Как помага лекарството за диабет на Januvia?

• Диагностика

С прогресивен диабет тип II, медикаментите са незаменими. Много лекари препоръчват Янувия на пациентите. Инструкции за употреба на таблетки Januvia каза, че този инструмент ви позволява да контролирате скока в концентрацията на глюкоза в тялото на диабетиците.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на хапчета. Те са кръгли, бледо розови, видими бежови оттенъци. Всяка таблетка е маркирана:

• "221" - ако дозата на активното вещество е 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Основната активна съставка е ситаглиптин (неговият фосфатен монохидрат).

Таблетките са опаковани в блистери.

Фармакологични ефекти

Означава "Januvia" се отнася до група от синтетични хипогликемични лекарства. Лекарството е инкретин, инхибитор на DPP-4. Той се използва активно за терапевтични цели при диагностицирането на диабет тип II. Когато се приема, се наблюдава увеличаване на активния инкретин, стимулиране на тяхното действие. Синтезът на инсулин се увеличава от панкреатичните клетки. В същото време, секрецията на глюкагон се потиска - в резултат на това нивото на гликемия намалява.

В нормално състояние, инкретините се произвеждат в червата на човека, като приемът на храна се повишава. Те са отговорни за стимулирането на производствения процес на инсулин.

Когато получавате това лекарство, концентрацията на гликирания хемоглобин намалява (индикаторът, който определя съдържанието на захар в кръвта през последните месеци), нивото на глюкоза на гладно намалява, телесното тегло на диабетиците се нормализира.

Активното вещество се абсорбира за 1-4 часа. Приемът на мазни храни не променя фармакокинетиката на лекарството. Почти 79% от средствата в непроменена форма се екскретират с урината.

Показания за употреба

Ендокринолозите предписват "Янувия" (лекарство за диабет) като ефективно допълнение към специални физически упражнения и диета за контрол на гликемията при пациенти с диабет тип 2. Извършете монотерапия агент "Januvia" с непоносимост към "метформин".

Като компонент на комбинираната терапия, той се използва в комбинация с:

• "Метформин", ако използването на този инструмент в комбинация с физическа активност и диета не дава желания резултат;
• сулфонилурейни препарати ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), при условие че тяхната употреба в комбинация с корекция на начина на живот не дава очаквания ефект, с непоносимост към "Metformin";
• PPARy антагонисти (TZD препарати - тиазолидиндиони): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", когато тяхната употреба е подходяща, но не дава желания ефект в комбинация с упражнения и диета.

Използвайте инструмента като компонент на тройна терапия:

• комбинация с метформин, препарати на сулфонилурея, диета и физически упражнения, ако тази комбинация не позволява правилен контрол на гликемията;
• комбинация с Metformin и PPARy антагонисти, ако гликемичният контрол по време на приложението им, диетата и физическите упражнения са неефективни.

Може да се предпише и като допълнителен агент за кръвна захар, когато се използва инсулин, независимо от употребата на метформин, когато наборът от предприети мерки не осигурява гликемичен контрол.

Методи на приложение

Лекарите, които предписват лекарството "Januvia", трябва да обяснят каква схема трябва да пие. Повечето пациенти препоръчват таблетки с концентрация на активни вещества от 100 mg. При диагностициране на умерена бъбречна недостатъчност се използват таблетки от 50 mg. Ако пациентите имат бъбречна недостатъчност в тежка форма, те се нуждаят от хемодиализа, след което се предписват таблетки от 25 mg.

При лека и умерена чернодробна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата.

Ако лекарството се предписва като компонент на комбинирана терапия, тогава рискът от хипогликемия може да бъде намален чрез понижаване на дозата на инсулин или сулфонилурейните лекарства.

Пийте по 1 таблетка дневно, независимо от храненето. Когато прескочите следващата доза, неприемливо е да се използват 2 таблетки на 1 ден.

Списък на противопоказанията

Преди да започнете да приемате, трябва да разберете кога не можете да използвате лекарството. Противопоказанията включват:

• диабет тип I;
• свръхчувствителност към веществата, съставляващи инструмента;
• развитие на диабетна кетоацидоза;
• период на бременност и кърмене.

Противопоказанията включват детска възраст. Лекарството не е тествано при пациенти под 18-годишна възраст.

Възможни неблагоприятни ефекти

Прегледите на лекарите предполагат, че по-голямата част от пациентите понасят лекарството като отделно средство за монотерапия и в комбинация с други лекарства.

Проучванията показват, че няма причинно-следствена връзка между приемането на лекарството и благосъстоянието на пациента, но следните усложнения са възникнали при прием на Januvia малко по-често от приемането на плацебо. Сред най-често срещаните:

• развитие на назофарингит и респираторни инфекции;
• диспептични разстройства;
• хипогликемия.

Клинично значими промени в лабораторните показатели, ЕКГ не се наблюдава.

Взаимодействие с лекарства

В същото време, като се вземат средства на базата на ситаглиптин и "дигоксин", концентрацията на последното се увеличава.

Когато се комбинира с "Циклоспорин" повишава концентрацията на ситаглиптин.

Фармакокинетиката на Rosiglitazon, симвастатин, метформин, варфарин и пероралните контрацептиви на Januvia не са засегнати.

Но когато се използва комбинирана терапия, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможния риск от хипогликемия.

Разходи за средства

Не всеки руснак, страдащ от диабет тип II, може да си позволи да купи Янувия. Опаковка от 28 таблетки по 100 mg ще струва 1675 рубли. Определеното количество е достатъчно за 4 седмици лечение. Като се има предвид факта, че лекарството трябва да се приема дълго време, цената за много хора е твърде висока.

Заедно с Вашия лекар можете да вземете заместител на посоченото лекарство.

Предозиране на наркотици

По време на клиничните проучвания е установено следното: когато се приема Sitagliptin в количество от 800 mg, състоянието на пациентите не се променя много. В едно проучване е наблюдавана лека промяна в QTc интервала, но тя не може да се счита за клинично значима. Не бяха проведени тестове, при които доброволците ще дават повече от 800 мг средства.

За лечение на предозиране на лекарството са предписани следните процедури:

• отстраняване на неабсорбираната част от лекарството от стомашно-чревния тракт;
• наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ;
• провеждане на симптоматична терапия.

Диализата за премахване на ситаглиптин е неефективна: по време на 3-4-часовата процедура само 13,5% от погълнатата доза се освобождава от тялото.

Присвояване към специални категории пациенти

Когато тестването означава "Januvia" се прилага на пациенти над 65-годишна възраст. Неговата ефикасност, поносимост и безопасност са същите като при пациенти на възраст под 65 години. В това отношение беше установено, че дозата не трябва да се коригира. Но преди назначаването на средства, е желателно да се провери работата на бъбреците.

В педиатричната практика инструментът не се използва. В тази връзка не се препоръчва да се дават пациенти на възраст под 18 години.

Избор на аналози

Много пациенти, които лекарят предписа "Янувия" се опитват да намерят аналози на лекарството. В крайна сметка, цената му е висока за мнозина. В допълнение, ситаглиптин не е панацея за диабет. Той се предписва в допълнение към диетата и физическите упражнения, за да се осигури пълен контрол на диабет тип II.

Ако се фокусирате върху кода ATX 4, тогава партньорите на инструмента ще бъдат:

• "Ongliza" - активното вещество саксаглиптин;
• Galvus - вилдаглиптин;
• Galvus Met - вилдаглиптин, метформин;
• "Тракция" - линаглиптин;
• “Commodus Prolong” - метформин, саксаглиптин;
• "Несин" - алоглиптин.

Механизмът на действие на тези фондове е сходен. Те имат положителен ефект върху дейността на нервната и сърдечно-съдовата система, потискат апетита.

Ценова политика

Ако механизмът на действие и ефективността на лекарства, които се считат за аналози на „Januvia“, са едни и същи, тогава много пациенти избират по-евтино. Опаковка от 30 таблетки Galvus Met може да бъде закупена за 1487 рубли. За 28 таблетки, продавани под името "Galvus" ще трябва да плати 841 рубли.

Но инструментът "Ongliz" по-скъп: за 30 таблетки ще трябва да платите 1978 руб. Не много по-евтино и "Trazhent": пакет от 30 таблетки в аптеките струва около 1866 рубли.

Най-скъпият от представените аналози е „Combon Prothong” за 30 таблетки, съдържащи 1 g метформин и 5 mg саксаглиптин. Но в продажба се предлага Commoglise Prolong, съдържащ 1 g метформин и 2,5 mg саксаглиптин. За 56 таблетки диабетиците плащат около 2866 рубли.

Сравнителни характеристики на лекарствата

Като се има предвид факта, че Galvus, направен от вилдаглиптин, е 2 пъти по-евтин от Januvia, много пациенти се интересуват дали е възможно да се пие по-достъпно лекарство. Когато получавате тези лекарства блокира действието на ензима DPP-4 за един ден. Затова е достатъчно да се използва по 1 таблетка дневно. В същото време се удължава продължителността на работа на увеличенията, произведени от тялото.

Ако на пациента е предписана дневна доза от 50 mg вилдаглиптин, тогава трябва да се приема веднъж дневно сутрин. При дневна доза от 100 mg е необходимо да се пият по 50 mg два пъти дневно. Това означава, че за 28 дни от приема на лекарството са необходими 2 опаковки от лекарството.

"Янувия" или "Галвус": кое е по-добро, трудно за разбиране. Страничните ефекти при приема на тези лекарства са редки. В повечето случаи честотата на поява на реакции е почти същата като тази при пациентите, приемащи плацебо. При употреба на Galvus могат да възникнат проблеми с чернодробната функция. Но след прекратяване на терапията ситуацията се връща към нормалното.

И двете средства могат безопасно да се комбинират с други лекарства, предназначени да намалят концентрацията на захар в кръвта. При тяхната редовна употреба количеството на гликирания хемоглобин за годината се намалява с 0.7-1.8%. Ендокринологът предписва средствата в зависимост от опита си с всеки един от тези лекарства.

Същите характеристики на лекарството "Ongliz." Неговите лекари могат да предписват вместо Galvus или Januvia. Но не забравяйте, че всички тези инструменти помагат за контролиране на гликемията, като същевременно поддържат диета и поддържат физически упражнения.

Становище на пациентите

След месец прием, диабетиците говорят за промяна на състоянието. Например, хората, които лекарят препоръчва да приемате „Янувия” вместо „Диабетон”, имайте предвид следното:

• компенсацията става по-слабо изразена, сутрешните нива на глюкозата са относително стабилни;
• след хранене, концентрацията на глюкоза се нормализира за кратко време;
• случаите на интензивен спад в нивата на захарта изчезват, концентрацията му независимо от ситуацията остава стабилна.

Разбира се, съдейки по прегледите на пациентите, много от тях не са доволни от цената на продукта. Този диабетици се нарича основният недостатък. Но в някои региони, хората успяват да постигнат частична компенсация за цената на диабетните лекарства. Това значително намалява тежестта върху семейния бюджет.

Повечето избират този режим: те пият лекарството сутрин. В края на краищата, активните съставки трябва да компенсират навлизането на храната в тялото през целия ден. Въпреки че лекарите казват, че времето на деня не е важно. Основното е да се пият хапчета дневно, без да се прескачат едновременно. Това ще запази концентрацията на хормоните на същото ниво.

Вярно е, че някои диабетици казват, че с течение на времето ефективността на лекарството намалява. Захарните скокове се възобновяват. Това се случва с развитието на болестта. Можете да се опитате частично да компенсирате намаляването на ефективността, като изберете оптималния режим на физическа активност.

В началото на употребата на "Januvia" трябва да се разбере, че това не е независим силен агент. Лекарството се използва като част от комбинирана терапия в комбинация с нормализиране на начина на живот. То ще бъде ефективно само когато в тялото се произвежда достатъчно количество инкретин хормони.

Januvia - лек за диабет

Съдържание:

Днес има много различни лекарства за диабет, но не всички са еднакво ефективни и безопасни за здравето. Лекарите наричат ​​Янувия един от най-безопасните и ефективни лекарства и често се препоръчват за употреба при лечение.

Описание на лекарството Januvia

Лекарството е бежово, розово или светло бежово филмирани таблетки с тегло 50 mg или 100 mg.

Лекарството се препоръчва да се приема заедно с упражнения и диета за подобряване на нивата на кръвната захар. Той е ефективен дори и в случаите, когато диета и упражнения не дават желания резултат и позволяват по-добър контрол на скоковете на кръвната захар.

Трябва да се въздържате от „Januvia“, когато:

• алергична реакция или свръхчувствителност към един от компонентите;
• бременност и кърмене;
• диабетно заболяване тип 1;
• предизвикана от диабет кетоацидоза;
• възраст на пациента е под 18 години.

При умерена и тежка бъбречна недостатъчност, както и ако пациентът е на възраст над 70 години, е необходимо да се избере индивидуална доза лекарство.

По принцип се понася добре от организма: както самостоятелно, така и в комбинация с други вещества, които намаляват захарта. Страничните ефекти обикновено не се наблюдават, но в някои случаи проучванията показват възможността за:

По време на приложението е възможно леко повишаване на количеството пикочна киселина, увеличаване на броя на белите кръвни клетки. Всички изброени промени в състоянието на тялото и благополучието по време на приема на лекарството не са признати за клинично значими. Не бяха открити проблеми с благосъстоянието, които биха повлияли значително на клиничната картина на заболяването. Всички пациенти, приемащи лекарството, ЕКГ и други жизнени функции остават в нормалните граници.

Големите дози - 800 mg на ден - се понасят добре от пациентите в контролната група, няма значителни промени в жизнените показатели на организма.

Ако се чувствате по-зле, когато използвате голяма доза от лекарството, трябва да вземете стандартни мерки:

• незабавно се обадете на лекар;
• изпразнете стомаха, за да отстраните лекарството, което все още не е абсорбирано;
• внимателно следи състоянието на пациента, измервайки пулса и налягането;
• да проведе, ако е необходимо, поддържаща терапия.

Комбинацията от "Januvia" с други лекарства е изследвана дълго време. Установено е, че хапчетата могат безопасно да се приемат едновременно с метформин, варфарин, розиглитазон, глибенкламид, орални контрацептиви и т.н. Можете да прочетете пълния списък в инструкциите. Във всеки случай, трябва да се консултирате с лекар, преди да започнете да приемате две лекарства едновременно.

Действие върху пациенти с диабет

Таблетките се предписват само за диабет тип 2. Приемат се перорално. Механизмът на действие се различава от инсулин, сулфонилурея, бигуаниди и други лекарства. Активното вещество "Januvia" увеличава производството и концентрацията на хормони, произвеждани в червата и участва в храносмилането. По време на хранене техният брой се увеличава и допринася за синтеза на желаната доза инсулин. С повишената гликемия, дължаща се на лекарството, синтезът на тези хормони се увеличава, количеството на инсулина естествено се увеличава и гликемията остава в нормалните граници.

Ситаглиптин също инхибира производството на глюкагон от панкреаса. Неговото намаляване заедно с увеличаването на количеството инсулин в кръвта може да нормализира работата на захарта.

Веществото остава активно през деня, поради което прави възможно облекчаването на състоянието сутрин на празен стомах, след хранене или упражнения. Максималната концентрация се отбелязва след 1-4 часа след поглъщане, а времето на полуживот е около 12 часа и може да се консумира независимо от храненето.

Малка част от веществото, което влиза в организма, участва в процеса на метаболизма. Около 80% се екскретират през бъбреците след 10-14 h.

Инструкции за употреба

Лекарството се използва както самостоятелно, така и в комбинация с метформин и глитазони, може да се предписва за бъбречна и чернодробна недостатъчност. Приемането на хапчета не води до увеличаване на теглото на пациента.

Дозировката във всеки случай, предписана от лекар. По правило 100 mg се предписват веднъж дневно. В случай на съпътстваща бъбречна недостатъчност, дозата се намалява с 2-4 пъти. Ако поради някаква причина лекарството е пропуснато, няма нужда да увеличавате дозата. Можете да консумирате, независимо от храненето, внимателно да спазвате нормата, за да избегнете предозиране.

Съхранявайте таблетките на тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С.

аналози

"Januvia" лекарство е скъпо, но ако е необходимо, лекарят може да препоръча други лекарства, които са сходни по действие, но не толкова скъпи. Всяко от тези лекарства има свои характеристики, индикации и противопоказания, които могат да се различават от „Januvia“, затова се препоръчва при замяна с друго лекарство да се консултирате с ендокринолог.

Като заместител можете да използвате таблети:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz таблетки;
• Galvus;
• Linagliptin;
• ситаглиптин;
• Теглителни хапчета.

Най-добрият резултат, който всички те дават в комбинация с умерени упражнения и диета.

Янов

Съдържанието

Фармакологично действие на лекарството Januvia

Орално хипогликемично лекарство, високо селективен инхибитор на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4). Ситаглиптин се различава по химична структура и фармакологично действие от аналози на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), инсулин, производни на сулфонилурея, бигуаниди, агонисти, активирани с γ-пероксизоми, рецептори на алфа гликозидаза, аналози на амилин. Инхибирайки DPP-4, ситаглиптин повишава концентрацията на 2 известни хормони на семейството инкретин: GLP-1 и глюкозо-зависимия инсулинотропен пептид (HIP). Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата през деня, а нивото им се повишава в отговор на приема на храна. Инкретини са част от вътрешната физиологична система за регулиране на глюкозната хомеостаза. При нормални или повишени нива на глюкоза в кръвта, хормоните на семейството инкретин допринасят за увеличаване на синтеза на инсулин, както и неговата секреция от β-клетките на панкреаса, дължаща се на сигнални вътреклетъчни механизми, свързани с цикличен АМР. GLP-1 също допринася за потискане на повишената глюкагонова секреция от панкреатични а-клетки. Намаляването на концентрацията на глюкагон на фона на повишаване на нивата на инсулин допринася за намаляване на производството на глюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до намаляване на кръвната глюкоза. При ниски концентрации на кръвната захар, изброените ефекти на инкретините върху отделянето на инсулин и намаляването на секрецията на глюкагон не се наблюдават. GLP-1 и HIP не повлияват освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При физиологични условия активността на инкретините е ограничена от ензима DPP-4, който бързо хидролизира инкретините до образуване на неактивни продукти. Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретините чрез ензима DPP-4, като по този начин увеличава плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и HIP. Повишавайки нивото на инкретините, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин, зависим от глюкоза, и спомага за намаляване на секрецията на глюкагон. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на нивото на гликирания хемоглобин HbA1C и намаляване на плазмената глюкозна концентрация, определена на празен стомах и след стрес тест. При пациенти с диабет тип 2 приемането на една доза Januvia води до инхибиране на активността на ензима DPP-4 за 24 часа, което води до повишаване на нивото на циркулиращия GLP-1 и HIP инкретин с фактор 2-3, повишавайки плазмената концентрация на инсулин и C- пептид, намаляване на концентрацията на глюкагон в кръвната плазма, намаляване на глюкозата на гладно, както и намаляване на гликемията след натоварване с глюкоза или зареждане с храна.
Фармакокинетика: Фармакокинетиката на ситаглиптин е проучена при здрави хора и пациенти с диабет тип 2. Абсорбция: След поглъщане на лекарството в доза от 100 mg при здрави индивиди, се наблюдава бърза абсорбция на ситаглиптин с постигане на Cmax след 1-4 часа. пациенти 8,52 microl × h, когато се прилагат орално в доза от 100 mg, Cmax е 950 nmol. Абсолютната бионаличност на ситаглиптин е приблизително 87%. Интра- и междуиндивидуалната AUC на вариабилността на ситаглиптин е незначителна. Едновременният прием на мастни храни не засяга фармакокинетиката на ситаглиптин, така че лекарството Januvia може да се предписва независимо от храненето. Разпределение: AUC на ситаглиптин в плазмата се увеличава с приблизително 14% след следващата доза от лекарството в доза от 100 mg, за да се достигне равновесие след приемане на първата доза. След еднократна доза от лекарството в доза 100 mg, средната Vd на ситаглиптин при здрави доброволци е приблизително 198 литра. Свързването на ситаглиптин с плазмените протеини е 38%. Метаболизъм: Само малка част от погълнатото лекарство се метаболизира. След въвеждането на 14С-белязан ситаглиптин вътре в около 16% от радиоактивното лекарство се екскретира под формата на неговите метаболити. Намерени са следи от 6 метаболита на ситаглиптин, които вероятно нямат инхибиторна активност към DPP-4. In vitro проучванията показват, че CYP3A4 с CYP2C8 е основният ензим, участващ в ограничен метаболизъм на ситаглиптин. Оттегляне Приблизително 79% от ситаглиптин се екскретира непроменен в урината. В рамките на 1 седмица след приемане на лекарството от здрави доброволци елиминиран е 14C-маркиран ситаглиптин: с урина - 87% и с изпражненията -13%. T1 / 2 ситаглиптин, когато се прилага перорално в доза от 100 mg е приблизително 12,4 часа Бъбречният клирънс е приблизително 350 ml / min. Екскреция: Ситаглиптин се извършва предимно чрез отделяне чрез бъбреците чрез механизма на активна тубулна секреция. Ситаглиптин е субстрат за транспортер на органични човешки аниони от третия тип (hOAT-3), който може да участва в процеса на елиминиране на ситаглиптин от бъбреците. Клинично, участието на hOAT-3 в транспорта на ситаглиптин не е проучвано. Ситаглиптин е също субстрат на р-гликопротеин, който също може да участва в процеса на бъбречно елиминиране на ситаглиптин. Въпреки това, циклоспорин, инхибитор на р-гликопротеин, не намалява бъбречния клирънс на ситаглиптин. Фармакокинетика в специални клинични ситуации: Пациенти с бъбречна недостатъчност Проведено е открито проучване на лекарството Januvia в доза 50 mg /, за да се проучи неговата фармакокинетика при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, бяха разделени на групи от лека бъбречна недостатъчност (CC 50-80 ml / min), умерена (CC 30-50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), както и пациенти с терминален стадий. патология на бъбреците, които се нуждаят от диализа. При пациенти с лека бъбречна недостатъчност няма клинично значима промяна в плазмената концентрация на ситаглиптин в сравнение с контролната група здрави доброволци. При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност е наблюдавано увеличаване на SUC на ситаглиптин с приблизително 2 пъти в сравнение с контролната група, повишение на AUC е приблизително 4 пъти по-високо при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с бъбречно заболяване в краен етап в сравнение с контролната, Ситаглиптин е отстранен слабо от системното кръвообращение чрез хемодиализа: само 13,5% от дозата е отстранена от тялото по време на 3-4-часовата диализна сесия. Поради това е необходима корекция на дозата, за да се постигне терапевтична плазмена концентрация на лекарството (подобно на тази при пациенти с нормална бъбречна функция) при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност. Пациенти с чернодробно увреждане При пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 точки по скалата Child-Pugh), средната AUC и Cmax на ситаглиптин в единична доза от 100 mg се повишават съответно с приблизително 21% и 13%. Следователно не се налага адаптиране на дозата на лекарството при лека и умерена чернодробна недостатъчност. Няма клинични данни за употребата на ситаглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh). Въпреки това, поради факта, че лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, не трябва да се очаква значителна промяна във фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Пациенти в старческа възраст Възрастта на пациентите не е показала клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на ситаглиптин. В сравнение с младите пациенти в напреднала възраст (65-80 години), концентрацията на ситаглиптин е приблизително 19% по-висока. Не се изисква адаптиране на дозата на лекарството в зависимост от възрастта.

Показания за употреба на лекарството Januvia

• монотерапия: като добавка към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол при диабет тип 2;
• комбинирана терапия: захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол в комбинация с метформин или PPAR-γ агонисти (например, тиазолидиндион), когато диетата и упражненията в комбинация с монотерапията с тези средства не водят до адекватен гликемичен контрол.

Режим на дозиране на лекарството Januvia

Когато се използва като монотерапия или в комбинация с метформин или PPAR-γ агонист (например, тиазолидиндион), препоръчителната доза Januvia е 100 mg 1 път / Янувия може да се приема независимо от храненето. Ако пациентът е пропуснал приема на Januvia, лекарството трябва да се приеме възможно най-скоро. Не приемайте двойна доза Januvia. В случай на лека бъбречна недостатъчност (CC ≥ 50 ml / min, приблизително съответстваща на серумния креатинин ≤ 1,7 mg / dL при мъжете, ≤ 1,5 mg / dL при жени), не се налага корекция на дозата. При умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC ≥ 30 ml / min, но 1,7 mg / dL, но ≤ 3 mg / dL при мъже,> 1,5 mg / dL, но ≤ 2,5 mg / dL при жени), дозата на Januvia е 50 mg. за тежка бъбречна недостатъчност (KK 3 mg / dl за мъже,> 2,5 mg / dl за жени), за пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност и необходимост от хемодиализа, дозата на Januvia е 25 mg 1 път / Yanuvia може да се използва без зависимост от схемата на хемодиализа.

Страничен ефект на лекарството Januvia

Има странични реакции, които се появяват без причинно-следствена връзка с приемането на лекарството Januvia в дози от 100 mg и 200 mg на ден, но по-често, отколкото при приемането на плацебо. От страна на дихателната система: инфекции на горните дихателни пътища (100 mg - 6.8%, 200 mg - 6.1%, плацебо - 6.7%), назофарингит (100 mg - 4.5%, 200 mg - 4.4%, плацебо - 3.3%).
От страна на централната нервна система: главоболие (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, плацебо - 3,6%). От страна на храносмилателната система: диария (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, плацебо - 2,3%), коремна болка (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, плацебо - 2,1%), гадене (100) mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, плацебо - 0,6%), повръщане (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, плацебо - 0,9%), диария (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) плацебо - 2,3%). От страна на мускулно-скелетната система: артралгия (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, плацебо - 1,8%). От страна на ендокринната система: хипогликемия (100 mg - 1.2%, 200 mg - 0.9%, плацебо - 0.9%). От лабораторната страна: при дози от 100 mg / и 200 mg / - увеличение на пикочната киселина с около 0,2 mg / dl в сравнение с плацебо (средно ниво 5-5,5 mg / dl) при пациенти, които са получавали лекарството в доза 100 mg / и 200 t Не са докладвани случаи на развитие на подагра. Леко намаление на концентрацията на обща алкална фосфатаза (приблизително 5 IU / L в сравнение с плацебо, средно ниво 56-62 IU / L), отчасти поради малко намаление на костната фракция на алкална фосфатаза. Леко повишение на броя на левкоцитите (приблизително 200 / µl в сравнение с плацебо, средно ниво 6600 / µl), поради увеличаване на броя на неутрофилите. Това наблюдение е отбелязано в повечето, но не във всички проучвания. Изброените промени в лабораторните параметри не се считат за клинично значими. На фона на употребата на лекарството Januvia не са наблюдавани клинично значими промени в жизнените показатели и ЕКГ (включително QTc интервала). Januvia обикновено се понася добре, както като монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични лекарства. В клинични проучвания общата честота на нежеланите реакции, както и честотата на оттегляне на Januvia, поради нежелани реакции, са подобни на тези, приемани с плацебо.

Противопоказания за употребата на лекарството Januvia

• диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• бременност;
• период на кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към лекарството.

Не се препоръчва лекарството Januia да се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години (няма данни за употребата на лекарството в педиатричната практика). Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност. В случай на умерена и тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност, които се нуждаят от хемодиализа, е необходима корекция на режима на дозиране. Употребата на лекарството JANUVIA по време на бременност и кърмене Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството Januvia при бременни жени. Използването на лекарството по време на бременност е противопоказано. Не е известно дали ситаглиптин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето. Приложение при нарушения на чернодробната функция Пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност не изискват корекция на дозата на лекарството Januvia. Лекарството не е проучвано при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Приложение за нарушена бъбречна функция Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CC ≥ 50 ml / min, приблизително съответстващи на серумния креатинин ≤ 1,7 mg / dL при мъже, ≤ 1,5 mg / dL при жени) не изискват корекция на дозата. При пациенти с умерено бъбречна недостатъчност (CC ≥ 30 ml / min, но 1,7 mg / dL, но ≤ 3 mg / dL при мъже,> 1,5 mg / dL, но ≤ 2,5 mg / dL при жени), дозата на Januvia е 50 mg. 1 път / За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (KK 3 mg / dl за мъже,> 2,5 mg / dl за жени), за пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване и необходимост от хемодиализа, дозата на Januvia е 25 mg 1 път / Янувия се прилагат независимо от графика на хемодиализа.

Специални инструкции за употреба на лекарството Januvia

В клинични проучвания на лекарството Januvia като монотерапия или като част от комбинирана терапия с метформин или пиоглитазон, честотата на хипогликемия с употребата на лекарството Januvia е подобна на честотата на хипогликемия с плацебо. Комбинираната употреба на лекарството Januvia в комбинация с лекарства, които могат да причинят хипогликемия, като инсулин, производни на сулфонилурея, не е проучена. Пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност не изискват корекция на дозата на лекарството Januvia. Лекарството не е проучвано при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. В клинични проучвания ефикасността и безопасността на лекарството Januvia при пациенти в старческа възраст (≥65 години, 409 пациенти) са сравними с тези показатели при пациенти под 65 години. Не се изисква коригиране на дозата за възрастта. Пациентите в напреднала възраст са по-склонни към развитие на бъбречна недостатъчност. Следователно, както и при други възрастови групи, е необходимо коригиране на дозата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за контрол Няма проучвания за ефекта на лекарството Januvia върху способността за шофиране на превозни средства. Обаче, не се очаква лекарството да повлияе неблагоприятно способността за шофиране на кола или сложни механизми.

Предозиране на лекарството Januvia, симптоми и лечение

Симптоми: По време на клинични проучвания върху здрави доброволци се наблюдава добра поносимост при прием на Januvia в еднократна доза от 800 mg. Минимални промени в QTc интервала, които не се считат за клинично значими, са отбелязани в едно от проучванията на лекарството при посочената доза. Клинични проучвания на лекарството в доза над 800 mg / не се провеждат. Лечение: отстраняване на неабсорбирано лекарство от стомашно-чревния тракт, мониторинг на жизнените показатели, включително ЕКГ, и, ако е необходимо, симптоматична и поддържаща терапия. Ситаглиптин е слабо диализиран. В клинични проучвания само 13,5% от дозата е била отстранена от тялото по време на 3-4-часовата диализна сесия. Продължителна диализа може да бъде предписана в случаи на клинична необходимост. Няма данни за ефективността на перитонеалната диализа на ситаглиптин.

Лекарствени взаимодействия лекарство Januvia

При проучвания за взаимодействието с други лекарства ситаглиптин няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, орални контрацептиви. Въз основа на тези данни ситаглиптин не инхибира CYP3A4, 2C8 или 2C9 изоензимите. Въз основа на in vitro данни, ситаглиптин вероятно не инхибира CYP2D6, 1A2, 2C19 или 2B6, нито индуцира CYP3A4. Наблюдавано е леко повишаване на AUC (11%), както и средна Cmax (18%) на дигоксин, когато се използва заедно със ситаглиптин. Това увеличение не се счита за клинично значимо. Не се препоръчва да се променя дозата на дигоксин или Januvia, когато се използва едновременно. Увеличение на AUC и Сmax на ситаглиптин е отбелязано съответно с 29% и 68% при пациенти със съвместно приложение на Januvia в еднократна доза от 100 mg и циклоспорин (р-гликопротеин, мощен инхибитор) в еднократна доза от 600 mg. Тези промени във фармакокинетичните параметри на ситаглиптин не се считат за клинично значими. Не се препоръчва да се променя дозата на лекарството Januvia, когато се използва заедно с циклоспорин и други инхибитори на р-гликопротеин (например, кетоконазол). Популационният фармакокинетичен анализ при пациенти и здрави доброволци (n = 858), които са получили широк спектър от съпътстващи лекарства (n = 83, около половината от които се екскретират чрез бъбреците), не показва клинично значим ефект на лекарствата върху фармакокинетиката на ситаглиптин.

Условия за ваканция от аптеки наркотици Januvia

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условия за съхранение лекарство Januvia

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпни за деца места при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 2 години.

Хипогликемично лекарство Januvia (инструкции и ревюта на диабетици)

Januvia е първото антидиабетно лекарство, което принадлежи към фундаментално нова група лекарства, инхибитори на DPP-4. С началото на производството на Januvia започва нова инкретин ера при лечението на диабет. Според учените това изобретение е не по-малко важно от откриването на метформин или създаването на изкуствен инсулин. Ново лекарство намалява захарта толкова ефективно, колкото сулфонилурейните лекарства (PSM), но не води до хипогликемия, лесно се понася и дори допринася за възстановяването на бета-клетките.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Според инструкциите, Янувия може да се приема с други антихипергликемични средства, комбинирани с инсулинова терапия.

Показания за употреба

Според препоръките на многобройни диабетни асоциации, лекарството от първа линия, т.е. предписано непосредствено след диагнозата диабет тип 2, е метформин. С липсата на ефективност се добавят лекарства от втора линия. Дълго време се предпочитат сулфонилурейни лекарства, тъй като те са по-ефективни от други лекарства за повлияване на кръвната захар. Понастоящем все повече лекари са склонни към нови лекарства - миметици GLP-1 и инхибитори на DPP-4.

Като общо правило, Januvia е лекарство за захарен диабет, което се добавя към метформин на етап 2 от лечението на диабета. Индикаторът за необходимостта от второ глюкозо-понижаващо лекарство е гликиран хемоглобин> 6,5%, при условие че метформин се приема в доза, близка до максималната, се наблюдава диета с ниско съдържание на въглехидрати, редовна физическа активност.

Когато избирате какво да назначите на пациента: сулфонилурейни лекарства или Янувия, обърнете внимание на опасността от хипогликемия за пациента.

Показания за прием на Januvia и неговите аналози:

1. Пациенти с намалена чувствителност към хипогликемия поради невропатия или други причини.
2. Диабетиците предразполагат към нощна хипогликемия.
3. Самотни, възрастни пациенти.
4. Диабетици, които изискват висока концентрация на внимание при шофиране, работа на височина, със сложни механизми и др.
5. Пациенти с честа хипогликемия, приемащи сулфонилурея.

Естествено, всеки пациент с диабет може да избере да премине към Янувия. Индексът на ефективност на Januvia е намаление на гликирания хемоглобин с 0,5% или повече след шестмесечно лечение. Ако тези резултати не бъдат постигнати, пациентът трябва да избере друго лекарство. Ако HS се е понижил, но все още не е достигнал нормата, към режима на лечение се добавя трето антидиабетно средство.

Как действа лекарството?

Инкретини са стомашно-чревни хормони, които се произвеждат след хранене и предизвикват освобождаване на инсулин от панкреаса. След като свършат работата си, те бързо се разграждат от специален ензим, тип 4 дипептидил пептидаза или DPP-4. Januvia инхибира или инхибира този ензим. В резултат на това инкретините са по-дълги в кръвта, което означава, че синтезът на инсулин се увеличава и глюкозата намалява.

Обща характеристика на всички инхибитори на DPP-4, използвани при захарен диабет:

• Januvia и аналози се приемат перорално, като се предлагат под формата на хапчета;
• повишават концентрацията на инкретини, но не повече от 2 пъти физиологичните;
• практически няма нежелани действия в храносмилателния тракт;
• не оказват неблагоприятно влияние върху теглото;
• хипогликемията при захарен диабет се причинява много по-рядко от сулфонилурейните лекарства;
• намаляване на гликирания хемоглобин с 0,5-1,8%;
• повлияват и тоскак и постпрандиална гликемия. Глюкозата на празен стомах се намалява, включително поради намаляване на секрецията му в черния дроб;
• увеличаване на масата на бета-клетките в панкреаса;
• не повлияват секрецията на глюкагон в отговор на хипогликемия, не намаляват резервите му в черния дроб.

Инструкциите за употреба описват подробно фармакокинетиката на ситаглиптин, активната съставка на Januvia. Той има висока бионаличност (около 90%), абсорбира се от стомашно-чревния тракт в рамките на 4 часа. Действието започва половин час след приема, ефектът продължава повече от един ден. В организма ситаглиптин практически не се метаболизира, 80% се екскретира в урината в същата форма.

Производител Januvia - американска корпорация Merck. Лекарството, което влиза на руския пазар, се произвежда в Холандия. В момента започва производството на ситаглиптин от руската компания Акрихин. Външният му вид на рафтовете на аптеките се очаква през второто тримесечие на 2018 година.

Инструкции за употреба

Лекарството на Januvia се предлага в дози от 25, 50, 100 mg. Таблетките имат филмово покритие и са оцветени в зависимост от дозата: 25 mg - бледо розово, 50 mg - мляко, 100 mg - бежово.

Лекарството е валидно за повече от 24 часа. Приема се веднъж дневно по всяко време, независимо от времето на хранене и неговия състав. Според прегледите, можете да изместите времето на приемане на Januvia за 2 часа, без да се засяга гликемията.

Препоръки от инструкциите за избор на дозировка:

1. Оптималната доза е 100 mg. Той се предписва на почти всички диабетици, които нямат противопоказания. Не е необходимо да започнете с малка доза и постепенно да я увеличавате, тъй като Januvia се понася добре от организма.
2. Бъбреците участват в елиминирането на ситаглиптин, така че в случай на бъбречна недостатъчност лекарството може да се натрупва в кръвта. За да се избегне предозиране, дозата на Januvia се коригира в зависимост от степента на недостатъчност. Ако GFR> 50, се предписват обичайните 100 mg. С SCF 9%).

Как да вземем "Янувию" с диабет?

Лечение за диабет, наречено "Januvia", се счита за най-безопасният и най-ефективен за диабет, тъй като лекарството има специален ефект върху тялото. Въпреки това, трябва да знаете какви противопоказания съществуват, дали са възможни странични реакции и как да използвате правилно "Янувию".

Съставът и свойствата на лекарството

Най-важната активна съставка на лекарството "Januvia" е ситаглиптин. В допълнение, като помощни компоненти в него са следните:

• калциев фосфат;
• целулоза и магнезиев стеарат;
• натриев фумарат и кроскармелоза;
• поливинилов алкохол, талк и други безвредни вещества.

Терапевтични свойства на основното активно вещество: t

• повишена секреция на инсулин;
• намалени нива на глюкоза;
• предотвратяване на хипогликемия.

Ефект върху тялото

“Januvia” се назначава от лекар за захарен диабет изключително от 2-ри тип. Факт е, че за разлика от инсулин и други лекарства, използвани при тип 1 захарен диабет, механизмът на "Januvia" върху тялото е напълно различен. Оказва се, че основната активна съставка допринася за производството на тези хормони, които се образуват в червата и вземат активно участие в храносмилателните процеси. А това води до синтез на необходимото количество инсулин за подтискане на нивата на кръвната захар. Накратко, произвежда се повече инсулин, така че нивата на глюкозата не се повишават.

Ситаглиптин засяга и глюкагон, който се произвежда от панкреаса. В резултат на това количеството му е значително намалено, което нормализира нивото на захарта.

След проникване на лекарството в тялото активността на активното вещество се поддържа в продължение на 24 часа. Поради това, състоянието на болния остава нормално след физическо натоварване, хранене и гладуване. Най-високата точка на концентрация се открива най-малко след един час, максимум след 4 часа. Наполовина след 12 часа.

Особеността на лекарството "Januvia" - може да се приема независимо от времето на хранене и други обстоятелства. Почти 80% от активните вещества се екскретират през бъбречната система (т.е. с урина).

Как да кандидатствам?

1. Ако Januvia се използва като монотерапия или заедно с други лекарства, се предписва 100 mg дневно.
2. Не е желателно да пропускате времето за приемане на лекарството. Но ако това се случи, веднага изпийте едно хапче и следващият прием ще бъде за един ден. Не можете да вземете двойна доза!
3. Вие не можете самостоятелно да увеличите дозата на лекарството.
4. При бъбречна недостатъчност има специални инструкции за прием. При най-лека тежест дозата не се коригира, със средна - дозата не трябва да надвишава 50 mg / ден, с тежка - 25 mg / ден.

Точната доза се определя единствено от лекуващия лекар, в зависимост от патологията, тежестта, наличието на съпътстващи заболявания и индивидуалните особености на организма.

Възможни са противопоказания

• Алергична реакция към един от компонентите на лекарството "Januvia".
• Бременност и кърмене. Оказва се, че забраната е наложена поради факта, че изследването на лекарството в тази посока не е проведено. Въпреки това, ако има нужда да се вземе лекарството, тогава на жената се препоръчва да откаже кърменето. Съществуват редица предположения, че веществото ситаглиптин влияе неблагоприятно върху развитието на плода и бременността като цяло.
• Тип 1 диабетно заболяване.
• Кетоацидоза при захарен диабет.
• Възрастна категория до 18 години.
• Възраст В този случай се вземат предвид съпътстващи заболявания, следователно е възможен методът „Januvia“, но с коригиране на дозата.

Странични ефекти

Като цяло, лекарството "Januvia" се понася лесно от организма. Може да се комбинира с много други лекарствени форми, предназначени за лечение на диабет. Но нежеланите реакции все още се забелязват. Това се дължи главно на предозиране, алергична реакция и характеристиките на всеки отделен организъм. Възможни са странични ефекти:

• гадене и повръщане;
• диария и коремна болка.

По време на лечението с лекарството "Januvia" се наблюдава повишаване на нивото на пикочната киселина и левкоцитите, което води до незначителни промени в състоянието на пациента. Следователно тези клинични прояви не са свързани със странични ефекти.

Предозиране - какво да правя?

Ако настъпи предозиране, диабетът ще се почувства по-зле. Ето защо е много важно да се предприемат своевременни мерки за подпомагане:

1. Не забравяйте да почистите стомаха на активната съставка чрез изкуствено повръщане / промиване на стомаха.
2. Необходимо е да се контролира пулса и сърдечната честота, кръвното налягане.
3. Спешно се консултирайте с лекар или се обадете на линейка.

Характеристики на лекарството "Янувия"

Лекарството "Januvia" се използва в такива случаи:

• с монотерапия;
• придържайки се към специална диабетна диета;
• по време на тренировка;
• заедно с други лекарства.

Комбинираната и тройна терапия заслужава специално внимание. Поради това Januvia се използва заедно с такова лечение за захарен диабет тип 2: t

1. Заедно с инструмента "Метформин" в много случаи. Ако е комбинирана терапия, то в комбинация с физическа активност и диабетна диета. Ако тройната терапия, след това допълнително в комбинация с антагонистични лекарства или сулфонилурейна група.
2. "Januvia" се използва активно в комбинация с вещества като сулфонилурея. Те могат да бъдат лекарства: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" или "Amaryl".
3. Заедно с антагонистите (PPARy), т.е., веществото тиазолидиндион. Известни лекарства: "Росиглитазон", "Пиоглитазон".

Въпросното лекарство се предлага под формата на таблетки. Таблетките имат заоблен розов цвят, с мек бежов оттенък. Можете да видите надписа на една от страните "112" или "227", който от своя страна директно зависи от дозата от 50 или 100 mg от лекарството.

Необходимо е да се съхранява "Янувия" при стайна температура не повече от 30 градуса.

Срок на годност на лекарството е 2 години. Не трябва да приемате това лекарство след изтичане на периода, посочен върху опаковката на всяко лекарство.

Ако имате диабет тип 2, не забравяйте да опитате терапията с лекарството "Januvia", защото тя засяга тялото абсолютно не като другите лекарства. Само преди това се консултирайте с лекуващия ендокринолог и съответно следете нивата на глюкозата.

Янов

Januvia: инструкции за употреба и отзиви

Латинско име: Januvia

Код ATX: A10BH01

Активна съставка: ситаглиптин (ситаглиптин)

Производител: Merck Sharp Dohme B.V. (Нидерландия), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Италия), Akrihin, OAO (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Januvia е хипогликемично лекарство; инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма Januvia - филмирани таблетки: двойно изпъкнали, кръгли; в дозировка от 25 mg - светло розово с лек бежов нюанс и гравиране "221"; в доза от 50 mg - светло бежово, с гравиране "112"; в дозировка от 100 mg - бежово, с гравиране "277" (14 броя в блистери, в картонена кутия с 1, 2, 4, 6 или 7 блистера).

Съставът на 1 таблетка:

• активна съставка: ситаглиптин фосфат хидрат - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (еквивалентно на съдържанието на ситаглиптин - 25/50/100 mg);
• Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, неметален калциев фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев фумарат;
• покритие на филма: в доза от 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; при доза от 50 mg - Opadry II Light бежов 85 F 17498; в доза 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (поливинилов алкохол, титанов диоксид, полиетилен гликол 3350, талк, железен жълт оксид, железен червен оксид).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Активната съставка на Januvia е ситаглиптин - високо селективен инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза-4), предназначен за лечение на диабет тип 2. По отношение на химичната структура и фармакологичното действие, ситаглиптин се различава от аналозите на GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1), производни на сулфонилурея, инсулин, бигуаниди, агонисти на у-рецепторите (активирани от пероксизомен пролифератор - PPAR-γ), инхибитори на а-гликозидаза и аналози лин. Ситаглиптин, инхибиращ DPP-4, по този начин увеличава концентрацията на GLP-1 и HIP (глюкозо-зависим инсулинотропен пептид) - два известни хормона, които са включени в семейството инкретини, които се секретират в червата в продължение на 24 часа, и нивото на което се увеличава в отговор на приема на храна. Инкретин - е част от вътрешната физиологична регулация на биосистемата на глюкозната хомеостаза, те допринасят за синтеза на инсулин и неговата секреция от панкреатичните β-клетки, поради сигналните вътреклетъчни механизми, свързани с цикличния АМФ (аденозин монофосфат), с нормална или повишена глюкоза в кръвта.

GLP-1 инхибира повишената секреция на глюкагон от панкреатични а-клетки. Намаляването на нивото на глюкагона на фона на повишаване на концентрацията на инсулин допринася за инхибиране на производството на глюкоза от черния дроб, което води до намаляване на гликемията.

В случай на ниска кръвна глюкоза не се наблюдава ефектът на инкретина върху синтеза на инсулин и секрецията на глюкагон, те не действат на освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При естествени условия ензимът DPP-4 ограничава активността на инкретините, бързо ги хидролизира и разгражда до неактивни компоненти.

Ситаглиптин, инхибиращ ефективността на DPP-4, по този начин предотвратява хидролизата на инкретините, повишавайки растежа на плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и HIP, което увеличава освобождаването на инсулин, зависим от глюкоза и допринася за намаляване на секрецията на глюкагон. При захарен диабет тип 2 с хипергликемия, подобна корекция на секрецията на инсулин и глюкагон води до намаляване на концентрацията на HbA1c (гликозилиран хемоглобин) и намаляване на нивото на глюкозата, определено както на празен стомах, така и след стрес тест.

Приемането на една доза Januvia при захарен диабет тип 2 води до инхибиране на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа, в резултат на което нивото на циркулиращия GLP-1 и HIP инкретин се увеличава 2–3 пъти, плазмената концентрация на инсулин и C-пептид се увеличава, намалява концентрация на глюкагон в плазмата, показатели за кръвна захар на гладно и след натоварване на храната или на натоварване с глюкоза.

Фармакокинетика

Кинетичните модели на химични и биологични процеси, които се проявяват със ситаглиптин в организма на здрави индивиди и пациенти със захарен диабет тип 2, са широко проучени. Характеристики на здрави доброволци след перорално приложение на 100 mg ситаглиптин: абсорбция - бърза, TC стойност_макс (време за достигане на максимална концентрация) - 1-4 часа от момента на приемане; AUC (площ под кривата "концентрация-време") - 8.52 µmol / час, този показател е пропорционален на приетата доза; C_макс - 950 nmol / l; T_1/2 AUC на ситаглиптин след следващия прием на 100 mg от лекарството при достигане на равновесното състояние след първата доза се повишава.

14%. Интра- и междупредметната вариабилност на AUC субстанцията е незначителна.

Фармакокинетични характеристики на Januvia: t

абсорбция: абсолютният показател за бионаличност на ситаглиптин е t

87%; едновременното прилагане на лекарството с мастни храни не засяга неговата фармакокинетика; след еднократна доза от лекарството в доза 100 mg, средният обем на разпределение на ситаглиптин в равновесно състояние при здрави индивиди е

198 л. Свързващата фракция на плазмените протеини е относително ниска (

38%); метаболизъм: до 79% от ситаглиптин се елиминира от бъбреците в непроменена форма, само малка част от погълнатото вещество се метаболизира; след прилагане на 14 С-маркиран ситаглиптин

16% от радиоактивното лекарство се екскретира като метаболити; в следи се откриват 6 метаболита на ситаглиптин, които най-вероятно нямат инхибиторен ефект на DPP-4; екскреция: след прилагане на 14 C-маркиран ситаглиптин при здрави индивиди, до 100% от лекарството се елиминира в рамките на една седмица от момента на прилагане, както следва: през червата - 13%, от бъбреците - 87%. T_1/2 когато се приемат орално в доза от 100 mg

12,4 h, бъбречен клирънс

Показания за употреба

• монотерапия: пациентите на специална диета и упражнения се приемат като лекарство, което подобрява контрола на гликемията при диабет тип 2;
• комбинирана терапия: в комбинация с метформин или PPARγ рецепторни агонисти (тиазолидиндиони) се предписват на пациенти с диабет тип 2, за да се подобри гликемичният контрол, в случай на неефективна диета и упражнения в комбинация с монотерапия.

Противопоказания

• диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• периода на бременност и кърмене (кърмене);
• деца и юноши до 18 години;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относителни противопоказания: Януву трябва да се приема с повишено внимание при бъбречна недостатъчност. Пациентите с умерена и тежка бъбречна недостатъчност и бъбречна патология в крайната фаза, изискващи хемодиализа, изискват корекция на дозата на ситаглиптин.

Инструкции за употреба на Januvia: метод и дозировка

Таблетките Januvia се приемат перорално, независимо от храненето.

Препоръчителната доза за монотерапия, както и в комбинация с метформин или PPARγ агонист (тиазолидиндиони) - 100 mg 1 път дневно.

Ако пациентът е забравил да вземе друго хапче, той трябва да се приеме възможно най-скоро, веднага след като си спомни пропускането на дозата, но не приема двойната доза.

Странични ефекти

Januvia като монотерапия и в комбинация с други хипогликемични лекарства обикновено се понася добре. Общата честота на поява на отрицателни нежелани реакции, както и честотата на анулиране на ситаглиптин поради нежелани реакции, според клинични проучвания, са подобни на тези, регистрирани в резултат на приема на плацебо.

Нежелани реакции без установена връзка с приема на ситаглиптин в дневна доза от 100 и 200 mg, но по-чести, отколкото при пациенти, получаващи плацебо (≥ 3% от случаите): инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит, главоболие, диария, артралгия.

Други нежелани реакции на Januvia: t

• Стомашно-чревни (стомашно-чревни): коремна болка, гадене, повръщане, диария;
• лабораторни данни (не се считат за клинично значими): леко повишение на пикочната киселина (няма съобщения за случаи на подагра); леко намаляване на концентрацията на обща алкална фосфатаза, отчасти поради малко намаление на костната фракция на алкална фосфатаза; слабо увеличение на съдържанието на левкоцити, поради увеличаване на броя на неутрофилите (явлението е отбелязано в повечето проучвания, но не във всички случаи);
• Сърдечно-съдова система: няма клинично значими промени в жизнените показатели и електрокардиограмата (ЕКГ), включително QTc интервала.

свръх доза

Клиничните проучвания, проведени с участието на здрави доброволци, показват, че ситаглиптин в еднократна доза от 800 mg обикновено се понася добре. В един случай бе отбелязана минимална клинично незначителна промяна в QTc интервала. Приемането на дневни дози над 800 mg при хора не е проучвано.

В случай на предозиране се препоръчва извършване на стандартни поддържащи мерки: извличане на неабсорбирани остатъци от лекарството от стомашно-чревния тракт, непрекъснато наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ, както и назначаване на симптоматично лечение, ако е необходимо.

Лекарството е слабо диализирано (след 3-4 часа сеанс на хемодиализа, според клиничните наблюдения само 13,5% от дозата се елиминира от тялото). При доказана клинична необходимост може да се предпише продължителна диализа. Данните за ефективността на екскрецията на ситаглиптин при перитонеална диализа днес не са налични.

Специални инструкции

Според клинични проучвания, като резултат от приема на Januvia като монотерапия или като част от комплексно лечение с метформин / пиоглитазон, хипогликемия се развива при пациенти с честота, подобна на тази при използване на плацебо.

Комбинираното използване на лекарството в комбинация с лекарства, способни да индуцират хипогликемия, например, с инсулин или производни на сулфонилурея, не е изследвано.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Januvia върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, но не се очаква отрицателното въздействие на лекарството върху тези показатели.

Употреба по време на бременност и кърмене

Поради липсата на данни от контролирани проучвания за безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при бременни жени, Yanuviya, подобно на други хипогликемични средства за перорално приложение, не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Няма данни за разпределението на ситаглиптин по време на кърмене, следователно лекарството не е показано по време на кърмене.

Употреба в детството

Според инструкциите, Янувия не се използва в педиатричната практика.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност изискват промяна на дозата на Januvia, за която се препоръчва да се прецени бъбречната функция преди началото на курса и след това периодично да се повтаря в хода на лечението.

Корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречната недостатъчност и креатининовия клирънс (СК): t

• лека бъбречна недостатъчност, QA> 50 ml / min (серумен креатинин: по-малко от 1,7 mg / dl за мъже; по-малко от 1,5 mg / dl за жени): не се изисква коригиране на дозата;
• умерена бъбречна недостатъчност, CC от 30 до 50 ml / min (концентрация на серумния креатинин: 1,7-3 mg / dl за мъжете; 1,5–2,5 mg / dl за жените): дневна доза - 50 mg за 1 прием;
• тежка бъбречна недостатъчност, QC

Образование: Първи Московски държавен медицински университет на името на И.М. Сеченов, специалност "Медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!