Ongliza - лекарство за диабет от ново поколение

• Анализи

Ongliza е един от представителите на новата група глюкозо-понижаващи средства, инхибитори на DPP-4. Лекарството е коренно различно от други антидиабетни хапчета механизъм на действие. По отношение на ефективността, Ongliz е сравнима с традиционните средства и по отношение на безопасността е значително по-добра от тях. В допълнение, лекарството има положителен ефект върху съпътстващите фактори, забавя прогресията на диабета и развитието на усложнения.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Учените смятат, че създаването на тези инхибитори е сериозна стъпка напред в лечението на диабета. Предполага се, че следващото откритие ще бъдат лекарства, които дълго време ще могат да възстановят загубените функции на панкреаса.

Какво е лекарството Ongliza

Диабет тип 2 се характеризира с понижена чувствителност на клетките на панкреаса към глюкоза, забавяне на първата фаза на синтеза на инсулин (в отговор на въглехидратни храни). С увеличаването на продължителността на болестта постепенно се губи втората фаза от производството на хормони. Смята се, че основната причина за лошото представяне на бета-клетките, които произвеждат инсулин, е липсата на инкретини. Това са пептиди, които стимулират секрецията на хормона, те се произвеждат в отговор на притока на глюкоза в кръвта.

Ongliza забавя действието на ензима DPP-4, който е необходим за разделянето на инкретините. В резултат на това те остават по-дълго в кръвта, което означава, че инсулинът се произвежда в по-голям обем, отколкото обикновено. Този ефект помага за коригиране на кръвната глюкоза и гладуване, а след хранене довеждат увредения панкреас до физиологичния. След назначаването на Anglyses, гликираният хемоглобин при пациенти се намалява с 1,7%.

Действието на Onglise се основава на разширяването на работата на собствените си хормони, като лекарството повишава концентрацията им в кръвта по-малко от 2 пъти. Веднага след като гликемията се доближи до нормалността, инкретините спират да влияят на синтеза на инсулин. В тази връзка, опасността от хипогликемия при диабетици, приемащи лекарството, почти няма. Също така безспорно предимство на Onglise е липсата на ефект върху теглото и възможността за приемането му с други хипогликемични хапчета.

В допълнение към основното действие, Ongliz има и друг положителен ефект върху тялото:

1. Лекарството намалява нивото на глюкоза от червата в кръвта, като по този начин допринася за намаляване на инсулиновата резистентност и захарта след хранене.
2. Участва в регулирането на хранителното поведение. Според мненията на пациентите, Angliz ускорява усещането за пълнота, което е особено важно за диабетиците със затлъстяване.
3. За разлика от сулфонилурейните лекарства, които също повишават синтеза на инсулин, Ongliza не представлява опасност за бета-клетките. Проучванията показват, че то не само не унищожава клетките на панкреаса, но, напротив, защитава и дори увеличава техния брой.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се произвежда в САЩ от англо-шведската компания AstraZeneca. Завършените хапчета могат да бъдат опаковани в Италия или Великобритания. В опаковката има 3 перфорирани блистера по 10 таблетки и инструкции за употреба.

Активната съставка на лекарството е Saksagliptin. Това е най-новият инхибитор на DPP-4, който понастоящем се използва, той навлезе на пазара през 2009 г. Като помощни компоненти се използват лактоза, целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, багрила.

Ongliza има 2 дози - 2.5; 5 mg. Таблетки 2,5 mg жълт цвят, можете да различите оригиналния медикамент според надписите 2.5 и 4214 от всяка страна на таблетката. Оцветен 5 mg е оцветен в розово, отбелязан с цифрите 5 и 4215.

Лекарството трябва да се продава по лекарско предписание, но това условие не се спазва във всички аптеки. Цената за Onglizu е доста висока - около 1900 рубли. за пакет. През 2015 г. саксаглиптин е добавен към списъка на VED, така че регистрираните диабетици могат да се опитат да получат тези хапчета безплатно. Onglizy все още няма генерични лекарства, така че трябва да дадат оригиналното лекарство.

Как да приемате

Предписан за диабет тип 2. Лечението трябва задължително да включва диета и упражнения. Не забравяйте, че лекарството действа много внимателно. С неконтролираното използване на въглехидрати и пасивен начин на живот, той не може да осигури необходимата компенсация за диабета.

Бионаличността на саксаглиптин е 75%, максималната концентрация на вещество в кръвта се наблюдава след 150 минути. Ефектът на лекарството продължава най-малко 24 часа, така че неговото приемане не е задължително да се подгади за храна. Таблетките са във филмова обвивка, не могат да бъдат смачкани и смачкани.

Препоръчителната дневна доза е 5 mg. При пациенти в напреднала възраст с лека бъбречна и чернодробна недостатъчност не се налага корекция на дозата.

Рядко се предписва по-малка доза (2,5 mg):

За опростяване на режима на лечение със същия производител е създаден Prolong Kombogliz. Таблетките съдържат 500 или 1000 mg метформин с удължено освобождаване и 2,5 или 5 mg саксаглиптин. Цената на месечния пакет е около 3300 рубли. Пълен аналог на лекарството е комбинацията от Onglizy и Glucofaz Long, ще струва хиляда рубли по-евтино.

Ако и двете лекарства в максималната доза не дават желания ефект при захарен диабет, се разрешава добавянето на сулфонилурея, глитазон и инсулинови препарати към режима на лечение.

Възможно ли е да се замени нещо

Ongliza - единственият наркотик саксаглиптин в момента. Твърде рано е да се говори за появата на евтини аналози, тъй като патентната защита е в сила за нови лекарства, което забранява копирането на оригинала. По този начин на производителя се дава възможност да си възвърне скъпите изследвания, да стимулира по-нататъшното развитие на фармацевтичната индустрия. Очаквайте да намалите цената Onglizy не си струва.

В руски аптеки освен Onglizy, можете да си купите хапчета от същата група Galvus и Янувия. Тези лекарства имат подобен ефект върху захарния диабет, сравнението по отношение на безопасността и ефикасността не разкрива значителни разлики между тях. Според прегледите на диабетиците, не е възможно да ги получите безплатно във всички региони, въпреки факта, че всички те са включени в списъка на VED ежегодно.

Самозакупването на тези лекарства ще бъде скъпо:

Разходи за месеци лечение, разтривайте.

Характеристики на лекарството Ongliza

При захарен диабет тип 2 ендокринологът предписва лекарства, които нормализират концентрацията на глюкоза в кръвта. Ongliza принадлежи към тази група лекарства и се използва доста често. Но преди да го приемете, трябва да знаете точно как действа лекарството върху тялото.

Ongliza: функции за действие

Основният активен компонент на лекарството "Ongliz" се счита за Saksagliptin hydrochloride. Произвежда се под формата на таблетки. Всяка таблетка е покрита със специфичен филм. Опакован е в блистери и картонени опаковки. Една опаковка съдържа 3 блистера. Активната съставка се съдържа в количество от 2.5 или 5 mg.

Основното вещество - саксаглиптин, абсорбира в тялото от 75% в рамките на 2-4 часа. След поглъщане лекарството се абсорбира в стомаха и червата. Екскретира се чрез урината и жлъчката. Ензимът DPP-4 се потиска за един ден, но количеството инсулин и С-пептид се увеличава.

Трябва да знаете, че с използването на глюкоза нивото на ISU и GLP-1 нараства незабавно с 3 пъти. В същото време концентрацията на глюкагон намалява. Следователно реакцията на бета-клетките (зависима от глюкоза) става много по-силна. В резултат на това, в процеса на изолиране на инсулин от бета-клетките на панкреаса, нивото на гликемия намалява преди хранене (сутрин на гладно) и след хранене с храна. Това означава, че през този период глюкозата намалява и нивото на гликозилирания хемоглобин се нормализира. Feature - телесното тегло не се увеличава.

Показания за употреба на лекарството

Основният показател за назначаването на лекарството "Ongliz" е диабет тип 2. Използва се в следните случаи:

• като самостоятелно лекарство за монотерапия;
• в монотерапия с едновременна употреба на лекарства на базата на метформин, сулфонилурея, тиазолидиндион;
• в началните етапи на комплексното лечение със захар-понижаващи компоненти, по време на които е невъзможно да се постигне висококачествен гликемичен контрол.

Когато използвате Onglise, трябва да следвате строга диета и да извършвате специален набор от физически упражнения. Не забравяйте да спазвате дозата и всички предписания на лекуващия ендокринолог!

От видеото, представено на вашето внимание, ще научите какъв диабет тип 2 е, какви лекарства съществуват, както и към коя група Ongliz принадлежи:

Противопоказания за получаване

Преди да предпише това лекарство, лекарят трябва внимателно да проучи историята на заболяването и да извърши задълбочено изследване, да определи нивото на захар в кръвта и да открие възможните противопоказания. Те включват:

• свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към един от компонентите;
• алергия към галактоза, открита чрез глюкозна и галактозна малабсорбция;
• дефицит на лактаза;
• диабетна кетоацидоза;
• бременност и кърмене;
• захарен диабет - тип 1;
• пациенти, използващи инсулин в терапията (DM-2 не е изключение);
• възраст до зряла възраст.

Внимателно използвайте лекарството за бъбречно заболяване (особено бъбречна недостатъчност) и в напреднала възраст.

Рецепция

Дозата се предписва изключително от лекуващия лекар, в зависимост от общото състояние на пациента, тежестта на заболяването, нивата на кръвната захар и показателите за други тестове.

1. Ако Angliza се използва като монотерапия, трябва да купите таблетки с дозирана доза от активното вещество от 5 mg. Обикновено еднократното приемане е достатъчно (по преценка на лекаря).
2. Когато комбинирате лечение, Ongliz се приема заедно с други лекарства.
3. Строго е забранено да се приема повече от 1 таблетка на ден.
4. Преди назначаването на лекарството Ongliz е важно да се изследва бъбречната система и да се направи оценка на нейната ефективност. Това ще предотврати нежелани реакции на тялото.

1. Възможна е тройна терапия с препарати на основата на тиазолидиндион, метформин и сулфонилурея. Но изследванията все още не са проведени. Сулфонилуреята може да причини хипогликемия, така че в много случаи дозата на това вещество се намалява.
2. Не е желателно да се приема Onglise с свръхчувствителност към други инхибитори на DPP-4.
3. Според данни от изследването е установено, че нивото на безопасност и ефикасност на терапията в напреднала възраст е на практика същото като при по-младите. Необходимо е обаче да се вземе предвид фактът, че в възрастовата група над 65 години се повишава чувствителността към активното вещество саксаглиптин. Ето защо, най-честата алергична реакция. Angliza също не се препоръчва при заболявания на бъбречната система. Факт е, че активните вещества се екскретират чрез урината. Поради това бъбреците трябва да функционират нормално. За възрастните хора се характеризира с намаляване на здравето на бъбреците. Поради тази причина е необходимо лекарството да се предписва с изключително внимание след 65 години.
4. Все още не е известно как Ongliz влияе върху управлението на превозните средства и работата с механизми, така че няма противопоказания. Но имайте предвид, че употребата на лекарството може да предизвика замайване. Ето защо, преди да започнете работа с механизмите или да застанете зад волана на автомобила, уверете се, че нямате подобна нежелана реакция.
5. Използването на гуглизи по време на бременност и кърмене не е проучвано. Има обаче възможен риск от проникване на активното вещество в кърмата и плода. Следователно през този период приемането се изключва.
6. Тежко и умерено бъбречно заболяване. При най-леката степен на бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата. Но при умерена и тежка недостатъчност е необходимо да се намали дозата на активното вещество. Същото се отнася и за пациенти, които са на хемодиализа. В този случай, лекарството се използва само след сесията. Ако функционалността на черния дроб е нарушена, не е необходимо коригиране на дозата.

Взаимодействие с други лекарства

Преди да предпише Ongliz, ендокринологът трябва да попита пациента дали приема други средства, тъй като Ongliza не взаимодейства с всички групи лекарства.

Специално внимание трябва да се обърне на индукторите на CYP 3A4 / 5 изоензими, тъй като концентрацията на основната активна съставка, саксаглиптин, е значително намалена. Това са лекарства като карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон, фенитоин, рифампицин и т.н.

Възможни нежелани реакции

Ongliza, както и много други средства за терапия, може да предизвика нежелани реакции. За да се елиминира рискът от опасност за организма, е необходимо, когато се появят първите нежелани симптоми, незабавно да се свържете с лекуващия ендокринолог за консултация, оценка на състоянието на пациента и ефективността на терапията.

При провеждане на експериментално проучване е установено, че честотата на страничните ефекти при изследваните пациенти, приемащи лекарството Ongliz, съответства на честотата на приемане на плацебо. Така, след 6 месеца употреба на наркотици, свръхчувствителност е била открита при 1,5% от изследваните пациенти, които са приемали лекарството Ongliz и само 0,4% от тези, които са приемали плацебо.

Реакцията на прекомерна чувствителност се счита за напълно безопасна, т.е. тя не представлява заплаха за човешкото здраве и живот.

Най-честите нежелани реакции са:

• инфекция в горните дихателни пътища;
• синузит;
• замаяност и главоболие;
• гадене и внезапно повръщане;
• гастроентерит;
• развитие на инфекциозни патологии в пикочните пътища.

Нежелани реакции с комбинирано лечение:

1. Комбинация с вещество глибенкламид. Може би развитието на хипогликемия в 0,7-0,8%.
2. Комбинацията с веществото тиазолидиндион. Периферният оток се появява при около 8% от всички случаи. В експериментално проучване - 4.3%. Подпухналостта се изразява умерено или слабо, така че терапията не се отменя. В комбинация с други лекарства, това усложнение е открито само при 1,7%, а при приемане на плацебо - 2,4%.
3. Комбинация с лекарства с активното вещество метформин. Развива се главоболие и назофарингит. Главоболие се появява при 6% от пациентите, приемали само Onglise и 5% с монотерапия с метформин.

След прилагане на Onglise лабораторните показатели практически не се променят. Изключение е намаляването на нивото на лимфоцитите, но незначително.

свръх доза

Предозирането на веществото Саксаглиптин хидрохлорид е нежелателно, поради което е забранено приемането на лекарството повече от 5 mg на ден. Въпреки това, ако приемате лекарството дълго време в малко по-високи дози, интоксикацията не се наблюдава.

Ако е настъпило предозиране, излишъкът от активното вещество може да бъде отстранен чрез хемодиализа. След около 8 часа можете да изтеглите до 46%.

Какво може да бъде заменено?

Цената на лекарството Ongliza е доста висока, затова много хора предпочитат да използват по-евтини подобни средства. Трябва да знаете, че Ongliza не е включен в списъка на концесионните лекарства, така че трябва да го купите. Но можете да поискате от ендокринолог да назначи евтин аналог, така че можете да получите рецепта и да закупите продукта напълно безплатно. Ongliza се заменя с други лекарства в случай на неуспех на лечението и при наличие на противопоказания.

• Januvia съдържа ситаглиптин.
• Galvus се основава на вилдаглиптин.
• Трацентът съдържа активното вещество линаглиптин.
• Vipidia се състои от алоглиптин.
• Glucophage се основава на веществото метформин хидрохлорид.
• Глюковите притежават едновременно две активни вещества - метформин и глибенкламид.

Тези аналози не са прекалено евтини, но могат да бъдат закупени безплатно с рецепта. Да се ​​предпише лекарството трябва да се лекува само ендокринолог.

Отзиви на пациента

Така че хората са подредени, че преди да закупят скъпо лекарство, те винаги искат да знаят какво мислят хората за лекарството, което използва същите хапчета. Ето защо има прегледи на пациентите. Те ви позволяват да определите степента на ефективност в много случаи, да идентифицирате допълнителни странични реакции и да разберете колко добре им помагат.

Както се оказа, не всички диабетици имат еднаква реакция и чувствителност. Някои хора се оплакват, че Ongliz не е дал никакви положителни резултати. Други пациенти твърдят, че лекарството е възможно най-ефективно, поради което не престават да го приемат за дълъг период от време. Причините за това са много. Първо, може да възникне отрицателна реакция поради характеристиките на даден организъм. Второ, някои пациенти не се придържат към строгите препоръки на лекаря, тъй като не му се доверяват. В този случай експертите препоръчват смяна на ендокринолога.

В действителност, има такива случаи, когато след замяна на лекар, резултатът от терапията има напълно противоположни показатели. Това може да се случи, ако е предписана погрешна доза. Такива инциденти обаче са изключително редки. Повечето ендокринолози лекуват пациентите с най-голяма отговорност.

Но какво казват самите пациенти? Оказва се, че за някои хора, Ongliz помага само в монотерапия. Други показват, че лекарството е възможно най-ефективно, докато го приема с таблетките "Daibeton" или "Siofor". Много пациенти описват основните предимства на инструмента. Например, Angliza не увеличава телесното тегло, което е особено важно за диабетиците. Също така, таблетките могат да се приемат по всяко време на деня, т.е. не е необходимо стриктно да се придържате към определено време на приемане. За много хора това е удобство.

Ако говорим за продължителността на лечението, тогава е достатъчно една група пациенти да пие месечен курс, а другата е почти годишен курс. Това се определя на индивидуално ниво. Но по-голямата част от потребителите на наркотици Ongliz казва за положителния и бърз ефект от действието.

Ако вашият ендокринолог смята, че е необходимо да опитате терапия с Ongliz, не бързайте да отказвате! Съвсем вероятно това ще ви помогне да регулирате и контролирате нивото на глюкозата в кръвта по-добре от другите лекарства. Единственото правило е да се спазва строго дозата, предписана от лекаря.

Ongliza

Описание към 01.10.2015 г.

• Латинско име: Onglyza
• ATC код: A10BH03
• Активна съставка: Саксаглиптин (саксаглиптин)
• Производител: Bristol-Myers Squibb Company (САЩ)

структура

Съставът на това лекарство съдържа активната съставка саксаглиптин (хидрохлоридна форма), както и допълнителни компоненти: МСС, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, солна киселина 1 М или 1 М разтвор на натриев хидроксид, багрила.

Формуляр за освобождаване

Това лекарство се предлага във филмирани таблетки.

• Таблетки 2,5 мг: цветът на черупката е жълт, таблетките са двойно изпъкнали, кръгли, от една страна надпис "2.5", от друга страна - "4214". Надписите са отпечатани в синьо. Таблетките се опаковат в блистери от фолио, в картонени опаковки - по 3 блистера.
• Таблетки 5 mg: цветът на черупката е розов, таблетките са двойно изпъкнали, кръгли, от една страна надпис "5", от друга страна - "4215". Надписите са отпечатани в синьо. Таблетките се опаковат в блистери от фолио, в картонени опаковки - по 3 блистера.

Фармакологично действие

Лекарството Ongliz в състава има активното вещество саксаглиптин, което е много силно селективно конкурентно обратим инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

Ако лекарството се приема от пациенти с диабет, те имат за 24 часа активността на ензима DPP-4.

След като пациентът е взел глюкоза вътре, поради инхибирането на DPP-4, концентрацията на глюкозоподобен пептид-1 се увеличава с 2-3-кратно увеличение на концентрацията на глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид. Концентрацията на глюкагон намалява и отговорът на глюкозния отговор на бета-клетките се увеличава. В резултат на това тялото увеличава концентрацията на инсулин и С-пептид.

Поради освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса и намаляване на освобождаването на глюкагон от панкреатични алфа клетки, намаление на глюкозата на гладно, намаляване на постпрандиалната гликемия.

В процеса на приемане на саксаглиптин при пациенти няма увеличение на теглото.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организма саксаглиптин се абсорбира бързо след поглъщане преди хранене. След перорално приложение се абсорбират около 75% от дозата. Кръвните протеини саксаглиптин и неговият метаболит са леко свързани.

Максималната концентрация на саксаглиптин и неговия основен метаболит се отбелязва съответно в плазмата за 2 часа и 4 часа.

Средно продължителността на крайния полуживот и неговият метаболит е съответно 2,5 часа и 3,1 часа. Екскретира се в жлъчката и урината.

Показания за употреба

Лекарството на Ongliz е предназначено за употреба при захарен диабет от втория тип като допълнително средство за физическа активност и диетично хранене с цел подобряване на гликемичния контрол. Може да бъде назначен като:

• за целите на монотерапията;
• за първоначално комбинирано лечение с метформин;
• като допълнение към монотерапията с тиазолидиндиони, метформин, производни на сулфонилурея, ако няма адекватен гликемичен контрол при такова лечение.

Противопоказания

Приложение Onglizy в такива случаи е противопоказано:

• пациенти с диабет тип 1;
• употребата на лекарството заедно с приема на инсулин;
• дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, вродена глюкозо-галактозна малабсорбция;
• диабетна кетоацидоза;
• бременност и кърмене;
• повишена чувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Препоръчва се предпазливост при хора, страдащи от умерена и тежка бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст и такива, приемащи производни на сулфонилурея.

Странични ефекти

Следните странични ефекти се проявяват в процеса на приемане на лекарството Ongliza:

• инфекции на пикочните пътища и горните дихателни пътища;
• синузит;
• гастроентерит;
• повръщане;
• главоболие.

На фона на комбинираното лечение с метформин може да възникне назофарингит и главоболие.

Ongliza, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Трябва да се приема през устата, независимо от периода на приемане на храната.

Ако на пациента е предписана монотерапия, се препоръчва да се вземат таблетки в размер на 5 mg саксаглиптин веднъж дневно.

Ако се предпише комбинирано лечение, 5 mg саксаглиптин трябва да се приема веднъж дневно, комбиниран с тиазолидиндиони и метформин, със сулфонилурейни лекарства.

В началото на комбинираното лечение с метформин, дозата на саксаглиптин е 5 mg, а дозата на метформин е 500 mg дневно.

Ако пациентът е пропуснал Onglise, е необходимо да вземете едно хапче веднага щом лицето го припомни. Не приемайте двойна доза.

Пациенти с лека бъбречна недостатъчност може да не коригират дозата. Пациентите с тежка или умерена бъбречна недостатъчност, както и тези на хемодиализа, трябва да приемат 2,5 mg лекарства дневно. Трябва да пиете хапчета след хемодиализа.

Ако пациентът прилага едновременно силни инхибитори на CYP 3A4 / 5, дозата на Anglyses трябва да бъде 2,5 mg на ден.

свръх доза

Няма описание на симптомите на интоксикация с продължително приемане на големи дози от средствата. В случай на предозиране се практикува симптоматично лечение. Активното вещество и неговият метаболит могат да бъдат отстранени от тялото чрез хемодиализа.

взаимодействие

Според данните от проучванията има сравнително малък риск от клинично значимо взаимодействие на Saksagliptin с други лекарства.

При едновременна употреба с индуктори на CYP 3A4 / 5 изоензими (дексаметазон, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин), концентрацията на основния метаболит на саксаглиптин може да намалее.

Тъй като производните на сулфонилурея могат да провокират проява на хипогликемия, за да се намали риска, може да се наложи да се намали дозата на лекарства, които са производни на сулфонилурея, докато се приема с Onglis.

Условия за продажба

Ongliza за продажба по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Необходимо е да се предпази Ongliz от деца, докато t не трябва да бъде по-висока от 30 ° C.

Срок на годност

Съхранявайте таблетките Ongliz възможно в продължение на 3 години.

Специални инструкции

Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството Ongliz в съчетание с инсулин и като част от тройното лечение (метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилуреята) не е проучвано по това време.

Не са провеждани проучвания относно ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с прецизни механизми. Въпреки това, трябва да се отбележи, че след приема на лекарството може да се появи замаяност.

Аналози Onglises

Аналози Онглизите върху активното вещество липсват. Подобни ефекти върху организма имат продуктите Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Строго е забранено приемането на тези лекарства без лекарско предписание.

За деца

Не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.

По време на бременност и кърмене

Тъй като употребата на саксаглиптин за лечение на бременни жени не е проучена, лечението не се предписва на жени по време на бременността. Тъй като няма данни за проникването на саксаглиптин в кърмата, таблетките Ongliz също не се предписват по време на естественото хранене.

Ревюта на Onglise

Отзивите често споменават, че Angliza позволява на диабетиците да осигурят ефективен контрол на глюкозата. Отбелязва се, че лекарството е удобно за употреба, нежеланите реакции в процеса на лечение рядко се проявяват. Отрицателната точка за потребителите е високата цена на лекарството.

Цена Uglizy, къде да купя

Купете Oglizu може да бъде рецепта за аптека. Цената на опаковката таблетки (30 бр.) Е 1700-1800 рубли.

Ongliza: прегледи за употребата на лекарството, инструкции

Ongliza е лекарство за диабетици, чиято активна съставка е саксаглиптин. Саксаглиптин - лекарство, предписано за лечение на диабет тип 2.

В рамките на 24 часа след поглъщането той инхибира действието на ензима DPP-4. Инхибирането на ензима при взаимодействие с глюкоза увеличава 2-3 пъти нивото на глюкагон-подобен пептид-1 (по-нататък GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP), намалява концентрацията на глюкагон и стимулира реакцията на бета клетките.

В резултат на това се увеличава съдържанието на инсулин и С-пептид в организма. След освобождаването на инсулин с бета-клетки на панкреаса и глюкагон от алфа клетки, смачканата гликемия и постпрандиалната гликемия са значително намалени.

Доколко безопасна и ефективна е употребата на саксаглиптин в различни дозировки е внимателно проучена в шест двойни плацебо контролирани проучвания, при които 4,148 пациенти са диагностицирани с диабет тип 2.

Проучванията показват значително подобрение на гликирания хемоглобин, плазмената глюкоза на гладно и глюкозата след хранене. Пациентите, които не са получили очакваните резултати само със саксаглиптин, са получили допълнителни лекарства като метформин, глибенкламид и тиазолидиндиони.

Преглед на пациента и лекаря: 4 седмици след началото на терапията само нивото на саксаглиптин с гликиран хемоглобин намалява и нивото на глюкоза в кръвната плазма на гладно е спаднало под 2 седмици.

Същите показатели са регистрирани в група пациенти, на които е предписана комбинирана терапия с добавянето на метформин, глибенкламид и тиазолидиндиони, аналозите работят в същия ритъм.

Във всички случаи е отбелязано повишаване на телесното тегло на пациента.

Когато се използва onglyz

Лекарството се предписва на пациенти с диагноза диабет тип 2 в такива случаи:

• При монотерапия с това лекарство в комбинация с физическо натоварване и диетична терапия;
• С комбинирана терапия в комбинация с метформин;
• При липса на ефективност на монотерапията с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион като допълнително лекарство.

Въпреки факта, че лекарството Ogliza е преминал поредица от изследвания и тестове, прегледите за него са предимно положителни, терапията може да се започне само под наблюдението на лекар.

Противопоказания onglizy

Тъй като лекарството ефективно влияе върху функционирането на бета и алфа клетките, интензивно стимулира тяхната активност, не винаги е възможно да се използва. Лекарството е противопоказано:

1. По време на бременност, раждане и кърмене.
2. Тийнейджъри под 18 години.
3. Пациенти със захарен диабет тип 1 (ефектът не е изследван).
4. С инсулинова терапия.
5. С диабетна кетоацидоза.
6. Пациенти с вродена непоносимост към галактоза.
7. С индивидуална чувствителност към някой от компонентите на лекарството.

В никакъв случай не трябва да се пренебрегват инструкциите към лекарството. Ако има съмнения относно безопасността на употребата му, трябва да се изберат инхибитори-аналози или друг метод на лечение.

Препоръчителни дози и методи за употреба

Ongliza се прилага орално, без да се посочва храна. Средната препоръчвана дневна доза от лекарството е 5 mg.

Ако се провежда комбинирана терапия, дневната доза на саксаглиптин остава непроменена, дозата на метформин и производни на сулфонилуреята се определят поотделно.

В началото на комбинираната терапия с метформин, дозата на лекарствата ще бъде както следва:

• Ongliz - 5 mg на ден;
• Метформин - 500 mg на ден.

Ако има неадекватен отговор, дозата на метформин трябва да се коригира, увеличава се.

Ако по някаква причина времето за вземане на лекарството е пропуснато, пациентът трябва да вземе хапчето възможно най-скоро. Да се ​​удвои дневната доза не си струва.

При пациенти, при които лека форма на бъбречна недостатъчност се отбелязва като съпътстващо заболяване, не се изисква коригиране на дозата. В случаи на умерена и тежка бъбречна дисфункция, ниско кръвно налягане трябва да се приема в по-малки количества - 2,5 mg веднъж дневно.

Ако се извърши хемодиализа, след края на сесията се взема onglysis. Ефектът на саксаглиптин върху пациенти на перитонеална диализа все още не е изследван. Ето защо, преди да започнете лечение с това лекарство, трябва да извършите адекватна оценка на функционирането на бъбреците.

В случай на чернодробна недостатъчност, той може да се прилага безопасно при посочената средна доза от 5 mg на ден. За лечение на пациенти в напреднала възраст, оглизе се прилага в същата доза. Но трябва да се помни, че рискът от развитие на бъбречна недостатъчност в тази категория диабетици е по-висок.

Няма прегледи и официални проучвания за ефектите на лекарството върху пациенти под 18-годишна възраст. Следователно, при юноши с диабет тип 2 се избират аналози с друга активна съставка.

Намаляването на дозата на angliza се изисква два пъти, ако лекарството се прилага едновременно с мощни инхибитори. Това е:

1. кетоконазол,
2. кларитромицин,
3. атазанавир,
4. индинавир,
5. igrakonazol,
6. нелфинавир,
7. ритонавир,
8. саквинавир и телитромицин.

Така максималната дневна доза ще бъде 2,5 mg.

Характеристики на лечение на бременни жени и странични ефекти

Не е проучено как лекарството влияе върху хода на бременността и дали е в състояние да проникне в кърмата, защото по време на пренасянето и храненето на детето лекарството не е предписано. Препоръчва се да се използват други аналози или да се спре кърменето.

Обикновено, когато дозите и препоръките се следват при комбинирана терапия, лекарството се понася добре, в редки случаи, както потвърждават прегледите, може да се наблюдава:

• повръщане;
• Gastroeneterit;
• Главоболие;
• Образуване на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища;
• Инфекциозни заболявания на пикочно-половата система.

Ако има един или повече симптоми, трябва да спрете приема на лекарството или да коригирате дозата.

Както е видно от прегледите, дори ако е бил използван за дълъг период в дози, надвишаващи препоръчителните 80 пъти, не са отбелязани никакви симптоми на отравяне. За отстраняване на лекарството от организма в случай на евентуална интоксикация, като се използва методът на геодиализа.

Какво друго трябва да знаете

Onglise не се предписва заедно с инсулин или в тройна терапия с метформин и тиазолидиди, тъй като те не са проучени за тяхното взаимодействие. Ако пациентът страда от умерена до тежка бъбречна недостатъчност, дневната доза трябва да бъде намалена. Диабетиците с лека бъбречна дисфункция изискват постоянно проследяване на състоянието на бъбреците по време на лечението.

Установено е, че сулфонилурейните производни могат да провокират хипогликемия. За да се предотврати рискът от хипогликемия, дозата на сулфонилуреята в комбинираното лечение с glizoy и лечението трябва да се коригира. Това е намалено.

Ако пациентът има анамнеза за свръхчувствителност към други подобни инхибитори на DPP-4, саксаглиптин не се предписва. Що се отнася до безопасността и ефикасността на лечението с това лекарство при пациенти в старческа възраст (над 6 години), в този случай няма предупреждения. Ongliza се толерира и действа по същия начин, както при млади пациенти.

Тъй като продуктът съдържа лактоза, той не е подходящ за хора с вродена непоносимост към това вещество, недостиг на лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Ефектът на лекарството върху способността за управление на превозни средства и друго оборудване, което изисква висока концентрация на внимание, не е напълно проучен.

Няма директни противопоказания за шофиране, но трябва да се помни, че замаяността и главоболията са сред страничните ефекти.

Взаимодействие с други лекарства

Според клинични проучвания, рискът от взаимодействие с други лекарства, ако се приема едновременно, е много малък.

Тъй като ефектът на лекарството върху тютюнопушенето, консумацията на алкохол, употребата на хомеопатични лекарства или диета, учените не са установени поради липса на изследвания в тази област.

Ongliza

Ungliza: инструкции за употреба и ревюта

Латинско име: Onglyza

Код ATX: A10BH03

Активна съставка: Саксаглиптин (саксаглиптин)

Производител: Bristol-Myers Squibb Company (САЩ), AstraZeneca Pharmaceutical LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Цени в аптеките: от 1955 рубли.

Ongliza - лекарство с хипогликемично действие.

Форма и състав за освобождаване

Дозираща форма на освобождаване Ongleses - таблетки, покрити с филм: кръгла форма, двойно изпъкнали, надписи се прилагат със синя боя; 2,5 мг всеки - от светъл до бледожълт цвят, от едната страна надпис “2.5”, а от друга - “4214”; 5 мг всяка - розово, от едната страна има надпис “5”, а от другата - “4215” (10 бр. В блистери, в картонена кутия 3 блистера).

Съставки 1 таблетка:

• активна съставка: саксаглиптин (под формата на саксаглиптин хидрохлорид) - 2,5 или 5 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат - 99 mg; микрокристална целулоза - 90 mg; натриева кроскармелоза - 10 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; 1М разтвор на солна киселина - в достатъчни количества;
• обвивка: бяло Opadry II (поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 25%; макрогол - 20.2%; талк - 14.8%) - 26 mg; Opadry II жълт (за таблетки 2.5 mg) [поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 24.25%; макрогол - 20.2%; талк - 14.8%; жълто оксидно жълто багрило (Е172) - 0.75%] - 7 mg; Opadry II розов (за таблетки от 5 mg) [поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 24.25%; макрогол - 20.2%; талк - 14.8%; железен багрилен червен оксид (Е172) - 0.75%] - 7 mg;
• мастило: Opacode синьо - (45% шеллак в етанол - 55.4%; FDC Blue # 2 / пигмент индиго кармин алуминий - 16%; n-бутилов алкохол - 15%; пропиленгликол - 10.5%; изопропилов алкохол - 3% 28% амониев хидроксид - 0.1% - в достатъчни количества.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Саксаглиптин е мощен селективен обратим конкурентен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). При захарен диабет тип 2 приемането му води до потискане на активността на ензима DPP-4 за 24 часа. След поглъщане на глюкоза, инхибирането на DPP-4 води до 2-3-кратно увеличение на концентрацията на глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP) и глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), увеличаване на глюкозо-зависимия бета-клетъчен отговор и намаляване на концентрацията на глюкагон, което води до повишаване на концентрацията С-пептид и инсулин.

Намаляването на освобождаването на глюкагон от панкреатичните алфа клетки и освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса води до намаляване на постпрандиалната гликемия и на глюкозата на гладно.

В резултат на плацебо-контролирано проучване е установено, че приложението на Onglise продължава със статистически значимо подобрение на глюкозата на кръвната плазма на гладно (GLP), гликозилиран хемоглобин (HbA)._1в) и постпрандиална глюкоза (PPG) на кръвната плазма в сравнение с контролата.

Пациентите, при които целевото ниво на гликемия не може да бъде постигнато при приемането на саксаглиптин като монотерапия, са допълнително предписани метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид. Когато приемате 5 mg саксаглиптин намалява HbA_1в Отбелязано е след 4 седмици, GPN - за 2 седмици. Пациентите, които са приемали саксаглиптин в комбинация с метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид, показват подобно намаление на показателите.

На фона на приема на Oglizy не се наблюдава повишаване на телесното тегло. Ефектът на саксаглиптин върху липидния профил е подобен на този при приемане на плацебо.

Фармакокинетика

При здрави доброволци и при пациенти със захарен диабет тип 2 са отбелязани сходни фармакокинетични параметри на саксаглиптин и неговия основен метаболит.

Веществото след перорално приложение на празен стомах се абсорбира бързо. Постижение C_макс (максимална концентрация на веществото) на саксаглиптин и основният метаболит в плазмата настъпва съответно 2 часа и 4 часа. С увеличаване на дозата има пропорционално увеличение на С_макс и AUC (площ под кривата концентрация-време) както на веществото, така и на неговия основен метаболит. След еднократна доза от 5 mg саксаглиптин при здрави доброволци, средни стойности С_макс саксаглиптин и основният му метаболит в плазмата са 24 ng / ml и 47 ng / ml, AUC стойностите са съответно 78 ng × h / ml и 214 ng × h / ml.

Средна продължителност на крайната Т_1/2 (полуживот) на Saksagliptin и основният му метаболит е съответно 2,5 h и 3,1 h, средната стойност на стойността на инхибиране T_1/2 Плазмен DPP-4 - 26.9 часа Инхибирането на плазмената активност на DPP-4 в продължение на поне 24 часа след приема на саксаглиптин се свързва с неговия висок афинитет към DPP-4 и неговото дългосрочно свързване с него. Не се наблюдава забележима кумулация на веществото и основния му метаболит по време на дълъг курс с честота на прилагане 1 път на ден. Не е установена зависимостта на клирънса на саксаглиптин и неговия основен метаболит от дневната доза и продължителността на терапията при прием на лекарството 1 път дневно в дозовия диапазон от 2,5 до 400 mg за 14 дни.

След поглъщане се абсорбира най-малко 75% от дозата. Храната върху фармакокинетиката на саксаглиптин не се повлиява значително. Храните с високо съдържание на мазнини влияят на С_макс веществото не, обаче, стойностите на AUC в сравнение с приемането на празен стомах се увеличават с 27%. Когато приемате лекарството с храна в сравнение с приема на празен стомах за около 30 минути, увеличава времето за достигане на С_макс. Тези промени нямат клинично значение.

Саксаглиптин и основният му метаболит са слабо свързани със серумните протеини. В тази връзка може да се предположи, че с промените в белтъчния състав на кръвния серум, наблюдавани при бъбречна или чернодробна недостатъчност, разпределението на саксаглиптин няма да претърпи значителни промени.

Веществото се метаболизира главно с участието на изоензимите на цитохром P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Това образува основния активен метаболит, чийто инхибиторен ефект по отношение на DPP-4 е 2 пъти по-слаб от този на саксаглиптин.

Саксаглиптин се екскретира в жлъчката и урината. Средният бъбречен клирънс на веществото е приблизително 230 ml / min, средната скорост на гломерулната филтрация е около 120 ml / min. Бъбречният клирънс на основния метаболит е сравним със средната гломерулна филтрация.

AUC стойността на Saksagliptin и неговия основен метаболит с лека бъбречна недостатъчност е съответно 1,2 и 1,7 пъти по-висока, отколкото при пациенти с ненарушена бъбречна функция. Това повишаване на стойностите на AUC не е клинично значимо и не трябва да се извършва корекция на дозата.

При умерена / тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, AUC стойностите на веществото и неговия основен метаболит съответно са съответно 2,1 и 4,5 пъти по-високи. В тази връзка дневната доза за тази група пациенти не трябва да надвишава 2,5 mg на 1 прием. При нарушена чернодробна функция не са идентифицирани клинично значими промени в параметрите на фармакокинетиката на саксаглиптин и съответно не е необходима корекция на дозата.

Клинично значимите разлики във фармакокинетичните параметри на саксаглиптин при пациенти на възраст 65-80 години в сравнение с пациенти на по-млада възраст не са открити. Въпреки че не се изисква коригиране на дозата при тази група пациенти, е необходимо да се вземе предвид високата вероятност за намаляване на бъбречната функция.

Показания за употреба

Onglise се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 като допълнително средство за упражнения и диета, за да се подобри гликемичният контрол.

Лекарството може да бъде предписано както следва:

• монотерапия;
• започване на комбинирана терапия с метформин;
• допълнение към монотерапията с тиазолидиндиони, метформин, производни на сулфонилурея в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол по време на такова лечение.

Противопоказания

• диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• вродена непоносимост към галактоза, нарушение на асимилацията на галактоза и дефицит на глюкоза и лактаза;
• комбинирана употреба с инсулин;
• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към който и да е от компонентите на лекарството.

Относително (Ongliz назначен под медицинско наблюдение):

• умерена / тежка бъбречна недостатъчност;
• комбинирано използване със сулфонилурейни производни;
• старост

Инструкции за употреба Onglazy: метод и дозировка

Олиго, взети перорално, независимо от храненето.

Препоръчителната доза е 5 mg на 1 прием.

При комбинирана терапия Ongliz се използва с метформин, производни на сулфонилуреята или тиазолидиндион.

При започване на комбинирана терапия с метформин, началната му дневна доза е 500 mg. В случаи на неадекватна реакция, тя може да бъде увеличена.

Ако дозата на Onglizy бъде пропусната, тя трябва да се приеме възможно най-скоро, но не трябва да приемате двойна доза в рамките на 24 часа.

Дневната доза при пациенти с умерена / тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс ≤ 50 ml / min), както и при пациенти на хемодиализа, е 2,5 mg на доза. Onglise трябва да се приема след края на хемодиализната сесия. Употребата на лекарството при пациенти на перитонеална диализа не е проучена. Препоръчва се преди началото / по време на лечението да се извърши оценка на бъбречната функция.

Препоръчителната дневна доза Ongliz в комбинация с индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, телитромицин и други мощни инхибитори на CYP 3A4 / 5 е 2,5 mg на доза.

Странични ефекти

Възможни странични реакции по време на монотерапията и добавянето на Unglise към лечение с метформин, глибенкламид или тиазолидиндион (> 10% - много често;> 1% и 0.1% и 0.01% и

Ongliza ® (Onglyza ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Таблетки, покрити с филм, 2,5 mg: кръгли двойноизпъкнали, филм покрит от бледожълт до светложълт цвят, с надписи "2.5" от едната страна и "4214" - от другата страна, прилагани синя боя.

Таблетки, покрити с филм, 5 mg: кръгли двойноизпъкнали, покрити с филм розово, с надписи "5" от едната страна и "4215" - от другата страна, прилагани синя боя.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Саксаглиптин е мощен селективен обратим конкурентен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). При пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2), приемането на саксаглиптин води до потискане на активността на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа. ) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP), намаляване на концентрацията на глюкагон и увеличаване на глюкозо-зависимия отговор на бета клетките, което води до увеличаване на концентрацията на инсулин и С-пептид. Освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса и намаляването на освобождаването на глюкагон от алфа-клетките на панкреаса води до намаляване на глюкозата на гладно и постпрандиална гликемия.

Ефикасността и безопасността на саксаглиптин при прием на дози от 2,5, 5 и 10 mg 1 път дневно са проучени в шест двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, включващи 4148 пациенти с диабет тип 2. Лекарството е придружено от статистически значимо подобрение на гликозилирания хемоглобин (HbA1c), плазмената глюкоза на гладно (HPP) и плазмата след хранене (PPG) в сравнение с контролата.

Саксаглиптин се прилага като монотерапия или комбинирана терапия. Комбинираната терапия със саксаглиптин се предписва в допълнение към пациентите, които не са компенсирани по време на монотерапия с метформин, глибенкламид, тиазолидиндиони или инсулин, или като начална комбинация с метформин при пациенти, които не са компенсирани на диета и физически упражнения. При приемане на саксаглиптин в доза 5 mg се наблюдава намаление на HbA1c след 4 седмици и HFN - след 2 седмици.

В групата пациенти, които са приемали саксаглиптин в комбинация с метформин, глибенкламид или тиазолидиндиони, е наблюдавано намаление на HbA1c след 4 седмици и HFN - след 2 седмици.

При проучване на комбинираната терапия със саксаглиптин и инсулин (включително в комбинация с метформин) при 455 пациенти с T2DM е установено значително намаляване на HbA1c и PPG в сравнение с плацебо.

Ефектът на саксаглиптин върху липидния профил е подобен на този на плацебо. Повишаването на телесното тегло не е наблюдавано по време на лечението със саксаглиптин.

В директно сравнително проучване, включващо 858 пациенти с T2DM, добавянето на Ongliz® 5 mg към метформин в сравнение с добавянето на глипизид към метформин показва сравнимо намаление на HbA1c, но е свързано със значително по-малък брой епизоди на хипогликемия - 3% от случаите в сравнение с 36,3% с добавяне на глипизид, както и отсъствието на увеличение на телесното тегло при пациенти, получаващи терапия със саксаглиптин (-1,1 kg от първоначалното ниво в групата на саксаглиптин, +1,1 kg в групата на глипизид).

Фармакокинетика

Пациентите с T2DM и здрави доброволци са показали сходни фармакокинетични параметри за саксаглиптин и неговия основен метаболит. Саксаглиптин се абсорбира бързо след поглъщане на празен стомах с постигане на С_макс саксаглиптин и основния метаболит в плазмата за съответно 2 и 4 часа. С нарастващите дози саксаглиптин се наблюдава пропорционално повишаване на С._макс и AUC стойности на саксаглиптин и неговия основен метаболит. След еднократна доза саксаглиптин, приеман перорално в доза от 5 mg от здрави доброволци, средните стойности на AUC на саксаглиптин и неговия основен метаболит са 78 и 214 ng · h / ml, а стойностите на C са_макс в плазмата - съответно 24 и 47 ng / ml.

Средна продължителност на крайната Т_1/2 саксаглиптин и неговият основен метаболит са съответно 2,5 и 3,1 часа и средната Т_1/2 инхибиране на плазмените DPP-4 - 27 часа Инхибирането на плазмената активност на DPP-4 в продължение на поне 24 часа след приемане на саксаглиптин се дължи на високия му афинитет към DPP-4 и неговото дългосрочно свързване към него. Забележимо кумулиране на саксаглиптин и неговия основен метаболит не се наблюдава веднъж дневно при продължителна употреба на лекарството. Нямаше зависимост от клирънса на саксаглиптин и неговия основен метаболит върху дозата на лекарството и продължителността на терапията, когато се приемало 1 път дневно саксаглиптин в дози от 2,5 до 400 mg в продължение на 14 дни.

След поглъщане най-малко 75% от приетата доза саксаглиптин се абсорбира. Приемането на храна не е имало значим ефект върху фармакокинетиката на саксаглиптин при здрави доброволци. Яденето на храна с високо съдържание на мазнини няма ефект върху С_макс саксаглиптин, докато AUC се увеличава с 27% в сравнение с гладно. T_макс за саксаглиптин, той се увеличава с приблизително 0,5 часа, когато лекарството се приема с храна в сравнение с гладно. Тези промени обаче не са клинично значими.

Свързването на саксаглиптин и неговия основен метаболит със серумните протеини е незначително, затова може да се предположи, че разпределението на саксаглиптин с промени в белтъчния състав на кръвния серум, наблюдавано при чернодробна или бъбречна недостатъчност, няма да бъде предмет на значителни промени.

Саксаглиптин се метаболизира главно с участието на цитохром P450 CYP3A4 / 5 изоензими с образуването на активен основен метаболит, чийто инхибиторен ефект върху DPP-4 се изразява 2 пъти по-слабо от този на саксаглиптин.

Саксаглиптин се екскретира с урината и жлъчката. След еднократна доза от 50 mg белязан 14 C-саксаглиптин, 24% от дозата се елиминира от бъбреците като непроменен саксаглиптин и 36% като основен метаболит на саксаглиптин. Общата радиоактивност, открита в урината, съответства на 75% от приетата доза от лекарството. Средният бъбречен клирънс на саксаглиптин е около 230 ml / min, средната скорост на гломерулната филтрация е около 120 ml / min. За основния метаболит бъбречният клирънс е сравним със средната гломерулна филтрация.

Около 22% от общата радиоактивност е намерена във фекалиите.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с лека бъбречна недостатъчност стойността на AUC на саксаглиптин и неговия основен метаболит е съответно 1,2 и 1,7 пъти по-висока, отколкото при тези с нормална бъбречна функция. Това повишаване на стойностите на AUC не е клинично значимо, така че не е необходимо коригиране на дозата.

При пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, AUC стойностите на саксаглиптин и неговия основен метаболит са съответно 2,1 и 4,5 пъти по-високи от тези при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с умерено и тежко бъбречно увреждане, както и при пациенти на хемодиализа, дозата на саксаглиптин трябва да бъде 2,5 mg 1 път дневно (вж. “Дозировка и приложение”, “Специални инструкции”).

Чернодробна дисфункция. При пациенти с лека, умерена и тежка чернодробна дисфункция не са открити клинично значими промени в параметрите на фармакокинетиката на саксаглиптин, поради което не се налага адаптиране на дозата при тези пациенти.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти на възраст 65-80 години не са наблюдавани клинично значими разлики в фармакокинетичните параметри на саксаглиптин в сравнение с по-младите пациенти (18-40 години), поради което не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст. Въпреки това, трябва да се има предвид, че при тази категория пациенти е по-вероятно понижението на бъбречната функция (виж “Дозировка и приложение”, “Специални инструкции”).

Показания за употреба Ongliza ®

Диабет тип 2 в допълнение към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол като монотерапия; започване на комбинирана терапия с метформин; добавки към монотерапия с метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея, инсулин (включително в комбинация с метформин) при липса на адекватен гликемичен контрол на тази терапия (вж. "Противопоказания", с повишено внимание и "Специални инструкции").

Противопоказания

повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарството;

сериозни реакции на свръхчувствителност (анафилаксия или ангиоедем) към инхибитори на DPP-4;

тип 1 захарен диабет (приложение не е проучено);

вродена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция;

възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са проучени).

С грижа: бъбречна недостатъчност на умерена и тежка форма; пациенти в напреднала възраст; комбинирана употреба със сулфонилурейни производни или инсулин; пациенти с анамнеза за панкреатит (връзката между приема на лекарството и повишения риск от развитие на панкреатит не е установена).

Употреба по време на бременност и кърмене

Поради факта, че употребата на саксаглиптин по време на бременност не е проучена, не трябва да се предписва лекарството по време на бременност.

Не е известно дали саксаглиптин прониква в кърмата. Поради факта, че не е изключена възможността за проникване на саксаглиптин в майчиното мляко, кърменето трябва да бъде спряно за периода на лечение със саксаглиптин или терапията трябва да бъде отменена, като се вземе предвид балансът на рисковете за детето и ползите за майката.

Странични ефекти

Таблицата показва страничните ефекти, идентифицирани при пациенти с диабет тип 2, докато приемат лекарството Ongliza в доза 5 mg по време на клинични проучвания. Общата честота на нежеланите събития при приема на лекарството Ongliza в доза 5 mg в режим на монотерапия и в режим на добавяне на терапия с метформин, тиазолидиндион или глибенкламид е сравнима с тази в групата на плацебо.

Скала на честотата на нежеланите реакции: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, но ®