Как помага лекарството за диабет на Januvia?

• Хипогликемия

С прогресивен диабет тип II, медикаментите са незаменими. Много лекари препоръчват Янувия на пациентите. Инструкции за употреба на таблетки Januvia каза, че този инструмент ви позволява да контролирате скока в концентрацията на глюкоза в тялото на диабетиците.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на хапчета. Те са кръгли, бледо розови, видими бежови оттенъци. Всяка таблетка е маркирана:

• "221" - ако дозата на активното вещество е 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Основната активна съставка е ситаглиптин (неговият фосфатен монохидрат).

Таблетките са опаковани в блистери.

Фармакологични ефекти

Означава "Januvia" се отнася до група от синтетични хипогликемични лекарства. Лекарството е инкретин, инхибитор на DPP-4. Той се използва активно за терапевтични цели при диагностицирането на диабет тип II. Когато се приема, се наблюдава увеличаване на активния инкретин, стимулиране на тяхното действие. Синтезът на инсулин се увеличава от панкреатичните клетки. В същото време, секрецията на глюкагон се потиска - в резултат на това нивото на гликемия намалява.

В нормално състояние, инкретините се произвеждат в червата на човека, като приемът на храна се повишава. Те са отговорни за стимулирането на производствения процес на инсулин.

Когато получавате това лекарство, концентрацията на гликирания хемоглобин намалява (индикаторът, който определя съдържанието на захар в кръвта през последните месеци), нивото на глюкоза на гладно намалява, телесното тегло на диабетиците се нормализира.

Активното вещество се абсорбира за 1-4 часа. Приемът на мазни храни не променя фармакокинетиката на лекарството. Почти 79% от средствата в непроменена форма се екскретират с урината.

Показания за употреба

Ендокринолозите предписват "Янувия" (лекарство за диабет) като ефективно допълнение към специални физически упражнения и диета за контрол на гликемията при пациенти с диабет тип 2. Извършете монотерапия агент "Januvia" с непоносимост към "метформин".

Като компонент на комбинираната терапия, той се използва в комбинация с:

• "Метформин", ако използването на този инструмент в комбинация с физическа активност и диета не дава желания резултат;
• сулфонилурейни препарати ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), при условие че тяхната употреба в комбинация с корекция на начина на живот не дава очаквания ефект, с непоносимост към "Metformin";
• PPARy антагонисти (TZD препарати - тиазолидиндиони): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", когато тяхната употреба е подходяща, но не дава желания ефект в комбинация с упражнения и диета.

Използвайте инструмента като компонент на тройна терапия:

• комбинация с метформин, препарати на сулфонилурея, диета и физически упражнения, ако тази комбинация не позволява правилен контрол на гликемията;
• комбинация с Metformin и PPARy антагонисти, ако гликемичният контрол по време на приложението им, диетата и физическите упражнения са неефективни.

Може да се предпише и като допълнителен агент за кръвна захар, когато се използва инсулин, независимо от употребата на метформин, когато наборът от предприети мерки не осигурява гликемичен контрол.

Методи на приложение

Лекарите, които предписват лекарството "Januvia", трябва да обяснят каква схема трябва да пие. Повечето пациенти препоръчват таблетки с концентрация на активни вещества от 100 mg. При диагностициране на умерена бъбречна недостатъчност се използват таблетки от 50 mg. Ако пациентите имат бъбречна недостатъчност в тежка форма, те се нуждаят от хемодиализа, след което се предписват таблетки от 25 mg.

При лека и умерена чернодробна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата.

Ако лекарството се предписва като компонент на комбинирана терапия, тогава рискът от хипогликемия може да бъде намален чрез понижаване на дозата на инсулин или сулфонилурейните лекарства.

Пийте по 1 таблетка дневно, независимо от храненето. Когато прескочите следващата доза, неприемливо е да се използват 2 таблетки на 1 ден.

Списък на противопоказанията

Преди да започнете да приемате, трябва да разберете кога не можете да използвате лекарството. Противопоказанията включват:

• диабет тип I;
• свръхчувствителност към веществата, съставляващи инструмента;
• развитие на диабетна кетоацидоза;
• период на бременност и кърмене.

Противопоказанията включват детска възраст. Лекарството не е тествано при пациенти под 18-годишна възраст.

Възможни неблагоприятни ефекти

Прегледите на лекарите предполагат, че по-голямата част от пациентите понасят лекарството като отделно средство за монотерапия и в комбинация с други лекарства.

Проучванията показват, че няма причинно-следствена връзка между приемането на лекарството и благосъстоянието на пациента, но следните усложнения са възникнали при прием на Januvia малко по-често от приемането на плацебо. Сред най-често срещаните:

• развитие на назофарингит и респираторни инфекции;
• диспептични разстройства;
• хипогликемия.

Клинично значими промени в лабораторните показатели, ЕКГ не се наблюдава.

Взаимодействие с лекарства

В същото време, като се вземат средства на базата на ситаглиптин и "дигоксин", концентрацията на последното се увеличава.

Когато се комбинира с "Циклоспорин" повишава концентрацията на ситаглиптин.

Фармакокинетиката на Rosiglitazon, симвастатин, метформин, варфарин и пероралните контрацептиви на Januvia не са засегнати.

Но когато се използва комбинирана терапия, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможния риск от хипогликемия.

Разходи за средства

Не всеки руснак, страдащ от диабет тип II, може да си позволи да купи Янувия. Опаковка от 28 таблетки по 100 mg ще струва 1675 рубли. Определеното количество е достатъчно за 4 седмици лечение. Като се има предвид факта, че лекарството трябва да се приема дълго време, цената за много хора е твърде висока.

Заедно с Вашия лекар можете да вземете заместител на посоченото лекарство.

Предозиране на наркотици

По време на клиничните проучвания е установено следното: когато се приема Sitagliptin в количество от 800 mg, състоянието на пациентите не се променя много. В едно проучване е наблюдавана лека промяна в QTc интервала, но тя не може да се счита за клинично значима. Не бяха проведени тестове, при които доброволците ще дават повече от 800 мг средства.

За лечение на предозиране на лекарството са предписани следните процедури:

• отстраняване на неабсорбираната част от лекарството от стомашно-чревния тракт;
• наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ;
• провеждане на симптоматична терапия.

Диализата за премахване на ситаглиптин е неефективна: по време на 3-4-часовата процедура само 13,5% от погълнатата доза се освобождава от тялото.

Присвояване към специални категории пациенти

Когато тестването означава "Januvia" се прилага на пациенти над 65-годишна възраст. Неговата ефикасност, поносимост и безопасност са същите като при пациенти на възраст под 65 години. В това отношение беше установено, че дозата не трябва да се коригира. Но преди назначаването на средства, е желателно да се провери работата на бъбреците.

В педиатричната практика инструментът не се използва. В тази връзка не се препоръчва да се дават пациенти на възраст под 18 години.

Избор на аналози

Много пациенти, които лекарят предписа "Янувия" се опитват да намерят аналози на лекарството. В крайна сметка, цената му е висока за мнозина. В допълнение, ситаглиптин не е панацея за диабет. Той се предписва в допълнение към диетата и физическите упражнения, за да се осигури пълен контрол на диабет тип II.

Ако се фокусирате върху кода ATX 4, тогава партньорите на инструмента ще бъдат:

• "Ongliza" - активното вещество саксаглиптин;
• Galvus - вилдаглиптин;
• Galvus Met - вилдаглиптин, метформин;
• "Тракция" - линаглиптин;
• “Commodus Prolong” - метформин, саксаглиптин;
• "Несин" - алоглиптин.

Механизмът на действие на тези фондове е сходен. Те имат положителен ефект върху дейността на нервната и сърдечно-съдовата система, потискат апетита.

Ценова политика

Ако механизмът на действие и ефективността на лекарства, които се считат за аналози на „Januvia“, са едни и същи, тогава много пациенти избират по-евтино. Опаковка от 30 таблетки Galvus Met може да бъде закупена за 1487 рубли. За 28 таблетки, продавани под името "Galvus" ще трябва да плати 841 рубли.

Но инструментът "Ongliz" по-скъп: за 30 таблетки ще трябва да платите 1978 руб. Не много по-евтино и "Trazhent": пакет от 30 таблетки в аптеките струва около 1866 рубли.

Най-скъпият от представените аналози е „Combon Prothong” за 30 таблетки, съдържащи 1 g метформин и 5 mg саксаглиптин. Но в продажба се предлага Commoglise Prolong, съдържащ 1 g метформин и 2,5 mg саксаглиптин. За 56 таблетки диабетиците плащат около 2866 рубли.

Сравнителни характеристики на лекарствата

Като се има предвид факта, че Galvus, направен от вилдаглиптин, е 2 пъти по-евтин от Januvia, много пациенти се интересуват дали е възможно да се пие по-достъпно лекарство. Когато получавате тези лекарства блокира действието на ензима DPP-4 за един ден. Затова е достатъчно да се използва по 1 таблетка дневно. В същото време се удължава продължителността на работа на увеличенията, произведени от тялото.

Ако на пациента е предписана дневна доза от 50 mg вилдаглиптин, тогава трябва да се приема веднъж дневно сутрин. При дневна доза от 100 mg е необходимо да се пият по 50 mg два пъти дневно. Това означава, че за 28 дни от приема на лекарството са необходими 2 опаковки от лекарството.

"Янувия" или "Галвус": кое е по-добро, трудно за разбиране. Страничните ефекти при приема на тези лекарства са редки. В повечето случаи честотата на поява на реакции е почти същата като тази при пациентите, приемащи плацебо. При употреба на Galvus могат да възникнат проблеми с чернодробната функция. Но след прекратяване на терапията ситуацията се връща към нормалното.

И двете средства могат безопасно да се комбинират с други лекарства, предназначени да намалят концентрацията на захар в кръвта. При тяхната редовна употреба количеството на гликирания хемоглобин за годината се намалява с 0.7-1.8%. Ендокринологът предписва средствата в зависимост от опита си с всеки един от тези лекарства.

Същите характеристики на лекарството "Ongliz." Неговите лекари могат да предписват вместо Galvus или Januvia. Но не забравяйте, че всички тези инструменти помагат за контролиране на гликемията, като същевременно поддържат диета и поддържат физически упражнения.

Становище на пациентите

След месец прием, диабетиците говорят за промяна на състоянието. Например, хората, които лекарят препоръчва да приемате „Янувия” вместо „Диабетон”, имайте предвид следното:

• компенсацията става по-слабо изразена, сутрешните нива на глюкозата са относително стабилни;
• след хранене, концентрацията на глюкоза се нормализира за кратко време;
• случаите на интензивен спад в нивата на захарта изчезват, концентрацията му независимо от ситуацията остава стабилна.

Разбира се, съдейки по прегледите на пациентите, много от тях не са доволни от цената на продукта. Този диабетици се нарича основният недостатък. Но в някои региони, хората успяват да постигнат частична компенсация за цената на диабетните лекарства. Това значително намалява тежестта върху семейния бюджет.

Повечето избират този режим: те пият лекарството сутрин. В края на краищата, активните съставки трябва да компенсират навлизането на храната в тялото през целия ден. Въпреки че лекарите казват, че времето на деня не е важно. Основното е да се пият хапчета дневно, без да се прескачат едновременно. Това ще запази концентрацията на хормоните на същото ниво.

Вярно е, че някои диабетици казват, че с течение на времето ефективността на лекарството намалява. Захарните скокове се възобновяват. Това се случва с развитието на болестта. Можете да се опитате частично да компенсирате намаляването на ефективността, като изберете оптималния режим на физическа активност.

В началото на употребата на "Januvia" трябва да се разбере, че това не е независим силен агент. Лекарството се използва като част от комбинирана терапия в комбинация с нормализиране на начина на живот. То ще бъде ефективно само когато в тялото се произвежда достатъчно количество инкретин хормони.

Янов

Диабетът съживява различни проблеми. Това ви кара да следвате строга диета и физически упражнения, но това не винаги помага. В някои случаи пациентът се нуждае от лекарство. Januvia е лекарство за лечение на диабет тип 2.

приложение

Januvia е включен в класа инкретини (хормони, които причиняват образуването на инсулин след хранене с храна). Ако дозите на лекарството са поддържащи, лекарството не допринася за производството на ензими DPP-8.

Januia допринася за блокиране на действието на DPP-4. Лекарството увеличава броя на инкретините и води до тяхната активност. Производството на инсулин в бета-клетките на панкреаса също е засилено.

Лекарството извършва следните действия:

• Намалява нивото на гликирания хемоглобин.
• Премахва увеличения брой въглехидрати в кръвта.
• Допринася за нормализирането на телесното тегло на пациента.

Действията на фармакокинетичния характер на лекарството варират при хора с диабет.

Активната съставка на лекарството е ситаглиптин. Абсорбцията му се наблюдава в рамките на няколко часа след приема на лекарството. Лекарството обменя клетки с плазмени протеини. По-голямата част от активното вещество се екскретира от тялото непроменено от бъбречните тубули, активно се секретира.

Лекарството се използва от пациенти, които не са получили достатъчен ефект върху диетата и физическата активност, ако употребата на метформин не е разрешена поради отхвърляне от организма.

Januvia може да се предписва за лечение с метформин и рецептори, активирани от пероксизомни пролифератори, при липса на добър ефект върху диетата и физическите упражнения.

Лекарството може да се използва за тройна терапия. В допълнение към това, в лечението са включени още две лекарства, които имат подобен алгоритъм на действие. Този тип терапия се използва, когато не се наблюдава ефектът от двойната схема.

Лекарството може да се използва заедно с инсулиновата терапия, ако не е показало достатъчно резултати самостоятелно.

Изследването на ефекта на лекарството върху деца на възраст под 18 години не е провеждано. Употребата не е разрешена, лекарството трябва да бъде заменено с инсулин.

Форми на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на малки картонени кутии, съдържащи 28 таблетки, всяка от които има в състава си 100 mg от активното вещество.

Инструкции за употреба

Лекарството се приема изключително вътре. Може да се използва като част от комбинираното лечение.

Лекарството се приема независимо от времето на хранене. Ако пациентът пропусне да приеме лекарството, тогава той трябва да се приеме в същата доза, колкото е възможно по-скоро. Забранено е да се приемат двойни дози на лекарството.

Особено внимание трябва да се обърне на взаимодействието на лекарствата с други лекарства. Активното вещество ситаглиптин не повлиява метформин и перорални контрацептиви. Той също не забавя хода на реакциите на цитохромния ензим. Ако разглеждаме експерименти с употребата на лекарството извън живия организъм, то тогава също не забавя метаболизаторите.

Когато се използва лекарството заедно с дигоксин, се увеличава количествената интерпретация на ROC кривата. Това не засяга човешкия живот. Не е необходимо коригиране на дозата за всяко лекарство.

Когато се използва лекарството с циклоспорин, се увеличава количествената интерпретация на ROC кривата. Изследванията показват, че тези промени не са важни. Не е необходима корекция за режима на всяко лекарство.

Противопоказания

Инструкциите за приложение на Januvia говорят за следните противопоказания:

• Свръхчувствителност към всякакви компоненти, които се съдържат в лекарството.
• Нарушаване на въглехидратния метаболизъм поради недостатъчно количество инсулин.
• Периодът на носене на плода.
• Периодът на хранене на бебето с кърмата.
• Деца на малка възраст. Проучвания за тази група хора не са провеждани.

Лекарството трябва да се използва внимателно от хора, страдащи от бъбречни заболявания и бъбречна недостатъчност. При сериозното развитие на тези заболявания е необходимо да се коригира дозата на лекарството.

доза

Употребата на лекарството трябва да започне с доза от 0,1 g от активното вещество.

Не е необходимо коригиране на дозата, когато се използва лекарството с метформин.

Дозите могат да бъдат коригирани, ако лекарството се използва заедно с инсулин. Това е да се намали вероятността от хипогликемия.

Ако пациентът има тип бъбречна недостатъчност, дозата не трябва да се коригира.

За хора, страдащи от умерена бъбречна недостатъчност, както и други бъбречни заболявания, е необходимо да се вземат 0,05 г от лекарството.

При тежка форма на бъбречна недостатъчност и други бъбречни патологии, е необходимо дневната доза да се намали до 0,025 g от активното вещество.

За хора, страдащи от чернодробна недостатъчност, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството. Не са провеждани проучвания за пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти

Помислете за страничните ефекти на ситаглиптин:

• Проблеми с метаболизма. Хипогликемията.
• Болка в главата.
• Проблеми в мускулно-скелетната тъкан на човека. Болкови синдроми в ставите.
• Зашеметяващо.
• Запек.
• Диария.
• Гадене и повръщане.

Нежелани реакции се наблюдават и при едновременна употреба на ситаглиптин и метформин / инсулин:

• Хипогликемията.
• Прекомерно натрупване на газ в червата.
• Сънливо състояние.
• Запек.
• Диария.

Лекарството е приемливо поносимо от пациентите. Страничните ефекти са доста редки.

Това лекарство е доста скъпо. Може да се закупи на цена от 1500 до 2000 рубли. за 28 таблетки от 100 mg активно вещество.

аналози

Помислете за аналози на Januvia:

• Avandamet. Той съдържа метформин и розиглитазон. Може да се използва в комбинирана терапия с инсулин и други хипогликемични лекарства. Противопоказан при бременни жени и деца. Намерете в аптеките не винаги се получава, средната цена - 2400 рубли.
• Avandia. Това е лекарство с рецепта. Намалява съдържанието на захар в кръвоносната система, повишава чувствителността на мастните тъкани към инсулина. Увеличава метаболизма в организма. Може да се закупи в аптеките за 1500 рубли.
• Arfazetin. Той има хипогликемичен ефект, понижава кръвната захар. На практика няма странични ефекти. Не е подходящ за пълно лечение на диабетици, е необходимо да се използва като част от комбинирана терапия. Арфазетин е по-евтин от други лекарства с подобно действие. Цена - 81 рубли.
• Bagomet. Използва се, ако диетата и физическата активност не са донесли желаните резултати. Ръководството за приложение забранява употребата на лекарството по време на бременност и кърмене. По време на лечението е необходимо да се въздържат от алкохолни напитки и лекарства, съдържащи етанол. Можете да си купите за 332 рубли.
• Viktoza. Изключително скъп наркотик. Съдържа активната съставка лираглутид. Продава се под формата на инжекционен разтвор. Можете да си купите за 10700 рубли.
• Galvus. Съдържа активното вещество вилдаглиптин. Увеличава чувствителността на бета клетките към глюкоза, което увеличава производството на инсулин. Използва се, ако физическата активност и диетата не са довели до резултати. Може да се използва в комбинирана терапия. Цена - 842 рубли.
• Галвус се срещна. Същото като предишното лекарство. Различава се само в присъствието на метформин. Може да се закупи за 1500 рубли.
• Galvus. Подобрява гликемичния контрол, насърчава повишения метаболизъм. Галвус или Галвус? Хората често питат какво е най-добро. Първото лекарство е по-евтино, но е по-трудно да се намери в аптеките. Цена - 1257 рубли.
• Gliformin Prolong. Намалява глюконеогенезата в черния дроб. Увеличава чувствителността на тъканите. Различава се в големия срок на освобождаване на активните елементи. Може да се закупи за 244 рубли.
• Glucophage. Съдържа активното вещество метформин. На фона на приемането, теглото намалява поради увеличаване на метаболизма. Може да се приема от деца след 10 години. Той е противопоказан при бременни жени и по време на кърмене. Можете да си купите за 193 рубли.
• Метформин. Ускорява процеса на превръщане на глюкозата в гликоген. На практика няма връзки с плазмените протеини. По време на лечението е необходимо да се следи текущото състояние на бъбреците. Цена - 103 рубли.
• Yanumet. Съдържа активни съставки ситаглиптин и метформин. Използва се за комбинирана терапия. Цена - 2922 рубли.

Всички аналози на лекарството трябва да се използват внимателно, те имат други дози. Преди да смените лекарствата, консултирайте се със специалист.

свръх доза

Проведени са проучвания, при които на здрави доброволци е прилагана единична доза от 0,8 g. Не са провеждани проучвания с доза, по-голяма от 0,8 g.

Ако се появят различни симптоми, лечението зависи от тях. Ситаглиптин се елиминира слабо от тялото чрез диализа.

Отзиви

Помислете за мненията, които хората оставят за лекарството:

Отзивите показват, че това лекарство е добро средство за лечение на диабета. Възникват странични ефекти, но изчезват.

Това лекарство е добра възможност за нормализиране на нивата на кръвната захар. Използвайте лекарството трябва да бъде внимателно, след консултация със специалист.

Хипогликемично лекарство Januvia (инструкции и ревюта на диабетици)

Januvia е първото антидиабетно лекарство, което принадлежи към фундаментално нова група лекарства, инхибитори на DPP-4. С началото на производството на Januvia започва нова инкретин ера при лечението на диабет. Според учените това изобретение е не по-малко важно от откриването на метформин или създаването на изкуствен инсулин. Ново лекарство намалява захарта толкова ефективно, колкото сулфонилурейните лекарства (PSM), но не води до хипогликемия, лесно се понася и дори допринася за възстановяването на бета-клетките.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Според инструкциите, Янувия може да се приема с други антихипергликемични средства, комбинирани с инсулинова терапия.

Показания за употреба

Според препоръките на многобройни диабетни асоциации, лекарството от първа линия, т.е. предписано непосредствено след диагнозата диабет тип 2, е метформин. С липсата на ефективност се добавят лекарства от втора линия. Дълго време се предпочитат сулфонилурейни лекарства, тъй като те са по-ефективни от други лекарства за повлияване на кръвната захар. Понастоящем все повече лекари са склонни към нови лекарства - миметици GLP-1 и инхибитори на DPP-4.

Като общо правило, Januvia е лекарство за захарен диабет, което се добавя към метформин на етап 2 от лечението на диабета. Индикаторът за необходимостта от второ глюкозо-понижаващо лекарство е гликиран хемоглобин> 6,5%, при условие че метформин се приема в доза, близка до максималната, се наблюдава диета с ниско съдържание на въглехидрати, редовна физическа активност.

Когато избирате какво да назначите на пациента: сулфонилурейни лекарства или Янувия, обърнете внимание на опасността от хипогликемия за пациента.

Показания за прием на Januvia и неговите аналози:

1. Пациенти с намалена чувствителност към хипогликемия поради невропатия или други причини.
2. Диабетиците предразполагат към нощна хипогликемия.
3. Самотни, възрастни пациенти.
4. Диабетици, които изискват висока концентрация на внимание при шофиране, работа на височина, със сложни механизми и др.
5. Пациенти с честа хипогликемия, приемащи сулфонилурея.

Естествено, всеки пациент с диабет може да избере да премине към Янувия. Индексът на ефективност на Januvia е намаление на гликирания хемоглобин с 0,5% или повече след шестмесечно лечение. Ако тези резултати не бъдат постигнати, пациентът трябва да избере друго лекарство. Ако HS се е понижил, но все още не е достигнал нормата, към режима на лечение се добавя трето антидиабетно средство.

Как действа лекарството?

Инкретини са стомашно-чревни хормони, които се произвеждат след хранене и предизвикват освобождаване на инсулин от панкреаса. След като свършат работата си, те бързо се разграждат от специален ензим, тип 4 дипептидил пептидаза или DPP-4. Januvia инхибира или инхибира този ензим. В резултат на това инкретините са по-дълги в кръвта, което означава, че синтезът на инсулин се увеличава и глюкозата намалява.

Обща характеристика на всички инхибитори на DPP-4, използвани при захарен диабет:

• Januvia и аналози се приемат перорално, като се предлагат под формата на хапчета;
• повишават концентрацията на инкретини, но не повече от 2 пъти физиологичните;
• практически няма нежелани действия в храносмилателния тракт;
• не оказват неблагоприятно влияние върху теглото;
• хипогликемията при захарен диабет се причинява много по-рядко от сулфонилурейните лекарства;
• намаляване на гликирания хемоглобин с 0,5-1,8%;
• повлияват и тоскак и постпрандиална гликемия. Глюкозата на празен стомах се намалява, включително поради намаляване на секрецията му в черния дроб;
• увеличаване на масата на бета-клетките в панкреаса;
• не повлияват секрецията на глюкагон в отговор на хипогликемия, не намаляват резервите му в черния дроб.

Инструкциите за употреба описват подробно фармакокинетиката на ситаглиптин, активната съставка на Januvia. Той има висока бионаличност (около 90%), абсорбира се от стомашно-чревния тракт в рамките на 4 часа. Действието започва половин час след приема, ефектът продължава повече от един ден. В организма ситаглиптин практически не се метаболизира, 80% се екскретира в урината в същата форма.

Производител Januvia - американска корпорация Merck. Лекарството, което влиза на руския пазар, се произвежда в Холандия. В момента започва производството на ситаглиптин от руската компания Акрихин. Външният му вид на рафтовете на аптеките се очаква през второто тримесечие на 2018 година.

Инструкции за употреба

Лекарството на Januvia се предлага в дози от 25, 50, 100 mg. Таблетките имат филмово покритие и са оцветени в зависимост от дозата: 25 mg - бледо розово, 50 mg - мляко, 100 mg - бежово.

Лекарството е валидно за повече от 24 часа. Приема се веднъж дневно по всяко време, независимо от времето на хранене и неговия състав. Според прегледите, можете да изместите времето на приемане на Januvia за 2 часа, без да се засяга гликемията.

Препоръки от инструкциите за избор на дозировка:

1. Оптималната доза е 100 mg. Той се предписва на почти всички диабетици, които нямат противопоказания. Не е необходимо да започнете с малка доза и постепенно да я увеличавате, тъй като Januvia се понася добре от организма.
2. Бъбреците участват в елиминирането на ситаглиптин, така че в случай на бъбречна недостатъчност лекарството може да се натрупва в кръвта. За да се избегне предозиране, дозата на Januvia се коригира в зависимост от степента на недостатъчност. Ако GFR> 50, се предписват обичайните 100 mg. С SCF 9%).

Янов

Описание към 27 март 2015 г.

• Латинско име: Januvia
• ATC код: A10BH01
• Активна съставка: ситаглиптин (ситаглиптин)
• Производител: MERCK SHARP DOHME (Холандия)

структура

Една таблетка Januvia може да съдържа 100 mg, 50 mg или 25 mg ситаглиптин.

Допълнителни вещества: калциев фосфат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, натриев фумарат.

Състав на обвивката: поливинилов алкохол, Opadry 2 бежов, титанов диоксид, жълт железен оксид, талк, макрогол 3350, червен железен оксид.

Формуляр за освобождаване

Бежови двойноизпъкнали таблетки с кръгла форма, с гравировка "277". 14 таблетки в контурна опаковка, две опаковки в картонена кутия.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

фармакодинамика

Хипогликемично лекарство за перорално приложение, силно селективен блокер дипептидил пептидаза-4. Той се различава по структура и действие от инсулин, бигуаниди, производни на сулфонилурея, агонисти на у-рецепторите, блокери на алфа-гликозидаза, аналози на глюкагон-подобен пептид 1 и амилин. Като блокира дипептидил пептидаза-4, ситаглиптин повишава нивото на два известни хормон-инкретина: инсулинотропния глюкозо-зависим пептид и глюкагон-подобен пептид 1.

Тези хормони се секретират в червата и тяхното ниво се увеличава в отговор на хранене. Инкретини са част от вътрешната система за регулиране на метаболизма на глюкозата. При нормално или повишено съдържание на глюкоза в плазмата, инкретинът на хормоните спомага за стимулиране на синтеза на инсулин и неговата секреция от панкреаса.

Глюкагон-подобният пептид 1 също допринася за инхибиране на повишената секреция на глюкагон от панкреаса. Намаляване на съдържанието на глюкагон заедно с повишаване на нивата на инсулин води до намаляване на синтеза на глюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до отслабване на гликемията.

При ниски концентрации на глюкоза в плазмата горните ефекти на тези хормонални инкретини върху секрецията на инсулин и потискането на секрецията на глюкагон не са регистрирани. Глюкагон-подобен пептид 1 и инсулинотропен глюкозо-зависим пептид не влияят на освобождаването на глюкагон в отговор на развитието на хипогликемия.

Ситаглиптин инхибира хидролизата на инкретина от ензима дипептидил пептидаза-4, като по този начин увеличава плазмените нива на активните форми на глюкагон-подобен пептид 1 и инсулинотропен глюкозо-зависим пептид. Чрез увеличаване на съдържанието на инкретините ситаглиптин повишава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и допринася за инхибиране на глюкагоновата секреция. При пациенти със захарен диабет тип 2 на фона на хипергликемия, тези промени в производството на инсулин и глюкагон причиняват намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин и понижаване на нивата на кръвната захар.

При пациенти с диабет тип 2 приемането на стандартна доза от лекарството Januvia води до потискане на активността на ензима дипептидил пептидаза-4 през деня, което причинява увеличаване на съдържанието на циркулиращия инкретин (глюкагон-подобен пептид 1 и инсулинотропен глюкозо-зависим пептид), увеличавайки концентрацията на инсулин и С -пептид в плазмата, понижаващ нивото на глюкагон в кръвта, намалявайки гликемията на празен стомах.

Фармакокинетика

След консумиране на 100 mg от лекарството се наблюдава бърза абсорбция на ситаглиптин, като най-високото съдържание на кръв достига след 1-4 часа. Абсолютната бионаличност е около 87%. Едновременната консумация на мазни храни не променя фармакокинетиката на ситаглиптин.

Свързването на активното вещество с плазмените протеини достига 38%.

Трансформира само малка част от лекарството. 16% от дозата се екскретира като метаболити. Има 6 известни метаболита на ситаглиптин, които вероятно не притежават неговата активност. Основните ензими, отговорни за метаболизма на ситаглиптин, са CYP2C8 и CYP3A4. До 79% от лекарството се екскретира с урината. Полуживотът на ситаглиптин е приблизително 12,5 часа.

Показания за употреба

• Като част от комбинираното лечение на захарен диабет от втория тип за засилване на контрола на гликемията в комбинация с агонисти PPAR-γ или метформин, когато упражненията и диетата в комбинация с монотерапия с горните лекарствени средства не позволяват контрол на гликемията.
• Лекарството с монотерапия като допълнение към физическото напрежение и диетата за повишаване на контрола на гликемията при пациенти с диабет тип 2

Противопоказания

• диабет тип 1;
• бременност и кърмене;
• диабетна кетоацидоза;
• свръхчувствителност към лекарството;
• Не е препоръчително лекарството да се предписва на лица под 18-годишна възраст.

Препоръчва се предпазливост при пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност. В случай на недостатъчност на бъбреците с умерена и тежка степен, пациентите с терминален стадий на това завоевание, които се нуждаят от хемодиализа, се нуждаят от корекция в начина на приложение.

Странични ефекти

• Дихателни нарушения: респираторни инфекции, назофарингит.
• Нарушения на нервната активност: главоболие.
• Храносмилателни нарушения: коремна болка, диария, повръщане, гадене.
• Нарушения на опорно-двигателния апарат: артралгия.
• Нарушения на имунитета: хипогликемия.
• Нарушения от лабораторни данни: увеличение на съдържанието на пикочна киселина, леко намаляване на концентрацията на алкална фосфатаза, увеличаване на броя на неутрофилите.

Januvia, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Инструкциите за Янувия установяват препоръчителната доза от лекарството, когато се използват като монотерапия или в комбинация с други лекарства в 100 mg дневно.

Лекарството е позволено да се вземе, независимо от хранене. Ако пациентът е забравил приема на лекарството, е необходимо да се приеме тази доза възможно най-скоро. Забранено е получаването на двойна доза от лекарството.

При лека бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата.

При умерена степен на бъбречна недостатъчност, дозата трябва да бъде 50 mg дневно.

При тежка бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен етап на бъбречна недостатъчност, както и при необходимост хемодиализа, дозата на лекарството е 25 mg дневно.

свръх доза

Признаци на предозиране: когато се приемаха 800 mg от лекарството едновременно, бяха установени минимални промени в QTc сегмента. Не са провеждани клинични проучвания на лекарството в доза над 800 mg дневно.

Лечение на предозиране: стомашна промивка, приемане на ентеросорбенти, наблюдение на жизнените показатели, провеждане на поддържаща и симптоматична терапия.

Активното вещество е слабо диализирано.

взаимодействие

Наблюдавано е леко повишаване на максималната концентрация на дигоксин, когато се използва заедно със ситаглиптин.

Повишаване на максималните стойности на концентрацията на ситаглиптин при пациенти също е наблюдавано, когато се използва заедно с циклоспорин.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Специални инструкции

По време на клиничните проучвания, честотата на хипогликемия с използването му е подобна на тази на плацебо.

Пациентите с компенсирана чернодробна недостатъчност не трябва да променят дозата на лекарството.

аналози

Аналози на Янувия: Галвус, Комбоглиз XR, Несин, Онглиз, Тражен.

За деца

Да не се предписва лекарството на лица под 18-годишна възраст.

По време на бременност и кърмене

Тези периоди са противопоказания за употребата на лекарството.

Januvia Ревюта

Почти всички прегледи на Januvia оценяват високо резултатите от лечението с лекарства за горните показания. Широкото използване на наркотици ограничава високата му цена.

Янувия цена къде да купите

Цената на Januvia 100 mg No. 28 в Русия е 2180-2700 рубли, а в Украйна цената на тази форма на освобождаване е близо 1200 гривна.

Янов

Januvia: инструкции за употреба и отзиви

Латинско име: Januvia

Код ATX: A10BH01

Активна съставка: ситаглиптин (ситаглиптин)

Производител: Merck Sharp Dohme B.V. (Нидерландия), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Италия), Akrihin, OAO (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Januvia е хипогликемично лекарство; инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствена форма Januvia - филмирани таблетки: двойно изпъкнали, кръгли; в дозировка от 25 mg - светло розово с лек бежов нюанс и гравиране "221"; в доза от 50 mg - светло бежово, с гравиране "112"; в дозировка от 100 mg - бежово, с гравиране "277" (14 броя в блистери, в картонена кутия с 1, 2, 4, 6 или 7 блистера).

Съставът на 1 таблетка:

• активна съставка: ситаглиптин фосфат хидрат - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (еквивалентно на съдържанието на ситаглиптин - 25/50/100 mg);
• Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, неметален калциев фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев фумарат;
• покритие на филма: в доза от 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; при доза от 50 mg - Opadry II Light бежов 85 F 17498; в доза 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (поливинилов алкохол, титанов диоксид, полиетилен гликол 3350, талк, железен жълт оксид, железен червен оксид).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Активната съставка на Januvia е ситаглиптин - високо селективен инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза-4), предназначен за лечение на диабет тип 2. По отношение на химичната структура и фармакологичното действие, ситаглиптин се различава от аналозите на GLP-1 (глюкагон-подобен пептид-1), производни на сулфонилурея, инсулин, бигуаниди, агонисти на у-рецепторите (активирани от пероксизомен пролифератор - PPAR-γ), инхибитори на а-гликозидаза и аналози лин. Ситаглиптин, инхибиращ DPP-4, по този начин увеличава концентрацията на GLP-1 и HIP (глюкозо-зависим инсулинотропен пептид) - два известни хормона, които са включени в семейството инкретини, които се секретират в червата в продължение на 24 часа, и нивото на което се увеличава в отговор на приема на храна. Инкретин - е част от вътрешната физиологична регулация на биосистемата на глюкозната хомеостаза, те допринасят за синтеза на инсулин и неговата секреция от панкреатичните β-клетки, поради сигналните вътреклетъчни механизми, свързани с цикличния АМФ (аденозин монофосфат), с нормална или повишена глюкоза в кръвта.

GLP-1 инхибира повишената секреция на глюкагон от панкреатични а-клетки. Намаляването на нивото на глюкагона на фона на повишаване на концентрацията на инсулин допринася за инхибиране на производството на глюкоза от черния дроб, което води до намаляване на гликемията.

В случай на ниска кръвна глюкоза не се наблюдава ефектът на инкретина върху синтеза на инсулин и секрецията на глюкагон, те не действат на освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При естествени условия ензимът DPP-4 ограничава активността на инкретините, бързо ги хидролизира и разгражда до неактивни компоненти.

Ситаглиптин, инхибиращ ефективността на DPP-4, по този начин предотвратява хидролизата на инкретините, повишавайки растежа на плазмените концентрации на активните форми на GLP-1 и HIP, което увеличава освобождаването на инсулин, зависим от глюкоза и допринася за намаляване на секрецията на глюкагон. При захарен диабет тип 2 с хипергликемия, подобна корекция на секрецията на инсулин и глюкагон води до намаляване на концентрацията на HbA1c (гликозилиран хемоглобин) и намаляване на нивото на глюкозата, определено както на празен стомах, така и след стрес тест.

Приемането на една доза Januvia при захарен диабет тип 2 води до инхибиране на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа, в резултат на което нивото на циркулиращия GLP-1 и HIP инкретин се увеличава 2–3 пъти, плазмената концентрация на инсулин и C-пептид се увеличава, намалява концентрация на глюкагон в плазмата, показатели за кръвна захар на гладно и след натоварване на храната или на натоварване с глюкоза.

Фармакокинетика

Кинетичните модели на химични и биологични процеси, които се проявяват със ситаглиптин в организма на здрави индивиди и пациенти със захарен диабет тип 2, са широко проучени. Характеристики на здрави доброволци след перорално приложение на 100 mg ситаглиптин: абсорбция - бърза, TC стойност_макс (време за достигане на максимална концентрация) - 1-4 часа от момента на приемане; AUC (площ под кривата "концентрация-време") - 8.52 µmol / час, този показател е пропорционален на приетата доза; C_макс - 950 nmol / l; T_1/2 AUC на ситаглиптин след следващия прием на 100 mg от лекарството при достигане на равновесното състояние след първата доза се повишава.

14%. Интра- и междупредметната вариабилност на AUC субстанцията е незначителна.

Фармакокинетични характеристики на Januvia: t

абсорбция: абсолютният показател за бионаличност на ситаглиптин е t

87%; едновременното прилагане на лекарството с мастни храни не засяга неговата фармакокинетика; след еднократна доза от лекарството в доза 100 mg, средният обем на разпределение на ситаглиптин в равновесно състояние при здрави индивиди е

198 л. Свързващата фракция на плазмените протеини е относително ниска (

38%); метаболизъм: до 79% от ситаглиптин се елиминира от бъбреците в непроменена форма, само малка част от погълнатото вещество се метаболизира; след прилагане на 14 С-маркиран ситаглиптин

16% от радиоактивното лекарство се екскретира като метаболити; в следи се откриват 6 метаболита на ситаглиптин, които най-вероятно нямат инхибиторен ефект на DPP-4; екскреция: след прилагане на 14 C-маркиран ситаглиптин при здрави индивиди, до 100% от лекарството се елиминира в рамките на една седмица от момента на прилагане, както следва: през червата - 13%, от бъбреците - 87%. T_1/2 когато се приемат орално в доза от 100 mg

12,4 h, бъбречен клирънс

Показания за употреба

• монотерапия: пациентите на специална диета и упражнения се приемат като лекарство, което подобрява контрола на гликемията при диабет тип 2;
• комбинирана терапия: в комбинация с метформин или PPARγ рецепторни агонисти (тиазолидиндиони) се предписват на пациенти с диабет тип 2, за да се подобри гликемичният контрол, в случай на неефективна диета и упражнения в комбинация с монотерапия.

Противопоказания

• диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• периода на бременност и кърмене (кърмене);
• деца и юноши до 18 години;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относителни противопоказания: Януву трябва да се приема с повишено внимание при бъбречна недостатъчност. Пациентите с умерена и тежка бъбречна недостатъчност и бъбречна патология в крайната фаза, изискващи хемодиализа, изискват корекция на дозата на ситаглиптин.

Инструкции за употреба на Januvia: метод и дозировка

Таблетките Januvia се приемат перорално, независимо от храненето.

Препоръчителната доза за монотерапия, както и в комбинация с метформин или PPARγ агонист (тиазолидиндиони) - 100 mg 1 път дневно.

Ако пациентът е забравил да вземе друго хапче, той трябва да се приеме възможно най-скоро, веднага след като си спомни пропускането на дозата, но не приема двойната доза.

Странични ефекти

Januvia като монотерапия и в комбинация с други хипогликемични лекарства обикновено се понася добре. Общата честота на поява на отрицателни нежелани реакции, както и честотата на анулиране на ситаглиптин поради нежелани реакции, според клинични проучвания, са подобни на тези, регистрирани в резултат на приема на плацебо.

Нежелани реакции без установена връзка с приема на ситаглиптин в дневна доза от 100 и 200 mg, но по-чести, отколкото при пациенти, получаващи плацебо (≥ 3% от случаите): инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит, главоболие, диария, артралгия.

Други нежелани реакции на Januvia: t

• Стомашно-чревни (стомашно-чревни): коремна болка, гадене, повръщане, диария;
• лабораторни данни (не се считат за клинично значими): леко повишение на пикочната киселина (няма съобщения за случаи на подагра); леко намаляване на концентрацията на обща алкална фосфатаза, отчасти поради малко намаление на костната фракция на алкална фосфатаза; слабо увеличение на съдържанието на левкоцити, поради увеличаване на броя на неутрофилите (явлението е отбелязано в повечето проучвания, но не във всички случаи);
• Сърдечно-съдова система: няма клинично значими промени в жизнените показатели и електрокардиограмата (ЕКГ), включително QTc интервала.

свръх доза

Клиничните проучвания, проведени с участието на здрави доброволци, показват, че ситаглиптин в еднократна доза от 800 mg обикновено се понася добре. В един случай бе отбелязана минимална клинично незначителна промяна в QTc интервала. Приемането на дневни дози над 800 mg при хора не е проучвано.

В случай на предозиране се препоръчва извършване на стандартни поддържащи мерки: извличане на неабсорбирани остатъци от лекарството от стомашно-чревния тракт, непрекъснато наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ, както и назначаване на симптоматично лечение, ако е необходимо.

Лекарството е слабо диализирано (след 3-4 часа сеанс на хемодиализа, според клиничните наблюдения само 13,5% от дозата се елиминира от тялото). При доказана клинична необходимост може да се предпише продължителна диализа. Данните за ефективността на екскрецията на ситаглиптин при перитонеална диализа днес не са налични.

Специални инструкции

Според клинични проучвания, като резултат от приема на Januvia като монотерапия или като част от комплексно лечение с метформин / пиоглитазон, хипогликемия се развива при пациенти с честота, подобна на тази при използване на плацебо.

Комбинираното използване на лекарството в комбинация с лекарства, способни да индуцират хипогликемия, например, с инсулин или производни на сулфонилурея, не е изследвано.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Januvia върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, но не се очаква отрицателното въздействие на лекарството върху тези показатели.

Употреба по време на бременност и кърмене

Поради липсата на данни от контролирани проучвания за безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при бременни жени, Yanuviya, подобно на други хипогликемични средства за перорално приложение, не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Няма данни за разпределението на ситаглиптин по време на кърмене, следователно лекарството не е показано по време на кърмене.

Употреба в детството

Според инструкциите, Янувия не се използва в педиатричната практика.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност изискват промяна на дозата на Januvia, за която се препоръчва да се прецени бъбречната функция преди началото на курса и след това периодично да се повтаря в хода на лечението.

Корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречната недостатъчност и креатининовия клирънс (СК): t

• лека бъбречна недостатъчност, QA> 50 ml / min (серумен креатинин: по-малко от 1,7 mg / dl за мъже; по-малко от 1,5 mg / dl за жени): не се изисква коригиране на дозата;
• умерена бъбречна недостатъчност, CC от 30 до 50 ml / min (концентрация на серумния креатинин: 1,7-3 mg / dl за мъжете; 1,5–2,5 mg / dl за жените): дневна доза - 50 mg за 1 прием;
• тежка бъбречна недостатъчност, QC

Образование: Първи Московски държавен медицински университет на името на И.М. Сеченов, специалност "Медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, е предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!