Как се получава метформин върху човешкото тяло? Нейните странични ефекти и противопоказания

  • Хипогликемия

Този материал описва механизма на действие на метформин, популярен перорален хипогликемичен медикамент, който се предписва за лечение на диабет тип 2, както и на хора с наднормено тегло и затлъстяване. Метформин предотвратява развитието на сърдечно-съдови заболявания и усложнения от захарен диабет, помага на организма да повиши инсулиновата чувствителност.

Въпреки популярността, ефектът на метформин върху човешкия организъм не е напълно изяснен. Метформин се нарича още "бестселър, а не четене до края". Различни изследвания се провеждат активно и до днес, а учените откриват нови аспекти на това лекарство, разкривайки неговите допълнителни полезни свойства и странични ефекти.

Известно е, че Световната здравна организация е признала метформин за един от най-ефективните и безопасни лекарства, използвани в системата на здравеопазването.

От друга страна, въпреки че Метформин е бил открит през 1922 г., едва през 1995 г. той е бил използван в Съединените щати. А в Германия метформинът все още не е лекарство с рецепта и немските лекари не го предписват.

Механизъм на действие на метформин

Метформин активира секрецията на чернодробния ензим АМР-активирана протеин киназа (АМПК), която е отговорна за метаболизма на глюкоза и мазнини. Активирането на АМРА е необходимо за инхибиторния ефект на метформин върху глюконеогенезата в черния дроб.

В допълнение към потискане на процеса на глюконеогенеза в черния дроб, метформин повишава чувствителността на тъканите към инсулин, увеличава периферното усвояване на глюкозата, увеличава окислението на мастни киселини, като същевременно намалява абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт.

По-просто, след като храна с високо съдържание на въглехидрати влезе в тялото, панкреатичният инсулин започва да се секретира, за да поддържа нивата на кръвната захар в нормалните граници. Въглехидратите, съдържащи се в храната, се усвояват в червата и се превръщат в глюкоза, която влиза в кръвния поток. С инсулин, той се доставя до клетките и става наличен за енергия.

Черният дроб и мускулите имат способността да съхраняват излишната глюкоза, а също така е лесно да го освободите в кръвния поток, ако е необходимо (например, по време на хипогликемия, по време на физическо натоварване). В допълнение, черният дроб може да съхранява глюкоза от други хранителни вещества, например от мазнини и аминокиселини (градивни елементи на протеини).

Най-важният ефект на метформин е инхибирането (потискането) на производството на глюкоза от черния дроб, което е характерно за диабет тип 2.

Друг ефект на лекарството се изразява в забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата, което позволява да се получат по-ниски нива на глюкоза в кръвта след хранене (постпрандиално ниво на захар в кръвта), както и да се увеличи чувствителността на клетките към инсулин (прицелните клетки започват да реагират по-бързо на инсулин, който екскретирани чрез поглъщане на глюкоза).

Забележките на д-р Р. Бърнстейн относно метформин: „Приемането на метформин има някои допълнителни положителни свойства - намалява честотата на рака и потиска хормона на глана грелин, като по този начин намалява склонността към преяждане. Въпреки това, според моя опит, не всички аналози на метформин са еднакво ефективни. Винаги предписвам Glucophage, въпреки че е малко по-скъп от колегите си ”(Diabetes Soluton, 4 издание. Стр. 249).

Колко бързо действа метформинът?

След перорално приложение таблетката Metformin се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Действието на активното вещество започва 2,5 часа след поглъщане и след 9-12 часа се екскретира чрез бъбреците. Метформин може да се натрупва в черния дроб, бъбреците и мускулната тъкан.

доза

В началото на лечението, метформин обикновено се предписва два до три пъти дневно преди или след хранене от 500-850 mg. След 10-15-дневен курс се оценява ефективността на действието му върху нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, дозата на лекарството се увеличава под наблюдението на лекар. Дозата на метформин може да се увеличи до 3000 mg. на ден, разделени на 3 еквивалентни дози.

Ако нивото на кръвната захар не спадне до нормалното, тогава се разглежда въпросът за назначаването на комбинирана терапия. Комбинираните продукти на метформин се предлагат на руския и украинския пазар и включват: пиоглитазон, вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин и глибенкламид. Възможно е и назначаването на комбинирано инсулиново лечение.

Дългодействащ метформин и неговите аналози

За да се отървете от стомашно-чревни нарушения и да подобрите качеството на живот на пациентите, във Франция, метформин е разработен за продължително действие. Glyukofazh Long - лекарство с бавна абсорбция на активното вещество, което може да се приема само 1 път на ден. Тази процедура предотвратява появата на пикови концентрации на метформин в кръвта, има благоприятен ефект върху поносимостта на метформин и намалява появата на проблеми с храносмилането.

Абсорбцията на удължения метформин се наблюдава в горната част на храносмилателния тракт. Учените са разработили система за гел дифузия GelShield ("гел в гела"), която помага на метформин постепенно и равномерно освобождава от формата на таблетката.

Аналози на метформин

Оригиналният наркотик е френският Glyukofazh. Има много аналози (генерични) на метформин. Сред тях са руски лекарства Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин-Рихтер, Немски Метфохамма и Сиофор, Хърватска Форминова плива, Аржентински Багомет, Израелски метформин-Тева, Словашки метформин Зентива.

Аналози на метформин с продължително действие и тяхната цена

Странични ефекти на метформин

  • Доста често (в повече от 10% от случаите) възникват проблеми със стомашно-чревния тракт (повръщане, гадене, диария, подуване, коремна болка). В такива случаи метформин трябва да се приема с храна, за да не се дразни по-добре храносмилателния тракт. При остри стомашно-чревни нарушения, метформин трябва да се спре.
  • Силно понижение на кръвната захар (хипогликемия) може да настъпи след прекомерен прием на алкохол по време на лечение с метформин (алкохолът намалява нивата на кръвната захар).
  • Дефицитът на витамин В12 се наблюдава при около 5% от всички хора, приемащи метформин, което е около два пъти по-високо от нормалното. Рискът от дефицит на витамин В12 се увеличава при продължителна употреба на лекарството - при 30% от пациентите, приемащи метформин в продължение на 10-12 години, има известно ниво на дефицит на този витамин. Затова се препоръчва допълнителен прием на витамин В12.
  • Промяна на вкуса.
  • При продължителна употреба, както и при приемането на лекарството, заедно с големи дози алкохол, може да има високо ниво на млечна киселина в кръвта (лактатна ацидоза).

Лактатна ацидоза и метформин

Лактатна ацидоза (лактицидемия, млечна кома, лактатна ацидоза, лактатна ацидоза) е рядко, но много опасно заболяване, често фатално. Тялото се подкислява с млечна киселина, блокира се механизмът на усвояване на лактата от черния дроб и мускулите. Половината от случаите на тежка лактатна ацидоза са при пациенти с диабет тип 2.

Рискът от лактатна ацидоза се увеличава с комбинация от прием на метформин с голямо количество алкохол. Ето защо приемането на метформин е противопоказано при пациенти с алкохолизъм.

Пациентите, приемащи метформин или негови аналози, рядко могат да пият алкохол в умерени количества с храна, съдържаща въглехидрати.

В риск от развитие на лактатна ацидоза са пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция. Съществуват и рискове за заболявания, при които има тъканна хипоксия (сърдечна недостатъчност, белодробна емболия, инфаркт, шокови състояния).

Противопоказания

Метформин е противопоказан в следните случаи: t

  • При абсолютен инсулинов дефицит - със захарен диабет тип 1, диабетна кетоацидоза или диабетна кома, метформин е напълно неприемлив (противопоказан).
  • При тежко бъбречно заболяване (остър нефрит, нефросклероза) и бъбречна недостатъчност.
  • При чернодробна недостатъчност.
  • Когато алкохолизъм, защото Алкохолът предизвиква подкисляване на организма с млечна киселина, така че съществува риск от лактатна ацидоза.
  • При нестабилна сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, сърдечна (кардиогенен шок).
  • При тежка инфекция на тялото.
  • Ако подозирате, че наличието на емфизем при пациент увеличава риска от лактатна ацидоза.
  • Преди операция, когато се планира анестезия или анестезия, преди медицински преглед с интраваскуларно инжектиране на контрастни вещества през кръвта, метформин трябва да бъде спрян 24-48 часа преди началото на лечението поради риск от развитие на ацидоза на кръвта.

Как метформин влияе върху черния дроб и бъбреците?

Метформин може да има странични ефекти върху черния дроб и бъбреците, така че е забранено да се приема при пациенти с хронични заболявания (с хронична бъбречна недостатъчност, хепатит, цироза и др.).

Метформин трябва да се избягва при пациенти с цироза на черния дроб, тъй като действието на лекарството се появява директно в черния дроб и може да причини промени в него или да доведе до тежка хипогликемия, блокирайки синтеза на глюконеогенезата. Може би образуването на затлъстяване на черния дроб.

Въпреки това, в някои случаи, метформин има положителен ефект върху чернодробното заболяване, така че състоянието на черния дроб, когато се приема това лекарство, трябва да се следи внимателно.

При хроничен хепатит, метформин трябва да бъде изоставен, тъй като чернодробно заболяване. В този случай е препоръчително да се прибегне до инсулинова терапия, защото Инсулинът влиза директно в кръвта, заобикаляйки черния дроб или предписва лечение със сулфонилуреи.

Не са открити странични ефекти на метформин върху здрав черен дроб.

Можете да прочетете повече на нашия уебсайт за приемането на метформин за бъбречно заболяване.

Как действа метформин върху бременни жени с гестационен диабет?

Назначаването на метформин при бременни жени не е абсолютно противопоказание, некомпенсираният гестационен диабет е много по-вреден за детето. Въпреки това, инсулинът е по-често предписван за лечение на гестационен диабет. Това се обяснява с противоречивите резултати от изследванията за ефектите на метформин върху бременни пациенти.

Едно от проучванията, проведени в САЩ, показва, че метформин е безопасен по време на бременност. Жени с гестационен диабет, които са приемали метформин, са имали по-ниско тегло по време на бременност, отколкото инсулиновите пациенти. Децата, родени от жени, които са получили метформин, имат по-малко увеличение на висцералната мазнина, което ги прави по-малко податливи на инсулинова резистентност в по-късен период от живота.

При опити с животни не се наблюдава неблагоприятен ефект на метформин върху феталното развитие на плода.

Въпреки това, в някои страни метформин не се препоръчва на бременни жени. Например, в Германия официално е забранено предписването на това лекарство по време на бременност и гестационен диабет, а пациентите, които желаят да го вземат, поемат всички рискове и сами плащат за него. Според немски лекари, метформин може да има вредно въздействие върху плода и формира предразположението му към инсулинова резистентност.

Когато кърменето трябва да се откаже от метформин, защото той попада в кърмата. Кърменето с метформин трябва да се преустанови.

Как се получава метформин върху яйчниците?

Метформинът се използва най-често за лечение на диабет тип 2, но се предписва и за синдром на поликистозни яйчници (PCOS) поради взаимовръзката между тези заболявания, тъй като поликистозният яйчников синдром често се свързва с инсулинова резистентност.

Клиничните проучвания, извършени през 2006—2007 г., стигнаха до заключението, че ефикасността на метформин в поликистозната болест на яйчниците не е по-добра от плацебо и че метформин в комбинация с кломифен не е по-добър от приемането само на кломифен.

В Обединеното кралство не се препоръчва предписването на метформин като първа линия на лечение на синдром на поликистозни яйчници. Като препоръка се посочва кломифен и се подчертава необходимостта от промени в начина на живот, независимо от лекарствената терапия.

Метформин за женско безплодие

Редица клинични проучвания показват ефективността на метформин при безплодие, заедно с кломифен. Метформин трябва да се използва като лекарство от втора линия, ако лечението с кломифен е доказано неефективно.

Друго проучване препоръчва метформин да се предписва без резерви като основна възможност за лечение, тъй като има положителен ефект не само върху ановулацията, но и върху инсулиновата резистентност, хирзутизма и затлъстяването, което често се наблюдава при СПКЯ.

Предиабет и метформин

Метформин може да се прилага в преддиабет (хора с риск от развитие на диабет тип 2), което намалява шансовете им за развитие на заболяването, въпреки че за тази цел са за предпочитане интензивни упражнения и диета с ограничена въглехидрати.

В Съединените щати е проведено проучване, според което една група пациенти е получила метформин, а другата е била за спорт и е следвала диета. В резултат на това, в групата на здравословния начин на живот, честотата на диабета е с 31% по-малка от тази на преддиабетиците, приемащи метформин.

Ето какво пишат за предиабет и метформин в един научен преглед, публикуван в PubMed, база данни на медицински и биологични публикации на английски език (PMC4498279):

„Хората с повишени нива на кръвната захар, които не са диабетици, са изложени на риск от развитие на диабет тип 2, т.нар.„ Преддиабет ”. Терминът„ диабет “обикновено се прилага за плазмена глюкоза на гладно (гладно) и / или плазмената глюкоза, доставена 2 часа след оралния тест за глюкозен толеранс със 75 g захар (нарушена глюкозна толерантност) В САЩ дори горното гранично ниво на гликирания хемоглобин (HbA1c) започва да се счита за преддиабет.
Хората с пред-диабет имат повишен риск от микроваскуларни увреждания и развитие на макро-съдови усложнения, подобни на дългосрочните усложнения на диабета. Суспендирането или реверсирането на прогресията на намалената инсулинова чувствителност и нарушаването на функцията на β-клетките е ключът към постигането на превенция на диабет тип 2.

Разработени са много мерки за намаляване на теглото: фармакологично лечение (метформин, тиазолидиндиони, акарбоза, базални инсулинови инжекции и лекарства за отслабване), както и бариатрична хирургия. Тези мерки са насочени към намаляване на риска от развитие на диабет тип 2 при хора с преддиабет, въпреки че не винаги се постигат положителни резултати.

Метформин повишава действието на инсулина в черния дроб и скелетния мускул и неговата ефективност при забавяне или предотвратяване на появата на диабет е доказана в различни големи, добре планирани, рандомизирани проучвания,

включително програми за превенция на диабета. Десетилетия на клинична употреба показват, че метформин обикновено се понася добре и е безопасен.

Мога ли да приемам Метформин за отслабване? Резултати от изследванията

Според изследвания, метформин може да помогне на някои хора да отслабнат. Все още обаче не е ясно как метформин води до загуба на тегло.

Една от теориите е, че метформин намалява апетита, поради което се получава загуба на тегло. Въпреки факта, че метформин помага да отслабнете, това лекарство не е пряко предназначено за тази цел.

Според рандомизирано дългосрочно проучване (виж: PubMed, PMCID: PMC3308305), загубата на тегло от използването на метформин се проявява постепенно, за период от една до две години. Броят на спадените килограми също варира при различните хора и се свързва с много други фактори - конституирането на тялото, броя на консумираните калории дневно и начина на живот. Според проучването, пациентите са загубили средно 1,8 до 3,1 kg след две или повече години прием на метформин. В сравнение с други методи за намаляване на теглото (диети с ниско съдържание на въглехидрати, висока физическа активност, глад), това е повече от скромен резултат.

Безсмислените медикаменти без спазване на други аспекти на здравословния начин на живот не водят до загуба на тегло. Хората, които следват здравословна диета и упражнения, като приемат метформин, губят повече тегло. Това се дължи на факта, че метформин увеличава скоростта на изгаряне на калории по време на тренировка. Ако не спортувате, вероятно няма да имате това предимство.

Освен това, всяка загуба на тегло ще продължи, докато приемате лекарството. Това означава, че ако спрете приема на метформин, има много шансове да се върнете към първоначалното тегло. И дори когато все още приемате лекарството, можете бавно да започнете да наддавате на тегло. С други думи, метформинът не е „вълшебно хапче“ за загуба на тегло, противно на очакванията на някои хора. Прочетете повече за това в нашия материал: Приложение на метформин за загуба на тегло: прегледи, изследвания, инструкции

Предписан ли е метформин за деца?

Приемливостта на метформин при деца и юноши над 10 години е допустима - това е потвърдено от различни клинични проучвания. Те не показват никакви специфични странични ефекти, свързани с развитието на детето, но лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

данни

  • Метформин намалява производството на глюкоза в черния дроб (глюконеогенеза) и повишава чувствителността на телесните тъкани към инсулина.
  • Въпреки високата продаваемост на лекарството в света, механизмът му на действие не е напълно изяснен и много проучвания си противоречат.
  • Приемането на метформин в повече от 10% от случаите причинява чревни проблеми. За решаването на този проблем е разработен дългосрочен метформин (оригиналът е Long Glucophage), който забавя абсорбцията на активното вещество и я прави по-нежна върху стомаха.
  • Метформин не трябва да се приема при тежки чернодробни заболявания (хроничен хепатит, цироза) и бъбреци (хронична бъбречна недостатъчност, остър нефрит).
  • В комбинация с алкохол, метформин може да причини смъртоносна болест на млечната ацидоза, така че е строго забранено за алкохолиците да я приемат, когато пият големи количества алкохол.
  • Дългосрочното приложение на метформин причинява липса на витамин В12, така че е препоръчително да се приемат добавки от този витамин.
  • Прилагането на метформин не се препоръчва по време на бременност и гестационен диабет, както и по време на кърмене прониква в млякото.
  • Метформин не е „вълшебно хапче“ за загуба на тегло. Отслабването е по-добро при здравословна диета (включително ограничаване на въглехидратите), както и при физическа активност.

източници:

  1. Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналози на удължено действие на метформин // лекуващия лекар. 2012. №3.
  2. Причинява ли метформин лактатна ацидоза? / Кокранов систематичен преглед: Основи // Медицински и фармацевтични новини. 2011. №11-12.
  3. Дългосрочна безопасност, поносимост и загуба на тегло, свързани с приемането на метформин в профилактиката на захарен диабет (проучване) / дългосрочна безопасност, поносимост и лечение на диабета. 2012 апр; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

метформин

Описание към 18 септември 2015 г.

  • Латинско име: метформин
  • ATC код: A10BA02
  • Активна съставка: метформин (метформин)
  • Производител: Atoll LLC (Русия)

структура

В състава на лекарството е активната съставка метформин, както и допълнителни вещества: нишесте, магнезиев стеарат, талк.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се прави под формата на таблетки, които са покрити с филмово покритие. Произвеждат се таблетки от 500 mg и 850 mg. В блистера може да бъде 30 или 120 бр.

Фармакологично действие

Метформин е вещество от класа бигуанид, неговият механизъм на действие се проявява поради инхибиране на глюконеогенезата в черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза от червата, подобрява процеса на периферно използване на глюкоза, повишава чувствителността на тъканите към инсулина. Той не повлиява процеса на секреция на инсулин от бета-клетките на панкреаса, не предизвиква прояви на хипогликемични реакции. В резултат на това, той спира хиперинсулинемията, която е важен фактор, допринасящ за увеличаване на теглото и напредъка на съдовите усложнения при захарен диабет. Под негово влияние стабилизира или намалява телесното тегло.

Инструментът намалява кръвните нива на триглицеридите и линопротеините с ниска плътност. Намалява интензивността на окислението на мазнините, инхибира производството на свободни мастни киселини. Отбелязва се неговият фибринолитичен ефект, инхибиращ PAI-1 и t-PA.

Лекарството спира развитието на пролиферация на гладките мускулни елементи на съдовата стена. Той има положителен ефект върху състоянието на сърдечно-съдовата система, предотвратява развитието на диабетна ангиопатия.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След като метформин се приема през устата, най-високата концентрация се наблюдава в плазмата след 2,5 часа. При хората, които получават лекарството в максимални дози, най-високото съдържание на активния компонент в плазмата не е по-високо от 4 μg / ml.

Абсорбцията на активната съставка спира 6 часа след приложението. В резултат на това плазмената концентрация намалява. Ако пациентът приеме препоръчителната доза от лекарството, след 1-2 дни се наблюдава стабилна постоянна концентрация на активното вещество в плазмата на границата от 1 μg / ml или по-малко.

Ако лекарството се приема в процеса на хранене, абсорбцията на активната съставка се намалява. Кумулира се главно в стените на храносмилателната тръба.

Полуживотът му е приблизително 6,5 часа. Нивото на бионаличност при здрави хора е 50-60%. При плазмените протеини връзката му е незначителна. Приблизително 20-30% от дозата преминава през бъбреците.

Показания за употреба Метформин

Определят се следните показания за употреба на метформин:

  • диабет от първи и втори тип.

Лекарството се предписва като допълнително средство за основното лечение на инсулин, както и други средства срещу диабета. Назначава се също като монотерапия.

Употребата на лекарството се препоръчва, ако пациентът страда от едновременно затлъстяване, ако пациентът трябва да следи нивата на кръвната захар и това не може да се постигне с помощта на диета или физически упражнения.

Инструментът се използва и за поликистозни яйчници, но това може да стане само под строг контрол на лекар.

Противопоказания

Определят се следните противопоказания за употребата на лекарството Метформин:

  • възраст на пациента до 15 години;
  • висока степен на чувствителност към активния компонент или други компоненти на лекарството;
  • тежко бъбречно заболяване (дисфункция, недостатъчност);
  • диабетна прекома;
  • гангрена;
  • диабетна кетоацидоза;
  • дехидратация (в случай на постоянно повръщане и диария);
  • синдром на диабетно стъпало;
  • остър миокарден инфаркт;
  • дехидратация, тежки инфекциозни заболявания, шок и други състояния, които могат да доведат до влошаване на бъбречната функция;
  • надбъбречна недостатъчност;
  • чернодробна недостатъчност;
  • диета, при която човек консумира не повече от 1000 ккал на ден;
  • лактатна ацидоза;
  • хроничен алкохолизъм;
  • заболявания, при които пациентът има тъканна хипоксия;
  • треска;
  • интравенозно или интраартериално приложение на рентгеноконтрастни лекарства, които съдържат йод;
  • отравяне с алкохол;
  • бременност и кърмене.

Странични ефекти

Най-често при приемането на лекарството се появяват странични ефекти в функциите на храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, поява на метален вкус в устата. По правило такива реакции се развиват при първото приемане на лекарството. В повечето случаи самите те изчезват с по-нататъшната употреба на лекарството.

Ако човек има висока чувствителност към лекарството, той може да развие еритема, но това се случва само в редки случаи. С развитието на рядка нежелана реакция - умерена еритема - е необходимо да се отмени приема.

При продължително лечение някои пациенти имат влошаване на абсорбцията на витамин В12. В резултат серумното му ниво намалява, което може да доведе до нарушена хемопоеза и до развитие на мегалобластна анемия.

Таблетки метформин, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Необходимо е таблетките да се поглъщат цели и да се пият с обилно количество вода. Пийте лекарство след хранене. Ако е трудно човек да погълне хапче от 850 mg, то може да се раздели на две части, които се вземат незабавно, един по един. Първоначално се приема доза от 1000 mg на ден, тази доза трябва да се раздели на две или три дози, за да се избегнат странични ефекти. След 10-15 дни дозата постепенно се увеличава. Максимално допустимия прием от 3000 мг лекарство на ден.

Ако метформин се приема от възрастни хора, трябва непрекъснато да се следи състоянието на бъбреците. Пълна терапевтична активност може да бъде получена след две седмици след началото на лечението.

Ако трябва да започнете да приемате Метформин, след като сте приели друго хипогликемично лекарство за перорално приложение, първо трябва да спрете лечението с това лекарство и след това да започнете да приемате Метформин в посочената доза.

Ако пациентът комбинира инсулин и метформин, тогава през първите няколко дни не трябва да променяте обичайната доза инсулин. Освен това инсулиновата доза може постепенно да бъде намалена под наблюдението на лекар.

Инструкции за употреба Метформин Рихтер

Дозата на лекарството се определя от лекаря, тя зависи от нивото на кръвната захар на пациента. При приемане на таблетки 0,5 g начална доза е 0,5-1 g на ден. Допълнителна доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена. Най-високата доза на ден е 3 g.

При приемане на хапчета 0.85 g начална доза е 0.85 g на ден. Освен това, ако е необходимо, тя се увеличава. Най-високата доза е 2,55 g на ден.

Инструкции за употреба Metformin Canon

Инструкции за употреба на това лекарство осигуряват подобни инструкции. Индивидуално, дозата се определя от лекуващия лекар.

свръх доза

В случай на предозиране могат да се появят някои нежелани реакции, поради което се препоръчва таблетките да се приемат само в указаната доза. При приемане на метформин в дозировка от 85 g е регистрирано предозиране, в резултат на което се развива лактатна ацидоза, при която се наблюдават повръщане, гадене, мускулни болки, диария и коремна болка. Ако помощта не бъде предоставена своевременно, може да се развие световъртеж, нарушено съзнание и кома. Най-ефективният метод за премахване на метформин от организма е хемодиализата. След това предпише симптоматична терапия.

взаимодействие

Метформин и производни на сулфонилурея трябва да се комбинират внимателно поради риска от хипогликемия.

Хипогликемичният ефект се намалява при системни и локални глюкокортикостероиди, глюкагон, симпатикомиметици, прогестогени, адреналин, тироидни хормони, естрогени, производни на никотинова киселина, тиазидни диуретици, фенотиазини.

В същото време приемането на Zimetidina забавя екскрецията на метформин, в резултат на което се увеличава рискът от лактатна ацидоза.

Антагонисти на р2-адренорецептори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращ фактор, производни на клофибрат, инхибитори на моноаминооксидаза, нестероидни противовъзпалителни средства и окситетрациклин, циклофосфамид, производни на циклофосфамид потенцират хипогликемичния ефект.

Когато се използват интраартериални или интравенозни контрастни лекарства, съдържащи йод, които се използват за провеждане на рентгенови изследвания, пациентът може да развие бъбречна недостатъчност заедно с метформин и вероятността от лактатна ацидоза се увеличава. Важно е да се спре приемането преди провеждането на такава процедура, по време на нея и два дни след това. Освен това, лекарството може да бъде възстановено, когато бъбречната функция е преоценена като нормална.

Когато приемате невролептичен хлорпромазин във високи дози, серумният глюкозен индекс се увеличава и инсулиновото освобождаване се инхибира. В резултат на това може да се наложи увеличаване на дозата на инсулин. Но преди това е важно да се контролира съдържанието на глюкоза в кръвта.

За да се избегне хипергликемия, не трябва да се комбинира с Даназол.

При едновременно дълготрайно приемане с метформин ванкомицин, амилида, хинин, морфин, хинидин, ранитидин, циметидин, прокаинамид, нифедипин, триамтеренът увеличава концентрацията на метформин в плазмата с 60%.

Абсорбцията на метформин се забавя от Guar и Cholestyramine, следователно, докато приемате тези лекарства едновременно, ефективността на Metformin намалява.

Укрепва влиянието на вътрешните антикоагуланти, които принадлежат към класа кумарини.

Условия за продажба

Можете да закупите рецепта.

Условия за съхранение

Инструментът принадлежи към списъка Б. Той трябва да бъде защитен от деца и да се съхранява при t 25 градуса.

Срок на годност

Срокът на годност на метформин е 3 години.

Специални инструкции

Ако се извърши монотерапия с метформин, хипогликемия не се наблюдава. Следователно пациентът може да работи с прецизни механизми или да управлява превозни средства. Въпреки това, когато се комбинира с приемането на лекарството с инсулин или с други лекарства, които се използват за лечение на диабет, може да се появи хипогликемия, която от своя страна води до нарушени психични реакции и координация на движенията.

Не предписвайте хапчета на хора след 60-годишна възраст, ако те физически работят усилено. В този случай може да се развие лактатна ацидоза.

Пациентите, които приемат лекарството, трябва да определят съдържанието на креатинин в кръвта преди лечението и след това, по време на лечението, редовно. При нормална скорост, това трябва да се прави веднъж годишно, с повишено първоначално ниво на креатинин, такива проучвания трябва да се провеждат 2-4 пъти годишно. Подобни проучвания се провеждат със същата честота при по-възрастните хора.

Ако пациентът е с наднормено тегло, важно е да се спазва балансирана диета по време на лечението.

След операцията лечението може да бъде възобновено след 2 дни.

Аналози на метформин

Аналозите на метформин са лекарства от метформин хидрохлорид, метформин Рихтер, метформин тева, багомет, форметин, метафомма, глифомин, метоспанин, сиофор, гликомет, гликон, веро-метформин, орабет, глиминфор, глюкофаг, новоформин. Съществуват също редица лекарства с подобен ефект (глибенкламид и др.), Но с други активни съставки.

Кое е по-добре - метформин или глюкофаг?

Глюкофагът е оригиналното лекарство, произведено във Франция, метформин е неговият вътрешен партньор. Кое лекарство е предпочитано, трябва да се определя само от лекуващия специалист.

За деца

Няма достатъчно опит с това лекарство за деца.

С алкохол

Алкохолът и метформинът не трябва да се комбинират, тъй като такава комбинация значително увеличава вероятността от лактатна ацидоза. Ето защо, в процеса на лечение е важно да се избягва употребата на алкохол, както и лекарства, които съдържат етанол.

Метформин за загуба на тегло

Въпреки факта, че Metformin Richter Forum и други ресурси често получават мнения за метформин за загуба на тегло, този инструмент не е предназначен да се използва от хора, които искат да отслабнат. Това лекарство се използва за загуба на тегло поради действието му, свързано с понижаване на нивата на кръвната захар и съпътстващо намаляване на телесното тегло. Въпреки това, как да се вземе Metformin за загуба на тегло, можете да научите само от ненадеждни източници в мрежата, тъй като експертите не съветват да практикуват това. Понякога обаче е възможно хората, които приемат метформин за лечение на диабет, да отслабнат с това лекарство.

По време на бременност и кърмене

Приемът на лекарството Метформин по време на бременност е противопоказан. Ако настъпи бременност на фона на лечението с това лекарство, трябва да го спрете и да предпишете инсулин. Кърменето се спира, ако е необходимо лечение с това лекарство.

Метформин Ревюта

Отзиви за таблетки от метформин от тези пациенти, които страдат от диабет, показват, че лекарството е ефективно и ви позволява да контролирате нивата на глюкозата. На форумите също са направени прегледи на положителната динамика след лечението на тези лекарства за СПКЯ. Но най-често има мнения и мнения как лекарствата Метформин Рихтер, Метформин Тева и други ви позволяват да контролирате телесното тегло.

Много потребители съобщават, че лекарствата, съдържащи метформин, наистина са помогнали да се справят с излишни килограми. Но в същото време често се проявяват странични ефекти, свързани с гастроинтестиналните функции. В процеса на обсъждане как метформин се използва за загуба на тегло, прегледите на лекарите са предимно отрицателни. Те категорично не съветват да го използвате за тази цел, както и да пият алкохол по време на лечението.

Цена Метформин, къде да купя

Цената на метформин в аптеките зависи от лекарството и неговата опаковка.

Метформин Тева цена от 850 мг средно 100 рубли на опаковка от 30 броя.

Възможно е да се купи метформин Canon 1000 мг (60 бр.) За 270 рубли.

Колко струва метформин зависи от броя на таблетките в опаковка: 50 бр. Можете да си купите на цена от 210 рубли. Трябва да се има предвид, когато се купува лекарство за отслабване, че се продава по лекарско предписание.

Наркотик Метформин - какво е това и защо

За диабета

Диабетът се превърна в една от най-големите епидемии на нашето време. Броят на хората с диабет се увеличава прогресивно - ако през 1994 г. в света имаше 110 милиона диабетици, тогава още през 2000 г. 177 милиона, и както се очаква до 2030 г., марката ще достигне 550 милиона души.

По принцип увеличаването на честотата на заболяването се дължи на диабет тип 2. Захарен диабет тип 2 е свързан с два основни патофизиологични дефекта - нарушение на инсулиновата секреция и нарушение на периферното действие на инсулина.

Развитието на заболяването се дължи на намаляване на толерантността към глюкоза и след това води до диабет. Инсулиновата резистентност все още присъства в пред-диабетното състояние, но когато се наруши профила на секрецията на инсулин, се развива захарен диабет.

Диабет тип 2 се лекува с диета, физическа активност и орални хипогликемични средства. Ако ефектът на пероралните лекарства не се наблюдава или е противопоказан, започва лечение с инсулин.

Оралните лекарства са три основни групи:

Лекарства, които стимулират секрецията на инсулин чрез бета-клетки на панкреаса (повишават секрецията на инсулин) - се разделят на две групи:

  • Сулфонилурейни препарати - Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил);
  • Prandial глюкозни регулатори - репаглинид.

Лекарства, които подобряват периферното действие на инсулина (инсулинова чувствителност):

  • Бигуаниди - метформин;
  • Тиазолидиндион - Розиглитазон (Avandia).

Лекарства, които засягат резорбцията на глюкозата - инхибитори на алфа глюкозидаза - Акарбоза (Glucobay)

Какво е метформин

Метформин е орално антидиабетно лекарство, принадлежи към групата на бигуанидите. Хипогликемичният му ефект е установен през 1929 година.

Разработени са три препарата от бигуанидната група - фенформин, буформин, метформин. През 1957 г. започнали клинични проучвания с бигуаниди, по време на които се установи връзка между употребата на тези лекарства и развитието на лактатна ацидоза, фенформин имал 50-кратно по-висок риск от заболяване от метформин.

В резултат на проучването, фенформин и буформин и след това метформин са забранени за употреба. През 1977 г. в САЩ, през 1978 г. - в Германия, Швейцария, Австрия, скандинавските страни, през 1982 г. - във Великобритания. През 1993 г., след преоценка на свойствата на метформин на базата на обширни международни изследвания, тя е пререгистрирана от Агенцията по храните и лекарствата в Съединените щати, а също и в Европа. Той е единственият представител на бигуанидната група, която се използва в момента.

Как

Метформин съдържа метформин хидрохлорид, намалява производството на глюкоза в черния дроб (глюконеогенеза) и увеличава периферното отделяне на глюкоза от мускулите. Подобрява периферната инсулинова чувствителност, основно засягаща нивата на инсулина.

Употреба при диабет тип 2

Терапията с метформин е селективен патофизиологичен подход към захарен диабет тип 2, тъй като подобрява периферното инсулиново действие и по този начин намалява инсулиновата резистентност. Според препоръките на Консенсуса за лечение на захарен диабет, хората с диабет тип 2 и с наднормено тегло или затлъстяване трябва да изберат това лекарство.

Основната цел при лечението на диабет тип 2 е да се постигне добър гликемичен контрол. Данните от редица проучвания показват, че метформин значително подобрява гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2 (значително намалява нивото на HbA1c - индикатор за контрол на кръвната захар).

Данните от проучването Prospective Diabetes в Обединеното кралство (Обединеното кралство Prospective Diabetes Study - UKPDS) ясно показват, че подобряването на гликемичния контрол при диабет тип 2, независимо от това как се постига това, значително намалява риска и прогресията на усложненията на заболяването.

Установено е, че всяко намаление на HbA1c с 1% значително намалява риска от всички усложнения на диабета. Има данни, че увеличението на HbA1c над 6,5% е свързано с риска от развитие на макро-съдови усложнения при диабет и повече от 7,5% с риск от микроваскуларни усложнения.

Ето защо целта на лечението на диабет е да се постигне отличен гликемичен контрол - HbA1c е под 6.5%. Резултатите от UKPDS също показват, че метформин причинява значително намаляване на риска от усложнения от диабет и инсулт, което води до по-ниска смъртност в сравнение със сулфонилуреи и инсулин в диабетната група, поддържаща добър гликемичен контрол.

Това потвърждава тезата, че освен подобряване на гликемичния контрол, това лекарство има и допълнителни предимства в сравнение с други антидиабетни средства. Съвременната концепция при лечението на диабет тип 2 е, че само едно повишено ниво на глюкоза в кръвта не може да се лекува, необходимо е да се повлияят всички рискови фактори за диабета - телесно тегло, кръвно налягане, липиди, протромботично състояние.

Според данни от редица изследвания метформин води до загуба на тегло, подобрява липидния индекс (общ холестерол, LDL-холестерол, HDL-холестерол, триглицериди), артериална хипертония, фибринолиза.

Употреба при диабет тип 1

Странно, но метформин може да се използва в случай на захарен диабет тип 1. Това е единственото перорално хипогликемично лекарство, което се използва при диабет тип 1. Трябва да се използва само в комбинация с конвенционална инсулинова терапия. Метформин е подходящ за пациенти с диабет тип 1, които са с наднормено тегло или със затлъстяване, или които постепенно увеличават теглото си по време на инсулиновата терапия; Хора с инсулинова резистентност и постепенно увеличаваща се доза инсулин, без да се подобрява гликемичният контрол.

Метформин за загуба на тегло и затлъстяване

В редица проучвания при хора със затлъстяване без диабет, е установено, че след приемане на метформин, телесното тегло и нивата на кръвната захар намаляват, нивата на лептин, общия и LDL холестерола намаляват. Следователно, затлъстяването и свързаната с него инсулинова резистентност, показания за употреба на метформин. Много хора в този случай, за загуба на тегло напитка metformin, и прегледи - ефектът е чудесно!

Като цяло лекарството действа по този начин - намалява глюконеогенезата в черния дроб, увеличава периферния и абсорбционен капацитет, намалява резорбцията на червата - всички тези механизми могат да доведат до загуба на тегло.

Що се отнася до приемането на това лекарство с единствената цел да намалите теглото си... по-добре, консултирайте се с ендокринолог или диетолог.

Основни действия

  • Понижава нивата на кръвната захар;
  • Намалява телесното тегло;
  • Намалява инсулиновата резистентност;
  • Намалява инсулинемията;
  • Той има благоприятен ефект върху липидите (общ холестерол, HDL-холестерол, LDL-холестерол, триглицериди);
  • Той има благоприятен ефект върху фибринолизата (чрез PAI-1);
  • Той има благоприятен ефект върху ендотелната дисфункция;
  • Намалява общия кардиоваскуларен риск.

Дозата на метформин

Таблетки метформин от 500 и 850 mg. Максималната дневна доза е 2550 mg, разделена на три дози. Лекарството се приема с храна. В проучването UKPDS повече от 50% от пациентите са получавали максималната доза от лекарството - 2550 mg на ден, а повече от 30% - 1700 mg.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции след приемането на метформин са свързани с гастроинтестиналния тракт - диария, подуване на корема, газове, тътен в червата. Той се среща при 20% от хората.

При разумна доза титриране - като се започне с по-ниска доза и постепенно се увеличава, както и приемането на лекарството по време на хранене, този процент е значително намален.

Най-сериозният страничен ефект от лечението с метформин е лактатна ацидоза, която се среща с честота от 2 до 9 случая на 100 000 пациенти. Той е наблюдаван при хора със съпътстващи тежки заболявания, свързани с тъканна исхемия и хипоксия, които сами по себе си могат да причинят лактатна ацидоза.

Следователно, тези заболявания са противопоказания за метформин. Лактатната ацидоза може да се избегне, когато се спазват стриктно указанията за лечение с метформин. За разлика от други перорални антидиабетни средства (които стимулират секрецията на инсулин), това лекарство почти не води до хипогликемия.

Това го прави подходящ за употреба с инсулинова резистентност и затлъстяване, дори без диабет, както и при деца.

Противопоказания

Противопоказания за метформин са заболявания, свързани с тежка тъканна хипоксия и исхемия - сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, чернодробна и бъбречна недостатъчност. В светлината на данните от UKPDS, имайте предвид, че коронарната болест на сърцето, която не е съпроводена със сърдечна недостатъчност, е индикация за употреба, а не е противопоказание за метформин.

Метформин се екскретира главно през бъбреците, поради което не трябва да се използва при заболявания на бъбреците. Приемът на метформин трябва да се спре 3 дни преди операцията и да се възстанови след енергизиране и по време на нормална бъбречна функция.

Необходимо е да се спре приема на лекарството 1-2 дни преди парентералните контрастни изследвания. По-старата възраст, придружена от сериозни увреждания на вътрешните органи, също е противопоказание за метформин.

Списък на противопоказанията за лекарството Метформин

  • Свръхчувствителност към метформин или други помощни съставки;
  • Диабетна кетоацидоза и диабетна прекома;
  • Бъбречно заболяване, бъбречно увреждане или дисфункция;
  • Бъбречна недостатъчност, остро състояние с риск от нарушена бъбречна функция, като дехидратация, тежки инфекции, шок, интравенозно приложение на йод-съдържащи контрастни вещества;
  • Остри или хронични заболявания, които могат да причинят тъканна хипоксия, като: сърдечна или дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок;
  • Чернодробна недостатъчност;
  • Остра алкохолна интоксикация, алкохолизъм.

Комбинация с други лекарства за лечение на диабет

Проучването на UKPDS показа необходимостта от ранно комбинирано лечение на диабет тип 2. В третата година след поставянето на диагнозата 50% от пациентите са на комбинирана терапия, а в деветата година - 75%.

Метформин, ако не намалява захарта, може да се приема и комбинира с други групи лекарства за лечение на диабет, тъй като механизмът му на действие е различен и се допълва от други лекарства:

  • С сулфонилуреи, които стимулират секрецията на инсулин - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, при диабет тип 2, можете да приемате метфорин и гликлазид;
  • С прандиални глюкозни регулатори, които стимулират ранното отделяне на инсулин - NovoNorm;
  • С тиазолидиндиони, които подобряват периферното действие на инсулина, но с различен механизъм - Avandia;
  • С инсулин. Комбинацията от метформин и инсулин подобрява периферната инсулинова резистентност и води до значително намаляване на дозата на инсулина.

Метформин за профилактика на диабет

Диабет тип 2 може да бъде предотвратен! Това е заключение от проучване в САЩ при хора с нарушен глюкозен толеранс, публикувано в началото на 2002 година.

Естественият ход на диабет тип 2 преминава през няколко етапа - от нормален глюкозен толеранс ired нарушена глюкоза на гладно glu, намален глюкозен толеранс. Диабет. Хората с намален глюкозен толеранс са изложени на риск от развитие на захарен диабет - 5,8% от тях се разболяват всяка година.

Програмата за профилактика на диабета (DPP) е проведена върху 3234 доброволци с нарушена глюкозна толерантност, които са наблюдавани в продължение на 2 години и 8 месеца.

Те бяха разделени в три групи, използвайки три различни подхода:

  1. Първата група - 1 079 души, промениха начина си на живот, за да отслабнат с поне 7%; физическа активност 150 минути седмично;
  2. Втората група, 1073 пациенти, получи плацебо;
  3. Третата група, 1082 души, са получили метформин в доза от 1700 mg на ден.

Резултатите от проучването показват, че промените в начина на живот намаляват риска от развитие на диабет с 58% и метформин с 31% в сравнение с плацебо. От 100 участници в изследването, диабетът се развива само при 4,8 души от групата, които се придържат към здравословен начин на живот; 7,8 от групата на метформин и 11 от групата на плацебо.

Основните съвременни показания за употреба на лекарството

Лекарството се използва не само при захарен диабет тип 2, но и в други случаи.

  • Диабет тип 2 е първото лекарство за пациенти с наднормено тегло и затлъстяване;
  • Захарен диабет тип 1 в комбинация с инсулин, пациенти с наднормено тегло или затлъстяване; хора с инсулинова резистентност и високи дози инсулин; или които постепенно увеличават дозите на инсулин, без да се подобрява гликемичният контрол;
  • За профилактика на диабета - при лица с повишен риск от развитие на заболяването (с нарушена глюкоза на гладно, с намален толеранс към глюкоза);
  • С наднормено тегло, дори и без нарушен глюкозен толеранс - за увеличаване на инсулиновата резистентност, която е свързана с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания;
  • При пациенти с екстремна инсулинова резистентност, например синдром на черната акантоза;
  • С синдром на поликистозни яйчници.

Аналози на лекарството

Употреба по време на бременност и кърмене

Метформин не се препоръчва по време на бременност. По правило инсулинът се предписва по време на бременност, тъй като осигурява най-доброто ниво на глюкоза в кръвта. Безопасността на лекарството при кърмеща майка не е потвърдена по време на лечение с метформин, поради което е необходима консултация с лекар.
Няма точна информация за употребата на метформин от деца. Видът на диабета, който се лекува с това лекарство, е рядък при деца.