Моите таблетки

  • Анализи

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) е перорално хипогликемично лекарство. Лекарството Januvia е направено под формата на бежови таблетки с кръгла форма, филмирани. От едната страна на таблетката Januvia има гравировка "277", втората страна е гладка.

Една блистерна опаковка съдържа четиринадесет таблетки. Картонена опаковка съдържа две опаковки с таблетки Januvia.

Анатомична и терапевтична химична класификация (ATC)

Анатомо-терапевтично-химичната класификация (анатомично-терапевтична-химична, ATC) е международна система за класифициране на наркотици. Основната цел на ATC е да предостави статистика за употребата на наркотици.

Според ATH, лекарството под формата на Januvia таблетки принадлежи към секцията “A10BH01 Sitagliptin”.

Клинико-фармакологична група

Лекарството под формата на таблетки Januvia, орално хипогликемично лекарство, е част от хипогликемичната синтетична и друга клинично-фармакологична група.

Нозологична класификация (МКБ-10)

Международната класификация на болестите от десета ревизия (МКБ-10) е стандартен инструмент за оценка в областта на здравния мениджмънт, медицината, епидемиологията, както и анализ на общото здраве на населението. Според МКБ-10, лекарството в таблетки Januvia може да се използва при следните заболявания и усложнения:

  • E11 Инсулин-независим захарен диабет (диабет тип 2).

Активна съставка

Една таблетка Januvia съдържа 100 mg от активната съставка Ситаглиптин (под формата на фосфатен монохидрат).

Спомагателни вещества

Помощниците от Januvia са:

  • микрокристална целулоза,
  • натриева кроскармелоза,
  • калциев фосфат,
  • натриев фумарат,
  • магнезиев стеарат.
  • поливинилов алкохол,
  • талк,
  • титанов диоксид,
  • жълт железен оксид,
  • макрогол (полиетилен гликол) 3350,
  • червен железен оксид.

Инструкции за употреба Januia

Четенето на тези инструкции за употреба на лекарството Januvia не освобождава пациента от проучване на "Инструкции за употреба на Januvia", което е в картонената кутия на производителя.

Лекарството на Januvia се предписва за инструкции при пациенти със захарен диабет тип 2, в някои случаи в комбинация с метформин или глитазони, леко физическо натоварване и диета. Лекарството се използва при лечение на бъбречна и чернодробна недостатъчност. С повишаване на кръвната глюкоза, ефектът на лекарството потиска секрецията на глюкагон, което предотвратява развитието на хипогликемия.

Действието на Januvia стимулира производството на инсулин и функционирането на бета-клетките на панкреаса.

Увеличаването на телесната маса на пациента не настъпва при вземането на агента.

Съгласно инструкциите курсът на лечение и дозиране на таблетките се определя от лекуващия ендокринолог. Диабетиците назначават Januvia 100 mg веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност дневната скорост се намалява до 50 или 25 mg, в зависимост от тежестта на заболяването. Когато прескочите следващия прием, за да увеличите дозата на Januvia не трябва да бъде.

Januia трябва да се съхранява на тъмно място, далеч от достъпа на деца, при температура не по-висока от 30 ° С.

Срокът на годност е 24 месеца от датата на освобождаване на лекарството. След срока на годност, посочен върху опаковката - не използвайте.

Странични ефекти на Januvia

Januvia се понася добре, без да предизвиква странични ефекти. В изключителни случаи могат да възникнат следните явления.

От страна на дихателната система:

  • Инфекции на горните дихателни пътища,
  • Назофарингит.

От страна на централната нервна система:

От храносмилателната система:

От опорно-двигателния апарат:

От страна на ендокринната система:

Противопоказания Januvia

Противопоказания за употребата на лекарството Januvia:

  • диабет тип 1,
  • бременността,
  • диабетна кетоацидоза,
  • период на кърмене
  • изключителна чувствителност към лекарствените компоненти.

Ефектът на Januvia за пациенти под 18-годишна възраст не е проучен напълно, таблетки Januvia не са предписани за тази категория хора.

Аналози на Januvia

Аналози Januvia липсват.

Цена на Januia

Цената на Januvia в таблетки не включва разходите за доставка, ако лекарството е закупено чрез онлайн аптека. Цените могат да варират значително в зависимост от мястото на покупка и дозировката.

  • Русия (Москва, Санкт Петербург) от 2080 до 3110 руски рубли,
  • Украйна (Киев, Харков) от 686 до 1026 украински гривна,
  • Казахстан (Алмати, Темиртау) от 9797 до 14648 тенге,
  • Беларус (Минск, Гомел) от 547040 до 817930 беларуски рубли,
  • Молдова (Кишинев) от 582 до 871 молдовски леи,
  • Киргизстан (Бишкек, Ош) от 2,267 до 3,390 киргизски сома,
  • Узбекистан (Ташкент, Самарканд) от 80662 до 120606 узбекски сума,
  • Азербайджан (Баку, Гянджа) от 31.0 до 46.3 азербайджански манат,
  • Армения (Ереван, Гюмри) от 14290 до 21366 арменски драми,
  • Грузия (Тбилиси, Батуми) от 70,7 до 105,7 грузински лари,
  • Таджикистан (Душанбе, Худжанд) от 195.9 до 293.0 таджикски сомони,
  • Туркменистан (Ашхабад, Туркменабат) от 100,5 до 150,2 нови туркменски манати.

Купете Januvia

Можете да си купите Januvia под формата на филмирани таблетки в аптеката, използвайки услугата за резервиране на лекарства, включително. Преди да купите Januvia трябва да изясните срока на годност. Поръчка за доставка на Januvia може да бъде в онлайн аптеката. Лекарството се предлага само по лекарско предписание.


Кликнете и споделете статията с приятели:

Отзиви за Januvia

Отзиви за Januvia положителни. В негативните прегледи Янувия спомена болка в стомаха през първите три дни след началото на приема. Освен това високата цена на Januvia предизвиква оплаквания.

Производител Januia

Производителят на Januvia е Merck Sharp Dohme. Мерк е остър Dohme е търговска марка, под която американската фармацевтична компания Merck Co продава продуктите си по целия свят.

Снимка на Januia

Снимка на Januvia (100 mg таблетки). За да увеличите изображението, кликнете върху илюстрацията.

Използвайки описанието на Januia

Описание на лекарството Januvia в хапчета на медицинския портал “My Tablets” е подробен вариант на “инструкциите за употреба на лекарството Januvia за медицинска употреба”. Преди да купите и започнете да използвате лекарството, трябва да се запознаете с одобрените от производителя инструкции, да се консултирате с квалифициран медицински специалист, лекар. Описанието на лекарството Januvia се предоставя единствено с информативна цел и не е указание за употреба при самолечение.

Januvia ® (Januvia)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки, 25 mg: кръгли, двойно изпъкнали, светло розови на цвят със слаб бежов оттенък, филмирани, с гравиран надпис “221” от едната страна и гладки от другата.

Таблетки, 50 mg: кръгли, двойно изпъкнали, светло бежови, филмирани, гравирани с “112” от едната страна и гладки от другата.

Таблетки, 100 mg: кръгли, двойно изпъкнали, бежови, покрити с филм, гравирани с “277” от едната страна и гладки от другата.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Лекарството Januvia® (ситаглиптин) е активно, когато се приема орално, силно селективен инхибитор на ензима DPP-4, предназначен за лечение на захарен диабет тип 2. Ситаглиптин се различава по химична структура и фармакологично действие от аналози на GLP-1, инсулин, сулфонилурейни производни, бигуаниди, гама агонисти. рецептори, активирани от пролифераторни пероксизоми (PPAR-y), алфа-глюкозидазни инхибитори, амилинови аналози. Инхибирайки DPP-4, ситаглиптин повишава концентрацията на два хормона на семейството инкретин: GLP-1 и HIP. Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата през деня, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. Инкретини са част от вътрешната физиологична система за регулиране на глюкозната хомеостаза. При нормални или повишени концентрации на глюкоза в кръвта, хормоните на семейството инкретин допринасят за увеличаване на синтеза на инсулин, както и неговата секреция от бета-клетките на панкреаса, дължаща се на сигнални вътреклетъчни механизми, свързани с сАМР.

GLP-1 също допринася за потискане на повишената глюкагонова секреция от панкреатични алфа клетки. Намаляването на концентрацията на глюкагон на фона на повишаване на концентрацията на инсулин допринася за намаляване на производството на глюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до намаляване на гликемията. Този механизъм на действие се различава от механизма на действие на сулфонилурейните производни, които стимулират отделянето на инсулин и с ниска концентрация на глюкоза в кръвта, което е изпълнено с развитие на сулфонирана хипогликемия не само при пациенти с диабет тип 2, но и при здрави индивиди.

При ниска концентрация на глюкоза в кръвта, изброените ефекти на инкретини върху освобождаването на инсулин и намаляването на секрецията на глюкагон не се наблюдават. GLP-1 и HIP не повлияват освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При физиологични условия активността на инкретините е ограничена от ензима DPP-4, който бързо хидролизира инкретините до образуване на неактивни продукти.

Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретините чрез ензима DPP-4, като по този начин увеличава плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и HIP. Чрез увеличаване на концентрацията на инкретините ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин, зависим от глюкоза, и спомага за намаляване на секрецията на глюкагон. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на HbA.1С и намаляване на плазмената глюкозна концентрация, определена на празен стомах и след стрес тест.

При пациенти с диабет тип 2 приемането на една доза Januvia ® води до инхибиране на активността на ензима DPP-4 за 24 часа, което води до увеличаване на концентрацията на инкретин GLP-1 и HIP в кръвта от 2-3 пъти, плазмени концентрации на инсулин и С t -пептид, намаляващ концентрацията на глюкагон в кръвната плазма, намаляване на глюкозата на гладно, както и след натоварване с глюкоза или храна.

Проучване за оценка на сърдечносъдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS). В проучване, оценяващо сърдечносъдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS), пациентите са приемали Januvia® 100 mg на ден (или 50 mg на ден, ако първоначално изчислената GFR (eGFR) е ≥30 и 2) или плацебо, които са добавени към стандартната терапия. съгласно съществуващите национални стандарти за определяне на целевите нива на HbA1С и контрол на сърдечносъдовите рискови фактори. След приключване на средния период на проследяване от 3 години при пациенти с диабет тип 2, приемането на Januvia ® в допълнение към стандартното лечение не повишава риска от сериозни нежелани събития от CVS (съотношение на риска - 0.98; 95% CI: 0.89 –1.08; p®.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на ситаглиптин е описана изчерпателно при здрави индивиди и пациенти с диабет тип 2. При здрави индивиди след перорално приложение на 100 mg ситаглиптин се наблюдава бърза абсорбция на лекарството с постигане на Cмакс в интервала от 1 до 4 часа от момента на приемане. AUC се увеличава пропорционално на дозата и при здрави лица е 8,52 µmol · h / l, когато се приема 100 mg перорално,макс е 950 nmol / 1. AUC на ситаглиптин в плазмата се увеличава с приблизително 14% след следващата доза от 100 mg от лекарството, за да се постигне Ссс след приемане на първата доза. Интра- и междусубективните коефициенти на вариация на AUC на ситаглиптин са незначителни.

Абсорбцията. Абсолютната бионаличност на ситаглиптин е приблизително 87%. Тъй като съвместният прием на лекарството Januvia® и мастните храни няма ефект върху фармакокинетиката, лекарството Januvia® може да се прилага независимо от храненето.

Разпределение. Среда Vсс след еднократна доза от 100 mg ситаглиптин при здрави доброволци е приблизително 198 литра. Фракцията на свързване на ситаглиптин с плазмените протеини е относително ниска при 38%.

Метаболизма. Приблизително 79% от ситаглиптин се екскретира непроменен с бъбреците. Само малка част от приеманото лекарство се метаболизира. След прилагането на 14 C-маркиран ситаглиптин, приблизително 16% от радиоактивния ситаглиптин се поглъща под формата на неговите метаболити. Намерени са следи от 6 метаболита на ситаглиптин, които вероятно нямат инхибиторна активност към DPP-4. Проучванията in vitro показват, че първичните изоензими, участващи в ограничен метаболизъм на ситаглиптин, са CYP3A4 и CYP2C8.

Оттегляне. След въвеждането на 14 C-маркиран ситаглиптин при здрави доброволци, приблизително 100% от прилагания ситаглиптин се получава, както следва: 13% през червата, 87% през бъбреците в рамките на една седмица след приема на лекарството. Средна стойност t1/2 Пероралното приложение на 100 mg ситаглиптин е приблизително 12,4 часа; бъбречен клирънс приблизително 350 ml / min.

Премахването на ситаглиптин се извършва предимно чрез отделяне чрез бъбреците чрез механизма на активна тубулна секреция. Ситаглиптин е субстрат за транспортер на органични човешки аниони от третия тип (hOAT-3), който може да участва в процеса на елиминиране на ситаглиптин от бъбреците. Клинично, участието на hOAT-3 в транспорта на ситаглиптин не е проучвано. Ситаглиптин е също субстрат на P-gp, който може да участва в процеса на екскреция на ситаглиптин с бъбреците. Въпреки това, циклоспоринът, който е инхибитор на P-gp, не намалява бъбречния клирънс на ситаглиптин.

Специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. Проведено е открито проучване на лекарството Januvia® в доза 50 mg / ден, за да се проучи неговата фармакокинетика при пациенти с различна степен на тежест на хроничната бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, бяха разделени на следните групи: пациенти с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 50 до 80 ml / min), умерена (Cl креатинин 30 до 50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 30 ml / мин.), както и с краен етап на хронична бъбречна недостатъчност, която се нуждае от диализа.

При пациенти с лека бъбречна недостатъчност не е наблюдавана клинично значима промяна в плазмената концентрация на ситаглиптин в сравнение с контролната група здрави доброволци.

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност е наблюдавано увеличение на SUC на ситаглиптин приблизително 2 пъти в сравнение с контролната група; приблизително четирикратно увеличение на AUC при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с краен стадий на CRF в сравнение с контролната група. Ситаглиптин е леко отстранен чрез хемодиализа: само 13,5% от дозата е отстранена от тялото по време на 3-4-часовата диализна сесия.

Следователно, за да се постигне терапевтична концентрация на ситаглиптин в кръвната плазма (подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция) при пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност, е необходимо коригиране на дозата (вж. "Дозировка и приложение").

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с умерена чернодробна недостатъчност (7–9 точки по скалата Child-Pugh), средната AUC и Cмакс Ситаглиптин с единична доза от 100 mg се увеличава съответно с приблизително 21 и 13%. Следователно не се налага адаптиране на дозата на лекарството при лека и умерена чернодробна недостатъчност.

Няма клинични данни за употребата на ситаглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh). Въпреки това, поради факта, че ситаглиптин се екскретира главно чрез бъбреците, не трябва да се очаква значителна промяна във фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Възраст Възрастта на пациентите няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на ситаглиптин. В сравнение с младите пациенти, при пациенти в напреднала възраст (65-80 години), концентрацията на ситаглиптин е приблизително 19% по-висока. Не се изисква адаптиране на дозата на лекарството в зависимост от възрастта.

Показания лекарство Januvia ®

монотерапия, добавка към диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2.

в комбинация с метформин при пациенти със захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол като начална терапия или когато диета и упражнения, комбинирани с монотерапия с един от изброените лекарства, не водят до адекватен гликемичен контрол;

в комбинация със сулфонилурейни производни при пациенти със захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол, когато диета и упражнения, комбинирани с монотерапия с един от изброените лекарства, не водят до адекватен гликемичен контрол;

в комбинация с PPAR-γ агонисти (тиазолидиндиони) при пациенти със захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол, когато диета и упражнения, комбинирани с монотерапия с един от тези лекарства, не водят до адекватен гликемичен контрол;

в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея при пациенти с диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол, когато диетата и упражненията в комбинация с терапия с два от изброените лекарства не водят до адекватен гликемичен контрол;

в комбинация с метформин и PPAR-γ агонисти (тиазолидиндиони) при пациенти със захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол, когато диетата и упражненията в комбинация с терапия с два от тези лекарства не водят до адекватен гликемичен контрол;

като добавка към инсулин (със или без метформин) при пациенти с диабет тип 2 в случаите, когато диета, упражнения и стабилна доза инсулин не водят до адекватен гликемичен контрол.

Противопоказания

свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;

диабет тип 1;

период на кърмене;

възраст до 18 години.

С грижа: бъбречна недостатъчност *; панкреатит **.

Основният път на екскреция на ситаглиптин от организма е бъбречната екскреция. За постигане на същите плазмени концентрации както при пациенти с нормална бъбречна функция, пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност, както и пациенти с краен етап на хронична бъбречна недостатъчност, изискваща хемодиализа или перитонеална диализа, е необходимо да се коригира (намали) дозата на лекарството Januvia t ® (виж "Дозировка и приложение", Бъбречна недостатъчност).

** Виж "Специални инструкции", панкреатит.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани контролирани проучвания на лекарството Januvia® при бременни жени, поради което няма данни за безопасността на употребата му при бременни жени. Лекарството Januvia®, както и другите перорални хипогликемични лекарства, не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Няма данни за разпределението на ситаглиптин с кърмата. Следователно, лекарството Januvia® не трябва да се прилага по време на кърмене.

Странични ефекти

Лекарството Januvia ® обикновено се понася добре както при монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични лекарства. В клинични проучвания общата честота на нежеланите събития, както и честотата на прекратяване на лекарството поради нежелани събития, са били сходни с тези, приемани с плацебо.

Според 4 плацебо-контролирани проучвания (продължителност 18-24 седмици) на Januvia® в дневна доза от 100-200 mg като моно- или комбинирана терапия с метформин или пиоглитазон, не са наблюдавани нежелани реакции, свързани с изследваното лекарство, честотата на която е над 1 % в групата пациенти, приемащи лекарството Januvia ®. Профилът на безопасност на дневната доза от 200 mg е сравним с профила на безопасност на дневната доза от 100 mg.

Анализът на данните, получени по време на горните клинични проучвания, показва, че общата честота на хипогликемия при пациенти, приемащи Januvia®, е подобна на тази, приемана с плацебо (Januvia® 100 mg - 1.2%, Januvia® 200 mg - 0%)., 9%, плацебо - 0.9%). Честотата на нежеланите реакции, наблюдавани от стомашно-чревния тракт при приемане на лекарството Januvia ® и в двете дози, е подобна на тази при приема на плацебо (с изключение на по-честото гадене при приема на лекарството Januvia ® в доза 200 mg / ден): коремна болка (Januvia® 100 mg) - 2.3%, Januvia® 200 mg - 1.3%, плацебо - 2.1%, гадене (1.4; 2.9; 0.6%), повръщане (0.8; 0.7; 0,9%), диария (3; 2,6; 2,3%).

Във всички проучвания са регистрирани нежелани реакции под формата на хипогликемия въз основа на всички съобщения за клинично изразени симптоми на хипогликемия; не се изисква паралелно измерване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Започване на комбинирана терапия с метформин

В 24-седмично плацебо-контролирано факторно проучване на началната комбинирана терапия с Januvia ® в дневна доза от 100 mg и метформин в дневна доза от 1000 mg или 2000 mg (ситаглиптин 50 mg + метформин 500 mg или 1000 mg × 2 пъти дневно) в комбинираната група Следните нежелани реакции, свързани с приема на лекарството, са наблюдавани при лечение в сравнение с групата на монотерапия с метформин, с честота> 1% в групата на лечение с Januvia ® и по-често, отколкото в групата на лечение с метформин при монотерапия: диария (Januvia ® + метформин - 3,5%), метформин - 3,3%), диспепсия (1,3; 1,1%), главоболие (1,3; 1,1%), метеоризъм (1,3; 0,5%), хипогликемия (1,1 0.5%), повръщане (1.1; 0.3%).

Комбинация със сулфонилурейни производни или сулфонилурейни производни и метформин

В 24-седмично, плацебо-контролирано проучване на комбинирана терапия с Januvia® (100 mg дневна доза) и глимепирид или глимепирид и метформин в групата на проучваното лекарство в сравнение с групата на пациентите, приемащи плацебо и глимепирид или глимепирид и метформин, са наблюдавани следните нежелани реакции: t прием на лекарството, с честота ≥1% в групата на лечение с Januvia® и по-често, отколкото в групата на комбинирана терапия с плацебо: хипогликемия (Januvia ® - 9,5%, плацебо - 0,9%).

Започване на комбинирана терапия с PPAR-y агонисти

В 24-седмично проучване на стартовата комбинирана терапия с Januvia® при дневна доза от 100 mg и пиоглитазон при дневна доза от 30 mg в групата на комбинираното лечение, следните нежелани ефекти, свързани с приемането на лекарството, са наблюдавани с честота ≥1% в групата в сравнение с монотерапията с пиоглитазон. лечение с Januvia ® и по-често, отколкото в групата на лечение с пиоглитазон при монотерапия: асимптоматично намаляване на концентрацията на кръвната захар (Januvia ® + пиоглитазон - 1,1%, пиоглитазон - 0%), симптоматичен хипоглик Мия (0.4; 0.8%).

Комбинация с агонисти PPAR-y и метформин

Според плацебо-контролирано проучване за лечение с Januvia® (100 mg дневна доза) в комбинация с розиглитазон и метформин в проучваната група в сравнение с групата на пациентите, приемащи плацебо с розиглитазон и метформин, са наблюдавани следните нежелани събития, свързани с приема на лекарството. с честота ≥1% в групата на лечение с Januvia® и по-често, отколкото в групата на комбинирана терапия с плацебо: за 18 седмици на наблюдение - главоболие (Januvia ® - 2,4%, плацебо - 0%), диария (1,8; 1.1%), гадене (1.2; 1.1%), хип гликемия (1.2; 0%), повръщане (1.2; 0%); 54 седмици на наблюдение - главоболие (Januvia ® - 2.4%, плацебо - 0%), хипогликемия (2.4; 0%), инфекции на горните дихателни пътища (1.8; 0%), гадене (1.2 1.1%), кашлица (1.2; 0%), гъбична инфекция на кожата (1.2; 0%), периферен оток (1.2; 0%), повръщане (1.2; 0%).

Инсулинова комбинация

В 24-седмично плацебо-контролирано проучване на комбинирана терапия с Januvia® (100 mg дневна доза) и фиксирана доза инсулин (със или без метформин) в групата на проучваното лекарство в сравнение с групата пациенти, приемащи плацебо и инсулин (със или без метформин) t Следните нежелани събития, свързани с приема на лекарството, са наблюдавани, с честота ≥1% в групата на лечение с Januvia ® и по-често, отколкото в групата на лечение с инсулин (със или без метформин): хипогликемия (Januvia ® + инсулин (със или без метформин) - 9,6%, плацебо + инсулин (със или без метформин) - 5.3%), грип (1.2; 0.3%), главоболие (1.2; 0%).

В друго 24-седмично проучване, при което пациентите получават Januvia® като допълнителна терапия за инсулинова терапия (със или без метформин), не са открити нежелани реакции, свързани с лекарството, с честота ≥1% в групата на лечение с Januvia®. (в доза 100 mg) и по-често, отколкото в плацебо групата.

В обобщен анализ на 19 двойно-слепи, рандомизирани клинични проучвания при използване на ситаглиптин в дневна доза от 100 mg или подходящо контролно лекарство (активно или плацебо), честотата на непотвърден остър панкреатит е 0,1 случая на 100 пациент-години лечение във всяка група (вижте “Специални инструкции”). ", Панкреатит, както и проучване на сърдечносъдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS) по-долу).

Клинично значими аномалии в жизнените показатели или ЕКГ (включително продължителността на QT интервала) не са наблюдавани по време на лечението с Januvia®.

Проучване за оценка на сърдечносъдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS)

Проучването за оценка на сърдечносъдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS) включва 7332 пациенти с диабет тип 2, които приемат Januvia® 100 mg на ден (или 50 mg на ден, ако изходната стойност на eGFR е ≥30 и 2), и 7339 пациенти, които са приемали плацебо в общата популация от пациенти, на които е предписано лечение. Изследваното лекарство (Januvia® или плацебо) беше добавено към стандартната терапия съгласно съществуващите национални стандарти за избор на целево ниво на HbA.1С и контрол на сърдечносъдовите рискови фактори. Общо 2004 пациенти от 75 години и по-възрастни са включени в проучването (970 са взели Januvia® и 1034 - плацебо). Общата честота на сериозни нежелани събития при пациенти, приемащи Januvia®, е същата като при пациентите, приемащи плацебо. Оценка на усложненията, свързани с захарен диабет, показана преди за откриване на сравнима честота на нежелани събития между групите, включително инфекции (18,4% при пациенти, приемащи Januvia® и 17,7% при пациенти, приемащи плацебо) и нарушена функция. бъбречни заболявания (1,4% при пациенти, приемащи Januvia®, и 1,5% при пациенти, приемащи плацебо). Профилът на нежеланите събития при пациенти на възраст 75 и повече години е като цяло сходен с този за общата популация.

В популацията на пациентите, планирали лечение (пациенти, които са приемали поне една доза от проучваното лекарство), сред тези, които първоначално са получавали инсулинова терапия и / или лекарства за сулфонилурея, честотата на тежка хипогликемия е била 2,7% при пациенти, приемащи лекарството Januvia t И 2,5% при пациенти, приемащи плацебо. Сред пациентите, които първоначално не са получавали инсулин и / или сулфонилурея, честотата на тежка хипогликемия е била 1% при пациенти, приемащи Januvia® и 0,7% при пациенти, приемащи плацебо. Честотата на панкреатит, потвърдена от изследването, е 0,3% при пациенти, приемащи Januvia®, и 0,2% при пациенти, приемащи плацебо. Честотата на потвърдените от изследването случаи на злокачествени тумори е 3,7% при пациенти, приемащи лекарството Januvia ®, и 4% при пациенти, приемащи плацебо.

В хода на следрегистрационното наблюдение на употребата на лекарството Januvia® при монотерапия и / или в комбинирана терапия с други хипогликемични средства, бяха идентифицирани допълнителни нежелани събития. Тъй като тези данни са получени доброволно от популация с неопределен размер, не е възможно да се определи честотата и причинно-следствената връзка с лечението на тези нежелани събития. Те включват реакции на свръхчувствителност, вкл. анафилаксия, ангиоедем, обрив, уртикария, кожен васкулит, ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson; остър панкреатит, включително хеморагични и некротични форми с летален и нефатален изход; влошаване на бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност (понякога се изисква диализа); инфекции на горните дихателни пътища; назофарингит; запек; повръщане; главоболие; артралгия; миалгия; болка в крайниците; болки в гърба; сърбеж; пемфигоид.

Промени в лабораторните параметри

Честотата на отклонения на лабораторните параметри в третираните групи на Januvia® (100 mg дневна доза) е сравнима с честотата в плацебо групите. В повечето, но не във всички клинични проучвания, има леко повишаване на броя на левкоцитите (приблизително 200 / μl в сравнение с плацебо, средното съдържание в началото на лечението е 6600 / μl), поради увеличаване на броя на неутрофилите.

Анализът на данните от клиничните проучвания на лекарството показва леко повишаване на концентрацията на пикочната киселина (приблизително 0,2 mg / dL в сравнение с плацебо, средната концентрация преди лечението с 5-5,5 mg / dL) при пациенти, приемащи лекарството Januvia ® в доза 100 и 200 t mg / ден Няма съобщения за случаи на подагра.

Има леко понижение на концентрацията на обща алкална фосфатаза (приблизително 5 IU / l в сравнение с плацебо, средната концентрация преди лечението е 56–62 IU / l), отчасти поради слабо намаление на костната фракция на алкална фосфатаза.

Изброените промени в лабораторните параметри не се считат за клинично значими.

взаимодействие

При проучвания за взаимодействието с други лекарства ситаглиптин не е оказал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, орални контрацептиви. Въз основа на тези данни ситаглиптин не инхибира CYP3A 4, CYP2C 8 или CYP2C 9 изоензими.Поради данните in vitro ситаглиптин също не инхибира CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 и CYP2B6 изоензимите и не индуцира CYP3A4 изоензима.

Многократното приложение на метформин в комбинация със ситаглиптин не повлиява значително фармакокинетичните параметри на ситаглиптин при пациенти с диабет тип 2. t

Според популационния фармакокинетичен анализ на пациенти с диабет тип 2, съпътстващата терапия няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ситаглиптин. Проучването оценява редица лекарства, най-често използвани от пациенти с диабет тип 2, включително понижаващи липидите лекарства (статини, фибрати, езетимиб), антитромбоцитни средства (клопидогрел), антихипертензивни агенти (АСЕ инхибитори, ARA II, бета-блокери, ССВ хидрохлоротиазид), нестероидни противовъзпалителни средства (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепресанти (бупропион, флуоксетин, сертралин) антихистамини (цетиризин), инхибитори на протонната помпа (омепразол, лансопразол) и лекарства за лечение на еректилна дисфункция (силденафил).

Наблюдава се слабо повишение на AUC (11%), както и средно Cмакс (18%) на дигоксин, когато се използва заедно със ситаглиптин. Това увеличение не се счита за клинично значимо. Не се препоръчва да се променя дозата на дигоксин или Januvia®, когато се използва заедно.

Наблюдава се увеличение на AUC и C.макс Januvia ® е съответно 29% и 68% при пациенти със съвместна перорална доза от 100 mg Januvia® и единична перорална доза от 600 mg циклоспорин, мощен инхибитор на P-gp. Наблюдаваните промени във фармакокинетичните характеристики на ситаглиптин не се считат за клинично значими. Не се препоръчва да се променя дозата на лекарството Januvia ®, когато се използва заедно с циклоспорин и други P-gp инхибитори (включително кетоконазол).

Популационен фармакокинетичен анализ на пациенти и здрави доброволци (n = 858) за широк спектър от свързани лекарства (n = 83, приблизително половината от които се екскретират чрез бъбреците) не показва клинично значими ефекти на тези вещества върху фармакокинетиката на ситаглиптин.

Дозировка и приложение

Вътре. Препоръчителната доза Januvia ® е 100 mg / ден през устата като монотерапия или в комбинация с метформин или производни на сулфонилурея, или PPAR-γ агонисти (тиазолидиндиони), или инсулин (със или без метформин), или в комбинация с метформин и сулфонилурея. или метформин и PPAR-y агонисти.

Лекарството Januvia ® може да се приема независимо от храненето. Режимът на дозиране на метформин, производни на сулфонилурея и PPAR-γ агонисти трябва да бъде избран на базата на препоръчваните дози за тези лекарства.

Когато се комбинира лекарството Januvia® със сулфонилурейни производни или инсулин, препоръчително е да се намали традиционно препоръчваната доза сулфонилурея или инсулиново производно, за да се намали риска от развитие на индуцирана от инсулин или индуцирана от инсулин хипогликемия (виж "Специални инструкции". Хипогликемия).

Ако пациентът е пропуснал приема на Januvia ®, лекарството трябва да се приема възможно най-скоро след като пациентът си спомни пропуснатата доза.

Не приемайте двойна доза Januvia ® на същия ден.

Специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ≥ 50 ml / min, приблизително съответстващи на концентрациите на серумния креатинин ≤ 1,7 mg / dl при мъжете и ≤ 1,5 mg / dl при жени) не изискват корекция на дозата на Januvia ®.

При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ≥30 ml / min, но 1,7 mg / dL, но ≤ 3 mg / dL при мъже и> 1,5 mg / dL, но ≤ 2,5 mg / dL) дозата на Januvia® е 50 mg / ден.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 3 mg / dl за мъже и> 2,5 mg / dl за жени) или с CRF в краен стадий, изискващи хемодиализа или перитонеална диализа, дозата на Januvia ® е 25 mg / ден. Лекарството Januvia ® може да се използва независимо от графика на диализната процедура.

Предвид необходимостта от адаптиране на дозата, се препоръчва пациентите с бъбречна недостатъчност да оценяват бъбречната си функция преди започване на лечението с Januvia® и периодично по време на лечението.

Чернодробна недостатъчност. Не се налага корекция на дозата на Januvia® при пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност. Лекарството не е проучвано при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Възраст Не е необходимо адаптиране на дозата на Januvia® при пациенти в напреднала възраст.

свръх доза

По време на клиничните проучвания при здрави доброволци, еднократна доза от 800 mg Januvia® се понася добре. Минимални промени в QTc интервала, които не се считат за клинично значими, са отбелязани в едно от проучванията на лекарството Januvia ® в доза от 800 mg / ден. Не е проучвана доза от над 800 mg / ден при хора.

В първата фаза на клиничните проучвания не са наблюдавани нежелани реакции, свързани с лечението с Januvia® при приемане на лекарството в дневна доза до 400 mg за 28 дни.

Лечение: необходимо е да се започнат стандартни дейности по поддръжката - отстраняване на неабсорбирано лекарство от стомашно-чревния тракт, мониторинг на жизнените показатели, включително ЕКГ, както и назначаване на поддържаща терапия, ако е необходимо.

Ситаглиптин е слабо диализиран. В клинични проучвания само 13,5% от дозата е била отстранена от тялото по време на 3-4-часовата диализна сесия. Продължителна диализа може да бъде предписана в случаи на клинична необходимост. Няма данни за ефективността на перитонеалната диализа на ситаглиптин.

Специални инструкции

Панкреатит. Има съобщения за развитие на остър панкреатит, включително хеморагичен или некротичен с летален и нелетален изход, при пациенти, приемащи ситаглиптин (вж. "Странични ефекти"). Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит - персистираща, тежка коремна болка. Клиничните прояви на панкреатит изчезнаха след прекратяване на ситаглиптин. Ако се подозира панкреатит, е необходимо да спрете приема на Januvia® и други потенциално опасни лекарства.

Хипогликемията. Според клиничните проучвания на Januvia ®, честотата на хипогликемия при монотерапия или комбинирана терапия с лекарства, които не предизвикват хипогликемия (метформин, пиоглитазон) е сравнима с честотата на хипогликемия в групата на плацебо. Както при приема на други хипогликемични лекарства, хипогликемия се наблюдава при употребата на лекарството Januvia ® в комбинация с инсулин или производни на сулфонилурея (вж. "Странични ефекти"). За да се намали рискът от индуцирана от сулфон хипогликемия, дозата на сулфонилурея трябва да бъде намалена (вж. “Дозиране и приложение”).

Употреба при пациенти в напреднала възраст. В клинични проучвания ефикасността и безопасността на Januvia® при пациенти в напреднала възраст (≥65 години, 409 пациенти) са сравними с тези показатели при пациенти под 65 години. Не се изисква коригиране на дозата в зависимост от възрастта. Пациентите в напреднала възраст са по-склонни към развитие на бъбречна недостатъчност. Съответно, както и при други възрастови групи, е необходимо коригиране на дозата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вижте “Дозиране и приложение”).

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми. Не са провеждани проучвания за проучване на ефекта на Januvia ® върху способността за шофиране. Очаква се обаче отрицателното въздействие на Januvia ® върху способността за шофиране на превозни средства или сложни механизми.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 25 mg, 50 mg, 100 mg. На 14 таб. в блистер от PVDC / PE / PVC фолио и алуминиево фолио. На 1, 2, 4, 6 или 7 bl. поставени в картонена кутия.

При производство на АКРИХИН АД

Таблетки, покрити с филм, 100 mg. На 14 таб. в блистер от PVDC / PE / PVC фолио и алуминиево фолио. 2 бл. поставени в картонена кутия.

производител

или (за доза от 100 mg)

Химико-фармацевтичен завод "Акрихин" АД ("Акрихин" АД). 142450, Московска област, кв. Ногинск, гр. Старо Купавна, ул. Киров, 29.

Опакован: Merck Sharp & Dome Ltd., Великобритания;

или АКРИХИН АД, Русия.

Контрол на качеството Емитент: Merck Sharp & Dome Ltd., Великобритания;

или Merck Sharp и Dome B.V., Нидерландия;

или АКРИХИН АД, Русия.

Юридическото лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация: Merck Sharp и Dome B.V., Нидерландия.

Потребителски искове директно на адрес: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Русия, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение лекарство Januvia ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срокът на годност на лекарството Januvia ®

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Хипогликемично лекарство Januvia (инструкции и ревюта на диабетици)

Januvia е първото антидиабетно лекарство, което принадлежи към фундаментално нова група лекарства, инхибитори на DPP-4. С началото на производството на Januvia започва нова инкретин ера при лечението на диабет. Според учените това изобретение е не по-малко важно от откриването на метформин или създаването на изкуствен инсулин. Ново лекарство намалява захарта толкова ефективно, колкото сулфонилурейните лекарства (PSM), но не води до хипогликемия, лесно се понася и дори допринася за възстановяването на бета-клетките.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Според инструкциите, Янувия може да се приема с други антихипергликемични средства, комбинирани с инсулинова терапия.

Показания за употреба

Според препоръките на многобройни диабетни асоциации, лекарството от първа линия, т.е. предписано непосредствено след диагнозата диабет тип 2, е метформин. С липсата на ефективност се добавят лекарства от втора линия. Дълго време се предпочитат сулфонилурейни лекарства, тъй като те са по-ефективни от други лекарства за повлияване на кръвната захар. Понастоящем все повече лекари са склонни към нови лекарства - миметици GLP-1 и инхибитори на DPP-4.

Като общо правило, Januvia е лекарство за захарен диабет, което се добавя към метформин на етап 2 от лечението на диабета. Индикаторът за необходимостта от второ глюкозо-понижаващо лекарство е гликиран хемоглобин> 6,5%, при условие че метформин се приема в доза, близка до максималната, се наблюдава диета с ниско съдържание на въглехидрати, редовна физическа активност.

Когато избирате какво да назначите на пациента: сулфонилурейни лекарства или Янувия, обърнете внимание на опасността от хипогликемия за пациента.

Показания за прием на Januvia и неговите аналози:

  1. Пациенти с намалена чувствителност към хипогликемия поради невропатия или други причини.
  2. Диабетиците предразполагат към нощна хипогликемия.
  3. Самотни, възрастни пациенти.
  4. Диабетици, които изискват висока концентрация на внимание при шофиране, работа на височина, със сложни механизми и др.
  5. Пациенти с честа хипогликемия, приемащи сулфонилурея.

Естествено, всеки пациент с диабет може да избере да премине към Янувия. Индексът на ефективност на Januvia е намаление на гликирания хемоглобин с 0,5% или повече след шестмесечно лечение. Ако тези резултати не бъдат постигнати, пациентът трябва да избере друго лекарство. Ако HS се е понижил, но все още не е достигнал нормата, към режима на лечение се добавя трето антидиабетно средство.

Как действа лекарството?

Инкретини са стомашно-чревни хормони, които се произвеждат след хранене и предизвикват освобождаване на инсулин от панкреаса. След като свършат работата си, те бързо се разграждат от специален ензим, тип 4 дипептидил пептидаза или DPP-4. Januvia инхибира или инхибира този ензим. В резултат на това инкретините са по-дълги в кръвта, което означава, че синтезът на инсулин се увеличава и глюкозата намалява.

Обща характеристика на всички инхибитори на DPP-4, използвани при захарен диабет:

  • Januvia и аналози се приемат перорално, като се предлагат под формата на хапчета;
  • повишават концентрацията на инкретини, но не повече от 2 пъти физиологичните;
  • практически няма нежелани действия в храносмилателния тракт;
  • не оказват неблагоприятно влияние върху теглото;
  • хипогликемията при захарен диабет се причинява много по-рядко от сулфонилурейните лекарства;
  • намаляване на гликирания хемоглобин с 0,5-1,8%;
  • повлияват и тоскак и постпрандиална гликемия. Глюкозата на празен стомах се намалява, включително поради намаляване на секрецията му в черния дроб;
  • увеличаване на масата на бета-клетките в панкреаса;
  • не повлияват секрецията на глюкагон в отговор на хипогликемия, не намаляват резервите му в черния дроб.

Инструкциите за употреба описват подробно фармакокинетиката на ситаглиптин, активната съставка на Januvia. Той има висока бионаличност (около 90%), абсорбира се от стомашно-чревния тракт в рамките на 4 часа. Действието започва половин час след приема, ефектът продължава повече от един ден. В организма ситаглиптин практически не се метаболизира, 80% се екскретира в урината в същата форма.

Производител Januvia - американска корпорация Merck. Лекарството, което влиза на руския пазар, се произвежда в Холандия. В момента започва производството на ситаглиптин от руската компания Акрихин. Външният му вид на рафтовете на аптеките се очаква през второто тримесечие на 2018 година.

Инструкции за употреба

Лекарството на Januvia се предлага в дози от 25, 50, 100 mg. Таблетките имат филмово покритие и са оцветени в зависимост от дозата: 25 mg - бледо розово, 50 mg - мляко, 100 mg - бежово.

Лекарството е валидно за повече от 24 часа. Приема се веднъж дневно по всяко време, независимо от времето на хранене и неговия състав. Според прегледите, можете да изместите времето на приемане на Januvia за 2 часа, без да се засяга гликемията.

Препоръки от инструкциите за избор на дозировка:

  1. Оптималната доза е 100 mg. Той се предписва на почти всички диабетици, които нямат противопоказания. Не е необходимо да започнете с малка доза и постепенно да я увеличавате, тъй като Januvia се понася добре от организма.
  2. Бъбреците участват в елиминирането на ситаглиптин, така че в случай на бъбречна недостатъчност лекарството може да се натрупва в кръвта. За да се избегне предозиране, дозата на Januvia се коригира в зависимост от степента на недостатъчност. Ако GFR> 50, се предписват обичайните 100 mg. С SCF 9%).

Янов

Januvia: инструкции за употреба и отзиви

Латинско име: Januvia

Код ATX: A10BH01

Активна съставка: ситаглиптин (ситаглиптин)

Производител: Merck Sharp Dohme B.V. (Нидерландия), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Италия), Akrihin, OAO (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Januvia е хипогликемично лекарство; инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма Januvia - филмирани таблетки: двойно изпъкнали, кръгли; в дозировка от 25 mg - светло розово с лек бежов нюанс и гравиране "221"; в доза от 50 mg - светло бежово, с гравиране "112"; в дозировка от 100 mg - бежово, с гравиране "277" (14 броя в блистери, в картонена кутия с 1, 2, 4, 6 или 7 блистера).

Съставът на 1 таблетка:

  • активна съставка: ситаглиптин фосфат хидрат - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (еквивалентно на съдържанието на ситаглиптин - 25/50/100 mg);
  • Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, неметален калциев фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев фумарат;
  • покритие на филма: в доза от 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; при доза от 50 mg - Opadry II Light бежов 85 F 17498; в доза 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (поливинилов алкохол, титанов диоксид, полиетилен гликол 3350, талк, железен жълт оксид, железен червен оксид).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Активната съставка на Januvia е ситаглиптин - високо селективен инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза-4), предназначен за лечение на диабет тип 2. По отношение на химичната структура и фармакологичното действие, ситаглиптин се различава от аналозите на GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1), производни на сулфонилурея, инсулин, бигуаниди, агонисти на у-рецепторите (активирани от пероксизомен пролифератор - PPAR-γ), инхибитори на а-гликозидаза и аналози лин. Ситаглиптин, инхибиращ DPP-4, по този начин увеличава концентрацията на GLP-1 и HIP (глюкозо-зависим инсулинотропен пептид) - два известни хормона, които са включени в семейството инкретини, които се секретират в червата в продължение на 24 часа, и нивото на което се увеличава в отговор на приема на храна. Инкретин - е част от вътрешната физиологична регулация на биосистемата на глюкозната хомеостаза, те допринасят за синтеза на инсулин и неговата секреция от панкреатичните β-клетки, поради сигналните вътреклетъчни механизми, свързани с цикличния АМФ (аденозин монофосфат), с нормална или повишена глюкоза в кръвта.

GLP-1 инхибира повишената секреция на глюкагон от панкреатични а-клетки. Намаляването на нивото на глюкагона на фона на повишаване на концентрацията на инсулин допринася за инхибиране на производството на глюкоза от черния дроб, което води до намаляване на гликемията.

В случай на ниска кръвна глюкоза не се наблюдава ефектът на инкретина върху синтеза на инсулин и секрецията на глюкагон, те не действат на освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При естествени условия ензимът DPP-4 ограничава активността на инкретините, бързо ги хидролизира и разгражда до неактивни компоненти.

Ситаглиптин, инхибиращ ефективността на DPP-4, по този начин предотвратява хидролизата на инкретините, повишавайки растежа на плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и HIP, което увеличава освобождаването на инсулин, зависим от глюкоза и допринася за намаляване на секрецията на глюкагон. При захарен диабет тип 2 с хипергликемия, подобна корекция на секрецията на инсулин и глюкагон води до намаляване на концентрацията на HbA1c (гликозилиран хемоглобин) и намаляване на нивото на глюкозата, определено както на празен стомах, така и след стрес тест.

Приемането на една доза Januvia при захарен диабет тип 2 води до инхибиране на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа, в резултат на което нивото на циркулиращия GLP-1 и HIP инкретин се увеличава 2–3 пъти, плазмената концентрация на инсулин и C-пептид се увеличава, намалява концентрация на глюкагон в плазмата, показатели за кръвна захар на гладно и след натоварване на храната или на натоварване с глюкоза.

Фармакокинетика

Кинетичните модели на химични и биологични процеси, които се проявяват със ситаглиптин в организма на здрави индивиди и пациенти със захарен диабет тип 2, са широко проучени. Характеристики на здрави доброволци след перорално приложение на 100 mg ситаглиптин: абсорбция - бърза, TC стойностмакс (време за достигане на максимална концентрация) - 1-4 часа от момента на приемане; AUC (площ под кривата "концентрация-време") - 8.52 µmol / час, този показател е пропорционален на приетата доза; Cмакс - 950 nmol / l; T1/2 AUC на ситаглиптин след следващия прием на 100 mg от лекарството при достигане на равновесното състояние след първата доза се повишава.

14%. Интра- и междупредметната вариабилност на AUC субстанцията е незначителна.

Фармакокинетични характеристики на Januvia: t

    абсорбция: абсолютният показател за бионаличност на ситаглиптин е t

87%; едновременното прилагане на лекарството с мастни храни не засяга неговата фармакокинетика; след еднократна доза от лекарството в доза 100 mg, средният обем на разпределение на ситаглиптин в равновесно състояние при здрави индивиди е

198 л. Свързващата фракция на плазмените протеини е относително ниска (

38%); метаболизъм: до 79% от ситаглиптин се елиминира от бъбреците в непроменена форма, само малка част от погълнатото вещество се метаболизира; след прилагане на 14 С-маркиран ситаглиптин

16% от радиоактивното лекарство се екскретира като метаболити; в следи се откриват 6 метаболита на ситаглиптин, които най-вероятно нямат инхибиторен ефект на DPP-4; екскреция: след прилагане на 14 C-маркиран ситаглиптин при здрави индивиди, до 100% от лекарството се елиминира в рамките на една седмица от момента на прилагане, както следва: през червата - 13%, от бъбреците - 87%. T1/2 когато се приемат орално в доза от 100 mg

12,4 h, бъбречен клирънс

Показания за употреба

  • монотерапия: пациентите на специална диета и упражнения се приемат като лекарство, което подобрява контрола на гликемията при диабет тип 2;
  • комбинирана терапия: в комбинация с метформин или PPARγ рецепторни агонисти (тиазолидиндиони) се предписват на пациенти с диабет тип 2, за да се подобри гликемичният контрол, в случай на неефективна диета и упражнения в комбинация с монотерапия.

Противопоказания

  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза;
  • периода на бременност и кърмене (кърмене);
  • деца и юноши до 18 години;
  • свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относителни противопоказания: Януву трябва да се приема с повишено внимание при бъбречна недостатъчност. Пациентите с умерена и тежка бъбречна недостатъчност и бъбречна патология в крайната фаза, изискващи хемодиализа, изискват корекция на дозата на ситаглиптин.

Инструкции за употреба на Januvia: метод и дозировка

Таблетките Januvia се приемат перорално, независимо от храненето.

Препоръчителната доза за монотерапия, както и в комбинация с метформин или PPARγ агонист (тиазолидиндиони) - 100 mg 1 път дневно.

Ако пациентът е забравил да вземе друго хапче, той трябва да се приеме възможно най-скоро, веднага след като си спомни пропускането на дозата, но не приема двойната доза.

Странични ефекти

Januvia като монотерапия и в комбинация с други хипогликемични лекарства обикновено се понася добре. Общата честота на поява на отрицателни нежелани реакции, както и честотата на анулиране на ситаглиптин поради нежелани реакции, според клинични проучвания, са подобни на тези, регистрирани в резултат на приема на плацебо.

Нежелани реакции без установена връзка с приема на ситаглиптин в дневна доза от 100 и 200 mg, но по-чести, отколкото при пациенти, получаващи плацебо (≥ 3% от случаите): инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит, главоболие, диария, артралгия.

Други нежелани реакции на Januvia: t

  • Стомашно-чревни (стомашно-чревни): коремна болка, гадене, повръщане, диария;
  • лабораторни данни (не се считат за клинично значими): леко повишение на пикочната киселина (няма съобщения за случаи на подагра); леко намаляване на концентрацията на обща алкална фосфатаза, отчасти поради малко намаление на костната фракция на алкална фосфатаза; слабо увеличение на съдържанието на левкоцити, поради увеличаване на броя на неутрофилите (явлението е отбелязано в повечето проучвания, но не във всички случаи);
  • Сърдечно-съдова система: няма клинично значими промени в жизнените показатели и електрокардиограмата (ЕКГ), включително QTc интервала.

свръх доза

Клиничните проучвания, проведени с участието на здрави доброволци, показват, че ситаглиптин в еднократна доза от 800 mg обикновено се понася добре. В един случай бе отбелязана минимална клинично незначителна промяна в QTc интервала. Приемането на дневни дози над 800 mg при хора не е проучвано.

В случай на предозиране се препоръчва извършване на стандартни поддържащи мерки: извличане на неабсорбирани остатъци от лекарството от стомашно-чревния тракт, непрекъснато наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ, както и назначаване на симптоматично лечение, ако е необходимо.

Лекарството е слабо диализирано (след 3-4 часа сеанс на хемодиализа, според клиничните наблюдения само 13,5% от дозата се елиминира от тялото). При доказана клинична необходимост може да се предпише продължителна диализа. Данните за ефективността на екскрецията на ситаглиптин при перитонеална диализа днес не са налични.

Специални инструкции

Според клинични проучвания, като резултат от приема на Januvia като монотерапия или като част от комплексно лечение с метформин / пиоглитазон, хипогликемия се развива при пациенти с честота, подобна на тази при използване на плацебо.

Комбинираното използване на лекарството в комбинация с лекарства, способни да индуцират хипогликемия, например, с инсулин или производни на сулфонилурея, не е изследвано.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Januvia върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, но не се очаква отрицателното въздействие на лекарството върху тези показатели.

Употреба по време на бременност и кърмене

Поради липсата на данни от контролирани проучвания за безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при бременни жени, Yanuviya, подобно на други хипогликемични средства за перорално приложение, не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Няма данни за разпределението на ситаглиптин по време на кърмене, следователно лекарството не е показано по време на кърмене.

Употреба в детството

Според инструкциите, Янувия не се използва в педиатричната практика.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност изискват промяна на дозата на Januvia, за която се препоръчва да се прецени бъбречната функция преди началото на курса и след това периодично да се повтаря в хода на лечението.

Корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречната недостатъчност и креатининовия клирънс (СК): t

  • лека бъбречна недостатъчност, QA> 50 ml / min (серумен креатинин: по-малко от 1,7 mg / dl за мъже; по-малко от 1,5 mg / dl за жени): не се изисква коригиране на дозата;
  • умерена бъбречна недостатъчност, CC от 30 до 50 ml / min (концентрация на серумния креатинин: 1,7-3 mg / dl за мъжете; 1,5–2,5 mg / dl за жените): дневна доза - 50 mg за 1 прием;
  • тежка бъбречна недостатъчност, QC

Образование: Първи Московски държавен медицински университет на името на И.М. Сеченов, специалност "Медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

Прочетете Повече За Диабет

Симптоми На Диабет

Гликемичен Индекс