FORSIGA

• Анализи

Forsiga е уникално лекарство, което се приема с диабет тип 2. Той премахва излишното количество глюкоза от тялото на пациента и с него се наблюдава загуба на тегло при пациенти.

Неговото основно действие е да предотврати въвеждането на глюкоза в бъбречните тубули.

Не използвайте лекарството за отслабване! Това е опасно!

Форсига - композиция

В основата на това лекарство е - дапаглифлозин. Допълнителни съставки са: млечна захар (лактоза), MCC, магнезиева сол, Opadry жълто, силициев диоксид, кросповидон.

Форсига - показания

Лекарството се предписва при лечение на захарен диабет от втори тип, като се използва физическа активност, за да се подобри гликемичният индекс. Лечението се предписва под формата на: монотерапия, когато физическото натоварване на пациента и диетата не дават специални резултати за подобряване на гликемичния индекс, който по своите характеристики не може да приеме метформин; допълнително комбинирано лечение, в комбинация с други редуциращи захар агенти, както и инсулин, в случаите, когато тези лекарства в комбинация с упражнения и диета не осигуряват подходящ гликемичен индекс.

Forsiga - инструкции за употреба

Forsiga се приема през устата, независимо от храненето. При монотерапия се препоръчва доза от лекарството, която е 10 mg от лекарството веднъж дневно.

Комбинираното лекарствено лечение е доза от 10 mg веднъж дневно, Forsigi плюс метформин. Дозата за това лечение е следната - 10 mg 1-на ден, плюс метформин - 500 mg 1-на ден. Ако гликемичният индекс е незадоволителен, заслужава да се увеличи дозата на метформин.

По-голямата част от успешното лечение с Forsigoy се налага на задоволителното функциониране на бъбреците, което не е маловажно.

Forsigi - противопоказания

Препаратът на Форсиг не се препоръчва за такива категории пациенти: диабет тип 1, диабетна кетоацидоза, инфекции на пикочните пътища, деца под 18 години, бъбречна недостатъчност, непоносимост към лактоза, бременни жени и по време на кърмене, пациенти след 75-годишна възраст. Една от категориите, които попадат под противопоказанията, е хроничната сърдечносъдова недостатъчност. Може също да има увеличение на обема на червените кръвни клетки в кръвта, т.нар. Хематокрит.

Forsiga - по време на бременност или кърмене

Изследванията в тази област не са проведени. Известно е, че при провеждане на експерименти върху животни определено лекарството освобождава токсините, действащи върху бъбреците през втория и третия триместър на бременността.

Forsiga - странични ефекти

Forsigu е най-новото лекарство, което все още не е преминало през подходящи клинични проучвания на страничните ефекти върху човешкото тяло.

Въз основа на това е необходимо да се преустанови лечението с Forsigoy веднага щом научите за факта на бременност. Същият извод се отнася и за жените, които кърмят. Не е изключен рискът за бебета и новородени.

Реакциите, които трябва да се отбележат в лекарството, са следните: обрив по тялото, замаяност и гадене, възможни са инфекции на пикочните пътища на пациента, както и намаляване на кръвната захар по-малко от 3,33 mmol / l. Колко дълго е ефекта на лекарството в момента не се изследва.

Ефектът на лекарствения продукт върху човешкото тяло, когато се приема Forsigi по време на пушенето, пиенето на алкохол, диетата или приемането на продукти на билкови лекарства, не е установен. Бъдете внимателни!

Форсига - формуляр за освобождаване

Освободете Forsigi в опаковки с доза от 5 mg или 10 mg с броя на таблетките 28бр., 30pcs, 56pcs, 90pcs.

Forsiga - условия за съхранение

Лекарството трябва да се държи далеч от деца, които са на тяхно разположение. Стайната температура се препоръчва да не е по-висока от 30 градуса по Целзий. Срокът на годност на Forsigi е три години.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Форсига - цена

Цената на лекарството, разбира се, зависи от мястото на покупката. Средно ценовата политика на това лекарство е от 2417,00 рубли. до 2962.00 рубли

Форсига - аналози (по-евтини)

Само лекарства, които имат сходни структури и активни вещества, могат да бъдат аналози на Forsigi, като например: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - ревюта

Олга

Аз лично не помагам на лекарството. Състоянието само се влоши, тъй като захарта само се повиши, а не както трябва да бъде, започна да намалява (Жалко е, че не помогна, защото лекарството не е евтино.

Кирил

Дълго време съм болен от диабет, дори помирявам (около 10 години). Аз съм на 61 години и тежа 92 кг - това е много, тъй като обичах да наблюдавам теглото си и винаги съм доволен от него. Сега започнах да преброя калориите и наистина не ми харесва, тъй като теглото все още добавя. Наскоро лекуващият лекар ми приписа Forsig, какво да кажа? - Да, радвам се за това! Вече съм изхвърлил 3 кг, а сантиметри са изчезнали пред очите ми, започнах да се чувствам по-добре и захарта намаля, не е за нищо, че цената му не е доста евтина, въпреки че е една от новите лекарства, но съм доволен от него! Аз ви съветвам.

Ярослав

Преди около половин година почувствах, че не отговаря на обичайното ми състояние. Но всичко, което си мислех, беше, че не само главата ми се умори от работа, но и тялото ми. Почувствах тежест в краката си, повиши се умората, започнах да пия и да ям повече, а също и в тоалетната станах частен гост. Съседът ми ме посъветва да проверя за захар, което направих. И какво мислите? - Да, така е, диагностициран съм с диабет тип 2! В същия ден ми беше предписано Ворсигу, не евтино, но какво можеш да направиш. След като го взех за 4 дни, почувствах светлина, състоянието на здравето ми се нормализира, след две седмици всичко се стабилизира. Сега завършвам третия курс на Forsigi и поддържам диета. Моят опит е наистина работещ наркотик!

FORSIGA

Таблетки, покрити с филм жълто, кръгли, двойно изпъкнали, гравирани с "5" от едната страна и "1427" от другата страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 85,725 mg, безводна лактоза - 25 mg, кросповидон - 5 mg, силициев диоксид - 1,875 mg, магнезиев стеарат - 1,25 mg.

Съставът на черупката: жълто Opadry II - 5 mg (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 2 mg, титанов диоксид - 1.177 mg, макрогол 3350 - 1.01 mg, талк - 0.74 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.073 mg).

10 бр. - перфорирани блистери, изработени от алуминиево фолио (3) - картонени опаковки с контрол на първото отваряне.

Таблетки, покрити с филм жълто, с формата на диаманти, двойно изпъкнали, гравирани с "10" от едната страна и "1428" от другата страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 171,45 mg, безводна лактоза - 50 mg, кросповидон - 10 mg, силициев диоксид - 3,75 mg, магнезиев стеарат - 2,5 mg.

Съставът на черупката: Opadry II жълт - 10 mg (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 4 mg, титанов диоксид - 2.35 mg, макрогол 3350 - 2.02 mg, талк - 1.48 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.15 mg).

10 бр. - перфорирани блистери, изработени от алуминиево фолио (3) - картонени опаковки с контрол на първото отваряне.

Дапаглифлозин - мощен (константа на инхибиране (К_аз) 0,55 nM), селективен обратим инхибитор на тип 2 натриев-глюкозен котранспортер (SGLT2). SGLT2 селективно се експресира в бъбреците и не се открива в повече от 70 други тъкани на тялото (включително в черния дроб, скелетните мускули, мастната тъкан, млечните жлези, пикочния мехур и мозъка). SGLT2 е основният носител, участващ в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. Реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули при пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2) продължава въпреки хипергликемията. Като инхибира бъбречния трансфер на глюкоза, дапаглифлозин намалява неговата реабсорбция в бъбречните тубули, което води до елиминиране на глюкозата чрез бъбреците. Резултатът от дапаглифлозин е понижаване на концентрациите на глюкоза на гладно и след хранене, както и намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин при пациенти с диабет тип 2.

Екскреция на глюкоза (глюкозурен ефект) се наблюдава вече след приемане на първата доза от лекарството, той продължава през следващите 24 часа и продължава до края на терапията. Количеството глюкоза, екскретирана от бъбреците поради този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и от скоростта на гломерулната филтрация (GFR). Дапаглифлозин не повлиява нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Ефектът на дапаглифлозин не зависи от инсулиновата секреция и инсулиновата чувствителност. В клинични проучвания с Forsig се наблюдава подобрение на функцията на β-клетките (HOMA тест, оценка на хомеостазисния модел).

Екскрецията на глюкоза от бъбреците, причинена от дапаглифлозин, е придружена от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натриева глюкоза от дапаглифлозин е придружено от слаби диуретични и преходни натриуретични ефекти.

Дапаглифлозин не засяга други транспортери на глюкоза, които транспортират глюкоза към периферните тъкани и показва повече от 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, основният транспортер в червата, който е отговорен за абсорбцията на глюкоза.

След приемане на дапаглифлозин от здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2, се наблюдава повишаване на количеството глюкоза, отделяна от бъбреците. Когато приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден в продължение на 12 седмици, пациентите с диабет тип 2 приемат около 70 g глюкоза дневно от бъбреците (което съответства на 280 kcal / ден). При пациенти с диабет тип 2, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден за дълго време (до 2 години), екскрецията на глюкоза се поддържа по време на целия курс на лечение.

Екскрецията на глюкоза от бъбреците с дапалифлозин също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината. Увеличаването на обема на урината при пациенти със захарен диабет 2, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден, се поддържа в продължение на 12 седмици и е приблизително 375 ml / ден. Увеличаването на обема на урината е придружено от малко и преходно повишаване на отделянето на натрий от бъбреците, което не води до промяна в серумната концентрация на натрий.

Планираният анализ на резултатите от 13 плацебо-контролирани проучвания показва намаляване на систоличното кръвно налягане (SBP) с 3,7 mm Hg. и диастолично кръвно налягане (DBP) при 1,8 mm Hg. на 24-та седмица от лечението с дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден в сравнение с понижение на SBP и DBP с 0,5 mm Hg. в групата на плацебо. Подобно понижение на кръвното налягане е наблюдавано по време на 104-седмично лечение.

Когато се използва дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден при пациенти с диабет тип 2 с недостатъчен гликемичен контрол и артериална хипертония, получаващи блокери на ангиотензин II рецептори, АСЕ инхибитори, вкл. в комбинация с друго антихипертензивно лекарство е отбелязано понижение на индекса на гликозилиран хемоглобин с 3,1% и намаление на MAP с 4,3 mm Hg. след 12 седмици лечение в сравнение с плацебо.

След поглъщане, дапаглифлозин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт и може да се приема както по време на храненето, така и извън него. C_макс дапаглифлозин в кръвната плазма обикновено се постига в рамките на 2 часа след прилагане на празен стомах. C стойности_макс и AUC се увеличават пропорционално на дозата на дапаглифлозин. Абсолютната бионаличност на дапаглифлозин, когато се прилага перорално в доза от 10 mg е 78%. Храненето има умерен ефект върху фармакокинетиката на дапаглифлозин при здрави доброволци. Храненето с високо съдържание на мазнини понижава С_макс дапаглифлозин 50%, удължен Т_макс в плазмата за около 1 час, но не повлиява AUC в сравнение с гладно. Тези промени не са клинично значими.

Свързването на дапаглифлозин с плазмените протеини е приблизително 91%. При пациенти с различни заболявания, например с нарушена бъбречна или чернодробна функция, този показател не се променя.

Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкоза чрез връзка въглерод-въглерод, която осигурява неговата стабилност срещу глюкозидази. Дапаглифлозин се метаболизира до образуване главно на неактивния метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронид.

След поглъщане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 61% от приетата доза се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, което представлява 42% от общата плазмена радиоактивност (според AUC)._{0-12 h}). Непромененият лекарствен продукт представлява 39% от общата плазмена радиоактивност. Делът на другите метаболити не надвишава 5% от общата плазмена радиоактивност. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологично действие. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид се образува от ензима уридин дифосфат глюкуронозил трансфераза 1А9 (UGT1A9), който присъства в черния дроб и бъбреците, а цитохром CYP изоензимите участват в метаболизма в по-малка степен.

Средна стойност t_1/2 от кръвна плазма при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна доза дапаглифлозин перорално в доза от 10 mg. Дапаглифлозин и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците и само по-малко от 2% се екскретират непроменени. След приемане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността е установена - 75% в урината и 21% в фекалиите. Приблизително 15% от радиоактивността, открита в фекалиите, е непроменена дапаглифлозин.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти с нарушена бъбречна функция. В равновесно състояние (средна AUC), системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти със захарен диабет и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност (определена от клирънса на yogexol) е с 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при пациенти с диабет и нормална функция. бъбреците, съответно. Количеството глюкоза, екскретирана през бъбреците през деня, докато приемате дапаглифлозин в равновесно състояние, зависеше от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с диабет тип 2 и нормална бъбречна функция и с лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност, бяха отстранени съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза, съответно. Няма разлики в свързването на дапаглифлозин с протеини при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата влияе върху експозицията на дапаглифлозин.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност средните стойности на C_макс и AUC на дапаглифлозин са съответно с 12% и 36% по-високи в сравнение със здрави доброволци. Тези разлики не са клинично значими, така че не се изисква коригиране на дозата на дапаглифлозин при лека и умерена чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), средните стойности на C_макс и AUC на дапаглифлозин са съответно 40% и 67% по-високи в сравнение със здрави доброволци.

Пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години). Не е наблюдавано клинично значимо повишаване на експозицията при пациенти под 70-годишна възраст (освен ако не са взети предвид други фактори освен възрастта). Въпреки това, може да се очаква повишаване на експозицията поради намаляване на бъбречната функция, свързана с възрастта. Данните за експозиция при пациенти над 70-годишна възраст са недостатъчни.

Павел. При жените средната AUC в равновесие е с 22% по-висока от тази при мъжете.

Race. Не са наблюдавани клинично значими разлики в системната експозиция сред представители на раси от Кавказката, Негроидната и Монголоидната раса.

Телесно тегло Отбелязани са по-ниски стойности на експозиция за повишено телесно тегло. Следователно, при пациенти с ниска телесна маса може да има леко повишаване на експозицията, а при пациенти с повишена телесна маса може да се наблюдава намаляване на експозицията на дапаглифлозин. Тези разлики обаче не са клинично значими.

Диабет тип 2 в допълнение към диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол като:

- добавки към терапията с метформин, производни на сулфонилурея (включително в комбинация с метформин), тиазолидиндион, инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) (включително в комбинация с метформин), инсулинови препарати (включително в комбинация с едно или две хипогликемични лекарства за перорално приложение) при липса на адекватен гликемичен контрол на тази терапия;

- започване на комбинирана терапия с метформин с уместността на това лечение.

- захарен диабет тип 1;

- умерена до тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2) или в краен стадий на бъбречна недостатъчност;

- наследствена непоносимост към лактоза, лактазен дефицит и непоносимост към глюкоза-галактоза;

- период на кърмене;

- детска и юношеска възраст до 18 години (безопасност и ефективност не се проучват);

- пациенти, приемащи "циклични" диуретици, или с намален BCC, например, поради остри заболявания (като стомашно-чревни заболявания);

- пациенти в напреднала възраст на възраст 75 години и повече (за започване на терапия);

- повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарството.

С повишено внимание: тежка чернодробна недостатъчност, инфекция на пикочните пътища, риск от намален BCC, пациенти в старческа възраст, хронична сърдечна недостатъчност, повишен хематокрит.

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Монотерапия: препоръчваната доза на лекарството Forsig е 10 mg 1 път / ден.

Комбинирана терапия: препоръчваната доза Forsig е 10 mg 1 път / ден в комбинация с метформин, производни на сулфонилурея (включително в комбинация с метформин), тиазолидиндион и инхибитори на DPP-4 (включително в комбинация с метформин). инсулинови препарати (включително в комбинация с един или два хипогликемични препарата за перорално приложение).

За да се намали рискът от хипогликемия при съвместно предписване на Forsigg с инсулинови препарати или лекарства, които повишават секрецията на инсулин (например със сулфонилурейно производно), може да е необходимо да се намали дозата на инсулиновите препарати или лекарства, които повишават секрецията на инсулин.

Започване на комбинирана терапия с метформин: препоръчваната доза Forsig е 10 mg 1 път / ден, дозата на метформин е 500 mg 1 път / ден. В случай на недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин трябва да се увеличи.

При нарушения на черния дроб с лека или средна тежест няма нужда да се коригира дозата на лекарството. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва първоначална доза от 5 mg. При добра поносимост дозата може да се увеличи до 10 mg.

Ефективността на дапаглифлозин зависи от функцията на бъбреците. При пациенти с нарушена бъбречна функция със средна тежест, ефективността на лечението се намалява, а при пациенти с тежко увреждане най-вероятно липсва. Лекарството Forsiga е противопоказано при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CK 2) или с краен стадий на бъбречно заболяване. Когато нарушения на бъбреците лека корекция на дозата не се изисква.

Безопасността и ефективността на дапаглифлозин при пациенти под 18-годишна възраст не е проучена.

Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст. Въпреки това, при избора на доза, трябва да се има предвид, че тази категория пациенти е по-вероятно да имат нарушена бъбречна функция и риск от намаляване на BCC. Тъй като клиничният опит на лекарството при пациенти на възраст 75 години и по-възрастни е ограничен, той е противопоказан за започване на лечение с дапаглифлозин в тази възрастова група.

Предварително планираният анализ на обединените данни включва резултатите от 12 плацебо-контролирани проучвания, при които 1 193 пациенти са приемали дапаглифлозин в доза от 10 mg и 1393 пациенти са получавали плацебо.

Общата честота на нежеланите събития (краткосрочна терапия) при пациенти, приемащи дапаглифлозин в доза от 10 mg, е подобна на тази в групата на плацебо. Броят на нежеланите събития, водещи до прекъсване на лечението, е малък и балансиран между лекуваните групи. Най-честите нежелани събития, довели до преустановяване на терапията с дапаглифлозин в доза от 10 mg, са повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта (0,4%), инфекция на пикочните пътища (0,3%), гадене (0,2%), замаяност (0,2%) и обрив (0,2%). ). При един пациент, който е приемал дапаглифлозин, развитието на нежелано събитие от страна на черния дроб е диагностицирано с индуциран от лекарства хепатит и / или автоимунен хепатит.

Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, чието развитие зависи от типа на използваната базисна терапия във всяко изследване. Честотата на леката хипогликемия е сходна в групите на лечение, включително плацебо.

Нежеланите реакции, съобщени при плацебо-контролирани клинични изпитвания, са представени по-долу. Нито един от тях не зависи от дозата на лекарството. Честотата на нежеланите реакции се представя като следната градация: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,

Forsiga - ново лекарство за лечение на диабет

Съвсем наскоро пациенти с диабет в Русия станаха достъпни хипогликемични агенти от нов клас с фундаментално различен ефект. Лекарството Forsig за диабет тип 2 е регистрирано за първи път у нас, което се случи през 2014 година. Резултатите от проучванията на лекарството са впечатляващи, неговата употреба може значително да намали дозата на приетите лекарства, а в някои случаи дори да изключи инжектирането на инсулин при тежки случаи на заболяването.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Отзиви за ендокринолози и двусмислени пациенти. Някой се радва на новите възможности, други предпочитат да изчакат, докато ефектите от дългосрочната употреба на лекарството са известни.

Как действа лекарството Forsiga

Действието на лекарството Forsig се основава на способността на бъбреците да събират глюкоза в кръвта и да я отстраняват в състава на урината. Кръвта в нашето тяло е постоянно замърсена с метаболитни продукти и токсични вещества. Ролята на бъбреците е да филтрират тези вещества и да се отърват от тях. За да направите това, кръвта минава през гломерула много пъти на ден. На първия етап само протеиновите компоненти на кръвта не преминават през филтъра, останалата течност навлиза в гломерулите. Това е така наречената първична урина, десетки литри се образуват през деня.

За да стане вторично и да влезе в мехура, филтрираната течност трябва да стане по-концентрирана. Това се постига на втория етап, когато всички полезни вещества се абсорбират обратно в кръвта в разтворена форма - натрий, калий, кръвни елементи. Тялото също смята, че глюкозата е необходима, защото тя е източник на енергия за мускулите и мозъка. Специални транспортни протеини SGLT2 го връщат в кръвта. Те образуват един вид тунел в тръбичката на нефрона, през който захарта преминава в кръвта. При здрав човек, глюкозата се връща напълно, при пациенти със захарен диабет започва частично да попада в урината, когато нивото му надвишава бъбречния праг от 9-10 mmol / l.

Лекарството на Форсиг е открито чрез търсене от фармацевтични компании на вещества, способни да затворят тези тунели и блокират глюкозата в урината. Изследванията започнаха през миналия век и накрая, през 2011 г., компаниите Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca подадоха заявление за регистрация на фундаментално нов инструмент за лечение на диабет.

Активната съставка Forsigi е дапаглифлозин, той е инхибитор на SGLT2 протеините. Това означава, че той е способен да потисне работата си. Абсорбцията на глюкоза от първичната урина намалява, започва да се екскретира от бъбреците в увеличени количества. В резултат на това нивото на кръвната глюкоза спада, основният враг на кръвоносните съдове и основната причина за всички усложнения на диабета. Отличителна черта на дапаглифлозин е високата селективност, почти не влияе върху глюкозните транспортери към тъканите и не пречи на абсорбцията му в червата.

При стандартната доза на лекарството, около 80 g глюкоза се освобождава в урината на ден, независимо от количеството на инсулин, продуциран от панкреаса, или се получава чрез инжектиране. Не повлиява ефективността на Forsigi и наличието на инсулинова резистентност. Освен това, намаляването на концентрацията на глюкоза улеснява преминаването на останалата захар през клетъчните мембрани.

В кои случаи е назначен

Forsiga не е в състояние да премахне цялата излишна захар с неконтролиран прием на въглехидрати от храната. Както и за други хипогликемични средства, диета и физически упражнения по време на употребата му са задължителни. В някои случаи е възможно монотерапия с това лекарство, но най-често ендокринолозите предписват Форзигу заедно с метформин.

Препоръчително лекарствено предписание в следните случаи:

• за улесняване на загубата на тегло при пациенти с диабет тип 2;
• като допълнителен инструмент в случай на тежко заболяване;
• за коригиране на редовни грешки в диетата;
• при наличие на заболявания, които пречат на физическата активност.

За лечение на диабет тип 1, това лекарство не е разрешено, тъй като количеството на използваната с нея глюкоза не е постоянно и зависи от много фактори. За да се изчисли правилно необходимата доза инсулин в такива условия е невъзможно, което е изпълнено с хипо- и хипергликемия.

Въпреки високата ефективност и добрите отзиви, Forsig все още не е широко разпространена. Има няколко причини за това:

• високата му цена;
• недостатъчно време за обучение;
• въздействие само върху симптом на диабет, без да се засягат причините за него;
• странични ефекти на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството

Предлага се във формата на таблетки 5 и 10 mg. Препоръчителната дневна доза при липса на противопоказания е постоянна - 10 mg. Дозата на метформин се избира индивидуално. Когато се установи диабет, обикновено се предписват Forsigu 10 mg и 500 mg метформин, след което дозата на последната се регулира в зависимост от глюкометъра.

Хапчето продължава 24 часа, така че лекарството се приема само 1 път на ден. Пълнотата на абсорбцията на Forsigi не зависи от това дали лекарството се приема на празен стомах или с храна. Основното нещо е да се пие с достатъчно вода и да се осигурят равни интервали между дозите.

Лекарството оказва влияние върху дневния обем на урината, като за отстраняване на 80 g глюкоза се изисква допълнително около 375 ml течност. Това е около едно допълнително пътуване до тоалетната на ден. Загубената течност трябва да се попълни, за да се предотврати дехидратация. Поради освобождаването на част от глюкозата, докато приемате лекарството, общото калорично съдържание на храната също се намалява с около 300 калории на ден.

Странични ефекти на лекарствата

Когато регистрираха Forsigi в Съединените щати и Европа, производителите му се сблъскаха с трудности, Комисията не одобри лекарството поради опасения, че това може да причини тумори в пикочния мехур. По време на клиничните изпитвания тези предположения бяха отхвърлени, без да има канцерогенни ефекти във Forsigi.

В момента има данни от повече от дузина проучвания, които потвърждават относителната безопасност на това лекарство и способността му да намалява кръвната захар. Списък на страничните ефекти и честотата на тяхното възникване. Всички събрана информация се основава на краткосрочната употреба на лекарството Forsig - около шест месеца.

Няма данни за последствията от дългосрочното постоянно използване на медикаменти. Нефролозите са изразили опасения, че продължителната употреба на лекарството може да повлияе на работата на бъбреците. Поради факта, че те са принудени да функционират с постоянно претоварване, скоростта на гломерулната филтрация може да спадне и обемът на урината да намалее.

Понастоящем установени странични ефекти:

1. Ако е предписано като допълнителен агент, е възможно прекомерно намаляване на кръвната захар. Наблюдаваната хипогликемия обикновено е лека.
2. Възпаление на урогениталната система, причинено от инфекции.
3. Увеличаването на обема на урината е повече от количеството, необходимо за отстраняване на глюкозата.
4. Повишени липиди и хемоглобин в кръвта.
5. Нарастването на креатинина в кръвта е свързано с нарушена бъбречна функция при пациенти над 65-годишна възраст.

При по-малко от 1% от пациентите с диабет медикаментите причиняват жажда, намаляване на налягането, запек, прекомерно изпотяване и често уриниране през нощта.

Най-голямата бдителност на лекарите се дължи на растежа на урогениталните инфекции, дължащи се на поглъщането на Forchiga. Този страничен ефект е чест - при 4,8% от диабетиците. 6,9% от жените имат бактериален и гъбичен вагинит. Това се обяснява с факта, че високата захар предизвиква ускореното размножаване на бактериите в уретрата, пикочните пътища и вагината. В защита на лекарството може да се каже, че тези инфекции са предимно леки или умерени и се повлияват добре от стандартната терапия. Те често се появяват в началото на приложението на Forsigi, а след лечението рядко се повтарят.

Инструкциите за употреба на лекарството непрекъснато преминават през промени, свързани с откриването на нови странични ефекти и противопоказания. Например през февруари 2017 г. беше издадено предупреждение, че използването на инхибитори на SGLT2 увеличава риска от ампутация на пръстите или част от краката 2 пъти. Посочената информация ще се появи в инструкциите на лекарството след нови изследвания.

Противопоказания forsigi

Противопоказания за приемане са:

1. Захарен диабет тип 1, тъй като не се изключва възможността от тежка хипогликемия.
2. Периодът на бременност и кърмене, възраст до 18 години. Досега не са получени доказателства за безопасността на лекарството за бременни жени и деца, както и възможността за освобождаването му в кърмата.
3. Възраст над 75 години поради физиологичен спад в бъбречната функция и намаляване на обема на циркулиращата кръв.
4. Непоносимост към лактоза, като помощно вещество е част от таблетката.
5. Алергия към багрила, използвани за обвивката на таблетката.
6. Повишена концентрация на кетонни тела в кръвта.
7. Диабетна нефропатия с намаляване на скоростта на гломерулната филтрация до 60 ml / min или тежка бъбречна недостатъчност, която не е свързана с диабет.
8. Приемане на контурни (фуросемидни, тораземидни) и тиазидни (дихлоетиазидни, политиазидни) диуретици поради повишаване на техния ефект, който е изпълнен с намаляване на налягането и дехидратация.

Приемането е позволено, но се изисква предпазливост и допълнителен медицински контрол: пациенти в напреднала възраст със захарен диабет, лица с чернодробна, сърдечна или слаба бъбречна недостатъчност, хронични инфекции.

Страдате ли от високо кръвно налягане? Знаете ли, че хипертонията причинява инфаркти и инсулти? Нормализирайте натиска си. Прочетете мнението и обратната връзка за метода тук >>

Тестването на ефекта на алкохол, никотин и различни храни върху ефекта на лекарството все още не е проведено.

Може да ви помогне да отслабнете

В анотацията на производителя на лекарства Forsigi информира за загубата на тегло, която се наблюдава по време на приема. Това е особено забележимо при пациенти с диабет със затлъстяване. Дапаглифлозин действа като лек диуретик, намалявайки процента на телесните течности. С много тегло и наличие на оток - това е минус 3-5 кг вода през първата седмица. Подобен ефект може да се постигне чрез преминаване към диета без сол и просто рязко ограничаване на количеството храна - тялото веднага започва да се отървава от влагата, от която не се нуждае.

Втората причина за загуба на тегло е намаляване на калориите, дължащо се на отстраняване на част от глюкозата. Ако 80 g глюкоза се отделят в урината на ден, това означава загуба на 320 калории. За да загубите килограм тегло поради мазнини, трябва да се отървете от 7716 калории, т.е. загубата на 1 кг ще отнеме 24 дни. Ясно е, че Forsig ще действа само ако има липса на храна. За стабилността на загуба на тегло ще трябва да се придържат към определената диета и не забравяйте за обучение.

Здрави хора използват forcicle за загуба на тегло не си струва. Това лекарство е по-активно при повишени нива на глюкоза в кръвта. Колкото по-близо е до нормалното, толкова по-бавен е ефектът на лекарството. Не забравяйте за прекомерното натоварване на бъбреците и липсата на опит с използването на средства.

Forsiga се предлага само с рецепта и е предназначена единствено за пациенти с диабет тип 2.

Отзиви на пациента

Един ендокринолог ми е назначил само Vorsuig и диета, но при условие, че ще спазвам стриктно правилата и редовно ще посещавам приеми. Глюкоза в кръвта намалява гладко, до 7 дни в около 10. Сега, половин година е изтекъл, аз не са били предписани други лекарства, аз се чувствам здрав, аз падна 10 кг през това време. Сега на кръстопът: искам да прекъсна лечението и да видя дали мога да запазя захарта, само на диета, но лекарят не го позволява.

Какви са аналозите

Лекарството Forsiga е единственото налично лекарство в нашата страна с активната съставка дапаглифлозин. Пълните аналози на оригиналния Forsigi не се произвеждат. Като заместител, можете да използвате всякакви лекарства от клас глифозини, чието действие се основава на инхибирането на SGLT2 транспортерите. Два такива лекарства са регистрирани в Русия - Jardins и Invokana.

Vorsiga Ревюта

Форма на освобождаване: Таблетки

Аналози Форсиг

Съвпада според показанията

Цена от 90 рубли. Аналогов по-евтино от 2038 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 97 рубли. Аналогов по-евтино с 2031 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 115 рубли. Аналогов е по-евтин за 2013 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 130 рубли. Аналогов е по-евтин за 1998 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 273 рубли. Аналогов по-евтино с 1855 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 287 рубли. Аналогов по-евтино с 1841 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 288 рубли. Аналогов по-евтино с 1840 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 435 рубли. Аналогов по-евтино от 1693 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 499 рубли. Аналогов по-евтино от 1629 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 735 рубли. Аналогов по-евтино от 1393 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 982 рубли. Аналогов е по-евтино с 1146 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1060 рубли. Аналогов по-евтино с 1068 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1301 рубли. Аналогов по-евтино от 827 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1395 рубли. Аналогов по-евтино от 733 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1806 рубли. Аналогов по-евтино от 322 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2569 рубли. Analog по-скъпо на 441 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 3396 рубли. Analog по-скъпо от 1268 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 4919 рубли. Analog по-скъпо с 2791 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 8880 рубли. Analog е по-скъпо на 6752 рубли

Инструкции за употреба за Forsig

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

структура

Една таблетка, филмирана, 5 mg съдържа:
Активно вещество:
дапаглифлозин пропандиол монохидрат 6,150 mg, по отношение на дапаглифлозин 5 mg
Помощни вещества: микрокристална целулоза 85.725 mg, безводна лактоза, 25.000 mg, кросповидон, 5000 mg, силициев диоксид, 1.875 mg, магнезиев стеарат, 1.250 mg;
Черупка на таблетка: Opadry® II жълта 5 000 mg (поливинилов алкохол частично хидролизиран 2000 mg, титанов диоксид 1,177 mg, макрогол 3350 1,010 mg, талк 0,740 mg, жълт оксид на багрилото 0,073 mg).
Една таблетка, филмирана, 10 mg съдържа:
Активно вещество:
дапаглифлозин пропандиол монохидрат 12.30 mg, по отношение на дапаглифлозин 10 mg
Помощни вещества: микрокристална целулоза 171.45 mg, безводна лактоза 50.00 mg, кросповидон 10.00 mg, силициев диоксид 3.75 mg, магнезиев стеарат 2.50 mg;
Черупка на таблетката: Opadry® II жълта 10.00 mg (поливинилов алкохол частично хидролизиран 4.00 mg, титанов диоксид 2.35 mg, макрогол 3350 2.02 mg, талк 1.48 mg, жълт оксид на багрилото 0.15 mg),

описание
Таблетки, покрити с филм, 5 mg:
Кръгли двойно изпъкнали таблетки, покрити с жълт филм, с гравиране на "5" от едната страна и "1427" от другата страна.
Филмирани таблетки, 10 mg:
Двойно изпъкнали диамантени таблетки, покрити с жълта филмова мембрана, гравирани с “10” от едната страна и “1428” от другата страна.

Фармакотерапевтична група

Хипогликемично средство за перорално приложение - инхибитор на натриев транспортер тип 2

ATH код: A10BH09

Фармакологични свойства

Механизъм на действие
Дапаглифлозин е мощен (константа на инхибиране (Ki) 0.55 nM), селективен обратим инхибитор на натриев-глюкозен котранспортер тип 2 (SGLT2). SGLT2 селективно се експресира в бъбреците и не се открива в повече от 70 други тъкани на тялото (включително черния дроб, скелетните мускули, мастната тъкан, млечните жлези, пикочния мехур и мозъка). SGLT2 е основният носител, участващ в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. Реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули при пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2) продължава въпреки хипергликемията. Като инхибира бъбречния трансфер на глюкоза, дапаглифлозин намалява неговата реабсорбция в бъбречните тубули, което води до елиминиране на глюкозата чрез бъбреците. Резултатът от дапаглифлозин е понижаване на концентрациите на глюкоза на гладно и след хранене, както и намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин при пациенти с диабет тип 2.
Екскреция на глюкоза (глюкозурен ефект) се наблюдава вече след приемане на първата доза от лекарството, той продължава през следващите 24 часа и продължава до края на терапията. Количеството глюкоза, екскретирана от бъбреците поради този механизъм, зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта и от скоростта на гломерулната филтрация (GFR). Дапаглифлозин не повлиява нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Ефектът на дапаглифлозин не зависи от инсулиновата секреция и инсулиновата чувствителност. В клинични проучвания на Forsig ™ се наблюдава подобрение на функцията на бета клетките (HOMA тест, оценка на модел на хомеостаза).
Екскрецията на глюкоза от бъбреците, причинена от дапаглифлозин, е придружена от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натриева глюкоза от дапаглифлозин е придружено от слаби диуретични и преходни натриуретични ефекти.
Дапаглифлозин не засяга други транспортери на глюкоза, които транспортират глюкоза към периферните тъкани и показва повече от 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, основният транспортер в червата, който е отговорен за абсорбцията на глюкоза.

фармакодинамика
След приемане на дапаглифлозин от здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2, се наблюдава повишаване на количеството глюкоза, отделяна от бъбреците. При прием на дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден в продължение на 12 седмици, пациентите с диабет тип 2 са приемали около 70 g глюкоза дневно от бъбреците (което съответства на 280 kcal / ден). При пациенти с диабет тип 2, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден за дълго време (до 2 години), екскрецията на глюкоза се поддържа по време на целия курс на лечение.
Екскрецията на глюкоза от бъбреците с дапалифлозин също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината. Увеличаването на обема на урината при пациенти с T2DM, които приемат дапаглифлозин в доза от 10 mg / ден, се поддържа в продължение на 12 седмици и е приблизително 375 ml / ден. Увеличаването на обема на урината е придружено от малко и преходно повишаване на отделянето на натрий от бъбреците, което не води до промяна в серумната концентрация на натрий.

Фармакокинетика
абсорбция
След поглъщане, дапаглифлозин се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт и може да се приема по време на хранене и извън него. Максималната концентрация на дапаглифлозин в плазмата (Cmax) обикновено се постига в рамките на 2 часа след поглъщане на празен стомах. Стойностите на C max и AUC (площта под кривата на концентрацията спрямо времето) се увеличават пропорционално на дозата на дапаглифлозин. Абсолютната бионаличност на дапаглифлозин, когато се прилага перорално в доза от 10 mg е 78%. Храненето има умерен ефект върху фармакокинетиката на дапаглифлозин при здрави доброволци. Яденето на храни с високо съдържание на мазнини намалява Stach dapagliflozin с 50%, удължен Tmax (време за достигане на максимална плазмена концентрация) с около 1 час, но не повлиява AUC в сравнение с гладно. Тези промени не са клинично значими.
разпределение
Дапаглифлозин е приблизително 91% свързан с протеини. При пациенти с различни заболявания, например с нарушена бъбречна или чернодробна функция, този показател не се променя.
метаболизъм
Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкоза чрез връзка въглерод-въглерод, която осигурява неговата стабилност срещу глюкозидази. Средният полуживот от плазмата (T½) при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна перорална доза дапаглифлозин в доза от 10 mg. Дапаглифлозин се метаболизира до образуване главно на неактивния метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронид.
След поглъщане на 50 mg 14C-дапаглифлозин, 61% от приетата доза се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, което представлява 42% от общата плазмена радиоактивност (според AUC)._{0-12 h}) - Непромененото лекарство представлява 39% от общата плазмена радиоактивност. Делът на другите метаболити не надвишава 5% от общата плазмена радиоактивност. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологично действие. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид се образува от ензима уридин дифосфат глюкуронозил трансфераза 1А9 (UGT1A9), който присъства в черния дроб и бъбреците, а цитохром CYP изоензимите участват в метаболизма в по-малка степен.
развъждане
Дапаглифлозин и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците и само по-малко от 2% се екскретират непроменени. След приемане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността е установена - 75% в урината и 21% в фекалиите. Приблизително 15% от радиоактивността, открита в фекалиите, е непроменена дапаглифлозин.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Пациенти с нарушена бъбречна функция
В равновесно състояние (средна AUC), системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти със захарен диабет и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност (определена от клирънса на yogexol) е с 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при пациенти с диабет и нормална функция. бъбреците, съответно. Количеството глюкоза, екскретирана през бъбреците през деня, докато приемате дапаглифлозин в равновесно състояние, зависеше от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с диабет тип 2 и нормална бъбречна функция, както и с лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност, бяха отстранени съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза. Няма разлики в свързването на дапаглифлозин с протеини при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата влияе върху експозицията на дапаглифлозин.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност средните стойности на Cmax и AUC на дапаглифлозин са съответно с 12% и 36% по-високи в сравнение със здрави доброволци. Тези разлики не са клинично значими, поради което не се налага коригиране на дозата на дапаглифлозин при лека и умерена чернодробна недостатъчност (вж. Точка „Дозиране и приложение”) При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), средните стойности Cmax и AUC на дапаглифлозин са съответно 40% и 67% по-високи в сравнение със здрави доброволци.
Пациенти в напреднала възраст (> 65 години)
Не е наблюдавано клинично значимо повишаване на експозицията при пациенти под 70-годишна възраст (освен ако не са взети предвид други фактори освен възрастта). Въпреки това, може да се очаква повишаване на експозицията поради намаляване на бъбречната функция, свързана с възрастта. Данните за експозиция при пациенти над 70-годишна възраст са недостатъчни.
Paul
При жените средната AUC в равновесие е с 22% по-висока от тази при мъжете.
Етнос
Не са наблюдавани клинично значими разлики в системната експозиция сред представители на раси от Кавказката, Негроидната и Монголоидната раса.
Телесно тегло
Отбелязани са по-ниски стойности на експозиция за повишено телесно тегло. Следователно, при пациенти с ниска телесна маса може да има леко повишаване на експозицията, а при пациенти с повишена телесна маса може да се наблюдава намаляване на експозицията на дапаглифлозин. Тези разлики обаче не са клинично значими.

Показания за употреба

Противопоказания

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от храненето.
Монотерапия: Препоръчителната доза Forsiga ™ е 10 mg веднъж дневно.
Комбинирана терапия: Препоръчваната доза Forsig ™ е 10 mg веднъж дневно в комбинация с метформин.
Започване на комбинирана терапия с метформин: препоръчваната доза Forsig ™ е 10 mg веднъж дневно, а дозата на метформин е 500 mg веднъж дневно. В случай на недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин трябва да се увеличи.

Употреба при специални групи пациенти
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При нарушения на черния дроб с лека или средна тежест няма нужда да се коригира дозата на лекарството. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва първоначална доза от 5 mg. При добра поносимост дозата може да бъде увеличена до 10 mg (вж. Раздели "Фармакокинетика" и "Специални инструкции").
Пациенти с увредена бъбречна функция Ефективността на дапаглифлозин зависи от бъбречната функция, при пациенти с умерено бъбречно увреждане, ефективността на лечението е намалена, а при пациенти с тежко увреждане най-вероятно липсва. Forsig ™ е противопоказан при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CK) 2) или в краен стадий на бъбречно заболяване (вж. Раздели “Противопоказания”, “Странични ефекти” и “Специални инструкции”).
В случай на лека бъбречна дисфункция, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
деца
Безопасността и ефикасността на дапаглифлозин при пациенти на възраст под 18 години не е проучвана (вж. Точка "Противопоказания").
Пациенти в напреднала възраст
Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да коригират дозата на лекарството. Въпреки това, при избора на доза, трябва да се има предвид, че тази категория пациенти е по-вероятно да имат нарушена бъбречна функция и риск от намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC). Тъй като клиничният опит с лекарството при пациенти на възраст 75 години и по-възрастни е ограничен, той е противопоказан за започване на лечение с дапаглифлозин в тази възрастова група.

Странични ефекти
Общ преглед на профила за сигурност
Предварително планираният анализ на обединените данни включва резултатите от 12 плацебо-контролирани проучвания, при които 1 193 пациенти са приемали дапаглифлозин в доза от 10 mg и 1393 пациенти са получавали плацебо.
Общата честота на нежеланите събития (краткосрочна терапия) при пациенти, приемащи дапаглифлозин в доза от 10 mg, е подобна на тази в групата на плацебо. Броят на нежеланите събития, водещи до прекъсване на лечението, е малък и балансиран между лекуваните групи. Най-честите нежелани събития, довели до премахване на терапията с дапаглифлозин в доза от 10 mg, са повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта (0,4%), инфекция на пикочните пътища (0,3%), гадене (0,2%), замаяност (0, 2%) и обрив (0.2%). При един пациент, който е приемал дапаглифлозин, развитието на нежелано събитие от страна на черния дроб е диагностицирано с индуциран от лекарства хепатит и / или автоимунен хепатит.
Най-честата нежелана реакция е хипогликемия, чието развитие зависи от типа на използваната базисна терапия във всяко изследване. Честотата на леката хипогликемия е сходна в групите на лечение, включително плацебо.
Списъкът на нежеланите реакции под формата на таблица
Нежеланите реакции, съобщени при плацебо-контролирани клинични изпитвания, са представени по-долу. Нито един от тях не зависи от дозата на лекарството. Честотата на нежеланите реакции се представя като следната градация: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

a Таблицата представя данни за употребата на лекарството до 24 седмици (краткосрочна терапия, независимо от приема на допълнително хипогликемично лекарство.
g Вж. съответния подраздел по-долу за повече информация.
c Vulvovaginitis, balanitis и подобни генитални инфекции включват, например, следните предварително определени условия: вулвовагинална гъбична инфекция, вагинална инфекция, баланит, гъбична инфекция на гениталните органи, вулвовагинална кандидоза, вулвовагинит, кандидат баланит, генитална кандидоза; генитална инфекция, генитална инфекция при мъжете, вулварна инфекция на пениса, бактериален вагинит, вулварен абсцес.
d Полиурия включва предпочитаните термини: полакиурия, полиурия и повишена диуреза.
Намаляването на bcc включва, например, следните предварително дефинирани предпочитани термини: дехидратация, хиповолемия, артериална хипотония.
f Средната промяна в следните показатели в проценти от изходните стойности в групата на дапаглифлозин от 10 mg и групата на плацебо, съответно, е: общият холестерол 1,4% в сравнение с -0,4%; холестерол-HDL 5,5% в сравнение с 3,8%; LDL холестерол - 2.7% ps в сравнение с -1.9%; триглицериди -5,4% в сравнение с -0,7%.
g Средната промяна в стойността на хематокрита спрямо изходните стойности е 2,15% в групата на дапаглифлозин 10 mg в сравнение с -0,40% в групата на плацебо.
* Отбелязано при> 2% от пациентите, приемащи дапаглифлозин в доза от 10 mg, и> 1% по-често от групата с плацебо.
** Отбелязано при> 0.2% от пациентите и на> 0.1% по-често и при по-голям брой пациенти (най-малко 3) в групата на дапаглифлозин 10 mg в сравнение с групата на плацебо, независимо от употребата на допълнително хипогликемично лекарство.

Описание на отделните нежелани реакции
хипогликемия
Честотата на хипогликемията зависеше от типа на използваната базова терапия във всяко изследване.
В проучвания на дапаглифлозин като монотерапия, комбинирана терапия с метформин до 102 седмици, честотата на епизодите на лека хипогликемия е била сходна (65 години)
Нежелани реакции, свързани с нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност, са съобщени при 2,5% от пациентите, получавали дапаглифлозин и 1,1% от пациентите, получавали плацебо, при група пациенти> 65-годишна възраст (вж. Точка "Специфични инструкции"). Най-честата нежелана реакция, свързана с нарушена бъбречна функция, е повишаване на серумната концентрация на креатинина. Повечето от тези реакции са преходни и обратими. Сред пациентите на възраст> 65 години, намаление на BCC, най-често регистрирано като артериална хипотония, е наблюдавано при 1,5% и 0,4% от пациентите, приемащи дапаглифлозин и плацебо, съответно (вж. Точка "Специални инструкции").

свръх доза

Дапаглифлозин е безопасен и се понася добре от здрави доброволци, когато се приема веднъж в дози до 500 mg (50 пъти по-висока от препоръчваната доза). Определя се глюкоза в урината след приема на лекарството (поне 5 дни след приема на доза от 500 mg), докато не са открити случаи на дехидратация, хипотония, електролитен дисбаланс или клинично значим ефект върху QTc интервала. Честотата на хипогликемия е подобна на честотата с плацебо. В клинични проучвания при здрави доброволци и пациенти с T2DM, които приемат лекарството веднъж в дози до 100 mg (10 пъти по-висока от максималната препоръчвана доза) за 2 седмици, честотата на хипогликемия е малко по-висока, отколкото при приема на плацебо и не зависи от дозата., Честотата на нежеланите събития, включително дехидратация или хипотония, е подобна на честотата в плацебо групата, без клинично значими, зависими от дозата промени в лабораторните параметри, включително концентрациите на серумния електролит и биомаркерите на бъбречната функция.
В случай на предозиране е необходимо да се извърши поддържаща терапия, като се вземе предвид състоянието на пациента. Екскрецията на дапаглифлозин чрез хемодиализа не е проучвана.

Взаимодействие с други лекарства
диуретици
Dapagliflozin може да повиши диуретичния ефект на тиазидните и цикличните диуретици и да повиши риска от дехидратация и артериална хипотония (вж. Раздел Специални инструкции).

Фармакокинетично взаимодействие
Метаболизмът на дапаглифлозин се извършва основно чрез глюкуронидно конюгиране под действието на UGT1A9.
По време на in vitro проучвания, дапаглифлозин не инхибира цитохром Р450 изоензимите на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 и не индуцират CYP1A2, CYP22 изоензими, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. В тази връзка не се очаква ефектът на дапаглифлозин върху метаболитния клирънс на съпътстващи лекарства, които се метаболизират от тези изоензими.
Ефекти на други лекарства върху дапаглифлозин
Проучванията на взаимодействия със здрави доброволци, които приемат най-вече еднократна доза от лекарството, показват, че метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, хидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не повлияват фармакокинетиката на дапаглифлозин. След съвместна употреба на дапаглифлозин и рифампицин, индуктор на различни активни транспортери и лекарствени метаболизиращи ензими, е наблюдавано намаляване на системната експозиция (AUC) на дапаглифлозин с 22%, без клинично значим ефект върху дневната екскреция на глюкоза с бъбреците. Не се препоръчва да се коригира дозата на лекарството. Не се очаква клинично значим ефект, когато се използва с други индуктори (например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал).
След съвместното използване на дапаглифлозин и мефенаминова киселина (инхибитор на UGT1A9) е отбелязано 55% увеличение на системната експозиция на дапаглифлозин, но без клинично значим ефект върху дневното отделяне на глюкоза от бъбреците. Не се препоръчва да се коригира дозата на лекарството.
Ефектът на дапаглифлозин върху други лекарства
При проучвания на взаимодействия, включващи здрави доброволци, предимно след като дозата, dapagliflozin не влияе върху фармакокинетиката на метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, хидрохлоротиазид, буметанид, валсартан, дигоксин (P-GP субстрат) или варфарин (S-варфарин, субстратът изоензим CYP2C9), или върху антикоагулантния ефект, измерен чрез международно нормализирано съотношение (MHO). Използването на еднократна доза дапаглифлозин 20 mg и симвастатин (CYP3A4 изоензимен субстрат) води до увеличение на AUC на симвастатин с 19% и при 31% от AUC на симвастатин киселина. Увеличаването на експозицията на симвастатин и симвастатинова киселина не се счита за клинично значимо.
Други взаимодействия
Ефектите от тютюнопушенето, диетата, приемането на билкови лекарства и пиенето на алкохол върху параметрите на фармакокинетиката на дапаглифлозин не са проучени.

Специални инструкции

Употреба при пациенти с нарушена бъбречна функция
Ефективността на дапаглифлозин зависи от бъбречната функция и тази ефективност е намалена при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност и вероятно отсъства при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Точка “Дозиране и приложение”). Сред пациентите с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CK 2) по-голяма част от пациентите, приемащи дапаглифлозин, показват повишение на креатинина, фосфора, паратиреоидния хормон и артериалната хипотония, отколкото при пациентите, получаващи плацебо. Forsig ™ е противопоказан при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CC 2). Forsig ™ не е проучван за тежка бъбречна недостатъчност (CC 2) или терминален стадий на бъбречно заболяване.
Препоръчва се наблюдение на бъбречната функция, както следва:

• преди започване на лечението с дапаглифлозин и най-малко веднъж годишно след това (вж. раздели "Дозиране и приложение", "Нежелани ефекти", "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика");
  
• преди да приемате едновременно лекарства, които могат да намалят бъбречната функция, и периодично след това;
  
• в нарушение на бъбречната функция, близо до умерена тежест, поне 2-4 пъти годишно. При понижаване на бъбречната функция под стойността на KK 2 е необходимо да се спре приема на дапаглифлозин.
  

Употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция
При клинични проучвания са получени ограничени данни за употребата на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция. Експозицията на дапаглифлозин е повишена при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (вж. Раздели "Дозиране и приложение", "С повишено внимание" и "Фармакокинетика"), t
Употреба при пациенти с риск от понижаване на BCC, развитие на артериална хипотония и / или електролитен дисбаланс
В съответствие с механизма на действие на дапаглифлозин повишава диурезата, придружена от леко понижение на кръвното налягане (виж раздел Фармакодинамика), диуретичният ефект може да бъде по-изразен при пациенти с много високи концентрации на кръвната захар.
Dapagliflozin е противопоказан при пациенти, приемащи "loopback" диуретици (вж. Раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия") или при пациенти с намален O CK, например, поради остри заболявания (като стомашно-чревни заболявания). Трябва да се внимава при пациенти, за които индуцираното от дапаглифлозин понижение на кръвното налягане може да представлява риск, например при пациенти с анамнеза за сърдечносъдови заболявания, при пациенти с анамнеза за артериална хипотония или при антихипертензивно лечение или при пациенти в напреднала възраст.
При прием на дапаглифлозин се препоръчва внимателно проследяване на състоянието на BCC и концентрациите на електролитите (например, физическо изследване, измерване на кръвното налягане, лабораторни изследвания, включително хематокрит) на фона на съпътстващи състояния, които могат да доведат до намаляване на BCC. С намаляване на BCC, се препоръчва временно да се спре приема на дапаглифлозин, докато това състояние бъде коригирано (вж. Раздел “Странични ефекти”).
Инфекции на пикочните пътища
При анализиране на комбинираните данни за употребата на дапаглифлозин до 24 седмици от инфекция на пикочните пътища, по-често се отбелязва, когато дапаглифлозин се използва в доза от 10 mg в сравнение с плацебо (вж. Точка „Нежелани ефекти”). Развитието на пиелонефрит се наблюдава рядко, с подобна честота в контролната група. Екскрецията на глюкоза от бъбреците може да бъде съпътствана от повишен риск от развитие на инфекции на пикочните пътища, следователно, когато се лекува пиелонефрит или уросепсис, трябва да се обмисли възможността за временно преустановяване на лечението с дапаглифлозин (вж. Точка “Нежелани ефекти”).
Пациенти в напреднала възраст
По-възрастните пациенти имат по-голяма вероятност да имат нарушена бъбречна функция и / или употреба на антихипертензивни лекарства, които могат да повлияят бъбречната функция, като инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) и тип 1 ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA). При по-възрастни пациенти същите препоръки се прилагат за бъбречна дисфункция, както и за всички популации пациенти (вж. Раздела „Дозировка и приложение”, „Нежелани ефекти” и „Фармакодинамика”). дапаглифлозин, развиват нежелани реакции, свързани с нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност в сравнение с плацебо. Най-честата нежелана реакция, свързана с нарушена бъбречна функция, е повишаване на серумния креатинин, повечето случаи са преходни и обратими (вж. Точка „Странични ефекти”).
При по-възрастните пациенти, рискът от понижаване на BCC може да бъде по-висок и диуретиците е по-вероятно да бъдат взети. Сред пациентите на възраст> 65 години по-голямата част от пациентите, които са получавали дапаглифлозин, показват нежелани реакции, свързани с намаляване на BCC (вж. Точка „Нежелани ефекти”).
Опитът с лекарството при пациенти на възраст 75 и повече години е ограничен. Противопоказано е да се започне лечение с дапаглифлозин в тази популация (вж. Раздели "Дозировка и приложение" и "Фармакокинетика").
Хронична сърдечна недостатъчност
Опитът от употребата на лекарството при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност I-II функционален клас съгласно класификацията на NYHA е ограничен, а при клинични проучвания дапаглифлозин не е използван при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III-IV функционален клас според NYHA.
Увеличава се хематокритът
При употребата на дапаглифлозин се наблюдава повишаване на хематокрита (вж. Точка „Нежелани ефекти”) и затова трябва да се внимава при пациенти с повишена хематокритна стойност.
Резултати от оценката на анализа на урина
Поради механизма на действие на лекарството, резултатите от тестването на глюкоза в урината при пациенти, приемащи Forsig ™, ще бъдат положителни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Извършени са проучвания за ефекта на дапаглифлозин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми.