Какво е бигуаниди: действието на група лекарства за диабет

• Продукти

Бигуанидите са лекарства, създадени за намаляване нивото на глюкоза в кръвта. Инструментът се предлага под формата на хапчета.

Те се използват най-често при захарен диабет тип 2, като адювант.

Като част от монотерапията, рядко се предписват хипогликемични лекарства. Това обикновено се случва в 5-10% от случаите.

Бигуанидите включват следните лекарства:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Понастоящем в Русия, както и в целия свят, повечето бигуаниди използват метилбигуанидни производни, т.е. метформин:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-гама,
4. Метформин,
5. глифин и други.

Метформин се разпада от един до половин до три часа. Лекарството се предлага в таблетки от 850 и 500 mg.

Терапевтичните дози са 1-2 g на ден.

Можете да консумирате до 3 г на ден с диабет.

Моля, обърнете внимание, че бигуанидите са ограничени, поради изразените странични ефекти, а именно стомашна диспепсия.

Сега лекарите не препоръчват използването на фенилбигуанидни производни, тъй като е доказано, че те водят до натрупване в човешката кръв:

Действие на лекарството

Учените са показали, че хипогликемичните ефекти на метформин при диабет са свързани със специфичния ефект на лекарството върху пула и синтеза. Редуциращият захарта ефект на метформин се свързва с глюкозни транспортери в клетката.

Обемът на глюкозните транспортери се увеличава поради експозицията на бигуаниди. Това се проявява в подобрен транспорт на глюкоза през клетъчната мембрана.

Този ефект обяснява ефекта върху действията и инсулина на тялото и инсулина, идващ отвън. Лекарствата действат и в митохондриалната мембрана.

Бигуанидите инхибират глюконеогенезата, като по този начин допринасят за увеличаване на съдържанието на:

Тези вещества са прекурсори на глюкоза в контекста на глюконеогенезата.

Обемът на глюкозните транспортери се увеличава под действието на метформин в плазмената мембрана. Става въпрос за:

Транспортът с глюкоза се ускорява:

1. в съдовия гладък мускул
2. ендотел
3. мускул на сърцето.

Това обяснява намаляването на инсулиновата резистентност при хора с диабет тип 2 под влияние на метформин. Увеличаването на чувствителността към инсулин не се придружава от увеличаване на секрецията му от панкреаса.

На фона на понижение на инсулиновата резистентност, базовата линия, която показва инсулин в кръвта, намалява. Увеличаването на чувствителността към инсулин не се придружава от увеличаване на неговата секреция от панкреаса, както при употребата на сулфонилуреи.

При лечение с метформин при хора се наблюдава загуба на тегло, но при лечението на сулфонилурея и инсулин може да има обратен ефект. В допълнение, метформинът допринася за намаляване на серумните липиди.

Странични ефекти

Трябва да се отбележат основните странични ефекти от употребата на метформин, механизмът тук е както следва:

• диария, гадене, повръщане;
• метален вкус в устата;
• дискомфорт в корема;
• намаляване и загуба на апетит, до отвращение към храната;
• лактатна ацидоза.

Тези странични ефекти и действия, като правило, бързо изчезват при по-ниски дози. Пристъп на диария е индикация за спиране на метформин.

Ако приемате Метформин за дълго време по 200-3000 mg дневно, тогава трябва да помните, че абсорбцията на стомашно-чревния тракт ще намалее:

1. Витамини от група В,
2. фолиева киселина.

Необходимо е във всеки случай да се реши проблемът с допълнителното назначаване на витамини.

Наложително е да се държи под контрол кръвния лактат и да се проверява поне два пъти годишно. Това е важно, като се има предвид способността на метформин да подобри анаеробната гликолиза в тънките черва и да потисне гликогенолизата в черния дроб.

Когато човек има оплаквания за мускулни болки и метален вкус в устата, е необходимо да се изследва нивото на лактат. Ако съдържанието му в кръвта се увеличи, лечението с метформин трябва да се преустанови.

Ако няма възможност за изследване на нивото на лактат в кръвта, тогава метформинът се отменя, докато състоянието се нормализира, след което се прави оценка на всички възможности за нейната цел.

Основни противопоказания

Има специфични противопоказания за назначаването на метформин:

1. диабетна кетоацидоза, както и коматозни и други състояния с диабетичен произход;
2. бъбречна дисфункция, повишен креатинин в кръвта с повече от 1,5 mmol / l;
3. хипоксични състояния от всеки генезис (ангина пекторис, недостатъчност на кръвообращението, 4 FC, ангина пекторис, инфаркт на миокарда);
4. дихателна недостатъчност;
5. тежка дисциркуляторна енцефалопатия,
6. инсулт;
7. анемия;
8. остри инфекциозни заболявания, хирургични заболявания;
9. алкохол;
10. чернодробна недостатъчност;
11. бременност;
12. показания за лактатна ацидоза в историята.

В процеса на увеличаване на черния дроб, бигуанидите се предписват, когато хепатомегалията се разпознава като следствие от диабетна хепато-стеатоза.

В случай на инфекциозно-алергични и дистрофични нарушения на черния дроб, може да се регистрира ефектът на бигуанидите върху чернодробния паренхим, който се изразява в:

• поява на холестаза до и включително жълтеница,
• промени в чернодробните функционални тестове.

При хроничен персистиращ хепатит, лекарствата трябва да се използват с повишено внимание.

За разлика от сулфонилурейните производни, бигуанидите нямат директен токсичен ефект върху хемопоетичната функция на костния мозък и бъбреците. Въпреки това, те са противопоказани при:

• бъбречни заболявания, които стимулират намаляване на гломерулната филтрация
• азотни шлаки
• тежка анемия, поради риска от лактицидемия.

От по-старите пациенти се изисква внимателно да предписват лекарства, тъй като това е свързано с опасността от лактатна ацидоза. Това се отнася за тези пациенти, които извършват интензивна физическа работа.

Има лекарства, употребата на които при лечението на бигуаниди влошава механизма на лактатна ацидоза:

• фруктоза,
• teturam,
• антихистаминови лекарства
• салицилати,
• барбитурати.

Механизмът на действие на бигуанидите

Бигуаниди - група вещества от серията гуанидин, които намаляват съдържанието на захар в кръвта на пациенти с диабет.

След докладите на Watanabe (S. Watanabe, 1918) за хипогликемичния ефект на гуанидин, Frank (E. Frank, 1926) et al., Използвали производно на гуанидин, синталин, за лечение на пациенти с диабет. Въпреки това, заедно с ясен хипогликемичен ефект, синталинът има токсични свойства. Очевидно, във връзка с това, клиницистите, синтезирани през 1929 г. от Slotta и Tshashi (К. H. Slotta, R. Tschesche), не привличат глюкозо-понижаващи производни на анидния бит.

Възможността за използване на Б. при диабет започва да се изследва отново след докладите на Унгар (G. Ungar) през 1957 г. за хипогликемичния ефект на фенетилбигуанид.

През следващите години бяха синтезирани голям брой бигуанидни производни, но само фенетилбигуанид (фенформин), диметилбигуанид (метформин) и бутилбигуанид (буформин) бяха използвани за лечение на захарен диабет:

Разликите в структурата на глюкозо-понижаващите Б. определят някои особености на метаболизма на тези вещества в организма, величината на ефективните дози, но техният ефект върху метаболизма е основно същият.

Механизмът на действие на бигуанидите не е напълно изяснен, въпреки големия обем изследвания.

Установено е, че Б. предизвиква намаляване на нивата на кръвната захар при пациенти със захарен диабет и животни с експериментален диабет. Понижаващият захарта ефект на B. е особено очевиден при пациенти със затлъстяване с диабетичен тип глюкозен толеранс. Едновременно с намаляването на количеството захар в кръвта, се наблюдава намаляване на присъщата на тези пациенти хиперинсулинемия.

За разлика от сулфонилурейните лекарства, Б не оказва стимулиращ ефект върху инсулиновата секреция. Тяхната употреба не само не предизвиква дегранулация на бета-клетките, но също води до натрупване на гранули в тези клетки. Този ефект Б. нарича "инсулин-спестяващ" ефект. Очевидно е, че е свързано с намаляване на инсулиновите нужди.

При здрави хора с нормално телесно тегло нивата на захар и инсулин в кръвта не се променят под влияние на терапевтичните дози. Б. понижава нивото на кръвната захар при здрави хора само след дълъг пост. Това обстоятелство накара изследователите да проучат ефекта на Б. върху глюконеогенезата, тъй като е известно, че неговото нарастване се проявява при захарен диабет и глад. Установено е, че В. намалява повишената глюконеогенеза от протеина.

Установено е също, че Б увеличава улавянето на глюкоза от мускулите и превръщането му в лактат при пациенти с диабет, затлъстяване с нормален глюкозен толеранс и в здрави. Searle (GL Searle, 1966) et al., И Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) вярват, че липсата на захар-понижаващ ефект на B. при здрави хора се дължи на факта, че повишеното им периферно използване на глюкоза е балансирано чрез увеличаване на неговата ресинтеза от лактат (Corey цикъл), докато при диабетици способността за ресинтезиране на глюкоза може да бъде намалена.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al., Обяснява захарния понижаващ ефект на Б. като забавя абсорбцията на глюкоза в червата.

Под действието на Б. също се забавя абсорбцията на други вещества: витамин В12, D-ксилоза, аминокиселини и мазнини. Беше установено обаче, че забавянето на абсорбцията на витамин В12 и D-ксилоза е станало само при първото приемане на бигуаниди. Berchtold (P. Berchtold, 1969) и др. Възстановяването на нормалната абсорбция на тези вещества по време на продължително приложение на B. обяснява адаптирането на ензимните системи към действието на B.

Уилямс (1958) et al., Steiner и Williams (D.F. Steiner, R.H.

В резултат на инхибиране на тъканното дишане, образуването на АТФ се намалява, което води до забавяне на редица метаболитни процеси, протичащи с консумация на енергия, като глюконеогенеза и активен транспортен механизъм в тънките черва. Трябва да се отбележи обаче, че данните за инхибирането на окислителното фосфорилиране са получени in vitro при използване на високи концентрации на В, които значително надвишават тяхната концентрация в кръвта на хора, приемащи терапевтични дози от тези лекарства.

Въпросът за влиянието на B. върху метаболизма на мазнините също не е напълно изяснен. Има съобщения, че под действието на Б. при пациенти със захарен диабет се увеличава излизането в кръвта на свободни мастни киселини, повишава се нивото им в кръвта и се повишава тяхното окисление. Въпреки това, при продължително лечение на Б. редица изследователи отбелязват намаляване на нивото на свободните мастни киселини в кръвта. Има данни за намаляване на хиперхолестеролемията и хипертриглицеридемията при пациенти със захарен диабет при лечение на В; в същото време се наблюдава повишаване на синтеза на триглицериди.

Много изследователи отбелязват, че при лечението на Б при пациенти с диабет със затлъстяване се наблюдава умерено намаляване на телесното тегло. Този ефект обаче се проявява само в началото на лечението. Той е свързан както с намаляване на абсорбцията на редица вещества в червата, така и с намаляване на апетита. При пациенти със затлъстяване с нормален глюкозен толеранс, ефектът на Б. върху телесното тегло е по-слабо изразен, отколкото при пациенти със затлъстяване с диабетичен тип глюкозен толеранс.

Показания за употреба

Б. за лечение на диабет може да се използва: а) като независим метод на лечение; b) в комбинация със сулфонилурейни препарати; в) в комбинация с инсулин.

Клиничните проучвания са установили възможността за използване на Б за лечение на пациенти с различни форми на захарен диабет, с изключение на пациенти с кетоацидоза. Въпреки това, като независим метод на лечение, Б. може да се използва само за по-леки форми на захарен диабет при пациенти с наднормено тегло.

В основата на лечението на диабет Б, както и на основата на всички други методи за лечение на това заболяване, е принципът на компенсация за метаболитни нарушения. Диетата при лечение на Б не се различава от обичайната диета при пациенти със захарен диабет. При пациенти с нормално тегло, тя трябва да бъде пълна с калории и състав, с изключение на захар и някои други продукти, съдържащи лесно смилаеми въглехидрати (ориз, грис и др.), И при пациенти с наднормено тегло - субкалори с ограничение на мазнините и въглехидратите, а също и с изключение на захар.

Забавно-редуциращото действие на Б. е напълно разгърнато в рамките на няколко дни от началото на употребата им.

За да се оцени ефективността на лечението се изисква приемането им за най-малко седем дни. Ако лечението на B. не води до компенсиране на метаболитни нарушения, тогава то трябва да се преустанови като независим метод на лечение.

Вторичната нечувствителност към B. рядко се развива: според клиниката Joslin (E.P. Joslin, 1971), тя се среща при не повече от 6% от пациентите. Продължителността на прием Б. отделни пациенти - 10 години или повече.

При лечението със сулфонилуреи, добавянето на В. може да осигури компенсация за метаболитни нарушения, когато лечението само с сулфонилуреи е неефективно. Всяко от тези лекарства допълва действието на другото: сулфонилурейните лекарства стимулират инсулиновата секреция и В. подобрява периферното използване на глюкоза.

Ако комбинираното лечение с лекарства сулфонилурея и Б., проведено в рамките на 7-10 дни, не осигурява компенсация за метаболитни нарушения, то трябва да се преустанови, а на пациента да се даде инсулин. В случай на ефективност на комбинирана терапия Б. и сулфонамиди в бъдеще, е възможно да се намалят дозите на двете лекарства с постепенното отпадане на Б. Въпросът за възможността за намаляване на дозите на приетите лекарства се определя на базата на показатели за кръвна захар и урина.

При пациенти, получаващи инсулин, употребата на B. често намалява необходимостта от инсулин. Когато се предписват през периода, когато се достигне нормалното ниво на кръвната захар, е необходимо да се намалят дозите на инсулина с приблизително 15%.

Употребата на Б. е показана при инсулин-резистентни форми на захарен диабет. При лабилен курс на заболяването при отделни пациенти е възможно с помощта на Б. да се постигне определено ниво на стабилизиране на нивото на захарта в кръвта, но при повечето пациенти лабилността по време на диабета не намалява. Хипогликемичните състояния на Б не предизвикват.

Бигуанидни препарати и тяхното използване

Поради близостта на терапевтичните дози Б към токсични, основният принцип на Б. лечение е да се използват малки дози в началото на лечението, последвано от тяхното увеличаване на всеки 2-4 дни в случай на добра поносимост. Всички лекарства К. трябва да се приемат веднага след хранене, за да се предотвратят странични ефекти от страна. тракт.

Б. Вземете вътре. Те се абсорбират в тънките черва и бързо се разпределят в тъканите. Тяхната концентрация в кръвта след получаване на терапевтични дози достига само 0,1-0,4 µg / ml. Първично натрупване на B. се наблюдава в бъбреците, черния дроб, надбъбречните жлези, панкреаса, киш. тракт, бели дробове. Малък брой се определя в мозъчната и мастната тъкан.

Фенетилбигуанидът се метаболизира до N'-р-хидрокси-бета-фенетилбигуанид; диметилбигуанид и бутилбигуанид не се метаболизират в човешкото тяло. Една трета от фенетилбигуанида се освобождава като метаболит и две трети в непроменена форма.

Б. се екскретира с урината и изпражненията. Според Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), фенетилбигуанидът и неговият метаболит се откриват в урината на ден в количество от 45-55%, а бутилбигуанид в количество от 90% от еднократна доза от 50 mg, взети веднъж; диметилбигуанид се екскретира в урината за 36 часа. в размер на 63% от приетата единична доза; с изпражненията се изхвърля неабсорбираната част на Б., както и малка част от тях, които влизат в червата с жлъчката. Полупериодният биол, активността на Б. е приблизително. 2,8 часа

Редуциращият захар ефект на Б, произведен в таблетки, започва да се появява след 0,5-1 час след приемането им, максималният ефект се постига за 4-6 часа, след това ефектът намалява и спира до 10 часа.

Фенформин и буформин, произведени в капсули и дражета, осигуряват по-бавна абсорбция и по-продължително действие. Б. дългодействащите лекарства са по-малко склонни да предизвикват странични ефекти.

Фенетилбигуанид: Phenformin, DBI, 25 mg таблетки, дневна доза - 50-150 mg на 3-4 дози; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin капсули, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg капсули или хапчета, дневна доза - 50-150 mg, съответно, 1-2 пъти дневно с интервал от 12 часа. ).

Бутилбигуанид: Буформин, Адебит, 50 mg таблетки, дневна доза - 100–300 mg на 3-4 дози; Silubin retard, драже 100 mg, дневна доза - 100-300 mg, съответно, 1-2 пъти на ден с интервал от 12 часа.

Диметилбигуанид: метформин, глюкофаг, 500 mg таблетки, дневна доза - 1000-3000 mg в 3-4 дози.

Страничният ефект на бигуанидите може да се прояви чрез различни нарушения отвън - киш. тракт - метален вкус в устата, загуба на апетит, гадене, повръщане, слабост, диария. Всички тези нарушения напълно изчезват скоро след оттеглянето на наркотици. След определено време можете да възобновите приема на Б., но в по-ниски дози.

Токсичните увреждания на черния дроб и бъбреците при лечение на Б не са описани.

В литературата се обсъжда възможността за развитие на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет по време на лечението Б. Комитетът за изследване на несвъркеически метаболитна ацидоза при захарен диабет (1963) отбелязва, че при лечението на Б. нивото на млечни кърма може да се увеличи леко.

Лактатната ацидоза с високо ниво на млечни продукти в кръвта и понижаване на рН на кръвта при пациенти с диабет, получаващи Б., е рядко срещана - не по-често, отколкото при пациенти, които не получават тези лекарства.

Клинично, лактатна ацидоза се характеризира с тежкото състояние на пациента: състоянието на прострация, дишането на Kussmaul, кома, което може да доведе до смърт. Опасността от лактатна ацидоза при пациенти с диабет по време на лечението на Б. възниква, когато те имат кетоацидоза, сърдечно-съдова или бъбречна недостатъчност, както и редица други състояния, възникващи с нарушена микроциркулация и признаци на тъканна хипоксия.

Противопоказания

Б. са противопоказани при кетоацидоза, сърдечносъдова недостатъчност, бъбречна недостатъчност, фебрилни заболявания, в предоперативния и следоперативния период, по време на бременност.

Библиография: Васюкова Е. А. и Зефир за Г. А. Бигуаниди при лечението на диабет. Wedge, medical, vol. 49, No. 5, p. 25, 1971, библиогр. Диабет, изд. V. R. Klyachko, p. 142, М., 1974, библиогр.; С z при z при k A. a. за. Влияние на бигуианите върху чревната абсорбция на глюкоза, диабет, v. 17, p. 492, 1968; Към 1 1 Л. П. Клиничната употреба на перорални хипогликемични средства, в книгата: Diabetes mellitus, ed. от М. Елиенберг a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. о., 1970; Williams R.H., Tanner D.S. О d 1 1 W. D. Хипогликемични действия на фенетиламил, и изоамил-дигуанид, диабет, v. 7, p. 87, 1958; Уилямс Р. а. о. Изследвания, свързани с хипогликемичната киселина на фенетилдигуанид, Метаболизъм, v. 6, p. 311, 1957.

Препарати от бигуанидната група

Бигуаниди - лекарства за понижаване на нивата на кръвната захар, произведени в хапчета.

Използва се главно при захарен диабет тип II, като спомагателни лекарства.

При монотерапия хипогликемичните хапчета се използват рядко, в около 5-10% от всички случаи.

Групата бигуаниди включва лекарства: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Механизъм на действие

След приемането на бигуаниди инсулиновата резистентност намалява, а количеството на свободния инсулин се увеличава спрямо свързания. Секрецията на хормони в тази група не влияе.

Приемането на бигуанид Метформин подобрява усвояването на глюкозата от мускулите, забавя окислението на мазнините и образуването на мастни киселини. Метформин ефективно забавя образуването на мазнини с ниска плътност.

Често групата лекарства бигуанидов се използва за загуба на тегло.

Противопоказания

Метформин и други бигуанидни лекарства не трябва да се приемат, ако имате:

• Сърдечна недостатъчност.
• Аномалии в черния дроб, бъбреците.
• Хроничен алкохолизъм.
• Инфаркт на миокарда в остра форма.
• Дихателна недостатъчност.
• Бременност, кърмене.
• Свръхчувствителност към лекарството.
• Лактатна ацидоза.
• Кетоацидоза.
• Диабетно стъпало - повече.

Странични ефекти

• Гадене, повръщане.
• Храносмилателни разстройства.
• Мегалобластна анемия.
• Ацидоза. В този случай, ние приемаме лекарството трябва да се спре незабавно.
• Хипогликемията. Най-често се наблюдава при предозиране.
• Лактатна ацидоза (отравяне с млечна киселина).

Поради тези възможни последици, целесъобразността на приемането на метформин и неговите аналози се поставя под въпрос, особено ако лекарството се предписва само за загуба на тегло.

Препарати от групата Бигуаниди и тяхното използване при диабет

Диабетът с развитието на човешката цивилизация става все по-чест. Според статистиката, 15% от общото население е болно с това неприятно и живото-ограничаващо заболяване, приблизително същото число са в невежество, че имат първите признаци на диабет или вече са негови жертви.

Въз основа на това всеки трети човек може да чуе тази диагноза по свой собствен начин, така че е важно да се подлагат на редовни проверки, за да се предотврати или, в най-лошия случай, правилно да придружава болестта през целия живот, оставайки пълноценен и щастлив човек.

Какво представляват бигуанидите?

Бигуанидите са специални препарати, предназначени да намалят инсулиновата резистентност на клетките на тялото чрез намаляване на абсорбцията на различни захари и мазнини в червата. Те са само един от многото начини за лечение на диабет, който се характеризира със значително повишено ниво на глюкоза в кръвта и се дължи на генетична предразположеност или нездравословна диета.

Списъкът на веществата от тази група включва:

1. Гуанидин - активно се използва в средновековна Европа, но в същото време е токсичен за черния дроб. Сега не се използва;
2. Sintalin е предназначен за борба с леката форма на заболяването, но високата токсичност и появата на инсулин в медицината допринасят за спирането на свързаните с това изследвания, въпреки че лекарството е било използвано до 40-те години на миналия век;
3. Буформин и фенформин се появяват през 50-те години на 20-ти век, поради необходимостта от използване на ефективни перорални лекарства за лечение на диабет тип 2, но също така разкриват проблеми със стомашно-чревния тракт като странични ефекти. Освен това тяхната опасност беше доказана и последва строга забрана на тези лекарства. Сега те могат да станат незаконен заместител на метформин поради по-ниските разходи, но това е ненужен риск.
4. Метформин (единственото разрешено от избраната група, поради ниския риск от развитие на лактатна ацидоза). Също така, лекарството е известно под имената Глюкофаж, Сиофор. Има многокомпонентни таблетки, които го включват. В резултат на проучвания (досега само върху червеи) е доказано, че в бъдеще Метморфинът може да се превърне в „хапче за старост“ поради свързаните с него свойства.

Механизъм на въздействие

Както знаете, тялото ни може да получи захар по два начина:

1. Отвън с храна.
2. Чрез глюконеогенеза в черния дроб.

По този начин съществува система за поддържане на нивото на захарта на постоянно оптимално ниво. В ранните сутрешни часове, захарта се освобождава в кръвния поток и се доставя в мозъка, като по този начин подхранва и осигурява стабилната му работа. Но ако не ги похарчим в правилното количество, тогава излишъкът ще се отложи върху тялото като мазнина.

Най-добре е да приемате метформин едновременно с храната, по-добре се абсорбира в кръвта по време на активното храносмилане, отколкото на празен стомах. Веществото действа върху хепатоцитите, повишавайки чувствителността на тъканите към инсулина и забавяйки същата абсорбция в червата.

Положителните ефекти от приема на Метморфин:

• стабилно намаляване на мастните резерви;
• подобрен апетит;
• понижаване на захарта до приемливи нива;
• намаляване на гликирания хемоглобин до 1,5%;
• няма намаление на кръвната захар след сън и съпътстващ глад при пациенти от група 2 и здрави хора;
• активиране на липолизата;
• инхибиране на липогенеза;
• понижаване на холестерола;
• по-ниски нива на триглицеридите;
• понижени нива на липопротеини с ниска плътност;
• намаляване на тромбоцитната хемостаза.

Странични ефекти

Страничните ефекти от това лекарство причиняват по-често от други, те могат да служат като:

• възпаление на стомашно-чревния тракт или просто нарушение на работата;
• повишаване на концентрацията на серотонин (хормона на радостта) в червата, което стимулира работата му и причинява честа диария;
• хиповитаминоза на витамин В12;
• кожни обриви;
• поява на лактатна ацидоза;
• намалени нива на тестостерон при мъжете;
• появата на мегалобластна анемия (много рядко).

Противопоказания за получаване

Метформин е противопоказан при:

• алкохолни лигави, поради факта, че причинява подкисляване на кръвта поради намаляване на захарта, и това е изключително опасно;
• тежка физическа работа за хора над 60 години;
• наличието на остри състояния с необходимост от инсулинова терапия;
• бременност и кърмене;
• бъбречна недостатъчност или други бъбречни проблеми;
• проблеми с черния дроб;
• наличието на лактатна ацидоза (когато се надвишава съдържанието на млечна киселина в кръвта;
• наличие на хипоксични заболявания (анемия, дихателна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност);
• остри инфекции на пикочните пътища;
• бронхопулмонални инфекции;
• недохранване и изчерпване на тялото.

Взаимодействие с лекарства

Действието се подобрява в комбинация с:

• инсулин;
• secretogenic;
• акарбоза;
• МАО инхибитори;
• циклофосфамид;
• клофибрат;
• салицилати;
• АСЕ инхибитори;
• Окситетрациклин.

Действието отслабва, когато се комбинира с:

• GCS;
• хормонални контрацептиви;
• тиреоидни хормони;
• тиазидни диуретици;
• никотинови производни;
• адреналин;
• глюкагон;
• производни на фенотиазин.

Сред цялата група бигуаниди, метформин е относително достъпен, гъвкав и най-полезен терапевтичен агент. При установяване на първите признаци на неразположение, винаги трябва да се консултирате с лекар и да направите кръвен тест. С рационалното използване на лекарството в предписаните дози, можете да подобрите цялостното си здраве и да водите безгрижен живот, без да знаете ненужните тревоги.

Видео от д-р Малишева за три ранни признака на диабет:

Основното нещо, което трябва да се помни, че диабетът не е присъда, и че дискомфортът от хода на заболяването може да бъде намален до минимум, следвайки диетата и инструкциите на лекаря.

Хормонални нарушения

Категории

• Специалист ще ви помогне (15)
• Здравни проблеми (13)
• Косопад (3)
• Хипертония. (1)
• Хормони (33)
• Диагностика на ендокринни заболявания (40) t
• Жлези с вътрешна секреция (8) t
• Женско безплодие (1)
• Лечение (33)
• Наднорменото тегло. (23)
• Мъжко безплодие (15)
• Медицински новини (4)
• Патология на щитовидната жлеза (50)
• Диабет (44)
• Акне (3)
• Ендокринна патология (18) t

бигваниди

Бигуаниди - група от лекарства, които се използват при захарен диабет (лекарства метформин - Авандамет, Багомет, Глюкофаж, Метфохамма, Метформин-Акри, Сиофор 1000, Сиофор 500, Сиофор 850).

Механизмът на действие на бигуанидите.

Увеличете пропускливостта на тъканните мембрани до глюкоза, намалете глюконеогенезата (образуването на глюкоза от протеини, мазнини и други въглехидрати) в черния дроб.

Намалете абсорбцията в червата на глюкоза, витамин В 12, фолиева киселина.

Увеличете действието на инсулина.

Укрепване на анаеробната гликолиза (процесът на разделяне на глюкозата при отсъствие на кислород), увеличаване на образуването на млечна и пирувинова киселина.

Намаляване на липогенезата (процесът на превръщане на въглехидратите в мазнини), увеличаване на липолизата (разделяне на липидите, особено на триглицеридите) - намаляване на нивото на холестерола и триглицеридите в кръвта.

Укрепване на фибринолизата (разтваряне на вътресъдови кръвни съсиреци).

Показания.

Диабет тип 2 при хора с наднормено тегло.

Комбинация със сулфонилурея или инсулинови препарати за резистентност към тези лекарства (потенциране на действието).

Противопоказания.

Лабилен курс на диабет тип 1.

Кетоацидоза (излишък от кръвните нива на кетонни тела), кома.

Бременност и кърмене.

Нарушена бъбречна функция, черния дроб, сърдечно-съдови заболявания (ИБС, хипотония, миокарден инфаркт), белодробни заболявания (пневмония, пневмосклероза, белодробна емболия).

Периферно съдово заболяване (гангрена).

Пациенти в напреднала възраст.

Странични ефекти

Диспепсия (нарушено храносмилане).

Нарушения на хемопоезата (В12-фолиева недостатъчност анемия), обостряне на полиневрит.

Лактатна ацидоза (висока млечна киселина в кръвта).

Кетоацидоза (излишък от кръвните нива на кетонни тела) на фона на ниска хипергликемия.

Бигуаниди (метформин)

Днес в клиничната практика се използва единственото лекарство от бигуанидната група - метформин.

Механизмът на действие. Метформин принадлежи към класа на бигуанидните фармацевтични продукти. Той активира АТР-активирана протеинова киназа, която от своя страна е вътреклетъчен сигнал за мобилизиране на клетъчни енергийни запаси. Ефектът на метформин върху въглехидратния метаболизъм се осъществява предимно на нивото на черния дроб и се намалява главно до потискане на производството на глюкоза от черния дроб при T2DM. Намаляването на производството на глюкоза от черния дроб поради ефекта на метформин с 75% е свързано с потискането на глюконеогенезата и с 25% - с модулирането на гликогенолиза. Въпреки огромния ефект на метформин върху производството на глюкоза от черния дроб, той не губи способността си да произвежда глюкоза по време на гладно (гладно), което изключва развитието на хипогликемия по време на лечение с метформин. Той също така подобрява чувствителността на мускулната тъкан към инсулина, особено при високи дози. Лечението с метформин не се придружава от увеличаване на телесното тегло, дори може да се понижи. Метформин донякъде подобрява липидния профил и хода на артериалната хипертония, което вероятно обяснява намаляването на смъртността по време на лечението с това лекарство. Наскоро е доказано и анти-онкогенното действие на метформин, особено при пациенти с T2DM, получаващи инсулин или инсулинови препарати.

Фармакокинетика. Бионаличността на метформин достига 50-60% и се абсорбира главно в тънките черва с период на полуразпад от 0.09-2.6 часа. След прилагане на метформин в доза от 500-1000 mg, максималната му концентрация в кръвта (Stax) се наблюдава за 1-2 часа и е 1-2 μg / ml. Не се образуват метаболити на метформин в организма. До 90% от метформин се елиминира от бъбреците в рамките на 12 часа след приемането му, отчасти чрез филтрация през гломерулите на бъбреците, но 3,5 пъти повече се екскретира през бъбречните тубули. Той е повече или по-малко равномерно разпределен в тъканите на тялото в концентрация, равна на концентрацията му в плазмата. Най-високите концентрации на метформин се откриват в слюнчените жлези и в чревната стена, а относително високата му концентрация се наблюдава в черния дроб и бъбреците.

Взаимодействие с други лекарства. Комбинацията със сулфонамиди не оказва влияние върху фармакокинетичните свойства на двете лекарства.

Лекарства, дози и схеми на лечение. Метформин е глюкозо-понижаващо лекарство за лечение на пациенти с диабет тип 2. Обикновено началната доза метформин без продължително действие е 500-850 mg веднъж дневно и се предписва с най-голям обем прием на храна. След това необходимата доза се титрира, като се увеличава с една таблетка седмично до максимум 2500 mg / ден. Обичайната схема на лечение е 850-1000 mg, 2 пъти дневно, сутрин / вечер. Ако на пациента е назначена максимална дневна доза, тогава тя се понася по-добре, ако е разделена на три дози дневно.
Метформин с удължено действие се предписва в началната доза от 500 mg веднъж дневно с най-голям обем на приемане. Дозата се титрира до ефективен начин чрез увеличаване на една таблетка седмично до максимум 2000 mg / ден, която се приема вечер. Пациентите, на които преди това е предписван не-удължен метформин, могат да се предписват удължено в същата доза веднъж дневно, вечер.
Тъй като метформин обикновено се понася добре, при повечето пациенти ефективната му доза обикновено е близка до максималната (2000—2500 mg), въпреки че максималната дневна доза е 3000 mg, което е нежелателно поради повишения риск от нежелани реакции.
Независимо от факта, че метформинът е позициониран днес като лекарство за лечението на експресиран Т2DM, неговият профилактичен ефект върху T2DM е проучен в клинични експерименти. В заключение ще представим нашите данни за ефективността на профилактиката на диабета при хора с ранен нарушен метаболизъм на въглехидратите (NGN - 13 души, NTG - 21 души и NGN + NTG - 16 души) с метформин и акарбоза (лечение - 6 месеца). По време на лечението с акарбоза или метформин, гликемията се нормализира при –40% от пациентите, а Т2D се развива в –20% от пациентите, докато без таблетирани хипогликемични лекарства, гликемията се нормализира при –16% от пациентите, а диабетът се развива в –26% от случаите. Така, краткосрочното (6-месечно) лечение с метформин или акарбоза на ранните нарушения на въглехидратния метаболизъм нормализира въглехидратния метаболизъм по-често, отколкото предотвратява развитието на T2DM. Въпреки че подобни и доста положителни резултати са получени от други изследователи, лечението на ранните нарушения на метаболизма на въглехидратите с метформин днес се разглежда единствено като експериментална терапия, т.е. Не се препоръчва за широко разпространена клинична практика и следователно не е включена в стандартите за лечение на диабет. В същото време, лечението на преддиабет с акроза е лицензирано, но все още не е широко разпространено.
Тъй като преобладаващото мнозинство от пациентите с диабет тип 2, от които до 5% от населението на Русия се нуждаят от подготовката, конкуренцията между производителите на метформин е много висока. Медицинският справочник на Видал съдържа 12 лекарства за метформин, регистрирани в Русия.

Странични ефекти Лактатна ацидоза е много рядко, но изключително животозастрашаващо усложнение (смъртност -50%), което може да се развие поради токсичното натрупване на метформин в организма. Въпреки това, честотата му при пациентите, получаващи метформин, е много ниска и възлиза на -0.03 случая на 1000 пациенти на година, с фатален изход от -0.015 на 1000 пациенти годишно. И в повечето случаи лактатната ацидоза се развива на фона на тежка бъбречна недостатъчност, която е противопоказание за лечение с метформин. Ако метформин не се предписва на пациенти, при които е противопоказан, лактатна ацидоза се развива не по-често, отколкото при пациенти, които не получават метформин. Често се наблюдават стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, анорексия, абдоминално раздуване, газ и / или диария, докато приемате метформин. В сравнение с плацебо, честотата им е около 30% по-висока. Тези симптоми често изчезват с продължаване на лечението, но в някои случаи е необходимо намаляване на дозата на метформин и рядко отнемане. Стомашно-чревните симптоми се появяват в по-малка степен, ако дозата на лекарството постепенно се увеличава и се приема с храна. Но ако пациентът има тежка диария и / или повръщане, лечението трябва да се прекъсне.
Нарушаването на вкусовите усещания, под формата на метален вкус или други подобни усещания, се развива при около 3% от пациентите и обикновено спонтанно изчезва след известно време.
Недостиг на витамин В₁₂ при около 7% от пациентите, получаващи метформин. Въпреки това, рядко се развива анемия, която бързо се елиминира след спиране на лекарството или предписване на допълнителен витамин В.₁₂. В тази връзка, пациенти със захарен диабет, получаващи метформин, се препоръчва ежегодно да се изследват хематологичните показатели. При лица с нарушена абсорбция на витамин В₁₂ Препоръчително е да се предписва допълнително и да се следи неговата ефективност чрез изследване на витамин Б.₁₂ на всеки 2-3 години.
Рядко се наблюдава хипогликемия по време на лечение с метформин, само в случаи на комбинирано лечение със сулфонамиди или инсулин, както и на фона на прекомерно физическо натоварване и рязко ограничаване на приема на калории.

Противопоказания и ограничения. Понастоящем, метформин се отнася до лекарствата от първия избор при лечението на пациенти, при които диабет тип 2 се появява на фона на наднормено тегло, отчасти защото не само не допринася за по-нататъшно повишаване на теглото, но и води до намаляване на броя на пациентите., В допълнение, метформин умерено понижава плазмените нива на триглицеридите и липопротеините с ниска плътност. Може да се комбинира с други класове глюкозо-понижаващи лекарства, включително инсулин. При лечение с метформин нивата на HbA1c се намаляват средно с 1,5%. Въпреки това, той е лошо поносим от редица пациенти, и той има доста широка гама от противопоказания:

• остра и хронична ацидоза;
• преди това наблюдавана свръхчувствителност към метформин;
• сърдечна недостатъчност клас 3 или 4;
• бъбречно заболяване или остро нарушение на креатининовия клирънс на фона на сърдечно-съдов колапс;
• възраст> 80 години, докато се потвърди съхранената бъбречна функция.

Тъй като метформин се елиминира през бъбреците, рискът от неговото натрупване се увеличава значително при пациенти с това или онова бъбречно увреждане, както и рискът от развитие на лактатна ацидоза. Времето на полуживот на метформин намалява пропорционално на намалението на креатининовия клирънс. Например, при хора с нормална бъбречна функция след приемане на 850 mg метформин, клирънсът му е 552 ml / min. При пациенти с лека (60–91 ml / min), умерена (31–60 ml / min) и тежка (10–30 ml / min) нарушена бъбречна функция, клирънсът на метформин е съответно 384, 108 и 130 ml / min. В същото време, със скорост на гломерулна филтрация (GFR)> 60 ml / min / 1,73 m 2, метформин може да се прилага в максимална доза, с GFR от 30–59 ml / min / 1,73 m 2, препоръчително е да не се надвишава половината от максимума и само при GFR 2 лечението с метформин е противопоказано. При пациенти в старческа възраст, получаващи метформин, бъбречната функция трябва да се преглежда редовно, особено след като по-възрастните пациенти имат по-нисък клирънс от метформин, отколкото при по-младите, а времето на полуживот и максималната му концентрация е по-голямо.
Метформин не трябва да се предписва на пациенти на възраст над 80 години, докато не се установи нормална бъбречна функция, особено след като пациентите на тази възраст са особено предразположени към развитие на лактатна ацидоза. При лица на възраст над 80 години, скоростта на гломерулната филтрация трябва да се изчислява само според резултатите от изследването на дневната урина, което намалява вероятността от фалшиви резултати.
С въвеждането на радиоконтрастни вещества, съдържащи йод, може да се развие внезапно остра бъбречна недостатъчност. В тази връзка, преди провеждането на такова проучване, лечението с метформин трябва да бъде преустановено най-малко 48 часа и да се възобнови само след проучване на креатинин, ако нивото му е нормално.
Тъй като хипоксията от всякакъв характер увеличава риска от лактатна ацидоза и метформин, не трябва да се предписва на пациенти с потенциална заплаха от сърдечно-съдов колапс, остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, анемия и други състояния, причиняващи хипоксия. По същата причина, пациентите с предстояща голяма операция 48 часа преди това трябва да отмени метформин и да възобнови лечението само под контрола на креатинин в кръвта, което трябва да бъде нормално.
Метформин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с алкохолизъм, тъй като прекомерната консумация на алкохол причинява ацидоза.
Тъй като в някои случаи абнормната чернодробна функция може да предизвика развитие на лактатна ацидоза, не се препоръчва да се предписва в случай на нарушена чернодробна функция. Освен това, все още не са получени фармакокинетични данни за метформин при чернодробна недостатъчност.

Механизмът на действие на бигуанидите, преглед на лекарства, съвместимост с други средства

Бигуанидите са група лекарства, които имат за цел да намалят количеството на глюкозата в кръвта при захарен диабет.

Лекарствата се предлагат под формата на хапчета. При монотерапия тези лекарства рядко се предписват.

Описание на бигуанидите

За да се разбере какво бигуанида, е необходимо да се проучи описанието на лекарството. Основните функции на лекарството е да се намали абсорбцията на захар и мазнини в червата, стабилизиране на метаболизма с редовна употреба.

Бигуанидите се кредитират с:

• затлъстяване;
• неефективно използване на лекарства на основата на сулфонилурея;
• едновременна употреба с лекарства, които стимулират производството на инсулин.

Редуциращият захар ефект се проявява след 30 минути - 1 час, а пълната концентрация на лекарството се появява след 4-6 часа, ефектът намалява в рамките на 10 часа.

За да се види ефективността на лекарството трябва да се лекува в рамките на 7 дни. Продължителността на приема без прекъсване е 10 години или повече. Не причинява гликемия.

Механизъм на действие

Бигуанидите имат специфичен механизъм на действие. Редуциращият захарта ефект на веществото се свързва с глюкозните транспортери в клетките. Броят им нараства, което увеличава движението на глюкозата през клетъчната мембрана. Производството на инсулин от жлезата не се увеличава, а напротив води до натрупване. Образуването на свободни мастни киселини и окисляването на мазнините се забавя.

Лекарството е показано за диабет тип 2. При недостатъчно количество инсулин ефективността на лекарството намалява. В началния етап на лечението се наблюдава намаляване на телесното тегло. Позволява разтваряне на вътресъдови кръвни съсиреци. Разцепва липидите, особено триглицеридите, намалявайки нивата на холестерола в кръвта.

При здрави пациенти нивата на захар и инсулин не се променят под влиянието на лекарството. Само при гладуване за дълъг период от време се наблюдава намаляване.

препарати

Списъкът на бигуанидните лекарства е обширен. Препаратите съдържат метформин, вещество, което се характеризира със свойства на понижаване на кръвната захар, особено в случай на хипергликемия. Всички лекарства имат почти същия режим на лечение. Започнете да приемате с малки дози, постепенно увеличавайки се за период от 2-4 дни до необходимата доза.

Защо аптеката все още няма уникален инструмент за диабет.

Бързо се абсорбира в тънките черва и се разпределя в цялото тяло, отделя се с урината и изпражненията. Приема се с храна или, за понижаване на страничните ефекти, след нея. Важно е да се пие много хапчета с вода, а не да се дъвчат или раздробяват.

Siofor 1000/850/500

Лекарството включва метформин.

Присвояване на възрастни и деца на възраст 10 години. В случай на предозиране на лекарството се дава захарен разтвор или се дава глюкоза интрамускулно.

Bagomet

Лекарството се произвежда на базата на метформин, предписва се за диабет тип 2, а не за ефективността на диетата.

Когато се приемат с перорални контрацептиви, лекарствата на хормоните на щитовидната жлеза намаляват ефекта на глюкозо-понижаващите лекарства.

метформин

Взети заедно с храна, така че тялото абсорбира лекарството по-добре.

Увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Редовният прием намалява мастните резерви, подобрява апетита, нивата на захар. Лекарството е универсална дестинация.

Glyukofazh

Активното вещество е метформин. Ако трябва да направите прехода от лекарството Glyukofazh към други лекарства с едно и също активно вещество, трябва просто да спрете приема на хапчета.

Читателите на нашия сайт предлагат отстъпка!

По време на пубертета, децата със захарен диабет се предписват с повишено внимание.

Пациентите, при които работата е свързана с управлението на опасни машини или управление на превозно средство, е важно да бъдат изключително внимателни в монотерапията. Когато планирате бременност или бременност, лекарството се прекъсва.

Metfogamma

Максималната доза на лекарството е 6 таблетки дневно. С неефективността на лечението не е необходимо да се увеличава дозата повече от предписаното, тъй като това не повишава качеството на терапията.

Не трябва да увеличавате дозите, предписани от Вашия лекар, тъй като предозирането влошава дишането и пациентът може да загуби съзнание, такова състояние може да стигне до кома.

Лекарството не влияе върху способността за контрол на механизмите.

Странични ефекти

Бигуанидите причиняват нежелани реакции, които се изразяват от симптомите:

• диария, гадене, повръщане;
• метален вкус в устата;
• дискомфорт в стомаха;
• намаляване на апетита дори преди пълен отказ от храна;
• лактатна ацидоза.

С намаляване на дозата на лекарството, страничните ефекти също изчезват. Кръвта 2 пъти годишно трябва да се изследва за нива на лактат. Ако пациентът почувства болка в мускулите и усети метален вкус на устата, то това показва увеличение на лактата, заслужава си да спрете напълно терапията с бигуанид или да я спрете за известно време, докато нормалното ниво на лактата се възстанови.

Ако е предписана доза от 200-3000 mg на ден и пациентът приема лекарството по тази схема за дълго време, тогава усещането за витамини от група В и фолиева киселина в стомашно-чревния тракт се влошава. Ето защо е важно да се вземат витамини, за да се компенсира недостигът им.

Противопоказания

Лекарството не се приписва при наличието на определени заболявания и патологични процеси:

• диабет тип 1;
• инсулт;
• анемия;
• дихателна недостатъчност;
• дисциркуляторна енцефалопатия;
• чернодробна недостатъчност;
• остро инфекциозно заболяване;
• нарушена бъбречна функция, повишен креатинин (повече от 1,5 mmol / l)
• диабетна кетоацидоза, коматозно състояние с диабет;
• проблеми в сърцето (инфаркт, ангина и др.).

Не препоръчвайте по време на бременност едновременно с алкохолни напитки. При хронични форми на хепатит лекарството се приписва с повишено внимание. Бигуанидите не предизвикват токсични ефекти върху хемопоетичните свойства на костния мозък и бъбреците. Но забранено по:

• бъбречни заболявания, засягащи намаляването на гломерулната филтрация;
• задържане на азотни шлаки;
• тежка анемия.

Ако пациентът извършва тежка физическа работа, или неговата възраст е повече от 60 години, лекарството се предписва с повишено внимание.

Съвместимост с други лекарства

В същото време не се препоръчва да се приема с фруктозамини, антихистамини, барбитурати, салицилати и лактатна ацидоза. Лекарствата от групата на сулфонилуреята (инсулин, клофибрат, циклофосфамид) засилват ефекта, тъй като процесът на метаболизъм се увеличава. Когато се приема едновременно с инсулин, пациентът трябва да бъде под пълен контрол на лекар.

Като правилните лекарства, слушане на здравословното състояние, можете да забавите развитието на усложнения на ендокринната болест. Лекарствата от бигуанидната група могат да се приемат в комбинация с други средства за стабилизиране на диабета.

Защо лекарства за диабет се крият и продават остарели лекарства, които само понижават кръвната захар.

Не е ли наистина полезно да се лекува?

Има ограничена партида лекарства, тя лекува диабет.

Орална хипогликемична терапия

Бигуаниди (метформин)

Понастоящем само метформин може да се използва от бигуанидната група, тъй като има нисък риск от развитие на лактатна ацидоза.

Механизъм на действие

Метформин (сиофор, глюкофаг и т.н.) упражнява своето влияние върху въглехидратите, като влияе върху хепатоцитите (инхибиране на глюконеогенезата), повишавайки чувствителността на периферните тъкани към инсулина (главно напречно набраздени мускули, в по-малка степен - мастната тъкан), като забавя абсорбцията на глюкоза в червата ( В резултат на това може да има страничен ефект като диария).

Goodies

• Добър ефект на понижаване на захарта, сравним със сулфонилурейните препарати. Монотерапията с метформин води до намаляване на HbA_1С около 1.5-1.8%
• Терапията с метформин се придружава от умерено намаляване на телесното тегло поради намаляване на мастната тъкан. В допълнение, метформин донякъде намалява апетита (лек аноректичен ефект).
• Метформин (за разлика от сулфонилурейните производни) не намалява нивото на глюкозата в кръвта при здрави хора и при пациенти с диабет тип 2 след пренощуване през нощта (няма опасност от развитие на хипогликемия).
• При продължителна употреба метформин има положителен ефект върху липидния метаболизъм: инхибира липогенезата, активира липолизата. В някои случаи метформин причинява намаляване на триглицеридите, холестерола и липопротеините с ниска плътност (LDL).
• Метформин също повишава активността на тромбоцитната хемостаза.

минуси

• Лактатна ацидоза (натрупване на млечна киселина). Въпреки потенциалния фатален изход на лактатна ацидоза, това състояние е изключително рядко при лечението на метформин (по-малко от един случай на 100 000 лекувани пациенти). Ранните симптоми на лактатна ацидоза са гадене, повръщане, диария, намаляване на телесната температура, болка в корема, в мускулите; в бъдеще може да се наблюдава увеличаване на дишането, замаяност, нарушено съзнание и развитие на кома.

свидетелство

• Метформин е лекарството на избор за хора с преддиабет, последвано от хипергликемия на тънка кожа и с нормално ниво на захар след хранене, което индиректно показва инсулинова резистентност.
• Метформин е показан при захарен диабет тип 2, както като монотерапия, така и в комбинация, предимно с секретаген (когато последните не дават пълна корекция на хипергликемията) и с инсулин (ако присъства инсулинова резистентност).

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказанията включват:

• всички остри състояния, изискващи инсулинова терапия (хирургия и травма, остър миокарден инфаркт или остра мозъчно-съдова недостатъчност);
• бременност и кърмене;
• тежка абнормна функция на черния дроб и / или бъбреците;
• наличието на лактатна ацидоза или състояния, които могат да допринесат за развитието на лактатна ацидоза: хипоксични заболявания (анемия, хронична сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, дехидратация, хроничен алкохолизъм); остри инфекции на пикочните пътища или бронхопулмонални инфекции; придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal / ден); Лица над 60 години, които извършват тежка физическа работа.

Метформин често предизвиква странични ефекти, отколкото лекарства за сулфонилурея (20% срещу 4%). На първо място, това са нежелани реакции от стомашно-чревния тракт: метален вкус в устата (поради забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата), диспептични симптоми и др. Смята се, че глюкофагът е по-пречистен от сиофор и по-рядко причинява диария. От страна на метаболизма: рядко - лактатна ацидоза (изисква прекъсване на лечението); с продължително лечение - хиповитаминоза В₁₂ (нарушена абсорбция). Понякога има алергични реакции - кожен обрив.

Дозировка и приложение

Метформин се предлага в дози от 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Приемете метформин вътре, като цяло, по време или непосредствено след хранене, с течност (чаша вода). Всички съществуващи лекарства днес Metformin работят 12 часа. Затова е желателно дневната доза да се раздели на 2 дози (сутрин и вечер), като разделянето на дозата също намалява вероятността от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Титриране на дозата. Началната доза е 500 mg / ден. вечер. След 7 дни, при липса на нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, или увеличете дозата до 850 mg / ден или направете втора доза от 500 mg сутрин. Ако се проявят нежелани реакции (диария) с увеличаване на дозата, дозата трябва да се намали до предишната и да се опита да се увеличи по-късно. Постепенно (в рамките на един до два месеца) метформин трябва да се повиши до най-ефективния (гликемичен контрол) и поносима доза.

Обичайната поддържаща доза за повечето е 1700-2000 mg / ден, като увеличаването на дозата до максималната (3000 mg / ден), ефективността на лекарството се повишава леко. При пациенти в напреднала възраст дневната доза не трябва да надвишава 1000 mg.

Мерки за безопасност

По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция (изследване на урината, креатинин в кръвта), с появата на миалгия трябва да се определи съдържанието на лактат в плазмата. Консумацията на алкохол по време на лечението с метформин може да предизвика „антиабусивен ефект”, а също така и приемът на алкохол увеличава риска от хипогликемия.

Метформин в комбинация

Метформин може да се комбинира с инсулин, с глитазони (като метформин, принадлежащи към класа на сенсибилизаторите) и секретиращи (глиниди и сулфонилуреи).

Разрешава се комбинирането на метформин с глитазони, тъй като те имат различни точки на приложение. В редица изследвания добавеният ефект на такава комбинация се изразява в намаляване на нивото на HbA_1С около 0.3-0.8%.

Фармацевтичните производители произвеждат готови комбинации от глибенкламид и метформин - Glibomet (глибенкламид 2,5 mg + метформин 400 mg), Glucovans (глибенкламид 2,5 mg или 5 mg + метформин 500 mg), които ви позволяват да постигнете хипогликемичен ефект при по-ниска доза от всяко лекарство и намаляване на риска от странични ефекти. Хипогликемичният ефект се развива след 2 часа и продължава 12 часа. Приема се през устата, по време на хранене. Обикновено началната доза е 1 таблетка дневно с постепенно подбиране на дозата (стъпка на титриране 1 седмица) до постигане на стабилна компенсация на заболяването. Счита се, че най-добрият режим е приемането на лекарството 2 пъти дневно (сутрин и вечер). Не се препоръчва приемането на метформин в дози над 2000 mg.

Съдържание на файла Орална хипогликемична терапия

• Сенсибилизатори - метформин (Siofor, Glucophage).