Glyukofazh

  • Хипогликемия

Заглавие: GLUCAF XR, Takeda

Фармакологични свойства

фармакодинамика. Активна съставка на лекарството Glucophage XR - метформин - бигуанид с антихипергликемичен ефект. Glucophage XR намалява първоначалното ниво на глюкозата и нивото на глюкозата след хранене в кръвната плазма. Не стимулира секрецията на инсулин и не предизвиква хипогликемичен ефект.
Метформин работи по три начина:

  • води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;
  • подобрява инсулиновата чувствителност в мускулите чрез подобряване на усвояването и използването на периферна глюкоза;
  • забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген чрез повлияване на гликоген синтетазата. Увеличава транспортния капацитет на всички видове мембранни глюкозни транспортери (GLUT).
Независимо от неговия ефект върху гликемията, метформин има положителен резултат върху липидния метаболизъм: намалява общия холестерол, LDL и TG.
Фармакокинетика
Засмукване. След перорално приложение на Glucophage XR таблетки с продължително освобождаване, времето трябва да достигне Cмакс в плазмата е 7 часа
В равновесие, както при употребата на таблетки с бързо освобождаване, Смакс и AUC увеличават непропорционално инжектираната доза. AUC след еднократно приемане на 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено освобождаване е подобна на AUC, която се наблюдава след приемане на 1000 mg метформин под формата на таблетки с бързо освобождаване 2 пъти дневно.
C колебаниямакс и AUC при отделни индивиди в случай на приемане на метформин с продължително освобождаване са сравними с промените, наблюдавани в случай на приемане на таблетки с метформин с бързо освобождаване.
След приемане на таблетки с продължително освобождаване преди хранене, се наблюдава повишаване на AUC (Cмакс се увеличиха с 26% и Tmax се увеличи до 1 час).
Абсорбцията на метформин от таблетки с продължително освобождаване не се променя в зависимост от състава на храната. Не отбелязвайте кумулация с многократна употреба до 2000 mg метформин под формата на таблетки с бавно освобождаване.
Разпределение. Свързването с плазмените протеини не е значително. Метформин прониква в червените кръвни клетки. Cмакс кръвта по-ниска от Смакс в кръвната плазма и се постига по същото време. Най-вероятно еритроцитите представляват втората разпределителна камера. Средният обем на разпределение (Vd) варира в диапазона 63-276 литра.
Метаболизма. Метформин се екскретира непроменен в урината. Не са идентифицирани човешки метаболити.
Оттегляне. Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се екскретира поради гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално дозиране Т½ При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и следователно T½ повишава нивата на метформин в кръвната плазма.

Състав и форма на освобождаване

Таблица. удължи. действието. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 от 18.05.2013 г. до 18.05.2018 г.

Таблица. удължи. действието. 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 от 13.05.2013 г. до 13.05.2018 г.

свидетелство

диабет тип 2 (неинсулинозависима) при възрастни (особено при пациенти с наднормено тегло) с лоша диета и физически упражнения, като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или в комбинация с инсулин.

приложение

монотерапия или комбинирана терапия в комбинация с други перорални хипогликемични средства. Лекарството Glucophage XR се приема 1 път дневно по време на хранене вечер. Най-високата препоръчвана доза е 2000 mg.
При пациенти, които са започнали лечение, първоначалната доза от лекарството Glucophage XR често е 500 mg 1 път дневно с храна вечер. След 10-15 дни лечение, дозата трябва да се коригира според резултатите от измерванията на плазмената глюкоза. Бавното увеличаване на дозата спомага за намаляване на страничните ефекти от храносмилателния тракт.
Ако е забранено да се постигне необходимото ниво на гликемия при използване на Glucophage XR в максимална доза от 2000 mg, която пациентът приема 1 път на ден, дозата може да се раздели на две дози (1 път сутрин и 1 път вечер, по време на хранене). Ако не се достигне необходимото ниво на гликемия, е възможно да се използват Glyukofazh, таблетки, покрити с 500 mg, 1000 mg в максималната препоръчвана доза от 3000 mg / ден.
В случай на преминаване към лекарството Glucophage XR, таблетки с удължено освобождаване от 500 mg, 1000 mg, трябва да спрете приема на друго антидиабетно лекарство.
Преди употреба на лекарството, Glucophage XR 1000 mg доза се титрира и започва с приемане на Glucophage XR 500 mg.
Лекарството Glucophage XR 1000 mg се използва като поддържаща терапия за пациенти, които преди това са били лекувани с метформин. Първоначалната доза на лекарството Glucophage XR, таблетки с продължително освобождаване, трябва да бъде еквивалентна на дневната доза от таблетките за бързо освобождаване.
Комбинирана терапия в комбинация с инсулин. За да се постигне по-добър контрол на нивата на кръвната захар, метформин и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Често, първоначалната доза Glyukofazh XR е 500 mg 1 път дневно по време на хранене вечер, следователно, инсулиновата доза трябва да бъде избрана в съответствие с резултатите от измерването на нивото на глюкоза в кръвта. Glyukofazh XR, таблетки с удължено освобождаване от 1000 mg, е възможно да се използва след титруване на дозата на лекарството.
При хора в напреднала възраст е вероятно бъбречната функция да се влоши, поради което дозата на метформин трябва да се избере въз основа на оценка на бъбречната функция, която трябва да се извършва редовно (вж. СПЕЦИАЛНИ ПОКАЗАНИЯ).

Противопоказания

  • свръхчувствителност към метформин или друг компонент на лекарството;
  • диабетна кетоацидоза, диабетна прекома;
  • бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 5 mmol / l, увеличаване на анионния интервал и съотношение лактат / пируват. Ако подозирате лактатна ацидоза, трябва да спрете да използвате лекарството и да хоспитализирате пациента незабавно.
    Бъбречна недостатъчност. Тъй като метформин се екскретира през бъбреците, преди и по време на лечението с Глюкофаг XR, трябва да се проверят плазмените нива на креатинина: пациенти с правилна бъбречна функция най-малко 1 път годишно, пациенти с нарушена бъбречна функция и хора с ниска честота. година.
    Трябва да се подхожда с повишено внимание в случаите, когато бъбречната функция може да бъде нарушена, особено в началото на лечението с антихипертензивни лекарства, диуретици и в началото на терапията с НСПВС.
    Йодни рентгеноконтрастни средства. Употребата на i / v рентгеноконтрастните средства може да причини бъбречна недостатъчност, което води до кумулация на метформин и развитие на лактатна ацидоза. Поради това, в зависимост от бъбречната функция, употребата на метформин трябва да се спре 48 часа преди или по време на проучването и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след прегледа и оценката на бъбречната функция.
    Хирургични интервенции. Необходимо е да се спре употребата на Glyukofazh XR 48 часа преди планираната хирургична процедура, която се извършва под обща, гръбначна или епидурална анестезия и да не се възобновява по-рано от 48 часа след операцията и оценка на бъбречната функция.
    Други предпазни мерки. Пациентите трябва да следват диета с равномерен прием на въглехидрати през целия ден и да наблюдават лабораторните стойности. Пациентите с наднормено тегло трябва да продължат да следват нискокалорична диета. Необходимо е редовно да се следят лабораторните показатели за нивата на кръвната захар.
    При едновременно приложение на Glucophage XR с инсулин или други перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея или меглитинид), хипогликемичното действие вероятно ще се увеличи.
    Вероятно наличието на черупкови фрагменти от таблетки в изпражненията. Това е нормално и няма клинично значение.
    Използвайте по време на бременност или кърмене
    Неконтролираният диабет по време на бременност (гестационен или постоянен) увеличава риска от вродени аномалии и перинатална смъртност. Има ограничени данни за употребата на метформин при бременни жени, които не показват повишен риск от вродени аномалии. Предклиничните проучвания не показват отрицателен ефект върху бременността, развитието на плода, раждането и следродовото развитие. В случай на планиране на бременността, както и в случай на бременност, лечението с метформин трябва да се преустанови, да се информира лекаря и да се предпише инсулинова терапия за поддържане на нивата на кръвната захар.
    Кърменето. Метформин се екскретира в кърмата. Не са наблюдавани странични ефекти при кърмачета / кърмачета. Но тъй като няма достатъчно данни за безопасността на употребата на лекарството, кърменето не се предлага по време на лекарствената терапия. Решението за преустановяване на кърменето трябва да се вземе предвид, като се има предвид необходимостта от употреба на лекарства за майката и потенциалния риск за бебето.
    Плодовитостта. Метформин не повлиява фертилитета на мъжки и женски животни, когато се използва в дози от 600 mg / kg / ден, което е почти 3 пъти повече от максималната дневна доза, препоръчана за употреба при хора, която се изчислява на базата на повърхността на тялото.
    Деца. Лекарството не се използва при деца, тъй като няма клинични данни за тази възрастова група пациенти.
    Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Glyukofazh XR не влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми, тъй като лекарството монотерапия не причинява хипогликемия.
    Необходимо е обаче да се използва с повишено внимание метформин в комбинация с други хипогликемични средства (производни на сулфонилурея, инсулин, репаглинид) във връзка с риска от хипогликемия.

взаимодействие

Комбинации, които не са предложени за използване
Острата алкохолна интоксикация е свързана с повишен риск от лактатна ацидоза, особено в случаи на гладуване или нискокалорични диети, както и при чернодробна недостатъчност. При лечение с Glucophage XR трябва да се избягва употребата на алкохол и алкохол.
Йодните рентгеноконтрастни вещества могат да причинят развитие на лактатна ацидоза при пациенти с диабет на фона на функционалната бъбречна недостатъчност. Употребата на Glucophage XR трябва да се преустанови преди провеждането на проучването и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след проучването, като се използват рентгенови контрастни вещества и се оценява бъбречната функция.
Комбинации, които трябва да се използват внимателно
Лекарства с хипергликемичен ефект (системно и локално действие на GCS, симпатикомиметици, хлорпромазин). Трябва постоянно да следите нивото на глюкозата в кръвта, особено в началото на лечението. По време и след преустановяване на такава комбинирана терапия, дозата на Glucophage XR трябва да се коригира под контрола на нивото на гликемията.
АСЕ инхибиторите могат да понижат нивата на кръвната захар. Ако е необходимо, е възможно да се коригира дозата на лекарството по време на периода на комбинирана терапия.
Диуретиците, особено контурните диуретици, могат да увеличат риска от развитие на лактатна ацидоза.

свръх доза

когато се използва лекарството в доза от 85 g, не се наблюдава развитие на хипогликемия. Но в този случай се наблюдава развитие на лактатна ацидоза. С развитието на лактатна ацидоза, лечението с метформин хидрохлорид трябва да бъде спряно и пациентът да бъде незабавно хоспитализиран. Хемодиализата се счита за ефективна мярка за отстраняване на лактат и метформин от организма.

Условия за съхранение

при температура не по-висока от 25 ° С.
Gluc-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) метформин

инструкция

  • руски
  • казахски руски

Търговско име

Международно непатентно наименование

Форма за дозиране

Таблетки с удължено действие от 500 mg

композиция

Една таблетка съдържа

активна съставка - метформин хидрохлорид 500 mg,

помощни вещества: натриева карбоксиметилцелулоза, хипромелоза 100000 сР (хидроксипропилметилцелулоза), хипромелоза 5 сР (хидроксипропилметилцелулоза), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

описание

Таблетки с форма на капсула, двойно изпъкнали, от бяло до почти бяло, с гравиран надпис "500" от едната страна на таблетката.

Фармакотерапевтична група

Средства за лечение на диабет. Лекарства за понижаване на захарта за перорално приложение. Бигуанидини. Метформин.

ATH код А10ВА02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение под формата на таблетка с удължено действие, абсорбцията на метформин е бавна в сравнение с таблетката с обичайното освобождаване на метформин. Времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) е 7 часа. В същото време, TCmax за таблетка с бързо освобождаване е 2.5 часа.

След еднократно приемане на 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено действие, площта под кривата концентрация-време (AUC) е подобна на тази, наблюдавана след приемане на 1000 mg метформин под формата на таблетки с нормално освобождаване два пъти дневно.

Колебанията на максималната концентрация на метформин (Cmax) и AUC при отделни пациенти в случай на приемане на метформин под формата на таблетки с удължено действие са съпоставими със същите показатели, както при приемането на таблетки с нормален профил на освобождаване.

Когато се приема на празен стомах на таблетки с продължително освобождаване, AUC намалява с 30%, докато Cmax и Tmax остават непроменени. Абсорбцията на таблетките с метформин с удължено освобождаване не се променя в зависимост от храненето. Не се наблюдава кумулация при многократна употреба до 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено действие.

Свързването на метформин с плазмените протеини е незначително. Метформин се разпределя в червените кръвни клетки. Максималното ниво в кръвта е по-ниско, отколкото в плазмата и се достига приблизително по едно и също време. Средният обем на разпределение (Vd) е 63-276 литра.

Метформин непроменен се екскретира с урината. Метаболитите на това вещество при хора не са идентифицирани.

Бъбречният клирънс на метформин е повече от 400 ml / min, което показва отстраняване на метформин чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След поглъщане полуживотът е приблизително 6,5 часа.

При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс и по този начин се увеличава полуживотът, което води до повишаване на плазмените нива на метформин.

фармакодинамика

Метформин е бигуанид с антихипергликемичен ефект, намаляващ нивата на базалната и постпрандиалната плазмена глюкоза. Не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия.

Метформин има 3 механизма на действие:

намалява производството на глюкоза от черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;

подобрява улавянето и използването на периферна глюкоза в мускулите чрез повишаване на чувствителността към инсулин;

забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин стимулира синтеза на вътреклетъчния гликоген чрез въздействие върху гликоген синтетазата. Той също така подобрява способността на всички видове транспортиращи глюкозни мембрани (GLUT).

Основните негликемични ефекти на метформин са стабилизиране или умерена загуба на тегло.

При хора, независимо от тяхното действие върху гликемията, метформин подобрява липидния метаболизъм. Това е доказано при използване на терапевтични дози метформин при средносрочни и дългосрочни клинични проучвания: Метформин намалява концентрацията на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL) и триглицеридите.

Показания за употреба

лечение на диабет тип 2, особено при пациенти с наднормено тегло, когато само диета и терапия не осигуряват достатъчен гликемичен контрол.

Glucophage XR може да се използва като монотерапия или в комбинация с други перорални антидиабетни средства или инсулин.

Дозировка и приложение

Монотерапия и комбинирана терапия в комбинация с други перорални антидиабетни средства:

Обичайната начална доза е 500 mg 1 път дневно.

След 10-15 дни от началото на терапията е необходимо да се коригира дозата на лекарството въз основа на резултатите от измерванията на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата може да подобри стомашно-чревния толеранс.

Максималната дневна доза - 4 таблетки Glucophage R XR 500 mg на ден.

В зависимост от съдържанието на глюкоза в кръвната плазма, на всеки 10-15 дни, дозата се увеличава бавно с 500 mg до максимална дневна доза от 2000 mg на ден по време на вечеря.

Ако не се постигне контрол на глюкозата с максимална дневна доза, приета 1 път дневно, тогава можем да обмислим възможността за разделяне на тази доза на няколко дози на ден по следната схема: Glucofage XR удължено действие 500 mg: 2 таблетки по време на закуска и 2 таблетки на време за вечеря. Ако не се достигне необходимото ниво на гликемия, пациентите могат да бъдат прехвърлени на стандартен метформин в максималната препоръчвана доза от 3000 mg / ден.

При пациенти, които получават таблетки метформин, началната доза Glucophage XR трябва да бъде еквивалентна на дневната доза метформин в таблетки с незабавно освобождаване.

Пациенти, получаващи метформин в доза над 2000 mg дневно, не се препоръчват да преминат към Glucophage® XR с удължено действие.

В случай на планиране на преход от приемане на друго антидиабетно лекарство: трябва да спрете приема на друго лекарство и да започнете да приемате Glucophage XR при посочената по-горе доза.

Инсулинова комбинация

За постигане на по-добър контрол на кръвната захар, Glucofas XR и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Обичайната начална доза Glucophage® XR е 500 mg веднъж дневно, докато инсулиновата доза се избира въз основа на резултатите от измерването на глюкозата в кръвта.

Пациенти в напреднала възраст:

Поради възможното намаляване на бъбречната функция при пациенти в старческа възраст, дозата на Glucophage XR трябва да се избира въз основа на параметрите на бъбречната функция. Необходима е редовна оценка на бъбречната функция.

Пациенти с нарушена бъбречна функция:

Метформин може да се използва при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност, етап 3а (креатининов клирънс (CLCr) 45-59 ml / min или оценена скорост на гломерулна филтрация (cGPL) 45-59 ml / min / 1.73 m2) само при липса на други условия, може да повиши риска от лактатна ацидоза със следната корекция на дозата: първоначалната доза е 500 или 750 mg метформин хидрохлорид 1 път дневно. Максималната доза е 1000 mg / ден. Бъбречната функция трябва да се следи внимателно (на всеки 3–6 месеца).

Ако CLCr или eGFR се намалят до 60 ml / min / 1,73 m2, употребата на метформин трябва да се спре преди или по време на проучването с използване на контрастно вещество, съдържащо йод, и да се възобнови не по-рано от 48 часа след проучването и само след като бъбречната функция е била повторно анализирани и не е имало последващо влошаване.

При пациенти с увредена бъбречна функция със средна тежест (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), метформин трябва да се преустанови 48 часа преди употребата на йод-съдържащи контрастни вещества и да се възобнови не по-рано от 48 часа след проучването и само след как се анализира бъбречната функция и не се установява последващо влошаване.

Комбинации, които изискват внимание

Лекарства с хипергликемичен ефект (глюкокортикоидни (системни и локални) и симпатикомиметици): може да се наложи по-често определяне на кръвната глюкоза, особено в началото на лечението. Ако е необходимо, дозата на метформин трябва да се коригира с подходящото лекарство преди прекратяване.

Диуретиците, особено бримкови диуретици, могат да повишат риска от лактатна ацидоза поради потенциалния им отрицателен ефект върху бъбречната функция.

Специални инструкции

Лактатната ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение с висока смъртност при липса на спешно лечение, което може да се развие в резултат на натрупване на метформин. Отбелязаните случаи на лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с метформин, се развиват предимно при пациенти със захарен диабет и тежка бъбречна недостатъчност или с остро увреждане на бъбречната функция. Трябва да се внимава в ситуации, при които бъбречната функция може да бъде нарушена, например в случай на дехидратация (тежка диария, повръщане) или антихипертензивна терапия, диуретична терапия или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). При тези остри състояния лечението с метформин трябва временно да бъде спряно.

Трябва да се имат предвид и други свързани рискови фактори, като лошо контролиран диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерно пиене, чернодробна недостатъчност и всякакво състояние, свързано с хипоксия (като декомпенсирана сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт).

Трябва да се има предвид диагнозата лактатна ацидоза, ако се появят неспецифични симптоми като мускулни спазми, коремна болка и / или тежка астения. Пациентите трябва да бъдат информирани, че трябва да съобщават за тези симптоми на своя лекар, особено ако пациентите преди това са имали добра поносимост към метформин. Ако подозирате лактатна ацидоза, прекратете лечението с Glucophage XR. Повторната употреба на Glucophage® XR трябва да се разглежда индивидуално само след отчитане на съотношението полза / риск и бъбречната функция.

Лактатната ацидоза се характеризира с появата на ацидозна диспнея, коремна болка и хипотермия, последвана от кома. Диагностичните лабораторни показатели са понижение на рН на кръвта, плазмени нива на лактат над 5 mmol / l, увеличаване на анионния интервал и съотношение на лактат / пируват. Ако се подозира лактатна ацидоза, пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран. Лекарите трябва да уведомят пациентите за риска и симптомите на лактатна ацидоза.

Лекарите трябва да уведомят пациентите за риска и симптомите на лактатна ацидоза.

Тъй като метформин се екскретира чрез бъбреците, е необходимо да се провери креатининовия клирънс преди началото и редовно по време на лечението с Glucophage XR (чрез определяне на нивото на креатинин в кръвния серум, като се използва формулата Cockroft-Gault):

поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция;

не по-малко от 2-4 пъти годишно при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с креатининов клирънс в долната граница на нормата.

GLUCOPHAGE XR, ДЪЛГОСЛОВИ ТАБЛЕТКИ ЗА ДЕЙСТВИЕ

Поръчайте с едно кликване

  • Класификация ATX: A10BA02 Метформин
  • MNN или име на групата: метформин
  • Фармакологична група: A10J - BIGUANIDA
  • Производител: NYCOMED PHARMA
  • Лиценз Собственик: NYCOMED / TAKEDA
  • Държава: Неизвестно

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Глюкоза XR

Търговско име

Международно непатентно наименование

Форма за дозиране

Таблетки с удължено действие от 500 mg

композиция

Една таблетка съдържа

активна съставка - метформин хидрохлорид 500 mg,

помощни вещества: натриева карбоксиметилцелулоза, хипромелоза 100000 сР (хидроксипропилметилцелулоза), хипромелоза 5 сР (хидроксипропилметилцелулоза), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

описание

Таблетки с форма на капсула, двойно изпъкнали, от бяло до почти бяло, с гравиран надпис "500" от едната страна на таблетката.

Фармакотерапевтична група

Средства за лечение на диабет. Лекарства за понижаване на захарта за перорално приложение. Бигуанидини. Метформин.

ATH код А10ВА02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение под формата на таблетка с удължено действие, абсорбцията на метформин е бавна в сравнение с таблетката с обичайното освобождаване на метформин. Времето за достигане на максимална концентрация (TCмакс) е 7 часа. В същото време TCмакс за таблетка за бързо освобождаване е 2,5 часа.

След еднократно приемане на 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено действие, площта под кривата концентрация-време (AUC) е подобна на тази, наблюдавана след приемане на 1000 mg метформин под формата на таблетки с нормално освобождаване два пъти дневно.

Колебание на максималната концентрация на метформин (Cмакс) и AUC при отделни пациенти в случай на приемане на метформин под формата на таблетки с удължено действие са сравними със същите показатели, както при приемането на таблетки с нормален профил на освобождаване.

Абсорбцията на метформин от таблетки с продължително освобождаване не се променя в зависимост от приема на храна. Не се наблюдава кумулация при многократна употреба до 2000 mg метформин под формата на таблетки с удължено действие.

Комуникацията с плазмените протеини е незначителна. Метформин е частично свързан с червени кръвни клетки. Cмакс в кръвта под Смакс в плазмата и се постига приблизително по същото време. В обичайните терапевтични дози не се наблюдава натрупване на плазмата на метформин, освен в случаите на нарушена бъбречна функция. Средният обем на разпределение варира в диапазона от 63-276 литра.

Метформин не участва в метаболизма и тъй като свързването с плазмените протеини е незначително, то се метаболизира в несвързана форма. Не са открити човешки метаболити. Метформин се екскретира непроменен с бъбреците.

Бъбречният клирънс на метформин е> 400 ml / min, което показва, че метформин се екскретира поради гломерулна филтрация и каналитна секреция. След перорално приложение полуживотът е около 6,5 часа.

При нарушена бъбречна функция клирънсът на метформин намалява пропорционално на креатининовия клирънс, полуживотът се повишава, което може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на метформин.

фармакодинамика

Глюкофаг ХР е бигуанид с антихипергликемични ефекти, понижаващи нивата на плазмената глюкоза, както на празен стомах, така и след хранене. Тъй като лекарството не стимулира секрецията на инсулин, то не предизвиква хипогликемия.

Метформинът има три механизма:

  1. Намаляване на производството на глюкоза в черния дроб чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата.
  2. В мускулите, чрез увеличаване на инсулиновата чувствителност, която подобрява периферната абсорбция на глюкозата и нейното използване.
  3. Забавена абсорбция на глюкоза в червата.

Метформин стимулира вътреклетъчния синтез на глюкоза чрез въздействие върху гликоген синтетазата.

Метомин повишава транспортния капацитет на всички видове мембранни глюкозни транспортери (GLUT), известни днес.

При клиничните проучвания употребата на метформин е придружена или от стабилизиране на теглото, или от загуба на тегло.

Метформин повишава кръвообращението в черния дроб и ускорява процеса на превръщане на глюкозата в гликоген. Намалява триглицеридите, LDL, VLDL.

Показания за употреба

  • лечение на диабет тип 2 при възрастни, особено при пациенти с наднормено тегло и гликемия, неконтролирана диета и физически упражнения като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или с инсулин.

Дозировка и приложение

Монотерапия и комбинирана терапия в комбинация с други перорални антидиабетни средства:

Обичайната начална доза е 500 mg 1 път дневно по време на вечеря.

След 10-15 дни лечение, дозата трябва да се коригира въз основа на резултатите от измерването на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата може да подобри стомашно-чревния толеранс.

Максималната дневна доза Glucophage R XR 4 таблетки 1 път на ден по време на вечеря.

В зависимост от съдържанието на глюкоза в кръвната плазма, на всеки 10-15 дни дозата се увеличава бавно с 500 mg до максималната дневна доза (2000 mg).

Ако не се постигне контрол на глюкозата с максимална дневна доза, приемана веднъж дневно, тогава можем да обмислим възможността за разделяне на тази доза на няколко дози на ден по следната схема:

Glucophage прол XR удължено действие 500 mg: 2 таблетки на закуска и 2 таблетки на вечеря.

В случай на планиране на преход от приемане на друго антидиабетно лекарство: трябва да спрете приема на друго лекарство и да започнете да приемате Glucophage at XR при посочената по-горе доза.

Пациенти, получаващи метформин в доза над 2000 mg дневно, не се препоръчват да преминат към Glucofage XR на удължено действие.

Инсулинова комбинация

Когато се използва лекарството Glucophage XR с удължено действие заедно с инсулин, обичайната начална доза на лекарството е 1 таблетка веднъж дневно, а дозата на инсулина се избира въз основа на резултатите от измерването на глюкозата в кръвната плазма.

Пациенти в напреднала възраст: поради възможно намаление на бъбречната функция при възрастни хора, дозата на Glucophage Ò XR трябва да се избира въз основа на бъбречната функция (измерване на нивото на креатинин в кръвта!).

Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти на лекарството е както следва:

Много чести: ³ 1/10

Чести: ³ 1/100, Ò XR нежелани явления напълно изчезват.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към метформин хидрохлорид или към някое от помощните вещества
  • диабетна кетоацидоза, диабетно предкоматозно състояние, кома
  • бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 60 ml / min) t
  • дехидратация, тежка инфекция, хипогликемичен шок, който може да доведе до нарушена бъбречна функция
  • клинично значими прояви на остри и хронични заболявания, които могат да доведат до развитие на тъканна хипоксия (сърдечна или дихателна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и шок)
  • чернодробна недостатъчност
  • остра алкохолна интоксикация, алкохолизъм

Лекарствени взаимодействия

Приемането на алкохол увеличава риска от лактатна ацидоза по време на остра алкохолна интоксикация, особено в случаи на гладно или нискокалорични диети, както и чернодробна недостатъчност. Докато приемате лекарството, трябва да избягвате употребата на алкохол и алкохол.

Йодирани контрастни средства:

Интраваскуларното приложение на йодирани контрастни вещества може да доведе до бъбречна недостатъчност, в резултат на което се натрупва метформин в организма и съществува риск от развитие на лактатна ацидоза. Приемът на метформин трябва да бъде отменен преди или по време на проучването и не трябва да се възобновява в рамките на 48 часа след изследването и трябва да се възобнови само след оценка на бъбречната функция и ако е нормално.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при прилагането им

Лекарства, които имат хипергликемичен ефект (глюкокортикоидни (системно и локално действие) и симпатикомиметици) могат да изискват по-често определяне на кръвната захар, особено в началото на лечението. Ако е необходимо, дозата на метформин трябва да се коригира с подходящото лекарство преди прекратяване.

Диуретиците, особено контурните диуретици, могат да повишат риска от лактатна ацидоза, тъй като те потенциално намаляват бъбречната функция.

Специални инструкции

Лактатната ацидоза е рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което може да възникне поради натрупването на метформин.

Случаи на лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с метформин, настъпват главно при пациенти със захарен диабет, съчетани с тежка бъбречна недостатъчност.

За да се предотврати появата на лактатна ацидоза, лекарството се предписва особено на пациенти с лошо контролиран диабет, кетоза, продължително гладуване, пиене на алкохол, чернодробна недостатъчност и всяко състояние, свързано с хипоксия.

Ако по време на лечението пациентът има мускулни крампи, лошо храносмилане (коремна болка) и тежка астения, тези симптоми могат да бъдат признак на начална лактатна ацидоза.

Лабораторната диагностика показва: понижение на рН на кръвта, плазмени нива на лактат над 5 mmol / l, увеличаване на плазмения анионен интервал и увеличаване на съотношението лактат / пируват. Ако се подозира лактатна ацидоза, лечението с метформин трябва да се прекъсне и пациентът да бъде хоспитализиран.

Тъй като метформин се елиминира чрез бъбреците, необходимо е да се определят нивата на серумния креатинин преди започване на лечението и редовно в бъдеще (това може да се определи от нивото на серумния креатинин с помощта на формулата Cockroft-Gault):

  • поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция;
  • поне два до четири пъти годишно при пациенти с нива на серумния креатинин в горната граница на нормалното и при възрастни хора.

При пациенти в напреднала възраст честото и асимптоматично е намалената бъбречна функция. Особено внимание трябва да се обърне в случаите, когато бъбречната дисфункция се задейства от приема на антихипертензивни лекарства или диуретици и при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Въвеждане на йодирани контрастни средства:

Тъй като интраваскуларното инжектиране на йодирани контрастни вещества по време на радиобиологични проучвания може да доведе до бъбречна недостатъчност, която може да предизвика кумулация на метформин и да доведе до лактатна ацидоза, в тези случаи метформин трябва да се преустанови преди или по време на проучването и да не се възобнови в рамките на 48 часа след изследването. и трябва да се възобновява само след оценка на бъбречната функция и при условие, че е нормално.

Приемането на метформин трябва да бъде отменено 48 часа преди извършването на препоръчаната хирургична операция с обща, гръбначна или перидурална анестезия. Терапията може да започне не по-рано от 48 часа след операцията или след началото на пероралния прием на храна и само след потвърждаване на нормалната бъбречна функция.

Всички пациенти са задължени по време на Glucophage при XR лечението да следват диета и прием на въглехидрати равномерно през целия ден. Пациентите с наднормено тегло трябва да продължат да следват нискокалорична диета.

Редовно трябва да се правят лабораторни изследвания за проследяване на хода на заболяването.

Употребата на метформин сама по себе си не може да предизвика хипогликемия, но пациентите трябва да бъдат посъветвани да проявяват предпазливост, когато го приемат в комбинация с инсулин или производни на сулфонилурея, предписвайки редовно изследване на кръвната захар.

Пациенти, които са получавали дългосрочно лечение с Glyukofazh R XR, е имало намаляване на абсорбцията на витамин В t12, придружено от намаляване на неговата концентрация в серума. Намалени нива на витамин В12 трябва да се има предвид при пациенти с мегалобластна анемия.

Педиатрична употреба

Лекарството Glyukofazh f XR удължено действие не трябва да се прилага при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липсата на данни за приложението.

Бременност и кърмене

Ограничените данни за употребата на метформин при бременни жени не показват повишен риск от вродени нарушения. Прилагането му обаче е възможно само при отчитане на ползата / риска.

При планиране на бременност, както и в случай на бременност на фона на получаване на Glucophage, XR, лекарството се препоръчва за отмяна и предписване на инсулинова терапия. Кърменето не се препоръчва по време на лечение с Glucophage XR. Решението за прекъсване на кърменето трябва да бъде взето, като се вземат предвид ползите от кърменето и потенциалния риск от нежелани реакции за детето.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни машини

Монотерапията с Glucophage R XR не предизвиква хипогликемия и следователно не засяга способността за шофиране и работа с механизми. Въпреки това, пациентите трябва да са наясно с възможността за хипогликемия, когато използват Glucophage with в комбинация с други антидиабетни лекарства (производни на сулфонилурея, инсулин, репаглинид).

свръх доза

Симптоми: при използване на Glucophage Ò при доза от 85 g не се наблюдава развитие на хипогликемия. В този случай обаче се наблюдава развитие на лактатна ацидоза.

Лечение: ако има признаци на лактатна ацидоза, лечението с лекарството трябва да се спре незабавно, пациентът трябва да бъде спешно хоспитализиран и след определяне на концентрацията на лактат, диагнозата трябва да бъде изяснена. Най-ефективната мярка за елиминиране на лактат и метформин от организма е хемодиализата. Извършва се също и симптоматично лечение.

Форма на освобождаване и опаковка

15 таблетки в блистерна опаковка от PVC / алуминиево фолио, 2 или 4 блистера заедно с инструкциите за употреба се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност

Не използвайте лекарството след срока на годност

Условия за продажба на аптеки

производител

Merck Sante SAO, Франция

Притежател на удостоверението за регистрация

Merck Sante SAO, Франция

Адрес на организацията, която получава заявления от потребителите за качеството на продуктите (стоките) в Република Казахстан

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Алмати, ул. Begalin 136 a

Телефонен номер (727) 2444004

Факс номер (727) 2444005

E-mail [email protected]

Получихте ли отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често имате проблеми с болки в гърба?

Можете ли да понасяте болка, без да приемате обезболяващи?

Научете повече възможно най-бързо да се справите с болки в гърба.

Получихте ли отпуск по болест поради болки в гърба?

Колко често имате проблеми с болки в гърба?

Можете ли да понасяте болка, без да приемате обезболяващи?

Научете повече възможно най-бързо да се справите с болки в гърба.