Trazhenta

• Предотвратяване

Указания за употреба:

Цени в онлайн аптеки:

Тракция - хипогликемично лекарство за перорално приложение.

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Това лекарство е направено под формата на ярко червени кръгли таблетки. Всяка от тях има скосени ръбове и две изпъкнали страни, едната от които носи символа на фирмата, а другата гравирана “D5”.

Както е посочено в инструкциите към Trazhent, основният компонент на едно хапче е линглиптин 5 mg. Допълнителни елементи включват царевично нишесте (18 mg), коповидон (5.4 mg), манитол (130.9 mg), прежелатинирано нишесте (18 mg), магнезиев стеарат (2.7 mg). Съставът на черупката включва розов опадир (02F34337) 5 mg.

Възможност за получаване на Тражен в алуминиеви блистери (в 7 таблетки). За по-лесна употреба те са в картонени кутии, където можете да намерите 2, 4 или 8 блистера. 1 блистер може да съдържа и 10 таблетки (в този случай има 3 от тях в опаковка).

Фармакологично действие траженти

Основната активна съставка Trazhenty е инхибитор на ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), който бързо унищожава инкретин хормоните (GLP-1 и HIP), необходими на човешкото тяло да поддържа нормално количество глюкоза. Концентрациите на тези два хормона се увеличават веднага след хранене. Ако кръвта съдържа нормална или леко повишена концентрация на глюкоза, тогава в този случай GLP-1 и HIP ускоряват биосинтезата на инсулин, както и освобождаването му от панкреаса. Също GLP-1 помага да се намали производството на глюкоза в черния дроб.

Аналози Стажантите и самото лекарство чрез своето действие увеличават броя на инкретините и, като ги засягат, ги карат да поддържат активната си работа доста дълго време. В коментарите към Trazhent се отбелязва, че това лекарство допринася за увеличаване на глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон, като по този начин нормализира нивата на кръвната захар.

Показания за употреба

В прегледи на Trazhent каза, че това лекарство се предписва на пациенти, които имат диабет тип II, както и:

• Присвояване като едно възможно лекарство на пациенти с недостатъчен гликемичен контрол, който се дължи на диета или физически упражнения.
• Ако имате непоносимост към метформин или ако пациентът страда от бъбречна недостатъчност и е строго забранено приемането на метформин.
• Може да се използва заедно с метформин, производни на сулфонилурея или тиазолидиндион, когато лечението с диета, монотерапия с тези лекарства, както и спортът не дават желания резултат.

Противопоказания Trazenty

Инструкциите към Trazhent ясно показват, че лекарството е строго забранено да се приема със захарен диабет тип I, по време на бременност, както и по време на кърмене.

Забранено е да се предписва лекарство на деца, чиято възраст не е навършила 18 години.

Не използвайте лекарството за хора с диабетна кетоацидоза, както и тези, които имат свръхчувствителност към отделните компоненти на лекарството.

Метод на приложение Тразенти и режим на дозиране

Инструкциите към Trazhent каза, че лекарството трябва да се приема през устата, по 1 таблетка дневно преди хранене, по време или след хранене. Не препоръчвайте да се използва повече от една таблетка дневно.

свръх доза

Многобройни медицински изследвания показват, че доброволци, които веднъж са приемали 600 mg от лекарството (120 таблетки), не са вредни за тяхното здраве. Днес няма случаи, които да надвишават определената доза.

Коментарите към Traghent показват, че ако пациентът е взел предозиране на лекарството, трябва незабавно да извадите все още неразтворените таблетки от стомашно-чревния тракт, както и да помолите лекаря, който може да предпише подходящо лечение за помощ.

Приложение Траженти по време на бременност и кърмене

Строго е забранено да се приема Trazhentu и аналози Trazhenty по време на бременност и кърмене. Експериментите, проведени върху животни, показват, че основната активна съставка на лекарството прониква в кърмата и оказва отрицателно въздействие върху нормалното развитие и живота на новороденото.

В случаи на остра нужда от приемане на линаглиптин кърменето трябва да бъде спряно.

Странични ефекти

Както е посочено в прегледите към Trazhent, броят на страничните ефекти след приема на това лекарство е идентичен с броя на отрицателните ефекти след консумация на плацебо.

След приемане на Trazhenty се наблюдават следните нежелани реакции:

• Свръхчувствителност към отделните компоненти на лекарството;
• Кашлица, панкреатит;
• Понякога се появява инфекциозно заболяване като назофарингит.

С едновременното използване на trazents или аналози на trazents с метформин, nasopharyngitis, кашлица, панкреатит, както и свръхчувствителност към някои компоненти на лекарството се наблюдават.

Като се вземат незабавно до производните на Trazent и сулфонилуреята, кашлица, назофарингит, панкреатит, често се появява хипертриглицеридемия и някои пациенти стават по-чувствителни към компонентите на анализираното лекарство.

Едновременното приложение на линаглиптин и пиоглитазон допринася за увеличаване на телесното тегло, появата на назофарингит, панкреатит, кашлица, хиперлипидемия, както и свръхчувствителност от страна на имунната система при отделните пациенти.

При използване на траженти със сулфонилурейни производни и метформин, кашлица, хипогликемия, назофарингит, панкреатит и чувствителност към компонентите на инструмента.

Условия и срокове на годност

Указанията за Trazhent предвиждат, че това лекарство трябва да се съхранява при температура до 25 градуса на тъмно място. Не давайте в ръцете на деца. Срокът на годност на лекарството е 2,5 години.

Специални инструкции

Тракция не се предписва на хора, в чието тяло е регистрирана диабетна кетоацидоза, както и на захарен диабет тип I. Случаи на хипогликемия при приемане на Trazhenty като едно възможно лекарство са приравнени на тези, които се появяват поради плацебо.

Медицинските проучвания показват, че вероятността от хипогликемия след едновременно приложение с други лекарства, които не предизвикват хипогликемия в същото време, е подобна след приемането на плацебо.

Сулфонилурейните производни допринасят за развитието на хипогликемия. Ето защо, като ги приемате с линаглиптин, трябва да внимавате. В някои случаи лекарят може значително да намали дозата на производните на сулфонилуреята.

Към днешна дата не са регистрирани медицински изследвания, които да говорят за взаимодействието на Trazents с инсулин. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Trazhentu предписани заедно с други хипогликемични лекарства.

Най-добре е да се намали концентрацията на глюкоза в случай на приемане на аналози на Trazents или на лекарството преди хранене. Поради възможното замаяност, докато се използва това лекарство, по-добре е да не шофирате.

Тракция ® (Trajenta ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

3D изображения

структура

Описание на лекарствената форма

Кръгли двойно изпъкнали таблетки със скосени ръбове, филмирани в светло червен цвят, с гравиране на фирмения символ от едната страна и "D5" от другата страна на таблетката.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Линаглиптин е инхибитор на ензима DPP-4, който участва в инактивирането на хормони инкретини - GLP-1 и HIP. Тези хормони бързо се разрушават от ензима DPP-4. И двата инкретина участват в поддържането на концентрацията на глюкоза на физиологично ниво. Базалните концентрации на GLP-1 и HIP са ниски през деня, те бързо се повишават в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP засилват биосинтезата на инсулина и неговата секреция чрез панкреатични бета-клетки при нормални или повишени концентрации на кръвна захар. В допълнение, GLP-1 намалява секрецията на глюкагон от панкреатични алфа клетки, което води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб. Линаглиптин се свързва активно с ензима DPP-4 (връзката е обратима), което води до постоянно увеличаване на концентрацията на инкретините и дългосрочното поддържане на тяхната активност.

Лекарството Trazheta увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон, което води до нормализиране на концентрацията на глюкоза в кръвта. Линаглиптин се свързва селективно с ензима DPP-4 и има 10 000 пъти по-голяма селективност за DPP-4 в сравнение с ензимите DPP-8 или DPP-9 in vitro.

В клинични проучвания, при които linagliptin се използва като монотерапия, комбинирана терапия с метформин, комбинирана терапия със сулфонилурейни лекарства, комбинирана терапия с инсулин, комбинирана терапия с метформин и сулфонилурейни лекарства, комбинирана терапия с пиоглитазон, комбинирана терапия с метформин и пиоглитазон. метформин в сравнение с глимепирид показва статистически значимо намаление на HbA1_в и намаляване на плазмената глюкоза на гладно (FPG).

Употреба на линаглиптин при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са получили адекватна основна хипогликемична терапия. В клинични проучвания, при които linagliptin е използван в допълнение към основната хипогликемична терапия (включително инсулин, деривати на сулфонилурея, глиниди или пиоглитазон), е показано статистически значимо намаление на HbA1._в (0,59% в сравнение с плацебо; изходен HbA1_в представляват около 8,2%).

Употребата на монотерапия с линаглиптин и първоначалната комбинирана терапия с линаглиптин и метформин при пациенти с наскоро диагностициран диабет тип 2 (с тежка хипергликемия). В клинични проучвания е доказано, че и монотерапията с линаглиптин, и комбинираната терапия с линаглиптин и метформин са довели до статистически значимо намаление на HbA1._в съответно с 2 и 2,8% (базова линия HbA1_в е съответно 9,9 и 9,8%). Разликата в методите на лечение с -0,8% (95% CI: -1,1 до -0,5) демонстрира ползите от първоначалната комбинирана терапия с линаглиптин и метформин над монотерапията с linagliptin (p 14 C) при здрави доброволци, приблизително 85% от дозата е елиминирана (през червата 80% и бъбреците 5%) с Cl креатинин около 70 ml / min.

Фармакокинетика в специални групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. При пациенти с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от 50 до ®

Диабет тип 2:

- като монотерапия - при пациенти с недостатъчен контрол на гликемията само на фона на диета и физически упражнения, с непоносимост към метформин или противопоказания за неговото приложение поради бъбречна недостатъчност;

- като двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея или тиазолидиндион в случай на неефективност на диетичната терапия, упражнения и монотерапия с тези лекарства;

- като трикомпонентна комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея в случай на неефективност на диетата, упражнения и комбинирана терапия с тези лекарства;

- като двукомпонентна комбинирана терапия с инсулин или многокомпонентна терапия с инсулин и метформин и / или пиоглитазон и / или производни на сулфонилурея в случай на неуспех на диетична терапия, упражнения и комбинирана терапия с тези лекарства.

Противопоказания

свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

диабет тип 1;

бременност и кърмене;

възраст на децата до 18 години.

С внимание: панкреатит в анамнезата; пациенти на възраст над 80 години; в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на линаглиптин по време на бременност е противопоказана. Употребата на линаглиптин по време на кърмене е противопоказана. Данните, получени в предклинични проучвания при животни, показват проникването на линаглиптин и неговия метаболит в майчиното мляко. Рискът от експозиция на новородени и деца по време на кърмене не е изключен. Ако е необходимо, употребата на linagliptin по време на кърмене трябва да бъде спряна.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции при приема на linagliptin 5 mg е подобна на честотата на нежеланите реакции при приема на плацебо. Прекратяването на лечението поради нежелани събития е било по-високо в групата на пациентите, които са получавали плацебо (4,3%), отколкото в групата, получавала 5 mg linagliptin (3,4%). Нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, получавали линаглиптин като монотерапия и комбинирана терапия с други хипогликемични средства в плацебо-контролирани проучвания, са представени в таблицата по-долу (нежеланите реакции са класифицирани по органи и системи и в съответствие с предпочитаните в MedDRA термини), което показва тяхната абсолютна честота. Категориите честоти се определят както следва: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100 до ® е противопоказан при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.

Честотата на хипогликемията в случай на употреба на линаглиптин като монотерапия е сравнима с плацебо. В клинични проучвания е съобщено, че честотата на хипогликемия в случай на използване на линаглиптин в комбинация с лекарства, които не се очаква да причиняват хипогликемия (метформин, тиазолидиндионови производни) е подобна на съответния плацебо ефект.

Известно е, че производните на сулфонилуреята и инсулинът причиняват хипогликемия. Следователно, в случай на линаглиптин в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин, трябва да се внимава. Ако е необходимо, е възможно намаляване на дозата сулфонилурея или инсулинови производни. Linagliptin не увеличава риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

Linagliptin в комбинирана терапия с други перорални хипогликемични лекарства е използван при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Linagliptin осигурява значително намаляване на концентрацията на HbA1_в и GPN.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция, черен дроб и пациенти в напреднала възраст.

Употреба на линаглиптин при пациенти над 70 години

Употребата на Linagliptin води до значително намаляване на HbA1_в (0,64% в сравнение с плацебо; изходен HbA1_в е около 7.8%). Употребата на линаглиптин също води до значително намаляване на концентрацията на HHF. Въпреки това, клиничният опит при пациенти на възраст над 80 години е ограничен, така че лечението на такива групи пациенти трябва да се извършва с повишено внимание.

Лечението с Linagliptin не води до повишаване на сърдечносъдовия риск. Първичната крайна точка (комбинация от честотата или времето преди първата поява на сърдечносъдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт или хоспитализация поради нестабилна стенокардия) е постигната при пациенти, които получават линаглиптин малко по-рядко, отколкото в комбинираната група пациенти, които получават активни лекарства. сравнения и плацебо (относителен риск 0.78; 95% CI: 0.55; 1.12).

Постмаркетингов опит

При пациенти, приемащи линаглиптин, има съобщения за случаи на остър панкреатит. Ако се подозира панкреатит, лекарството трябва да се преустанови.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми. Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за управление на превозни средства и механизми. Въпреки това, поради възможното развитие на хипогликемия (която може да се прояви като главоболие, сънливост, слабост, замайване, объркване, раздразнителност, глад, сърцебиене, изпотяване, пристъпи на паника), особено когато приемате линглиптин в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и машини.

Формуляр за освобождаване

Таблетки, покрити с филм, 5 mg. На 7 таб. в блистер с алуминиево-алуминиево фолио. 2, 4 или 8 бл. поставени в картонена кутия. На 10 раздела. в блистер. 3 бл. поставени в картонена кутия.

производител

Име и адрес на мястото на производство на лекарството. Производство на готови лекарствени форми и първична опаковка West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, САЩ.

Вторично опаковане и контрол на качеството, издаващ West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, САЩ или Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Германия.

Име и адрес на притежателя на удостоверението за регистрация. Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Германия.

Можете да получите повече информация за лекарството, както и да изпратите своите претенции и информация за нежелани събития на следния адрес в Русия. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Москва, Ленинградско шосе, 16А, стр. 3.

Тел: (495) 544-50-44; факс: (495) 544-56-20.

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение на лекарството Trazhent ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срокът на годност на лекарството Trazhent ®

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Trazhenta

Описание към 20.02.2016 г.

• Латинско наименование: Trajenta
• ATC код: A10BH05
• Активна съставка: Линаглиптин
• Производител: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (САЩ)

структура

В 1 таблетка linagliptin 5 mg.

Манитол, царевично нишесте, магнезиев стеарат, коповидон - като ексципиенти.

Формуляр за освобождаване

Таблетки във филм покритие от 5 мг от 30 парчета.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

фармакодинамика

Лекарство, понижаващо захарта, предназначено за перорално приложение. Той е инхибитор на ензима DPP-4, който инактивира хормоните GLP-1 и HIP, които участват в регулирането на въглехидратния метаболизъм: те повишават секрецията на инсулин, намаляват гликемията и инхибират производството на глюкагон. Действието на тези хормони е кратко, тъй като те се разграждат от ензима. Линаглиптин се свързва обратимо с DPP-4, което води до дългосрочно поддържане на активността на инкретините и повишаване на техните нива. Употребата му при захарен диабет тип II води до намаляване на гликирания хемоглобин, нивото на кръвната захар на гладно и след натоварването на храната след 2 часа.

Когато се приема с метформин, се наблюдава подобрение на гликемичните параметри и телесното тегло не се променя. Комбинацията със сулфонилурейни производни води до значително намаляване на нивото на гликозилирания хемоглобин.

Лечението с Linagliptin не повишава сърдечносъдовия риск (миокарден инфаркт, сърдечносъдова смърт).

Фармакокинетика

При поглъщане бързо се абсорбира и Сmax се определя след 1,5 часа, като концентрацията намалява в две фази. Приемът на храна не влияе върху фармакокинетиката. Бионаличността е 30%. Само малка част от лекарството се метаболизира. Около 5% се екскретират в урината, а останалите (около 85%) през червата. За всяка степен на бъбречна недостатъчност няма нужда да се променя дозата. Той също не изисква промяна на дозата при чернодробна недостатъчност в каквато и да е степен. Фармакокинетични проучвания при деца не са проучвани.

Показания за употреба

• като монотерапия за непоносимост към метформин или при наличие на противопоказания за неговата употреба (бъбречна недостатъчност);
• като двукомпонентно лечение със сулфонилурейни производни, метформино или тиазолидиндион, монотерапията с тези лекарства не е ефективна;
• като тройна терапия с метформин и производни на сулфонилурея;
• като двукомпонентна терапия с инсулин;
• като многокомпонентна терапия с инсулин + пиоглитазон или Metforminom или производни на сулфонилурея.

Противопоказания

• кетоацидоза;
• диабет тип I;
• възраст до 18 години;
• бременност;
• кърмене;
• Свръхчувствителност.

Странични ефекти

Ако лекарството се използва като монотерапия, то рядко причинява:

В случай на комбинирана терапия често се отбелязва хипогликемия. Рядко - запек, панкреатит, кашлица. Много рядко - ангиоедем, назофарингит, уртикария, наддаване на тегло, хипертриглицеридемия, хиперлипидемия.

Тракция, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Прилага се вътре 5 mg 1 път дневно. Лекарството може да се приема по всяко време на деня.

Както бе споменато по-рано, коригирането на дозата не се извършва в нарушение на функциите на черния дроб, бъбреците и възрастните хора.

Забранено е приемането на двойна доза в случай на липса на една доза.

свръх доза

Не са описани случаи на предозиране. Дори приемането на лекарството в доза от 600 mg по време на клиничните проучвания се понася добре и не предизвиква странични ефекти.

В случай на възможно предозиране е необходимо да се вземат обичайните мерки: отстраняване на неабсорбирано лекарство (стомашна или чревна промивка, прилагане на сорбенти), предписване на симптоматична терапия.

взаимодействие

Едновременната употреба на метформин, дори при доза, по-висока от терапевтичната, не е довела до значителни промени във фармакокинетиката на двете лекарства.

Комбинираната употреба с пиоглитазон не оказва значително влияние върху фармакокинетичните параметри на двете лекарства.

Фармакокинетиката на това лекарство не се променя при употреба с Glibenclamide, но е налице клинично незначително намаление на Cmax на глибенкламид с 14%. Също така не се очакват клинично значими взаимодействия с други производни на сулфонилурея.

Едновременното назначаване на ритонавир увеличава стойностите на Cmax линаглиптин 3 пъти, което не е значимо и не изисква промяна на дозата.

Комбинираната употреба на рифампицин води до намаляване на Cmax linagliptin, поради което клиничната му ефикасност се запазва, но не се проявява напълно.

Едновременната употреба на дигоксин не повлиява фармакокинетиката му.

Това лекарство има малък ефект върху фармакокинетиката на симвастатин, но не е необходимо да се променя дозата.

Линаглиптин не променя фармакокинетиката на пероралните контрацептиви.

Условия за продажба

Предписание.

Условия за съхранение

Температура на съхранение до 25 ° С.

Срок на годност

Аналози Tractiona

Лекарство, което има същата активна съставка - Линаглиптин.

Подобни ефекти имат и лекарства от същата група Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Отзиви на Trazhent

Инхибиторите на DPP-4, към които принадлежи лекарството Trazent, имат не само изразен хипогликемичен ефект, но и високо ниво на безопасност, тъй като не причиняват хипогликемични състояния и увеличаване на теглото. В момента тази група лекарства се считат за най-обещаващи при лечението на диабет тип II.

Висока ефикасност при различни схеми на лечение е потвърдена от много международни проучвания. За предпочитане е да се предписват в началото на лечението на диабет тип II или в комбинация с други лекарства. Те често се предписват вместо производни на сулфонилурея при пациенти, склонни към хипогликемични състояния.

Има мнения, че лекарството под формата на монотерапия е предписано за инсулинова резистентност и повишено тегло. След тримесечен курс имаше значителна загуба на тегло. Повечето от прегледите от пациенти, които са получили това лекарство като част от комплексна терапия. В тази връзка е трудно да се оцени ефикасността и безопасността на глюкозо-понижаващата терапия, тъй като е възможно влиянието на други лекарства. Всеки отбелязва положителен ефект върху теглото - има намаление, което е много важно при диабет.

Лекарството се прилага на пациенти от различна възраст, включително възрастни, и при наличие на патология на черния дроб, бъбреците и заболяванията на сърдечно-съдовата система. Най-честият неблагоприятен ефект на лекарството е назофарингит. Потребителите отбелязват високата цена на лекарството, което ограничава неговото приемане, особено пенсионерите.

Цена Trazents, къде да купя

Можете да закупите Trazhent в много аптеки в Москва и други градове.

Цената на 30 таблетки от 5 мг е 1450 - 1756 рубли.

Лекарството Trazhent: инструкции, прегледи на диабетици и разходи

Тракцията е сравнително ново лекарство за намаляване на нивата на кръвната захар при захарен диабет, а в Русия е регистрирана през 2012 г. Активната съставка Trazhenty, linagliptin, принадлежи към един от най-безопасните класове глюкозо-понижаващи агенти - DPP-4 инхибитори. Те се понасят добре, нямат почти никакви странични ефекти, почти не предизвикват хипогликемия.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Тракция в група от лекарства с близко действие остава самостоятелна. Linagliptin има най-висока ефективност, така че таблетката е само 5 mg от това вещество. Освен това, бъбреците и черният дроб не участват в отстраняването му, което означава, че диабетиците с недостатъчност на тези органи могат да бъдат взети от Trazent.

Показания за употреба

Инструкцията ви позволява да назначите Trazent изключително за диабетици с болест от тип 2. t Като правило, това е лекарство с две линии, т.е. въвежда се в режима на лечение, когато хранителната корекция, физическите упражнения, метформинът в оптималната или ограничаваща доза престават да адекватно компенсират диабета.

Показания за прием:

1. Тракцията може да бъде предписана като единственото средство за понижаване на глюкозата, когато метформинът се понася слабо или употребата му е противопоказана.
2. Може да се използва като част от комплексно лечение със сулфонилурейни производни, метформин, глитазони, инсулин.
3. Рискът от хипогликемия при употреба на Траженти е минимален, така че лекарството е за предпочитане при пациенти, склонни към опасни капки захар.
4. Една от най-тежките и чести последствия от захарния диабет е бъбречната дисфункция - нефропатия с развиваща се бъбречна недостатъчност. До известна степен това усложнение се среща при 40% от диабетиците, като правило започва безсимптомно. Влошаването на усложненията изисква корекция на режима на лечение, тъй като повечето лекарства се екскретират чрез бъбреците. Пациентите трябва да отменят метформин и вилдаглиптин, да намалят дозата на акарбоза, сулфонилурея, саксаглиптин, препарати на ситаглиптин. На разположение на лекаря са само глитазони, глиниди и тражен.
5. Чернодробните нарушения, особено мастната хепатоза, са чести при пациенти с диабет. В този случай, Trazhent е единственото лекарство на DPP4 инхибиторите, което инструкцията дава възможност за прилагане без ограничения. Това е особено вярно за пациенти в напреднала възраст с висок риск от хипогликемия.

Започвайки прилагането на Trazhenty, може да се очаква, че гликираният хемоглобин ще намалее с около 0.7%. В комбинация с метформин, резултатите са по-добри - около 0,95%. Прегледите на лекарите предполагат, че лекарството е еднакво ефективно при пациенти с диагностициран захарен диабет и с опит от повече от 5 години. Проучванията, проведени за период от 2 години, показват, че ефективността на лекарството Trazent не намалява с времето.

Как действа лекарството

Хормоналните хормони са пряко включени в намаляването на глюкозата до физиологично ниво. Тяхната концентрация се увеличава в отговор на влизането на глюкоза в кръвоносните съдове. Резултатът от работата на инкретините е увеличаване на синтеза на инсулин, намаляване на глюкагона, което причинява спад в гликемията.

Инкретини бързо се разрушават от специални ензими DPP-4. Лекарството Trazhent може да общува с тези ензими, забавя работата си и следователно удължава живота на инкретините и увеличава отделянето на инсулин в кръвта по време на диабета.

Безспорното предимство на Trazhenty е отстраняването на активното вещество главно от жлъчката през червата. Според инструкциите, не повече от 5% линаглиптин постъпва в урината, още по-малко се метаболизира в черния дроб.

Според мненията на диабетиците, Trazents са:

• приемане на лекарството веднъж дневно;
• една доза се предписва за всички пациенти;
• не се налага корекция на дозата при чернодробно и бъбречно заболяване;
• За назначаването им не се изискват допълнителни изпити;
• лекарството не е токсично за черния дроб;
• дозировката не се променя, когато приемате Trazhenty с други лекарства;
• лекарство взаимодействие linagliptin почти не намалява неговата ефективност. За диабетици това е важно, защото те трябва да приемат няколко лекарства едновременно.

Форма на дозиране и освобождаване

Лекарството Trazhent се предлага под формата на тъмночервени хапчета. За да се предпази от фалшифициране, от едната страна се изтласква елемент от търговската марка на производителя, групата на компаниите Beringer Ingelheim, а от друга - D5.

Таблетката е в филмово покритие, не е предвидено разделяне на части. В опаковката, продавана в Русия, 30 таблетки (3 блистера по 10 бр.). Всяка таблетка Trazherenta съдържа линаглиптин 5 mg, нишесте, манитол, магнезиев стеарат, багрила. Инструкциите за употреба предоставят пълен списък на помощните компоненти.

Инструкции за употреба

В случай на захарен диабет дневната доза, препоръчана от инструкцията, е 1 таблетка. Можете да го пиете по всяко време, независимо от храненето. Ако лекарството Trazhent назначен в допълнение към метформин, неговата доза остава същата.

Ако пропуснете хапчето, можете да го вземете през същия ден. Пиене Trazent в двойна доза е забранено, дори ако в навечерието на приемането е пропуснат.

Когато се прилага заедно с глимепирид, глибенкламид, гликлазид и аналози, е възможна хипогликемия. За да ги избегне, Trazhentu напитка, както преди, и намаляване на дозата на други лекарства, докато нормогликемия се достигне. За най-малко три дни от началото на приема, Trazents се нуждаят от ускорен контрол на глюкозата, тъй като ефектът на лекарството се извършва постепенно. Според прегледа, след избора на нова доза, честотата и тежестта на хипогликемията стават по-малко, отколкото преди началото на лечението с Trazent.

Възможни лекарствени взаимодействия съгласно инструкциите:

Инструкции за употреба на лекарството Trazhent

Сред хипогликемичните агенти, споменати в радара (лекарствен регистър) е лекарство, наречено Тразент.

Използва се за борба с диабета.

Пациентите трябва да познават основните му характеристики, за да не навредят на тяхното здраве.

Обща информация, състав и форма на освобождаване

Инструментът принадлежи към хипогликемичната група. Използването му се извършва само по лекарско предписание и при наличието на точни инструкции от лекаря. В противен случай съществува риск от значително намаляване на кръвната глюкоза, което е изпълнено с развитие на хипогликемично състояние.

Производството на лекарството се извършва в Германия. Нейният INN (международно непатентовано наименование) - Linagliptin (от основния лекарствен компонент).

В продажба има само една форма на това лекарство - таблетки. Преди да я използвате, прочетете инструкциите.

Формата на освобождаване на това лекарство е таблетки. Основата им е веществото линаглиптин, което се съдържа във всяка единица на лекарството в количество от 5 mg.

Освен това лекарството включва:

• царевично нишесте;
• коповидон;
• манитол;
• титанов диоксид;
• макрогол;
• талк;
• магнезиев стереат.

Тези вещества служат за оформяне на таблетките.

Освобождаването на лекарството се прави в опаковки, където таблетките се поставят в количество от 30 броя. Всяка единица от лекарството има кръгла форма и светло червен цвят.

Тракцията се характеризира с хипогликемично действие. Под нейно влияние се повишава производството на инсулин, поради което се получава неутрализация на глюкозата.

Тъй като линаглиптин бързо се разцепва, за препарата се характеризира с краткотрайност на ефекта. Много често, това лекарство се използва в комбинация с метформин, като по този начин повишава неговите свойства.

Активният компонент се характеризира с бърза абсорбция и достига своя максимален ефект приблизително 1,5 часа след приемането на хапчето. Скоростта на нейното въздействие не се влияе от приема на храна.

Лигнаглиптин се свързва незначително с кръвните протеини, почти не образува метаболити. Част от него се екскретира през бъбреците заедно с урината, но най-вече веществото се елиминира през червата.

Показания и противопоказания

Показанието за предписване на тражи е захарен диабет тип 2.

Тя може да се прилага по различни начини, например:

• монотерапия (ако пациентът има непоносимост към метформин или противопоказания за неговата употреба);
• лечение в комбинация с метформин или сулфонилурейни лекарства (когато тези лекарства са неефективни);
• използване на лекарството едновременно с метформин и производни на сулфонилурея;
• комбинация с инсулин-съдържащи средства;
• комплексна терапия с помощта на голям брой лекарства.

Изборът на даден метод се влияе от характеристиките на клиничната картина и свойствата на организма.

Има случаи, когато е забранено използването на Тразентой, въпреки наличието на доказателства.

Те включват:

• диабет тип 1;
• кетоацидоза;
• нетърпимост;
• възраст под 18 години;
• бременността;
• кърмене.

При наличието на тези обстоятелства лекарството трябва да се замени с по-безопасно.

Инструкции за употреба

Употребата на тези таблетки се разчита само вътре с чаша вода. Храненето не влияе върху неговата ефективност, така че можете да пиете лекарството по всяко време.

Лекарят трябва да определи оптималната доза от лекарството, като анализира индивидуалните характеристики и клиничната картина.

Освен ако не е специално указано, на пациента се препоръчва редовен график за назначенията. Обикновено това е 1 таблетка (5 mg) на ден. Нагласете дозата само когато е необходимо.

Много е важно лекарството да се приема приблизително по едно и също време. Но да се пие двойна порция от лекарството, ако времето е пропуснато, не трябва да бъде.

Видео лекция за антидиабетни лекарства за лечение на диабет тип 2:

Специални пациенти и показания

Приемайте лекарства само от лекар, не само поради противопоказания. Някои пациенти се нуждаят от специално лечение и грижи.

Те включват:

1. Деца и тийнейджъри. Тялото на хората под 18-годишна възраст е по-уязвимо и чувствително към ефектите на наркотиците. Поради това Trazent не се използва за тяхното лечение.
2. Възрастни хора. Ефектът на linagliptin върху възрастни хора, които нямат изразено нарушение в работата на тялото, не се различава от неговия ефект върху други пациенти. Следователно те имат обичайния ред на терапия.
3. Бременни жени. Не е известно как това лекарство влияе върху носенето на дете. За да се предотвратят нежелани последствия за бъдещите майки, лекарството не се предписва.
4. Кърмещи майки. Според проучването, активното вещество на лекарството прониква в кърмата, така че може да повлияе на бебето. В тази връзка, за периода на хранене употребата на траза е противопоказана.

Всички други групи пациенти подлежат на общи инструкции.

При лечението на диабет е много важно да се вземе под внимание състоянието на черния дроб и бъбреците. Лекарствата, понижаващи захарта, имат силен ефект главно върху тези органи.

Следните инструкции са предоставени за средствата на Trazhent:

1. Бъбречно заболяване. Линаглиптин не засяга бъбреците и не влияе на тяхното функциониране. Ето защо, наличието на такива проблеми не изисква отказ на лекарството, или корекция на дозите му.
2. Нарушения в черния дроб. Също така няма патологичен ефект върху черния дроб от активния компонент. Това позволява на такива пациенти да използват лекарството съгласно обичайните правила.

Въпреки това, без назначаването на специалист лекарство е нежелателно да се използва. Липсата на медицински познания може да доведе до неправилни действия, което води до сериозна опасност за здравето.

Странични ефекти и предозиране

Използването на обучаеми може да предизвика появата на нежелани симптоми, които се наричат ​​странични ефекти. Това се дължи на реакцията на организма към лекарството. Понякога страничните ефекти не са опасни, защото са леки.

В други случаи те могат значително да увредят здравето на пациента. В тази връзка лекарите трябва спешно да отменят лекарството и да вземат мерки за неутрализиране на негативния ефект.

Най-често симптоми като:

• хипогликемия;
• панкреатит;
• виене на свят;
• главоболие;
• увеличаване на теглото;
• кашлица;
• назофарингит;
• уртикария.

Ако настъпи някое от тези състояния, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да разберете колко опасно е това. Да се ​​предприемат действия сами по себе си не си струва, защото може да нарани още повече.

Няма информация за случаи на предозиране. Когато приемате лекарството, дори и в много голяма доза, няма усложнения. Предполага се обаче, че използването на големи количества линаглиптин може да предизвика хипогликемично състояние с различна тежест. Експерт, който трябва да докладва за проблем, ще помогне да се справи с него.

Взаимодействие с други лекарства

Ефектът на повечето лекарства може да варира при едновременното им използване с други средства. Ето защо е необходимо да се знае кои лекарства изискват специални мерки, когато се комбинират помежду си.

Стажантът не оказва силно въздействие върху ефективността на други средства.

Има незначителни промени, когато се получи с такива средства:

Въпреки това, тези промени се считат за незначителни, като тяхното приемане не изисква корекция на дозите.

Затова Trazhent е безопасно лекарство за комплексна терапия. В същото време е невъзможно да се изключат възможните рискове, дължащи се на индивидуалните характеристики на пациента, затова е необходимо повишено внимание.

Пациентът не трябва да крие от лекаря употребата на каквито и да е лекарства, тъй като това поставя специалиста да направи правилно мнение.

Аналогични препарати

Прегледите на лекарите и пациентите за това лекарство са най-често положителни. Но понякога става необходимо да се отмени лекарството и да се избере друг, който да го замени. Това може да се дължи на различни причини.

Trazents имат аналози, създадени на базата на същото активно вещество, както и синонимни лекарства, които имат различен състав, но с подобен ефект. От тях те обикновено избират лекарство за по-нататъшно лечение.

Следните продукти се считат за най-известни:

За да изберете аналог, е необходимо да се консултирате с лекар, тъй като независимият избор на лекарство може да повлияе негативно на състоянието. Освен това, аналозите имат противопоказания и прехвърлянето на пациент от едно лекарство в друго изисква спазване на определени правила.

Становище на пациентите

Прегледи на лекарството Trazhent предимно положителни - средство за добре намалява захарта, но някои са отбелязани странични ефекти и доста висока цена за лекарството.

Започнах да приемам trazentu преди 3 месеца. Резултатът ми харесва. Не забелязва страничните ефекти, а захарта се поддържа в добро състояние. Лекарят препоръча и диета, но не винаги успявам да я следвам. Но дори и след ядене на неразрешени продукти, захарта ми се покачва доста.

Лекарят ми предписа това лекарство преди повече от година. Първо всичко беше наред, захарта беше нормална и нямаше никакви усложнения. И тогава започнах да имам главоболие, постоянно исках да спя, започнах бързо да се уморявам. Прекарах няколко седмици и помолих лекаря да предпише друго лекарство. Вероятно Тразент не ми подхожда.

За 5 години, през които лекувах диабет, трябваше да опитам много лекарства. Тягата се отнася до най-доброто. Добре поддържа нормалните показатели на глюкозата, не предизвиква странични ефекти, подобрява благосъстоянието. Недостатък на това е високата цена - лекарството се предписва на постоянна основа, а не на кратък курс. Но ако някой може да си позволи такова лечение, те няма да съжаляват.

Използвах за лечение на диабета си със Siofor. С мен беше добре, но след това диабетът се усложняваше от развитието на нефропатия. Лекарят замени Siofor с Trazent. Захарта намалява това лекарство много ефективно. В началото на лечението понякога имаше замайване и слабост, но след това те преминаха. Очевидно, тялото е свикнал и адаптиран. Сега се чувствам страхотно.

Подобно на повечето хипогликемични средства, това лекарство може да бъде закупено само ако имате рецепта от лекар. Това се дължи на рисковете, които възникват при приемането му. Можете да закупите Trazhentu във всяка аптека.

Лекарството е сред доста скъпите лекарства. Цената му варира от 1400 до 1800 рубли. В някои градове и региони тя може да бъде намерена на по-ниска или по-висока цена.

TRAZHENTA

Таблетки, покрити с филм светло червен цвят, кръгли, двойно изпъкнали, със скосени ръбове, с гравиране на символ на фирмата от едната страна и с гравиране на "D5" - на друг.

Помощни вещества: манитол - 130,9 mg, прежелатинирано нишесте - 18 mg, царевично нишесте - 18 mg, коповидон - 5,4 mg, магнезиев стеарат - 2,7 mg.

Съставът на филмовата обвивка: Opadry pink (02F34337) - 5 mg (хипромелоза 2910 - 2,5 mg, титанов диоксид (E171) - 1,25 mg, талк - 0,875 mg, макрогол 6000 - 0,25 mg, железен багрилен червен оксид (E172) - 0,125 mg),

7 броя - Al / Al блистери (2) - картонени опаковки.
7 броя - Al / Al блистери (4) - картонени опаковки.
7 броя - Al / Al блистери (8) - картонени опаковки.
10 бр. - Al / Al блистери (3) - картонени опаковки.

Линаглиптин е инхибитор на ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), който участва в инактивирането на хормони на инкретини - глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP). Тези хормони бързо се разрушават от ензима DPP-4. И двата инкретина участват в поддържането на концентрацията на глюкоза на физиологично ниво. Базалните концентрации на GLP-1 и HIP са ниски през деня, но бързо се увеличават в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP засилват биосинтезата на инсулина и неговата секреция чрез панкреатични Р-клетки при нормални или повишени концентрации на кръвна захар. В допълнение, GLP-1 намалява глюкагоновата секреция от панкреатичните а-клетки, което води до намаляване на производството на глюкоза в черния дроб. Линаглиптин се свързва активно с ензима DPP-4 (връзката е обратима), което води до постоянно увеличаване на концентрацията на инкретините и дългосрочното поддържане на тяхната активност. Тракцията увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон, което води до нормализиране на нивата на кръвната захар. Линаглиптин се свързва селективно с ензима DPP-4 и има 10 000 пъти по-голяма селективност за DPP-4, отколкото ензимите ин витро дипетилпептидаза-8 или дипетилпептидаза-9.

В клинични проучвания, при които linagliptin е използван като монотерапия, комбинирана терапия с метформин, комбинирана терапия със сулфонилурейни лекарства, комбинирана терапия с инсулин, комбинирана терапия с метформин и сулфонилурейни лекарства, комбинирана терапия с пиоглитазон, комбинирана терапия с метформин и пиоглитазон. Метформин в сравнение с глимепирид показва статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин (HbA)_1в) и намаляване на плазмената глюкоза на празен стомах.

Употреба на линаглиптин при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са получили адекватна основна хипогликемична терапия

В клинични проучвания, при които linagliptin е използван в допълнение към основната хипогликемична терапия (включително инсулин, производни на сулфонилурея, глиниди и пиоглитазон), е доказано статистически значимо намаление на гликирания хемоглобин HbA._1в (0,59% в сравнение с плацебо; изходен HbA_1в представляват около 8,2%).

Използването на линаглиптин като монотерапия и като част от първоначалната комбинирана терапия с метформин при пациенти с новодиагностициран захарен диабет тип 2 (с тежка хипергликемия)

В клинични проучвания е доказано, че както монотерапията с линаглиптин, така и комбинираната терапия с линаглиптин и метформин са довели до статистически значимо намаление на гликозилирания хемоглобин (HbA)._1в) съответно с 2,0% и 2,8% (начална стойност на HbA_1в съответно 9,9% и 9,8%). Разликата в методите на лечение -0,8% (95% CI от -1,1 до -0,5) показва ползите от първоначалната комбинирана терапия с линаглиптин и метформин над монотерапията с linagliptin (p 14 C) при здрави доброволци, приблизително 85% от дозата е елиминирана (80% през червата и бъбреците) 5%) с CC приблизително 70 ml / min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с лека, умерена и тежка чернодробна недостатъчност (според класификацията Child-Pugh), средните стойности на AUC и C_макс Linagliptin след многократна употреба в доза от 5 mg е подобен на съответните стойности при сравними здрави индивиди. Не се налагат промени в дозировката на linagliptin при пациенти с лека, умерена и тежка чернодробна недостатъчност.

BMI. Не се налага промяна в дозировката на линаглиптин в зависимост от ИТМ.

Павел. Не се налага промяна в дозировката на линаглиптин в зависимост от пола.

Пациенти в напреднала възраст. Не се налагат промени в дозата на линаглиптин като възрастова функция, тъй като възрастта не е имала клинично значим ефект върху фармакокинетиката на линаглиптин според популационен фармакокинетичен анализ, проведен в клинични проучвания. Както при пациенти в напреднала възраст (възраст 65-80 години), така и при по-млади пациенти плазмените концентрации на линаглиптин са сравними.

Деца. Фармакокинетиката на линаглиптин при деца не е проучена.

Race. Не се налага промяна в дозировката на линаглиптин в зависимост от расата. Състезанието не е имало значителен ефект върху плазмената концентрация на линаглиптин, съгласно комбиниран анализ на фармакокинетични данни, получени от кавказки пациенти, пациенти от латиноамерикански произход, афро-американци и азиатски пациенти. В допълнение, беше установено сходство на фармакокинетичните характеристики на линаглиптин в специални проучвания, проведени при здрави кавказки доброволци и жители на Япония и Китай, както и при пациенти от афро-американци с диабет тип 2.

Диабет тип 2:

- като монотерапия при пациенти с недостатъчен контрол на гликемията само на фона на диета и физически упражнения, с непоносимост към метформин или противопоказания за употребата му поради бъбречна недостатъчност;

- като двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея или тиазолидиндион в случай на неуспех на диетична терапия, упражнения и монотерапия с тези лекарства;

- като трикомпонентна комбинирана терапия с метформин и производни на сулфонилурея в случай на неефективност на диетата, упражнения и комбинирана терапия с тези лекарства;

- като двукомпонентна комбинирана терапия с инсулин или многокомпонентна терапия с инсулин, метформин и / или пиоглитазон и / или производни на сулфонилурея в случай на неуспех на диетична терапия, упражнения и комбинирана терапия с тези лекарства.

- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

- захарен диабет тип 1;

- период на кърмене (кърмене);

- възраст на децата до 18 години.

- панкреатит в историята;

- пациенти на възраст над 80 години;

- използване в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин.

Вземи вътре. Препоръчителната доза е 5 mg (1 таблетка) 1 път / ден. Когато се прилага в допълнение към метформин, линаглиптин се приема едновременно с метформин, като се запазва предварително предписаната доза метформин.

Ако linagliptin се използва в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин, е възможно намаляване на дозата на сулфонилурея или инсулинови производни, за да се намали рискът от хипогликемия.

Лекарството Trazhent може да се приема независимо от храненето по всяко време на деня.

Действия, когато пропускате приема на една или повече дози от лекарството: когато пропуснете доза, пациентът трябва да приеме лекарството веднага щом си спомни. Не трябва да приемате двойна доза за един ден.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата на линаглиптин.

При пациенти с нарушена чернодробна функция не се налага коригиране на дозата на линаглиптин, но клиничният опит при тези пациенти е недостатъчен.

При пациенти в напреднала възраст не се изисква коригиране на дозата. Въпреки това, клиничният опит при пациенти на възраст над 80 години е ограничен, така че лечението на такива групи пациенти трябва да се извършва с повишено внимание.

Честотата на нежеланите реакции при доза от 5 mg линаглиптин е подобна на честотата на нежеланите реакции при плацебо.

Прекратяването на лечението поради нежелани събития е било по-високо в групата на пациентите, които са получавали плацебо (4,3%), отколкото в групата, получавала 5 mg linagliptin (3,4%).

Нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, получавали линаглиптин като монотерапия и комбинирана терапия с други хипогликемични средства в плацебо-контролирани проучвания, са представени в таблицата по-долу (нежеланите реакции са класифицирани по органи и системи и в съответствие с предпочитаните в MedDRA термини), което показва тяхната абсолютна честота. Категоризиране на честотата на нежеланите реакции: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 to <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица. Класификация на страничните ефекти по вид и честота на поява

Профилът на безопасност на комбинираната терапия с линаглиптин, метформин и пиоглитазон е сравним с този на безопасността с монотерапия с линаглиптин, комбинирана терапия с линаглиптин и метформин и комбинирана терапия с линаглиптин и пиоглитазон.

По време на контролирани клинични проучвания при здрави доброволци, еднократна доза линаглиптин в доза 600 mg (120 пъти по-висока от препоръчителната) се понася добре. Опитът при прилагане на доза линаглиптин по-голяма от 600 mg, не.

Лечение: в случай на предозиране се препоръчва да се използват обичайни поддържащи мерки, например отстраняване на неабсорбирано лекарство от стомашно-чревния тракт, прилагане на клинично наблюдение и симптоматично лечение.

Оценка на in vitro лекарствени взаимодействия

Линаглиптин е слаб конкурентен инхибитор на CYP3A4 изоензима.

Linagliptin не инхибира други CYP изоензими и не е техен индуктор.

Линаглиптин е субстрат за Р-гликопротеин и инхибира в малка степен P-гликопротеин-медииран дигоксинов транспорт.

Оценка на лекарствените взаимодействия in vivo

Linagliptin няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на метформин, глибенкламид, симвастатин, пиоглитазон, варфарин, дигоксин и перорални контрацептиви, който е доказан in vivo, и се основава на ниската способност на linagliptin да предизвиква лекарствени взаимодействия с A4PP3. P-гликопротеин и транспортни молекули на органични катиони.

Метформин. Комбинираната употреба на метформин (повтаряща се дневна доза от 850 mg 3 пъти дневно) и линаглиптин в доза от 10 mg 1 път / ден (по-висока от терапевтичната доза) при здрави доброволци не е довела до клинично значими промени във фармакокинетиката на линаглиптин или метформин. Следователно, линаглиптин не е инхибитор на транспорта на органични катиони.

Сулфонилурейни производни. Фармакокинетиката на линаглиптин (5 mg) не се променя, когато се използва заедно с глибенкламид (еднократна доза глибурид 1,75 mg) и повтарящ се прием на линаглиптин перорално (5 mg). Въпреки това е отбелязано клинично незначително намаляване на AUC и C стойностите._макс глибенкламид с 14%. Тъй като глибенкламид се метаболизира главно от CYP2C9, тези данни също подкрепят заключението, че линаглиптин не е инхибитор на CYP2C9. Не се очакват клинично значими взаимодействия с други производни на сулфонилурея (например, глипизид и глимепирид), които, подобно на глибенкламид, се метаболизират основно от CYP2C9.

Тиазолидиндиони. Комбинираното приложение на многократни дози Linagliptin в доза 10 mg / ден (по-висока от терапевтичната) и пиоглитазон при 45 mg / ден (многократно приложение), което е субстрат за CYP2C8 и CYP3A4, не е имало клинично значим ефект върху фармакокинетиката на линаглиптин или пиоглитазон или активни пиоглитазни метаболити., Това показва, че linagliptin in vivo не е инхибитор на метаболизма, медииран от CYP2C8, и потвърждава заключението, че няма значим инхибиторен ефект на linagliptin in vivo върху CYP3A4.

Ритонавир. Комбинираната употреба на линаглиптин (еднократна доза в доза 5 mg) и ритонавир (многократен прием на 200 mg), активен инхибитор на P-гликопротеин и изоензим CYP3A4, повишава стойностите на AUC и C_макс линаглиптин, приблизително 2 пъти и 3 пъти съответно. Тези промени в фармакокинетиката на линаглиптин обаче не се считат за значими. Поради това не се очаква клинично значимо взаимодействие с други инхибитори на Р-гликопротеин и CYP3A4 и не се налага промяна на дозата.

Рифампицин. Многократното комбинирано приложение на линаглиптин и рифампицин, активен индуктор на P-гликопротеин и CYP3A4 изоензим, води до намаляване на AUC и C стойностите._макс съответно, с 39,6% и 43,8%, и до намаляване на инхибирането на основната активност на дипептидил пептидаза-4, с приблизително 30%. По този начин се очаква клиничната ефикасност на линаглиптин, който се използва в комбинация с активни индуктори на Р-гликопротеин, да се запази, въпреки че може да не се прояви напълно.

Дигоксин. Комбинираната многократна употреба на линаглиптин (5 mg / ден) и дигоксин (0,25 mg / ден) при здрави доброволци не повлиява фармакокинетиката на дигоксин. Така, линаглиптин in vivo не е инхибитор на транспорта, медииран от Р-гликопротеин.

Варфарин. Линаглиптин, прилаган многократно в доза от 5 mg / ден, не променя фармакокинетиката на варфарин, който е субстрат за CYP2C9, което показва, че линаглиптин няма способността да инхибира CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, който се използва многократно при здрави доброволци в доза от 10 mg / ден (над терапевтичната доза), има минимален ефект върху фармакокинетичните параметри на симвастатин, който е чувствителен субстрат за CYP3A4. След приемане на линаглиптин в доза от 10 mg заедно със симвастатин, използван в дневна доза от 40 mg в продължение на 6 дни, стойността на AUC на симвастатин се увеличава с 34%, а стойността C е_макс - с 10%. Следователно, линаглиптин е слаб инхибитор на CYP3A4-медииран метаболизъм. Промени в дозата, докато приемате лекарства, които се метаболизират с участието на CYP3A4, се считат за неподходящи.

Орални контрацептиви. Комбинираната употреба на linagliptin 5 mg с левоноргестрел или етинил естрадиол не променя фармакокинетиката на тези лекарства.

Употребата на лекарството Trazhent е противопоказана при пациенти със захарен диабет тип 1 или за лечение на диабетна кетоацидоза.

Честотата на хипогликемията в случай на употреба на линаглиптин като монотерапия е сравнима с плацебо.

В клинични проучвания е съобщено, че честотата на хипогликемия в случай на използване на линаглиптин в комбинация с лекарства, които не се очаква да причиняват хипогликемия (метформин, тиазолидиндионови производни) е подобна на съответния плацебо ефект.

Известно е, че производните на сулфонилуреята и инсулинът причиняват хипогликемия. Следователно, в случай на линаглиптин в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин, трябва да се внимава. Ако е необходимо, е възможно намаляване на дозата сулфонилурея или инсулинови производни.

Linagliptin не увеличава риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

Linagliptin в комбинирана терапия с други перорални хипогликемични лекарства е използван при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Linagliptin осигурява значително намаляване на концентрацията на гликирания хемоглобин и концентрацията на глюкоза на гладно.

Употреба на линаглиптин при пациенти над 70-годишна възраст

Използването на линаглиптин води до значително намаляване на гликозилирания хемоглобин А (HbA_1в(0,64% в сравнение с плацебо; изходен HbA_1в представляват около 7.8%). Употребата на линаглиптин също води до значително намаляване на плазмената глюкоза на гладно. Въпреки това, клиничният опит при пациенти на възраст над 80 години е ограничен, така че лечението на такива групи пациенти трябва да се извършва с повишено внимание.

Лечението с Linagliptin не води до повишаване на сърдечносъдовия риск. Първичната крайна точка (комбинация от честотата или времето преди първата поява на сърдечносъдова смърт, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт или хоспитализация поради нестабилна стенокардия) е постигната при пациенти, които получават линаглиптин малко по-рядко, отколкото в комбинираната група пациенти, които получават активни лекарства. сравнение и плацебо (относителен риск 0.78; 95% доверителен интервал 0.55; 1.12).

Постмаркетингов опит

При пациенти, приемащи линаглиптин, има съобщения за случаи на остър панкреатит. Ако се подозира панкреатит, употребата на лекарството трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за управление на превозни средства и механизми. Въпреки това, поради възможното развитие на хипогликемия (която може да се прояви като главоболие, сънливост, слабост, замайване, объркване, раздразнителност, глад, сърцебиене, изпотяване, пристъпи на паника), особено когато приемате линглиптин в комбинация със сулфонилурейни производни и / или инсулин, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и машини.

Употребата на линаглиптин по време на бременност и по време на кърмене е противопоказана.

Данните, получени в предклинични проучвания при животни, показват освобождаването на линаглиптин и неговия метаболит в кърмата. Рискът от експозиция на новородени и деца по време на кърмене не е изключен.

Ако е необходимо, използвайте linagliptin по време на кърмене лактация трябва да се преустанови.