитие на лактатна ацидоза, последван от корекция на дозата: първоначалната доза е 500 mg или 750 mg метформин хидрохлорид 1 път дневно. Максималната доза е 1000 mg / ден. Бъбречната функция трябва да се следи внимателно (на всеки 3–6 месеца). Ако креатининовият клирънс или GFR падне съответно до 2, е необходимо незабавно да се спре използването на метформин.

- Свръхчувствителност към метформин или друг компонент на лекарството;

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома;

- умерена бъбречна недостатъчност (IIIb) и тежка или нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 2);

Conditions - остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна функция: дехидратация, тежка инфекция, шок;

- заболявания, които са придружени от тъканна хипоксия (особено остри заболявания или обостряне на хронично заболяване): декомпенсирана сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок;

- остра алкохолна интоксикация, алкохолизъм.

при събиране на постмаркетингови данни и в контролирани клинични проучвания, наблюдаваните нежелани реакции при пациенти, получаващи Glucophage XR, са сходни по характер и тежест с тези, наблюдавани при пациенти, получаващи Glucophage с незабавно освобождаване.

В началото на лечението най-честите нежелани реакции са гадене, повръщане, диария, коремна болка и загуба на апетит, които в повечето случаи изчезват спонтанно.

Най-честите нежелани реакции, особено в началото на лечението, са гадене, повръщане, диария, коремна болка, липса на апетит. Тези симптоми обикновено изчезват сами.

Нежеланите ефекти по честота на възникване са класифицирани в следните категории: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100,

Лактатна ацидоза е рядко, но тежко метаболитно усложнение (висока смъртност при липса на спешно лечение), което може да настъпи в резултат на кумулиране на метформин хидрохлорид. Има случаи на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет с тежка бъбречна недостатъчност или рязко влошаване на бъбречната функция. Трябва да се внимава в случаите, когато бъбречната функция може да бъде нарушена, например по време на дехидратация (тежка диария или повръщане) или в началото на лечението с антихипертензивни лекарства, диуретици и в началото на терапията с NSAID. В случай на тези влошавания е необходимо временно да се спре употребата на метформин.

Трябва да се имат предвид и други рискови фактори за лактатна ацидоза: лошо контролиран захарен диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерно пиене, чернодробна недостатъчност или всяко състояние, свързано с хипоксия (декомпенсирана сърдечна недостатъчност, остър инфаркт на миокарда) (виж Противопоказания).

Лактатната ацидоза може да се прояви като неспецифични симптоми, като мускулни спазми, лошо храносмилане, коремна болка и тежка астения. Пациентите трябва незабавно да бъдат информирани за появата на такива реакции, особено ако преди това пациентите понасят добре употребата на метформин. В такива случаи е необходимо временно да се спре прилагането на метформин до изясняване на ситуацията. Лечението с метформин трябва да бъде възобновено след оценка на съотношението полза / риск в отделни случаи и оценка на бъбречната функция.

Лактатната ацидоза се характеризира с кисела диспнея, коремна болка и хипотермия, а по-късно може да се развие кома. Диагностични показатели: лабораторно понижение на рН на кръвта, повишаване на плазмената концентрация на лактат> 5 mmol / l, увеличаване на анионната празнина и съотношение на лактат / пируват. Ако се развие лактатна ацидоза, пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран (виж ОВЕРДОЗА). Лекарят трябва да предупреди пациентите за риска от развитие и симптоми на лактатна ацидоза.

Бъбречна недостатъчност. Тъй като метформин се екскретира чрез бъбреците, преди и по време на лечението с Glucophageal XR, е необходимо да се провери нивото на креатинина (в кръвната плазма с помощта на формулата Cockroft-Gault) или скоростта на гломерулната филтрация: пациенти с нормална бъбречна функция - най-малко 1 път годишно; при пациенти с креатининов клирънс при долната граница на нормалните и пациенти в напреднала възраст поне 2–4 пъти годишно. За креатининовия клирънс 2) метформин е противопоказан (вж. Противопоказания).

Често се забелязва намаляване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, неговото протичане е безсимптомно. Необходимо е повишено внимание при нарушаване на бъбречната функция, например по време на дехидратация или в началото на лечението с антихипертензивни лекарства, диуретици и НСПВС. В такива случаи се препоръчва също да се следи бъбречната функция преди започване на лечение с метформин.

Необходимо е повишено внимание при нарушаване на бъбречната функция, например по време на дехидратация или в началото на лечението с антихипертензивни лекарства, диуретици и НСПВС. В такива случаи се препоръчва също да се следи бъбречната функция преди започване на лечение с метформин.

Функция на сърцето. Пациентите със сърдечна недостатъчност имат по-висок риск от развитие на хипоксия и бъбречна недостатъчност. При пациенти със стабилна хронична сърдечна недостатъчност, метформин може да се използва с редовно проследяване на сърдечната и бъбречната функция. Метформин е противопоказан при пациенти с остра и нестабилна сърдечна недостатъчност (вж. Противопоказания).

Йодни рентгеноконтрастни средства. При употреба на рентгеноконтрастни средства при радиологични проучвания може да се стигне до бъбречна недостатъчност и следователно до натрупване на метформин и повишаване на риска от развитие на лактатна ацидоза. При пациенти с GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, употребата на метформин трябва да се спре преди или по време на проучването и да не се възобновява по-рано от 48 часа след проучването, само след преоценка на бъбречната функция и потвърждаване на липсата на по-нататъшно влошаване на състоянието на бъбреците ( виж ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), употребата на метформин трябва да бъде спряна 48 часа преди приложението на йод-съдържащи контрастни вещества и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след проучването, само след повторна оценка на функцията. бъбреците и не потвърждават по-нататъшно влошаване на бъбреците (вж. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

Хирургични интервенции. Необходимо е да се спре употребата на метформин 48 часа преди планираната хирургична интервенция, която се извършва под обща, спинална или епидурална анестезия и да не се възобновява по-рано от 48 часа след операцията или възстановяването на оралното хранене и само ако се установи нормална бъбречна функция.

Други мерки. Пациентите трябва да следват диета, прием на въглехидрати през целия ден. Пациентите с наднормено тегло трябва да продължат да следват нискокалорична диета. Необходимо е редовно да се наблюдават показателите за въглехидратния метаболизъм на пациентите.

Монотерапията с метформин не предизвиква хипогликемия, но трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременна употреба на метформин с инсулин или други перорални хипогликемични средства (например производни на сулфонилурея или меглитиниди).

Може би наличието на черупки фрагменти от таблетки в изпражненията. Това е нормално и няма клинично значение.

Да се ​​използва по време на бременност или кърмене

Бременност. Неконтролираният захарен диабет по време на бременност (гестационен или постоянен) увеличава риска от вродени аномалии и перинатална смъртност. Има ограничени данни за употребата на метформин при бременни жени, които не показват повишен риск от вродени аномалии. Предклиничните проучвания не са показали отрицателен ефект върху бременността, развитието на ембриона или плода, раждането и следродовото развитие. В случай на планиране на бременността, както и в случай на бременност, се препоръчва да се използва инсулин вместо метформин за лечение на захарен диабет за поддържане на нивата на кръвната захар възможно най-близо до нормалното, за да се намали рискът от дефекти на плода.

Кърменето. Метформин преминава в кърмата, но при новородени / бебета, които са кърмени, не са наблюдавани странични ефекти. Въпреки това, тъй като няма достатъчно данни за безопасността на лекарството, кърменето не се препоръчва по време на лечението с метформин. Решението за спиране на кърменето трябва да бъде взето предвид, като се вземат предвид ползите от кърменето и потенциалния риск от нежелани реакции за бебето.

Плодовитостта. Метформин не повлиява фертилитета на животни в дози от 600 mg / kg / ден, които са били почти 3 пъти по-високи от максималната препоръчителна дневна доза за човек, изчислени върху повърхността на тялото.

Деца. Лекарството не се използва при деца, тъй като няма клинични данни за тази възрастова група пациенти.

Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Glyukofazh XR не оказва влияние върху скоростта на реакцията при шофиране или работа с други механизми, тъй като лекарствената монотерапия не предизвиква хипогликемия.

Въпреки това, той трябва да се прилага с повишено внимание с метформин в комбинация с други хипогликемични средства (производни на сулфонилурея, инсулин, репаглинид) поради риска от хипогликемия.

комбинации, които не се препоръчват

Острата алкохолна интоксикация е свързана с повишен риск от лактатна ацидоза, особено в случаи на гладуване или нискокалорични диети, както и при чернодробна недостатъчност. При лечението на лекарство Glyukofazh XR трябва да избягвате алкохол и лекарства, съдържащи алкохол.

Йодни рентгеноконтрастни вещества. В / при въвеждане на йод рентгеноконтрастните средства могат да доведат до бъбречна недостатъчност и следователно до натрупване на метформин и повишаване на риска от развитие на лактатна ацидоза.

При пациенти с GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, употребата на метформин трябва да се спре преди или по време на проучването и да не се възобновява по-рано от 48 часа след проучването, само след преоценка на бъбречната функция и потвърждаване на отсъствието на по-нататъшно влошаване на бъбреците ( вижте СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ).

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (GFR 45–60 ml / min / 1,73 m 2), употребата на метформин трябва да бъде спряна 48 часа преди приложението на йод-съдържащи контрастни вещества и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след проучването, само след повторна оценка на функцията. бъбреците и потвърждават отсъствието на по-нататъшно влошаване на бъбреците.

Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание. Лекарства, които имат хипергликемизиращ ефект (системно и локално действие на GCS, симпатикомиметици). Необходимо е да се контролира нивото на кръвната захар по-често, особено в началото на лечението. По време и след прекратяване на такава комбинирана терапия е необходимо да се коригира дозата на Glucophage.

Диуретиците, особено цикличните, могат да повишат риска от лактатна ацидоза поради възможно намаление на бъбречната функция.

с употребата на лекарството в доза от 85 g, хипогликемия не се наблюдава. Въпреки това, в този случай се наблюдава развитие на лактатна ацидоза. Значително предозиране на метформин или свързани рискови фактори може да доведе до лактатна ацидоза. Лактатна ацидоза е спешна и трябва да се лекува в болница. Най-ефективната мярка за елиминиране на лактат и метформин от организма е хемодиализата.

Glucophage® XR (1000 mg) метформин

инструкция

  • руски
  • казахски руски

Търговско име

Международно непатентно наименование

Форма за дозиране

Таблетки с продължително действие 750 mg и 1000 mg

структура

Една таблетка с продължително действие 750 mg съдържа:

активното вещество е 750 mg метформин хидрохлорид, което съответства на 585 mg от основата на метформин,

помощни вещества: натриев кармелоза, хипромелоза 2208, магнезиев стеарат

Една таблетка с удължено действие от 1000 mg съдържа:

активното вещество е 1000 mg метформин хидрохлорид, което съответства на 780 mg от основата на метформин,

помощни вещества: натриев кармелоза, хипромелоза 2208, магнезиев стеарат

описание

Таблетки с продължително действие от 750 mg: таблетки с форма на капсула, двойно изпъкнали, от бяло до почти бяло, с гравиран надпис “750” от едната страна и “Merck” от другата;

Таблетки с продължително действие 1000 mg: таблетки с форма на капсула, двойно изпъкнали, бели до почти бели, гравирани с 1000 от едната страна и Merck от другата.

Фармакотерапевтична група

Средства за лечение на диабет. Лекарства, намаляващи захарта

орално приложение. Бигуанидини. Метформин.

ATX код A10BA02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение под формата на таблетка с удължено действие, абсорбцията на метформин е бавна в сравнение с таблетката с обичайното освобождаване на метформин. Времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) е 7 часа. В същото време, TCmax за таблетка с бързо освобождаване е 2.5 часа.

След еднократна перорална доза от 1500 mg Glucophage® XR 750 mg, средната максимална плазмена концентрация от 1193 ng / ml се постига със средно време от 5 часа (варира от 4 до 12 часа).

След еднократно перорално приложение на 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, средна максимална концентрация от 1214 ng / ml се постига със средно време от 5 часа (в границите от 4 до 10 часа).

Glucophage® XR 750 mg и Glucophage® XR 1000 mg са биоеквивалентни на Glucofage® XR 750 mg таблетки в доза от 1500 mg и Glucofage® XR таблетки от 500 mg в доза от 1000 mg във връзка със Cmax и AUC (площта под кривата на концентрационната зависимост от здрави пациенти след хранене и на празен стомах.

Биоеквивалентното лекарство показва следните свойства:

В стационарно състояние, подобно на дозираната форма с незабавно освобождаване, Cmax и AUC не се увеличават пропорционално на приложената доза. AUC след еднократна перорална доза от 2000 mg таблетки Metformin hydrochloride с продължително освобождаване, подобно на AUC, наблюдавано след приемане на 1000 mg таблетки метформин хидрохлорид с незабавно освобождаване два пъти дневно.

Индивидуалната вариабилност на Cmax и AUC на таблетките с продължително освобождаване на метформин хидрохлорид е сравнима с индивидуалната вариабилност, наблюдавана при приемането на таблетки метформин хидрохлорид с незабавно освобождаване.

Когато таблетка с продължително освобождаване се приема след хранене, AUC се увеличава със 77% (Cmax се увеличава с 26%, а Tmax става малко повече, с около 1 час). Хранене почти няма ефект върху средната абсорбция на метформин хидрохлорид от дозираната форма с бавно освобождаване.

Когато таблетки с удължено действие се използват при гладно, AUC се намалява с 30% (Cmax и Tmax не се променят). Абсорбцията на метформин с продължително освобождаване не се променя в зависимост от приема на храна.

След многократно приложение на таблетки метформин хидрохлорид с продължително освобождаване в доза до 2000 mg, не се наблюдава натрупване.

Степента на свързване на метформин с плазмените протеини е незначителна. Метформин се разпределя в червените кръвни клетки. Максималното ниво в кръвта е по-ниско, отколкото в плазмата и се достига приблизително по едно и също време. Средният обем на разпределение (Vd) е 63-276 литра.

Метформин се екскретира непроменен в урината. Не са идентифицирани човешки метаболити на метформин.

Бъбречният клирънс на метформин е повече от 400 ml / min, което показва отстраняване на метформин чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След поглъщане полуживотът е приблизително 6,5 часа.

При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и по този начин се увеличава полуживотът, което води до повишаване на плазмените нива на метформин.

фармакодинамика

Метформин е бигуанид с антихипергликемичен ефект, намаляващ нивата на базалната и постпрандиалната плазмена глюкоза. Не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия.

Метформин има 3 механизма на действие:

намалява производството на глюкоза от черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;

подобрява улавянето и използването на периферна глюкоза в мускулите чрез повишаване на чувствителността към инсулин;

забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира синтеза на вътреклетъчния гликоген чрез въздействие върху гликоген синтазата. Той също така подобрява способността на всички видове транспортиращи глюкозни мембрани (GLUT).

При клинични проучвания приемането на метформин не повлиява телесното тегло или го намалява донякъде.

Независимо от ефекта си върху гликемията, метформин има положителен ефект върху липидния метаболизъм. По време на контролирани клинични изпитвания, използващи терапевтични дози, беше установено, че метформин намалява общия холестерол, липопротеините с ниска плътност и триглицеридите.

Показания за употреба

лечение на диабет тип 2, особено при пациенти с наднормено тегло, когато само диета и терапия не осигуряват достатъчен гликемичен контрол. Glyukofazh XR може да се използва като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни средства или с инсулин.

Дозировка и приложение

Монотерапия и комбинирана терапия в комбинация с други перорални антидиабетни средства:

Лекарството Glyukofazh® XR 750 mg и 1000 mg е предназначено за пациенти, които вече са приемали таблетки метформин (продължително или незабавно действие).

При пациенти, които започват да приемат метформин хидрохлорид за първи път, обичайната начална доза е 500 mg Glucophage® XR 1 път дневно. След 10-15 дни от началото на терапията е необходимо да се коригира дозата на лекарството въз основа на резултатите от измерванията на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата може да подобри стомашно-чревния толеранс. Ако не се постигне контрол на глюкозата с максимална дневна доза, приета 1 път дневно, тогава можем да обмислим възможността за разделяне на тази доза на няколко дози на ден по следната схема: Glucofage XR удължено действие 500 mg: 2 таблетки по време на закуска и 2 таблетки на време за вечеря. Ако гликемичният контрол все още не е постигнат, пациентът може да бъде прехвърлен на стандартен метформин до максимална доза от 3000 mg на ден. Пациенти, получаващи метформин в доза над 2000 mg дневно, не се препоръчват за преминаване към Glukofaz®XR с удължено действие.

В случай на планиране на преминаване от друго антидиабетно средство, е необходимо да спрете приема на друг агент и да започнете да приемате Glucophage®R XR в доза от 500 mg преди преминаване към Glucophage® XR 750 mg и 1000 mg.

Дозата на Glyukofaz® XR 750 mg и Glyukofaz® XR 1000 mg трябва да бъде еквивалентна на дневната доза метформин таблетки (удължено или незабавно освобождаване), съответно до максимум 1500 mg и 2000 mg, което трябва да се приема с вечерно хранене. След 10-15 дни лечение се препоръчва да се провери чрез измерване на кръвната захар, че дозата на Glucophage® XR 750 mg е достатъчна.

Таблетки с удължено действие от 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg трябва да се приема веднъж дневно с вечеря, като максималната препоръчителна доза е 2 таблетки дневно.

Glucofage® XR 1000 mg е осигурен за поддържаща терапия при пациенти, които в момента приемат 1000 mg или 2000 mg метформин хидрохлорид. При превключване дневната доза Glyukofaz® XR трябва да бъде еквивалентна на дневната дневна доза метформин хидрохлорид.

Инсулинова комбинация:

За да се постигне по-добър контрол на кръвната захар, Glucofas-XR и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Обичайната начална доза Glucophage®XR е 500 mg веднъж дневно, докато инсулиновата доза се избира въз основа на резултатите от измерването на глюкозата в кръвта.

При пациенти, които вече са получавали метформин и инсулин в комбинирана терапия, дозата на Glucofage® XR 750 mg и Glucofage® XR 1000 mg трябва да бъде еквивалентна на дневната доза метформин таблетки (удължено или незабавно освобождаване), съответно до максимум 1500 mg и 2000 mg, което трябва приема се с вечеря, докато инсулиновата доза се коригира на базата на измерването на глюкозата в кръвта.

След титруване трябва да се обмисли преминаването към Glucophage® XR 1000 mg.

Пациенти в напреднала възраст:

Поради възможното намаляване на бъбречната функция при възрастни хора, дозата на Glucofage®XR трябва да се избира въз основа на параметрите на бъбречната функция. Необходима е редовна оценка на бъбречната функция.

Пациенти с нарушена бъбречна функция:

Метформин може да се използва при пациенти с умерено увредена бъбречна функция - стадий 3а (креатининов клирънс (ClCr) 45-59 ml / min) или оценена скорост на гломерулната филтрация (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) само при липса на други състояния, които могат да повишат риска от лактатна ацидоза и следното коригиране на дозата: началната доза метформин хидрохлорид е 500 mg или 750 mg веднъж дневно. Максималната доза е 1000 mg на ден. Необходимо е внимателно проследяване на бъбречната функция (на всеки 3-6 месеца).

Ако стойностите на CLCr или eGFR са намалени до нива от 60 ml / min / 1,73 m2, употребата на метформин трябва да се спре преди или по време на проучването с използване на контрастно вещество, съдържащо йод, и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след проучването и само след функцията бъбреците отново се анализират и не се установява последващо влошаване.

При пациенти с увредена бъбречна функция със средна тежест (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), метформин трябва да бъде преустановен 48 часа преди употребата на йод-съдържащи контрастни вещества и да не се възобновява по-рано от 48 часа след проучването и само след как се анализира бъбречната функция и не се установява последващо влошаване.

Комбинации, които изискват внимание

Лекарства с хипергликемичен ефект (глюкокортикоидни (системни и локални) и симпатикомиметици): може да се наложи по-често определяне на кръвната глюкоза, особено в началото на лечението. Ако е необходимо, дозата на метформин трябва да се коригира с подходящото лекарство преди прекратяване.

Диуретиците, особено бримкови диуретици, могат да повишат риска от лактатна ацидоза поради потенциалния им отрицателен ефект върху бъбречната функция.

Специални инструкции

Лактатната ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение с висока смъртност при липса на спешно лечение, което може да се развие в резултат на натрупване на метформин. Отбелязаните случаи на лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с метформин, се развиват предимно при пациенти със захарен диабет и тежка бъбречна недостатъчност или с остро увреждане на бъбречната функция. Трябва да се внимава в ситуации, при които бъбречната функция може да бъде нарушена, например в случай на дехидратация (тежка диария, повръщане) или антихипертензивна терапия, диуретична терапия или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). При тези остри състояния лечението с метформин трябва временно да бъде спряно.

Трябва да се имат предвид и други свързани рискови фактори, като лошо контролиран диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерно пиене, чернодробна недостатъчност и всякакво състояние, свързано с хипоксия (като декомпенсирана сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт).

Трябва да се има предвид диагнозата лактатна ацидоза, ако се появят неспецифични симптоми като мускулни спазми, коремна болка и / или тежка астения. Пациентите трябва да бъдат информирани, че трябва да съобщават за тези симптоми на своя лекар, особено ако пациентите преди това са имали добра поносимост към метформин. Ако се подозира лактатна ацидоза, лечението с GlyukofazhR трябва да се преустанови. Повторната употреба на Glucophage® XR трябва да се разглежда индивидуално само след отчитане на съотношението полза / риск и бъбречната функция.

Лактатната ацидоза се характеризира с появата на ацидозна диспнея, коремна болка и хипотермия, последвана от кома. Диагностичните лабораторни показатели са понижение на рН на кръвта, плазмени нива на лактат над 5 mmol / l, увеличаване на анионния интервал и съотношение на лактат / пируват. Ако се подозира лактатна ацидоза, пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран. Лекарите трябва да уведомят пациентите за риска и симптомите на лактатна ацидоза.

Тъй като метформин се екскретира чрез бъбреците, е необходимо да се провери креатининовия клирънс преди началото и редовно по време на лечението с Glucophage XR (чрез определяне на нивото на креатинин в кръвния серум, като се използва формулата Cockroft-Gault):

поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция;

не по-малко от 2-4 пъти годишно при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с креатининов клирънс в долната граница на нормата.