Метформин (метформин)

Предотвратяване

Описание към 18 септември 2015 г.

Латинско име: метформин
ATC код: A10BA02
Активна съставка: метформин (метформин)
Производител: Atoll LLC (Русия)

структура

В състава на лекарството е активната съставка метформин, както и допълнителни вещества: нишесте, магнезиев стеарат, талк.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се прави под формата на таблетки, които са покрити с филмово покритие. Произвеждат се таблетки от 500 mg и 850 mg. В блистера може да бъде 30 или 120 бр.

Фармакологично действие

Метформин е вещество от класа бигуанид, неговият механизъм на действие се проявява поради инхибиране на глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от червата, подобрява процеса на периферно използване на глюкоза, повишава чувствителността на тъканите към инсулина. Той не повлиява процеса на секреция на инсулин от бета-клетките на панкреаса, не предизвиква прояви на хипогликемични реакции. В резултат на това, той спира хиперинсулинемията, която е важен фактор, допринасящ за увеличаване на теглото и напредъка на съдовите усложнения при захарен диабет. Под негово влияние стабилизира или намалява телесното тегло.

Инструментът намалява кръвните нива на триглицеридите и линопротеините с ниска плътност. Намалява интензивността на окислението на мазнините, инхибира производството на свободни мастни киселини. Отбелязва се неговият фибринолитичен ефект, инхибиращ PAI-1 и t-PA.

Лекарството спира развитието на пролиферация на гладките мускулни елементи на съдовата стена. Той има положителен ефект върху състоянието на сърдечно-съдовата система, предотвратява развитието на диабетна ангиопатия.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След като метформин се приема през устата, най-високата концентрация се наблюдава в плазмата след 2,5 часа. При хората, които получават лекарството в максимални дози, най-високото съдържание на активния компонент в плазмата не е по-високо от 4 μg / ml.

Абсорбцията на активната съставка спира 6 часа след приложението. В резултат на това плазмената концентрация намалява. Ако пациентът приеме препоръчителната доза от лекарството, след 1-2 дни се наблюдава стабилна постоянна концентрация на активното вещество в плазмата на границата от 1 μg / ml или по-малко.

Ако лекарството се приема в процеса на хранене, абсорбцията на активната съставка се намалява. Кумулира се главно в стените на храносмилателната тръба.

Полуживотът му е приблизително 6,5 часа. Нивото на бионаличност при здрави хора е 50-60%. При плазмените протеини връзката му е незначителна. Приблизително 20-30% от дозата преминава през бъбреците.

Показания за употреба Метформин

Определят се следните показания за употреба на метформин:

диабет от първи и втори тип.

Лекарството се предписва като допълнително средство за основното лечение на инсулин, както и други средства срещу диабета. Назначава се също като монотерапия.

Употребата на лекарството се препоръчва, ако пациентът страда от едновременно затлъстяване, ако пациентът трябва да следи нивата на кръвната захар и това не може да се постигне с помощта на диета или физически упражнения.

Инструментът се използва и за поликистозни яйчници, но това може да стане само под строг контрол на лекар.

Противопоказания

Определят се следните противопоказания за употребата на лекарството Метформин:

възраст на пациента до 15 години;
висока степен на чувствителност към активния компонент или други компоненти на лекарството;
тежко бъбречно заболяване (дисфункция, недостатъчност);
диабетна прекома;
гангрена;
диабетна кетоацидоза;
дехидратация (в случай на постоянно повръщане и диария);
синдром на диабетно стъпало;
остър миокарден инфаркт;
дехидратация, тежки инфекциозни заболявания, шок и други състояния, които могат да доведат до влошаване на бъбречната функция;
надбъбречна недостатъчност;
чернодробна недостатъчност;
диета, при която човек консумира не повече от 1000 ккал на ден;
лактатна ацидоза;
хроничен алкохолизъм;
заболявания, при които пациентът има тъканна хипоксия;
треска;
интравенозно или интраартериално приложение на рентгеноконтрастни лекарства, които съдържат йод;
отравяне с алкохол;
бременност и кърмене.

Странични ефекти

Най-често при приемането на лекарството се появяват странични ефекти в функциите на храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, поява на метален вкус в устата. По правило такива реакции се развиват при първото приемане на лекарството. В повечето случаи самите те изчезват с по-нататъшната употреба на лекарството.

Ако човек има висока чувствителност към лекарството, той може да развие еритема, но това се случва само в редки случаи. С развитието на рядка нежелана реакция - умерена еритема - е необходимо да се отмени приема.

При продължително лечение някои пациенти имат влошаване на абсорбцията на витамин В12. В резултат серумното му ниво намалява, което може да доведе до нарушена хемопоеза и до развитие на мегалобластна анемия.

Таблетки метформин, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Необходимо е таблетките да се поглъщат цели и да се пият с обилно количество вода. Пийте лекарство след хранене. Ако е трудно човек да погълне хапче от 850 mg, то може да се раздели на две части, които се вземат незабавно, един по един. Първоначално се приема доза от 1000 mg на ден, тази доза трябва да се раздели на две или три дози, за да се избегнат странични ефекти. След 10-15 дни дозата постепенно се увеличава. Максимално допустимия прием от 3000 мг лекарство на ден.

Ако метформин се приема от възрастни хора, трябва непрекъснато да се следи състоянието на бъбреците. Пълна терапевтична активност може да бъде получена след две седмици след началото на лечението.

Ако трябва да започнете да приемате Метформин, след като сте приели друго хипогликемично лекарство за перорално приложение, първо трябва да спрете лечението с това лекарство и след това да започнете да приемате Метформин в посочената доза.

Ако пациентът комбинира инсулин и метформин, тогава през първите няколко дни не трябва да променяте обичайната доза инсулин. Освен това инсулиновата доза може постепенно да бъде намалена под наблюдението на лекар.

Инструкции за употреба Метформин Рихтер

Дозата на лекарството се определя от лекаря, тя зависи от нивото на кръвната захар на пациента. При приемане на таблетки 0,5 g начална доза е 0,5-1 g на ден. Допълнителна доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена. Най-високата доза на ден е 3 g.

При приемане на хапчета 0.85 g начална доза е 0.85 g на ден. Освен това, ако е необходимо, тя се увеличава. Най-високата доза е 2,55 g на ден.

Инструкции за употреба Metformin Canon

Инструкции за употреба на това лекарство осигуряват подобни инструкции. Индивидуално, дозата се определя от лекуващия лекар.

свръх доза

В случай на предозиране могат да се появят някои нежелани реакции, поради което се препоръчва таблетките да се приемат само в указаната доза. При приемане на метформин в дозировка от 85 g е регистрирано предозиране, в резултат на което се развива лактатна ацидоза, при която се наблюдават повръщане, гадене, мускулни болки, диария и коремна болка. Ако помощта не бъде предоставена своевременно, може да се развие световъртеж, нарушено съзнание и кома. Най-ефективният метод за премахване на метформин от организма е хемодиализата. След това предпише симптоматична терапия.

взаимодействие

Метформин и производни на сулфонилурея трябва да се комбинират внимателно поради риска от хипогликемия.

Хипогликемичният ефект се намалява при системни и локални глюкокортикостероиди, глюкагон, симпатикомиметици, прогестогени, адреналин, тироидни хормони, естрогени, производни на никотинова киселина, тиазидни диуретици, фенотиазини.

В същото време приемането на Zimetidina забавя екскрецията на метформин, в резултат на което се увеличава рискът от лактатна ацидоза.

Антагонисти на р2-адренорецептори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращ фактор, производни на клофибрат, инхибитори на моноаминооксидаза, нестероидни противовъзпалителни средства и окситетрациклин, циклофосфамид, производни на циклофосфамид потенцират хипогликемичния ефект.

Когато се използват интраартериални или интравенозни контрастни лекарства, съдържащи йод, които се използват за провеждане на рентгенови изследвания, пациентът може да развие бъбречна недостатъчност заедно с метформин и вероятността от лактатна ацидоза се увеличава. Важно е да се спре приемането преди провеждането на такава процедура, по време на нея и два дни след това. Освен това, лекарството може да бъде възстановено, когато бъбречната функция е преоценена като нормална.

Когато приемате невролептичен хлорпромазин във високи дози, серумният глюкозен индекс се увеличава и инсулиновото освобождаване се инхибира. В резултат на това може да се наложи увеличаване на дозата на инсулин. Но преди това е важно да се контролира съдържанието на глюкоза в кръвта.

За да се избегне хипергликемия, не трябва да се комбинира с Даназол.

При едновременно дълготрайно приемане с метформин ванкомицин, амилида, хинин, морфин, хинидин, ранитидин, циметидин, прокаинамид, нифедипин, триамтеренът увеличава концентрацията на метформин в плазмата с 60%.

Абсорбцията на метформин се забавя от Guar и Cholestyramine, следователно, докато приемате тези лекарства едновременно, ефективността на Metformin намалява.

Укрепва влиянието на вътрешните антикоагуланти, които принадлежат към класа кумарини.

Условия за продажба

Можете да закупите рецепта.

Условия за съхранение

Инструментът принадлежи към списъка Б. Той трябва да бъде защитен от деца и да се съхранява при t 25 градуса.

Срок на годност

Срокът на годност на метформин е 3 години.

Специални инструкции

Ако се извърши монотерапия с метформин, хипогликемия не се наблюдава. Следователно пациентът може да работи с прецизни механизми или да управлява превозни средства. Въпреки това, когато се комбинира с приемането на лекарството с инсулин или с други лекарства, които се използват за лечение на диабет, може да се появи хипогликемия, която от своя страна води до нарушени психични реакции и координация на движенията.

Не предписвайте хапчета на хора след 60-годишна възраст, ако те физически работят усилено. В този случай може да се развие лактатна ацидоза.

Пациентите, които приемат лекарството, трябва да определят съдържанието на креатинин в кръвта преди лечението и след това, по време на лечението, редовно. При нормална скорост, това трябва да се прави веднъж годишно, с повишено първоначално ниво на креатинин, такива проучвания трябва да се провеждат 2-4 пъти годишно. Подобни проучвания се провеждат със същата честота при по-възрастните хора.

Ако пациентът е с наднормено тегло, важно е да се спазва балансирана диета по време на лечението.

След операцията лечението може да бъде възобновено след 2 дни.

Аналози на метформин

Аналозите на метформин са лекарства от метформин хидрохлорид, метформин Рихтер, метформин тева, багомет, форметин, метафомма, глифомин, метоспанин, сиофор, гликомет, гликон, веро-метформин, орабет, глиминфор, глюкофаг, новоформин. Съществуват също редица лекарства с подобен ефект (глибенкламид и др.), Но с други активни съставки.

Кое е по-добре - метформин или глюкофаг?

Глюкофагът е оригиналното лекарство, произведено във Франция, метформин е неговият вътрешен партньор. Кое лекарство е предпочитано, трябва да се определя само от лекуващия специалист.

За деца

Няма достатъчно опит с това лекарство за деца.

С алкохол

Алкохолът и метформинът не трябва да се комбинират, тъй като такава комбинация значително увеличава вероятността от лактатна ацидоза. Ето защо, в процеса на лечение е важно да се избягва употребата на алкохол, както и лекарства, които съдържат етанол.

Метформин за загуба на тегло

Въпреки факта, че Metformin Richter Forum и други ресурси често получават мнения за метформин за загуба на тегло, този инструмент не е предназначен да се използва от хора, които искат да отслабнат. Това лекарство се използва за загуба на тегло поради действието му, свързано с понижаване на нивата на кръвната захар и съпътстващо намаляване на телесното тегло. Въпреки това, как да се вземе Metformin за загуба на тегло, можете да научите само от ненадеждни източници в мрежата, тъй като експертите не съветват да практикуват това. Понякога обаче е възможно хората, които приемат метформин за лечение на диабет, да отслабнат с това лекарство.

По време на бременност и кърмене

Приемът на лекарството Метформин по време на бременност е противопоказан. Ако настъпи бременност на фона на лечението с това лекарство, трябва да го спрете и да предпишете инсулин. Кърменето се спира, ако е необходимо лечение с това лекарство.

Метформин Ревюта

Отзиви за таблетки от метформин от тези пациенти, които страдат от диабет, показват, че лекарството е ефективно и ви позволява да контролирате нивата на глюкозата. На форумите също са направени прегледи на положителната динамика след лечението на тези лекарства за СПКЯ. Но най-често има мнения и мнения как лекарствата Метформин Рихтер, Метформин Тева и други ви позволяват да контролирате телесното тегло.

Много потребители съобщават, че лекарствата, съдържащи метформин, наистина са помогнали да се справят с излишни килограми. Но в същото време често се проявяват странични ефекти, свързани с гастроинтестиналните функции. В процеса на обсъждане как метформин се използва за загуба на тегло, прегледите на лекарите са предимно отрицателни. Те категорично не съветват да го използвате за тази цел, както и да пият алкохол по време на лечението.

Цена Метформин, къде да купя

Цената на метформин в аптеките зависи от лекарството и неговата опаковка.

Метформин Тева цена от 850 мг средно 100 рубли на опаковка от 30 броя.

Възможно е да се купи метформин Canon 1000 мг (60 бр.) За 270 рубли.

Колко струва метформин зависи от броя на таблетките в опаковка: 50 бр. Можете да си купите на цена от 210 рубли. Трябва да се има предвид, когато се купува лекарство за отслабване, че се продава по лекарско предписание.

метформин

Съдържанието

Латинско име [редактиране]

Фармакологична група [редактиране]

Метформин - перорален редуктор за захар, бигуанид

Характеристики на веществото [редактиране]

Фармакология [редактиране]

Фармакологично действие - хипогликемично.

Метформин понижава концентрацията на глюкоза (гладно и след хранене) в кръвта и нивото на гликозилиран хемоглобин, повишава глюкозния толеранс. Метформин намалява чревната абсорбция на глюкозата, нейното производство в черния дроб, потенцира инсулиновата чувствителност на периферните тъкани (увеличаването на приема на глюкоза и метаболизма му). Метформин не променя секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреатичните островчета (нивото на инсулина, измерено на празен стомах и дневната инсулинова реакция може дори да намалее). Метформин нормализира липидния профил на кръвната плазма при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет: намалява съдържанието на триглицериди, холестерол и LDL (определени на празен стомах) и не променя нивата на други липопротеини. Стабилизира или намалява телесното тегло.

Експериментални проучвания върху животни в дози, които са 3 пъти по-високи от MRDC по отношение на телесната повърхност, не разкриват мутагенните, канцерогенни, тератогенни свойства на метформин и ефекта върху фертилитета.

Метформин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност (гладно) на метформин е 50–60%. C_макс плазменият метформин се достига след 2 часа_макс метформин с 40% и забавя нейното постигане с 35 минути. Равновесната концентрация на метформин в кръвта се достига в рамките на 24-48 часа и не надвишава 1 μg / ml. Обемът на разпределение на метформин (за единична доза от 850 mg) е 654 ± 358 l. Метформин леко се свързва с плазмените протеини, може да се натрупва в слюнчените жлези, черния дроб и бъбреците. Екскретира се чрез бъбреците (главно чрез каналикулярна секреция) непроменен (90% на ден). Бъбречен Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 метформин е 6.2 часа (плазма) и 17.6 часа (кръв) (разликата се обяснява със способността да се натрупват в червените кръвни клетки). По-стари продължителни Т_1/2 метформин и увеличава С_макс. В случай на нарушена бъбречна функция Т се удължава_1/2 метформин и намалява бъбречния клирънс.

Приложение [редактиране]

Инсулин-зависим захарен диабет: монотерапия или в комбинация със сулфонилурейни производни с диета.

Метформин: Противопоказания [редактиране]

Свръхчувствителност към метформин, бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност (нивото на креатинина е по-голямо от 0,132 mmol / l при мъже и 0,123 mmol / l при жени), изразено нарушение на чернодробната функция; състояния, придружени от хипоксия (включително сърдечна и дихателна недостатъчност, остра фаза на миокарден инфаркт, остра мозъчно-съдова недостатъчност, анемия); дехидратация, инфекциозни заболявания, екстензивни операции и наранявания, хроничен алкохолизъм, остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза със или без кома, история на лактатна ацидоза, нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден), изследвания с използване на радиоактивни йодни изотопи бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене [редактиране]

При бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията с метформин надвишава потенциалния риск за плода (няма адекватни и добре контролирани проучвания за употребата по време на бременност).

По време на лечението с метформин трябва да се спре кърменето.

Метформин: странични ефекти [редактиране]

От страна на стомашно-чревния тракт: в началото на курса на лечение - анорексия, диария, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка (намалена, когато се приема по време на хранене); метален вкус в устата (3%).

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): в редки случаи - мегалобластна анемия (в резултат на нарушение на абсорбцията на витамин В12 и фолиева киселина).

Метаболизъм: хипогликемия; в редки случаи - лактатна ацидоза (слабост, сънливост, хипотония, резистентна брадиаритмия, респираторни нарушения, коремна болка, миалгия, хипотермия).

За кожата: обрив, дерматит.

Взаимодействие [редактиране]

Ефектът на метформин е отслабен от тиазидните и други диуретици, кортикостероидите, фенотиазините, глюкагона, тироидните хормони, естрогените, вкл. като част от орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти, изониазид.

При еднократна доза при здрави доброволци нифедипин повишава абсорбцията, С_макс (с 20%), AUC (с 9%) на метформин, Т_макс и t_1/2 не се промени. Хипогликемичният ефект на метформин се засилва от инсулин, производни на сулфонилуреята, акарбоза, НСПВС, инхибитори на МАО, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, производни на клофибрат, циклофосфамид, бета-блокери.

Проучване за взаимодействие при единична доза при здрави доброволци показва, че фуроземидът увеличава С_макс (с 22%) и AUC (с 15%) на метформин (без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин); метформин намалява С_макс (31%), AUC (с 12%) и T_1/2 фуроземид (без значителни промени в бъбречния клирънс на фуроземид). Няма данни за взаимодействието на метформин и фуроземид при продължителна употреба.

Лекарствата (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирани в тубулите, се конкурират за тубуларни транспортни системи и при продължително лечение може да повишат C_макс метформин при 60%. Циметидин забавя елиминирането на метформин, което води до повишен риск от лактатна ацидоза.

Метформин е несъвместим с алкохол (повишен риск от лактатна ацидоза).

Метформин: дозиране и администриране [редактиране]

Таблетки от 500 mg:

начална доза от 500 mg метформин 2 пъти дневно, със закуска и вечеря. Ако е необходимо, увеличете дозата до 500 mg / ден с интервал от 1 седмица. Максималната доза метформин 2,5 g / ден в 3 разделени дози, с храна.

Таблетки от 850 mg:

първоначална доза от 850 mg метформин 1 път на ден, със закуска. Ако е необходимо, увеличете дозата с 850 mg / ден с интервал от 2 седмици. Максималната доза на метформин 2,55 g / ден. Обичайната поддържаща доза от 850 мг 2 пъти на ден, със закуска и вечеря. Понякога се предписва 850 mg метформин 3 пъти дневно с храна.

1000 mg таблетки:

Максималната препоръчвана доза метформин е 3000 mg / ден, разделена на 3 дози.

1 път на ден по време на вечерята.

Пациенти в напреднала възраст: началната и поддържащата доза на метформин трябва да бъдат минимално ефективни. Трябва да се избягва предписването на високи дози.

Комбинация със сулфонилурейни производни: с неефективността на монотерапията с метформин в максимална доза от 4 седмици се добавят производни на сулфонилурея, дори ако монотерапията с тези лекарства е била преди това неефективна. Дозата на метформин не се намалява.

Предпазни мерки [редактиране]

При пациенти, които продължават лечението с метформин, е необходимо да се определи съдържанието на витамин В веднъж годишно.₁₂ поради възможното намаляване на неговата абсорбция.

Необходимо е да се определи нивото на лактат в плазмата поне 2 пъти годишно, както и появата на миалгия. С увеличаване на съдържанието на лактат, метформинът се отменя.

Не използвайте метформин преди операция и 2 дни след тяхното прилагане, както и за 2 дни преди и след извършване на диагностични изследвания (интравенозна урография, ангиография и др.).

Условия за съхранение [редактиране]

Търговски имена [редактиране]

Глиформин: таблетки, покрити с филм 500 и 850 mg. "Akrikhin"

Glucofage: таблетки с покритие, 500, 1000 и 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: таблетки с удължено действие от 500 и 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg обвити таблетки. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: обвити таблетки, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: обвити таблетки, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

метформин
Metforminum

Pharm. групата

аналози

apsafage, bagomet, glycomed, глюконил, глюкофаг, метлонг, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

рецепта

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d: №100 в раздела.
S: 1 таблетка 2 пъти дневно (по време на или след хранене)

Фармакологично действие

Метформин (диметилбигуанид) - антидиабетно средство за вътрешна употреба, което принадлежи към класа бигуаниди. Ефективността на метформин е свързана със способността на активното вещество да инхибира глюконеогенезата в организма. Активното вещество потиска транспорта на електрони в митохондриалната дихателна верига. Това води до намаляване на концентрацията на АТФ вътре в клетките и до стимулиране на гликолизата, извършвана без кислород. В резултат на това глюкозата навлиза в клетките от извънклетъчното пространство, увеличава производството на лактат и пируват в черния дроб, червата, мастната и мускулната тъкан. Също така се намаляват запасите на гликоген в чернодробните клетки. Не предизвиква хипогликемични ефекти, тъй като не активира производството на инсулин. Намалява процесите на окисление на мазнините и потиска производството на свободни мастни киселини. На фона на употребата на лекарството е налице промяна във фармакодинамиката на инсулина поради намаляване на съотношението инсулин към инсулин-свързан. Наблюдава се и повишаване на съотношението инсулин / проинсулин. Поради механизма на действие на лекарството се наблюдава намаляване на нивото на глюкозата в кръвния серум след хранене, а основният индикатор за глюкозата също намалява. Поради факта, че лекарството не стимулира производството на инсулин чрез бета-клетки на панкреаса, той потиска хиперинсулинемията, която се счита за един от най-важните фактори за повишаване на телесното тегло при захарен диабет и прогресирането на съдовите усложнения. Намалението на нивото на глюкозата се дължи на подобряването на абсорбцията на глюкоза от мускулните клетки и повишаването на чувствителността на периферните инсулинови рецептори. При здрави хора (без захарен диабет) няма понижение на нивото на глюкозата при приемане на метформин. Метформин помага за намаляване на телесното тегло при затлъстяване и захарен диабет чрез подтискане на апетита, намаляване на абсорбцията на глюкоза от храната в стомашно-чревния тракт и стимулиране на анаеробна гликолиза. Метформин има също така фибринолитичен ефект, дължащ се на инхибирането на PAI-1 (инхибитор на тъканен тип активатор на плазминоген) и t-PA (тъканен плазминогенен активатор). Лекарството стимулира процеса на биотрансформация на глюкоза в гликоген, активира кръвообращението в чернодробната тъкан. Хиполипидемично свойство: намалява нивото на LDL (липопротеини с ниска плътност), триглицериди (10-20% дори при първоначално увеличение от 50%) и VLDL (липопротеини с много ниска плътност). Поради метаболитните си ефекти, метформин предизвиква увеличение на HDL (липопротеини с висока плътност) с 20-30%. Лекарството потиска развитието на пролиферацията на гладките мускулни елементи на съдовата стена. Положителният ефект върху сърдечно-съдовата система предотвратява появата на диабетна ангиопатия. След перорално приложение, максималната концентрация на активното вещество се достига в кръвната плазма след 2,5 часа При пациенти, които са получавали лекарството в максимално допустимите дози, най-високото съдържание на активното вещество в кръвната плазма не надвишава 4 μg / ml. 6 часа след приемане на хапчето, абсорбцията на активното вещество от лекарството завършва, което е съпроводено с намаляване на плазмената концентрация на метформин. Когато получите препоръчителната доза за 1-2 дни, в кръвната плазма се откриват постоянни концентрации на метформин в интервала от 1 μg / ml или по-малко. Ако приемате лекарството по време на употребата на храна, тогава има намаляване на абсорбцията на метформин от лекарството. Метформин се натрупва главно в стените на храносмилателната тръба: в малкия и дванадесетопръстника, в стомаха, както и в слюнчените жлези и черния дроб. Времето на полуживот е около 6.5 часа, а при вътрешно приложение на метформин абсолютната бионаличност при здрави индивиди е приблизително 50-60%. Леко се свързва с плазмените протеини. С помощта на каналикулярна секреция и гломерулна филтрация, бъбреците се екскретират от 20 до 30% от приложената доза (непроменена, тъй като, за разлика от формаин, тя не се метаболизира). При увредена бъбречна функция бъбречният клирънс намалява пропорционално на креатининовия клирънс, следователно плазмената концентрация и елиминационният полуживот от организма на метформин се повишават съответно, което може да предизвика кумулация на активното вещество в организма.

Начин на употреба

Таблетките метформин се поглъщат цели с много вода. Лекарството трябва да се приема само след хранене. Ако пациентът има затруднения при преглъщане на хапче (например таблетки от по 850 mg), то тогава то се разделя на 2 части, за да се улесни поемането на риск. В същото време е необходимо да се вземат двете половини веднага, една след друга. Първоначалната доза на метформин е 1000 mg / ден. Разделянето на дневната доза на 2 или 3 дози може да доведе до значително отслабване на страничните ефекти на храносмилателната система. Дозата на метформин може постепенно да се повишава за 10-15 дни. Дозата на лекарството се избира въз основа на данните за глюкозния профил на пациента. Поддържащата доза е от 1500 до 2000 mg / ден. Максимално допустимата доза е 3000 mg / ден. Приемането на лекарството от възрастни хора се извършва само при отчитане на данните от непрекъснатото наблюдение на бъбречната функция. Пълна терапевтична активност се наблюдава 2 седмици след приема на лекарството. Ако трябва да преминете към метформин от друг хипогликемичен перорален агент, тогава трябва да спрете приема на предишното лекарство и след това да започнете лечение с метформин в рамките на препоръчваната доза. При комбинация от инсулин и метформин през първите 4-6 дни, дозата на инсулина не се променя. В бъдеще, ако това се окаже необходимо, инсулиновата доза постепенно се понижава - през следващите няколко дни с 4-8 IU. Ако пациентът получава над 40 IU инсулин на ден, тогава намаляването на дозата му по време на употребата на Metformin се извършва само в болницата, тъй като изисква много внимание.

свидетелство

Назначава се за възрастни с диабет тип 1 и 2. Метформин се използва като допълнение към базисна терапия с инсулин или други антидиабетни средства, както и като монотерапия (при диабет тип 1 се използва само в комбинация с инсулин). Особено се препоръчва при съпътстващо затлъстяване в случаите, когато не се постига необходимия контрол на показателите за кръвна захар, като се използва само адекватна физическа активност или диета.

Противопоказания

• Детска възраст (до 15 години); • свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от съставките на метформин; • диабетна прекома; • бъбречна дисфункция или бъбречна недостатъчност (ниво на серумния креатинин при мъжете е 135 µmol / L и по-високо, при жените 110 µmol / L и по-високо); • диабетна кетоацидоза; • гангрена; • дехидратация на тялото (повръщане или диария); • синдром на диабетния крак; • някои остри състояния, които потенциално могат да доведат до влошаване на функционирането на бъбречната тъкан (например тежки инфекциозни заболявания, дехидратация, шок); • остър миокарден инфаркт; • недостатъчна функция на надбъбречната жлеза; • придържане към диета с дневно калорично съдържание под 1000 kcal; • чернодробна недостатъчност; • лактатна ацидоза (включително анамнестична индикация за лактатна ацидоза); • тежки инфекциозни заболявания; • хроничен алкохолизъм; • остри или хронични патологични състояния, които причиняват тъканна хипоксия (например, дихателна или сърдечна недостатъчност, шок, индикация за скорошен миокарден инфаркт); • треска; • тежки наранявания или големи хирургични интервенции (особено когато е показан инсулин); • интраартериално или интравенозно приложение на рентгеноконтрастни препарати, съдържащи йод; • остро отравяне с алкохол; • период на бременност и кърмене.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на метформин (10% или повече) са ефектите на храносмилателната система: диария, гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, метален вкус в устата. Обикновено тези нежелани ефекти се появяват в началото на лекарството. В преобладаващия брой наблюдения, страничните ефекти от храносмилателната система бързо и самостоятелно изчезват, дори ако метформин продължи. При повишена чувствителност към активното вещество се наблюдава умерена еритема (много рядко). Анулирането на метформин изисква появата на лактатна ацидоза при пациент (много рядка нежелана реакция). При продължителна употреба на лекарството при някои пациенти се наблюдава намаляване на абсорбцията на цианокобаламин (витамин В12), понижаване на нивото му в кръвния серум. Това може да предизвика мегалобластна анемия и нарушена хемопоеза.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, върху 500; 850 mg. В блистера - 30; 120 таблетки.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена единствено с информативна цел и не насърчава самолечението. Ресурсът е предназначен да запознае здравните работници с допълнителна информация за различни лекарства, като по този начин повиши нивото на професионализъм. Използването на лекарството "Метформин" непременно осигурява консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на употреба и дозировката на избраното от вас лекарство.

Метформин: инструкции за употреба

структура

описание

Показания за употреба

Захарен диабет тип II (инсулин-независим) с неефективност на диетата, особено при пациенти със затлъстяване:

- Като монотерапия или комбинирана терапия с други перорални хипогликемични средства или с инсулин за лечение на възрастни.

- Като монотерапия или комбинирана терапия с инсулин за лечение на деца над 10 години.

Противопоказания

- свръхчувствителност към метформин и други бигуаниди;

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

- хронична бъбречна недостатъчност (с нива на серумния креатинин над 1,5 mg / dL при мъже и 1,4 mg / dL при жени или креатининов клирънс под 60 ml / min);

- нарушена чернодробна функция (чернодробната недостатъчност е по-висока от II степен при Child-Pugh);

- състояния, които могат да допринесат за развитието на лактатна ацидоза, вкл. хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, дихателна недостатъчност, остър мозъчно-съдов инцидент, дехидратация, пиене с алкохол;

- лактатна ацидоза (включително в анамнезата);

- хипокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден);

- бременност и кърмене;

- деца до 10 години;

- лекарството не се предписва 2 дни преди операцията, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждане на контрастни лекарства и в рамките на 2 дни след тяхното прилагане.

Дозировка и приложение

Монотерапия или комбинирана терапия с други перорални хипогликемични средства.

Възрастни. Обикновено началната доза е 500 mg или 850 mg метформин 2-3 пъти дневно по време на или след хранене. След 10-15 дни лечение, дозата трябва да се коригира според резултатите от измерванията на серумните нива на глюкоза. Постепенното увеличаване на дозата допринася за намаляване на страничните ефекти от храносмилателния тракт.

Максималната препоръчвана доза е 3000 mg на ден, разделена на 3 дози.

При лечение с висока доза, метформин се използва в дозировка от 1000 mg.

В случай на преминаване към лечение с метформин е необходимо да се спре приема на друго антидиабетно средство.

Комбинирана терапия в комбинация с инсулин.

За да се постигне по-добър контрол на кръвната захар, метформин и инсулин могат да се използват като комбинирана терапия. Обикновено, началната доза е 500 mg или 850 mg метформин 2-3 пъти дневно, докато инсулиновата доза се избира според резултатите от измерването на нивото на глюкозата в кръвта.

Монотерапия или комбинирана терапия с инсулин.

Деца. Метформин се предписва на деца над 10 години. Обикновено началната доза е 500 mg или 850 mg метформин 1 път дневно по време на или след хранене. След 10-15 дни лечение, дозата трябва да се коригира според резултатите от измерванията на серумните нива на глюкоза.

Постепенното увеличаване на дозата допринася за намаляване на страничните ефекти от храносмилателния тракт.

Максималната препоръчвана доза е 2000 mg на ден, разделена на 2-3 дози.

Възрастните пациенти може да имат нарушена бъбречна функция, следователно дозата на метформин трябва да се избере въз основа на оценка на бъбречната функция, която трябва да се извършва редовно.

Странични ефекти

Страничните ефекти по честота на възникване са класифицирани в следните категории: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и 0

метформин

Аналози на лекарството

Латинско име

Активна съставка

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

Състав и форма на освобождаване

1 покрита таблетка съдържа метформин хидрохлорид 500 или 850 mg; в пластмасови контейнери 100 или 500 бр.

Фармакологично действие

Той подобрява усвояването на глюкозата от мускулите, забавя усвояването на въглехидратите в червата, инхибира глюконеогенезата в черния дроб, повишава чувствителността на тъканите към инсулина.

фармакодинамика

Намалява концентрацията на глюкоза в кръвта в присъствието на ендогенен или екзогенен инсулин. Може да намали теглото при пациенти с диабет.

Фармакокинетика

Бионаличността е 50–60%. Абсорбцията е сравнително бавна в сравнение с бързото изчистване. Екскретира се през бъбреците, най-вече непроменен; понякога - бъбречният Cl превишава Cl на креатинина и зависи от него.

Показания за лекарството

Захарен диабет тип II (стабилен, не се утежнява от кетоацидоза, в зряла възраст, особено при пациенти с наднормено тегло).

Противопоказания

Кетоацидоза, диабетна кома; тежка бъбречна, чернодробна или застойна сърдечна недостатъчност; миокарден инфаркт.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност - не се препоръчва; относно използването на данни за кърмене не е така.

Странични ефекти

Метален вкус в устата, гадене, анорексия, диария; повишена концентрация на витамин В ₁₂ (когато се приема за няколко години); лактатна ацидоза (в напреднала възраст с ограничена бъбречна функция); алергични реакции.

Дозировка и приложение

Вътре, по време на хранене. Дозата се определя индивидуално. Препоръчителната начална доза е 500 mg 2 пъти дневно; тази доза може постепенно да се увеличава до максимум: 1 g 3 пъти на ден; обичайната средна доза е 1,7 g на ден, веднъж, сутрин (по време на закуска) или 2 пъти на ден (половин доза) сутрин и вечер.

свръх доза

Възможно е в случай на комбинация със сулфонилурейни производни, инсулин или алкохол. Симптоми: гадене, диария, коремна болка, недостиг на въздух и други прояви на лактатна ацидоза. Лечение: интензивно лечение, насочено главно към намаляване на загубата на течности и корекция на метаболизма.

Мерки за безопасност

Препоръчваме специално проследяване на пациенти с нарушена бъбречна функция (метформин се екскретира чрез бъбреците).

Условия за съхранение на лекарства

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Метформин (метформин)

Руско име

Името на латинското вещество метформин

Metforminum (роден Metformini)

Химично наименование

N, N-диметилимид дикарбоимид диамид (като хидрохлорид)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Метформин

Хипогликемични синтетични и други средства

Нозологична класификация (МКБ-10)

E11 Неинсулинозависим захарен диабет

Характеристики на веществото Метформин

Метформин хидрохлорид е бял или безцветен кристален прах. Разтворим във вода и практически неразтворим в ацетон, етер и хлороформ. Молекулно тегло 165.63.

фармакология

Фармакологично действие - хипогликемично.

Намалява концентрацията на глюкоза (гладно и след хранене) в кръвта и нивото на гликирания хемоглобин, повишава глюкозния толеранс. Намалява чревната абсорбция на глюкозата, нейното производство в черния дроб, усилва инсулиновата чувствителност на периферните тъкани (абсорбцията на глюкоза и нейният метаболизъм се увеличава). Не променя секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреатичните острови (нивото на инсулина, измерено на празен стомах, и дневната инсулинова реакция може дори да намалее). Нормализира липидния профил на кръвната плазма при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет: намалява съдържанието на триглицериди, холестерол и LDL (определени на празен стомах) и не променя нивата на липопротеините с друга плътност. Стабилизира или намалява телесното тегло.

Употреба на веществото Метформин

Захарен диабет тип 2 (особено в случаи на затлъстяване) с неефективност на корекцията на хипергликемията чрез диетична терапия, включително в комбинация със сулфонилуреи.

Противопоказания

Ограничения за използването на. T

Възраст на децата (ефикасност и безопасност при употреба при деца не са дефинирани), възраст (над 65 години) възраст (поради бавен метаболизъм е необходимо да се оцени съотношението полза / риск). Не назначавайте хора, извършващи тежка физическа работа (повишен риск от лактатна ацидоза).

Употреба по време на бременност и кърмене

При бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за употребата по време на бременност).

Категория на действие върху плода от FDA - B.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на метформин

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): в отделни случаи - мегалобластна анемия (в резултат на нарушение на абсорбцията на витамин В)₁₂ и фолиева киселина).

За кожата: обрив, дерматит.

взаимодействие

свръх доза

Лечение: хемодиализа, симптоматична терапия.

Дозировка и приложение

Вътре, по време или след хранене. Дозата се избира индивидуално, но не повече от 3 g / ден в няколко дози.

Предпазни мерки вещества метформин

Бъбречната функция, гломерулната филтрация, нивата на кръвната захар трябва да се проследяват непрекъснато. Особено внимателно проследяване на кръвната захар е необходимо, когато се използва метформин в комбинация със сулфонилурея или инсулин (риск от хипогликемия). Комбинираното лечение с метформин и инсулин трябва да се извършва в болница, за да се установи адекватна доза от всяко лекарство. При пациенти, които продължават лечението с метформин, е необходимо да се определи съдържанието на витамин В веднъж годишно.₁₂ поради възможното намаляване на неговата абсорбция. Необходимо е да се определи нивото на лактат в плазмата поне 2 пъти годишно, както и появата на миалгия. С увеличаване на съдържанието на лактат лекарството се отменя. Да не се прилага преди хирургични операции и 2 дни след прилагането им, както и 2 дни преди и след извършване на диагностични изследвания (в / в урография, ангиография и др.).