Torvakard - инструкции за употреба, ревюта, аналози и форми на освобождаване (таблетки 10 mg, 20 mg и 40 mg) статин лекарство за намаляване на холестерола и предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания при възрастни, деца и по време на бременност

  • Хипогликемия

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Torvakard. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите специалисти по употребата на статин Торвакард в тяхната практика. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на Torvakard в присъствието на наличните структурни аналози. Използвайте за намаляване на холестерола и предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Torvacard е понижаващо липидите лекарство от групата на статините. Селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза - ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А в мевалонова киселина, която е прекурсор на стероиди, включително холестерол. В черния дроб триглицеридите и холестеролът са включени в състава на VLDL, влизат в кръвната плазма и се транспортират до периферните тъкани. LDL образуват LDL по време на взаимодействието с LDL рецепторите. Аторвастатин (активната съставка на лекарството Torvakard) намалява холестерола (Xc) и плазмените липопротеини чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата, синтеза на холестерол в черния дроб и увеличаване на броя на LDL рецепторите в черния дроб на клетъчната повърхност, което води до повишен прием и LDL катаболизъм,

Аторвастатин намалява образуването на LDL, причинява изразено и постоянно нарастване на активността на LDL рецепторите. Torvakard намалява нивото на LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, която обикновено не реагира на лечение с други лекарства за понижаване на липидите.

Намалява нивото на общия холестерол с 30-46%, LDL - с 41-61%, аполипопротеин B - с 34-50% и триглицериди - с 14-33%; причинява повишаване на концентрацията на LDL-C и аполипопротеин А. Дозозависимо намалява нивото на LDL при пациенти с хемозиготна наследствена хиперхолестеролемия, резистентна на терапия с други липидо-понижаващи лекарства.

структура

Аторвастатин калций + ексципиенти.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Храната донякъде намалява скоростта и продължителността на абсорбцията на лекарството (съответно с 25% и 9%), но понижаването на LDL холестерола е подобно на това при използване на аторвастатин без храна. Концентрацията на аторвастатин, когато се прилага вечер, е по-ниска от сутринта (приблизително 30%). Установена е линейна зависимост между степента на абсорбция и дозата на лекарството. Метаболизира се главно в черния дроб. Екскретира се през червата с жлъчка след чернодробен и / или екстрахепатален метаболизъм (не се подлага на тежка ентерохепатална рециркулация). Инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктазата остава около 20-30 часа поради наличието на активни метаболити. По-малко от 2% от погълнатата доза от лекарството се определя в урината. Не се показва по време на хемодиализа.

свидетелство

  • в комбинация с диета за намаляване на повишените нива на общите Xc, LDL-C, LDL, аполипопротеин В и триглицеридите и повишаване на LDL-C HDL при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия (тип 4 I и # 4). ;
  • в комбинация с диета за лечение на пациенти с повишени серумни нива на триглицериди (тип 4 според Fredrickson) и пациенти с дисбеталипопротеинемия (тип 3 според Fredrickson), при които диетата не дава адекватен ефект;
  • за понижаване на общия холестерол и LDL-LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато диетата и други не-фармакологични лечебни методи не са достатъчно ефективни (като допълнение към липидо-понижаваща терапия, включително автоложно преливане на кръв, пречистена от LDL);
  • заболявания на сърдечно-съдовата система (при пациенти с повишени рискови фактори за ИБС - възрастна възраст над 55 години, тютюнопушене, хипертония, захарен диабет, периферно съдово заболяване, инсулт, левокамерна хипертрофия, протеин / албуминурия, ИБС в близките роднини) ), включително на фона на дислипидемия - вторична превенция с цел намаляване на общия риск от смърт, инфаркт на миокарда, инсулт, повторна хоспитализация за ангина и необходимост от процедура за реваскуларизация.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 10 mg, 20 mg и 40 mg.

Инструкции за употреба и режим

Преди да предпише Torvakard, пациентът трябва да бъде посъветван да препоръча стандартна диета за понижаване на липидите, която той трябва да продължи да следва през целия период на лечение.

Началната доза е средно 10 mg 1 път дневно. Дозата варира от 10 до 80 mg 1 път на ден. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, независимо от времето на хранене. Дозата се избира въз основа на началните нива на LDL-C, целта на терапията и индивидуалния ефект. В началото на лечението и / или по време на повишаване на дозата на Torvakard, е необходимо да се следи нивата на плазмените липиди на всеки 2-4 седмици и да се коригира дозата съответно. Максималната дневна доза е 80 mg на 1 прием.

При първична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия, в повечето случаи е достатъчно да се даде доза от 10 mg от лекарството Torvakard 1 път дневно. По правило след 2 седмици се наблюдава значителен терапевтичен ефект, като максималният терапевтичен ефект обикновено се наблюдава след 4 седмици. При продължително лечение този ефект продължава.

Странични ефекти

  • главоболие;
  • астения;
  • безсъние;
  • виене на свят;
  • сънливост;
  • кошмари;
  • амнезия;
  • депресия;
  • периферна невропатия;
  • атаксия;
  • парестезии;
  • гадене, повръщане;
  • запек или диария;
  • метеоризъм;
  • коремна болка;
  • анорексия или повишен апетит;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • миопатия;
  • миозит;
  • болки в гърба;
  • крампи на телесните мускули на краката;
  • сърбеж;
  • обрив;
  • уртикария;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • Булозни изригвания;
  • полиформална ексудативна еритема, включително Синдром на Stevens-Johnson;
  • токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell);
  • хипергликемия;
  • хипогликемия;
  • болка в гърдите;
  • периферни отоци;
  • импотентност;
  • алопеция;
  • шум в ушите;
  • увеличаване на теглото;
  • неразположение;
  • слабост;
  • тромбоцитопения;
  • вторична бъбречна недостатъчност.

Противопоказания

  • активно чернодробно заболяване или повишена серумна трансаминазна активност (повече от 3 пъти в сравнение с VGN) на неясен генезис;
  • чернодробна недостатъчност (тежест на А и В по скалата на Child-Pugh);
  • наследствени заболявания, като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (поради наличието на лактоза в състава);
  • бременност;
  • период на лактация;
  • жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи на контрацепция;
  • деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасност и безопасност не са установени);
  • свръхчувствителност към лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Torvakard е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Тъй като холестеролът и веществата, синтезирани от холестерола, са важни за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-CoA редуктазата надвишава ползите от употребата на лекарството по време на бременност. Когато се използва ловастатин (инхибитор на HMG-CoA редуктаза) с декстроамфетамин през първия триместър на бременността, има случаи на раждане на деца с костни деформации, трахеоофагеална фистула и анус атрезия. Ако по време на лечението с Torvakard се диагностицира бременност, лекарството трябва незабавно да се преустанови и пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, като се има предвид възможността за нежелани събития при кърмачета, трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Употребата при жени в репродуктивна възраст е възможна само при използване на надеждни методи за контрацепция. Пациентът трябва да бъде информиран за възможния риск от лечение за плода.

Употреба при деца

Лекарството е противопоказано за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени).

Специални инструкции

Преди започване на лечението с Torvakard е необходимо да се опитате да постигнете контрол на хиперхолестеролемията чрез подходяща диетична терапия, повишена физическа активност, загуба на тегло при пациенти със затлъстяване и лечение на други състояния.

Използването на HMG-CoA редуктазни инхибитори за намаляване нивото на липидите в кръвта може да доведе до промени в биохимичните параметри, отразяващи функцията на черния дроб. Преди започване на лечението трябва да се проследява чернодробната функция, 6 седмици, 12 седмици след започване на приема на Torvakard и след всяко увеличаване на дозата, както и периодично (например на всеки 6 месеца). По време на лечението с Torvacard може да се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими в серума (обикновено през първите 3 месеца). Пациентите с повишени нива на трансаминазите трябва да се наблюдават, докато нивото на ензимите се нормализира. В случай, че стойностите на ALT или AST са повече от 3 пъти по-високи от VGN, се препоръчва да се намали дозата на Torvakard или да се преустанови лечението.

Лечението с лекарството Torvakard може да причини миопатия (болка и слабост в мускулите в комбинация с повишаване на активността на CPK повече от 10 пъти в сравнение с VGN). Torvakard може да предизвика повишаване на серумния CPK, което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на болки в гърдите. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че трябва незабавно да се консултират с лекар, ако развият необясними болки или слабост в мускулите, особено ако са придружени от неразположение или треска. Лечението с Torvakard трябва временно да бъде спряно или напълно отменено, ако има признаци на възможна миопатия или рисков фактор за развитие на бъбречна недостатъчност при наличие на рабдомиолиза (например, тежка остра инфекция, хипотония, сериозна хирургична интервенция, травма, тежки метаболитни, ендокринни и електролитни нарушения и неконтролирани припадъци ).

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Не се съобщава за нежелания ефект на Torvakard върху способността за шофиране и други дейности, които изискват концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействие с лекарства

С едновременното прилагане на циклоспорин, фибрати, еритромицин, кларитромицин, имуносупресивна и противогъбични азоли група на никотинова киселина и никотинамид, лекарства, инхибиращи метаболизъм медиирана изоензим 3A4 CYR450 и / или транспорт на лекарства, плазмената концентрация на аторвастатин (и риска от миопатия) се увеличава. Когато се предписват тези лекарства, трябва внимателно да се прецени очакваната полза и риск от лечение, редовно да се проследяват пациентите, за да се установи болка или слабост в мускулите, особено през първите месеци на лечение и по време на периода на увеличаване на дозата на всяко лекарство, периодично да се определя активността на CPK, въпреки че този контрол не позволява предотвратява развитието на тежка миопатия. Лечението с Torvakard трябва да бъде спряно в случай на изразено повишаване на активността на CPK или при наличие на потвърдена или подозирана миопатия.

Torvakard не е показал клинично значим ефект върху концентрацията на терфенадин в кръвната плазма, който се метаболизира основно от изоензима 3A4 CYP450; в това отношение изглежда малко вероятно, че аторвастатин може значително да повлияе на фармакокинетичните параметри на други субстрати на изоензима 3А4 CYP450. При едновременна употреба на аторвастатин (10 mg 1 път дневно) и азитромицин (500 mg 1 път дневно), концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма не се променя.

При едновременно поглъщане на аторвастатин и препарати, съдържащи магнезиев и алуминиев хидроксид, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма намалява с около 35%, но степента на понижение на нивата на LDL-C не се променя.

При едновременната употреба на колестипол, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма намалява с около 25%. Обаче, липидо-понижаващия ефект на комбинацията от аторвастатин и колестипол е по-добър от този на всяко лекарство поотделно.

При едновременната употреба на Torvacard не се засяга фармакокинетиката на феназон, следователно, не се очаква взаимодействие с други лекарства, метаболизирани от същите изоензими на CYP450.

При проучване на взаимодействието на аторвастатин с варфарин, циметидин, феназони не са открити признаци на клинично значимо взаимодействие.

Едновременната употреба с лекарства, които намаляват концентрацията на ендогенни стероидни хормони (включително циметидин, кетоконазол, спиронолактон) повишава риска от намаляване на ендогенните стероидни хормони (трябва да се внимава).

Няма клинично значимо нежелано взаимодействие на аторвастатин с антихипертензивни средства, както и с естрогени.

При едновременна употреба на Torvacard в доза от 80 mg дневно и перорални контрацептиви, съдържащи норетиндрон и етинил естрадиол, се наблюдава значително увеличение на концентрацията на норетиндрон и етинил естрадиол съответно с около 30% и 20%. Този ефект трябва да се има предвид при избора на перорален контрацептив за жени, приемащи торвакард.

При едновременна употреба на аторвастатин в доза от 80 mg и амлодипин в доза от 10 mg, фармакокинетиката на аторвастатин в равновесно състояние не се променя.

При многократно приложение на дигоксин и аторвастатин в доза от 10 mg, равновесната концентрация на дигоксин в кръвната плазма не се променя. Въпреки това, когато се използва дигоксин в комбинация с аторвастатин в доза от 80 mg на ден, концентрацията на дигоксин се увеличава с около 20%. Пациентите, получаващи дигоксин в комбинация с аторвастатин, изискват мониторинг.

Не са провеждани взаимодействия с други лекарства.

Аналози на лекарството Torvakard

Структурни аналози на активното вещество:

  • Anvistat;
  • Atokord;
  • Atomaks;
  • аторвастатин;
  • Atorvoks;
  • Atoris;
  • Vazator;
  • lipon;
  • Lipoford;
  • Lipitor;
  • Liptonorm;
  • Torvazin;
  • Tulip.

Аналози за фармакологична група (статини): t

  • Акорт;
  • Aktalipid;
  • Anvistat;
  • Apekstatin;
  • Aterostat;
  • Atokord;
  • Atomaks;
  • аторвастатин;
  • Atorvoks;
  • Atoris;
  • Vazator;
  • Vasilip;
  • Зокор;
  • Зокор Форте;
  • Zorstat;
  • Cardiostatin;
  • Crestor;
  • Lescol;
  • Lescol форте;
  • lipobaj;
  • lipon;
  • Lipostat;
  • Lipoford;
  • Lipitor;
  • Liptonorm;
  • Lovakor;
  • ловастатин;
  • Lovasterol;
  • Мевакор;
  • Medostatin;
  • Merten;
  • Ovenkor;
  • правастатин;
  • Rovakor;
  • розувастатин;
  • Rozukard;
  • Rozulip;
  • Roxer;
  • Simva Hexal;
  • Simvakard;
  • Simvakol;
  • Simvalimit;
  • симвастатин;
  • Simvastol;
  • Simvor;
  • Simgal;
  • Симла;
  • Sinkard;
  • Tevastor;
  • Torvazin;
  • Tulip;
  • Holvasim;
  • Holetar.

Таблетки Torvakard: инструкция за употреба, цена, аналози и коментари

През последните десетилетия сред причините за смъртта изникна сърдечно-съдовата патология. Законите на биологията не могат да бъдат премахнати: където и да живее човек, каквото и да яде, промените в съдовете са неизбежни с възрастта.

Атеросклерозата днес се характеризира с особено злокачествен курс: с увеличаване на честотата на хипертония, инсулт, инфаркт.

Нивото на замърсяване на околната среда, начинът на живот на съвременния човек (природата на храната, намаляването на двигателната активност, наднорменото тегло) не винаги е възможно да се контролира.

Един от основните рискови фактори е нездравословното хранене: преяждане, злоупотреба с мазни храни, провокиращо увеличаване на производството на мастна тъкан и "лош" холестерол (холестерол). Колкото по-високо е нивото на липидите с ниска плътност, толкова по-голям е рискът от атеросклероза.

Статините спомагат за нормализиране на съдържанието на LDL и триглицерол. Техният виден представител е Torvakard, лекарство за понижаване на липидите, което инхибира HMG-CoA редуктазата и е ефективно при много патологии: за диабетици, пациенти с хипертония, както и за наследствени заболявания.

Активният компонент на лекарството е аторвастатин, който намалява нивото на общия холестерол с 30-46%, LDL - с 40-60%; нивата на триглицерола също са намалени.

Състав, лекарствена форма и цена

В изпъкналите таблетки, затворен филм, съдържа калциевата сол на аторвастатин в количество от 10, 20 или 40 g. Допълва основното вещество:

  1. Микрокристална и хидроксипропилцелулоза;
  2. Магнезиев оксид и стеарат;
  3. Кроскармелоза натрий;
  4. лактоза;
  5. хипромелоза;
  6. силициев диоксид;
  7. Титанов диоксид;
  8. Macrogol 6000;
  9. талк

Лекарствата са на разположение по лекарско предписание. В Torvakard цената в аптечната верига зависи от дозировката и количеството им в кутията, например Torvakard 20 mg, цена 90 таблетки. –1066 руб.

  • 10 мг, 30 бр. - 279 рубли;
  • 10 мг, 90 бр. - 730 рубли;
  • 20 мг, 30 бр. - 426 рубли;
  • 40 мг, 30 бр. - 584 рубли;
  • 40 мг, 90 бр. –1430 руб.

Лекарството е използваемо за 4 години, не се изискват специални условия за неговото съхранение.

Фармакологични характеристики

фармакодинамика

Синтетична медицина Торвакард инхибира HMG-CoA редуктазата, ограничавайки скоростта на синтеза на холестерол. Холестеролът, триглицеридите, липопротеините са в кръвоносната система на комплекса.

Високите нива на общия холестерол (ОН), LDL и аполипопротеин В са рисков фактор за атеросклероза и неговите усложнения; Достатъчното ниво на HDL, напротив, намалява тези показатели.

При опити с животни беше установено, че статините намаляват концентрацията на холестерол и LP, инхибирайки HMG-CoA редуктазата и произвеждайки холестерол. Броят на “лошите” холестеролови рецептори, които повишават абсорбцията на липопротеини от този тип, също се увеличава. Намалява синтеза на аторвастин и LDL.

Torvakard помага за намаляване на степента на OS, VLDL, TG и LDL дори при пациенти с несемейни и семейни типове хиперхолестеролемия и дислипидемия, които рядко реагират на алтернативна лекарствена терапия.

Има данни за пряко пропорционална връзка между смъртността при патологии на сърцето и кръвоносните съдове и съдържанието на LDL и ОН и обратно пропорционално на HDL.

Torvacard и неговите метаболити са фармакологично активни за човешкото тяло. Основното място на тяхната локализация е черният дроб, изпълняващ функцията на синтез на холестерол и LDL клирънс. Когато се сравнява със системното съдържание на лекарството, дозата на Torvakard корелира по-активно с намаляване на нивото на LDL.

Индивидуална доза се избира въз основа на резултатите от терапевтичен отговор.

Фармакокинетика

  1. Засмукване. Лекарството активно се абсорбира в храносмилателния тракт след вътрешна употреба, достигайки най-високата концентрация в рамките на един до два часа. Нивото на абсорбция нараства с увеличаване на дозите на Torvakard. Бионаличността му е на ниво от 14%, нивото на инхибиторна активност по отношение на HMG-CoA редуктазата - 30%. Показателят за ниска бионаличност се обяснява с пресистемния клирънс в стомашно-чревния тракт и биотрансформацията в черния дроб. Скоростта на абсорбция на лекарството се забавя от храната, но отделно или съвместно приемане на храна и лекарства не влияе на спада в показателите за „вреден” холестерол. Ако използвате статин вечер, неговата концентрация се намалява с 30%, но този неуспех не влияе на намаляването на "лошия" холестерол.
  2. Разпределение. Над 98% от активното вещество е свързано с кръвните протеини. Експериментите върху плъхове показват, че лекарството може да попадне в млякото на майката.
  3. Метаболизма. Лекарството се метаболизира екстензивно. Около 70% от неговата инхибиторна активност по отношение на HMG-CoA редуктазата осигуряват метаболити.
  4. Оттегляне. Повечето от аторвастин и неговите производни се отстраняват от жлъчката след обработка в черния дроб. Полуживотът на статините е до 14 часа. След консумиране на дозата не повече от 2% от лекарството е в урината.
  5. Функции за пол и възраст. При здрави хора в зряла възраст процентът на съдържание на статин е по-висок от този на младите хора, следователно степента на намаляване на LDL е по-голяма. При жените съдържанието на Torvakard в кръвта е по-високо, но този фактор не влияе на скоростта на намаляване на LDL стойностите. Липсват данни за реакциите на деца на Torvakard.
  6. Бъбречна патология. Бъбречната недостатъчност не повлиява нивата на статина и не изисква коригиране на дозата. Клирънсът на лекарството няма да увеличи хемодиализата, тъй като аторвастин е силно свързан с протеините.
  7. Чернодробни заболявания. Чернодробните заболявания, свързани със злоупотребата с алкохол, засягат нивото на лекарството в кръвта: съдържанието му е значително повишено.

Съвместимост с други лекарства Torvakarda

Информацията, представена като промяна няколко пъти, е съотношението между случаите на едновременна употреба на лекарства и само един Thorvacard.

Информацията, дадена като процент, е разликата по отношение на данните, когато се използва Torvakard поотделно. AUC е площта под кривата, показваща нивото на аторвастатин за определено време. C max - най-високото съдържание на съставки в кръвта.

Лекарства за паралелна употреба и дозиране

Torvakard

Описание към 24 юни 2014 г.

  • Латинско име: Torvacard
  • ATX код: C10AA05
  • Активна съставка: Аторвастатин (Аторвастатин)
  • Производител: Zentiva, Чехия

структура

1 таблетка съдържа 40, 20 или 10 mg аторвастатин.

Допълнителни вещества: кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, магнезиев оксид, хидроксипропилцелулоза, силициев диоксид, лактоза монохидрат.

Черупката се състои от макрогол, хипромелоза, титанов диоксид и талк.

Формуляр за освобождаване

Таблетки с бяло покритие, по 10 броя. в блистери.

Фармакологично действие

Той принадлежи към групата на статините и има липидо-понижаващ ефект. Инхибира селективно и конкурентно ензима, участващ в синтеза на холестерол.

Триглицеридите и холестеролът стават компоненти на атерогенните липопротеини в черния дроб, след което се прехвърлят в периферията чрез кръв. Чрез взаимодействие с липопротеинови рецептори с ниска плътност те се превръщат в тези липопротеини.

Поради инхибирането на HMG-CoA редуктазата, нивото на липопротеините и холестерола в кръвта се намалява. Синтезът на LDL намалява и активността на техните рецептори се увеличава.

Лекарството е в състояние да намали количеството на LDL с хомозиготна хиперхолестеролемия, наследствена по природа, когато други лекарства нямат ефект.

Лекарството намалява холестерола с 30-46%, атерогенни липопротеини с 41-61%, триглицериди с 14-33% и увеличава съдържанието на липопротеини с антиатерогенни свойства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В кръвта, максималната концентрация на лекарството се случва в рамките на 60-120 минути. Храненето намалява продължителността на абсорбцията, но понижаването на холестерола е сравнимо с това без храна. В случай на употреба вечер, концентрацията на лекарството е по-ниска, отколкото когато се приема сутрин.

Свързан с протеини в кръвта при 98%. Метаболизира се в черния дроб, за да се образуват активни метаболити.

Получава се от жлъчката, полуживотът е 14 часа, ефективността на лекарството се поддържа от активните метаболити до 30 часа. Не се показва хемодиализа.

Показания за употреба Torvakarda

Таблетки Torvakard - от какво те?

Лекарството се използва в комбинация с диета за:

  • намаляване на холестерола, атерогенни липопротеини, триглицериди, аполипопротеин В и увеличаване на количеството на HDL с хиперхолестеролемия, хетерозиготна и комбинирана хиперхолестеролемия (типове IIa и IIb съгласно Fredrikson);
  • лечение на пациенти, които имат повишен триглицерид в кръвта (тип IV според Fredrickson) и тип III според Fredrickson (дисбеталипопротеинемия), ако диетата не носи резултати;
  • намаляване на количеството на холестерол и LDL с хомозиготна хиперхолестеролемия от семеен тип;
  • лечение на сърдечни и съдови заболявания при наличие на повишени фактори на коронарна болест на сърцето (артериална хипертония, пациенти над 55 години, анамнеза за инсулт, албуминурия, левокамерна хипертрофия, тютюнопушене, заболяване на периферните съдове, коронарна болест в семейството, диабет).

Най-честите индикации за употребата на Torvakarda са вторична профилактика на миокарден инфаркт, смърт, реваскуларизация и инсулт срещу дислипидемия.

Противопоказания

  • тежко чернодробно увреждане;
  • повишени нива на трансаминазите в кръвта;
  • наследствена непоносимост към глюкоза и лактоза, дефицит на лактаза;
  • жени в репродуктивна възраст, които не използват контрацепция;
  • бременност и кърмене;
  • деца под 18 години;
  • индивидуална непоносимост.

Леко се използва при метаболитни нарушения и метаболизъм, хипертония, алкохолизъм, чернодробно заболяване, сепсис, промени във водно-електролитния баланс, диабет, епилепсия, наранявания и големи операции.

Странични ефекти

Храносмилателния тракт: стомашна болка, диспепсия, гадене и повръщане, абнормна изпражнения, промени в апетита, панкреатит и хепатит, жълтеница.

Мускулно-скелетната система: болки в ставите и мускулите, в гърба, спазми в мускулите на краката, миозит.

Нарушения в лабораторните показатели: промени в нивата на глюкозата, повишена активност на чернодробните ензими и креатин фосфокиназа в кръвта.

Други прояви включват оток на периферните тъкани, болка в гърдите, шум в ушите, плешивост, слабост, наддаване на тегло, импотентност, вторична бъбречна недостатъчност и намален брой тромбоцити.

Таблетките за холестерол в някои случаи водят до депресия, сексуална дисфункция, редки случаи на увреждане на съединителната тъкан на белите дробове, захарен диабет (развитието зависи от рисковите фактори - глюкоза на гладно, хипертония, индекс на телесна маса, хипертриглицеридемия).

Инструкции за употреба Torvakarda (метод и дозировка)

В процеса на лечението пациентът трябва да следва липидно понижаваща диета.

Терапията започва с 10 mg на ден, след което се увеличава до 20 mg. Дневна терапевтична доза - от 10 до 80 mg. Дозата се избира въз основа на лабораторни параметри и индивидуални характеристики.

Лекарството се приема независимо от храненето.

Преди получаване и, ако е необходимо, коригиране на дозата, се извършва лабораторен контрол на нивата на липидите.

Ефектът от употребата идва след 14 дни.

За лечение на пациенти с хомозиготна хиперхолестеролемия, един от малкото лекарства, които дават ефект е Torvakard, инструкциите за употреба ясно определят дневната доза, която е 80 mg.

свръх доза

При поява на признаци на предозиране се провежда симптоматична терапия.

взаимодействие

Използването на лекарства, които инхибират метаболизма, медииран от ензима CYP450, еритромицин, противогъбични и имуносупресивни лекарства, фибрати, циклоспорин, кларитромицин, никотинамид, никотинова киселина, повишава концентрацията на Torvacard в кръвта. Това увеличава вероятността от миопатия, така че е необходимо да се контролира нивото на СК в кръвта.

Едновременното прилагане с алуминиев хидроксид или магнезий намалява концентрацията на Torvacard, но това не влияе върху ефективността.

Комбинацията с колестипол намалява концентрацията на аторвастатин, но техният съвместен липидо-понижаващ ефект е по-добър от всеки индивид.

Приемането на перорални контрацептиви и дневна доза Torvacard 80 mg увеличава съдържанието на етинил естрадиол в кръвта.

Употребата в комбинация с дигоксин намалява концентрацията на последната с 20%.

Условия за продажба

Условия за съхранение

На място, което е защитено от деца.

Срок на годност

Специални инструкции

Преди лечението, опитайте се да намалите холестерола с диета, да лекувате затлъстяването и свързаните с него заболявания и да увеличите физическата активност.

В процеса на лечението е необходимо да се контролира нивото на AST и ALT. За първи път, контролът се извършва преди, след 6 седмици и 3 месеца след началото на терапията, както и след корекция на дозата, и веднъж на всеки шест месеца. Ако нивото на ензимите се увеличи повече от 3 пъти, лекарството се отменя.

Приемът на Torvakard може да причини слабост и мускулна болка (миопатия) и повишаване на CPK в кръвта. Ако имате мускулни болки или слабост, комбинирани с повишена температура, трябва да се консултирате с лекар.

Лекарството се отменя при риск от бъбречна недостатъчност, дължаща се на рабдомиолиза. Тя може да бъде травма, обширна операция, метаболитни нарушения и електролитен баланс, артериална хипотония, тежка инфекция, конвулсии.

Приемът на Torvakard може да причини диабет при пациенти с повишен риск. Но си струва да си припомним, че ползите от приема на статини са по-високи от риска от диабет, така че няма нужда да се преустановява употребата на лекарството, а пациентите в риск трябва да бъдат постоянно под наблюдението на лекар.

Аналози на Торвакарда

Цената на аналозите е от 120 рубли. за 30 таб. Аторвастатин руско производство до 3 606 рубли. за 28 таблетки от лекарството Crestor в доза от 40 mg.

Синоними

За деца

Противопоказан до 18 години.

По време на бременност и кърмене

Противопоказан поради високия риск от развитие на фетални аномалии. Ако има нужда от лечение по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено.

Отзиви на Торвакарда

Тези прегледи за Torvakarda, които са достъпни на форумите, ни позволяват да заключим, че лекарството е достатъчно ефективно. Той е широко предписан от кардиолозите за понижаване на холестерола и защита на пациентите от инсулт и инфаркт. След 1-2 месеца употреба се наблюдават значителни нива на холестерол. Някои жени показват приятен страничен ефект - загуба на тегло.

Сред недостатъците може да се спомене, че лекарството за холестерол може да предизвика безсъние и сърбящ обрив по тялото.

Цена Torvakarda къде да се купуват

Цената на лекарството в аптеките в Русия варира от 276 до 320 рубли. за 30 таблетки в доза от 10 mg. Цената на Torvakard 20 mg от 90 таблетки е средно равна на 1025 рубли, а опаковка от 90 таблетки с доза от 40 mg струва 1286 рубли.

Torvacard ® (Torvacard)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

От бели до почти бели овални двойно изпъкнали таблетки, покрити с филм.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Липид-понижаващ агент от групата на статините. Селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза - ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонова киселина, която е прекурсор на стероли, включително холестерол (СН). Триглицеридите (TG) и холестеролът в черния дроб са включени в състава на VLDL, влизат в кръвната плазма и се транспортират до периферните тъкани. LDL се образуват от VLDL по време на взаимодействие с LDL рецептори.

Аторвастатин намалява концентрацията на холестерол и липопротеини в кръвната плазма, като инхибира HMG-CoA редуктазата, синтезира холестерол в черния дроб и увеличава броя на чернодробните LDL рецептори на клетъчната повърхност, което води до повишен прием и LDL катаболизъм. Намалява образуването на LDL, причинява изразено и постоянно нарастване на активността на LDL рецепторите. Намалява концентрацията на LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, която обикновено не се повлиява от терапията с лекарства за понижаване на липидите. Намалява концентрацията на общия холестерол с 30-46%, LDL - с 41–61%, аполипопротеин В - с 34-50% и ТГ - с 14–33%; причинява повишаване на концентрацията на HDL-C и аполипопротеин А. t

Дозозависимо намалява концентрацията на LDL при пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия, резистентна на терапия с други липидопонижаващи лекарства.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Cмакс в кръвната плазма се постига за 1-2 часа, Смакс жените по-високи с 20%, AUC - с 10% по-ниски; Cмакс при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб - 16 пъти, AUC - 11 пъти по-висока от нормалната.

Храната донякъде намалява скоростта и продължителността на абсорбцията на лекарството (съответно с 25 и 9%), но намаляването на LDL-C холестерола е подобно на това при аторвастатин без храна. Концентрацията на аторвастатин, когато се прилага вечер, е по-ниска от сутринта (приблизително 30%). Установена е линейна зависимост между степента на абсорбция и дозата на лекарството.

Бионаличност - 12%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза - 30%. Ниската системна бионаличност се причинява от пресистемния метаболизъм в стомашно-чревната лигавица и по време на първото преминаване през черния дроб.

Среда Vг - 381 l, свързване с плазмени протеини - 98%. Метаболизира се предимно в черния дроб под действието на CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 изоензими с образуването на фармакологично активни метаболити (орто и парахидроксилирани производни, продукти на β-оксидацията). In vitro орто- и пара-хидроксилираните метаболити имат инхибиторен ефект върху HMG-CoA редуктазата, сравнима с тази на аторвастатин. Инхибиторният ефект на лекарството срещу HMG-CoA редуктаза с около 70% се определя от активността на циркулиращите метаболити.

Екскретира се през червата с жлъчка след чернодробен и / или екстрахепатален метаболизъм (не се подлага на тежка ентерохепатална рециркулация).

T1/2 - 14 ч. Инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктазата остава около 20-30 часа поради наличието на активни метаболити. По-малко от 2% от погълнатата доза от лекарството се определя в урината. Не се показва по време на хемодиализа.

Показания лекарство Torvakard ®

в комбинация с диета за понижаване на повишените нива на общия холестерол, холестерол / LDL, аполипопротеин В и TG и повишаване нивата на холестерол / HDL холестерол при пациенти с първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия и комбинирана (смесена) хиперлипидемия (тип II и 2014). ;

в комбинация с диета за лечение на пациенти с повишени серумни нива на TG (тип IV според Fredrickson) и пациенти с дисбеталипопротеинемия (тип III според Fredrickson), при които диетичната терапия не дава адекватен ефект;

за понижаване на общия холестерол и холестерол / LDL при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато диетата и други немедикаментозни лечебни методи не са достатъчно ефективни (като допълнение към липидо-понижаваща терапия, включително автоложно преливане на кръв пречистена от LDL);

заболявания на сърдечно-съдовата система (при пациенти с повишени рискови фактори за ИБС - възрастна възраст над 55 години, тютюнопушене, хипертония, захарен диабет, периферно съдово заболяване, инсулт, левокамерна хипертрофия, протеин / албуминурия, ИБС в близките роднини) ), включително срещу дислипидемия, вторична превенция с цел намаляване на общия риск от смърт, миокарден инфаркт, инсулт, повторна хоспитализация за ангина и необходимост от реваскуларизационна процедура.

Противопоказания

свръхчувствителност към лекарството;

активно чернодробно заболяване или повишена серумна активност на чернодробни трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с VGN) с неясен генезис, чернодробна недостатъчност (тежест А и В по скалата на Child-Pugh);

наследствени заболявания, като непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (поради наличието на лактоза в състава);

жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи на контрацепция;

бременност, кърмене;

възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

С повишено внимание: злоупотреба с алкохол; анамнеза за чернодробно заболяване; изразени нарушения на водния и електролитен баланс, ендокринни и метаболитни нарушения, артериална хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), неконтролирана епилепсия, екстензивни хирургични интервенции, наранявания, заболявания на скелетните мускули, захарен диабет.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата при жени в репродуктивна възраст е възможна само ако се използват надеждни контрацептивни методи и ако пациентът е наясно с възможния риск от лечение за плода.

Лекарството Torvakard ® е противопоказано по време на бременност. Безопасността на употребата при бременни жени не е установена. Не са провеждани контролирани клинични проучвания с аторвастатин при бременни жени. Има редки съобщения за вродени малформации на плода след излагане на инхибитори на HMG-CoA редуктаза. Проучванията при животни показват наличие на токсични ефекти на аторвастатин върху репродуктивната функция.

Лечението на майки с Torvakard® може да намали образуването на мевалонат в чернодробните клетки на плода, който е предшественик на холестерола. Атеросклерозата е хроничен процес и обикновено спирането на употребата на хиполипидемични лекарства по време на бременност трябва да има малък ефект върху дългосрочния риск, свързан с първичната хиперхолестеролемия.

Поради тези причини, лекарството Torvakard® не трябва да се използва при жени, които планират бременност и които не изключват бременност. Лечението с Torvakard® трябва да се преустанови за периода на бременността или докато се установи, че жената не е бременна.

Лекарството е противопоказано по време на кърмене. Не е известно дали аторвастатин или неговите метаболити се секретират в кърмата. При плъхове концентрациите на аторвастатин и неговите активни метаболити в кръвната плазма са подобни на тези в млякото. Поради възможността от сериозни нежелани реакции при едно дете, жените, приемащи лекарството Torvakard®, трябва да спрат кърменето.

Плодовитостта. В проучвания при животни аторвастатин не повлиява фертилитета на мъже или жени.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се разделят на системо-органни класове в съответствие с Медицинския речник на регулаторните дейности (MedDRA).Честотата на изброените по-долу нежелани реакции се определя според следната (класификация на СЗО): много често ≥1 / 10; често - ≥1 / 100 до 30 kg / m 2, хипертриглицеридемия, анамнеза за артериална хипертония).

взаимодействие

Ефектът на лекарствата върху аторвастатин по време на прилагане

Аторвастатин се метаболизира под действието на цитохром P450 CYP3A4 изоензим и е субстрат за транспортни протеини, например, чернодробния улавящ OATP1B1. Едновременната употреба на лекарства, които са инхибитори на CYP3A4 изоензим или транспортни протеини, може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на аторвастатин и повишен риск от миопатия. Рискът може също да се увеличи с едновременната употреба на аторвастатин с други лекарства, които могат да причинят миопатия, като производни на фибринова киселина и езетимиб.

Инхибитори на изоензима CYP3A4. Доказано е, че мощните инхибитори на CYP3A4 изоензима водят до значително повишаване на плазмените концентрации на аторвастатин. Ако е възможно, трябва да се избягва едновременната употреба на мощни CYP3A4 изоензимни инхибитори (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позоназол и HIV протеазни инхибитори)., В случаите, когато едновременната употреба на тези лекарства и аторвастатин не може да се избегне, се препоръчват по-ниски първоначални и максимални дози на аторвастатин. При прилагане на дневна доза от лекарството Torvakard ® повече от 40 mg, се препоръчва внимателно клинично наблюдение на състоянието на пациента.

Умерените инхибитори на CYP3A4 изоензима (например еритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могат да повишат плазмените нива на аторвастатин. Повишен риск от миопатия се наблюдава, когато се използва еритромицин в комбинация с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини).

Не са провеждани проучвания за взаимодействието на лекарства, които оценяват ефекта на амиодарон или верапамил върху аторвастатин. Двете лекарства, както амиодарон, така и верапамил, са известни с това, че инхибират активността на CYP3A4 изоензима, а комбинираната употреба с аторвастатин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на аторвастатин. По този начин трябва да се предпише по-ниска максимална доза аторвастатин и да се извърши подходящо клинично проследяване на състоянието на пациента, докато се използва с умерени инхибитори на CYP3A4 изоензима. Препоръчва се провеждане на задълбочено клинично наблюдение след началото на терапията или по време на избора на инхибиторната доза.

Сок от грейпфрут. Съдържа 1 или повече компоненти, които инхибират CYP3A4 изоензима и могат да повишат концентрацията на лекарства в кръвната плазма, метаболизирана от CYP3A4 изоензима. Употребата на една чаша сок от грейпфрут (240 ml) също води до намаляване на AUC с 20,4% за активния ортохидроксиметаболит. Големи обеми сок от грейпфрут (повече от 1,2 литра на ден в продължение на 5 дни) увеличават AUC на аторвастатин 2,5 пъти и AUC на активността (аторвастатин и метаболити). Комбинираното използване на големи количества сок от грейпфрут и лекарството Torvakard ® не се препоръчва.

Индуктори на изоензим CYP3A4. Едновременната употреба на аторвастатин с индуктори на CYP3A4 изоензима на цитохром P450 (например ефавиренц, рифампицин, жълт кантарион) може да доведе до различни понижения на плазмените концентрации на аторвастатин. Поради двойния механизъм на взаимодействие на рифампицин (индукция на изоензима SUR3A4 и инхибиране на чернодробния транспортер OATP1B1) се препоръчва едновременно прилагане на аторвастатин и рифампицин, тъй като забавеното приложение на аторвастатин след приложение на рифампицин е съпроводено със значително намаляване на концентрацията на аторвастатин в плазмата. Няма данни за ефекта на рифампицин върху концентрацията на аторвастатин в хепатоцитите и ако не може да се избегне съвместна терапия, пациентът трябва да се наблюдава внимателно, като се следи ефективността на лекарството.

Инхибитори на транспортните протеини. Инхибиторите на транспортните протеини (например, циклоспорин) могат да увеличат системните ефекти на аторвастатин. Ефектът от инхибиране на чернодробните транспортиращи протеини върху концентрациите на аторвастатин в хепатоцитите е неизвестен. Ако не може да се избегне съвместна терапия, за да се постигне терапевтичната цел, дозата на аторвастатин трябва да се намали и да се провери внимателно състоянието на пациента.

Производни на гемфиброзил / фибринова киселина. Монотерапията с фибрат понякога се съпътства от появата на нежелани ефекти от страна на скелетните мускули, включително рабдомиолиза. Рискът от тези явления може да се увеличи с комбинираната терапия с производни на фибриновата киселина и аторвастатин. Ако не може да се избегне съвместната терапия, трябва да се прилагат най-ниските дози аторвастатин и да се провери внимателно състоянието на пациента.

Езетимиб. Монотерапията с езетимиб е придружена от появата на нежелани ефекти от страна на скелетните мускули, включително рабдомиолиза. Рискът от тези събития може да се увеличи с комбинираната терапия с езетимиб и аторвастатин. Ако не може да се избегне съвместната терапия, трябва да се прилагат най-ниските дози аторвастатин и да се провери внимателно състоянието на пациента.

Колестипол. Концентрациите на аторвастатин и неговите активни метаболити в кръвната плазма са по-ниски (с около 25%) с комбинираната употреба на колестипол и аторвастатин. Обаче, ефектът върху липидите е по-изразен при комбинирана терапия с аторвастатин и колестипол, отколкото при монотерапия с всяко от лекарствата.

Фузидовата киселина. Не са провеждани проучвания за лекарственото взаимодействие на аторвастатин и фузидинова киселина. Както и при другите статини, нежеланите събития от страна на скелетните мускули, включително рабдомиолиза, са регистрирани по време на след-регистрационната употреба на аторвастатин заедно с фузидинова киселина. Механизмът на това взаимодействие е неизвестен. Състоянието на пациентите трябва да се следи внимателно и, ако е възможно, да се обмисли целесъобразността на временното прекратяване на съвместното лечение с тези лекарства.

Ефект на аторвастатин върху едновременната лекарствена терапия

Дигоксин. При многократна употреба на дигоксин и аторвастатин в доза от 10 mg, Ссс дигоксин леко се повишава. Пациентите, приемащи дигоксин, трябва да бъдат под подходящо медицинско наблюдение.

Орални контрацептиви. Едновременната употреба на аторвастатин и перорални контрацептиви доведе до повишаване на плазмените концентрации на норетистерон и етинил естрадиол. Този ефект трябва да се има предвид при избора на перорален контрацептив за жени, приемащи Torvacard ®.

Варфарин. В клинично проучване, проведено върху пациенти, които са получавали варфарин за дълго време, едновременната употреба на аторвастатин в доза от 80 mg дневно и варфарин причинява леко понижение на PT (приблизително 1,7 s) през първите 4 дни от лечението, което се връща към нормалното 15 дни терапия с аторвастатин.

Въпреки много редки съобщения за случаи на клинично значими антикоагулантни взаимодействия, трябва да се определи PV при пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти преди започване на лечението и редовно в началото на терапията с аторвастатин, за да се гарантира, че няма значителна промяна в PV. След като се открие стабилна стойност на PV, тя може да бъде наблюдавана на стандартни интервали от време, препоръчвани за пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти. При промяна на дозата на аторвастатин или отмяната му, същата процедура трябва да се повтори. Терапията с аторвастатин не е съпътствана от поява на кървене или PV промени при пациенти, които не приемат антикоагуланти.

При едновременното използване на аторвастатин и антиацидни препарати, съдържащи магнезий и алуминиеви хидроксиди, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма намалява с около 35%, но степента на понижение на концентрацията на холестерол / LDL не се променя.

Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на аторвастатин по време на прилагане