Лекарството Glyukovans - инструкции, заместители и прегледи на пациенти

  • Диагностика

Glucovans е двукомпонентно лекарство, състоящо се от двете най-изучени лекарства за понижаване на глюкозата, глибенкламид и метформин. И двете вещества са показали своята безопасност и ефикасност в различни проучвания. Доказано е, че те не само нормализират глюкозата, но и намаляват риска от ангиопатични усложнения, удължават живота на пациента с диабет.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Комбинацията от метформин и глибенкламид е широко разпространена. Въпреки това, без никакво преувеличение, Glyukovans може да се нарече уникално лекарство, което няма аналози, тъй като в него глибенкламидът е в специална, микронизирана форма, която значително намалява риска от хипогликемия. Таблетките Glucovance се произвеждат във Франция от Merck Sante.

Причините за назначаването на Glyukovansa

За да се забави прогресията на усложненията при диабетици е възможно само чрез дългосрочен контрол на захарния диабет. През последните десетилетия цифрите за компенсации станаха по-строги. Това се дължи на факта, че лекарите са престанали да считат диабет тип 2 за по-лека форма на заболяването от тип 1. Установено е, че това е тежко, агресивно, прогресивно заболяване, което изисква постоянно лечение.

За да се постигне нормална глюкоза в кръвта, често се изисква повече от едно глюкозо-понижаващо лекарство. Комплексният режим на лечение е често срещан за огромния брой опитни диабетици. Като общо правило, нови таблетки се добавят веднага след като предишните престанат да осигуряват целевия процент на гликирания хемоглобин. Лекарството от първа линия във всички страни по света е метформин. Към него обикновено се добавят сулфонилурейни производни, най-популярната от които е глибенкламид. Glyukovans е комбинация от тези две вещества, тя ви позволява да се опрости схемата на лечение на диабет, без да се намалява неговата ефективност.

Глюковани с предписан захарен диабет:

  1. В случай на късна диагностика на заболяването или на неговия бърз, агресивен курс. Необходим е индикатор, че само метформин няма да е достатъчен за контрол на захарния диабет и на глюковите - глюкозата на гладно е повече от 9,3.
  2. Ако първият етап от лечението на диабета е хранене с дефицит на въглехидрати, упражненията и метформин не намаляват гликирания хемоглобин до под 8%.
  3. С намаляване на производството на собствен инсулин. Това показание се потвърждава или от лаборатория, или се приема, че се основава на повишаване на гликемията.
  4. При лоша поносимост на метформин, който се увеличава едновременно с увеличаване на дозата му.
  5. Ако високата доза метформин е противопоказана.
  6. Когато пациентът преди това успешно е приемал метформин и глибенкламид и иска да намали броя на хапчетата.

Фармакологично действие

Глюкована е фиксирана комбинация от две вещества, понижаващи захарта, с многопосочни ефекти.

Метформин намалява кръвната захар чрез повишаване на чувствителността на мускулите, мазнините, черния дроб към произведения инсулин. То само индиректно влияе на нивото на хормоналния синтез: работата на бета клетките се подобрява с нормализирането на състава на кръвта. Също така, метформин таблетки Glyukovans намалява количеството на производството на глюкоза от черния дроб (с диабет тип 2, тя е 2-3 пъти по-висока от нормалната), забавя скоростта на глюкоза от стомашно-чревния тракт в кръвта, нормализира липидите в кръвта, насърчава загуба на тегло.

Глибенкламид, подобно на всички производни на сулфонилурея (PSM), има пряк ефект върху инсулиновата секреция чрез свързване с бета-клетъчни рецептори. Периферният ефект на лекарството е малък: чрез увеличаване на концентрацията на инсулин в кръвта и намаляване на токсичния ефект на глюкозата върху тъканите се подобрява усвояването на глюкозата и производството му се потиска от черния дроб. Глибенкламидът е най-мощното лекарство в групата на PSM и се използва в клиничната практика повече от 40 години. Сега лекарите предпочитат иновативната микронизирана форма на глибенкламид, която е част от Glucovans.

Неговите предимства:

  • работи по-ефективно от обикновено, което позволява да се намали дозата на лекарството;
  • Частиците на глибенкламид в таблетната матрица са 4 различни размера. Те се разтварят в различно време, като по този начин оптимизират потока на лекарството в кръвния поток и намаляват риска от хипогликемия;
  • най-малките частици глибенкламид от Glucovans се абсорбират бързо в кръвта и активно намаляват гликемията в първите часове след хранене.

Комбинацията от две вещества в една таблетка не намалява тяхната ефективност. Напротив, изследването е получило данни в полза на Glucovans. След прехвърлянето на диабетици, приемащи метформин и глибенкламид в Glucovans, гликираният хемоглобин намалява средно с 0,6% през шестте месеца на лечение.

Според производителя, Glucovans е най-търсеното двукомпонентно лекарство в света и неговата употреба е одобрена в 87 страни.

Как да приемате лекарството по време на лечението

Лекарството Glucovans се произвежда в две версии, така че лесно можете да намерите правилната доза в началото и да я увеличите в бъдеще. Показанието за опаковка от 2,5 mg + 500 mg показва, че микронизираният глибенкламид съдържа 2,5 метформин 500 mg на таблетка. Това лекарство е показано в началото на лечението с PSM. За интензифициране на терапията е необходим вариант 5 mg + 500 mg. Показано е, че пациентите с хипергликемия, получаващи оптималната доза метформин (2000 mg дневно), за да контролират захарния диабет, увеличават дозата на глибенкламид.

Препоръки за лечение Glyukovansom от инструкции за употреба:

  1. Началната доза в повечето случаи е 2,5 mg + 500 mg. Лекарството се приема с храна, която трябва да съдържа въглехидрати.
  2. Ако по-рано диабет тип 2 е приемал двете активни съставки във високи дози, началната доза може да бъде по-висока: два пъти 2,5 mg / 500 mg. Според прегледите на диабетиците, глибенкламид в състава на Glucovans има по-висока ефикасност от обичайното, така че предишната доза може да причини хипогликемия.
  3. Нагласете дозата след 2 седмици. Колкото по-лошо е пациентът с захарен диабет, то толерира лечение с метформин, толкова повече време препоръчва на инструкцията да напусне, за да свикне с лекарството. Бързото увеличаване на дозата може да доведе не само до проблеми с храносмилателния тракт, но и до прекомерен спад в кръвната захар.
  4. Максималната доза е 20 mg от микронизиран глибенкламид, 3000 mg метформин. По отношение на таблетките: 2,5 mg / 500 mg - 6 броя, 5 mg / 500 mg - 4 броя.

Препоръки от инструкциите за приемане на хапчета:

ЛАНТУС, ГЛУКОФАЖ И ГЛЮКОВАНС

И двете са съвместими, глюковани са по-силни, защото съдържа глюкоза в състава му.


За да обсъдим корекцията на глюкозо-понижаващата терапия в задочно състояние, трябва да донесете дневник от следния вид: 08-00 захар 4.5, 08-10 lantus 20 единици, глюковани 2.5 / 500 mg 2 таблетки 08-30 закуска: 2 супени лъжици. лъжици овесена каша, варено яйце, 1 чаша чай без захар. И така нататък за 1 ден.

Ако не разбирате отговора ми или имате допълнителни въпроси - напишете коментарите към вашия въпрос и аз ще се опитам да помогна (моля не ги пишете в лични съобщения).

Ако искате да изясните нещо, но не сте автор на този въпрос, напишете въпроса си на адрес https://www.consmed.ru/add_question/, в противен случай вашият въпрос ще остане без отговор. Медицинските въпроси в личните съобщения ще останат без отговор.

Отчитане на потенциален конфликт на интереси: Получавам материално възнаграждение под формата на независими изследователски стипендии от Servier, Sanofi, GSK и Министерството на здравеопазването на Руската федерация.

Създайте ново съобщение.

Но вие сте неоторизиран потребител.

Ако сте се регистрирали преди, тогава "влезте" (формуляр за вход в горната дясна част на сайта). Ако сте тук за първи път, регистрирайте се.

Ако се регистрирате, можете да продължите да следите отговорите на вашите постове, да продължите диалога с интересни теми с други потребители и консултанти. В допълнение, регистрацията ще ви позволи да провеждате лична кореспонденция с консултанти и други потребители на сайта.

Комбинираното лекарство Glyukovans - инструкции за употреба

В зависимост от вида на диабета се използват различни лекарства.

За тип 1 се предписва инсулин, а за тип 2, главно таблетни препарати.

Чрез понижаващите глюкозата лекарства е Glyukovans.

Обща информация за лекарството

Glucovance (глюкованс) - сложно лекарство, което има хипогликемичен ефект. Неговата особеност е комбинацията от две активни съставки на различни фармакологични групи метформин и глибенкламид. Тази комбинация подобрява ефекта.

Глибенкламид е представител на 2-ро поколение сулфонилурейни производни. Признат като най-ефективният наркотик в тази група.

Метформин се счита за лекарство от първа линия, което се използва при отсъствие на ефекта от диетата. Веществото, в сравнение с глибенкламид, има по-нисък риск от хипогликемия. Комбинацията от два компонента ви позволява да постигнете осезаеми резултати и да повишите ефективността на терапията.

Действието на лекарството се дължи на 2-те активни компонента - глибенкламид / метформин. Като добавка се използва магнезиев стеарат, повидон К30, МКЦ, кроскармелоза натрий.

Предлага се под формата на таблетки в две дози: 2,5 mg (глибенкламид) + 500 mg (метформин) и 5 ​​mg (глибенкламид) + 500 mg (метформин).

Фармакологично действие

Глибенкламид - блокира калиевите канали и стимулира клетките на панкреаса. В резултат на това се увеличава хормоналната секреция, тя влиза в кръвта и междуклетъчната течност.

Ефективността на стимулиране на секрецията на хормон зависи от дозата на лекарството. Намалява захарта при пациенти с диабет и при здрави хора.

Метформин - инхибира образуването на глюкоза в черния дроб, повишава чувствителността на тъканите към хормона, инхибира процеса на усвояване на глюкозата в кръвта.

За разлика от глибенкламид, той не стимулира синтеза на инсулин. В допълнение, той има положителен ефект върху липидния профил - общ холестерол, LDL, триглицериди. Не намалява първоначалното ниво на захар при здрави хора.

Фармакокинетика

Глибенкламид се абсорбира активно, независимо от храненето. След 2,5 часа се достига пиковата му концентрация в кръвта и след 8 часа постепенно намалява. Елиминационният полуживот е 10 часа, а пълното отстраняване - 2-3 дни. Почти напълно се метаболизира в черния дроб. Веществото се отстранява с урината и жлъчката. Свързването с плазмените протеини не надвишава 98%.

След перорално приемане, метформинът почти напълно се абсорбира. Приемът на храна влияе на абсорбцията на метформин. След 2.5 часа се достига пиковата концентрация на веществото, в кръвта е по-ниска, отколкото в кръвната плазма. Не се метаболизира и остава непроменена. Елиминационният полуживот е 6,2 часа и се екскретира главно с урината. Комуникацията с протеините е незначителна.

Бионаличността на лекарството е същата като при всяко отделно активно вещество.

Показания и противопоказания

Сред показанията за приемане на таблетки Glucovans:

  • Диабет тип 2 при липса на ефективност на диетичната терапия, физическо натоварване;
  • Диабет тип 2 без ефект върху монотерапията с метформин и глибенкламид;
  • при заместване на лечението при пациенти с контролирана гликемия.

Противопоказания за употреба са:

  • 1 тип диабет;
  • свръхчувствителност към производни на сулфонилурея, метформин;
  • свръхчувствителност към други компоненти на лекарството;
  • бъбречна дисфункция;
  • бременност / кърмене;
  • диабетна кетоацидоза;
  • хирургически интервенции;
  • лактатна ацидоза;
  • алкохолна интоксикация;
  • хипокалорична диета;
  • детска възраст;
  • сърдечна недостатъчност;
  • дихателна недостатъчност;
  • тежки инфекциозни заболявания;
  • инфаркт;
  • порфирия;
  • нарушения на бъбреците.

Инструкции за употреба

Дозировката се определя от лекаря, като се отчита нивото на гликемията и личните характеристики на организма. Средно, стандартната схема на лечение може да съвпадне с предписаната. Начало на терапията - една единица на ден. За да се предотврати хипогликемията, тя не трябва да надвишава предварително зададената доза метформин и глибенкламид поотделно. Увеличението, ако е необходимо, се извършва на всеки 2 или повече седмици.

В случаи на прехвърляне от лекарство към Glucovans, терапията се предписва, като се вземат предвид предишните дози на всяка активна съставка. Установеният дневен максимум е 4 единици от 5 + 500 mg или 6 единици от 2.5 + 500 mg.

Таблетките се използват заедно с храната. За да се избегне минимално ниво на глюкоза в кръвта, всеки път, когато приемате лекарство, приготвяйте ястие с високо съдържание на въглехидрати.

Видео от д-р Малишева:

Специални пациенти

Лекарството не се предписва по време на планиране и по време на бременност. В такива случаи пациентът се прехвърля на инсулин. Когато планирате бременност, трябва да уведомите лекаря. Във връзка с липсата на данни от изследвания, Glucovance не се използва по време на кърмене.

Пациенти в напреднала възраст (> 60 години) не предписват лекарства. Хората, които се занимават с тежък физически труд, също не се препоръчват да приемат лекарството. Това е свързано с висок риск от лактатна ацидоза. В случай на мегобластна анемия, трябва да се има предвид, че лекарството забавя абсорбцията на В12.

Специални инструкции

Използва се с повишено внимание при заболявания на щитовидната жлеза, повишена температура, надбъбречна недостатъчност. Деца не се предписват лекарства. Глюковите забраняват да се комбинират с алкохол.

Терапията трябва да бъде последвана от процедура за измерване на захар преди / след хранене. Препоръчва се също така да се провери концентрацията на креатинина. В случай на нарушения в бъбреците при възрастни хора, мониторингът се извършва 3-4 пъти годишно. При нормалното функциониране на органите е достатъчно да се прави анализ веднъж годишно.

48 часа преди / след операцията, лекарството се отменя. 48 часа преди / след рентгеновото изследване с рентгеноконтрастно вещество Glucovance не се прилага.

При лица със сърдечна недостатъчност рискът от бъбречна недостатъчност и хипоксия се увеличава. Препоръчва се засилен мониторинг на сърдечната и бъбречната функция.

Странични ефекти и предозиране

Сред страничните ефекти в процеса на приемане се наблюдава:

  • най-честата е хипогликемия;
  • лактатна ацидоза, кетоацидоза;
  • нарушаване на вкусовите усещания;
  • тромбоцитопения, левкопения;
  • увеличаване на креатинина и уреята в кръвта;
  • липса на апетит и други заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • уртикария и сърбеж по кожата;
  • влошаване на черния дроб;
  • хепатит;
  • хипонатриемия;
  • васкулит, еритема, дерматит;
  • зрителни нарушения с временен характер.

При предозиране Glyukovansom може да се развие хипогликемия поради присъствието в състава на глибенкламид. Дозата от 20 g глюкоза помага за спиране на лека или умерена тежест. След това дозата се коригира, диетата се преразглежда. Тежка хипогликемия изисква спешна помощ и възможна хоспитализация. Значителното предозиране може да доведе до кетоацидоза поради наличието на метформин в състава. Подобно състояние се лекува в болницата. Хемодиализата се счита за най-ефективния метод.

Взаимодействие с други лекарства

Не комбинирайте лекарството с фенилбутазон или даназол. Ако е необходимо, пациентът търпеливо контролира индикаторите. Намаляване на ACE инхибиторите на захарта. Увеличаване - кортикостероиди, хлорпромазин.

Глибенкламид не се препоръчва да се комбинира с миконазол - това взаимодействие увеличава риска от хипогликемия. Възможно е засилване на действието на веществото при приемане на флуконазол, анаболни стероиди, клофибрат, антидепресанти, сулфалиламиди, мъжки хормони, кумаринови производни, цитостатици. Женските хормони, тиреоидни хормони, глюкагон, барбитурати, диуретици, симпатикомиметици, кортикостероиди намаляват ефекта на глибенкламид.

В същото време приемането на метформин с диуретици увеличава възможността за развитие на лактатна ацидоза. Радиоконтрастните вещества, когато се прилагат заедно, могат да причинят бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се избягва не само употребата на алкохол, но и съдържанието на наркотици.

Допълнителна информация, аналози

Цената на лекарството Glucovans е 270 рубли. Не се нуждаят от определени условия за съхранение. Предписание. Срок на годност - 3 години.

Производство - Merck Sante, Франция.

Абсолютният аналог (активните компоненти съвпадат) са Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Има и други комбинации от активни съставки (метформин и гликлазид) - дианорм-М, метформин и глипизид - дибизид-М, метформин и глимеперид - Амарил-М, Дуглимакс.

Заместването може да служи като лекарство с една активна съставка. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (метформин). Глибомет, Манин (глибенкламид).

Становище на диабетици

Прегледите на пациентите показват ефективността на Glucovans и приемлива цена. Отбелязва се също, че измерването на захарта по време на приемането на средствата трябва да се извършва по-често.

Първо взе Глюкофаз, след като назначиха Глюковани. Лекарят реши, че ще бъде по-ефективно. Това лекарство намалява по-добре захарта. Само сега е необходимо да се правят измервания по-често, за да се предотврати хипогликемията. Лекарят ме информира за това. Glucovance се различава от Glucophage: първото лекарство се състои от глибенкламид и метформин, а второто съдържа само метформин.

Саламатина Светлана, 49 години, Новосибирск

Аз страдам от диабет в продължение на 7 години. Наскоро ми назначи комбинация медицина Glyukovans. Веднага за плюсовете: ефективност, лекота на използване, безопасност. Цената също не хапе - давам само 265 г за пакета, достатъчно за две седмици. Сред недостатъците: има противопоказания, но аз не принадлежа към тази категория.

Лидия Борисовна, 56 години, Екатеринбург

Лекарството е предписано на майка ми, тя е моя диабет. Взема Глюкованс на около 2 години, се чувства добре, виждам я активна и весела. Отначало майка ми имаше стомашно разстройство - гадене и загуба на апетит, след месец всичко си отиде. Аз заключих, че лекарството е ефективно и помага добре.

Сергеева Тамара, 33 години, Уляновск

Преди да вземе този манинил, захарта се държи на 7.2. Преминах на Glucovans, за една седмица захарта падна до 5.3. Комбиниране на лечение с упражнения и специално подбрана диета. Често измервам захарта и не позволявам екстремни състояния. Необходимо е да се премине към лекарството само след консултация с лекар, за да се спазят ясно определени дози.

Александър Савелий, 38 години, Санкт Петербург

Лекарства - Глюковани

Сродни речници

Glyukovans

Glucovans е комбинирано хипогликемично (понижаващо кръвната захар) лекарство, предназначено за перорално приложение.

Фармакологично действие

Глюковани включват два хипогликемични агента, които принадлежат към различни фармакологични групи - глибенкламид и метформин.

Глибенкламид е лекарствено вещество, принадлежащо към групата на сулфонилурейните производни. Глибенкламид намалява глюкозата чрез излагане на бета-клетките на панкреаса, които стимулират секрецията на инсулин.

Свойствата на метформин се дължат на такива механизми на действие на Glucovans като намаляване на производството на глюкоза от черния дроб; повишена чувствителност на инсулин към периферни рецептори; повишена консумация и използване на глюкоза от клетки в мускулите; забавена абсорбция на глюкоза в храносмилателния тракт. За разлика от глибенкламид, метформин не стимулира производството на инсулин, в резултат на което той не предизвиква хипогликемия.

Glyukovans благоприятно влияе на липидния състав на кръвта, намалявайки нивото на липопротеините с ниска плътност, общия холестерол и триглицеридите.

Благодарение на комбинацията от метафорин и глибенкламид, които се допълват взаимно, Glucovans има обобщаващ ефект за намаляване на нивата на глюкозата.

Показания за употреба

Ръководството Glucovans препоръчва употребата при пациенти с диабет тип 2 при възрастни в следните случаи:

  • ако диетата, упражненията или предишната терапия със сулфонилурея или метформинови производни са неефективни;
  • при пациенти с добре контролирано и стабилно ниво на кръвната захар (кръвна захар), което да замени предишната терапия със сулфонилурейно производно и метформин (две лекарства).

Ефикасността на лекарството при инсулинозависим диабет се потвърждава от положителни отзиви за Glucovans.

Инструкции за употреба Glyukovansa

Glucovans се предлага под формата на филмирани таблетки, съдържащи 2,5 mg глибенкламид и 500 mg метформин или 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин.

Дозата на Glucovans се определя в зависимост от нивото на кръвната захар от лекар на индивидуална основа за всеки пациент.

Според инструкциите към Glyukovans, началната доза на лекарството съответства на 1 таблетка от всяка доза, която трябва да се приема 1 път на ден. Увеличаването на дозата е възможно не по-рано от две седмици на 1 таблетка (5 mg / 500 mg) на ден. За да се постигне контрол на нивото на кръвната захар, се препоръчва да се увеличи дозата на Glyukovans на всеки 14 или повече дни.

При замяна на предишната терапия с две лекарства, първоначалната доза Glucovance се предписва в количество, което не надвишава дневната доза на предварително приетия глибенкламид и метформин. На всеки 14 или повече дни, режимът на дозиране се коригира въз основа на гликемичното ниво.

Препоръчва се инструкциите на Glyukovans да се приемат в съответствие с препоръките на лекаря, без да се превишава максималната дневна доза, съответстваща на 4 таблетки (5 mg / 500 mg) или 6 таблетки (2,5 mg / 500 mg).

При назначаването на 1 таблетка Glyukovansa трябва да приема лекарството сутрин с храна. При дневна доза от 2 или 4 таблетки, лекарството се приема сутрин и вечер - два пъти дневно. Честотата на приемане на Glyukovansa се повишава до три пъти в случай на назначаване на 3,5 или 6 таблетки. Лекарството трябва да се приема с храна, богата на въглехидрати, за да се намали рискът от хипогликемия.

Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат лечение с 1 таблетка (2,5 mg / 500 mg) Glucovans, като допълнително коригират дозата, като се вземе предвид състоянието на бъбречната функция.

Странични ефекти

Използването на лекарството Glyukovans, мнения потвърждават, може да предизвика следните нежелани ефекти:

  • порфирия на кожата и черния дроб (нарушен метаболизъм на пигмента с повишени нива на порфирини в кръвта), лактатна ацидоза (повишени нива на млечна киселина в кръвта), намалени нива на урея, натрий и креатинин в кръвната плазма, хипогликемия, нарушена абсорбция на цианокобаламин (витамин В12) и в резултат намаляване на неговото ниво;
  • тромбоцитопения (усилено кървене поради нисък брой на тромбоцитите), агранулоцитоза (намаление на неутрофилите в кръвта), левкопения (намален брой бели кръвни клетки), мегалобластна и хемолитична анемия (намалено ниво на хемоглобин в кръвта), аплазия на костния мозък (намаляване на обема хематопоетични тъкани), панцитопения (ниско ниво на всички кръвни клетки);
  • повръщане, гадене, анорексия, абнормно изпражнение, болка в епигастриума, хепатит, нарушена чернодробна функция;
  • уртикария, обрив, сърбеж, алергичен васкулит (възпаление на стените на малките съдове), фоточувствителност, синдром на Stevens-Johnson (поява на мехури върху лигавицата на някои органи), анафилактичен шок, ексфолиативен (над кожата) дерматит.

Също така прегледи на Glyukovans информират за възможно увреждане на зрението, промяна в вкуса, реакция, подобна на дисулфирам (изключително негативни чувства, когато приемате лекарства, които са несъвместими с алкохола).

Лактатна ацидоза с използването на Glucovans може да се прояви като диспепсия (болезнено и трудно храносмилане), гърчове, хипоксия, задух, намаляване на телесната температура и кома. Развитието на тези симптоми изисква прекратяване на лекарството. Отзиви Глюковани свидетелстват, че най-често лактатна ацидоза се развива при пациенти с лошо контролиран диабет, нарушена чернодробна функция, кетоза (повишено ниво на кетонни тела), дълголетни хора, които консумират алкохол.

Приемането на Glyukovans трябва да бъде спряно в случай на симптоми на хипогликемия: високо кръвно налягане, тахикардия, неразумен страх, изпотяване, главоболие, депресия, слабост, гърчове. Повишаване на риска от хипогликемия при използване на Glucovans повишено физическо натоварване, гладуване, консумация на алкохол, нисък прием на въглехидрати, нарушения на ендокринната система и нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Противопоказания

Прилагането на лекарството Glyukovans забранява, когато:

  • диабетна кетоацидоза, прекома и кома;
  • диабет от първи тип;
  • нарушена чернодробна функция или чернодробна недостатъчност;
  • нарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност;
  • остри състояния, които могат да причинят промяна в бъбречната функция;
  • интраваскуларно инжектиране на йод-съдържащи контрастни средства;
  • дихателна недостатъчност;
  • сърдечна недостатъчност;
  • шок;
  • миокарден инфаркт;
  • лактатна ацидоза;
  • състояния, изискващи инсулинова терапия;
  • хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
  • едновременно вземане на миконазол;
  • кърмене;
  • бременност;
  • свръхчувствителност към компонентите на Glucovans.

Допълнителна информация

Съгласно инструкциите Glucovans се счита за валиден за 3 години от датата на издаване, при условие че се съхранява при температура, която не надвишава 30 ° C.

GLYUKOVANS

Таблетки, покрити с филм светло оранжево, с форма на капсула, двойно изпъкнали, гравирани с "2,5" от едната страна.

Помощни вещества: кроскармелоза натрий - 14 mg, повидон К30 - 20 mg, микрокристална целулоза - 56,5 mg, магнезиев стеарат - 7 mg.

Съставът на черупката: opadry OY-L-24808 розов - 12 mg (лактоза монохидрат - 36%, хипромелоза 15cP - 28%, титанов диоксид - 24.39%, макрогол - 10%, железен жълт оксид - 1.3%, железен червен оксид - 0.3% черен железен оксид - 0.01%), пречистена вода - qs

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Таблетки, покрити с филм, жълти, с форма на капсула, двойно изпъкнали, гравирани с "5" от едната страна.

Помощни вещества: кроскармелоза натрий - 14 mg, повидон К30 - 20 mg, микрокристална целулоза - 54 mg, магнезиев стеарат - 7 mg.

Съставът на черупката: жълт опадрий 31-F-22700 - 12 mg (лактоза монохидрат - 36%, хипромелоза 15cP - 28%, титанов диоксид - 20.42%, макрогол - 10%, багрило хинолин жълт - 3%, железен жълт оксид - 2.5% червен железен оксид - 0.08%), пречистена вода - qs

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Комбинирано хипогликемично лекарство за перорално приложение.

Glyukovans е фиксирана комбинация от два перорални хипогликемични агента от различни фармакологични групи: метформин и глибенкламид.

Метформин принадлежи към групата на бигуанидите и намалява съдържанието на базална и постпрандиална глюкоза в кръвната плазма. Метформин не стимулира секрецията на инсулин и следователно не предизвиква хипогликемия. Той има 3 механизма на действие:

- намалява производството на глюкоза от черния дроб поради инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата;

- повишава чувствителността на периферните рецептори към инсулина, консумацията и използването на глюкоза от клетките в мускулите;

- забавя абсорбцията на глюкоза от стомашно-чревния тракт.

Той също има благоприятен ефект върху липидния състав на кръвта, намалявайки нивото на общия холестерол, LDL и TG.

Глибенкламид принадлежи към групата на сулфонилурейните производни от II поколение. Съдържанието на глюкоза при приемане на глибенкламид намалява в резултат на стимулиране на секрецията на инсулин от β-клетките на панкреаса.

Метформин и глибенкламид имат различни механизми на действие, но взаимно допълват хипогликемичната активност. Комбинацията от два хипогликемични агента има синергичен ефект за намаляване на нивата на глюкозата.

Засмукване и разпределение

При поглъщане абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 95%. Глибенкламид, който е част от лекарството Glucovans, е микронизиран. Cмакс в плазмата се достига за около 4 часа

Vг - около 10 л. Свързването с плазмените протеини е 99%.

Метаболизъм и екскреция

Почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да образуват два неактивни метаболита, които се екскретират от бъбреците (40%) и с жлъчка (60%). T1/2 - от 4 до 11 часа

Засмукване и разпределение

Метформин след перорално приложение се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт напълно. Cмакс в плазмата се достига в рамките на 2,5 часа. Абсолютната бионаличност варира от 50 до 60%.

Метформин се разпределя бързо в тъканите, на практика не се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм и екскреция

T1/2 средно 6,5 часа, метаболизира се до много ниска степен и се екскретира от бъбреците. Приблизително 20-30% от метформин се екскретира през стомашно-чревния тракт непроменен.

Комбинацията от метформин и глибенкламид в единична дозирана форма има същата бионаличност, както при самостоятелно отделяне на таблетки, съдържащи метформин или глибенкламид. Бионаличността на метформин в комбинация с глибенкламид не се влияе от приема на храна, както и от бионаличността на глибенкламид. Въпреки това, скоростта на абсорбция на глибенкламид се увеличава с приема на храна.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При бъбречна дисфункция, бъбречният клирънс намалява, както и KK, при T1/2 повишава концентрацията на метформин в кръвната плазма.

Диабет тип 2 при възрастни:

- с неефективността на диетата, упражненията и предишната монотерапия с метформин или производно на сулфонилуреа;

- да се замени предишното лечение с две лекарства (метформин и производно на сулфонилурея) при пациенти със стабилно и добре контролирано ниво на гликемия.

- захарен диабет тип 1;

- диабетна прекома, диабетна кома;

- бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (QC <60 мл/мин);

- Остри състояния, които могат да доведат до промени в бъбречната функция: дехидратация, тежка инфекция, шок, вътресъдово инжектиране на йод-съдържащи контрастни вещества;

- остри или хронични заболявания, които са придружени от тъканна хипоксия: сърдечна или дихателна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, шок;

- период на кърмене (кърмене);

- едновременно приемане на миконазол;

- екстензивна операция;

- хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;

- лактатна ацидоза (включително в историята);

- съответствие с нискокалорична диета (по-малко от 1000 калории на ден);

- свръхчувствителност към лекарството;

- свръхчувствителност към други производни на сулфонилуреята.

Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти над 60-годишна възраст, които извършват тежка физическа работа, което е свързано с повишен риск от развитие на лактатна ацидоза.

Glucovans съдържа лактоза, така че употребата му не се препоръчва при пациенти с редки наследствени заболявания, свързани с непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция.

Трябва да се прилага с повишено внимание при фебрилен синдром, надбъбречна недостатъчност, хипофункция на предната хипофизната жлеза, заболявания на щитовидната жлеза с некомпенсирано нарушение на функцията му.

Дозата на лекарството се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от нивото на гликемията. Началната доза на лекарството Glucovans е 1 таб. 2,5 mg / 500 mg или 5 mg / 500 mg 1 път / ден. За да се избегне хипогликемия, началната доза не трябва да надвишава дневната доза на глибенкламид (или еквивалентна доза от друго предишно приемано сулфонилурейно лекарство) или метформин, ако те са използвани като терапия от първа линия. Препоръчва се дозата да се увеличи с не повече от 5 mg глибенкламид / 500 mg метформин на ден на всеки 2 или повече седмици, за да се постигне адекватен контрол на кръвната захар.

Заместване на предишна комбинирана терапия с метформин и глибенкламид: първоначалната доза не трябва да надвишава дневната доза на глибенкламид (или еквивалентната доза от друго сулфонилурейно лекарство) и приетата преди това метформин. На всеки 2 или повече седмици след началото на лечението, дозата на лекарството се регулира в зависимост от нивото на гликемията.

Максималната дневна доза е 4 таб. лекарство Glucovans 5 mg / 500 mg или 6 таб. лекарство Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Режимът на дозиране се определя индивидуално.

За дози от 2,5 mg / 500 mg и 5 mg / 500 mg:

- 1 път на ден, сутрин по време на закуска - с назначаването на 1 таб. на ден;

- 2 пъти на ден, сутрин и вечер - с назначаването на 2 или 4 таб. в дни

За доза от 2,5 mg / 500 mg:

- 3 пъти на ден, сутрин, следобед и вечер - с назначаването на 3, 5 или 6 таб. в дни

За доза от 5 mg / 500 mg:

- 3 пъти / ден, сутрин, обяд и вечер - с назначаването на 3 раздела. в дни

Таблетките трябва да се приемат с храна. Всеки прием на лекарства трябва да бъде придружен от храна с достатъчно високо съдържание на въглехидрати, за да се предотврати появата на хипогликемия.

При пациенти в напреднала възраст дозата се установява, като се отчита състоянието на бъбречната функция. Началната доза не трябва да надвишава 1 таб. лекарство Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Необходима е редовна оценка на бъбречната функция.

Лекарството Glyukovans не се препоръчва за употреба при деца.

Метаболизъм: хипогликемия; рядко епизоди на чернодробна порфирия и кожна порфирия; много рядко - лактатна ацидоза. При продължителна употреба на метформин - намалена абсорбция на витамин В12, придружено от намаляване на неговата концентрация в серума. Ако се открие мегалобластна анемия, трябва да се има предвид възможността за такава етиология. Дисулфирамоподобна реакция при пиене на алкохол.

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, диария, коремна болка и липса на апетит. Тези симптоми са по-чести в началото на лечението и в повечето случаи изчезват сами. За да се предотврати развитието на тези симптоми, се препоръчва лекарството да се приема в 2 или 3 дози; бавното увеличаване на дозата също подобрява поносимостта му. Много рядко - нарушение на чернодробната функция или хепатит, изискващи прекратяване на лечението.

От страна на кръвотворните органи: рядко - левкопения и тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза, хемолитична анемия, аплазия на костния мозък и панцитопения. Тези нежелани събития изчезват след отнемане на лекарството.

От сетивата: често - нарушение на вкуса (метален вкус в устата). В началото на лечението може да настъпи временно нарушение на зрението поради намаляване на кръвната глюкоза.

От страна на кожата: рядко - сърбеж, макуло-папулозен обрив; много рядко - еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност.

Алергични реакции: рядко - уртикария; много рядко - кожен или висцерален алергичен васкулит, анафилактичен шок. Възможни са кръстосани реакции на свръхчувствителност към сулфонамиди и техните производни.

Лабораторни показатели: рядко - повишаване на серумната урея и концентрациите на креатинин от умерено до умерено; много рядко - хипонатриемия.

Симптоми: Хипогликемия може да се развие поради наличието на сулфонилурейно производно. Продължителното предозиране или наличието на свързани рискови фактори могат да предизвикат развитие на лактатна ацидоза, защото Лекарството включва метформин.

Лечение: леки и умерени симптоми на хипогликемия без загуба на съзнание и неврологични прояви могат да бъдат коригирани чрез незабавна консумация на захар. Трябва да извършите корекция на дозата и / или да промените диетата. Появата на тежки хипогликемични реакции при пациенти със захарен диабет, придружена от кома, пароксизъм или други неврологични нарушения, изисква предоставяне на спешна медицинска помощ. Необходимо е в / в въвеждането на разтвор на декстроза веднага след установяване на диагнозата или появата на съмнение за хипогликемия, преди пациентът да бъде хоспитализиран. След възстановяването на съзнанието е необходимо да се даде на пациента храна, богата на лесно смилаеми въглехидрати (за да се избегне повторното развитие на хипогликемия).

Лактатна ацидоза е състояние, което изисква спешна медицинска помощ; лечението на лактатна ацидоза трябва да се извършва в клиниката. Най-ефективният метод за лечение, който позволява да се премахне лактат и метформин, е хемодиализата.

Плазменият клирънс на глибенкламид може да се увеличи при пациенти с чернодробно заболяване. Тъй като глибенкламидът активно се свързва с кръвните протеини, лекарството не се елиминира по време на диализа.

Свързано с използването на глибенкламид

С едновременното използване на лекарството Glyukovans миконазол може да провокира развитието на хипогликемия (до развитието на кома).

Свързани с употребата на метформин

В зависимост от бъбречната функция, лекарството трябва да бъде преустановено 48 часа преди или след интравенозно приложение на йод-съдържащи контрастни вещества.

Свързано с използването на производни на сулфонилурея

Реакцията, подобна на дисулфирам (алкохолна непоносимост), се наблюдава много рядко при едновременно приемане на етанол и глибенкламид. Приемането на алкохол може да увеличи хипогликемичния ефект (чрез инхибиране на компенсаторни реакции или забавяне на неговата метаболитна инактивация), което може да допринесе за развитието на хипогликемична кома. По време на лечението с лекарството Glucovance, алкохол и лекарства, съдържащи етанол, трябва да се избягва.

Фенилбутазон повишава хипогликемичния ефект на производните на сулфонилуреята (замествайки производните на сулфонилуреята на местата за свързване с протеини и / или намалявайки тяхното елиминиране). За предпочитане е да се използват други противовъзпалителни лекарства, които се характеризират с по-слабо изразено взаимодействие, или да предупреждават пациента за необходимостта от независим контрол на нивото на гликемия. Ако е необходимо, дозата трябва да се коригира при съвместно използване на противовъзпалителни средства и след неговото прекратяване.

Свързано с използването на глибенкламид

Bozentan в комбинация с глибенкламид увеличава риска от хепатотоксично действие. Препоръчва се да се избягва приема на тези лекарства едновременно. Възможно е също да се намали хипогликемичният ефект на глибенкламид.

Свързани с употребата на метформин

Рискът от лактатна ацидоза се увеличава при остра алкохолна интоксикация, особено в случаите на гладуване или лошо хранене или чернодробна недостатъчност. По време на лечението с лекарството Glucovance, алкохол и лекарства, съдържащи етанол, трябва да се избягва.

Комбинации, които изискват внимание

Свързан с използването на всички хипогликемични средства

Хлорпромазин във високи дози (100 mg / ден) причинява повишаване на гликемията (намаляване на освобождаването на инсулин). С едновременното използване на пациента трябва да се предупреди за необходимостта от самоконтрол на кръвната захар; ако е необходимо, дозата на хипогликемичното лекарство трябва да се коригира по време на едновременната употреба на антипсихотик и след преустановяване на употребата му.

GCS и тетракозактид причиняват повишаване на кръвната глюкоза, понякога придружено от кетоза (GCS причинява намаляване на глюкозния толеранс). С едновременното използване на пациента трябва да се предупреди за необходимостта от самоконтрол на кръвната захар; Ако е необходимо, дозата на хипогликемичното средство трябва да бъде коригирана по време на едновременното използване на GCS и след като употребата им е преустановена.

Даназол има хипергликемичен ефект. Ако е необходимо, лечение с даназол и прекратяване на последното изисква корекция на дозата на лекарството Glyukovans под контрола на нивата на кръвната захар.

бета2-адреномиметици, дължащи се на стимулиране с бета2-адренорецепторите повишават концентрацията на глюкоза в кръвта. С едновременното използване на пациента трябва да се предупредят и да се определи контролът на кръвната захар, възможно е да се премине към инсулинова терапия.

Диуретиците могат да повишат кръвната захар. С едновременното използване на пациента трябва да се предупреди за необходимостта от самоконтрол на кръвната захар; може да се наложи корекция на дозата на лекарството Glucovans по време на едновременна употреба с диуретици и след преустановяване на употребата им.

Употребата на АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл) спомага за намаляване на кръвната захар. Ако е необходимо, трябва да коригирате дозата на лекарството Glyukovans по време на едновременна употреба с АСЕ инхибитори и след преустановяване на употребата им.

Свързани с употребата на метформин

Лактатна ацидоза, която възниква при приемане на метформин на фона на функционална бъбречна недостатъчност, причинена от приема на диуретици, особено "контур".

Свързано с използването на глибенкламид

Бета-блокерите, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатикомиметици маскират някои от симптомите на хипогликемия: сърцебиене и тахикардия; повечето неселективни бета-блокери увеличават честотата и тежестта на хипогликемията. Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от самоконтрол на кръвната захар, особено в началото на лечението.

При едновременна употреба с флуконазол се наблюдава повишаване на Т. t1/2 глибенкламид с възможна поява на прояви на хипогликемия. Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от самоконтрол на кръвната захар; Може да се наложи корекция на дозата на Glucovance при едновременно лечение с флуконазол и след преустановяване на употребата му.

Комбинациите, които трябва да се вземат предвид

Свързано с използването на глибенкламид

Glucovance е в състояние да намали антидиуретичния ефект на десмопресин.

На фона на употребата на глибенкламид съществува риск от хипогликемия, когато се предписват антибактериални лекарства, получени от сулфаниламид, флуорохинолони, антикоагуланти (кумаринови производни), МАО-инхибитори, хлорамфеникол, пентоксифилин, хиполипидемични лекарства от групата на фибратите, дизопирамид.

По време на периода на лечение с Glucovans е необходимо редовно да се следи нивото на кръвната захар на гладно и след хранене.

Лактатна ацидоза е изключително рядко, но сериозно (висока смъртност при липса на спешно лечение) усложнение, което може да възникне поради кумулиране на метформин. Случаи на лактатна ацидоза при пациенти, лекувани с метформин, настъпват главно при пациенти със захарен диабет с тежка бъбречна недостатъчност. Трябва да се имат предвид и други свързани рискови фактори, като лошо контролиран диабет, кетоза, продължително гладуване, прекомерна консумация на алкохол, чернодробна недостатъчност и всякакво състояние, свързано с тежка хипоксия. Трябва да имате предвид риска от развитие на лактатна ацидоза в случай на неспецифични признаци, като мускулни крампи, придружени от диспептични нарушения, коремна болка и тежко неразположение. В тежки случаи могат да се появят ацидотична диспнея, хипоксия, хипотермия и кома.

Диагностичните лабораторни параметри са: ниско рН на кръвта, плазмена концентрация на лактат над 5 mmol / l, повишен анионен интервал и съотношение лактат / пируват.

Glyukovans съдържа глибенкламид, така че приемането на лекарството е придружено от риска от хипогликемия при пациента. Постепенното титриране на дозата след започване на лечението може да предотврати появата на хипогликемия. Това лечение може да бъде предписано само на пациент, който се придържа към редовно хранене (включително закуска). Важно е консумацията на въглехидрати да е редовна, защото рискът от хипогликемия се увеличава с късно хранене, неадекватно или небалансирано приемане на въглехидрати. Развитието на хипогликемия е най-вероятно с нискокалорична диета, след интензивно или продължително физическо натоварване, с прием на алкохол или докато се приема комбинация от хипогликемични средства.

Поради компенсаторни реакции, причинени от хипогликемия, могат да се появят изпотяване, тревожност, тахикардия, артериална хипертония, палпитации, ангина пекторис и аритмия. Последните симптоми може да отсъстват, ако хипогликемията се развива бавно, в случай на автономна невропатия или докато приемате бета-блокери, клонидин, резерпин, гуанетидин или симпатомиметици.

Други симптоми на хипогликемия при пациенти с диабет могат да бъдат главоболие, глад, гадене, повръщане, тежка умора, нарушения на съня, възбудено състояние, агресия, нарушена концентрация и психомоторни реакции, депресия, объркване, речево нарушение, замъглено виждане, тремор, парализа парестезия, замаяност, делириум, гърчове, сънливост, безсъзнание, плитко дишане и брадикардия.

Внимателното прилагане на лекарството, изборът на доза и правилните инструкции за пациента са важни за намаляване на риска от хипогликемия. Ако пациентът има пристъпи на хипогликемия, които са или тежки, или са свързани с непознаване на симптомите, трябва да се обмисли възможността за лечение с други хипогликемични средства.

Фактори, допринасящи за развитието на хипогликемия:

-едновременното използване на алкохол, особено по време на гладно;

-неуспех или (особено при пациенти в напреднала възраст) неспособността на пациента да взаимодейства с лекаря и да следва препоръките, посочени в инструкциите за употреба;

-лошо хранене, неправилно хранене, гладуване или промени в диетата;

-дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;

-тежка чернодробна недостатъчност;

-предозиране на лекарството Glucovans;

-някои ендокринни нарушения: недостатъци на функцията на щитовидната жлеза, хипофизата и надбъбречната жлеза;

-едновременно прилагане на отделни лекарства.

Бъбречна и чернодробна недостатъчност

Фармакокинетиката и / или фармакодинамиката могат да варират при пациенти с чернодробна недостатъчност или тежка бъбречна недостатъчност. Хипогликемия, възникваща при такива пациенти, може да бъде удължена, в който случай трябва да се започне подходящо лечение.

Нестабилност на кръвната захар

В случай на операция или други причини за декомпенсация на диабета се препоръчва да се осигури временен преход към инсулинова терапия. Симптомите на хипергликемия са често уриниране, тежка жажда, суха кожа.

48 часа преди планираната хирургична интервенция или интравенозно инжектиране на йод-съдържащ рентгеноконтрастен агент, прилагането на лекарството Glucovance трябва да се преустанови. Препоръчва се лечението да се възобнови след 48 часа и едва след като бъбречната функция бъде оценена и призната като нормална.

Тъй като метформин се елиминира чрез бъбреците, необходимо е да се определи нивото на СК и / или серумния креатинин преди лечението и редовно: поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция и 2-4 пъти годишно при пациенти в напреднала възраст и също при пациенти с QA на VGN.

Препоръчва се да се обърне специално внимание в случаите, когато бъбречната функция може да бъде нарушена, например при пациенти в напреднала възраст, или в случай на начало на антихипертензивна терапия, диуретици или НСПВС.

Други предпазни мерки

Пациентът трябва да информира лекаря за появата на бронхопулмонарна инфекция или инфекция на пикочните органи.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Пациентите трябва да бъдат информирани за риска от хипогликемия и да вземат предпазни мерки при шофиране и работа с механизми, които изискват повишена концентрация и психомоторни реакции.

Използването на лекарството е противопоказано по време на бременност. Пациентът трябва да бъде предупреден, че по време на лечението с лекарството Glucovance е необходимо да информирате лекаря за планираната бременност и началото на бременността. Когато планирате бременност, както и в случай на бременност по време на употребата на лекарството Glucovans, лекарството трябва да бъде отменено и да се предпише лечение с инсулин.

Glucovans е противопоказан по време на кърмене, тъй като няма данни за способността на активните вещества на лекарството да проникнат в кърмата.

Лекарството Glyukovans не се препоръчва за употреба при деца.

Glucovans е лекарството на избор при комбинирана терапия за диабет тип 2

  • Ключови думи: диабет тип 2, хипогликемична терапия, ендокринология

Захарният диабет (DM) е най-важният медицински и социален проблем, свързан с приоритетите на националните здравни системи на почти всички страни. Въпреки разликите в гликемичните контролни цели, както Американската асоциация по диабет (ADA), така и Европейската асоциация за изследване на захарния диабет (EASD) препоръчват да се започне активно лечение на пациенти с тежка хипергликемия в началото на заболяването. Като цяло, настоящата стратегия за лечение на диабет тип 2 е да се съкрати значително времето, необходимо за прехода от един етап на лечение към друг.

Традиционният стъпка по стъпка подход към лечението, състоящ се в титриране на дозата на оралните хипогликемични средства (ПСПБ) и добавяне към терапията на нови групи глюкозо-понижаващи лекарства, сега се счита за „фокусиран върху провал”, защото преходът към следващия етап на лечението е бавен, само когато е невъзможно да се постигне гликемична компенсация. Основният проблем на подхода „стъпка по стъпка” беше, че при преминаване към следващия етап на лечението неизбежно се губи време и дори кратки периоди на хипергликемия увеличават риска от микро- и макросъдови усложнения. Както показва проучването UKPDS (United Kindom Prospective Diabetes Study), ефектът от монотерапията с PSSP след три години от началото на терапията остава само при 50% от пациентите и след 9 години - само при 25% от пациентите [1].

Влошаването на гликемичния контрол като правило корелира с прогресивната загуба на функцията на бета-клетките. В допълнение, при продължителна декомпенсация при монотерапия при максимални дози, добавянето на PSSP от друг клас е практически неефективно. Ранното използване на комбинация от субмаксимални дози от различни PSSPs може значително да подобри гликемичния контрол без увеличаване на честотата на страничните ефекти. В допълнение, комбинираната терапия, за разлика от монотерапията, ви позволява да действате на няколко връзки на патогенезата на диабет тип 2 наведнъж. Използването на комбинации с фиксирани дози повишава съответствието на пациента, позволява ви бързо да се адаптирате към избрания режим на лечение, ускорявайки постигането на целевото ниво на гликемичен контрол.

В началните стадии на заболяването инсулиновата резистентност (IR) предизвиква компенсаторно увеличение на инсулиновата секреция. Въпреки това, с напредването на ИЧ, адаптацията на бета клетките към нея е нарушена, т.е. бета клетките са функционално неспособни да произвеждат достатъчно инсулин, за да преодолеят IR. При проявата на диабет тип 2, инсулиновата секреция се намалява с 50%, инсулиновата чувствителност със 70% [2]. С увеличаване на инсулиновата чувствителност, натоварването на панкреатичния ендокринен апарат намалява, отрицателният ефект на хиперинсулинемията върху сърдечно-съдовата система, както и на повишения апетит, се намалява, което води до увеличаване на телесното тегло.

Съгласно ADA / EASD алгоритъма, препоръчан за лечение на диабет тип 2, при поставяне на диагноза, заедно с препоръките за промени в начина на живот, трябва да се назначи метформин (при липса на специфични противопоказания). Така, метформин е лекарството от първия избор при монотерапия за диабет тип 2 [3]. В допълнение, според UKPDS, лекарството има безусловни кардиоваскуларни ползи, особено при пациенти с наднормено тегло (първоначалният метформин Glucophage е бил използван в проучването) [1]. Антихипергликемичният ефект на метформин се дължи на няколко механизма:

  • подобряване на периферното използване на глюкоза в тъканите чрез увеличаване на активността на глюкозните транспортери;
  • намаляване на глюконеогенезата и производството на глюкоза от черния дроб;
  • забавена абсорбция на глюкоза в червата.

Многобройните тестове на метформин, извършени през последното десетилетие, позволяват не само да се оцени терапевтичната значимост и да се потвърди положителното въздействие върху предотвратяването на развитието на сърдечно-съдови усложнения на захарния диабет, но и разшири обхвата на показанията за предписване на лекарството. По този начин, наблюдение проучване, проведено от J.M. Evans (2005) предполага, че метформин има защитен ефект срещу някои видове рак [4]. Както е показано през последните години, метформин повишава нивото на GLP-1, вероятно чрез увеличаване на синтеза на GLP-1, без да се упражнява действие върху DPP-4. Уникална характеристика на метформин е способността да се комбинира с всяко известно хипогликемично средство, като същевременно се осигурява допълнително намаляване на нивото на гликирания хемоглобин (HbA1c).

Съвременните подходи към фармакотерапията с диабет тип 2 позволяват да се съсредоточи върху два ключови аспекта на хипергликемията - инсулинова дисфункция и инсулинова резистентност. Без нарушена секреция на инсулин хипергликемията не може да се развие. С напредването на заболяването постепенно се наблюдава намаляване на секреторната функция - от нарушена функция до пълна смърт на бета-клетките. Така, дисфункцията на инсулинова секреция е главен ендокринен дефект при диабет тип 2.

Комбинацията от лекарства, които имат различен механизъм на действие за борба с двата дефекта подобряват дългосрочния гликемичен контрол и осигуряват няколко допълнителни ползи. Ефективно използване на метформин в комбинация със сулфонилуреи. Използването на комбинация от Glyukofazh (метформин) с глибенкламид води до намаляване на нивата на HbA1c с 1,2%. В същото време една важна цел е да се опрости схемата на глюкозо-понижаващата терапия. Glucovans е съвременен комбиниран препарат, който осигурява патогенетичен подход към лечението на диабет тип 2. Glucovance е балансирана комбинация от метформин 500 mg и глибенкламид в доза от 2,5 mg или 5 mg на таблетка. Това е единственото комбинирано лекарство, в което глибенкламидът е представен под формата на микронизирана форма. Технологията за производство на глюковани е уникална: глибенкламид под формата на частици със строго определен размер е равномерно разпределен в разтворимата матрица на метформин [5].

Микронизираните форми на глибенкламид се характеризират със значително по-добра бионаличност, когато се използват, пиковата концентрация на активното лекарство в кръвната плазма се появява по-рано от тази на немикронизираните форми. Когато приемате Glyukovansa тези характеристики ви позволяват да постигнете по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма след хранене и намаляване на HbA1c в сравнение с монотерапията на нейните компоненти. Микронизираната форма на глибенкламид в състава на Glucovans осигурява безопасността на лекарството при висока ефективност [6]. Лекарството има по-слабо въздействие върху бета-клетките, не увеличава концентрацията на инсулин в кръвната плазма на празен стомах
и намалява риска от хипогликемия.

Бързата абсорбция на глибенкламид е в съответствие с промените в постпрандиалната гликемия, така че Glucovance трябва да се приема с храна. Глюковите се сравняват с модерната монотерапия в мултицентрови рандомизирани клинични проучвания с двойно-сляп контрол и паралелно участие на групи пациенти. В четири двойно-слепи, рандомизирани, плацебо-контролирани многоцентрови проучвания, Glucovance е сравнен с монотерапия с метформин и глибенкламид [7, 8, 9, 10]. Проучванията включват пациенти, страдащи от диабет тип 2 и които не достигат целевите показатели за гликемичен контрол, въпреки диетата, физическите упражнения, терапията с метформин или поне половината от максималната доза сулфонилурея (в това проучване 65% от пациентите са приемали глибенкламид). Общо 2342 пациенти участваха в тези проучвания. При всичките четири проучвания най-добрите резултати са постигнати при групи пациенти, приемащи Glucovans. Glyukovans осигуряват по-значително намаляване на концентрацията на HbA1c и глюкозата на гладно. Това предимство обаче е постигнато при по-малки средни дневни дози метформин и глибенкламид, отколкото при употребата на тези лекарства поотделно.

В 52-седмично допълнително проучване, включващо пациенти, лекувани преди това със сулфонилурейни производни, средната концентрация на HbA1c намалява от 9,4% на 7,4% [11]. В допълнение, в това проучване са получени данни, които позволяват прилагането на Glucovans 500/5 mg на пациенти, нуждаещи се от високи дози от лекарството, за да се постигнат оптимални показатели на гликемията. В това проучване дозата на Glucovans първо се увеличава до 4 таблетки дневно (дневна доза метформин / глибенкламид, 2000/10 mg или 2000/20 mg). След 26 седмици на лечение, пациентите с HbA1c концентрация на повече от 7% от дозата на Glyukovans са повишени до 2000/20 mg (500/5 mg 4 пъти дневно) или до 2500/20 mg (500/5 mg 3 пъти дневно плюс 500/2, 5 mg 2 пъти дневно).

От 188 души, които първоначално са получавали таблетки от 500 / 2,5 mg, 85 пациенти са имали нужда от преминаване към 500/5 mg таблетки дневно. В двойно-сляпата фаза на лечение концентрацията на HbA1c при тези пациенти намалява от 8,4% до 8,2%, а когато се използват Glucovans 500 / 2,5 mg таблетки (до 4 пъти дневно), средната концентрация на HbA1c намалява с още 0, 3%. По-нататъшно повишаване на дозата на Glucovans при използване на доза от 500/5 mg беше придружено от допълнително намаляване на концентрацията на HbA1c с 0.5%. По този начин, с неефективността на дозата на лекарството 500 / 2,5 mg, като Glyukovans в доза от 500/5 mg може да помогне за постигане на оптимален гликемичен контрол.

В няколко ретроспективни проучвания са оценени ефектите от прехвърлянето на пациенти от комбинираната употреба на метформин и глибенкламид към Glucovance. В един от тях са анализирани данни за лечението на 72 пациенти, които са получили комбинацията от метформин и глибенкламид най-малко 6 месеца преди датата на анализа, и след това са лекувани с Glucovans в дневни дози до 2000/20 mg средно 196 дни [12]. В резултат на приема на Glucovans концентрацията на HbA1c намалява сред всички пациенти средно с 0,6%, а при пациентите, които първоначално имат HbA1c> 8% - с 1,3%. След прехвърляне на пациенти на Glucovans, средната дневна доза меформин се увеличава значително (р = 0,02), а дозата на глибенкламид намалява (р = 0,007).

По-високата ефикасност на Glucovans в сравнение с комбинацията от метформин и глибенкламид може да се дължи на по-добро съответствие и по-бърза абсорбция на глибенкламид в уникалната структура на Glucovance. Пациентите с диабет тип 2 често приемат няколко лекарства едновременно. Комбинацията от лекарства в една таблетка опростява схемата на оралната хипогликемична терапия и осигурява добро съответствие на пациента с предписаното лечение. Основната индикация за предписване на Glucovans остава диабет тип 2 при възрастни с неефективност на предишното лечение с метформин и / или глибенкламид. Противопоказания за назначаването на Glucovans се състои от известни противопоказания за назначаването на метформин и глибенкламид.

Glucovans трябва да се приема с храна. С неефективността на монотерапията с оптималната доза метформин (обикновено 2000 mg / ден), пациентите се прехвърлят на Glucovans (1 таблетка от 500 / 2,5 mg на ден), след което се увеличава дозата на лекарството. Когато се превежда от комбинираното прилагане на метформин и лекарство сулфонилурея към Glucovance, началната дневна доза Glucovance е 1-2 таблетки от 500 / 2,5 mg, последвани от титруване. В този случай, началната доза на глибенкламид в Glyukovans не трябва да надвишава прилаганата досега доза сулфонилурея. Максималната дневна доза е 4 таблетки Glucovans 500/5 mg. При преминаване от Glucovans 500 / 2,5 mg на Glucovans 500/5 mg, последният се прилага от доза, която не надвишава използваната досега доза глибенкламид, след което дозата постепенно се увеличава, ако е необходимо. Максималната доза е 4 таблетки Glucovans 500/5 mg на ден (т.е. 2000/20 mg).

По този начин, Glyukovans е модерно уникално лекарство, което засяга две основни патофизиологични връзки в патогенезата на диабет тип 2. Това е единственият комбиниран продукт с микронизирана форма на глибенкламид. Изборът на дозите позволява титриране на дозата. Glucovance е високо ефективен в малки дози и удобното приложение на лекарството осигурява добро съответствие на пациента. По този начин, за да се постигнат основните цели на лечението на заболяването, е необходимо да се премине към по-агресивна стратегия на лечение: ранното начало на комбинираната терапия за PSSP, а при някои пациенти, практически от момента на диагностиката. Употребата на лекарства с фиксирани дози повишава съгласието на пациента, като потенциално ускорява постигането на целевото ниво на гликемичен контрол.