Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
- Анализи
ЛЕКАРИ ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ УКАЗАНИЯ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.
Описание на активното вещество инсулин изофан [човешки генетичен инженеринг] / Insulinum isophanum [humanum biosyntheticum].
Формула, химично наименование: няма данни.
Фармакологична група: хормони и техните антагонисти / инсулини.
Фармакологично действие: хипогликемично.
Фармакологични свойства
Лекарството се произвежда чрез рекомбинантна ДНК биотехнология, използвайки щам Saccharomyces cerevisiae. Лекарството, взаимодействащо със специфични рецептори на външната цитоплазмена клетъчна мембрана, образува инсулинов рецепторен комплекс, който стимулира процесите вътре в клетката, включително производството на някои ключови ензими (пируват киназа, хексокиназа, гликоген синтаза и други). Намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на транспорта му в клетките, увеличаване на абсорбцията и абсорбцията му в тъканите, намаляване на скоростта на образуване на глюкоза в черния дроб. Лекарството стимулира гликогеногенезата, липогенезата, синтеза на протеини.
Продължителността на лекарството се дължи главно на скоростта на абсорбция, която зависи от дозата, мястото и начина на приложение и други фактори, така че профилът на лекарството може да варира значително не само при различни пациенти, но и при едно и също лице. Средно, при подкожно приложение на лекарството, началото на действието се забелязва след 1,5 часа, максималният ефект се постига за 4 до 12 часа, продължителността на действие е до един ден. Началото на ефекта и пълнотата на абсорбцията на лекарството зависи от дозата (обема на инжектираното лекарство), мястото на приложение (бедро, стомах, задни части), концентрацията на инсулин в препарата и други фактори. Максималната концентрация на инсулин в кръвната плазма се постига в рамките на 2 до 18 часа след подкожно приложение. Няма маркирано свързване с плазмените протеини, с изключение на циркулиращите антитела към инсулин (ако има такива). Лекарството е неравномерно разпределено в тъканите; не прониква в майчиното мляко и през плацентарната бариера. Предимно в бъбреците и черния дроб, лекарството се разрушава от инсулиназа, както и, вероятно, от протеин дисулфид изомераза. Метаболизмът на инсулин не е активен. Времето на полуживот на инсулина от кръвния поток е само няколко минути. Елиминационният полуживот от организма е около 5 - 10 часа. Екскретира се чрез бъбреците (30 - 80%).
По време на предклиничните проучвания не е установен специфичен риск за лекарството при хора, включващ проучвания за токсичност при многократно дозиране, фармакологични проучвания за безопасност, проучвания за карциногенен потенциал, генотоксичност, токсични ефекти върху репродуктивната система.
свидетелство
Диабет тип 1; захарен диабет от втори тип: частична резистентност към хипогликемични лекарства (при провеждане на комбинирано лечение), етап на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, интеркурентни заболявания; диабет тип 2 при бременни жени.
Начин на употреба на веществото инсулин изофан [човешка генна инженерия] и дози
Лекарството се прилага само подкожно. Дозата във всеки отделен случай се определя от лекаря индивидуално въз основа на концентрацията на глюкоза в кръвта, обикновено дневната доза от лекарството варира от 0,5 до 1 IU / kg (в зависимост от нивото на кръвната захар и индивидуалните характеристики на пациента). Обикновено лекарството се инжектира подкожно в бедрото. Също така, лекарството може да се инжектира подкожно в седалището, предната коремна стена, областта на делтовидния мускул на рамото. Температурата на лекарството трябва да бъде при стайна температура.
Да не се прилага интравенозно.
Дневните нужди от инсулин могат да бъдат по-ниски при пациенти с остатъчно производство на ендогенен инсулин и по-високо при пациенти с инсулинова резистентност (например при пациенти със затлъстяване, по време на пубертета).
За да се предотврати развитието на липодистрофия, е необходимо да се променят местата на приложение на лекарството в анатомичната област.
Когато се използва инсулин, е необходимо постоянно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта. В допълнение към свръхдозата, причините за хипогликемия могат да бъдат: пропускане на хранене, промяна на лекарството, диария, повръщане, повишаване на физическата активност, промяна на мястото на инжектиране, заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (бъбречна дисфункция и / или чернодробна хипофиза, надбъбречна кора, щитовидната жлеза), взаимодействие с други лекарства.
Прекъсванията в прилагането на инсулин или неправилното дозиране, особено при пациенти със захарен диабет тип 1, могат да доведат до хипергликемия. По правило първите признаци на хипергликемия се развиват постепенно, в продължение на няколко часа или дни. Те включват повишено уриниране, жажда, гадене, замаяност, повръщане, сухота и зачервяване на кожата, загуба на апетит, сухота в устата, мирис на ацетон в издишания въздух. Без специална терапия, хипергликемията може да доведе до развитие на диабетна кетоацидоза, която е животозастрашаваща.
Дозата на инсулина трябва да бъде коригирана за болестта на Аддисън, дисфункция на щитовидната жлеза, нарушена бъбречна функция и / или черния дроб, хипопитуитаризъм, инфекции и състояния, които са придружени от треска, на възраст над 65 години. Също така може да е необходима промяна в дозата на лекарството, ако пациентът промени обичайната си диета или увеличи интензивността на физическата активност.
Лекарството намалява толерантността към алкохола.
Преди пътуването, което е свързано с промяната на часовите зони, пациентът трябва да се консултира с Вашия лекар, защото при смяна на часовата зона пациентът ще инжектира инсулин и ще приема храна по друго време.
Необходимо е да се извърши преход от един тип инсулин към друг под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта.
По време на употребата на лекарството (особено по време на първоначалното назначение, смяна на един вид инсулин в друг, значителен психически стрес или физическо натоварване), способността да се контролират различни механизми, да управлява автомобил и да се ангажира с други потенциално опасни дейности, които изискват бързина на моторни и психически реакции и повишено внимание.
Противопоказания
Ограничения за използването на. T
Употреба по време на бременност и кърмене
Ограничения за употребата на инсулин по време на бременност и по време на кърмене не са, тъй като инсулинът не прониква в плацентата и в кърмата. Хипогликемия и хипергликемия, които могат да се развият при недостатъчно точно лечение, повишават риска от смърт на плода и фетални малформации. Бременни жени с диабет трябва да бъдат наблюдавани по време на бременността, те трябва да следят внимателно нивата на кръвната захар; Същите препоръки важат и за жените, които планират бременност. През първия триместър на бременността необходимостта от инсулин обикновено намалява и постепенно се увеличава през втория и третия триместър. След раждането необходимостта от инсулин обикновено се връща бързо до нивото, отбелязано преди бременността. По време на кърмене жените с диабет може да се нуждаят от адаптиране на диетата си и / или режима на дозиране.
Странични ефекти на субстанцията инсулин изофан [човешки генетичен инженеринг]
Причинени от действието върху въглехидратния метаболизъм: хипогликемични състояния (повишено изпотяване, студена пот, умора, бледа кожа, замъглено виждане, гадене, сърцебиене, глад, необичайна умора или слабост, тремор, нервност, главоболие, тревожност, възбуда, парестезия в областта на устата, понижена концентрация, нарушена ориентация, сънливост, загуба на съзнание, гърчове, временна или необратима дисфункция на мозъка, смърт), включително хипогликемична Kuyu кома.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок, анафилактични реакции (включително генерализиран кожен обрив, повишено изпотяване, понижено кръвно налягане, сърбеж, стомашно-чревни нарушения, респираторен дистрес, респираторен дистрес, сърдечна дейност, гастроинтестинален дистрес, съзнание).
Други: преходни рефракционни нарушения (обикновено в началото на лечението), остра болка невропатия (периферна невропатия), диабетна ретинопатия, оток.
Локални реакции: подуване, възпаление, подуване, хиперемия, болка, сърбеж, хематом, липодистрофия на мястото на инжектиране.
Взаимодействието на вещества инсулин изофан [човешко генетично инженерство] с други вещества
Хипогликемичният ефект на инсулина е нарушен: глюкокортикоиди, орални контрацептиви, тироидни хормони, хепарин, тиазидни диуретици, трициклични антидепресанти, даназол, клонидин, симпатикомиметици, блокери на калциевите канали, фенитоин, морфин, диазоксид, никотин.
Хипогликемичен ефект фенфлурамин.
Под действието на салицилати, резерпин, препарати, съдържащи етанол, е възможно както отслабването, така и повишаването на действието на инсулина.
Октреотид, ланреотид може да увеличи или намали нуждата на организма от инсулин.
Бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия и бавно възстановяване след хипогликемия.
При съвместното използване на инсулин и тиазолидиндиони е възможно развитието на хронична сърдечна недостатъчност, особено при пациенти, които имат рискови фактори за неговото развитие. Когато се предписва такова комбинирано лечение, е необходимо да се изследват пациентите за идентифициране на хронична сърдечна недостатъчност, наличие на оток и увеличаване на телесното тегло. Ако симптомите на сърдечна недостатъчност при пациенти се влошат, лечението с тиазолидиндиони трябва да се преустанови.
свръх доза
В случай на предозиране се развива хипогликемия.
Лечение: леката хипогликемия може да бъде елиминирана от самия пациент, за това е необходимо да се приемат храни, богати на въглехидрати или захар, затова се препоръчва пациентите с диабет постоянно да носят захар, бисквити, сладкиши, сладък плодов сок. При тежка хипогликемия (включително загуба на съзнание), 40% разтвор на декстроза се прилага интравенозно; интрамускулно, подкожно или интравенозно - глюкагон. След възстановяване на съзнанието пациентът трябва да яде богата на въглехидрати храна, за да предотврати повторното появяване на хипогликемия.
Рекомбинантен човешки инсулин
Международното наименование на веществото е инсулин разтворим (човешки генетично инженерство) или Insulinum solubile (humanum biosyntheticum). Предлага се в лекарството "Solubilis" - инсулин в разтвор, който обикновено се предлага в аптечната верига и принадлежи към група хормони и техните антагонисти (инсулини). Основното предимство на разтворимия инсулин е, че той повтаря действието, произвеждано от панкреаса, хормона.
Механизъм на действие
Човешкият инсулин е хормон, който се произвежда в тялото от островчета Лангерханс от панкреаса. Основното действие е насочено към намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Фармакологичното значение на генетично инженерния инсулин възпроизвежда точно функциите, произвеждани от човешкото тяло. Лекарството се получава от естествени хормони и изкуствено измислени компоненти.
Хормонът, произвеждан от панкреаса, в резултат на генното инженерство, е вещество с краткотрайно действие. В организма той реагира със специфични рецептори на външните обвивки на клетките и образува инсулин-рецепторни комплекси. Те стимулират вътреклетъчните процеси, по-специално, образуването на основни ензими, чрез директен вход в клетките или чрез увеличаване на производството на сАМР (цикличен аденозин монофосфат). Вътреклетъчният глюкозен транспорт увеличава, като по този начин неговата концентрация в кръвта намалява.
Показания и метод за използване на разтворим инсулин
Използва се за лечение на всички видове диабет. Предписано на бременни жени, ако диетичната терапия не даде резултат, както и след раждането. Рекомбинантният човешки инсулин е ефективен също при хирургични интервенции при наранявания и инфекциозни заболявания, които са придружени от треска.
Само лекар може да предпише дозата и начина на приложение на лекарството, тъй като във всеки случай всичко зависи от индивидуалните характеристики на хода на заболяването.
Лекарството може да се прилага подкожно малко преди хранене.
Най-често инжектирането се извършва подкожно, 15-30 минути преди хранене. Можете също да въведете интравенозно и интрамускулно. Стандартният брой инжекции - 3 пъти на ден. Непосредствено преди инжектирането е необходимо да се уверите, че бутилката с лекарството е на стайна температура, а течността в нея да не съдържа примеси. Използването на лекарството с някакъв вид помътняване е неприемливо.
Коригиране на дозата инсулин се извършва в нарушение на състоянието на човешкото тяло, ако се открие:
- инфекциозни заболявания;
- проблеми в щитовидната жлеза;
- Болест на Адисън;
- хипопитуитаризъм;
- диабет при хора над 65 години.
Нивата на глюкозата могат драстично да спаднат по такива причини:
- промяна на мястото на инжектиране;
- предозиране на наркотици;
- физическа активност;
- проблеми със стомашно-чревния тракт;
- реакция на комбинираната употреба на други лекарства;
- при прехвърляне на пациент към човешки инсулин.
препарати
Solubil (от латински - инсулин в разтвор) има различно търговско наименование. Тя зависи от продължителността на веществото и от метода на производство. Получаването на човешки инсулин става изкуствено, с помощта на генното инженерство. Този фактор определя неговата продължителност. Има и вещество - двуфазен инсулин, с различен период на проявление. Има такива групи лекарства:
Инсулинов двуфазен човешки генно инженерство
Съдържанието
Латинско име [редактиране]
Insulinum biphasicum [човешки биосинтетичен]
Фармакологична група [редактиране]
Характеристики на веществото [редактиране]
Комбинираното действие на лекарството инсулин, получено чрез рекомбинантна ДНК технология. Той е смес от разтворим човешки инсулин (30%) и суспензия от човешки изофан инсулин (70%).
Фармакология [редактиране]
Регулира нивото на глюкоза в кръвта, метаболизма и отлагането на въглехидрати, протеини, липиди в целевите органи - черния дроб, скелетните мускули, мастната тъкан; има анаболни свойства. Чрез свързване към мембранния рецептор - тетрамер, състоящ се от 4 субединици, 2 от които (алфа) са екстрамембрани и са отговорни за свързването на хормона, а другите 2 (бета) са потопени в цитоплазмената мембрана и са носители на тирозин киназа, която се подлага на автофосфория. В интактни клетки, този комплекс фосфорилира серинови и треонинови краища на протеин кинази (С и АМР-зависими), което води до образуването на вторичен медиатор, фосфатидил инозитол гликан, и предизвиква фосфорилиране, активирайки ензимната активност в клетките-мишени. В мускулите и другите тъкани (с изключение на мозъка) той насърчава вътреклетъчния транспорт на глюкоза и аминокиселини, стимулира синтетичните процеси и потиска катаболизма на протеините. Той насърчава натрупването на глюкоза в черния дроб под формата на гликоген и инхибира глюконеогенезата (гликогенолиза). Началото на действие след инфузията s / c е 30 минути, максималният ефект е 2–8 часа, продължителността е до 24 часа.
Абсорбцията зависи от метода и мястото на приложение (корем, бедра, задни части), обем на инжектиране, концентрация на инсулин. Неравномерно разпределена тъкан; не прониква в плацентарната бариера и в кърмата. Разграждането настъпва в черния дроб под действието на глутатион инсулин трансхидрогеназа (инсулинази), която хидролизира дисулфидните връзки между веригите А и В, което ги прави достъпни за протеолитични ензими. Екскретира се чрез бъбреците (30–80%).
Приложение [редактиране]
Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2 (с резистентност към перорални хипогликемични средства или комбинирана терапия; интеркурентни състояния).
Инсулин двуфазно човешко генетично инженерство: Противопоказания [редактиране]
Употреба по време на бременност и кърмене [редактиране]
По време на бременност и по време на кърмене е необходимо да се коригира дозата за компенсиране на диабета.
Инсулинов двуфазен човешки генетичен инженеринг: Странични ефекти [редактиране]
- Хипогликемия (бледа кожа, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, тремор, глад, възбуда, тревожност, парестезии в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, депресивно настроение, раздразнителност, необичайно поведение, липса на увереност на оглед
- постгипогликемична хипергликемия (феномен на Сомоджи),
- инсулинова резистентност (дневна нужда надвишава 200 U),
- алергични реакции - кожен обрив със сърбеж, понякога придружен от диспнея и хипотония, анафилактичен шок;
- локални реакции - зачервяване, подуване и болезненост на кожата и подкожната тъкан (те преминават самостоятелно в рамките на няколко дни - седмици), след инжектиране липодистрофия, придружена от нарушение на абсорбцията на инсулин, появата на болка при промяна на атмосферното налягане; зрително увреждане (в началото на лечението).
Взаимодействие [редактиране]
Хипогликемичен ефект на организма, бета-блокери (маскирайте симптомите на хипогликемия, включително тахикардия, повишено кръвно налягане), алкохол.
Намаляване на хипогликемичен ефект на АСТН, глюкокортикоиди, амфетамини, баклофен, естрогени, ССВ хепарин, орални контрацептиви, хормони на щитовидната жлеза и други тиазидни диуретици, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, растежен хормон, глюкагон, фенитоин, морфин.
Концентрацията в кръвта се увеличава (ускорява абсорбцията) никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушенето.
Фармацевтични несъвместими с разтвори на други лекарства.
Двуфазен инсулин за генно инженерство при хора: Дозировка и приложение [редактиране]
P / c. Инжектирането се извършва в бедрото или предната коремна стена, в рамото или задните части. Температурата на инсулина трябва да е при стайна температура. Дозата и начинът на приложение се определят от лекаря индивидуално за всеки отделен случай, въз основа на концентрацията на глюкоза в кръвта. На пациент, чиято хипергликемия и гликозурия не се елиминират с диета в продължение на 2-3 дни, при скорост 0,5 - 1 U / kg, дозата се коригира в съответствие с гликемичния и гликозурен профил. Честотата на приложение може да бъде различна (обикновено 3-5 пъти при избора на дозата), докато общата доза се разделя на няколко части (в зависимост от броя на храненията) пропорционално на енергийната стойност: закуска - 25 части, втора закуска - 15 части, обяд. - 30 части, следобеден чай - 10 части, вечеря - 20 части. Инжекциите се правят 15-30 минути преди хранене. В бъдеще може да бъде два пъти въвеждането (най-удобно за пациентите).
Предпазни мерки [редактиране]
Развитието на хипогликемия допринася за предозиране, нарушение на диетата, физическите упражнения, мастния черен дроб, органичното увреждане на бъбреците. За предотвратяване на липодистрофията след инжектиране се препоръчва промяна на местата на инжектиране, като лечението се състои в прилагане на инсулин (6-10 U), смесен с 0,5-1,5 ml разтвор на новокаин 0,25–0,5%, в преходната зона на липодистрофия, по-близо до здрави. тъкан, до дълбочина 1 / 2–3 / 4 от дебелината на мастния слой.
Алергията изисква хоспитализация на пациента, идентифициране на компонента на лекарството, което е алерген, назначаването на подходящо лечение и подмяна на инсулин.
Дозата инсулин трябва да се коригира за нарушена функция на щитовидната жлеза, болест на Адисън, хипопитуитаризъм, нарушена чернодробна и / или бъбречна функция и захарен диабет при пациенти над 65-годишна възраст. Промяна на дозата инсулин може да се изисква и ако пациентът повиши интензивността на физическата активност или промени обичайната диета.
Приемането на етанол (включително бира, вино) може да предизвика хипогликемия. Не приемайте етанол на гладно.
Съпътстващите заболявания (особено инфекциозни) и състояния, придружени от треска, повишават нуждата от инсулин. Преминаването от един тип инсулин към друг трябва да се извършва под контрола на нивата на кръвната захар. Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулин с различна продължителност на действие.
Разтворим в инсулин [човешка генетична инженерия] (разтворим в инсулин [човешка биосинтетика])
Съдържанието
Руско име
Име на латинското вещество инсулин разтворим [генетично модифициран човек]
Фармакологична група от вещество Инсулин разтворим [човешка генна инженерия]
Типична клинична и фармакологична статия 1
Фармацевтично действие Лекарството е краткодействащ инсулин. Взаимодействайки със специфичен рецептор във външната мембрана на клетките, образува инсулинов рецепторен комплекс. Чрез увеличаване на синтеза на сАМР (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно проникване в клетката (мускулите), инсулин-рецепторният комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, включително синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на вътреклетъчния му транспорт, повишена абсорбция и абсорбция от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенеза, синтез на протеини, намаляване на нивото на глюкозно производство от черния дроб (намаляване на разпадането на гликоген) и др. минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 ч. Продължителността на действие на лекарството зависи от дозата, метода, мястото на приложение и има значителни индивидуални характеристики.
Фармакокинетика. Пълнотата на абсорбцията зависи от метода на приложение (n / a, in / m), мястото на инжектиране (корема, бедрата, задните части), дозата, концентрацията на инсулин в лекарството и др. Неравномерно разпределение в тъканите. Не прониква в плацентарната бариера и в кърмата. Той се разрушава от инсулиназа, главно в черния дроб и бъбреците. T1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се чрез бъбреците (30–80%).
Показания. Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства (комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидоза и хиперосмоларна кома; захарен диабет, възникнал по време на бременност (с неефективност на диетата); за интермитентна употреба при пациенти със захарен диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; за предстоящи операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди да преминат към лечение с продължителни инсулинови препарати.
Противопоказания. Свръхчувствителност, хипогликемия.
Дозирането. Дозата и начинът на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки случай на базата на глюкоза в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на протичането на заболяването.
Лекарството се инжектира S / C, в / м, в / в, 15-30 минути преди хранене. Най-честият начин на приложение е sc. При диабетна кетоацидоза, диабетна кома, в периода на хирургична интервенция - в / в и в / м.
При монотерапия честотата на приложение е обикновено 3 пъти дневно (ако е необходимо, до 5-6 пъти дневно), мястото на инжектиране се сменя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).
Средната дневна доза е 30–40 U, при деца - 8 IU, след това средна дневна доза - 0,5–1 U / kg или 30–40 IU 1–3 пъти на ден, ако е необходимо - 5–6 пъти дневно., При дневна доза повече от 0,6 U / kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни области на тялото. Възможно е да се комбинира с дългодействащи инсулини.
Инсулиновият разтвор се събира от флакона, като се пробива гумена запушалка със стерилна игла на спринцовка, изтрива се след отстраняване на алуминиевата капачка с етанол.
Странични ефекти Алергични реакции (уртикария, ангиоедем - треска, задух, понижение на кръвното налягане);
хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, тремор, глад, възбуда, тревожност, парестезии в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, депресивно настроение, раздразнителност, необичайно поведение, липса на доверие, разстройства на речта и зрение), хипогликемична кома;
хипергликемия и диабетна ацидоза (при ниски дози, премахване на инжекцията, неспазване на диетата, с повишена температура и инфекции): сънливост, жажда, загуба на апетит, зачервяване на лицето);
увреждане на съзнанието (до развитието на предкоматозни и кома);
преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);
имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на анти-инсулиновите антитела, последвано от повишаване на гликемията;
хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.
В началото на лечението - оток и нарушена рефракция (са временни и се провеждат с продължително лечение).
Предозиране. Симптоми: хипогликемия (слабост, студена пот, бледа кожа, сърцебиене, тремор, нервност, глад, парестезии в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, гърчове.
Лечение: пациентът може да елиминира лека хипогликемия самостоятелно, приемайки захар или храни, богати на смилаеми въглехидрати.
P / C, in / m или в / инжектиран глюкагон или в / в хипертонична декстроза. С развитието на хипогликемична кома, 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза се инжектира в струйния поток, докато пациентът напусне комата.
Взаимодействие. Фармацевтични несъвместими с разтвори на други лекарства.
Хипогликемичен действие амплифициране сулфонамиди (включително орални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО-инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, нестероидни противовъзпалителни средства (включително салицилати), анаболни стероиди (включително станозолол, оксандролон, Methandrostenolone), андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, препарати Li +, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, етанол.
Хипогликемичен ефект на глюкагон епинефрин, блокери Н1-хистаминови рецептори.
Бета-блокерите, резерпинът, октреотидът, пентамидинът могат едновременно да укрепят и отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.
Специални инструкции. Преди да вземете инсулин от флакона, е необходимо да проверите прозрачността на разтвора. Ако се появят чужди тела, веществото се замъглява или се утаява върху стъклото на флакона, като препаратът не може да се използва.
Температурата на инсулина трябва да е при стайна температура. Дозата инсулин трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, в нарушение на функцията на щитовидната жлеза, болестта на Адисън, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и диабет при хора над 65-годишна възраст.
Причините за хипогликемия могат да бъдат: инсулиново предозиране, подмяна на лекарството, прескокване на храненето, повръщане, диария, физически стрес; заболяване, което намалява необходимостта от инсулин (много напреднал бъбреците и черния дроб, и адренокортикален хипофункция, хипофизната или щитовидната жлеза), промяната на мястото на инжектиране (например кожата на корема, рамото, бедрото), както и взаимодействието с другите. ч. Възможно е намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта при прехвърляне на пациент от животински инсулин към човешки инсулин.
Прехвърлянето на пациент към инсулин на човек винаги трябва да бъде оправдано от медицинска гледна точка и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да увреди способността на пациентите да участват активно в движението, както и на поддръжката на машини и механизми.
Пациентите с диабет могат да спрат леката хипогликемия, която се усеща, като приемат захар или храна с високо съдържание на въглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 грама захар с вас). Необходимо е да се информира лекуващият лекар за отложената хипогликемия, за да се определи необходимостта от корекция на лечението.
При лечение на краткодействащ инсулин в отделни случаи е възможно да се намали или увеличи обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления до голяма степен се избягват чрез постоянно променяне на мястото на инжектиране. По време на бременността е необходимо да се вземе под внимание намалението (I срок) или увеличаването (II - III термина) на необходимостта от инсулин. По време на раждането и непосредствено след тях необходимостта от инсулин може драстично да намалее. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение за няколко месеца (докато стабилизира нуждата от инсулин).
Пациентите, получаващи повече от 100 IU инсулин дневно, изискват хоспитализация, когато лекарството се промени.
[1] Държавният регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 т. - М.: Медицински съвет, 2009. - том 2, стр. 1 - 568 с.; Част 2 - 560 s.
упълномощаване
Последни коментари
Търсих INSULIN SOLUBILIS TRADE NAME. Е открит! Търговски имена. Руско име. Разтворим в инсулин [генетично модифициран човек]., Insulini solubilis [humani biosynthetici]).
Латинско наименование на веществото Разтворим в инсулин [генетично модифициран човек]., Търговско име. Индекс на стойността Vyshkovsky®.
Разтворим в инсулин (човешки генетично модифициран) (инсулин разтворим (човешки биосинтетичен)) сравнение на цените за синоними, наличност в аптеките., Търговско наименование, формуляр за освобождаване.
Търговско наименование на лекарството. Инсулинът се произвежда под формата на инжекционен разтвор и се продава в аптеките. Човешкият генетично модифициран инсулин може да се произвежда под търговските марки.
Инсулин с думата solubilis означава разтворим., Име на инсулин Solubilis - ПРОБЛЕМИ НЕ ПОВЕЧЕ!
Разтворим в инсулин (Solubil) има различни търговски наименования. Инсулинът е различен по отношение на експозицията, принципа на производство.
Търговски наименования на лекарства с активната съставка инсулин разтворим [човешки генетично инженерство]. Actrapid® HM Actrapid® HM Penfill® Biosulin® P Vozulim-R Gensulin R.
Търговско наименование на лекарството:
Gensulin R. Международно непатентно наименование (INN):
Разтворим в инсулин (човешки генетично инженерство). Форма за дозиране:
Инжекционен разтвор.
Хипогликемичен агент, краткодействащ инсулин. Взаимодействайки със специфичен рецептор във външната мембрана на клетките, образува инсулинов рецепторен комплекс.
Инжекционният разтвор е безцветен или почти безцветен, прозрачен или почти прозрачен. 1 ml. разтворим инсулин (генетично модифициран човек). 100 ME.
Insulini solubilis) Фармакологична група на веществото Разтворим в инсулин Инсулин Клинични и фармакологични свойства 1 Фармакологично действие., Търговски наименования на лекарства с активното вещество.
Международно наименование на лекарственото вещество: t
Разтворим в инсулин [човешки генетичен инженеринг] (разтворим в инсулин [човешки биосинтез]).
Търговско име:
Humulin Regulyar (Humulin Редовен). Международно непатентно име:
Разтворим в инсулин (човешки генетично инженерство).
Човешки разтворим инсулин. Търговско наименование на инсулин Solubilis - 100%!
Препарати от инсулин и човешки инсулинови аналози. Класификация. Ефектът върху метаболизма. Сравнителни характеристики на отделните групи лекарства. Заявление. Странични ефекти
ПРЕПАРАТИ ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ДИАБЕТ МЕЛИТ
I. ПРЕПАРАТИ ОТ АНАЛОГИТЕ НА ИНСУЛИННИТЕ И ЧОВЕШКИ ИНСУЛИНИ
Ултрабел-действащи инсулини (човешки инсулинови аналози)
Инсулин лиспро SMP (Humalog)
Инсулин аспарт (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen)
Инсулин глулизин SMP (Apidra)
Късодействащи инсулини
Разтворим в инсулин [човешки генетично инженерство] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular). Разтворим в инсулин [човешки полусинтетичен] (Biogulin R, Humodar R)
Инсулини със средна продължителност
Инсулин-изофан [човешки генно инженерство] (биосулин N, Гансулин N, Гензулин N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, НПХ Хумулин)
Дългодействащи инсулини (аналози на човешки инсулин)
Инсулин гларжин (Lantus).
Инсулин детемир (Levemir Penfill, Levemir FlexPen)
Супер дългодействащи (човешки инсулинови аналози)
Инсулин degludek (Tresiba)
Комбинирани инсулинови препарати (двуфазни препарати) t
Инсулин бифазен [човешки генетично инженерство] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3). Суспензия за подкожно приложение
Двуфазен SMP на инсулин aspart (Novomix 30, Novomix 50, Novomix 70). Суспензия за подкожно приложение
Инсулин лиспро двуфазен 1 (Humalog Mix 25, Humalog Mix 50). Суспензия за подкожно приложение
Липса на инсулин или излишък на фактори, които противодействат на неговата активност,
води до развитие на диабет - сериозно заболяване,
висока кръвна захар (хипергликемия)
неговата екскреция с урината (концентрациите в първичната урина надвишават възможностите
последваща реабсорбция - гликозурия)
натрупването на метаболитни продукти на метаболизма на мазнините - ацетон, хидроксимаслена киселина -
в кръвта с интоксикация и развитие на ацидоза (кетоацидоза)
екскреция с урината (кетонурия)
прогресивно увреждане на капилярите на бъбреците
и ретина (ретинопатия)
Механизмът на действие на инсулина:
1, свързване с рецептор
Има специални рецептори в клетъчните мембрани за инсулин,
взаимодействащи с които хормонът няколко пъти увеличава абсорбцията на глюкоза.
Важно е за тъканите, в които глюкозата влиза много малко (богата на инсулин, мастна) без инсулин.
Приемът на глюкоза в органите, които са достатъчно снабдени с него и без инсулин (черен дроб, мозък, бъбреци) се увеличава.
2. Приемане на мембраната на транспортера на протеин-глюкоза
В резултат на свързването на хормона с рецептора се активира ензимната част на рецептора (тирозин киназа).
Тирозин киназата активира други метаболитни ензими в клетката и прехвърлянето на протеин за трансфер на глюкоза от депото до мембраната.
3. Инсулин-рецепторният комплекс влиза в клетката и активира работата на рибозомите.
(протеинова синтеза) и генетичен апарат.
4. В резултат на това се повишават анаболните процеси в клетката и катаболните процеси се възпрепятстват.
цялостен има анаболни и антикатаболни ефекти
-Ускорете транспортирането на глюкоза през цитолемата в клетките
(превръщане на аминокиселини в глюкоза)
-Ускоряване на образуването на гликоген
(активира глюкокиназа и гликоген синтаза) и
инхибира гликогенолизата (инхибира фосфорилазата)
-Потиска липолизата (инхибира липазната активност)
-Увеличава синтеза на мастни киселини
ускорява тяхната естерификация
-Затруднява превръщането на мастни киселини и аминокиселини
-Ускорява транспортирането на аминокиселини в клетката, увеличава протеиновия синтез и клетъчния растеж
- усилване на отлагането на глюкоза под формата на гликоген
(това се дължи отчасти на повишения транспорт на глюкоза към клетките и неговото фосфорилиране)
На скелетните мускули
- активиране на протеиновия синтез поради
повишаване на аминокиселинния транспорт и повишаване на рибозомната активност,
- активиране на синтеза на гликоген,
по време на мускулна работа
(поради повишен транспорт на глюкоза).
На мастната тъкан
- увеличаване на отлагането на триглицериди
(най-ефективната форма на енергоспестяване в тялото)
чрез намаляване на липолизата и стимулиране на естерификацията на мастни киселини.
Симптоми: жажда (полидипсия)
повишена диуреза (полиурия)
повишен апетит (полифагия)
загуба на тегло
зрително увреждане и др.
Начало на действието след 15 минути, продължителност 4 часа, преди хранене.
Редовен кристален инсулин (остарял)
актрапид МК, МП (свинско), актрапид Ч, илитин Р (обикновен), хумулин Р
Началото на действието след 30 минути, продължителност 6 часа, се приема 30 минути преди хранене.
Началото на действието след 1 час, продължителност 10 часа, отнема един час преди хранене.
Началото на действието след 2 часа, продължителност 24 часа, се приема 2 часа преди хранене.
Homofan, Protofan H, Monotard Н, МК
Началото на действие след 45 минути, продължителност 20 часа, се приема 45 минути преди хранене.
Началото на действието след 2 часа, продължителност 30 часа, отнема 1,5 часа преди хранене.
Началото на действието след 8 часа, продължителност 25 часа, се приема 2 часа преди хранене.
Началото на действие след 3 часа, продължителност 25 часа, се приема 3 часа преди хранене.
Началото на действие след 3 часа, продължителност 25 часа, се приема 3 часа преди хранене.
Краткотрайни лекарства:
Инжектирани - подкожно или (с хипергликемична кома) интравенозно
Недостатъци - висока активност на върха на действието (което създава опасност от хипогликемична кома), кратка продължителност на действие.
Медикаменти със средна продължителност:
Използва се за лечение на компенсиран диабет, след лечение с краткодействащи лекарства за определяне на инсулиновата чувствителност.
Дългодействащи лекарства:
Въвеждат се само подкожно.
Препоръчително е комбинация от лекарства с кратка и средна продължителност на действие.
MP - монопиков: пречистен чрез гел филтрация.
МК - монокомпонентен: пречистен чрез молекулярно сито и йонообменна хроматография (най-добрата степен на пречистване).
Говежди инсулин се различава от човешки 3 аминокиселини, голяма антигенна активност.
Свински инсулин се различава от човешка само една аминокиселина.
Човешки инсулин получени чрез рекомбинантна ДНК технология (поставяне на ДНК в дрождена клетка и хидролизиране на натрупания проинсулин в инсулиновата молекула).
Редовни инжекции с инсулин
Дозиране на инсулин: строго индивидуално.
Оптималната доза трябва да намали нивото на глюкозата в кръвта до нормално, да елиминира глюкозурия и други симптоми на диабет.
Области на подкожни инжекции (различна степен на абсорбция): предната повърхност на коремната стена, външната повърхност на раменете, предната външна повърхност на бедрата, задните части.
Късодействащи лекарства - в корема (по-бързо усвояване),
Продължителни лекарства за действие - в бедрата или седалището.
Раменете са неудобни за самоинжектиране.
Ефективността на терапията се контролира от
-систематично определяне на "гладното" ниво на кръвната захар и
-екскреция с урината на ден
Най-рационалната възможност за лечение на диабет тип 1 -
Режимът на многократно инжектиране на инсулин, имитиращ физиологичната секреция на инсулин.
При физиологични условия
инсулиновата секреция се извършва непрекъснато и е 1 U инсулин на час.
По време на тренировка инсулиновата секреция обикновено намалява.
Изисква допълнителна (стимулирана) инсулинова секреция (1-2 U на 10 g въглехидрати).
Тази комплексна инсулинова секреция може да се имитира както следва:
Преди всяко хранене се прилагат краткодействащи лекарства.
Базалната секреция се поддържа от лекарства с удължено действие.
Усложнения на инсулиновата терапия:
-късно хранене,
-необичайно упражнение,
-прилагане на неоснователно високи дози инсулин.
Може би развитието на инсулинов шок, загуба на съзнание, смърт.
закачен приемане на глюкоза.
Усложнения при диабет
-използване на недостатъчни дози инсулин,
Без непосредствена интензивна терапия, диабетна кома (придружена от подуване на мозъка)
винаги води до смърт.
-повишаване на интоксикацията на централната нервна система с кетонни тела,
Спешна терапия Прилага се чрез интравенозен инсулин.
Под влияние на голяма доза инсулин в клетките заедно с глюкоза влиза калий
(черен дроб, скелетен мускул),
Концентрация на калий в кръвта рязко пада. В резултат на това, сърдечни нарушения.
Инсулинова алергия, имунна инсулинова резистентност.
Липодистрофия на мястото на инжектиране.
За профилактика се препоръчва да се променят местата на прилагане на инсулин в една област.
Резултатът от употребата на инсулин - многостранни положителни промени в обмена:
Активиране на въглехидратния метаболизъм.
Укрепване на транспорта на глюкоза в клетките
Повишено използване на глюкоза в цикъла на трикарбоксилни киселини и глицерофосфат.
Намаляване на нивата на кръвната захар - прекратяване на гликозурията.
Трансформация на мастния метаболизъм към липогенеза.
Активиране на образуването на триглицериди от свободни мастни киселини
в резултат на постъпването на глюкоза в мастната тъкан и образуването на глицерол фосфат
Намаляване на нивото на свободните мастни киселини в кръвта и. T
намаляване на превръщането им в черния дроб до кетонни тела - елиминиране на кетоацидоза.
Намалено образуване на холестерол в черния дроб.
отговорни за развитието на диабетогенна атеросклероза
Поради повишената липогенеза, телесното тегло се увеличава.
Промени в метаболизма на протеините.
Запазване на запасите от аминокиселини поради инхибиране на глюконеогенезата
Активиране на синтеза на РНК
Стимулиране на синтеза и инхибиране на разпадането на протеини.
Билет 6
Антихолинергични средства.
М - ХОЛИНОЛИТИЧНИ СРЕДСТВА
H - ХОЛИНОЛИТИЧНИ СРЕДСТВА
М cholinolytic
Понижете тонуса на парасимпатиковата инервация.
Ефект върху сърдечната функция:
В покой преобладава тонусът на вагусните влияния върху сърцето.
М-холинолитиците отстраняват вагусното влияние. Настъпва тахикардия.
Ефект върху функцията на жлезите:
Потискане на секрецията на слюнчените, бронхиалните, потните, стомашните и чревните жлези.
Ефект върху бронхите:
Релаксация на бронхите. Потискайте хиперсекрецията на бронхиалните жлези.
Действие върху кухи органи:
Намаляване на тонуса и перисталтиката на червата, уретера, жлъчните пътища.
Ефект върху очната функция:
Дилатация на ученика (мидриаза).
Вътреочното налягане се повишава.
Действие върху централната нервна система:
Намаляване на вестибуларните нарушения, паркинсонизъм.
1. Атропин и скополамин са съществени компоненти на преанестезионен препарат.
Намалена секреция на слюнчените и бронхиалните жлези.
Профилактика на рефлексния сърдечен арест.
2. Атропин - изследване на фундуса, избор на очила.
3. Тропикамид, tsiklomed. Елиминиране на спазми с бъбречни и чернодробни колики.
4. Atrovent - пристъпи на бронхиална астма и други бронхоспастични състояния.
В по-голяма степен блокира бронхиалните М-холинергични рецептори.
Прилага се като аерозол. Включен в лекарството berodual (atrovent + фенотерол).
5. Антидоти в случай на отравяне с М-холиномиметици, антихолинестеразни лекарства.
Tropicamide Eye капки.
Лекарството блокира М-холинергичните рецептори на цилиарния мускул и сфинктера на ириса, причинявайки мидриаза и парализа на настаняване. Наблюдава се увреждане на ученика за 5-10 минути след прилагане на лекарството и съхранени в рамките на 1-2 часа.
ПРИЛОЖЕНИЕ: в офталмологията за диагностични цели, при изследването на фундуса.
Цикломични капки за очи.
М-антихолинергично. Той причинява дилатация на зеницата и паралич на настаняването. Възстановяването на настаняването става чрез 24 часа.
ЗАЯВЛЕНИЕ: нуждата от мидриаза в офталмологията.
М-ХОЛИНОЛИТИКА НА НЕЕЛЕКТОРНАТА ДЕЙСТВИЕ.
Чрез блокиране на холинергичните рецептори на париеталните и гастрин-продуциращите клетки, лекарствата елиминират холинергичните ефекти на вагуса. за секреция.
Под влияние на антихолинергичните промени двигателна функция на храносмилателния тракт:
- амплитудата и честотата на перисталтичните контракции са намалени,
Ефектът е свързан с блокада на крайни холинергични неврони на интрамурални плексуси.
Използват се като антисекреторни, също в хиперкинетични и спастични варианти на моторни движения.
М1-ХОЛИНОЛИЦИИ НА ЕЛЕКТОРНОТО ДЕЙСТВИЕ
Засяга секрецията стомаха се дължи на по-селективна блокада на М1-холинергичните рецептори (разположени в нервните плексуси на стомаха, а не директно върху покриващите клетки и гладките мускулни елементи).
-значително намалява базалната секреция.
-ускорява заздравяването на язви на дванадесетопръстника и стомаха.
Лошото прониква в мозъка - няма централни ефекти (лош липидотропизъм)
ЗАЯВЛЕНИЕ: Терапия на стомашна язва и 12 дуоденална язва.
M-CHOLIN БЛОКЕРИ С БРОНХОЛИТИЧЕН ДЕЙСТВИЕ
Лекарството блокира холинергичната инервация на бронхите.
Той има селективен ефект, тъй като е кватернерно амониево съединение атропин (слабо абсорбира, слабо прониква в централната нервна система)
М-ХОЛИНОЛИЦИ НА ЦЕНТРАЛНАТА ДЕЙСТВИЕ (М и Н - холиноблокатори)
В регулирането на функциите на екстрапирамидната система играе важна роля балансирана взаимодействие на холинергични и допаминергични системи.Повишената холинергична активност е съпроводена с развитие на паркинсонизъм (ригидност, тремор, акинезия).
Циклодол, тропацин, амисил имат по-селективен централен антихолинергичен ефект.
Amizil. Също така умерен спазмолитичен, антихистамин, антисеротонин, местно анестетично действие. Той има успокояващ ефект.
ПРИЛОЖЕНИЕ: с паркинсонизъм, с екстрапирамидни нарушения
за заболявания, включващи спазми на гладките мускули
Най-често се среща при деца, когато се яде плодовете на беладона, бланшира.
Суха кожа, лигавица на устната кухина, назофаринкс (придружено от нарушение
Телесната температура е повишена.
Ученички широки, фотофобия.
Моторно и говорно възбуждане.
Нарушаване на паметта и ориентацията.
Отравяването продължава като остра психоза.
СЪБИТИЯ ПРИ ОТЕКТ
Отстраняване на неабсорбираното лекарство от стомашно-чревния тракт: стомашна промивка.
Ускоряване на екскрецията от тялото: принудителна диуреза
Използването на физиологични антагонисти: антихолинестераза, добра
прониква в централната нервна система
(galantamine, physostigmine v m, p t
При изразено вълнение предписано диазепам.
При прекомерна тахикардия се прилагат B-блокери.
Намаляването на телесната температура се постига чрез външно охлаждане.
3.N - H O L I N O L I T I C I
Блокада на N-холинергичните рецептори на Nn подтипа, (не блокират еволюционно по-древните Nm-холинергични рецептори на скелетните мускули) Възможна е деполяризационна и недеполяризационна блокада на никотиновите ганглийни рецептори.
Всички използвани ганглиолокатори не са деполяризиращи.
1) вегетативни ганглии: симпатична нервна система
парасимпатична нервна система
2) каротидни хеморецептори
3) N-рецептори на надбъбречната медула (еволюционен ганглий)
Намаляване на кръвното налягане. Най-важно за практиката.
1) Намаляване на тонуса на артериите и вените поради блокадата на симпатичните ганглии.
(Кръвоносните съдове получават вазоконстрикторни влакна, главно от симпатична
2) Намалена секреция на адреналин поради блокада на N-холинергичния рецепторен медула
3) Намалена секреция на вазопресин.
Третични амини, проникващи в централната нервна система.
След инжектиране на ганглиолокатори - лежат поне 2 часа (ортостатичен колапс).
4) Подобряване на кръвообращението и микроциркулацията в тъканите с шок, инфекциозна токсикоза, изгаряне.
5) Инхибиране на секрецията на жлеза. Поради блокадата на парасимпатиковите ганглии.
6) Намаляване на стомашната секреция, потискане на стомашно-чревната подвижност.
7) Разширяване на децата и депресия на настаняването. Повишено вътреочно налягане.
8) Релаксация на гладката мускулатура на червата, жлъчните и пикочните пътища.
9) Облекчаване на спастичната чревна непроходимост, бъбречни и чернодробни колики.
10) Релаксация на гладките мускули на бронхите. Разширяването на бронхите.
11) Лекарствата са използвани за облекчаване на бронхоспазъм.
1. Спиране на хипертоничната криза.
Лекарствата разширяват вените на долната половина на тялото и намаляват кръвопреливането на мозъчните съдове.
3. Тежка хипертония,
усложнена от ретинопатия, енцефалопатия, сърдечна недостатъчност
с неефективността на други антихипертензивни лекарства.
4. Белодробен оток при остра лявокамерна недостатъчност
5. Контролирана хипотония в хирургията.
MIORELAXANTS (лечебни агенти)
Блокирайте N-холинергичната невромускулна синапса на скелетните мускули, като ги накарате да се отпуснат.
Инхибира невромускулното предаване на постсинаптичната мембрана, взаимодействайки с N-холинергичните крайни плочи.
блокиране N-холинергични рецептори и пречат на действието на ацетилхолин (деполяризиране).
Конкурентно антагонизъм с ацетилхолин във връзка с N-холинергичните рецептори на скелетните мускули.
Те се свързват с рецептора само в областта на крайната плоча и заобикалящата мембрана запазва способността си да деполяризира.Причинява стабилизиране на потенциала за почивка в крайната плоча отпусната скелетна мускулна парализа.
Антагонисти - обратим тип антихолинестераза (Proserin).
Лекарството допринася за натрупването на ацетилхолин в невромускулните синапси,
което измества миорелаксантите.
Но - ефектът на мускулните релаксанти е по-дълъг, съществува опасност от връщане на парализа на дихателните мускули.
Възбуждат N-холинергичните рецептори и причиняват устойчива деполяризация на постсинаптичната мембрана.
Не образува хидрофобни връзки с N-холинергични рецептори,
Ditilin възбужда N-холинергичните рецептори, повишава пропускливостта на мембраната до йони, причинява резистентна деполяризация на крайната плоча на скелетните мускули.
Мембраната не е способна на реполяризация, импулсите са блокирани.
Мускулните влакна се отпускат след първоначалната кратка контракция.
Деполяризацията улавя не само края на крайната плоча, но и съседната част на сарколемата.
По време на деполяризацията скелетните мускули губят калиеви йони.
Калиеви йони се освобождават от мускулите в кръвната плазма - може да се развият аритмии
2) Отпускане на глотиса, мускулите на гърлото и врата преди интубацията.
3) Имобилизация по време на операция.
4) Изключете естественото дишане по време на операция на гърдите.
6) Прехвърляне на пациенти на механична вентилация (в случай на тежко отравяне с отрови, които потискат дихателния център; увреждания на главата)
7) За спиране на припадъци и прехвърляне към механична вентилация (тетанус).
8) Хирургия - намаляване на дислокацията, преместване на костните фрагменти.
Четвъртични амини (тубокурарин) освобождават хистамин от мастоцити, което е придружено от бронхоспазъм, слюноотделяне, артериална хипотония.
Ditilin (стимулиращ N-холинергичните рецептори) повишава кръвното налягане, предизвиква спазъм на външните мускули на окото и компресия на очната ябълка.
Злокачествена хипертермия (повишаване на телесната температура с 0,5 0 на всеки 15 минути, сърдечна, бъбречна недостатъчност, дисеминирана интраваскуларна коагулация на кръвта)
с въвеждането на дитилина на фона на анестезия при хора с генетични автозомни доминантни патологии на скелетните мускули.
Препарати за лечение на бронхообструктивни състояния: противовъзпалителни средства. Класификация, механизъм на действие, показания за приложение, сравнителни характеристики и странични ефекти на лекарства от отделни фармакологични групи
Бронхообструктивен синдром (BFB) е симптомен комплекс, свързан с нарушена проходимост на дихателните пътища в резултат на генерализирано стесняване на лумена на бронхите с различна етиология.
BOS не е независима нозологична форма и може да се появи при много белодробни заболявания. Основните заболявания с БОС са: ХОББ и БА.
BOS = бронхоспазъм + хиперкриния (повишена секреция на ендокринни жлези) -> обтурация (блокиране) на бронхите със секрети (слюнка) + оток (поради възпаление)
От горните три механизма за появата на биофидбек следват посоките на фармакологичната корекция на този синдром:
1. Отстраняване на бронхоспазъм
2. Елиминиране на възпаление (оток на лигавицата)
3. Насърчаване на евакуацията на храчки от бронхите.
1. Инхалирани глюкокортикостероиди (IGCC)
Мометазон (Asmanex Twistheyler)
2. Фиксирани комбинации от IGX + DBA
Будезонид + Формотерол (Symbicort Turbuhaler)
Беклометазон + Формотерол (Фостер)
Мометазон + Формотерол (Zenhale)
Флутиказон Пропионат + Салметерол (Серетид)
Флутиказон фуроат + вилантерол (Relwar Ellipt)
3. Блокери на левкотриенови рецептори (анти-левкотриенови агенти) t
4. Моноклонални антитела към IgE
5. Инхибитори на фосфодиестераза тип 4
6. Стабилизатори за клетъчна мембрана на мачтата
Кромоглицинова киселина (интал)
Недоромил натрий (монетен тен)
Всички бронходилататори са ефективни при леки до умерени форми на бронхиална астма, но често са неефективни в тежката му форма.
В тези случаи се предписват хормонални глюкокортикоидни лекарства.
Глюкокортикоидната недостатъчност може да бъде една от причините за развитието или обострянето на алергичното възпаление в бронхите и белите дробове.
Основните ефекти на глюкокортикоидите, използвани за коригиране на бронхообструктивния синдром, са противовъзпалителни, имуносупресивни ефекти.
Противовъзпалителен ефект глюкокортикоид потискане на всички фази на възпаление, по-специално фазата на пролиферация.
Потискането на възпалението се осигурява от стабилизирането на клетъчните и субклетъчните мембрани.
Глюкокортикоидите намаляват отделянето на протеолитични ензими от лизозомите, инхибират образуването на свободни радикали и нормализират липидната пероксидация в мембраните.
глюкокортикоиди инхибират освобождаването на възпалителни медиатори.
Ограничавайки навлизането на моноцитите във фокуса, глюкокортикоидите предотвратяват участието им в пролиферативната фаза на възпалението.
Състои се в намаляване броя на Т-лимфоцитите в кръвта, което ограничава ефекта на Т-хелперите върху В-лимфоцитите и производството на имуноглобулини Е.
Намаляване на чувствителността на тъканите към хистамин, стабилизиране на мембраните на мастните клетки, предпазване на клетките от дегранулация, намаляване на образуването на имунни комплекси.
Лечение на бронхиален обструктивен синдром Извършва се от глюкокортикоиди в дози, далеч надхвърлящи физиологичната нужда на организма от тези хормони.
Това се постига чрез преодоляване на резистентността на органите и тъканите към ендогенните хормони, потискане на алергичното възпаление на клетъчно и органно ниво.
Странични ефекти на глюкокортикоидите: потискане на функцията на надбъбречната кора, улцерогенния ефект, развитието на синдрома на Иценко-Кушинг, абстинентен синдром, нарушен водно-електролитен баланс под формата на хипокалиемия и задържане на натрий и вода, активиране на инфекцията, остеопороза.
Най- лечение Бронхиалната астма трябва да бъде предпочитана пред инхалаторните стероиди, дори ако те не са достатъчни за някои пациенти. В такива случаи високи дози инхалаторни стероиди трябва да се комбинират с ниски дози на QS. При продължително приемане на инхалирана CS, астматичното обостряне е за предпочитане за лечение с кратки курсове на орално (или парентерално) CS. Режимът на лечение с инхалаторни кортикоиди осигурява сравнително висока начална доза с последващото му намаляване.
синтезирани от арахидонова киселина под действието на 5-липоксигеназа в неутрофили, моноцити, макрофаги, мастни клетки.
-оток на респираторната лигавица
-промяна на секрецията на слуз
-проникване на бронхиална стена
-увеличаване на пропускливостта на малките съдове.
1. Директни инхибитори на 5-липоксигеназа (Zileuton).
3. Антагонисти на сулфидопептидните левкотриенови рецептори Zafirlukast, Montelukast
Анти-левкотриенови съединения притежават
-Основни лекарства от първа линия за лечение на лека астма.
-пациенти с умерена и тежка БА за намаляване на дозата и намаляване на броя на страничните ефекти на глюкокортикоидите.
Други указанияАспирин астма, физическа астма.
Допълнително предимство е формата на таблетката (приемана 1-2 пъти дневно), която им позволява да се използват при пациенти с ниска инхалационна техника (деца, пациенти в напреднала възраст).
МОБИЛНИ КЛЕТЧЕВИ СТАБИЛИЗАТОРИ
Тези лекарства нямат пряк бронходилататор.
Те намаляват отделянето на биологично активни вещества в кръвта от "депо".
само за превенция пристъпи на бронхоспазъм, системно лечение бронхиалната астма е предимно алергична по природа.
Лекарствата в тази група предотвратяват развитието на
-незабавен тип алергична реакция (поради освобождаване на медиатори на анафилаксия
в резултат на чувствителния контакт с мастните клетки с алергена)
-късна имунологична реакция.
Кромогликова киселина = Intal = Cromolin
-предотвратява дегранулация на мастоцитите и освобождаване на биологично активни вещества.
-стабилизира мембраната, има анти-калциев ефект.
Лекарството предотвратява образуването на свръхчувствителност от забавен тип.
Използва се при вдишване. (Лошо абсорбира се, когато се приема орално).
Присвоява се с бронхиална астма, с алергичен ринит.
Най-неприятният страничен ефект е дразнене на лигавицата на горните дихателни пътища, което се проявява със суха кашлица.
По-ефективен при млади пациенти без деструктивни промени в белите дробове.
. Моноклонални антитела към IgE
Омализумаб (xolar) е хуманизирано моноклонално IgM1-kappa-ATU, съдържащо човешка структурна основа с определящи комплементарността области на мишето антитяло, което свързва IgE
ПОКАЗАНИЯ: базирана терапия на тежка атопична БА без подходящ контрол на инхалаторни кортикостероиди + DBA (степен 5) при пациенти с високи нива на IgE t
Фосфодиестеразни инхибитори тип 4
Инхибира PDE-4, което води до увеличаване на сАМР и намаляване на дисфункцията на левкоцити, фибробласти, гладкомускулни и епителни клетки, респираторни пътища и ендохелиални белодробни съдове.
Забавя освобождаването на възпалителни медиатори от левкоцити
намалява броя на неутрофилите в храчките
намалява левкоцитната инфилтрация на лигавицата на дихателните пътища
Показания: поддържаща терапия на тежка ХОББ предимно фенотип на бронхит с чести обостряния и недостатъчен отговор на инхалаторни кортикостероиди + DBA + DDAC
3. Синтетични хипогликемични средства (хипогликемични средства). Класификация. Механизмът на действие, особености на употреба и странични ефекти на бигуаниди и тиазолидиндиони.
Метформин (Siofor, Bagomet, Glyukofazh, Gliformin, Gliminofor, Formetin)
9. Тиазолидиндиони (PPARγ - агонисти, стимулатори на ядрени гама рецептори, активирани от пероксизомен пролифератор, "глитазони") **
Росиглитазон (Авандия, Роглит)
Пиоглитазон (Aktos, Amalvia, Diab-norm, Pioglit, Pyoglar, Astrozon)
Глитазиди (тиазолидиндиони) = глитазони
Пиоглитазид = пиоглитазон
Перорално хипогликемично средство, производно на серията тиазолидиндиони. Мощен, селективен агонист на гама рецептори, активиран от пролифератор пероксизом (PPAR-гама). PPAR гама рецепторите се откриват в мастната, мускулната тъкан и в черния дроб. Активиране на ядрени рецептори PPAR-гама модулира транскрипцията на редица инсулиночувствителни гени, участващи в контрола на глюкозата и липидния метаболизъм. Той намалява инсулиновата резистентност в периферните тъкани и в черния дроб, което води до увеличаване на инсулин-зависимата консумация на глюкоза и намаляване на производството на глюкоза в черния дроб. За разлика от сулфонилурейните производни, пиоглитазон не стимулира инсулиновата секреция от панкреатичните бета клетки.
В случай на инсулинозависим захарен диабет (тип II), намаляването на инсулиновата резистентност под действието на пиоглитазон води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, понижаване на нивото на инсулин в плазмата.
При инсулинозависим захарен диабет (тип II) с нарушен метаболизъм на липидите на фона на употребата на пиоглитазон се наблюдава намаляване на нивото на ТГ и увеличаване на HDL. В същото време нивото на LDL и общия холестерол при тези пациенти не се променя.
След поглъщане, пиоглитазон на гладно се открива в кръвната плазма след 30 минути. Максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа.
Хипогликемичният ефект се проявява само в присъствието на инсулин. При пациенти с инсулинова резистентност и ановулаторен цикъл в периода преди менопаузата, лечението може да предизвика овулация. Последствията от подобряването на чувствителността на тези пациенти към инсулин е рискът от бременност, ако не се използва адекватна контрацепция. По време на периода на лечение е възможно увеличаване на плазмения обем и развитие на хипертрофия на сърдечния мускул (поради предварително натоварване). Преди и на всеки 2 месеца през първата година от лечението е необходимо да се контролира активността на АЛТ.
Намалява ефективността на оралните контрацептиви (намалява концентрацията на етинил естрадиол и норетиндрон с 30%). Няма промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката, когато се приемат едновременно с глипизид, дигоксин, непреки антикоагуланти, метформин. In vitro кетоконазол инхибира метаболизма на пиоглитазон.
Инсулин-независим захарен диабет (тип II).
Приема се перорално в доза 30 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Максималната доза за комбинирана терапия е 30 mg / ден.
От страна на метаболизма: възможно развитие на хипогликемия (от слаба до тежка).
От страна на хемопоетичната система: възможна е анемия, намаляване на хемоглобина и хематокрита.
От страна на храносмилателната система: рядко - повишена активност на ALT.
Не се препоръчва употребата на пиоглитазон при деца.