NovoNorm

• Причини

Кафяво-розови таблетки, кръгли, двойно изпъкнали; едната страна е обозначена с фирмен символ (бик Apis).

Помощни вещества: полоксамер 188 - 0.572 mg, повидон - 1.972 mg, меглумин - 1 mg, царевично нишесте - 10 mg, безводен калциев хидроген фосфат - 38.2 mg, микрокристална целулоза (E460) - 35.006 mg, глицерол 85% (глицерол) - 1.4 mg, калиев полиакрилин (калиев полиакрилат) - 4 mg, магнезиев стеарат - 0.7 mg, железен червен оксид (E172) - 0.15 mg.

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.

Орално хипогликемично средство. Бързо намалява нивата на кръвната захар чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от функциониращите β-клетки на панкреаса. Механизмът на действие е свързан със способността да блокира АТР-зависимите канали в бета-клетъчните мембрани, поради ефекта върху специфични рецептори, което води до клетъчна деполяризация и отваряне на калциеви канали. В резултат на това повишеният калциев инфлукс предизвиква инсулинова секреция от β-клетките.

След приемането на репаглинид, инсулинотропният отговор към приема на храна се наблюдава в продължение на 30 минути, което води до намаляване на нивата на кръвната захар. Между храненията няма повишаване на концентрацията на инсулин. При пациенти със захарен диабет тип 2 (инсулинозависима), когато приемат репаглинид в дози от 500 µg до 4 mg, се забелязва дозозависимо понижение на нивото на кръвната захар.

След поглъщане репаглинид се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, докато С_макс след 1 час след приложението, след това нивото на репаглинид в плазмата намалява бързо и след 4 часа става много ниско. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетичните параметри на репаглинид, когато са взети точно преди хранене, 15 и 30 минути преди хранене или на празен стомах.

Свързването с плазмените протеини е повече от 90%.

V_г е 30 литра (което е в съответствие с разпределението в междуклетъчната течност).

Репаглинид почти напълно се трансформира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Репаглинид и неговите метаболити се екскретират основно с жлъчката, по-малко от 8% - с урината (като метаболити), по-малко от 1% - с фекалии (непроменени). T_1/2 е около 1 час

Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се коригира дозата, за да се оптимизират нивата на глюкозата.

Препоръчителната начална доза е 500 mcg. Увеличаването на дозата трябва да се извърши не по-рано от 1-2 седмици непрекъсната употреба, в зависимост от лабораторните параметри на въглехидратния метаболизъм.

Максимални дози: единични - 4 mg, дневно - 16 mg.

След използване на друго хипогликемично лекарство, препоръчителната начална доза е 1 mg.

Приемайте преди всяко основно хранене. Оптималното време за приемане на лекарството е 15 минути преди хранене, но може да се приеме 30 минути преди хранене или непосредствено преди хранене.

От страна на метаболизма: ефектът върху въглехидратния метаболизъм - хипогликемични състояния (бледност, повишено изпотяване, сърцебиене, нарушения на съня, тремор); колебанията в нивата на кръвната захар могат да причинят временно увреждане на зрителната острота, особено в началото на лечението (отбелязано при малък брой пациенти и не изисква прекъсване на лекарството).

От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, гадене, повръщане, запек; в някои случаи - повишена активност на чернодробните ензими.

Алергични реакции: сърбеж, еритема, уртикария.

Подобряване на хипогликемичния ефект на репаглинид е възможно при едновременна употреба на МАО-инхибитори, неселективни бета-адреноблокатори, АСЕ инхибитори, салицилати, НСПВС, октреотид, анаболни стероиди, етанол.

Намаляването на хипогликемичния ефект на репаглинид е възможно с едновременното използване на хормонални контрацептиви за перорално приложение, тиазидни диуретици, GCS, даназол, тироидни хормони, симпатикомиметици (състоянието на метаболизма на въглехидратите трябва да се следи внимателно).

При едновременното използване на репаглинид с лекарства, които се екскретират главно в жлъчката, трябва да се обмисли възможността за потенциално взаимодействие между тях.

Във връзка с наличните данни за метаболизма на репаглинид от CYP3A4 изоензима, трябва да се обмислят възможни взаимодействия с инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, еритромицин, флуконазол, мифефрадил), което води до повишаване на нивото на репаглинид в плазмата. Индуктори CYP3A4 (включително рифампицин, фенитоин) могат да намалят концентрацията на репаглинид в плазмата. Тъй като не е установена степента на индукция, едновременната употреба на репаглинид с тези лекарства е противопоказана.

При заболявания на черния дроб или бъбреците, продължителна операция, скорошно заболяване или инфекция е възможно да се намали ефективността на репаглинид.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.

При изтощени пациенти или при пациенти с недохранване репаглинидите трябва да се приемат при минимални начални и поддържащи дози. За да се предотвратят хипогликемични реакции в тази категория пациенти, дозата трябва да се избира с повишено внимание.

Получените хипогликемични състояния обикновено са реакции с умерена тежест и лесно се спират от приема на въглехидрати. При тежки условия може да се наложи / да се въведе глюкоза. Вероятността за развитие на такива реакции зависи от дозата, хранителните навици, интензивността на физическото натоварване, стреса.

Трябва да се има предвид, че бета-блокерите могат да маскират симптомите на хипогликемия.

По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол, защото етанол може да усили и удължи хипогликемичния ефект на репаглинид.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

На фона на използването на репаглинид е необходимо да се оцени възможността за управление на автомобил или други потенциално опасни дейности.

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана.

В експериментални проучвания е установено, че тератогенният ефект липсва; въпреки това, когато се използва във високи дози при плъхове в последния етап на бременността, се наблюдава ембриотоксичност, нарушение в развитието на крайниците в плода. Репаглинид се екскретира в кърмата.

NovoNorm® (NovoNorm®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки от 1 mg: кръгла, жълта, двойно изпъкнала; едната страна е обозначена с фирмен символ (бик Apis).

Таблетки от 2 mg: кръгли, кафеникаво-розови, двойно изпъкнали; едната страна е обозначена с фирмен символ (бик Apis).

Фармакологично действие

фармакодинамика

Механизмът на действие. NovoNorm® е краткодействащо перорално хипогликемично лекарство. Бързо намалява кръвната захар, стимулирайки секрецията на инсулин от панкреаса. Той се свързва с мембраната на р-клетките с рецепторен протеин, специфичен за това лекарство. Това води до блокиране на АТР-зависимите калиеви канали и деполяризация на клетъчната мембрана, която от своя страна насърчава отварянето на калциевите канали. Калциевият прием на р-клетки стимулира инсулиновата секреция.

При пациенти с диабет тип 2, инсулинотропната реакция се наблюдава в рамките на 30 минути след приемане на лекарството вътре. Това намалява концентрацията на глюкоза в кръвта по време на целия период на хранене. В същото време, нивото на репаглинид в плазмата бързо намалява и 4 часа след приема на лекарството, плазмата на пациенти със захарен диабет тип 2 показва ниска концентрация на лекарството.

Клинична ефикасност и безопасност. Наблюдавано е дозозависимо понижение на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет тип 2, когато репаглинид се прилага в диапазон на дозата от 0,5 до 4 mg. Резултатите от клиничните проучвания показват, че репаглинид трябва да се приема преди хранене (предварително брашно).

Фармакокинетика

Абсорбцията. Репаглинид се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, което е придружено от бързо повишаване на концентрацията му в плазмата. C_макс Репаглинид в плазмата се достига в рамките на един час след приложението, след което концентрацията на репаглинид в плазмата бързо намалява.

Клинично значимите разлики между фармакокинетиката на репаглинид, когато са приемани непосредствено преди хранене, 15 или 30 минути преди хранене или на гладно, не са открити.

Фармакокинетиката на репаглинид се характеризира със средна абсолютна бионаличност от 63% (коефициентът на вариабилност (CV) е 11%).

В клинични проучвания е установена висока интериндивидуална вариабилност (60%) на концентрацията на репаглинид в плазмата. Индивидуалната вариабилност варира от ниска до умерена (35%). Тъй като титрирането на дозата на репаглинид се извършва в зависимост от клиничния отговор на пациента към терапията, интериндивидуалната вариабилност не повлиява ефективността на терапията.

Разпределение. Фармакокинетиката на репаглинид се характеризира с ниска V_г 30 литра (в съответствие с разпределението във вътреклетъчната течност), както и висока степен на свързване с човешките плазмени протеини (повече от 98%).

Метаболизма. Репаглинид се метаболизира изцяло, главно чрез изоензим на CYP2C8, но също така, макар и в по-малка степен, от CYP3A4 изоензим и не са идентифицирани метаболити, които имат клинично значим хипогликемичен ефект.

Оттегляне. T_1/2 лекарството е приблизително един час. Репаглинид се екскретира изцяло от организма в рамките на 4-6 часа, а метаболитите на репаглинид се екскретират главно през червата, докато по-малко от 2% от лекарството се открива в изпражненията непроменени. Малка част (приблизително 8%) от приложената доза се открива в урината, главно под формата на метаболити.

Бъбречна недостатъчност. Фармакокинетичните параметри на репаглинид с еднократна доза и в равновесие са оценени при пациенти с диабет тип 2 и нарушена бъбречна функция с различна тежест. AUC и C стойности_макс при пациенти с нормална бъбречна функция и при пациенти с лека и умерена степен на бъбречна недостатъчност (средни стойности са 56,7 ng / ml · h в сравнение с 57,2 ng / ml · h и 37,5 ng / ml в в сравнение с 37,7 ng / ml, съответно).

При пациенти с тежко увредена бъбречна функция са отбелязани повишени стойности на AUC и C._макс (98 ng / ml · h и съответно 50,7 ng / ml), обаче, това проучване разкрива наличието само на слаба корелация между концентрацията на репаглинид и креатининовия клирънс.

Изглежда, че пациентите с нарушена бъбречна функция не трябва да коригират началната доза. Въпреки това, последващо увеличение на дозата при пациенти със захарен диабет тип 2 в комбинация с тежка бъбречна дисфункция, която изисква хемодиализа, трябва да се извършва с повишено внимание.

Чернодробна недостатъчност. Проведено е открито проучване, което включва единична доза репаглинид при 12 здрави доброволци, както и 12 пациенти с хронично чернодробно заболяване (ХБН), което е класифицирано по скалата на Child-Pugh, както и стойността на кофеиновия клирънс. При пациенти с умерена или тежка чернодробна дисфункция са установени по-високи и по-продължителни общи и несвързани серумни концентрации на репаглинид, отколкото при здрави доброволци (AUC при здрави доброволци = 91,6 ng / ml · h; AUC при пациенти с ХБЗ = 368.9 ng / ml · h;_макс при здрави доброволци = 46,7 ng / ml, С_макс при пациенти с CKD = 105,4 ng / ml). Стойността на AUC е статистически корелирана с кофеиновия клирънс. Разлики в концентрацията на глюкоза между тези групи не са открити. Така, когато се приемат обичайни дози репаглинид при пациенти с нарушена чернодробна функция, ще се постигнат по-високи концентрации на репаглинид и неговите метаболити, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция. Следователно, при пациенти с нарушена чернодробна функция, репаглинид трябва да се използва с повишено внимание. Необходимо е също така да се увеличат интервалите между корекциите на дозата, за да се оцени по-точно отговорът на терапията.

Предклиничните данни за безопасност въз основа на проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност и карциногенен потенциал не са показали никаква опасност за хората. Проучванията при животни показват, че репаглинид няма тератогенен ефект. Аномалии на развитие на нетератогенни крайници са наблюдавани при ембриони и новородени плъхове, родени от женски плъхове, които получават високи дози репаглинид през последната трета от бременността и по време на кърмене. Репаглинид е намерен в млякото на животните.

Показанията на лекарството NovoNorm ®

Захарен диабет тип 2 с неефективност на диетата, упражненията и загуба на тегло.

При пациенти с диабет тип 2, репаглинид може да се използва и в комбинация с метформин или тиазолидиндиони в случаите, когато задоволителен контрол на гликемията не може да бъде постигнат с монотерапия с репаглинид, метформин или тиазолидиндион.

Противопоказания

известна свръхчувствителност към репаглинид или към който и да е от компонентите на лекарството;

диабет тип 1;

диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

инфекциозни заболявания, големи хирургични интервенции и други състояния, изискващи инсулинова терапия;

бременност и кърмене;

тежка абнормна чернодробна функция;

едновременно назначаване гемфиброзил (вж. "Взаимодействие").

Не са провеждани клинични проучвания при пациенти под 18 години и над 75 години.

С повишено внимание (необходимостта от по-внимателно наблюдение) трябва да се използва в нарушение на чернодробната функция, леки до умерени, фебрилен синдром, хронична бъбречна недостатъчност, алкохолизъм, общо тежко състояние, недохранване.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания при бременни жени и при жени по време на кърмене не са провеждани. Поради това безопасността на репаглинид при бременни жени и при жени по време на кърмене не е проучена. Информацията за проучванията за репродуктивна токсичност за репаглинид, проведени върху животни, е представена в раздел Фармакокинетика, Предклинични данни за безопасност.

Странични ефекти

Най-честите странични ефекти са промени в концентрацията на глюкоза в кръвта, т.е. хипогликемия. Честотата на такива реакции зависи както от използването на всякакъв вид терапия за захарен диабет, така и от индивидуални фактори като хранителни умения, доза, упражнения и стрес.

По-долу са посочени страничните ефекти, наблюдавани при репаглинид и други перорални хипогликемични средства. Всички странични ефекти се разделят на групи според честотата на развитие, дефинирана като: често (≥1 / 100 до ® назначен като допълнение към диетата и физическите упражнения за намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, въвеждането му трябва да бъде насрочено за приемане на храна. Лекарството се приема през устата. преди основните хранения (т.е. предранал 2, 3 или 4 пъти дневно) Препоръчва се лекарството да се приема 15 минути преди основното хранене, като лекарството може да се приема в интервала от 0 до 30 минути. (или добавете Допълнителните хранения трябва да бъдат инструктирани да пропуснат (или допълнят) дозата на лекарството.

Дозата се избира индивидуално за всеки пациент в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта. В допълнение към контролирането на концентрацията на глюкоза в кръвта, която самият пациент извършва, е необходимо лекарят периодично да определя концентрацията на глюкоза в кръвта, което ще позволи да се установи минималната ефективна доза за даден пациент. Концентрацията на гликирания хемоглобин също е показател за реакцията на пациента към терапията. Периодичното проследяване на концентрацията на глюкоза е необходимо, за да се установи неадекватно намаляване на концентрацията на кръвната захар, когато пациентът първо се предписва репаглинид в препоръчваната максимална доза (т.е. пациентът има първична резистентност), както и за откриване на отслабване на хипогликемичния отговор към това лекарство след по-ранна ефективна терапия. (т.е. пациентът има вторична резистентност). При пациенти със захарен диабет тип 2, при които захарният диабет обикновено се контролира добре с диета, по време на периоди на временна загуба на гликемичен контрол може да е достатъчен кратък курс на репаглинидна терапия.

В случай на едновременна употреба с други лекарства - вижте раздела "Взаимодействие" и "Специални инструкции".

Първоначална доза. Дозата на лекарството се определя от лекаря в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта.

За пациенти, които никога преди не са получавали други перорални хипогликемични лекарства, препоръчваната първоначална еднократна доза преди основното хранене е 0,5 mg. Коригирането на дозата се извършва 1 път седмично или 1 път на 2 седмици (в същото време те се ръководят от концентрацията на глюкоза в кръвта като индикатор за отговор на терапията).

Ако пациентът премине от приемане на друго перорално хипогликемично средство към лечение с NovoNorm®, препоръчителната начална доза преди всяко основно хранене трябва да бъде 1 mg.

Максимални дози. Препоръчителната максимална еднократна доза преди основните хранения е 4 mg. Общата максимална дневна доза не трябва да надвишава 16 mg.

Пациенти, които преди това са получавали други перорални хипогликемични лекарства. Прехвърляне на пациенти с други перорални хипогликемични лекарства към терапия с репаглинид може да се извърши незабавно. В същото време не е намерена точна корелация между дозата на репаглинид и дозата на други хипогликемични лекарства. Препоръчителната максимална доза за пациенти, които са прехвърлени на репаглинид, е 1 mg преди всяко основно хранене.

Комбинирана терапия. Репаглинид може да се прилага в комбинация с метформин или тиазолидиндиони в случай на недостатъчен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта за монотерапия с метформин, тиазолидиндион или репаглинид. Той използва същата начална доза репаглинид, както при монотерапия. След това дозата на всяко лекарство се регулира в зависимост от постигнатата концентрация на глюкоза в кръвта.

Деца и тийнейджъри. Ефикасността и безопасността на лечението с репаглинид при лица под 18-годишна възраст не са проучени. Няма налични данни.

свръх доза

В клинично проучване, пациенти с диабет тип 2 получават репаглинид в седмична увеличаваща се доза от 4 до 20 mg 4 пъти дневно (с всяко хранене) за 6 седмици. В допълнение към желаното намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, се наблюдават изолирани странични реакции, които не влияят на профила на безопасност на лекарството.

Поради повишения прием на калории в това проучване, хипогликемия не е наблюдавана, но относителната предозиране може да се прояви като прекомерно намаляване на концентрацията на кръвната захар с развитието на симптоми на хипогликемия (замаяност, изпотяване, тремор, главоболие и др.). Ако се появят тези симптоми, трябва да се вземат подходящи мерки за повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта (погълната декстроза или храни, богати на въглехидрати). При тежка хипогликемия (загуба на съзнание, кома) се прилага декстроза IV.

Специални инструкции

Репаглинид е показан за лош контрол на гликемията и запазване на симптомите на диабета по време на диетична терапия и упражнения и загуба на тегло.

Тъй като репаглинид е лекарство, което стимулира секрецията на инсулин, то може да предизвика хипогликемия. При комбинирана терапия рискът от хипогликемия се увеличава.

При пациенти със стабилизиране на захарния диабет, постигнато с хипогликемично лекарство, излагането на стрес фактор, като повишена температура, травма, инфекция или операция, може да доведе до влошаване на гликемичния контрол. В такива случаи може да се наложи да отмените репаглинида и временното назначаване на инсулинова терапия.

Хипогликемичният ефект на пероралните хипогликемични лекарства при много пациенти намалява с времето. Това може да се дължи както на прогресията на тежестта на диабета, така и на отслабването на отговора към лекарството. Това явление е известно като вторична резистентност и трябва да се отличава от първичната резистентност, при която лекарството е неефективно при конкретен пациент още при първата среща. Преди да се разгледа положението на пациента като вторична резистентност, дозата трябва да се коригира и трябва да се провери точността на препоръките на пациента относно диетата и физическите упражнения.

При пациенти с загуба, както и при пациенти, получаващи недохранване, е необходимо повишено внимание при избора на началната и поддържащата доза и нейното титриране, за да се избегнат хипогликемични реакции (вж. "Дозиране и приложение").

Не са провеждани отделни клинични изпитвания, включващи пациенти на възраст под 18 години и над 75 години.

Специални групи пациенти

Чернодробна недостатъчност. Приложението на обичайните дози репаглинид при пациенти с нарушена чернодробна функция може да доведе до по-високи концентрации на репаглинид и неговите метаболити в плазмата, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция.

В тази връзка, репаглинид не трябва да се предписва на пациенти с тежко увредена чернодробна функция (вж. "Противопоказания") и репаглинид трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с други нарушения на чернодробната функция. За да се оцени напълно отговора на терапията, интервалите между корекциите на дозата трябва да се удължат (вижте “Фармакокинетика”).

Бъбречна недостатъчност. Въпреки че е установена само слаба корелация между концентрацията на репаглинид и креатининовия клирънс, общият плазмен клирънс на лекарствата при пациенти с тежко бъбречно увреждане е намален. Тъй като пациентите със захарен диабет и увреждане на бъбреците са по-чувствителни към инсулин, за такива пациенти трябва да се подбира с повишено внимание (вж. “Фармакокинетика”).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми. Способността на пациентите да се концентрират и скоростта на реакцията може да бъде нарушена по време на хипогликемия, която може да бъде опасна в ситуации, когато тази способност е особено необходима (например, когато шофирате или работите с машини и механизми). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да предприемат мерки за предотвратяване на развитието на хипогликемия и хипергликемия при шофиране и работа с механизми. Това е особено важно за пациенти с отсъствие или намаляване на тежестта на симптомите, прекурсори на развиваща се хипогликемия или с чести епизоди на хипогликемия. В тези случаи следва да се обмисли възможността за извършване на такава работа.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, 1 mg и 2 mg. В блистерни опаковки от алуминиево фолио от двете страни, 15 броя; в картонена опаковка от 2 или 6 блистера.

производител

Novo Nordisk A / S. Novo Allais, DK-2880, Bagsvaird, Дания.

Представителство на Ново Нордиск А / С. 119330, Москва, проспект Ломоносовски, 38, оф. 11.

Тел: (495) 956-11-32; факс: (495) 956-50-13.

Лекарството Novonorm - инструкции и ревюта на диабетици

NovoNorm е стимулант на панкреаса. При диабет това лекарство се използва, когато в кръвта на пациента няма достатъчно инсулин и неговото производство трябва да бъде засилено. Особеност на лекарството е неговият бърз и краткотраен ефект, който позволява да се използва за регулиране на нивото на постпрандиалната гликемия, т.е. за намаляване на глюкозата, идваща от храната.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Ако се използва неправилно, NovoNorm може да причини хипогликемия, така че е много важно да се намери подходяща доза. Началната доза се предписва от лекаря, той също така изписва рецепта за лекарството. В бъдеще, диабетик може самостоятелно да коригира дозата, като използва препоръките от инструкциите за употреба.

Състав и форма на освобождаване

NovoNorm произвежда концерн NovoNordisk, известен датски производител на лекарства и сродни продукти за диабетици. Таблетките се произвеждат в Германия и Дания. Активната съставка на лекарството, репаглинид, е производно на аминокиселини и принадлежи към краткодействащи секрети. Той е от немски произход (производител Beringer Ingelheim).

В една таблетка NovoNorm може да съдържа 0,5, 1 или 2 mg от активното вещество. В допълнение към него са включени нишесте, повидон, калиев полиакрилат, плуроник, глицерин, калциев фосфат, багрила. Те са помощни компоненти, т.е. те нямат терапевтичен ефект.

Как да идентифицираме оригиналното лекарство:

1. За да се предпази от фалшификати, всяка таблетка е маркирана със символа на НовоНордиск - свещения египетски бик.
2. Лекарството се поставя в блистери от фолио, всеки с по 15 таблетки.
3. Блистерът е снабден с перфорации, позволяващи отделянето на дневната доза без използването на ножици.
4. Таблетките за оцветяване с различни дози са различни: 0,5 mg бяло, 1 mg жълто, 2 mg розово.

Цената на пакет от 30 таблетки не надвишава 230 рубли. Лекарството може да се съхранява в продължение на 5 години при температура от 15-30 ° С.

Принципът на действие NovoNorma

Репаглинид е включен в групата лекарства, които се наричат ​​меглитиниди. Можете да ги научите в края на -lind в заглавието. Те са производни на различни аминокиселини, по-специално репаглинид - карбамоил-метил-бензое. Веществото е в състояние да се свърже със специален участък от калиеви канали, разположени на мембраната на бета-клетките на панкреаса. Под влиянието на репаглинид, тези канали са блокирани, което води до навлизане на калций в клетките и повишен синтез на инсулин.

Освобождаването на инсулин, предизвикано от приемането на NovoNorm, започва вече 10 минути след влизането на хапчето в GIT. Максималното ниво в кръвта се открива след 50 минути. Ако приемате лекарството 15 минути преди хранене, растежът на кръвната захар и стимулираният синтез на инсулин ще съвпаднат във времето, което означава, че глюкозата може бързо и напълно да напусне съдовете.

За разлика от популярните производни на сулфонилуреята (манинил, амарил, глибенкламид и др.), Действието на NovoNorm зависи от гликемията. При нормална захар тя е няколко пъти по-малко активна, отколкото при повишена. След използване на Repaglinide, нивата на инсулин се връщат към нормалното след 3 часа. Според лекарите, тази функция значително намалява честотата и тежестта на хипогликемията при предозиране. Такова кратко стимулиране на освобождаването на инсулин се счита за нежно, предотвратявайки бързото изчерпване на бета-клетките, а оттам и прогресията на диабета.

Характеристики на екскреция от тялото

Репаглинид може бързо да се абсорбира в стомашно-чревния тракт и това се дължи на началото на неговото действие. Бионаличността и крайната концентрация на вещество в кръвта значително (до 60%) се различават при различните диабетици, следователно всеки пациент трябва да бъде индивидуално подбран за дозиране.

Репаглинид се метаболизира от черния дроб, след един час концентрацията му се намалява наполовина. Основната характеристика на фармакокинетиката на дадено вещество е екскрецията от тялото главно през стомашно-чревния тракт. Според инструкциите, 92% от репаглинид излиза с фекалии, 2% от тях под формата на активно вещество, а останалите 90% са под формата на метаболити. Делът на бъбреците е около 8%, което позволява употребата на NovoNorm при диабетици със сериозно бъбречно заболяване. След 5 часа репаглинидът престава да се открива в кръвта.

Кой е предписан

NovoNorm се предписва при диабетици тип 2 в следните случаи:

1. Заедно с метформин веднага след диагнозата на заболяването, ако гликираният хемоглобин е над 9%, което показва забавено откриване на захарен диабет или бързото му развитие.
2. Като заместител сулфонилурейни лекарства, ако те са противопоказани поради бъбречно заболяване, алергични реакции.
3. Като част от комплексната терапия за пациенти с дълготраен диабет, ако имат инсулинов дефицит или първата фаза на неговото производство се нарушава (захарта се повишава бързо и не пада дълго след хранене).
4. Пациенти с диабет, които не могат да рационализират храната си. Дозата NovoNorma може да се променя в зависимост от количеството въглехидрати в храната.

Инструкции за употреба препоръчва приемането на NovoNorm с метформин и глитазони. Според прегледите, лекарството върви добре с всички групи на понижаващи глюкозата средства, включително инсулин. Единственото изключение са сулфонилурейните лекарства. Тяхната комбинация с NovoNorm е приемлива, но не се препоръчва, тъй като може да причини тежка хипогликемия и да повлияе неблагоприятно на състоянието на бета-клетките.

Противопоказания за получаване

Списъкът на противопоказанията за употребата на NovoNorm при захарен диабет:

Страдате ли от високо кръвно налягане? Знаете ли, че хипертонията причинява инфаркти и инсулти? Нормализирайте натиска си. Прочетете мнението и обратната връзка за метода тук >>

Антидиабетно лекарство Novonorm: указания за употреба, цена, аналози и отзиви

Novonorm - лекарство, което се класифицира като група от лекарства със силен хипогликемичен ефект (понижаване на захарта).

Съставът на това лекарство е вещество, наречено репаглинид.

Механизмът на действие се основава на способността му да блокира АТР-зависимите калиеви канали, които се намират в мембраните на бета-клетките. В резултат на този процес се случва деполяризация на мембраните и отваряне на калциевите канали, като притокът на калциеви йони в бета клетките се подобрява значително, което в крайна сметка стимулира секрецията на панкреатичните хормони бета клетки.

Въпросното лекарство допринася за нормализирането на кръвната захар, като правило, поради краткия полуживот. Важно е да се отбележи, че хората могат да се придържат към безплатна диета само ако приемат Novonorm. За какво се използва?

Механизъм на действие

Не забравяйте да се отбележи, че Novonorm - лекарство, което намалява нивото на глюкоза в кръвта, което е предназначено за перорално приложение. Има кратко действие.

Като правило, незабавно нормализира концентрацията на захар. По този начин се стимулира производството на хормон от панкреаса. Това лекарство се свързва с р-клетъчната мембрана с рецепторен протеин, специфичен за това лекарство.

Novonorm таблетки 1 mg

Впоследствие, това е точно това, което води до внезапно блокиране на АТР-зависими калиеви канали и деполяризация на клетъчната мембрана. Освен това, той помага за отварянето на калциевите канали. Постепенният прием на калций вътре в р-клетката стимулира отделянето на инсулин.

При хора, които страдат от ендокринни заболявания като захарен диабет предимно от втори тип, инсулинотропната реакция може да бъде проследена през първите двадесет и пет минути от момента на оралното приложение. Това е гаранция за намаляване на плазмената глюкоза през целия период на хранене.

Освен това, съдържанието на репаглинид в кръвта незабавно намалява, а вече четири часа след директния прием на кръв на пациенти със захарен диабет от втория тип, може да се проследи критично ниската концентрация на лекарството.

Показания за употреба

диабет

Novonorm се използва за лечение на хора със захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим захарен диабет) в случай, че не са постигнати очакваните резултати относно контрола на концентрацията на захар в кръвта с помощта на специална диета и спорт.

Също така, комплексна терапия с разглежданото лекарство и метформин или тиазолидиндиони се използва при хора, за които лечението с едно лекарство е напълно неефективно. Приемането на това лекарство трябва да започне като допълнителна мярка за правилно и балансирано хранене и спорт.

отслабване

Скоростта на действие обаче е краткодействаща медицина.

Това предполага, че ефектът идва много бързо - в рамките на 30 минути след директното приемане. Той също така напълно показва след 4 часа.

Novonorm се предписва за лечение на диабет тип 2. Подходящ е за неефективност на диетата, както и за загуба на тегло.

Лечението е позволено само от това лекарство. Но, наред с други неща, можете да го комбинирате с метформин и други лекарства, действието на които е насочено към понижаване на нивото на захар в плазмата.

По правило това лекарство се предлага под формата на хапчета. Те трябва да се приемат преди директно хранене. Инструкцията, която е приложена към него, съобщава, че интервалът от време, през който е желателно да се използва доза, е 16 минути преди хранене.

С други думи, хапчето трябва да се пие не по-рано от половин час преди хранене или поне преди това.

Експертите казват, че най-доброто време за приемане на лекарството е 15 минути преди хранене.

Изборът на подходяща доза се извършва само индивидуално. Първата доза Novonorm трябва да бъде минимална. Като правило, лекарите препоръчват започване на лечение с вземане на 0,5 или дори 1 мг.

По време на терапията трябва постоянно да измервате кръвната захар. Това ще оцени реакцията на организма към това лекарство. Както е известно, корекцията на Новонорм трябва да се извършва приблизително веднъж седмично. В някои случаи е достатъчно два пъти месечно.

Изборът на дози в комбинирана терапия с различни лекарства, които намаляват нивото на захар в организма, трябва да бъде по-труден и скрупулиращ.

В този случай лекарят трябва да обясни на пациента си как да действа в случая, когато си позволи допълнително хранене или, напротив, ще прескочи едно от задължителните ястия.

Следователно в такава ситуация е необходимо драстично да се промени графикът за приемане на Новонорм.

Аналози Novonorm

В момента има няколко ефективни аналога на разглеждания лекарствен продукт. Те включват: Инсвада (Швейцария / Великобритания), Репаглинид (Индия), Реподиаб (Словения).

Инструкции за употреба на лекарството за диабет NovoNorm

Novonorm, инструкцията за употреба, за която съдържа подробна информация за него, е орално хипогликемично (антидиабетно) средство от ново поколение. Това лекарство и неговите аналози помагат на хората, страдащи от такова сериозно заболяване като диабет.

Форма и съставни вещества

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Активната съставка на лекарството е репаглинид. Като помощни компоненти са следните вещества:

• Poloxamer (Pluronic);
• повидон;
• меглумин акридон ацетат;
• царевично нишесте;
• калциев фосфат (дизаместен калциев фосфат);
• MCC (микрокристална целулоза);
• глицерол;
• калиев полиакрилат;
• стеаринова киселина;
• железни хидроксиди - в зависимост от дозата, се използват жълто или червено.

Има няколко варианта на лекарството, които се различават по дозата на активното вещество.

В кои случаи се назначава?

Това лекарство се използва за лечение на пациенти, които са диагностицирани с диабет тип 2. Но само ако контролирате това инсулин-зависимо състояние, като използвате диета и физически упражнения, няма облекчение. Novonorm таблетки спомагат за справяне с ефектите от заболяването чрез допълване на диета и физически упражнения; по този начин те допринасят за нормализирането на нивата на кръвната захар.

Лекарството се използва за комплексно лечение с лекарство като метформин (или с тиазолидиндиони), когато лечението с едно лекарство не дава очаквания ефект. Новонорма - таблетки с кратко действие. Те бързо понижават нивото на глюкозата в кръвта, тъй като стимулират синтеза на инсулин, произвеждан от панкреаса.

След приемане на лекарството при пациенти с диабет тип 2, инсулинотропната реакция протича в рамките на половин час. Това води до намаляване на количеството глюкоза.

Освен това, количеството на активния компонент на репаглинид в серумната част на кръвта намалява много бързо, така че след половин до два часа цифрите потвърждават ниската концентрация на лекарството.

Когато серумът на активното вещество достигне по-висока концентрация, се наблюдава рязък спад. Времето на полуживот е средно 60 минути. Пълното елиминиране на репаглинид се наблюдава в рамките на 5 часа - плюс или минус 1 час.

Метаболитните продукти на активната съставка се екскретират с помощта на червата и по-малко от 2% от лекарството могат да бъдат намерени в непроменен вид в изпражненията. Неговото малко количество (около 7–8%) от приетата доза е в урината, но вече под формата на метаболити.

Правила за приемане

Препаратът Новонорм е предназначен за вътрешно приложение. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се смила или дъвче. Измийте с вода. Проучванията показват, че Novonorm или неговите аналози са най-добре да се приемат преди хранене. Абсорбцията на репаглинид от стомашно-чревния тракт е доста интензивна, което води до бързо повишаване на концентрацията му в кръвта.

В рамките на 60 минути след приложението се наблюдава най-високата концентрация на активното вещество в плазмата. След това цифрите бързо намаляват. Приемът на лекарството трябва да се комбинира с основното хранене и ако по някаква причина не сте успели да ядете, не е необходимо да приемате лекарството. Продължителността на лечението с употребата на това лекарство се определя от лекуващия лекар във всеки отделен случай.

За възрастни първоначалната доза от лекарството се определя до минимум. След 7-14 дни терапия, дозата на лекарството се увеличава. За да се определи точно необходимото количество активен компонент, е необходимо редовно да се следи нивото на глюкозата в кръвния серум. Поддържащата доза се избира според стандартната схема.

Слабите и изтощени пациенти изискват специален подход при избора на поддържащ режим; в този случай се предписва минималната ефективна доза. Ако говорим за комплексна антидиабетна терапия, при която се приемат Новонорм и Метформин, тогава е възможно по-ниско дозиране на репаглинид, отколкото само с Новонорм.

Пациентите, страдащи от бъбречна недостатъчност, не се нуждаят от специална корекция на началната норма на лекарството, но с увеличаване на дозата, резултатите от тестовете трябва да се вземат предвид и терапията трябва да се подхожда внимателно.

Кога лекарството е противопоказано?

Както и при други лекарства, има редица противопоказания за Novonorm. Лекарството не трябва да се приема в следните случаи:

1. Ако знаете за индивидуалната непоносимост на активните съставки на лекарството - репаглинид или други помощни вещества, които съставляват лекарството.
2. Ако пациентът е диагностициран с диабет тип 1 (младежки).
3. В случай на хипогликемична кетоацидоза, хипогликемичен преком и кома.
4. За заболявания, причинени от инфекции.
5. В случай на сериозни хирургични интервенции и други патологии, изискващи инсулинова терапия.
6. При тежки патологии на чернодробната тъкан.
7. Когато се приема едновременно с гемфиброзил.

Novonorm не се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години и пациенти в напреднала възраст (след 75 години), тъй като няма данни за резултатите от клинични проучвания при тези категории пациенти. По-тясно наблюдение се изисква в следните ситуации:

• ако лекарството се предписва на пациент с увредена чернодробна активност (става дума за неуспехи в лека или умерена степен);
• ако има треска;
• с бъбречна недостатъчност в хронична форма;
• с алкохолна зависимост;
• ако пациентът е в тежко състояние;
• с дълъг глад.

Бъдещите и кърмещите майки Novonorm не са назначени. Експериментални проучвания показват, че лекарството няма тератогенен ефект. Но при използването на високи дози от лабораторни гризачи, които са в последния период на бременност, те показаха ембриотоксичност и нарушено развитие на краката в плода.

Активната съставка на лекарството влиза в кърмата, така че не се предписва по време на кърмене.

Възможни нежелани реакции

Новонормите, чиито прегледи са предимно положителни, все още могат да предизвикат някои нежелани реакции:

1. Хипогликемия (патологично намаляване на глюкозата) - се появява в повечето случаи, ако пациентът не спазва дозата на лекарството или се придържа към неприемлива диета за това заболяване.
2. Алергична реакция - проявява се като обрив по кожата, сърбеж, уртикария и др.
3. Диспептично разстройство - придружено от гадене, коремна болка, по-малко нарушени изпражнения, запушване.

Известни ситуации са отбелязани при приема на лекарството, причинени от провал на черния дроб (повишена активност на чернодробните трансаминази) и намалено зрение, което е свързано с колебания в гликемичния индекс. Ако се появи ситуация на значително предозиране на лекарството, пациентът може да изпита следните симптоми:

• пациентът чувства глада;
• увеличава изпотяването;
• бързо сърцебиене;
• показа се тремор (треперене) на крайниците;
• пациентът се чувства много тревожен;
• главоболие;
• сънят е нарушен;
• раздразнителност, депресивно настроение;
• нарушени речеви и зрителни функции.

За да се отървете от това състояние, се изисква терапия. Ако пациентът е в съзнание, се препоръчва да се приеме доза декстроза; ако има загуба на съзнание, е необходимо интравенозно приложение. Когато съзнанието е възстановено, приемът на въглехидратна храна е необходим, за да се избегне повторното развитие на държавата.

Рецепция

Медикаментозната терапия изисква редовно проследяване на нивата на кръвната захар преди и след хранене, както и създаване на дневна крива, която показва концентрацията на този ензим в кръвта и урината. Пациентът трябва да бъде предупреден за рисковете от хипогликемия при наличие на нестероидни противовъзпалителни средства, етанол, по време на гладно.

Дозата трябва да бъде коригирана, ако пациентът почувства физическо или емоционално напрежение, ако диетата се промени. В допълнение към самоконтрола на нивото на глюкозата, пациентът допълнително посещава консултациите на специалист, който предписва контролни тестове за оценка на показателите за метаболизма на въглехидратите. Това е важно за последващото определяне на минималната ефективна норма на лекарството.

Структурните аналози са 2 лекарства - Diagninid и Repaglinide. Но експертите не препоръчват да ги заменят сами.

Как да реагираме на лекарството?

Отзиви за позицията Novonorm:

1. В. Ю.: Новонорм е предписан от лекуващия лекар. Приемам го повече от 3 месеца. Захарта постепенно намалява, забележимо подобрение в общото състояние. Ще поема.
2. А. Г.: Диагнозата на диабет тип 2 е поставена преди 5 години. През това време толкова много наркотици, които не си спомням. Проблемът е, че не всички дойдоха. Но Новонорм, който вече половин година отнема, го взе добре.
3. МК: Преди повече от месец един ендокринолог е предписал ново лекарство, Новонорм. По принцип, докато всичко е нормално, не са настъпили странични ефекти, нивото на захарта се поддържа в приемливи граници.

Novonorm е модерно средство за подобряване на качеството на живот на диабетиците, но изисква сериозен подход към прилагането и спазването на определени правила, свързани с опасността от заболяване.

NovoNorm: инструкции за употреба, аналози, прегледи на лекарства

Стимулантите на панкреатичното производство на собствен инсулин заемат първо място в рейтинга на антидиабетните лекарства. В тази група има сулфонилурейни препарати (манинил, диабетон, амарил) и глиниди.

Последният клас включва и съвременната медицина NovoNorm - хипогликемичен агент с бързодействащи способности. Трябва да се използва предпазливо, а таблетките не са подходящи за всички диабетици с болест от тип 2, така че е задължително да прочетете инструкциите (поне с адаптираната версия).

Състав и лекарствена форма

NovoNorma, снимката на която е представена в този раздел, е активният компонент на репаглинид, допълнен с целулоза, царевично нишесте, калиев полиакрилин, глицерин, повидон, калциев фосфат, магнезиев стеарат, железен оксид, полоксамер, меглумин, багрила.

Лекарството може да бъде идентифицирано по формата си (кръгли изпъкнали таблетки), цвят (1 mg жълто и кафяво, 2 mg розово) и гравиране на лого на компанията Novo Nordisk. Опаковани таблетки в блистери по 15 бр.

В кутията на такива плочи може да бъде от две до шест. В Novonorm, цената е един от най-рентабилните за антидиабетни лекарства: 177 рубли. за 30 таблетки. Отпускат се рецептурни лекарства. Датският производител с дата на изтичане на репаглинид е определил в рамките на 5 години. Специални условия за съхранение на лекарството не изисква.

фармакология

Основната съставка репаглинид е мощен стимулатор на ендогенното производство на инсулин. Укрепването на функцията на панкреаса, лекарството бързо нормализира гликемията. Неговите възможности са пряко свързани с броя на функционалните В-клетки, отговорни за синтеза на хормона.

След приемането на таблетки репаглинид в плазмата в диабет се натрупва след половин час. Това ви позволява да контролирате гликемията по време на следващото хранене и преработката на храната. Веднага след като натоварването на стомашно-чревния тракт намалява, концентрацията на лекарството пада, минималното ниво се фиксира 4 часа след като лекарството е в стомашно-чревния тракт.

Безопасността на лекарството е тествана в клинични условия. Беше регистрирано дозозависимо понижение на гликемичните показатели при използване на 0,5-4 mg NovoNorm. Резултатите потвърждават целесъобразността на предпразното (15-30 минути преди хранене) приемането на лекарството.

Фармакокинетика

Репаглинид се абсорбира активно от стомашно-чревния тракт. Максималните показатели в кръвта се наблюдават един час след влизане в организма и след това те също бързо намаляват с абсолютна бионаличност от 63% с коефициент на вариация от 11%.

NovoNorm се елиминира след 4-6 часа с период на полуразпад от около час. Лекарството се метаболизира напълно, но неговите метаболити са неактивни. Незначителна част от изразходваното вещество се открива в урината и фекалиите - съответно до 8% и 2%. Повечето от метаболитите се елиминират с жлъчката.

Ефектът на лекарството е по-изразен при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречни проблеми. След 5 дни приемане на NovoNorm доза от 3 р. / Ден. 2 mg при тежки форми на бъбречни дисфункции AUC и ТЅ се удвоиха.

Диабетиците в детството не са участвали в опитите. Проучванията при животни не са показали тератогенен ефект при репаглинид, но са разкрили репродуктивна токсичност. При високи дози медикаменти се наблюдават малформации на малките плъхове, лекарството прониква в майчиното мляко на женските.

свидетелство

Лекарството се комбинира с антидиабетни лекарства с различен механизъм на действие - метформин, тиазолидиндиони, така че може да се използва при комплексна терапия.

Противопоказания за репаглинид

Освен свръхчувствителност към съставките на формулата, репаглинид не е показан:

1. С диабет тип 1 и С-пептид отрицателен диабет;
2. В състояние на диабетна кетоацидоза (дори и при липса на кома);
3. Бременни и кърмещи майки;
4. Диабетици с тежка чернодробна дисфункция;
5. С едновременната употреба на гемфиброзил.

Препоръки за употреба

Лекарят избира лично дозата на лекарството, като взема предвид резултатите от анализите, етапа на заболяването, съпътстващите заболявания, възрастта, реакцията на организма към лекарството. На всеки две седмици той следи за ефективността на избрания режим за коригиране на дозата, а обективната оценка се осигурява от показателите на гликирания хемоглобин.

Мониторингът е необходим за намаляване на гликемията при максималната препоръчителна скорост (първична недостатъчност) и за откриване на липсата на адекватен отговор след определен период на прием на лекарството (вторична недостатъчност).

За употреба на NovoNorma препоръчва начална доза от 0,5 mg. В рамките на две седмици вече е възможно да се оцени реакцията на организма и да се проведе титруване. Ако диабетът се прехвърли на NovoNorm от друг хипогликемичен агент, началната доза трябва да бъде в рамките на 1 mg.

Поддържащата терапия включва използването на репаглинид до 4 mg / ден. 15-30 минути преди хранене. Пиенето на хапче е необходимо преди всяко хранене, тъй като ефектът на лекарството върху храносмилателната система е краткосрочен. Максималната доза на лекарството е 16 mg / ден. Таблетките се разделят на две до три пъти дозата.

При комплексно лечение с метформин или тиазолидиндиони, началната доза на реаплинид не надвишава 0,5 mg, дозата на други лекарства остава непроменена.

Няма данни за безопасността и ефективността на NovoNorma за деца.

Предозиране и нежелани ефекти

За научни цели репаглинид се дава на доброволци в размер на 4-20 mg / ден в продължение на 6 седмици. с четири приложения. Хипогликемията в експерименталните условия се контролира от приема на калории, следователно не са регистрирани странични ефекти.

Ако у дома има признаци на предозиране под формата на повишено изпотяване, тремор, мигрена и загуба на координация, трябва да дадете на жертвата храни с високо съдържание на бързи въглехидрати. Ако състоянието е тежко и пациентът загуби съзнание, му се дава глюкоза и се изпраща в болницата.

Хипогликемията е един от най-сериозните видове непредвидени събития. Честотата на неговото проявление е свързана с начина на живот на диабета: диета, ниво на мускулен и емоционален стрес, дозиране и съвместимост на лекарствата. Статистическите данни за такива случаи са удобно представени в таблицата.