Секвестранти на жлъчната киселина

  • Причини

Секвестрантите на жлъчната киселина (английски секвестранти на жлъчни киселини) са група лекарства, които понижават холестерола в кръвта и по този начин намаляват риска от коронарна болест на сърцето и други сърдечно-съдови заболявания. Въпреки това, понастоящем, поради появата на по-ефективна група от лекарства за понижаване на липидите - статини с по-малко странични ефекти, секвестрантите на жлъчната киселина намират все по-малко използване и в момента се използват само като спомагателна и комплексна терапия.

Механизмът на действие на секвестранти на жлъчната киселина

Секвестрантите на жлъчната киселина свързват холестерола и жлъчните киселини, които се синтезират от холестерола в черния дроб. В процеса на ентерохепатално кръвообращение, около 97% от жлъчните киселини се реабсорбират в червата и през кръвообращението навлизат в черния дроб, а след това отново се екскретират в жлъчката. Поради свързването на жлъчните киселини, черният дроб синтезира допълнителни обеми от жлъчните киселини, консумиращи холестерол и по този начин намалява общото му количество в организма.

Секвестрантите на жлъчната киселина спомагат за понижаване на холестерола в кръвта, особено за понижаване на повишените нива на липопротеини с ниска плътност (LDL) - така наречения „лош“ холестерол. Високият холестерол (холестерол) се свързва с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания и атеросклероза (запушени артерии). При клиничните проучвания, употребата на секвестранти на жлъчна киселина се съпровожда от намаляване на нивото на LDL холестерола и значително намаляване на риска от инфаркт на миокарда, но не и на инсулт. Обаче, трябва да се отбележи, че по принцип секвестрантите на жлъчната киселина са по-малко ефективни от статините при понижаване на нивата на холестерола и че възможността за продължителна употреба на секвестранти на жлъчна киселина е значително ограничена от лошата поносимост към лечението.

Секвестрантите на жлъчната киселина са показани също за лечение на сърбеж в резултат на частично блокиране на жлъчните пътища и като допълнителна терапия за пациенти на специална диета, предназначена да намали повишените концентрации на холестерол.

Лекарствени продукти - секвестранти на жлъчната киселина

Анатомична и терапевтична химична класификация (АТС) в групата "С10 Липид-понижаващи лекарства" съдържа подгрупа "С10АК Секвестранти на жлъчни киселини", която включва следните лекарства:

C10AC01 холестирамин (или Kolestiramine), инж. холестирамин или колестирамин
C10AC02 Колестипол, инж. колестипол
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. колесевелам

Холестирамин, исторически първото лекарство за секвестиране на жлъчна киселина, е полимер, съдържащ амониеви групи. В червата холестираминът обменя хлорни йони за йони на жлъчната киселина. Холестирамин се използва в доза 8-24 г на ден, като се разделя на 2-3 дози. Холестирамин намалява общия холестерол средно с 20%. Колестипол е високо молекулно тегло, неразтворим съполимер на диетилен триамин и 1-хлоро-2,3-епоксипропан. Както и холестирамин, колестипол е неразтворимо анионобменно съединение, но с малко по-ниска способност да свързва соли на жлъчни киселини. Най-високата доза колестипол е 30 g / ден. Ефектите върху липопротеините и страничните ефекти на колестипол са същите като тези на холестирамина. Полиуретаните, благодарение на алкилираните амини в неговия състав, повишават свързващата способност по отношение на солите на жлъчните киселини. Основното предимство на разпределителя е липсата на взаимодействие с други лекарства и по-малко странични ефекти от стомашно-чревния тракт. Секвестрантите на жлъчната киселина са проучени в проучвания с ангиографски крайни точки, които показват възможността за забавяне на прогресията на атеросклерозата според коронарната ангиография. Секвестранти на жлъчни киселини могат да се предписват както на деца, така и по време на бременност (Руското общество по кардиология, 2012).

Холестираминът и колестипол често причиняват запек, метеоризъм, диспепсия и неприятни вкусови усещания. Colesevel има по-малко странични ефекти. Colesevels са по-приемливи за бременни жени, отколкото други лекарства от тази група, има рискова категория за плода според FDA B, и холестирамин - S. Colestipol и colecctrane, рисковите категории за бременни жени от FDA не са установени.

Търговски наименования на лекарства - секвестранти на жлъчна киселина

В Русия, секвестрантите на жлъчната киселина понастоящем не са разрешени за употреба, Questran (холестирамин) преди това е имал разрешение.

Следните секвестранти на жлъчна киселина са одобрени за използване в САЩ

  • Cholestyramine: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite пакети, Questran, Questran Light, Questran леки пакети, Questran пакети, Locholest, Locholest светлина
  • Колестипол: Колестид, Ароматизиран Колестид
  • колела: Welchol

Колектран се продава в Испания под търговското наименование Dexide, в Италия - Pulsar.

Наскоро Welchol беше одобрен от FDA за употреба при деца на възраст 10 години като допълнителна терапия в комбинация с диета и физически упражнения за намаляване на повишените нива на липопротеини с ниска плътност с хетерозиготна форма на фамилна хиперхолестеролемия.

Секвестрантите на жлъчната киселина имат противопоказания, странични ефекти и характеристики на приложението, необходимо е да се консултирате със специалист.

Лечение на секвестранти на жлъчна киселина

18 март 2017, 10:05 Експертни статии: Нова Владиславовна Извчикова 0 1,744

За свързване на излишните жлъчни киселини в червата, последвано от размножаване на специални медикаменти, се използват секвестранти на жлъчни киселини. Те работят като йонообменни смоли, и тъй като жлъчните киселини са продукт на реакцията на обмен между холестерола и мазнините, намалява концентрацията на тези елементи в кръвта. Въпреки този положителен ефект, секвестрантите на жлъчната киселина провокират запек, подуване, газове. Те влияят на абсорбируемостта на други лекарства, така че се препоръчва те да се приемат след 60 минути или 4 часа преди секвестрантите.

описание

Жлъчните секвестранти (FFA) са група лекарствени препарати със специфично действие, насочено към понижаване на холестерола. Тяхната принадлежност към вида на хиполипидемичните лекарствени препарати се обяснява с възможността за потискане на производството на холестерол в кръвната плазма. Използва се като спомагателно лекарство в комбинирана терапия. Съществува условна класификация на FLC за лекарства с подобен механизъм на действие:

Назначаването на секвестнти се препоръчва, когато е необходимо да се намалят рисковете от развитие:

Според химичния състав и принципа на ефекта на лекарството, те принадлежат към вида на йонообменните смоли, които участват в метаболитни процеси на йонно ниво във водната среда.

Механизъм на действие

Името "секвестранти" означава "изолатори". Това е същността на терапевтичните ефекти на медицинските препарати върху тялото: те са способни да свързват и изолират жлъчните киселини в организма в излишък. Етапи на работа на изолатори:

  1. свързване чрез компоненти на "лошия" холестерол с жлъчни киселини;
  2. продукцията на продуктите в 12-дуоденума за реабсорбция в червата в неактивна форма, т.е. без способността да абсорбират ценни вещества;
  3. отделяне от организма естествено.

Лекарствата не се абсорбират в системното кръвообращение, поради което имат минимум странични ефекти, които в повечето случаи са причинени от неправилно приложение или предозиране.

Секвестрантите на жлъчната киселина не показват почти никакви странични ефекти.

В някои случаи секвестрантите се предписват на бременни и кърмещи жени, деца и юноши, когато е необходимо да се преустановят процесите на хиперхолестеролемия, генетична патология, свързана с критично висока концентрация на холестерол и съответните усложнения. Често FFA се използват в началните етапи на метаболитни нарушения.

При продължително лечение с лекарства и нормалната поносимост на съставния им състав е възможна комбинацията им със статини. В резултат на това се елиминира 50% от "лошия" холестерол, с подобрение на общото състояние на мазнините в кръвта с 20-25%.

Странични ефекти и взаимодействия

Отрицателните ефекти върху тялото на секвестрант минимум. Например, след като "Холестирамин" и "Колестипол", развитието на леки и бързо преминаващи симптоми под формата на:

  • запек и / или храносмилателни нарушения;
  • гадене;
  • прекомерно образуване на газ в червата, подуване;
  • киселини в стомаха.

Ако в ранните етапи на патологията се приема минималната доза от лекарството и се пие с много вода, могат да се избегнат нежелани последици. Редки нежелани реакции след приемане на нов секвестрант "Kolesevelam" са:

  • мускулни и / или болки в гърба;
  • възпаление на фарингеалната лигавица;
  • хрема, кашлица.

Когато се използва лекарството в количество до 6 таблетки за 24 часа, само в 7% от случаите има запек и стомашно-чревни нарушения. При предписване на "холестирамин", децата допълнително трябва да приемат желязо-съдържащи комплекси с препарати на фолиева киселина, тъй като секвестрантът може да ги отстрани заедно с жлъчните киселини и холестерола.

Въпреки липсата на абсорбция на лекарството в системното кръвообращение, се наблюдава способността на FFA да свързва компоненти на други лекарства. Затова се препоръчва, докато се приема, да се използват йонообменни смоли не по-рано от час или 4 часа преди приема на витамини А, D, Е и други медицински препарати.

Противопоказания

Недвусмислената забрана за лечение на FFA се прилага за пациенти със свръхчувствителност към компоненти или с такива нарушения като:

  • патологии, свързани с фамилна хиперлипопротеинемия от тип III и IV;
  • усложнения, причинени от проблеми с жлъчните пътища, например, с билиарна цироза, пълна обструкция на жлъчния канал;
  • хроничен и често запек (необходимо е тяхното предварително отстраняване).

С предпазливост, секвестта трябва да се приема с:

  • бъбречно заболяване;
  • холелитиаза;
  • язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хемороиди;
  • проблеми с коагулация;
  • стомашно-чревни нарушения;
  • синдром на нарушена абсорбция на хранителни вещества в червата.
Обратно към съдържанието

Списък на секвестранти на жлъчна киселина

Секвестрантите на жлъчната киселина са представени от три основни групи лекарства.

"Kolestiramin"

Второто име е "холестирамин". Синтезира се от неразтворими полимерни вещества с йонообменни свойства. Основни задачи:

  • понижаване на холестерола в течната кръв до 20%;
  • свързване с жлъчни киселини;
  • изолация на агресора.

По време на лечението се показва богата напитка - повече от 2 литра чиста вода на ден. На пациентите от 60 години се предписва предпазливост.

Колестипол е аналог на Колестирамин, но има по-слаб ефект върху свързването на допълнителна жлъчка. Обратно към съдържанието

"Колестипол"

Той е съполимер с високо молекулно тегло, неразтворим в чревната среда. Осигурен с по-малка способност да свързва жлъчните киселини. Останалото е абсолютен аналог на "Колестирамин".

"Колесевелам"

Представлява изолационните лекарства на новото поколение. Предимства в сравнение с аналозите:

  • приятен послевкус поради високи органолептични свойства;
  • практически не дава странични ефекти;
  • не реагира с други лекарства, което позволява гъвкаво адаптиране на комплексната терапевтична схема към индивидуалните характеристики на тялото на пациента;
  • добре дефинирана рискова категория за развитието на плода ви позволява да приемате лекарството по време на бременност.
Обратно към съдържанието

търговски марки

Досега секвестрантите на жлъчна киселина не са разрешени в свободната търговия. Преди това лечението се провежда с Questran, лекарство за холестирамин. В САЩ тази група изолатори на жлъчна киселина е представена от следните търговски марки:

Вътрешната фармацевтична индустрия не произвежда секвестранти на жлъчна киселина.

  • холестирамин - "холестираминова светлина", "превалит", "превалитни пакети", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran пакети", "Locholest", "Locholest Light";
  • colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
  • Колела: „Welchol“.

Също така SZhK се издават в такива страни:

Наскоро FDA одобри лечение с употребата на лекарство „Welchol“ за деца над 10 години с диагноза, основана на повишаване на концентрацията на липопротеини с ниска плътност с хетерозиготен тип фамилна хиперхолестеролемия.

Секвестранти на жлъчната киселина за понижаване на холестерола

Секвестранти на жлъчни киселини (FFA) - група лекарства, които имат способността да свързват едно и също киселини в червата, се предписва за понижаване на нивото на холестерола, липопротеините с ниска плътност (LDL). Нормализирането на липидния метаболизъм потиска развитието на атеросклероза, а също така предотвратява развитието на усложнения: коронарна болест на сърцето, мозък, инфаркт на миокарда, инсулт.

Механизъм на действие

Всички секвестранти на жлъчната киселина имат същия механизъм на действие. Влизайки в червата, те се свързват с жлъчката, образувайки неразтворими съединения, които се екскретират в изпражненията. Обикновено жлъчните киселини се абсорбират, транспортират се от кръвния поток към черния дроб, където се използват за синтезиране на нови жлъчни порции. Липсата на завършен материал кара тялото да синтезира нови.

Холестеролът е необходим за образуването на жлъчни киселини. За тази цел се използват около 75% от стерола, образуван в черния дроб. Увеличаването на синтеза на жлъчните киселини кара тялото да търси допълнителни източници на холестерол. Например, разделянето на LDL или транспортирането на стерол от периферните тъкани, това изисква допълнително количество липопротеин с висока плътност (HDL).

Ниските дози на FFA намаляват нивото на LDL с 10-15%, високо - 20-25%. Концентрацията на HDL се увеличава с 5%. Ефектът от приема на FFA не се забелязва веднага. Максималният резултат се получава след 21 дни терапия.

Съдържанието на триглицериди FLC практически няма ефект. Понякога тяхното ниво дори се увеличава. Поради това е по-добре да не се използват при високи нива на неутрални мазнини (повече от 3,0 mmol / l).

свидетелство

FFA се предписват за възрастни и деца под 6-годишна възраст. Това е единственото лекарство, което е безопасно да се даде на дете със семейна хиперхолестеролемия. Други лекарства за понижаване на липидите могат да се предписват само за възрастни, с изключение на няколко статина.

хиперлипидемия

FFA се предписва за хиперлипопротеинемия 2а тип. Хиперлипопротеинемията се характеризира с повишаване на холестерола, LDL. Заболяването се развива с неправилна диета, предразположеност, може да бъде наследствена.

FFA се използва за профилактика и лечение на атеросклероза. Обикновено лекарствата се предписват със статини. Проучванията потвърждават, че комбинираната терапия позволява по-добри резултати с по-малко странични ефекти. Особено изгодни комбинации, ако е необходимо, значително намаляват нивото на LDL.

Малабсорбция на жлъчната киселина

Причината за хроничната диария може да бъде дисбаланс между степента на екскреция на жлъчната киселина и обратната им всмукване. Това състояние се наблюдава при болестта на Crohn, както и при пациенти с отстранен жлъчен мехур. Използването на FFA помага да се отървете от излишните жлъчни киселини, което спомага за нормализирането на храносмилането. Въпреки това, не всички пациенти понасят добре лекарствата. Много хора отбелязват, че поради употребата на секвестранти на жлъчната киселина, те са развили абдоминално раздразнение и стомашно-чревна болка.

Други заболявания

FFA се предписва за хронични чернодробни заболявания като цироза. В такива условия, жлъчните киселини се натрупват в кожата, което причинява сърбеж. Секвестрантите помагат за отстраняването на неприятен симптом.

Предписването на лекарства на пациенти с хипертиреоидизъм като адювантна терапия може да подобри изхода от терапията. Терапевтичният ефект се дължи на способността на FFA да инхибира абсорбцията на тироидния хормон тироксин.

Как да вземем секвестнти?

FFA са неразтворими прахове. Преди да вземете едно саше razbaltyvut с вода, плодов сок или сметана. След това се оставя да престои 10 минути, така че суспензията да е хомогенна и препаратите да абсорбират достатъчно количество течност. Разрешава се смесването на лекарството с плодове или супи. Една от причините за отказ на пациентите да приемат лекарството е неприятен вкус.

Секвестрантите на жлъчната киселина трябва да се приемат преди или навреме. Лечението започва с минимална доза от 4 g 1-2 пъти на ден. Месец по-късно пациентът прави контролен кръвен тест за холестерол, LDL, триглицериди. Ако показателите надвишават нормата, увеличете дозата на лекарството. Максималната доза е 24 g / ден. За поддържане на терапевтичния ефект обикновено е достатъчно 8-16 g / ден, разделени на 2 дози.

Деца доза от лекарството се подбира индивидуално. Стандартната дневна доза е 240 mg / kg тегло, разделена на 2-3 дози. Максималната доза е 8 g / ден.

По време на лечението трябва да пиете много вода, да се придържате към диета, която контролира нивата на холестерола. За да направите това, ограничете количеството на храните, съдържащи наситени мазнини: червено месо, масло, мазнина извара, сирене, сметана.

Противопоказания, странични ефекти

Тъй като FFA не се абсорбират в кръвта, тяхната употреба не предизвиква системни странични ефекти. Те са ограничени до различни заболявания на стомашно-чревния тракт. Най-често е запек. При продължителна употреба може да се развие дефицит на витамин А, D, K.

Други неприятни реакции могат да включват:

  • оригване;
  • кариес;
  • диария;
  • гадене, повръщане;
  • дуоденално язвено кървене;
  • метеоризъм;
  • жлъчнокаменна болест;
  • усещане за собствено сърце;
  • коремна болка;
  • панкреатит;
  • болка в ануса;
  • стеаторея;
  • наддаване или загуба на тегло.
  • хипертриглицеридемия;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
  • запушване на жлъчните пътища;
  • бременност;
  • кърмене;
  • възраст под 6 години;
  • приема на микофенолат.

Различните групи пациенти са по-склонни да развият нежелани реакции. Тези хора SFA предписани с повишено внимание. Рисковите фактори включват:

  • дехидратация;
  • бъбречна недостатъчност;
  • съвместно приемане със спиронолактон.

Лекарствени взаимодействия

При комбинирано лечение абсорбцията на редица лекарства се влошава. Следователно, следните лекарства трябва да се приемат 1 час преди или 4-6 часа след FLC:

  • варфарин;
  • фенилбутазон;
  • хлоротиазид;
  • тетрациклин;
  • пеницилин;
  • фенобарбитал;
  • дигиталис;
  • лекарства, засягащи щитовидната жлеза.

представители

В Русия са регистрирани само две активни вещества, принадлежащи към групата FFA: Колестирамин, Колестипол. Най-новото лекарство Colesevelam все още не е получило лиценз за употреба. Показания, противопоказания, дози за всички FLC са едни и същи.

kolestiramin

Има втора версия на името - холестирамин. В своята структура той е съполимер на стирен, дивинилбензен, съдържащ амониеви групи. Предлага се под търговското наименование "Questran" или "Cholestyramine". За да подобрят вкуса, някои производители добавят ароматизанти към праха.

колестипол

Колестипол - амино съполимер с оксиран. Единственото лекарство, което го съдържа, е "Cholestide". Той има по-слаб ефект от колестирамина. Всички други характеристики на тях са сходни.

литература

  1. Wong NN. Colesevelam: нов секвестрант на жлъчна киселина, 2001
  2. Bersot TP. Лекарствена терапия за хиперхолестеролемия и дислипидемия, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Секвестранти от жлъчна киселина, 2012

Материали, подготвени от авторите на проекта.
според редакционната политика на сайта.

Фармакологична група - Секвестранти на жлъчни киселини

описание

Тези вещества имат големи молекулни размери и принадлежат към полимерни йонообменни смоли. В червата те образуват неабсорбиращи се комплекси с холестерол и жлъчни киселини. По този начин, абсорбцията на холестерола в стомашно-чревния тракт е значително намалена и освобождаването на жлъчни киселини от тялото е повишено.

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на групата RLS ®. Основната енциклопедия на наркотици и аптечен асортимент на руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Наръчникът с лекарства съдържа цени за лекарства и продукти на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на RLS-Patent LLC.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Ние сме в социалните мрежи:

© 2000-2018. РЕГИСТЪР НА МЕДИИТЕ РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Секвестранти на жлъчната киселина

Секвестрантите на жлъчната киселина (FFA) са група лекарства, използвани за понижаване на холестерола при комплексна терапия като допълнителен наркотик. Те са включени в класификацията на понижаващите липидите лекарства, които потискат синтеза на холестерол в кръвната плазма.

Класификацията на FLC сама по себе си е условна, съдържа лекарства, подобни на техния механизъм на действие. Това са сравнително стари колестирамин и колестипол, както и сравнително нов вагон.

Свойствата на секвестрантите намаляват риска от сърдечни заболявания, включително исхемия. Клиничната практика потвърди ефективността на FFA при забавяне на коронарните усложнения и намаляване на смъртните случаи от инфаркт.

По отношение на химичния си състав, тази група лекарства се отнася до йонообменни смоли - високомолекулни синтетични съединения, които са твърди неразтворими полимери, които участват в йонообмен с водна среда.

Действие на лекарството

Думите "секвестър" и "секвестранти" и имат едно значение, а именно: "изолират", "изолатори". В този контекст, когато се използва лекарството, неговото свойство се използва за изолиране на жлъчните киселини в организма.

Механизмът на действие се основава на комбинацията от холестерол с жлъчни киселини, които консумират холестерол от черния дроб за техния синтез. В резултат на циркулацията на жлъчните киселини в храносмилателната система, те се екскретират в дванадесетопръстника, преминават през процес на реабсорбция (не абсорбция) в червата, поради което веществата, които са ценни за жизнената активност, остават в тялото. Действието на лекарството, намаляване на холестерола, особено ефективни резултати показва на липопротеини с ниска плътност - лош холестерол.

Поради техните особености, секвестрантните препарати, които не се абсорбират в кръвния поток, имат минимални странични ефекти. Ето защо, в някои случаи, тези лекарства се използват за бременни и кърмещи жени, деца и юноши, за да забавят процеса на фамилна хиперхолестеролемия - наследствено състояние на тялото с изразени високи нива на холестерол и последвалите последствия. Също така, практическото отсъствие на сериозни странични ефекти води до използването на секвестранти по време на началната терапия.

С нормална толерантност, FFA се предписва и за продължително лечение, като се спазва нивото на холестерола, активността на чернодробните ензими и състоянието на мускулната тъкан. Ако курсът на лечение е достатъчно дълъг, FFA създава по-ефективен ефект на статините, когато се комбинира с тях. Съюзът на тези групи намалява средния холестерол с 50%, а комбинираната хиперлипопротеинемия (повишени нива на мазнини в кръвта със съпътстващи заболявания) подобрява резултатите с още 20-25%.

Странични ефекти

Както вече беше отбелязано, LCD секвестрантите имат много ограничен брой странични ефекти и не се считат за сериозни. Например, при използването им, холестираминът и колестипол предизвикват леки и бързо изчезващи симптоми като запек, нарушено храносмилане (диспепсия), гадене, прекомерно натрупване на газ в червата (метеоризъм), подуване на корема и киселини. Ако първоначалното лечение с секвестранти е да се използва най-малката доза, докато се консумират големи количества вода, тогава нежеланите ефекти могат да бъдат избегнати.

Ако на детето се предписва холестирамин, то освен това трябва да се предписват лекарства с желязо и фолиева киселина.

Неабсорбиращото свойство, т.е. реабсорбция, може да бъде разширено до други лекарства, ако се прилагат едновременно с FLC. Следователно, йонообменните смоли трябва да се консумират след 1 час или 4 часа преди приема на други лекарства. Това се отнася и за предписването на витамини А, D, Е.

В редки случаи, странични ефекти като мускулни болки (миалгия), възпаление на фарингеалната лигавица (фарингит) могат да бъдат последствията от използването на „най-младия“ секвестрант на инвалиден колич. Почти няма симптоми: кашлица, болки в гърба, хрема. Използването на 6 таблетки колела на колела на ден има малък брой случаи със странични ефекти. Например, запек и диспепсия се проявяват само при 7% от пациентите.

Противопоказания

Ако пациентът е болен от фамилна хиперлипопротеидемия тип III и IV (с високо съдържание на редица вещества в кръвта, което води до сериозни патологии на съдовете и сърдечния мускул), употребата на FLC определено е противопоказана. Неспазването на тази предпазливост може да доведе до повишаване на нивото на триглицеридите (вид мазнина).

Не можете да присвоите секвестранти на LCD при заболявания, причинени от лезии на жлъчния тракт - билиарна цироза на черния дроб и пълна жлъчна обструкция. В тези имена билиарните означава жлъчката, а препятствието - пречка. Често запек при пациент е противопоказание за използването на FLC. Ето защо, за да не се повлияе ефективността на лечението, трябва първо да се подложите на терапия за запек и едва след това да вземете йонообменни смоли.

Трябва внимателно да назначите секвестранти за бъбречно заболяване, жлъчнокаменна болест, язва на стомаха и дванадесетопръстника, хемороиди, нарушения на кръвосъсирването (коагулация) на кръвта. Внимателно направете избор в полза на тези лекарства за стомашно-чревни нарушения, синдром на малабсорбция (нарушение на чревната абсорбция, в резултат на което ценни хранителни вещества не могат да се задържат в тялото).

В случай на лоша непоносимост към FFA е необходимо да се изключат от компонентите на терапията и да се наблюдават резултатите от кръвните изследвания, ензимите на мускулната тъкан и активността на чернодробните ензими.

препарати

Секвестрантите на жлъчната киселина имат лекарства в тяхната група: колестирамин, колестипол, колесници.

kolestiramin

Той: холестирамин. Това е неразтворимо йонно съединение от полимери. Понижава холестерола в кръвта с 20%. Активно се свързва с жлъчните киселини, като ги изолира от тялото. В периода на употреба трябва да се пие много течности. Комбинацията със статини увеличава ефекта, въпреки че концентрацията на статините намалява. Препоръчително е да се назначава с повишено внимание при пациенти над 60 години.

колестипол

Неразтворим съполимер с високо молекулно тегло. Малко по-ниско от колестирамин в способността да свързва жлъчните киселини. Според показанията, страничните ефекти и противопоказанията не се различават от общото описание на своята група лекарства. При комбиниране със статини се постига резултат като този на колестирамин.

колесевелам

Welchol - активното вещество за колелата

Поради положителните органолептични свойства, тоест в този случай - липсата на неприятни вкусови усещания, колелата са по-често използвани в медицината в сравнение със свързани лекарства. Почти няма странични ефекти върху стомашно-чревния тракт. Не реагира с други лекарства. Установената рискова категория за плода позволява без особена опасност да се предписва лекарство за бременни жени.

Разликата между FFA и други хиполипидемични групи осигурява по-широк избор за специалистите, което прави възможно по-точно адаптиране на терапията към характеристиките на пациента.

Секвестранти на жлъчната киселина: характеристики на приложението

Високата честота на сърдечносъдови патологии в популацията диктува необходимостта от предотвратяване на атеросклероза, дислипидемия и хиперхолестеролемия. За предотвратяване на употребявани лекарства, които намаляват количеството на липидите в кръвта. Тази група лекарства включва: статини, фибрати, секвестранти на жлъчната киселина (FFA), езетимиб, никотинова киселина. Секвестранти на жлъчната киселина (йонообменни смоли) - клас лекарства, които могат да намалят концентрацията на холестерол в кръвта. Това е така нареченият "лош" холестерол, причиняващ атеросклероза, дислипидемия и други заболявания.

Секвестрантите на жлъчната киселина (FFA, йонообменни смоли) са редица лекарства, които се използват за коригиране на нарушенията на липидния метаболизъм и хиперхолестеролемията. Основните представители на този клас са колестипол, холестирамин и сравнително ново колело на лекарствата. Клиничните проучвания са доказали своята ефективност за намаляване на тежестта и честотата на сърдечносъдови заболявания и техните усложнения. Като хиполипидемично средство, тези лекарства се използват в продължение на повече от 30 години, за да се намали рискът от коронарна болест на сърцето.

Във връзка с появата в Русия на по-ефективен клас липидопонижаващи лекарства, статини, йонообменните смоли се използват по-рядко. Те се използват в Европа и САЩ като лекарства от втора линия в комплексна терапия със статини с цел по-ефективно намаляване и поддържане на нивата на LDL холестерол, по-специално при пациенти с първична (наследствена) хиперхолестеролемия.

Нов представител на класа - членовете на колелата - не е регистриран в Русия, въпреки че този конкретен наркотик е най-широко разпространен в света.

Жлъчните киселини (FA) се образуват в черния дроб от холестерола. Обикновено при получаване на мастни киселини в чревния лумен около 97% от техния брой се връща в черния дроб от крайната част на тънките черва. Механизмът на действие на FFA е свързването на жлъчните киселини в чревния лумен, прекъсвайки притока на богати на холестерол жлъчни киселини от червата в черния дроб и ги екскретира с фекални маси. В черния дроб се изчерпват запасите от жлъчни киселини, започва активният им синтез от холестерола. Увеличаването на катаболизма на холестерола води до свързване на LDL ("лоша", атерогенна фракция на холестерола) от кръвния поток и понижаване на кръвното му ниво. Трябва да се отбележи, че FFA не се абсорбират в кръвния поток, не взаимодействат с храносмилателните ензими, следователно техните полезни терапевтични ефекти са индиректни, косвени.

В резултат на използването на FLC се наблюдава намаляване на общия холестерол в кръвта и по-специално на фракцията на LDL (с 5-25%, според други източници - с 15-30% при високи дози от лекарството). Това корелира с намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Продължителната употреба на FFA допринася за увеличаване на "добрия" холестерол - липотротеини с висока плътност (HDL) с около 3-5%.

Средно, назначаването на йонообменни смоли в допълнение към статините допринася за допълнително намаляване на LDL холестерола с 10-20%. Комбинацията от езетимиб и FLC води до допълнително понижение на нивата на LDL без развитие на странични ефекти в сравнение с използването само на йонообменни смоли.

На фона на приема на холестирамин и колестипол често (до 50% от случаите) възникват странични ефекти от органите на храносмилателната система, най-често неприятен вкус, киселини, гадене, загуба на апетит, газове, запек. Намалява се абсорбцията на редица лекарства от други групи: желязо, фолиева киселина, варфарин, β-адренергични блокери, дигоксин, тиазидни диуретици, L-тироксин, пеницилин антибиотици. Това значително ограничава практическото приложение на FLC. При някои пациенти, лекарствата допринасят за увеличаване на триглицеридите, при продължителна употреба, абсорбцията на мастноразтворими витамини А, D, Е и К е нарушена, рискът от кървене (назални, хемороидални, от ерозивни и улцерозни дефекти на стомашно-чревния тракт) се увеличава чрез намаляване на кръвосъсирването.

Поради факта, че FFAs не се абсорбират в кръвния поток, нежеланите ефекти на тези средства върху човешкото тяло се дължат главно на местното действие на FFA върху лигавиците на храносмилателния тракт.

Предимствата на колелото са: минимални, до отсъствие, взаимодействие с други лекарства, по-слабо изразени странични ефекти от храносмилателната система, възможност за използване в комбинация със статини. Също така е за предпочитане пред колелата по време на бременност (рисковата категория за плода според FDA е В, холестирамин е категория С, не е установена за колестипол).

Всички лекарства се приемат през устата. Холестирамин се предписва в минимална доза от 8 g / ден (максимумът е 24 g / ден), колестипол в дозировка от 5-30 g / ден, ползвателите на колела - 3.750 mg / ден. в таблетна форма (в една таблетка - 625 mg активна съставка).

За да се сведат до минимум нежеланите събития, е необходимо да се започне липидо-понижаваща терапия с малки дози, постепенно да се увеличат, да се вземат лекарства от други групи 1,5-4 часа преди или 1-1,5 часа след вземане на йонообменни смоли. Когато приемате лекарства, трябва да се измие обилно с вода. Терапевтичният ефект се появява след първия месец от лечението, за по-нататъшното му поддържане е необходимо да се приема лекарството дълго време.

Получаването на лекарства FLC е необходимо в следните клинични ситуации:

  • дислипидемия и хиперхолестеролемия, включително фамилна (първична, наследствена), с преобладаващо увеличение на LDL холестерола в кръвта;
  • профилактика и лечение на съдова атеросклероза, нейните усложнения (стабилна и нестабилна ангина, миокарден инфаркт, постинфарктна кардиосклероза);
  • сърбеж с непълна обструкция на жлъчните пътища (лекарства от първи избор).

FFAs спомагат за намаляване нивото на глюкоза и гликиран хемоглобин в кръвта на пациенти, страдащи от втори тип диабет.

Като противопоказания за назначаването на следните отделящи:

  • реакции на свръхчувствителност (алергии), идиосинкразия на лекарството;
  • хипертриглицеридемия (TG> 4.0 mmol / l) и хиперлипопротеидемия тип III, IV и V;
  • пълна обструкция на жлъчните пътища (например при билиарна цироза, хелминтни инфекции);
  • фенилкетонурия;
  • относително противопоказание - бременност и кърмене;
  • Внимавайте при бъбречни заболявания, язви на стомаха или дванадесетопръстника, стомашно-чревни нарушения, хемороиди.

При продължително лечение се изисква периодично клинично и лабораторно наблюдение. Клиничният контрол се фокусира върху определяне на състоянието на пациента и наблюдение на развитието на нежелани събития от страна на храносмилателната система. Следните параметри подлежат на лабораторен контрол: нива на триглицериди, креатин фосфокиназа, кръвен протромбин, активност на чернодробните ензими, общ холестерол и неговите фракции.

Секвестрантите на жлъчната киселина се използват като лекарства за понижаване на липидите в продължение на няколко десетилетия. Във връзка с появата на пазара на по-ефективни лекарства, FFA се предписват като средство за втори избор като част от комбинирана терапия със статини за по-ефективно намаляване на кръвното ниво на "лошия" LDL холестерол.

Най-известните представители на SLC групата са холестирамин, колестипол и сравнително нова, наскоро регистрирана в САЩ за потребители на колела. Структурно различни FFAs са сходни в действието си (свързването на холестерола в чревния лумен). В клинични проучвания и клинична практика е доказана тяхната ефективност при намаляване на честотата на коронарните усложнения и смъртните случаи от инфаркт на миокарда.

И малко за тайните.

Здравият черен дроб е ключът към дълголетието ви. Това тяло изпълнява огромен брой жизнени функции. Ако бяха забелязани първите симптоми на стомашно-чревния тракт или чернодробно заболяване, а именно: пожълтяване на склерата на очите, гадене, редки или чести изпражнения, просто трябва да предприемете действие.

Препоръчваме ви да прочетете мнението на Елена Малишева за това как бързо и лесно да възстановите функционирането на ЖИВОТА само за 2 седмици. Прочетете статията >>

Използването на лекарства от групата на секвестранти на жлъчна киселина

Секвестрантите на жлъчната киселина (FFA) е комбинация от лекарства, използвани за понижаване на холестерола. FFAs са класифицирани като хиполипидемични лекарства, които потискат производството на холестерол и намаляват съдържанието му в кръвната плазма. Секвестранти на жлъчни киселини и лекарства с подобно действие могат да се използват както поотделно, така и заедно като част от комплексната терапия. LCD секвестрантите намаляват вероятността от сърдечни заболявания, като исхемия. А също така тяхната ефективност при инхибиране на усложнения от коронарен тип и намаляване на смъртността от инфаркт е практически потвърдена.

Популярни лекарства

По химичен състав, секвестрантите на жлъчната киселина се наричат ​​йонообменни смоли. Това са синтетични вещества, които са твърди неразтворими полимери, които въпреки това могат да взаимодействат с водата. Най-често срещаните секвестнти на жлъчните киселини: Колестирамин, Колестипол и Колсевелам - това е само частичен списък.

kolestiramin

Инструментът се нарича холестирамин. В основата му има неразтворими полимерни вещества, способни да обменят йони. Колестирамин се справя с такива задачи:

  • намаляване на холестерола в кръвта до 20%;
  • свързване на мастни киселини;
  • тяхната изолация.

В процеса на приемане на това лекарство трябва да се пие много вода (повече от 2 литра на ден). Употребата му в съчетание със статини води до увеличаване на ефекта на лекарството, но се наблюдава намаляване на концентрацията на статините. Такива лекарства трябва да се използват с голяма грижа от пациенти, които са преодоляли над шестдесетгодишен етап.

колестипол

Това лекарство е неразтворим в жлъчката съполимер с високо молекулно тегло. Тя е малко по-ниска от предишното лекарство за ефективността на свързването на жлъчните киселини. Комбинацията от Колестипол със статини води до същия резултат, какъвто се наблюдава при Kolestiramine. По отношение на показанията и страничните ефекти на лекарството практически не се различава от другите средства от тази група.

колесевелам

Лекарството има положителни органолептични характеристики - по-специално, има приятен вкус - и затова е много по-често предписано на специалисти (в сравнение с лекарства от подобно действие). Сред недвусмислените предимства на лекарството трябва да се подчертае, както следва:

  • приятен послевкус след рецепцията;
  • почти пълна липса на странични ефекти;
  • възможността за приемане на лекарството по време на бременност;
  • липса на взаимодействие с други лекарства, което позволява включването му в комплексна терапия.

Механизмът на въздействие SLC

Смисълът на думите "секвестранти" и "секвестър", всъщност, е един и се свежда до изолация. Механизмът на действие на тази група лекарства се основава на комбинацията от холестерол и жлъчни киселини. Последните се образуват само от чернодробния холестерол.

Освен това, в процеса на стимулиране на жлъчните киселини през стомашно-чревния тракт, те се намират в дванадесетопръстника, където се извършва реабсорбция (реабсорбция), което позволява веществото да остане в човешкото тяло за неговата жизнена активност. Секвестранти на жлъчни киселини, механизмът на които е да свързват жлъчните киселини, предотвратяват тяхната реабсорбция. ФА се елиминират от организма, а натрупаният холестерол се консумира за синтезиране на нови.

Поради това FFA отлично намалява концентрацията на холестерол. Те показват най-впечатляващи резултати при липопротеините с ниска плътност (LDL).

Секвестрантите на жлъчната киселина не се абсорбират в кръвта. При тяхното приемане се забелязват само незначителни странични ефекти.

В някои случаи тази група лекарства се предписва на жени по време на бременност и кърмене, деца и юноши, за да забавят развитието на фамилна хиперхолестеролемия. Това е наследствено заболяване и е придружено от повишена концентрация на холестерол. Почти пълната липса на сериозни странични ефекти прави възможно получаването на FLC в началния етап на лечението.

В случай на нормална поносимост на лекарства от този тип те са включени в дългосрочната терапия. Въпреки това, при подобни обстоятелства е необходимо да се наблюдават показателите за холестерол, активността на чернодробните ензими и мускулната тъкан. Ако лечението е предназначено за дълъг период, FFA осигуряват най-добрия ефект от приема на статини. Съюзът на такива лекарства намалява наполовина нивото на LDL, което показва неоспоримата ефективност на такава комбинация.

Противопоказания

В ситуация, когато човек е потвърдил диагнозата хиперлипопротеинемия 3 или 4 типа, т.е. с повишаване на концентрацията на определени вещества в кръвта, провокирайки сериозни заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, прилагането на ФЛК е абсолютно противопоказано. Пренебрегването на това предупреждение може да доведе до повишаване на нивата на триглицеридите (вид мазнина).

Забранено е употребата на FFA при заболявания, предизвикани от патологии на жлъчните пътища - с пълна жлъчна обструкция и билиарна цироза на черния дроб.

Пречка за приемането на SLC са често запек в пациента. За да се елиминира възможността за неефективна терапия поради тази причина, е необходимо да се подложи на лечение предварително, да се оправи стола и едва след това да се прибегне до помощта на FLC.

Освен това е необходимо с особена грижа да се предписват такива лекарства за бъбречни заболявания, жлъчнокаменна болест, хемороиди, за проблеми с кръвосъсирването, както и за язви на стомаха или дванадесетопръстника. Не по-малко внимание се проявява при предписване на тази група лекарства за стомашно-чревни нарушения и синдром на малабсорбция (неуспех в чревната абсорбция, на фона на които не се абсорбират жизненоважни хранителни вещества).

Ако има лоша поносимост на лекарства от групата на FFA, те са изключени от терапията и за известно време следят показателите на кръвните изследвания, чернодробните ензими и мускулната тъкан. Въпреки това, дори пациентите, които нямат проблеми с възприемането на такива лекарства, трябва да разберат, че употребата на наркотици не ги освобождава от задължението им да следят начина си на живот, диетата и да контролират теглото си.

Секвестранти на жлъчната киселина

Механизъм на действие

Жлъчните киселини се синтезират в черния дроб от холестерола. Жлъчните киселини влизат в чревния лумен, но повече от тях се връщат в черния дроб от терминалния илеум, поради механизмите на активната абсорбция. Най-старите секвестранти на жлъчната киселина, холестирамин и колестипол, са йонообменни смоли, които свързват жлъчните киселини в червата. Не толкова отдавна, лекарството се появи на колелата на фармацевтичния пазар. Секвестрантите на жлъчната киселина не се абсорбират в системното кръвообращение и не са субстрат за храносмилателни ензими. Следователно техните положителни клинични ефекти са косвени. Присъединявайки жлъчни киселини, лекарствата предотвратяват абсорбцията им в системната циркулация, като по този начин отстраняват голямо количество жлъчни киселини от цикъла на ентерохепаталната рециркулация. Черният дроб, в който се изчерпват жлъчните киселини, започва активно да се синтезира от холестерола. Намаляването на количеството жлъчни киселини, които се връщат в черния дроб от червата, чрез механизма на обратното регулиране, активира ключови ензими, участващи в синтеза на киселини от холестерол, по-специално CYP7A1. Увеличаването на катаболизма на холестерола и превръщането му в жлъчни киселини води до компенсиращо повишаване на активността на LDL рецепторите, свързването на LDL от системния кръвен поток и намаляването на тяхното ниво в кръвта. Лекарствата в тази група също причиняват намаляване на нивата на кръвната захар при пациенти, страдащи от хипергликемия, въпреки че механизмът на такова намаление не е напълно ясен.

Ефективност в клиничните проучвания

С въвеждането на лекарства в максимални дози - 24 г холестирамин, 20 г Колестипол или 4,5 г Colestagel - е имало намаляване на нивото на X-LDL с 18-25%. Не се наблюдава видим ефект върху нивото на X-HDL, докато при някои пациенти нивата на TG могат да се повишат, обикновено с хипертриглицеридемия.
В клинични проучвания секвестрантите на жлъчните киселини са допринесли съществено за доказване на ефективността на намаляване на нивото на X-LDL, за да се намали рискът от развитие на сърдечно-съдови заболявания при пациенти с хиперхолестеролемия, а тежестта на положителния ефект е пропорционална на степента на редукция на X-LDL [1].

Странични ефекти и взаимодействия

На фона на приемането на тази група лекарства, дори в малки дози, често се развиват нежелани ефекти от страна на стомашно-чревния тракт (най-често газове, забавено изпражнение, диспепсия и гадене), което ограничава практическата им употреба. Тези нежелани реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез започване на лечение с употребата на лекарството в ниска доза и пиене на лекарството с много вода. Дозата на лекарството трябва да се увеличава постепенно. Съобщава се също за намаляване на абсорбцията на мастноразтворими витамини. Освен това при някои пациенти на фона на приема на лекарства в тази група се наблюдава повишаване на нивото на ТГ.
Секвестрантите на жлъчните киселини могат да попречат на абсорбцията на други лекарства, така че те трябва да се приемат 4 часа преди или 1 час след приема на всяко лекарство. Colesevelam е нова лекарствена форма на секвестранти на жлъчна киселина, която се понася по-добре от холестирамин. Лекарството намалява нивото на X-LDL, а също така подобрява нивата на гликирания хемоглобин (HbA1C) при пациенти с диабет тип 2 [2,3]. Ползващите лекарства взаимодействат в по-малка степен с други лекарства и могат да се използват в комбинация със статини. В същото време, за други лекарства, трябва да се използват същите общи правила на приложение, както при секвестрантите на жлъчната киселина.

Секвестранти на жлъчната киселина

Секвестрантите на жлъчната киселина (холестирамин, колестипол) са йонообменни смоли, които свързват жлъчните киселини в червата (като по този начин предотвратяват тяхната реабсорбция и повторна употреба в интрахепаталната циркулация) и увеличават тяхната секреция с фекалиите. синтез на жлъчни киселини започва да харчи повече холестерол

Тези лекарства са активни хипохоцестеролемични средства, които намаляват нивото на общия холестерол, дължащ се на HLCNP (съдържанието му може да се намали с 15-30%) и да повишат съдържанието на HLLPVP (с 5%). Холестирамин, кохестестипол са прахове, неразтворими във вкус (не могат да се приемат) в суха форма), която се смесва и измива с вода или сок, холестирамин се приема по време на хранене, като се започва с минимална доза от 4 g / ден и постепенно се увеличава до 30 g / ден (оптимална доза). При еднократни дози (до 20 g / ден), тези лекарства се приемат 2 пъти дневно (по-добре се понасят) и в големи дози - 3 пъти на ден.Изразен хипохолестеролемичен ефект се проявява 1 месец след началото на лечението. дори при деца

Съдържанието на TG при вземане на секвестранти на жлъчни киселини обикновено не се променя, но понякога дори може да се увеличи, поради това, когато хипертриглицеридемията (повече от 3,0 mmol / l) е по-добре да не се използва, понякога, когато се появява хипертриглицеридемия, се добавят други необходими липидо-нормализиращи лекарства към жлъчните секвестранти

Страничен ефект (причиняващ често отказ за приемане) се дължи главно на факта, че те адсорбират не само жлъчните киселини, но и някои храносмилателни ензими в червата (храносмилането може да бъде нарушено, може да се получи газове и хлабави изпражнения) Големи дози секвестранти също могат да бъдат нарушени по време на продължително приложение. усвояване на мастни витамини (А, D, Е), фолиева киселина и други приети лекарства

Ако чревната функция е нарушена, лечението с жлъчни киселини с секвестранти започва с минимална доза 1 път на ден, след което след 5-7 дни с добра поносимост на посочената доза, превключвате на двукратно лекарство, комбинирайте липид коригиращи лекарства за намаляване на страничните ефекти, като използвате по-малки дози секвестранти.

Стойността на секвестрантите на жлъчната киселина е особено висока при пациенти с умерено повишени нива на HLPNP, с първична профилактика и когато е необходима лекарствена терапия при млади мъже или жени преди менопауза.,

Въпреки, че статините са лекарства от първа линия за лечение на дислипидемия, техният ефект върху TG и HLVPN фракциите е по-слаб от този на фибратите или производните на NK. Следователно, при пациенти с ниво на ТГ над 2,3 mol / l и HLPWP по-малко от 1 mmol / l, статините се комбинират с фибрати (механизмите на действие на тези лекарства се допълват взаимно, но рискът от увреждане на мускулите се повишава), NK и понякога секвестранти на жлъчна киселина. (табл. 6). Такова комбинирано лечение е по-ефективно от монотерапията. Агресивното лечение може да забави хода на атеросклерозата и да спре растежа на плаката. Така, според проучване на SAFARI, комбинирана терапия с два липидно-нормализиращи лекарства (симвастатин 20 mg + фенофибрат 160 mg) за 12 седмици по-добре понижи нивата на TG, HLNVP и повишени нива на HSLPVP с 23%, 5% и 9% в сравнение с монотерапията със симвастин ( 20 mg). В същото време желаното ниво на редукция на HLPLP не може да изисква назначаването на пълни дози от тези лекарства.

Прочетете Повече За Диабет

Симптоми На Диабет

Гликемичен Индекс