Метформин (метформин)

  • Хипогликемия

ЛЕКАРИ ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ УКАЗАНИЯ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активната съставка метформин хидрохлорид / метформини хидрохлорид.

Формула: C4H12ClN5, химично наименование: N, N-диметилимид дикарбоимид диамид хидрохлорид.
Фармакологична група: метаболитни / хипогликемични синтетични и други средства.
Фармакологично действие: хипогликемично.

Фармакологични свойства

Метформин хидрохлорид е безцветен или бял кристален прах, който е добре разтворим във вода и е почти неразтворим в етер, ацетон, хлороформ, има молекулно тегло 165,63. Метформин хидрохлорид е орално хипогликемично лекарство от бигуанидната група. Метформин хидрохлорид понижава нивото на хипергликемия, без да води до развитие на хипогликемия. Метформин хидрохлорид няма хипогликемичен ефект и не стимулира секрецията на инсулин при здрави индивиди, за разлика от сулфонилурейните производни. Метформин хидрохлорид повишава чувствителността на периферните рецептори към инсулина и увеличава усвояването на глюкозата от клетките. Метформин хидрохлорид инхибира глюконеогенезата и гликогенолизата, което води до намаляване на производството на глюкоза от черния дроб. Метформин хидрохлорид инхибира абсорбцията на глюкоза в червата. Метформин хидрохлорид увеличава транспортния капацитет на всички видове мембранни глюкозни транспортери. Метформин хидрохлорид действа върху гликоген синтазата и стимулира синтеза на гликоген. Метформин хидрохлорид също има положителен ефект върху липидния метаболизъм: той намалява концентрацията на общия холестерол, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност. С използването на метформин хидрохлорид телесното тегло на пациента е умерено намалено или остава стабилно. Освен това клиничните проучвания показват ефективността на използването на метформин хидрохлорид като профилактика на захарен диабет при пациенти с преддиабет, които имат допълнителни рискови фактори за развитие на захарен диабет тип 2 и при които промените в начина на живот не позволяват адекватен контрол на серумната глюкоза.
Когато поглъщането на метформин хидрохлорид се абсорбира в стомашно-чревния тракт напълно и бързо. Абсолютната бионаличност на метформин хидрохлорид, когато се приема на празен стомах, е 50 - 60%. Максималната концентрация на метформин хидрохлорид в серума е приблизително 2 μg / ml (15 μmol), постигната за 2–2,5 часа. Когато се приема метформин хидрохлорид с храна, абсорбцията на лекарството се намалява и се забавя, максималната концентрация на лекарството се намалява с 40%, а скоростта на нейното постигане се забавя с 35 минути. Метформин хидрохлорид почти не се свързва с плазмените протеини и се разпространява бързо в тъканите. Равновесната концентрация на метформин хидрохлорид в серума се достига в рамките на 1 до 2 дни и не надвишава 1 µg / ml. Обемът на разпределение на метформин хидрохлорид (с еднократна употреба на 850 mg от лекарството) варира от 296 до 1012 литра. Метформин хидрохлорид може да се натрупва в слюнчените жлези, бъбреците и черния дроб. Метформин хидрохлорид се метаболизира много слабо в черния дроб и се екскретира от бъбреците. Бъбречният клирънс на метформин хидрохлорид при здрави индивиди е около 400 ml / min (350 до 550 ml / min) (4 пъти по-висок от креатининовия клирънс), което показва наличието на активна тубулна секреция на лекарството. Полуживотът на метформин хидрохлорид е приблизително 6,5 часа (за серум) и 17,6 часа (за кръв), като тази разлика се определя от факта, че метформин хидрохлорид може да се натрупва в червените кръвни клетки. Метформин хидрохлорид се екскретира чрез бъбреците главно чрез непроменена тубулна секреция (90% през деня). При пациенти в старческа възраст, полуживотът на метформин хидрохлорид се увеличава и максималната концентрация на лекарството в серума се увеличава. При бъбречна недостатъчност, елиминационният полуживот на метформин хидрохлорид се увеличава, бъбречният клирънс намалява и се появява рискът от натрупване на лекарството. Проучванията при животни с употребата на метформин хидрохлорид в дози, които са три пъти по-високи от максималните препоръчвани дози за лице по отношение на телесната повърхност, не са показали канцерогенни, мутагенни, тератогенни свойства и ефекти върху фертилитета.

свидетелство

Захарен диабет от втори тип, особено при пациенти със затлъстяване, с неефективност на физическата активност и диетична терапия, като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични лекарства или инсулин; Профилактика на диабет тип 2 при пациенти с преддиабет, които имат допълнителни рискови фактори за развитието на диабет тип 2 и при които промените в начина на живот не позволяват адекватен контрол на гликемията.
Начин на приложение на метформин хидрохлорид и доза
Метформин хидрохлорид се приема перорално, дозировката и начинът на използване на метформин хидрохлорид се определят от лекаря индивидуално.
Възрастни в монотерапия и с комбинация от метформин хидрохлорид с други перорални хипогликемични лекарства за захарен диабет тип 2: обикновено началната доза метформин хидрохлорид е 500 или 850 mg 2-3 пъти дневно по време или след хранене; Препоръчва се дозата да се коригира на всеки 10 до 15 дни въз основа на резултатите от измерването на нивото на глюкозата в кръвния серум; бавно увеличаване на дозата спомага за намаляване на нежеланите реакции на метформин хидрохлорид от страна на храносмилателната система; Обикновено поддържащата доза метформин хидрохлорид е 1500-2000 mg на ден в 2 до 3 дози; максималната препоръчвана дневна доза метформин хидрохлорид е 3000 mg, разделена на 3 дози; Когато планирате преход от употребата на друго хипогликемично лекарство, трябва да спрете приема на това лекарство и да започнете да използвате метформин хидрохлорид в горната доза.
Възрастни с комбинация от метформин хидрохлорид и инсулин: за постигане на по-добър контрол на серумните нива на глюкоза, метформин хидрохлорид и инсулин при пациенти с диабет тип 2 могат да се използват като комбинирано лечение; Обичайната начална доза метформин хидрохлорид е 500 или 850 mg 2 до 3 пъти дневно, а инсулиновата доза се определя въз основа на съдържанието на глюкоза в кръвния серум.
При деца над 10 години метформин хидрохлорид може да се използва като монотерапия и в комбинация с инсулин; Обичайната начална доза метформин хидрохлорид е 500 или 850 mg веднъж дневно по време или след хранене; Необходимо е да се коригира дозата на метформин хидрохлорид за 10 до 15 дни въз основа на резултатите от измерването на нивото на глюкоза в кръвния серум; Максималната препоръчвана дневна доза метформин хидрохлорид е 2000 mg, разделена на 2 - 3 дози.
Монотерапия с метформин хидрохлорид с преддиабет: обичайната дневна доза е 1000 - 1700 mg, разделена на две дози, по време или след хранене; за да се прецени необходимостта от по-нататъшна употреба на метформин хидрохлорид, се препоръчва редовно да се следи нивото на глюкозата в кръвния серум.
Метформин хидрохлорид може да се използва при пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 45-59 ml / min) само при отсъствие на състояния, които повишават риска от развитие на лактатна ацидоза; началната доза метформин хидрохлорид е 500 mg или 850 mg веднъж дневно; Максималната дневна доза метформин хидрохлорид е 1000 mg, разделена на две дози. Функционалното състояние на бъбреците трябва да се следи внимателно на всеки 3 до 6 месеца. При понижаване на креатининовия клирънс под 45 ml / min, употребата на метформин хидрохлорид трябва да се спре незабавно.
Пациенти в напреднала възраст поради възможно увреждане на бъбречната функция, дозата на метформин хидрохлорид трябва да се установява при редовно проследяване на показателите за бъбречната функция (определяне на плазмения креатинин най-малко 2–4 пъти годишно).
Метформин хидрохлорид трябва да се приема всеки ден, без прекъсване. При прекратяване на терапията пациентът трябва да уведоми Вашия лекар.
Диагнозата диабет тип 2 трябва да бъде потвърдена преди употребата на метформин хидрохлорид.
По време на употребата на метформин хидрохлорид е необходимо редовно да се следи функционалното състояние на бъбреците, гломерулната филтрация, серумната глюкоза на гладно и след хранене. По-специално, необходимо е внимателно проследяване на серумната концентрация на глюкоза, когато се използва метформин хидрохлорид заедно с други хипогликемични лекарства (включително инсулин, репаглинид, сулфонилуреи и други лекарства).
Лактатна ацидоза е рядка, но сериозна (висока смъртност при липса на спешно лечение) усложнение, което може да се развие поради натрупването на метформин хидрохлорид. Като цяло, лактатна ацидоза с метформин хидрохлорид се е развила при пациенти със захарен диабет и тежка бъбречна недостатъчност. Други свързани рискови фактори, като кетоза, декомпенсиран захарен диабет, продължително гладуване, чернодробна недостатъчност, алкохолизъм и всяко състояние, което е свързано с тежка хипоксия, също трябва да бъдат взети под внимание. Това може да помогне за намаляване на случаите на лактатна ацидоза. Трябва да обмислите риска от развитие на лактатна ацидоза в развитието на неспецифични признаци, например мускулни крампи, които са придружени от коремна болка, диспептични нарушения, тежка астения. Лактатната ацидоза се характеризира с коремна болка, ацидотична диспнея, хипотермия с по-нататъшна кома. Диагностичните лабораторни показатели са понижение на рН на кръвта (по-малко от 7,25), плазмени нива на лактат над 5 mmol / l, повишена анионна празнина и съотношение на лактат и пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, е необходимо да се спре употребата на метформин хидрохлорид и незабавно да се потърси лекарска помощ. По време на употребата на метформин хидрохлорид е необходимо да се определи плазменото ниво на лактат поне два пъти годишно, както и развитието на миалгия. С повишаването на концентрацията на лактат, метформин хидрохлорид се отменя.
При пациенти, които постоянно използват метформин хидрохлорид, е необходимо да се определи концентрацията на витамин В12 веднъж годишно поради възможно намаление на неговата абсорбция. При откриване на мегалобластна анемия по време на употребата на метформин хидрохлорид трябва да се обмисли възможността за намаляване на абсорбцията на витамин В12 (при продължителна употреба на метформин хидрохлорид).
Най-честите странични реакции от храносмилателната система се развиват в началния период на употреба на метформин хидрохлорид и в повечето случаи преминават спонтанно. За профилактика се препоръчва прием на метформин хидрохлорид два или три пъти дневно след или по време на хранене. Бавното увеличаване на дозата на метформин хидрохлорид може да подобри стомашно-чревната поносимост на лекарството.
По време на употребата на метформин хидрохлорид може да се развият нарушения на хепато-билиарната система (включително хепатит, нарушени показатели на функционалното състояние на черния дроб), които напълно изчезват след спиране на лечението.
Тъй като метформин хидрохлорид се екскретира чрез бъбреците, креатининовият клирънс трябва да се определя редовно и по-късно, поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция и най-малко 2–4 пъти годишно при пациенти в напреднала възраст и пациенти с креатининов клирънс в долната граница на нормата. Когато креатининовият клирънс е под 45 ml / min, употребата на метформин хидрохлорид е противопоказана. Специално внимание трябва да се обърне в случай на възможно увреждане на функционалното състояние на бъбреците при пациенти в напреднала възраст, при споделяне на диуретици на антихипертензивни лекарства, нестероидни противовъзпалителни средства.
Приемът на метформин хидрохлорид трябва да бъде преустановен 48 часа преди планираните хирургични операции и може да продължи не по-рано от 48 часа след завършването им, при условие че бъбречната функция се счита за нормална по време на изследването.
Пациенти със сърдечна недостатъчност с метформин хидрохлорид имат повишен риск от развитие на бъбречна недостатъчност и хипоксия. Пациентите с хронична сърдечна недостатъчност трябва редовно да наблюдават сърдечната и бъбречната функция, когато използват метформин хидрохлорид. Употребата на метформин хидрохлорид при сърдечна недостатъчност с нестабилни хемодинамични параметри е противопоказана.
Едногодишно клинично проучване показва, че метформин хидрохлорид не повлиява растежа и пубертета. Но поради липсата на дългосрочни проучвания се препоръчва внимателно да се контролират последващите ефекти на метформин хидрохлорид върху тези параметри при деца, особено по време на пубертета. Децата на възраст между 10 и 12 години се нуждаят от най-внимателно наблюдение.
Публикуваните данни, включително постмаркетинговите данни, както и данните от контролирани клинични проучвания в ограничена педиатрична популация (от 10 до 16 години) показват, че нежеланите реакции при деца са сходни по тежест и природа с тези при възрастни пациенти.
Докато се използва метформин хидрохлорид, пациентите трябва да продължат диетата си с постоянен прием на въглехидрати през целия ден. На пациентите с наднормено тегло се препоръчва да продължат да следват нискокалорична диета (но не по-малко от 1000 калории на ден), докато използват метформин хидрохлорид.
По време на употребата на метформин хидрохлорид, редовно трябва да се извършват стандартни лабораторни тестове, които са необходими за контролиране на диабета.
Метформин хидрохлорид с монотерапия не предизвиква хипогликемия, но трябва да се внимава, когато се използва в комбинация с инсулин или други хипогликемични лекарства (например, репаглинид, производни на сулфонилурея и други). Комбинираната терапия с метформин хидрохлорид и инсулин трябва да започне и да се провежда в болницата, докато се установи подходяща доза от всяко лекарство.
Употребата на метформин хидрохлорид се препоръчва за профилактика на диабет тип 2 при пациенти с преддиабет и допълнителни рискови фактори за развитието на открит диабет от втори тип, като например индекс на телесна маса от 35 или повече kg / m ^ 2, възраст под 60 години, анамнеза за гестационен захарен диабет, високи триглицериди, фамилна анамнеза за захарен диабет при роднини от първа степен, артериална хипертония, ниско холестеролен липопротеин с висока плътност.
Няма данни за отрицателните ефекти на препоръчваните дози метформин хидрохлорид върху способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции. Въпреки това, трябва да се внимава при извършването на тези дейности по време на употребата на метформин хидрохлорид, особено когато се използва в комбинация с други хипогликемични лекарства (репаглинид, производни на сулфонилурея, инсулин), тъй като могат да се развият нежелани реакции, включително хипогликемия, която намалява способността за лечение. извършват потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции (включително контрол Lenie транспортни средства, машини). Трябва да откажете да извършвате тези дейности в развитието на нежелани реакции, включително хипогликемия, на фона на употребата на лекарството.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към спомагателните компоненти на лекарството); диабетна прекома; диабетна кома; диабетна кетоацидоза; остра или хронична метаболитна ацидоза; бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс под 45 ml / min); клинично значими прояви на хронични или остри заболявания, които могат да доведат до развитие на тъканна хипоксия (включително хронична сърдечна недостатъчност с нестабилни хемодинамични параметри, остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, дихателна недостатъчност); остри състояния, които се проявяват с риск от развитие на нарушена бъбречна функция (включително дехидратация (при повръщане, диария), тежки инфекциозни заболявания, шок); чернодробна недостатъчност; нарушение на функционалното състояние на черния дроб; екстензивна хирургична намеса и травма, когато е показана инсулиновата терапия; остро отравяне с алкохол; хроничен алкохолизъм; лактатна ацидоза (включително в историята); използване в рамките на по-малко от два дни преди и в рамките на два дни след рентгенови или радиоизотопни проучвания с въвеждането на йод-съдържащ контрастно средство; придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 калории на ден); период на лактация; бременност; възраст до 10 години; възраст до 18 години (в зависимост от използваната лекарствена форма); пациенти, които извършват тежка физическа работа (повишен риск от лактатна ацидоза).

Ограничения за използването на. T

Бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 45-59 ml / min), възраст над 65 години (поради бавен метаболизъм на метформин хидрохлорид, трябва да се оцени съотношението полза-риск), възраст до 18 години (безопасност и ефикасност не са установени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Декомпенсираният захарен диабет по време на бременност е свързан с повишен риск от перинатална смъртност и развитие на вродени малформации. Ограниченото количество данни показва, че употребата на метформин хидрохлорид от жени по време на бременност не увеличава риска от вродени малформации при деца. Не са провеждани достатъчно и строго контролирани проучвания за употребата на метформин хидрохлорид по време на бременност. При планиране на бременност, поява на бременност срещу употребата на метформин хидрохлорид с пред-диабет и диабет от втори тип, метформин хидрохлорид трябва да бъде отменен, а при диабет от втори тип се предписва инсулинова терапия. По време на бременността концентрацията на глюкоза в кръвния серум трябва да се поддържа на най-близкото до нормалното ниво, което намалява риска от фетални малформации. Метформин хидрохлорид се екскретира в кърмата. Не са наблюдавани нежелани реакции при новородени по време на кърмене с употребата на лекарството. Но поради ограничените данни не се препоръчва употребата на метформин хидрохлорид по време на кърмене. Към момента на лечение с метформин хидрохлорид кърменето трябва да бъде спряно.

Странични ефекти на метформин хидрохлорид

Нервна система, психика и сетивни органи: нарушение на вкуса.
Сърдечно-съдовата система, лимфната система и кръвта (хемостаза, образуване на кръв): мегалобластна анемия (в резултат на нарушение на абсорбцията на витамин В12 и фолиева киселина).
Храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, коремна болка, липса на апетит, анорексия, газове, коремна болка, метален вкус в устата, хепатит, нарушена функция на черния дроб.
Метаболизъм и хранене: лактатна ацидоза (сънливост, слабост, резистентна брадиаритмия, хипотония, дихателни нарушения, миалгия, коремна болка, хипотермия), хипогликемия, намалена абсорбция на витамин В12 (при продължителна употреба на метформин хидрохлорид).
Кожа, лигавици и подкожна тъкан: кожни реакции, сърбеж, еритема, дерматит, обрив.

Взаимодействие на метформин хидрохлорид с други вещества

При функционална бъбречна недостатъчност при пациенти със захарен диабет рентгенологичното изследване с използване на рентгенови контрастни вещества, съдържащи йод, може да предизвика развитие на лактатна ацидоза. Следователно, употребата на метформин хидрохлорид трябва да се преустанови в зависимост от функционалното състояние на бъбреците 48 часа преди или по време на рентгеновото изследване с използване на контрастни вещества, съдържащи йод, и да не се възобновява в рамките на 48 часа след теста, при условие, че функционалното състояние на бъбреците е било признато по време на изследването. нормалното. Комбинирано използване на метформин хидрохлорид и йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства за по-малко от два дни преди и в рамките на два дни след рентгенови или радиоизотопни изследвания.
Когато метформин хидрохлорид се използва за остра алкохолна интоксикация, рискът от развитие на лактатна ацидоза се увеличава, особено при чернодробна недостатъчност, недохранване и нискокалорична диета. Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и алкохол не се препоръчва. Докато приемате метформин хидрохлорид, трябва да избягвате приема на алкохол и лекарства, които съдържат етанол. Метформин хидрохлорид е несъвместим с алкохол поради риска от развитие на лактатна ацидоза.
Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол не се препоръчва, за да се избегнат хипергликемичните ефекти на последния. Ако е необходимо, комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол и след прекратяване на последната е необходима корекция на дозата на метформин хидрохлорид под контрола на серумното ниво на глюкозата. Трябва да се внимава по време на комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и даназол, може да се наложи да се контролира по-често концентрацията на глюкоза в кръвния серум, особено в началото на лечението.
Хлорпромазин, когато се използва в големи дози (100 mg на ден), увеличава съдържанието на глюкоза в кръвния серум, като намалява отделянето на инсулин. При комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и невролептици и след прекратяване на последната е необходима корекция на дозата на метформин хидрохлорид под контрола на серумната концентрация на глюкоза. По време на комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и невролептици трябва да се подхожда с повишено внимание, може да се наложи по-често проследяване на серумната глюкоза, особено в началото на лечението.
Местните и системни глюкокортикостероиди намаляват глюкозния толеранс, повишават серумната глюкоза, понякога причиняват кетоза. При комбинирана употреба на метформин хидрохлорид и глюкокортикостероиди и след прекратяване на последната е необходима корекция на дозата на метформин хидрохлорид под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвния серум. Трябва да се внимава по време на комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и глюкокортикостероиди, може да се наложи да се контролира по-често концентрацията на глюкоза в кръвния серум, особено в началото на лечението.
При комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и бримкови диуретици може да се развие лактатна ацидоза поради нарушена бъбречна функция. Метформин не трябва да се прилага с диуретици, ако креатининовият клирънс е под 60 ml / min. Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и бримкови диуретици може да изисква по-често проследяване на серумната концентрация на глюкоза, особено в началото на лечението. Ако е необходимо, дозата на метформин хидрохлорид може да се регулира по време на процеса на комбинирано използване и след неговото прекратяване.
В проучване на взаимодействието с употребата на единична доза при здрави доброволци е показано, че фуроземид увеличава максималната плазмена концентрация (с 22%) и площта под концентрацията на фармакокинетичната крива - време (с 15%) на метформин хидрохлорид (без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин хидрохлорид); в същото време метформин хидрохлорид намалява максималната плазмена концентрация (с 31%), площта под концентрацията на фармакокинетичната крива - време (с 12%) и времето на полуразпад (с 32%) на фуроземида (без значителни промени в бъбречния клирънс на фуроземид). Няма данни за взаимодействието на фуроземид и метформин хидрохлорид при продължителна употреба.
Бета-2 адреномиметиците за парентерално приложение увеличават концентрацията на глюкоза в кръвния серум, стимулирайки бета-2-адренергичните рецептори. При комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и бета-2-адреномиметик е необходимо да се контролира концентрацията на глюкоза в серума и ако е необходимо, се препоръчва назначаването на инсулин. Комбинираната употреба на метформин хидрохлорид и бета-2 адренергични акари може да изисква по-често проследяване на серумната глюкоза, особено в началото на терапията. Ако е необходимо, дозата на метформин хидрохлорид може да се регулира по време на процеса на комбинирано използване и след неговото прекратяване.
Антихипертензивните лекарства, в допълнение към инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, могат да понижат нивото на глюкозата в кръвния серум. Ако е необходимо, комбинираната употреба на антихипертензивни лекарства и метформин хидрохлорид, трябва да внимавате да коригирате дозата метформин хидрохлорид.
При комбинирана употреба на метформин хидрохлорид с инсулин, производни на сулфонилурея, салицилати, акарбоза, може да се развие хипогликемия. Ако е необходимо, комбинираната употреба на тези лекарства и метформин хидрохлорид трябва да бъде внимателна.
Когато се комбинира, нифедипин повишава абсорбцията и максималната плазмена концентрация на метформин хидрохлорид; когато нифедипин и метформин хидрохлорид се използват заедно, трябва да се внимава. При еднократна доза при здрави доброволци нифедипин повишава абсорбцията, максималната плазмена концентрация (20%) и площта под концентрацията на фармакокинетичната крива - време (9%) на метформин хидрохлорид, докато максималната плазмена концентрация и времето на полуживот на метформин хидрохлорид не се променят.
Катионни лекарства (включително дигоксин, амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, хинин, триметоприм, триамтерен, ванкомицин) се секретират в бъбречните тубули и, когато се използват заедно, се конкурират с метформин хидрохлорид за тръбни транспортни системи и могат да увеличат максималната плазмена концентрация. %) Метформин хидрохлорид. Ако е необходимо, комбинираната употреба на тези лекарства и метформин хидрохлорид трябва да бъде внимателна.
Когато се комбинира, циметидин забавя елиминирането на метформин хидрохлорид, в резултат на което рискът от развитие на лактатна ацидоза се увеличава.
Метформин хидрохлорид може да намали абсорбцията на цианокобаламин (витамин В12).
Ефектът на метформин хидрохлорид е отслабен от диуретици, фенотиазини, глюкокортикостероиди, глюкагон, естрогени (включително тези, включени в оралните контрацептиви), тироидни хормони, фенитоин, епинефрин, калциеви антагонисти, никотинова киселина, изониазид, симпатикомиметици.
Хипогликемичен действие на метформин хидрохлорид амплифициране сулфонилкарбамиди, инсулин, акарбоза, нестероидни противовъзпалителни лекарства, окситетрациклин, моноамин оксидазни инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, циклофосфамид, клофибрат производни, бета-блокери.
При едновременното използване на метформин хидрохлорид и азилсартан медоксомил не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие.

свръх доза

Когато се използва метформин хидрохлорид в доза от 85 g, не се наблюдава хипогликемия, но в този случай се развива лактатна ацидоза, която се проявява с гадене, повръщане, диария, треска, болки в корема, мускулни болки, засилено дишане, замаяност, нарушено съзнание, развитие на кома, Значително предозиране на метформин хидрохлорид или свързаните рискови фактори може да доведе до развитие на лактатна ацидоза.
Лечение: когато се приема голямо количество метформин хидрохлорид, е необходимо да се извърши стомашна промивка; ако се появят признаци на лактатна ацидоза, лечението с метформин хидрохлорид трябва незабавно да се преустанови, пациентът трябва да бъде спешно хоспитализиран и да се определи концентрацията на лактат; най-ефективната мярка за отстраняване на метформин хидрохлорид и лактат от организма е хемодиализата; също провеждат симптоматична терапия; необходим е контрол на концентрацията на глюкоза, креатинин, урея, лактат, електролити в серума. Няма специфичен антидот.

Търговски наименования на лекарства с активната съставка метформин хидрохлорид

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glyukofazh®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Lanzherin®
метадон
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
метформин
Метформин Зентива
Метформин Canon
Метформин Лонг
Метформин MV-Teva
Метформин Novartis
Metformin Sandoz®
Метформин-Рихтер
Метформин-Teva
Метформин хидрохлорид
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Формин Плива

Комбинирани лекарства:
Вилдаглиптин + метформина хидрохлорид: Galvus Met;
Глибенкламид + метформин хидрохлорид: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliklazide + Metformina hydrochloride: Glimekomb®;
Глимепирид + метформин хидрохлорид: Amaril® M;
Линаглиптин + метформина хидрохлорид: Gentadueto®;
Метформин хидрохлорид + розиглитазон: Avandamet;
Метформина хидрохлорид + саксаглиптин: комбинирано пролонг®;
Метформин хидрохлорид + [сибутрамин + микрокристална целулоза]: Reduxin® Met;
Метформин хидрохлорид + ситаглиптин: Janumet.

Метформин хидрохлорид

Метформин - лекарство, хипогликемично средство за перорално приложение.

Съдържанието

Международна заглавие

Търговски имена

Bagomet®, Glyminfor, Gliformin, Glucophage®, Metospanin, Metfohamma®, метформин, метформин хидрохлорид, NovoFormin, Siofor®, Formetin, Formin Pliva.

Форма за дозиране

Таблетки, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Химично наименование

N, N-диметилимид дикарбоимид диамид (и под формата на хидрохлорид)

Фармакологично действие

Бигуанид, орален хипогликемичен агент. При пациенти с диабет намалява концентрацията на глюкоза в кръвта чрез инхибиране на глюконеогенезата в черния дроб, намаляване на абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт и увеличаване на използването му в тъканите; Намалява серумната концентрация на TG, холестерол и LDL (определена на празен стомах) и не променя концентрацията на други липопротеини. Стабилизира или намалява телесното тегло. При липса на инсулин в кръвта, терапевтичният ефект не се появява. Хипогликемичните реакции не предизвикват. Подобрява фибринолитичните свойства на кръвта чрез подтискане на инхибитор на тъканния тип на активатор на профибринолизин (плазминоген).

Фармакокинетика

Абсорбция - 48-52%. Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност (на празен стомах) е 50-60%, приемът на храна намалява Cmax с 40% и забавя постигането му до 35 минути. Плазмената концентрация не надвишава 1 µg / ml (в рамките на 24-48 часа). TCmax - 1.81-2.69 ч. Обемът на разпределение (за доза от 850 мг) е 296-1012 л. Комуникацията с плазмените протеини е незначителна, способна да се натрупва в червените кръвни клетки. T1 / 2 - 6,2 h (начален Т1 / 2 - от 1,7 до 3 h, терминал - от 9 до 17 h). Екскретират се чрез бъбреците, най-вече непроменени (гломерулна филтрация и тубулна секреция) и през червата (до 30%).

свидетелство

Диабет тип 2 при възрастни (включително неефективността на сулфонилурейната група), особено в случаи на затлъстяване.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хипергликемична кома, кетоацидоза, хронична бъбречна недостатъчност, чернодробно заболяване, хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, дихателна недостатъчност, дехидратация, алкохолизъм, нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден), лактацидоза (включително анамнеза) бременност, кърмене. Лекарството не се предписва за 2 дни преди операцията, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждане на контрастен препарат и за 2 дни след тяхното прилагане.

С повишено внимание

Възраст над 60-годишна възраст, тежка физическа работа (повишен риск от лактатна ацидоза в тях).

Режим на дозиране

Вътре, по време на или веднага след хранене, пациенти, които не получават инсулин - 1 g (2 таблетки) 2 пъти дневно през първите 3 дни или 500 mg 3 пъти дневно, последвани от 4 до 14 дни - 1 g 3 пъти на ден; след 15 дни дозата може да бъде намалена, като се вземе предвид съдържанието на глюкоза в кръвта и урината. Поддържаща дневна доза от 1-2 г. Таблетките ретард (850 mg) се приемат 1 сутрин и вечер. Максималната дневна доза е 3 г. При едновременна употреба на инсулин в доза, по-малка от 40 U / ден, режимът на дозиране на метформин е същият, докато инсулиновата доза може да бъде постепенно намалена (с 4-8 U / ден през ден). Когато дозата на инсулина е повече от 40 U / ден, употребата на метформин и намаляването на дозата на инсулина изисква много внимание и се провежда в болницата.

Странични ефекти

От храносмилателната система

От метаболизъм

В някои случаи - лактатна ацидоза (слабост, миалгия, респираторни нарушения, сънливост, коремна болка, хипотермия, понижаване на кръвното налягане, рефлексна брадиаритмия), при продължително лечение - хиповитаминоза

От страна на кръвообразуващите органи

В някои случаи - мегалобластна анемия.

Алергични реакции

Кожен обрив. В случай на странични ефекти, дозата трябва да бъде намалена или временно отменена.

свръх доза

симптоми

Специални инструкции

Когато е необходимо лечение за контрол на бъбречната функция; определянето на лактат в плазмата трябва да се извършва поне 2 пъти годишно, както и появата на миалгия. С развитието на лактатна ацидоза се налага прекратяване на лечението. Не се препоръчва в случай на опасност от дехидратация. Големи хирургични интервенции и наранявания, големи изгаряния, инфекциозни заболявания с фебрилен синдром могат да изискват премахване на оралните глипогликемични лекарства и инсулиновото приложение. При комбинирано лечение със сулфонилурейни производни е необходимо внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираната употреба с инсулин се препоръчва в болницата.

взаимодействие

Несъвместимо с етанол (лактатна ацидоза). Да се ​​използва с повишено внимание в комбинация с непреки антикоагуланти и циметидин. Sulfonylurea производни, инсулин, акарбоза, МАО инхибитори, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, клофибрат, циклофосфамид и салицилати повишават ефекта. При едновременна употреба с GCS, хормонални контрацептиви за перорално приложение, епинефрин, глюкагон, тироидни хормони, фенотиазинови производни, тиазидни диуретици, производни на никотинова киселина, е възможно да се намали хипогликемичното действие на метформин. Нифедипин повишава абсорбцията, Cmax, забавя екскрецията. Катионни лекарства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирани в тубулите, конкурират се за каналикулозни транспортни системи и при продължителна терапия могат да повишат Cmax с 60%.

препратки

  • Статията е написана на базата на информацията, взета от базата данни за лекарствата на Clifar.

Фондация Уикимедия. 2010.

Вижте какво е метформин хидрохлорид в други речници:

Авандамет - Активна съставка ›› Метформин * + Розиглитазон * (Метформин * + Розиглитазон *) Латинско наименование Авандамет АТХ: ›› A10BD03 Метформин + Розиглитазон Фармакологична група: Хипогликемични синтетични и други средства в комбинации......

Глюкофаг - Активна съставка ›› Метформин * (метформин *) Латинско наименование Глюкофаг АТХ: ›› A10BA02 Метформин Фармакологична група: Хипогликемични синтетични и други средства Нозологична класификация (ICD 10) ›› E11 Независим от инсулин......

Glucovance - Активна съставка ›› Глибенкламид * + Метформин * (Глибенкламид * + Метформин *) Латинско наименование Glucovance ATX: ›› A10BD02 Метформин + сулфонамиди Фармакологична група: Хипогликемични синтетични и други лекарства в комбинации......

Metospanin - Metformin Metformin лекарство, хипогликемичен агент за перорално приложение. Съдържание 1 Международно заглавие... Уикипедия

Metfohamma - Metformin Metformin лекарство, хипогликемично средство за перорално приложение. Съдържание 1 Международно заглавие... Уикипедия

Новоформин - метформин Метформин е лекарство, хипогликемично средство за перорално приложение. Съдържание 1 Международно заглавие... Уикипедия

Форметин - метформин Лекарство с метформин, хипогликемично средство за перорално приложение. Съдържание 1 Международно заглавие... Уикипедия

Formin Pliva - Metformin Metformin лекарство, хипогликемичен агент за перорално приложение. Съдържание 1 Международно заглавие... Уикипедия

Siofor 500 - Активна съставка ›› Метформин * (Метформин *) Латинско наименование Siofor 500 ATX: ›› A10BA02 Метформин Фармакологична група: Хипогликемични синтетични и други средства Нозологична класификация (ICD 10) ›› E11 Независим от инсулин......

Siofor 850 - Активна съставка ›› Метформин * (Метформин *) Латинско име Siofor 850 ATX: ›› A10BA02 Метформин Фармакологична група: Хипогликемични синтетични и други средства Нозологична класификация (ICD 10) ›› E11 Инсулинозависим......

метформин

Орално хипогликемично лекарство

Белите ентерично покрити таблетки са кръгли, двойно изпъкнали.

1 метформин хидрохлорид 500 mg

Помощни вещества: Повидон К90, царевично нишесте, кросповидон, магнезиев стеарат, талк.

Съставът на черупката: метакрилова киселина и съполимер на метилметакрилат (Eudragit L 100-55), макрогол 6000, титанов диоксид, талк.

10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Метформин инхибира глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от червата, увеличава периферното използване на глюкоза и също така повишава чувствителността на тъканите към инсулина. Той няма ефект върху секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса, не предизвиква хипогликемични реакции. Намалява триглицеридите и линопротеините с ниска плътност в кръвта. Стабилизира или намалява телесното тегло. Той има фибринолитичен ефект, дължащ се на потискане на тъканния инхибитор на плазминогенния активатор.

След перорално приложение метформин се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността след приемане на стандартната доза е 50-60%. Cмакс в кръвната плазма се достига 2,5 часа след поглъщане. На практика не се свързва с плазмените протеини. Натрупва се в слюнчените жлези, мускулите, черния дроб и бъбреците. Екскретира непроменен с бъбреците. T1/2 В случай на нарушена бъбречна функция, лекарството може да се натрупва.

- захарен диабет тип 2 без тенденция към кетоацидоза (особено при пациенти със затлъстяване) с неефективност на диетата;

- в комбинация с инсулин - със захарен диабет тип 2, особено с изразена степен на затлъстяване, придружен от вторична инсулинова резистентност.

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома, кома;

- нарушена бъбречна функция;

- остри заболявания с риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), повишена температура, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхо-белодробни заболявания);

- клинично изразени прояви на остри и хронични заболявания, които могат да доведат до развитие на тъканна хипоксия (сърдечна или дихателна недостатъчност, остър миокарден инфаркт);

- тежки операции и наранявания (когато се посочва инсулинова терапия);

- нарушена чернодробна функция;

- хроничен алкохолизъм, остро алкохолно отравяне;

- употреба най-малко 2 дни преди и в рамките на 2 дни след провеждане на радиоизотопни или рентгенови изследвания с въвеждане на йод-съдържащ контраст;

- лактатна ацидоза (включително анамнеза);

- съответствие с нискокалорична диета (по-малко от 1000 калории на ден);

- Свръхчувствителност към лекарството.

Не се препоръчва употребата на лекарството при лица над 60 години, които извършват тежка физическа работа, което е свързано с повишен риск от развитие на лактатна ацидоза в тях.

Дозата на лекарството се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от нивото на глюкоза в кръвта.

Началната доза е 500-1000 mg / ден (1-2 таб.). След 10-15 дни е възможно допълнително постепенно увеличаване на дозата в зависимост от нивото на кръвната захар.

Поддържащата доза на лекарството обикновено е 1500-2000 mg / ден. (3-4 таб.) Максималната доза - 3000 mg / ден (6 таблетки).

При пациенти в напреднала възраст препоръчителната дневна доза не трябва да надвишава 1 g (2 таб.).

Таблетките метформин трябва да се приемат цели по време на или веднага след хранене, измити с малко количество течност (чаша вода). За да се намалят страничните ефекти от стомашно-чревния тракт, дневната доза трябва да се раздели на 2-3 дози.

Поради повишения риск от лактатна ацидоза, дозата на лекарството трябва да се намали в случай на тежки метаболитни нарушения.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, метален вкус в устата, липса на апетит, диария, метеоризъм, коремна болка. Тези симптоми са особено чести в началото на лечението и, като правило, изчезват сами. Тези симптоми могат да бъдат намалени чрез предписване на антоцити, атропинови производни или спазмолитици.

Метаболизъм: в редки случаи - лактацидоза (изисква преустановяване на лечението); с продължително лечение - хиповитаминоза В12 (нарушена абсорбция).

От страна на кръвотворните органи: в някои случаи - мегалобластна анемия.

От страна на ендокринната система: хипогликемия.

Алергични реакции: кожен обрив.

При предозиране на лекарството метформин може да развие лактатна ацидоза с фатален изход. Причината за лактатна ацидоза може да бъде и натрупването на лекарството поради бъбречна дисфункция.

Симптомите на лактатна ацидоза: гадене, повръщане, диария, намаляване на телесната температура, болки в корема, мускулни болки, в бъдеще може да бъде увеличено дишане, замаяност, нарушено съзнание и развитие на кома.

Лечение: ако има признаци на лактатна ацидоза, лечението с метформин трябва незабавно да бъде спряно, пациентът трябва да бъде спешно хоспитализиран и след определяне на концентрацията на лактат диагнозата трябва да се потвърди. Хемодиализата е най-ефективната мярка за отстраняване на лактат и метформин от организма. Извършва се също и симптоматично лечение.

При комбинирана терапия с метформин сулфонилурейни лекарства може да се развие хипогликемия.

Не се препоръчва едновременното приемане на даназол, за да се избегне хипергликемичното действие на последния. Ако е необходимо, лечението с даназол и след прекратяване на последното изисква коригиране на дозата на метформин йодния гликемичен контрол.

Комбинации, които изискват специални грижи: хлорпромазин - когато се приема в големи дози (100 mg / ден) повишава нивата на кръвната захар, намалявайки отделянето на инсулин.

При лечение на невролептици и след преустановяване на последното е необходимо коригиране на дозата на метформин под контрола на нивото на гликемията.

При едновременна употреба със сулфонилурейни производни, акарбоза, инсулин, НСПВС, инхибитори на МАО, окситетрациклин, АСЕ инхибитори, производни на клофибрат, циклофосфамид, бета-адренергични блокери, хипогликемичният ефект на метформин може да бъде повишен.

При едновременна употреба с GCS, перорални контрацептиви, епинефрин, симпатикомиметици, глюкагон, тироидни хормони, тиазидни и бримкови диуретици, фенотиазинови производни, производни на никотинова киселина, е възможно да се намали хипогликемичният ефект на метформин.

Циметидин забавя елиминирането на метформин, което води до повишен риск от лактатна ацидоза.

Метформин може да отслаби ефекта на антикоагуланти (кумаринови производни).

Консумацията на алкохол увеличава риска от лактатна ацидоза по време на остра алкохолна интоксикация, особено в случаи на глад или нискокалорични диети, както и при чернодробна недостатъчност.

По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция. Най-малко 2 пъти в годината, както и появата на миалгия трябва да се определи съдържанието на лактат в плазмата. В допълнение, 1 път през 6 месеца е необходим контрол на нивото на серумния креатинин (особено при пациенти в напреднала възраст). Метформин не трябва да се прилага, ако нивото на креатинин в кръвта е по-високо от 135 µmol / L при мъжете и 110 µmol / L при жени.

Може би използването на лекарството Метформин в комбинация с производни на сулфонилурея. В този случай е необходим особено внимателен контрол на нивото на кръвната захар.

48 часа преди и в рамките на 48 часа след рентгеноконтрастната (урография, в / в ангиография) трябва да спрете приема на метформин.

Когато пациентът има бронхопулмонарна инфекция или инфекция на пикочните органи, трябва незабавно да информирате лекуващия лекар.

По време на лечението трябва да се въздържате от приема на алкохол и лекарства, съдържащи етанол.,

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Използването на лекарството в монотерапия не влияе върху способността за шофиране и работа с механизми.

Когато метформин се комбинира с други хипогликемични средства (производни на сулфонилурея, инсулин), могат да се развият хипогликемични състояния, които нарушават способността за контролиране на превозните средства и участват в други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Когато планирате бременност, както и в случай на настъпване на бременност, докато приемате Метформин, тя трябва да бъде отменена и да се предпише инсулинова терапия. Тъй като няма данни за проникването в кърмата, това лекарство е противопоказано по време на кърмене. Ако е необходимо, употребата на метформин по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.