Sulfonylurea лекарства за лечение на диабет

  • Диагностика

Sulfonylurea е перорално глюкозо-понижаващо лекарство, получено от сулфамид и се използва за лечение на диабет тип 2. Действието на сулфонилурейните лекарства се основава на стимулирането на островни клетки (бета клетки) на панкреаса, което води до освобождаване на инсулин.

Сулфонилурейните лекарства включват хлорпропамид, толазамид (син. Tolinaze), глибенкламид (син. Амарил, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, глибенкламид Teva, глибурид, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), толбутамид, глимепирид (син. глимепирид-Teva, meglimid), гликлазид (син. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), глипизид (син. antidiab, glibenez, glibenez ретард minidab, movogleken).

Механизмът на действие на производните на сулфонилуреята.

1. Стимулирайте бета-клетките на панкреаса (които поддържат нивата на инсулин в кръвта, осигуряват бързо образуване и освобождаване на инсулин) и увеличават тяхната чувствителност към глюкоза.

2. Засилване на действието на инсулина, инхибиране на активността на инсулиназата (ензимът, който разгражда инсулина), отслабва свързването на инсулина с протеините, намалява свързването на инсулина с антитела.

3. Повишаване на чувствителността на рецепторите на мускулите и мастните тъкани към инсулина, увеличаване на количеството инсулинови рецептори върху мембраните на тъканите.

4. Подобряване на усвояването на глюкозата в мускулите и черния дроб чрез усилване на ендогенния инсулин.

5. Те инхибират освобождаването на глюкоза от черния дроб, потискат глюконеогенезата (образуването на глюкоза в организма от протеини, мазнини и други невъглехидратни вещества), кетоза (повишени нива на кетонни тела) в черния дроб.

6. В мастната тъкан: инхибира липолизата (разцепване на мазнини), активността за производство на триглицерид липаза (ензим, който разгражда триглицеридите до глицерол и свободни мастни киселини), подобрява абсорбцията и окисляването на глюкозата.

7. Инхибира активността на алфа клетките на островчетата на Лангерханс (алфа клетки отделят глюкагон, инсулинов антагонист).

8. Потискайте секрецията на соматостатин (соматостатин инхибира секрецията на инсулин).

9. Увеличаване на плазмените нива на цинк, желязо, магнезий.

Лекарства, които увеличават или инхибират хипогликемичния ефект на сулфонилурейните лекарства.

Укрепване на действието, намаляващо захарта.

Алопуринол, анаболни хормони, антикоагуланти (кумарини), сулфаниламидни лекарства, салицилати, тетрациклини, бета-блокери, МАО блокери, безафибрат, циметидин, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, фенилутазон, етионамиди, имитанти

Потиска хипогликемичния ефект.

  • Никотинова киселина и нейните производни, салуретици (тиазиди), лаксативи,
  • индометацин, тиреоидни хормони, глюкокортикоиди, симпатикомиметици,
  • барбитурати, естрогени, хлорпромазин, диазоксид, ацетазоламид, рифампицин,
  • изониазид, хормонални контрацептиви, литиеви соли, блокери на калциевите канали.

Показания за прилагане на сулфонилурейни лекарства.

Диабет тип 2 със следните състояния:

  • - Нормално или повишено телесно тегло на пациента;
  • - Невъзможността да се постигне компенсация за заболяването само с една диета;
  • - Продължителност на заболяването до 15 години.

Лекарства, намаляващи захарта

В зависимост от механизма на действие, таблетираните хипогликемични средства се разделят на:

  • лекарства, които стимулират секрецията на инсулин;
  • лекарства, които намаляват абсорбцията на глюкоза в червата;
  • лекарства, които намаляват производството на глюкоза от черния дроб и инсулинова резистентност на мускулната и мастната тъкан.

Правила за възлагане

  1. Първият избор на лекарства за диабет тип 2 при пациенти с наднормено тегло са метформин или тиазолидиндиони.
  2. При пациенти с нормално телесно тегло се предпочитат сулфонилурея или меглитиниди.
  3. С неефективността на употребата на една таблетка се предписва комбинация от две (по-рядко от три) лекарства. Най-често използваните комбинации:
    • сулфонилурея + метформин;
    • метформин + тиазолидиндион;
    • Метформин + тиазолидиндион + сулфонилурея.
  4. Едновременното използване на няколко сулфонилурейни лекарства, както и комбинацията от сулфонилурея с меглитиниди, се счита за неприемливо.
  5. В случай на неуспешно лечение с таблетки с хипогликемични средства в комбинация с диета и физическо натоварване, те започват лечение с инсулин.

Препарати за сулфонилна урея

Най-популярни са лекарствата, свързани със сулфонилурейни производни (до 90% от всички лекарства, понижаващи захарта). Счита се, че повишаването на инсулиновата секреция чрез лекарства от този клас е необходимо за преодоляване на инсулиновата резистентност на собствения си инсулин.

Препаратите за сулфонилурея от второ поколение включват:

  • Gliklazide - има изразен положителен ефект върху микроциркулацията, притока на кръв, има положителен ефект върху микроваскуларните усложнения на диабета.
  • Глибенкламид - има най-силен хипогликемичен ефект. В момента все повече публикации говорят за отрицателното въздействие на това лекарство върху хода на сърдечно-съдовите заболявания.
  • Глипизид - има изразен хипогликемичен ефект, но продължителността на действие е по-кратка от тази на глибенкламид.
  • Glikvidon - единственото лекарство в тази група, което се прилага при пациенти с умерено тежко бъбречно увреждане. Той има най-кратък срок на действие.

Сулфонилурейните препарати от трето поколение са представени от Glimerimid:

  • започва да действа по-рано и има по-дълъг период на експозиция (до 24 часа) при по-ниски дози;
  • възможността за приемане на лекарството само 1 път на ден;
  • не намалява секрецията на инсулин по време на тренировка;
  • причинява бързо освобождаване на инсулин в отговор на хранене;
  • може да се използва за умерена бъбречна недостатъчност;
  • има по-нисък риск от хипогликемия в сравнение с други лекарства от този клас.

Максималната ефективност на сулфонилурейните лекарства се наблюдава при пациенти с диабет тип 2, но с нормално телесно тегло.

Sulfonylurea лекарства се предписват за диабет тип 2, когато диета и редовна физическа активност не помагат.

Сулфонилурейните лекарства са противопоказани: пациенти с диабет тип 1, бременни жени и по време на кърмене, с тежка патология на черния дроб и бъбреците, с диабетна гангрена. Особено внимание трябва да се обърне в случай на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, както и при фебрилни състояния при пациенти с хроничен алкохолизъм.

Според статистиката, за съжаление, само една трета от пациентите постигат оптимално компенсиране на диабета при употреба на сулфонилурейни лекарства. Останалите пациенти се съветват да комбинират тези лекарства с други таблетки или да преминат към лечение с инсулин.

бигваниди

Единственото лекарство в тази група е метформин, който забавя производството и освобождаването на глюкоза в черния дроб, подобрява усвояването на глюкозата от периферните тъкани, подобрява кръвообращението и нормализира липидния метаболизъм. Хипогликемичният ефект се развива 2-3 дни след началото на лечението. В същото време, нивото на гликемия на празен стомах намалява, апетитът намалява.

Отличителна черта на метформина е стабилизирането и дори загубата на тегло - нито един от другите хипогликемични агенти няма такъв ефект.

Показанията за употребата на метформин са: захарен диабет тип 2 при пациенти с наднормено тегло, преддиабет, непоносимост към сулфонилурейни лекарства.

Метформин е противопоказан: пациенти с диабет тип 1, бременни и по време на хранене, с тежка патология на черния дроб и бъбреците, с остри усложнения на диабета, с остри инфекции, с всякакви заболявания, придружени с недостатъчно снабдяване с органи на кислород.

Инхибитори на алфа гликозидаза

Лекарствата от тази група включват акарбоза и миглитол, които забавят разграждането на въглехидратите в червата, което осигурява по-бавна абсорбция на глюкоза в кръвта. Поради това повишаването на кръвната захар при хранене се изглажда, няма риск от хипогликемия.

Особеност на тези лекарства е тяхната ефективност при употребата на голям брой сложни въглехидрати. Ако в диетата на пациента преобладават прости въглехидрати, то лечението с алфа-гликозидазни инхибитори не дава положителен ефект. Този механизъм на действие прави лекарствата от тази група най-ефективни при нормална гликемия на гладно и рязко покачване след хранене. Също така, тези лекарства практически не увеличават телесното тегло.

Инхибиторите на алфа-гликозидаза са показани при пациенти със захарен диабет тип 2 с неефективна диета и упражнения с преобладаване на хипергликемия след хранене.

Противопоказания за употребата на инхибитори на алфа-гликозидаза са: диабетна кетоацидоза, чернодробна цироза, остро и хронично възпаление на червата, стомашно-чревна патология с увеличено образуване на газ, улцерозен колит, чревна обструкция, голяма херния, забележимо увреждане на бъбречната функция, бременност и кърмене.

Тиазолидиндиони (Glitazones)

Лекарствата от тази група включват пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон, които намаляват инсулиновата резистентност, намаляват освобождаването на глюкоза в черния дроб, запазват функцията на инсулин-продуциращите клетки.

Действието на тези лекарства е подобно на ефекта на метформин, но те са лишени от неговите негативни качества - освен намаляването на инсулиновата резистентност, лекарствата от тази група могат да забавят развитието на бъбречни усложнения и артериална хипертония и да имат благоприятен ефект върху липидния метаболизъм. Но, от друга страна, когато приемате глитазони, е необходимо постоянно да следите чернодробната функция. Понастоящем има доказателства, че употребата на розиглитазон може да увеличи риска от инфаркт на миокарда и сърдечно-съдова недостатъчност.

Глитазони са показани за пациенти с диабет тип 2 в случаи на неефективност на храната и физическо натоварване с преобладаване на инсулинова резистентност.

Противопоказания са: захарен диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, бременност и кърмене, тежко чернодробно заболяване, тежка сърдечна недостатъчност.

меглитиниди

Препаратите от тази група включват репаглинид и натеглинид, които имат краткосрочен хипогликемичен ефект. Меглитинидите регулират нивата на глюкозата след хранене, което дава възможност да не се спазва строг хранителен режим, тъй като лекарството се използва непосредствено преди хранене.

Отличителна черта на меглитинидите е високото понижение на нивото на глюкозата: на празен стомах 4 mmol / l; след хранене - при 6 mmol / l. Концентрацията на гликирания хемоглобин HbA1c се намалява с 2%. При продължителна употреба не трябва да се повишава теглото и не се изисква избор на доза. По време на приема на алкохол и някои лекарства се наблюдава повишен ефект на понижаване на глюкозата.

Показанието за употребата на меглитиниди е диабет тип 2 в случаи на неефективна диета и физически упражнения.

Miglitinida противопоказан: пациенти с диабет тип 1, с диабетна кетоацидоза, бременна и кърмене, с повишена чувствителност към лекарството.

сулфанилурейни

Сулфонилуреите са клас от системни хербициди с широк спектър на действие. Тези лекарства имат висока биологична активност, висока селективност, системно удължено действие и резистентност в биологичните среди, което води до тяхното широко разпространение.

Съдържание:

Сулфонилурейните препарати са били обект на голямо внимание от 1980-те години. Учените от всички страни са провели и сега провеждат активни изследвания, насочени към увеличаване на обхвата на тези вещества, подобряване на препаративните форми. [3]

Физични и химични свойства

Структурата на заместената сулфонилурейна молекула включва три части: ариловото ядро, хетероцикличното ядро ​​и сулфонилурейният мост, свързващ първите две части. Сред фенилсулфонилуреите, където хетероцикълът е представен от пиримидинов или симтриазинов пръстен, съединенията, съдържащи метокси са най-активни - (- OCH)3) метил - (- СН3) и хлор - (- Cl) група като заместители. Сулфонилурейните производни са слаби киселини: в хлорсулфурон, триасулфурон, хлоримурон-етил, киселинните свойства са по-изразени (pKa = 3.6 - 4.6), в сравнение с метилтио- и метоксисулфонилуреи (трибенурон-метил, метсулфурон-метил и др.). Някои от заместените сулфонилуреи имат повишена летливост - РV. Ето защо, хербициди, чиято рецептурна форма съдържа амидосулфурон (РV = 2.2 х 10-2 тРа), пиразосулфурон-етил (РV = 1.5 х 10-2 тРа), римсулфурон (РV = 1,5 х 10 -2 mPa) или трифлусулфурон-метил (РV = 1.0 x 10 -2 mPa), трябва да бъдат вградени в почвата веднага след прилагането. [6]

хлорсулфурон

Chlorsulfuron, триизмерен модел на молекулата

Ефекти върху вредителите

Механизъм на действие

Всички хербициди от сулфонилурейната група се абсорбират активно от корените и листата на растенията, докато някои от тях се отличават с по-бавна скорост на детоксикация в почвата и, следователно, значително ниво на остатъчна фитотоксичност. Оптималното унищожаване на широколистни плевели се постига чрез преработването им в разсадната фаза (височина на растението не повече от 10 cm). Хербициди на базата на хлорсулфурон, метсулфурон-метил, триасулфурон, амидосулфурон осигуряват унищожаването на растящите плевели през целия вегетационен период, така че те се препоръчват да се използват в третирането преди семената, преди появата и след поникването. Хербицидите, включително трибенурон-метил, тифенсулфурон-метил, пиразосулфурон-метил, като активно вещество, имат кратък остатъчен ефект - те се препоръчват да се използват само за третиране след прибиране на реколтата. [6]

Симптоми на увреждане

Потиснати плевелни видове

съпротивление

приложение

Високата хербицидна активност на заместените сулфонилуреи и ясно изразената селективност позволяват използването на тези препарати за плевене на зърнени култури (ечемик, пшеница), както и ориз, царевица, рапица, захарно цвекло и соя. Sulfonylurea лекарства се използват срещу повечето многогодишни широколистни плевели, корени в трева (ливади, пасища, тревни площи), както и за пълно унищожаване на растителността на необработваема земя: пътни насипи, летища и др.

Анализът на технико-икономическата ефективност на сулфонилурейните препарати при полеви условия показа, че зърнените култури са силно устойчиви на описаните хербициди в периода от фазата на два листа към тръбата, като най-голям ефект се постига при пръскане на младите активно растящи плевели. [6]

Сулфонилуреите са ефективни независимо от климатичните условия. Обработката може да се извърши при 5 ° С, което води до по-голям избор на периода на употреба. [1]

Танкови смеси

  • сместа запазва висока хербицидна активност на лекарството и увеличава обхвата на разрушаване на различни видове плевели;
  • използването на началните дози на всеки компонент в сместа може да бъде 2-3 пъти по-малко, отколкото в индивидуалната подготвителна форма, което намалява натоварването на околната среда върху околната среда;
  • смесени комбинации увеличават обхвата на хербицидите, в резултат на което се увеличава вероятността от алтернативни възможности за химическа защита на растенията с хербициди;
  • става възможно да се намали рискът от поява на „устойчива растителност на плевелите“ поради различните механизми на действие върху един и същи вид. [6]

Токсикологични свойства и характеристики

В почвата

На алкални и неутрални почви последиците от лекарствата се появяват много ясно. [3]

Като цяло, полуживотът на сулфонилурейните препарати в почвата е 30-40 дни, остатъчните количества остават дори по-дълги. На тежки почви в сухи условия те могат да бъдат намерени в рамките на четири години. [3] Но трибенурон-метил за 10 дни е напълно унищожен. При растенията неговите неопасни остатъчни количества се намират след около две седмици. [3]

Полезни видове и ентомофаги

Топлокръвно

Класове на опасност

История на

Хербициди от класа на сулфонилуреята са разработени в края на 70-те години на миналия век от DuPont (САЩ). [8] За първи път подготовката на тази група беше докладвана на IV Международен конгрес по растителна защита през 1978 г. Оттогава са патентовани стотици съединения. [3]

В периода 1970-1990 г. както в света, така и в нашата страна, широко се използват хербициди от групата на производните на урея, като диурон, метоксирон, монолинурон, метабромурон, линурон, флуорометурон, хлорбромурон и др. Русия, тези хербициди не са се появили от 1997 г. насам. Някои от тях обаче все още се използват в редица научни изследвания като моделни съединения (диурон, линурон, монолинурон). Например, диурон все още се използва за изследване на процеса на електронен трансфер в фотосинтетичните организми. В допълнение, поради високата стабилност на тези хербициди в околната среда, все още е уместно да се изследват процесите на тяхната трансформация в почвата и съседните среди.

Сулфонилурейните производни заместват уреята като хербициди. В световното земеделие през 1982 г. за първи път в продажба се продава хербицид хлорсулфурон (търговското наименование на глината), а след това и други хербициди на основата на сулфонилурея. Това е многообещаващ клас химични съединения, към които принадлежат хербициди от ново поколение, проявяващи хербицидна активност при норми на потребление с 1-2 порядъка по-ниски в сравнение с традиционно използваните лекарства. [5]

Преглед на сулфонилурейните препарати

С недостатъчно производство на инсулин се прибягва до повишаване на неговата концентрация. Сулфонилурейните производни са лекарства, които увеличават секрецията на хормони и са синтетични хипогликемични лекарства.

Те се характеризират с по-изразен ефект в сравнение с други таблетни средства с подобен ефект.

Накратко за групата лекарства

Сулфонилурейни производни (PSM) - група лекарства, предназначени за лечение на диабет. В допълнение към хипогликемичните имат понижаващ холестерола ефект.

Класификация на лекарствата след въвеждането:

  1. Първото поколение е представено от хлорпропамид, толбутамид. Днес те на практика не се използват. Характеризира се с по-кратко действие, за да се постигне ефектът, определен в по-голям обем.
  2. Второто поколение - Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Има по-слабо изразени прояви на странични ефекти, назначават се в по-малки количества.

С помощта на група лекарства е възможно да се постигне добра компенсация за диабета. Това ви позволява да предотвратите и забавите развитието на усложнения.

Приемането на PSM осигурява:

  • понижено производство на глюкоза в черния дроб;
  • стимулиране на панкреатични Р-клетки за подобряване на чувствителността на глюкозата;
  • повишена тъканна чувствителност към хормона;
  • инхибиране на секрецията на соматостатин, която инхибира инсулин.

Списък на лекарства PSM: глибамид, манинил, глибенкламид, тева, амарил, глизитол, глимаз, глизитол, толиназа, глибетик, гликлада, меглимид, глидиаб, диабетон, диазид, реклид, осиклид. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Механизъм на действие

Основният компонент засяга специфичните рецептори на каналите и активно ги блокира. Налице е деполяризация на β-клетъчни мембрани, и като резултат, отварянето на калциевите канали. След това Са йони влизат вътре в бета клетките.

Резултатът е освобождаването на хормона от вътреклетъчните гранули и освобождаването му в кръвта. Ефектът на PSM не зависи от концентрацията на глюкоза. По тази причина често се появява хипогликемично състояние.

Лекарствата се абсорбират в храносмилателния тракт, тяхното действие започва 2 часа след поглъщане. Метаболизира се в черния дроб, отделя се, с изключение на Glykvidon, през бъбреците.

Полуживотът и продължителността на действие за всяка група лекарства са различни. Свързването с плазмените протеини е от 94 до 99%. Пътят на елиминиране в зависимост от лекарството е бъбречна, бъбречно-чернодробна, чернодробна. Абсорбцията на активното вещество се намалява при споделяне на храна.

Показания за назначаване

Sulfonylurea производни са предписани за диабет тип 2 в такива случаи:

  • с недостатъчно производство на инсулин;
  • намалявайки чувствителността към тъканния хормон;
  • с неефективността на диетата.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказанията за производни на сулфонилуреята включват:

  • Диабет тип 1;
  • чернодробна дисфункция;
  • бременност;
  • кърмене;
  • бъбречна дисфункция;
  • кетоацидоза;
  • оперативни интервенции;
  • свръхчувствителност към сулфонамиди и помощни компоненти;
  • нетолерантност към PSM;
  • анемия;
  • остри инфекциозни процеси;
  • възраст до 18 години.

Не се предписват лекарства за високо захар на гладно - повече от 14 mmol / l. Също така, не се прилагат, когато дневната нужда от инсулин е повече от 40 U. Не се препоръчва при пациенти с тежък захарен диабет при наличие на дефицит на β-клетки.

Гликвидон може да бъде назначен на лица с леки нарушения на бъбреците. Отнемането му се извършва (около 95%) през червата. Използването на PSM може да образува резистентност. За да се намалят тези явления, те могат да бъдат комбинирани с инсулин и бигуаниди.

Групата лекарства обикновено се понася добре. Сред отрицателните ефекти на честата хипогликемия е тежката хипогликемия, която се наблюдава само в 5% от случаите. По време на лечението се наблюдава повишаване на теглото. Това се дължи на секрецията на ендогенен инсулин.

Следните нежелани реакции са по-чести:

  • диспептични разстройства;
  • метален вкус в устата;
  • хипонатриемия;
  • хемолитична анемия;
  • бъбречно увреждане;
  • алергични реакции;
  • разрушаване на черния дроб;
  • левкопения и тромбоцитопения;
  • холестатична жълтеница.

Дозиране и администриране

Дозировката на PSM, предписана от лекар. Определя се въз основа на данните от анализа на състоянието на метаболизма.

Препоръчително е да се започне лечение с PSM с по-слаби, при липса на ефект, да се преминат към по-силни лекарства. Глибенкламид има по-изразен захар понижаващ ефект в сравнение с други хипогликемични перорални средства.

Приемането на назначеното лекарство от тази група започва с минималните дози. В рамките на две седмици тя постепенно се увеличава. PSM може да се прилага с инсулин и други предварително оформени хипогликемични средства.

Дозировката в такива случаи се намалява, избира се по-правилно. При постигане на стабилно обезщетяване се връща към обичайната схема на лечение. Когато нуждата от инсулин е по-малка от 10 единици / ден, лекарят прави прехода на пациента към сулфонилурейни препарати.

Лечение на диабет тип 2

Дозата на дадено лекарство е посочена в инструкциите за употреба. Производството и характеристиките на самото лекарство (активната съставка) се вземат под внимание. Дневна доза за хлорпропамид (1-то поколение) - 0,75 g, толбутамид - 2 g (2-ро поколение), Гликвидона (2-ро поколение) - до 0,12 g, Глибенкламид (2-ро поколение) - 0,02 g. първоначалната доза е намалена.

Всички средства от групата на PSM се вземат половин час до един час преди хранене. Това осигурява по-добра абсорбция на лекарствата и, като следствие, намаляване на постпрандиалната гликемия. Ако има очевидни диспептични нарушения, PSM се приема след хранене.

Мерки за безопасност

При възрастните хора рискът от хипогликемия е много по-висок. За да се предотвратят нежелани последствия, на тази категория пациенти се предписват лекарства с най-кратка продължителност.

Препоръчва се да се отказват дългодействащи лекарства (Глибенкламид) и да се премине към краткодействащи (Glikvidon, Gliklazide).

Приемането на производни на сулфонилурея води до риск от хипогликемия. В процеса на лечение е необходимо да се следи нивото на захарта. Препоръчва се да се следва плана за лечение, установен от лекаря.

Ако се отхвърли, количеството глюкоза може да варира. В случай на развитие на други заболявания по време на лечението на PSM, трябва да информирате лекаря.

В процеса на лечение се наблюдават следните показатели:

Не се препоръчва промяна на дозата, преминаване към друго лекарство, преустановяване на лечението без консултация. Наркотиците са важни за прилагане в определеното време.

Превишаването на предписаната доза може да доведе до хипогликемия. За да го елиминирате, пациентът приема 25 г глюкоза. Всяка такава ситуация в случай на увеличаване на дозата на лекарството се съобщава на лекаря.

При тежка хипогликемия, която е придружена от загуба на съзнание, трябва да потърсите медицинска помощ.

Въведена глюкоза. Може да се нуждаете от допълнително инжектиране на глюкагон IM / IV. След първата помощ ще е необходимо да наблюдавате състоянието в продължение на няколко дни с редовно измерване на захарта.

Видеоклип за лекарствата от диабет тип 2:

Взаимодействието на PSM с други лекарства

При приемането на други лекарства се взема предвид тяхната съвместимост със сулфонилуреи. Анаболните хормони, антидепресанти, бета-блокери, сулфонамиди, клофибрат, мъжки хормони, кумарини, тетрациклинови лекарства, миконазол, салицилати, други хипогликемични средства и инсулин увеличават хипогликемичния ефект.

Кортикостероиди, барбитурати, глюкагон, лаксативи, естрогени и гестагени, никотинова киселина, хлорпромазин, фенотиазин, диуретици, тиреоидни хормони, изониазид, тиазиди намаляват ефекта на PSM.

сулфонилурея

Речник на синоните на ASIS. VN Trishin. 2013 година.

Вижте какво е "sulfonylurea" в други речници:

сулфонилуреа - сулфонилуреа... Ортогонален референтен речник

SULPHONYLMOCHEVINA - (сулфонилурея) е представител на групата на пероралните хипогликемични лекарства, получени от сулфамид, които се използват за лечение на неинсулинозависим захарен диабет. Ефектът на тези вещества се основава на стимулация на островчетата...... Медицински речник

Сулфонилуреята (Sulphonylurea) е представител на групата на пероралните хипогликемични лекарства, получени от сулфамид, които се използват за лечение на неинсулинозависим захарен диабет. Действието на тези вещества се основава на стимулирането на клетките на панкреатичните...... медицински термини

Субстанция Лекарствена орална хипогликемия (орално хипогликемично лекарство) - вещество, което помага за намаляване на кръвната захар; Тези лекарства се приемат през устата за лечение на неинсулинозависим захарен диабет (тип II). Те включват лекарства, които съдържат сулфонилурея (например......) Медицински термини

Глибенкламид (Глибенкламид) е лекарствено вещество, което понижава кръвната захар; използван за лечение на неинсулинозависим захарен диабет (вж. Sulfonylurea). Зададен отвътре. Възможни нежелани реакции: леко нарушено храносмилане и кожни заболявания...... Медицински термини

Gliklazide (Gliklazide) - перорално хипогликемично лекарствено вещество, което включва сулфонилурея; използвани за лечение на неинсулинозависим (тип II) диабет. Търговско наименование: diamicron (Diamicron). Източник: Медицински речник... Медицински термини

Glipizid (Glipiyde) - лекарствено вещество; използва се за понижаване на нивото на кръвната захар (с хипергликсмия) при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет, ако правилните промени в диетата не дават желаните резултати (виж...... Медицински термини

Толазамид (Tolawmide) - лекарствено вещество; прилаган орално за лечение на неинсулинозависим захарен диабет. Възможните нежелани реакции включват гадене, загуба на апетит, диария, слабост и летаргия. Търговско наименование: Tolanase (Tolanase). Вижте също...... Медицински термини

Толбутамид (Толбутамид) - лекарствено вещество; прилаган орално за лечение на неинсулинозависим захарен диабет. Толбутамид действа директно върху панкреаса, стимулирайки секрецията на инсулин; Това лекарство е особено ефективно в...... медицински термини

Хлорпропамид (Chlorpropamide) е лекарствено вещество, което понижава кръвната захар. Използва се за лечение на инсулин-независим диабет при възрастни. Зададени отвътре; възможни нежелани реакции: кожни алергии и нарушения в храносмилането. Търговия... Медицински термини

Препарати за сулфонилна урея

Основни указания:

  • Диабет тип 2.

Характеристики: ефектът на лекарствата, базиран на стимулирането на секрецията на инсулин от панкреаса. Допълнителните "порции" инсулин осигуряват поглъщане на глюкоза с нечувствителни тъкани към него.

Най-честите нежелани реакции са алергични реакции, хипогликемия, гадене.

Основните противопоказания са: индивидуална непоносимост, диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, бременност, кърмене, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, левкопения, чревна обструкция.

Важна информация за пациента:

  • Има феномен на нечувствителност към сулфонилурейни лекарства. Тя може да се появи в началото на приемането или да се развие с течение на времето. В тези случаи режимът на лечение се променя.
  • Когато трябва да следвате диета. Лекарствата стимулират апетита, а висококалоричните храни бързо водят до увеличаване на теглото. И ако не ограничавате консумацията на въглехидрати, лечението ще бъде неефективно. Не е желателно да се пият алкохолни напитки, особено силни.
  • Понякога лекарствата причиняват дисфункция на черния дроб и кръвотворните органи - за наблюдение трябва периодично да се прави кръвен тест.

Сулфонилурейни препарати Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Написана от Алла на 20 ноември 2018 г. Публикувано в Новини за лечение

Сулфонилурейни лекарства, използвани при лечението на диабет тип 2. Тяхното действие се състои главно в стимулиране на β-панкреасни клетки за секреция на инсулин, т.е. производни на сулфонилурея стимулират панкреаса да произвежда инсулин. Така ефектът на лекарството помага за компенсиране на диабета. Основните странични ефекти са рискът от хипогликемия и наддаване на тегло.

Списък със сулфонилурейни лекарства

Сулфонилурейните производни на фармацевтичния пазар са представени чрез следните търговски препарати.

Sulfonylurea лекарства за лечение на диабет тип 2

сулфонилуреа II поколение)

  • повишава чувствителността на тъканите към инсулин;
  • инхибира развитието на атеросклероза;
  • намалява образуването на микротромб (предотвратява адхезията на тромбоцитите).

Glihidon (система от второ поколение

  • 95% се екскретира в жлъчката, а не през бъбреците, което го прави безопасен при бъбречна недостатъчност

трето поколение (Oltar)

  • повишава чувствителността на тъканите към инсулин;
  • инхибира развитието на атеросклероза;
  • намалява образуването на микротромб (предотвратява адхезията на тромбоцитите);
  • повишава чувствителността на тъканите към инсулин;
  • намалява образуването на микротромб (предотвратява адхезията на тромбоцитите);

Sulfonylurea лекарства механизъм на действие

Всички лекарства от тази група действат главно върху бета-клетките на панкреаса.

  • Тези лекарства се произвеждат в клетките на панкреаса (наречени SUR1 рецептори) и по този начин стимулират секрецията на инсулин. Това води до повишаване на нивата на инсулин в кръвта, което от своя страна понижава нивата на кръвната захар.
  • Това е възможно само ако клетките на панкреаса са способни да произвеждат и освобождават инсулин.
  • Следователно, тези лекарства не действат и не дават ефект при захарен диабет тип 1.
  • Както е известно при диабет тип 2, бета-клетките са "изчерпани" с времето и не могат да произвеждат инсулин. В този случай, ще бъде необходимо да се попълни инсулин в организма под формата на подкожни инжекции, а употребата на сулфонилурея става неефективна.
  • Освен това проучванията показват, че тези лекарства могат да повишат инсулиновата чувствителност на черния дроб, мускулите и мастните клетки.

Sulfonylurea лекарства, предписани

Лекарствата се препоръчват, ако имате диабет тип 2 и не можете да използвате Метформин поради противопоказания или ако имате сериозни странични ефекти.

Обаче, в този случай (особено ако сте с наднормено тегло или затлъстяване), може да има по-полезни лекарства от групата на инхибитори на DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) или SGLT-2 инхибитори (Forxiga, Invokana) - защото те не увеличават теглото, за разлика от сулфонилурейните производни.

При диабет, ако приемате метформин, се грижите за вашата диета и редовно тренирате и нивото на кръвната захар е над приемливите нива, производните на сулфонилурея също могат да бъдат предписани като следваща стъпка в лечението.

Противопоказания

Сулфонилурейните производни не трябва да се използват в следните ситуации: t

  • Свръхчувствителност към сулфонилурея или антибиотици от група суфонамиди (ако имате алергична реакция към антибиотици, като Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - трябва да информирате Вашия лекар);
  • Диабет тип 1;
  • кетоацидоза;
  • Тежка чернодробна и / или бъбречна дисфункция (изключение е гликвидон, който се получава от жлъчката, така че може да се използва при бъбречна недостатъчност);
  • Бременност и кърмене.

Горните лекарства също не трябва да се използват при условия, при които необходимостта от инсулин в организма се увеличава значително - например в случай на сериозни инфекции или хирургични процедури. В такива случаи Вашият лекар може да препоръча временно използване на инсулин.

Sulfonylurea производни как да се вземат

Всички лекарства от тази група се приемат перорално.

  • Те трябва да се приемат малко преди или по време на хранене.
  • Глимепирид и Gliklazide с удължено освобождаване (например Diaprel MR) се приемат 1 път дневно сутрин по време на закуска.
  • Gliklazide се използва два пъти дневно.
  • Методът на употреба на глицвидон и глипизид зависи от препоръчваната доза - малка доза може да се приложи повече от 2 или 3 пъти дневно.
  • Обикновено, лекарят първо препоръчва по-ниска доза от лекарството, която след това може да бъде увеличена, ако ефективността на лекарството е твърде ниска (т.е. стойностите на захарта са все още твърде високи).
  • Ако сте пропуснали да приемете лекарството, не увеличавайте следващата доза. Той е свързан с риска от хипогликемия.
  • Не се лекувайте самостоятелно. Дозите на лекарствата се предписват изключително от Вашия лекар.

Предимствата от използването на тази група лекарства:

  • ефективно намаляване на глюкозата;
  • добър ефект върху компенсацията на диабета - по-ниски нива на гликирания хемоглобин с 1-2% (подобно на метформин);
  • допълнителни ефекти на лекарството, свързани с повишена чувствителност на тъканите към инсулин;
  • прост метод на дозиране;
  • разумна цена.

Странични ефекти на сулфонилови карбамидни производни

Основният страничен ефект е рискът от хипогликемия. Рискът от хипогликемия се увеличава, ако приемате допълнителни лекарства, например аценокумарол или варфарин, някои антибиотици, аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства, като ибупрофен.

Освен това този риск се увеличава след физическо натоварване, консумация на алкохол и в случай на съвместно съществуване на заболяване на щитовидната жлеза или неподходящо хранене.

Друг много неблагоприятен ефект от използването на сулфонилурея е увеличаването на телесното тегло, което е много нежелателно в случай на диабет, тъй като повишава инсулиновата резистентност.