Подготовка на Forsigara - инструкции за употреба, ревюта, евтини аналози

• Причини

Пациентите, страдащи от диабет, често не успяват да нормализират гликемията само чрез диета.

Много от тях трябва да приемат различни редуктори на захарта. Едно такова лекарство за диабет на фармацевтичния пазар е Forsig.

Обща информация, състав, форма на освобождаване

Напоследък в Русия се появиха лекарства от нов клас, които притежават хипогликемични свойства, но имат съществено различен ефект в сравнение с предишните лекарства. Едно от първите в страната е регистрирано лекарство Forsig.

Фармакологичното средство е представено в радарната система (лекарствен регистър) като хипогликемично лекарство, предназначено за перорално приложение.

Експертите в хода на изследването успяха да постигнат впечатляващи резултати, потвърждаващи намаляването на дозата на приетите лекарства или дори отмяната на инсулиновата терапия в някои случаи поради употребата на ново лекарство.

Отговорите на ендокринолози и пациенти по този показател са смесени. Мнозина се радват на нови възможности, а някои от тях се страхуват да я използват, чакайки информация за последствията от дългото приемане.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, които имат дозировка от 10 или 5 mg и са опаковани в блистери в количество от 10, както и 14 броя.

Съставът на всяка таблетка включва Dapagliflozin, който е основната активна съставка.

Спомагателните вещества включват следните елементи: t

• микрокристална целулоза;
• безводна лактоза;
• силициев диоксид;
• кросповидон;
• магнезиев стеарат.

• поливинилов алкохол, частично хидролизиран (Opadry II жълт);
• титанов диоксид;
• макрогол;
• талк;
• оцветител на жълт оксид.

Фармакологично действие

Дапаглифлозин, който действа като активен компонент на лекарството, също е инхибитор на SGLT2 (протеини), т.е., потиска тяхната работа. Под въздействието на елементите на лекарството се намалява количеството на абсорбираната от първичната урина глюкоза, така че нейното елиминиране се дължи изцяло на работата на бъбреците.

Това води до нормализиране на кръвната глюкоза в кръвта. Отличителна черта на инструмента е неговата висока селективност, така че тя не влияе на транспортирането на глюкоза към тъканите и не пречи на абсорбцията му, когато влезе в червата.

Основното действие на лекарството е насочено към екскреция с бъбреците на глюкоза, която е концентрирана в кръвта. Човешкото тяло редовно е изложено на замърсяване от различни метаболитни продукти и токсини.

Поради добре установената работа на бъбреците, тези вещества се филтрират успешно и се екскретират с урината. В процеса на екскреция кръвта преминава през гломерулите няколко пъти. Протеиновите компоненти първо се задържат в тялото и всички останали течности се филтрират, образувайки първичната урина. Количеството му на ден може да достигне 10 литра.

За да се превърне тази течност във вторичната урина и в пикочния мехур, концентрацията му трябва да се увеличи. Тази цел се постига с обратното усвояване в кръвта на всички полезни елементи, включително глюкоза.

При липса на патология всички вещества се връщат напълно, но при диабет има частична загуба на захар в урината. Това се случва при гликемично ниво повече от 9-10 mmol / l.

Приемането на лекарството в стандартна доза допринася за освобождаването в урината на до 80 г глюкоза, съдържаща се в кръвта. Това количество не зависи от количеството инсулин, продуцирано от панкреаса или получено чрез инжектиране.

Отстраняването на глюкозата започва след приемане на хапчето и ефектът му продължава 24 часа. Активната субстанция на лекарството не влияе неблагоприятно на естественото продуциране на ендогенна глюкоза при появата на хипогликемия.

В резултатите от теста са отбелязани подобрения в бета-клетките, отговорни за производството на хормона. При пациенти, които приемат лекарството в доза от 10 mg за 2 години, глюкозата непрекъснато се елиминира, което води до увеличаване на броя на осмотичната диуреза. Увеличаването на обема на урината може да бъде придружено от незначително увеличение на екскрецията на натрий през бъбреците, но не променя стойността на серумната концентрация на това вещество.

Приложение Forsigi допринася за понижаване на кръвното налягане още 2-4 седмици след началото на лечението. В допълнение, употребата на лекарството за 3 месеца намалява гликирания хемоглобин.

Фармакокинетика

Фармакокинетичното действие се характеризира с характеристиките на абсорбция, разпределение, метаболизъм и елиминиране на основните компоненти:

1. Абсорбцията. Компонентите на продукта след проникването са напълно абсорбирани от стените на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), независимо от периода на хранене. Максималната концентрация след прием на празен стомах се достига след 2 часа и се увеличава пропорционално на дозата. Абсолютното ниво на бионаличност на основния компонент е 78%.
2. Разпределение. Активната съставка на лекарството почти 91% се свързва с протеините. Бъбречно заболяване или чернодробно заболяване не засяга този показател.
3. Метаболизма. Основното вещество на лекарството е глюкозид, който има връзка с въглерод с глюкоза, което обяснява неговата устойчивост към глюкозидази. Периодът, необходим за полу-живота на компонентите на лекарството от кръвната плазма, е 12,9 часа за изследваната група здрави доброволци.
4. Екскреция. Компонентите на лекарството се екскретират чрез бъбреците.

Видео лекция за инструмента Forsig, част 1:

Показания и противопоказания

Лекарството не е в състояние да нормализира кръвната захар, ако пациентът продължи да продължава да приема неконтролиран прием на въглехидрати.

Ето защо диетата и изпълнението на някои физически упражнения трябва да бъдат задължителни терапевтични мерки. Forsiga може да се предписва като единственото терапевтично лекарство, но най-често тези хапчета се препоръчват в комбинация с метформин.

• загуба на тегло при пациенти, не зависими от инсулин;
• използване като допълнително лекарство при пациенти с тежък диабет;
• корекция на редовните нарушения на диетата;
• наличие на патологии, които забраняват физическата активност.

1. Инсулин-зависим диабет.
2. Бременност. Противопоказанието се обяснява с липсата на информация, доказваща безопасността на употребата през този период.
3. Период на кърмене.
4. Възраст от 75 години и повече. Това се дължи на намаляване на функциите на бъбреците и намаляване на количеството кръв.
5. Лактозна непоносимост, която е спомагателен компонент в таблетки.
6. Алергия, която може да се развие при поглъщане на багрила в черупката на таблетката.
7. Повишаване на нивото на кетоновите тела.
8. Нефропатия (диабет).
9. Приемане на някои диуретици, ефектът от което се увеличава с едновременното лечение с таблетки Forsig.

• хронични инфекции;
• алкохол, никотин (не са провеждани тестове за ефекта на лекарството);
• повишен хематокрит;
• заболявания на отделителната система;
• напреднала възраст;
• тежко бъбречно увреждане;
• сърдечна недостатъчност.

Инструкции за употреба

Таблетките се приемат през устата в доза, в зависимост от терапията на пациента:

1. Монотерапия. Дозата не трябва да надвишава 10 mg дневно.
2. Комбинирано лечение. На ден е позволено да се вземат 10 mg Forsigi в комбинация с метформин.
3. Първоначалната терапия с 500 mg метформин е 10 mg (веднъж дневно).

Пероралните медикаменти не зависят от времето на хранене. Намаляването на дозата на лекарството е най-често необходимо за инсулинова терапия или за повишаване на нейната секреция.

Пациенти с тежко бъбречно или чернодробно заболяване трябва да започнат да приемат таблетки с доза от 5 mg. В бъдеще тя може да бъде увеличена до 10 mg, при условие че компонентите се понасят добре.

Видео лекция за инструмента Forsig, част 2:

Специални пациенти

Свойствата на лекарството могат да варират с някои патологии на пациента или характеристики:

1. Патология на бъбреците. Количеството на екскретираната глюкоза зависи пряко от функционирането на тези органи.
2. В случай на нарушена чернодробна функция, ефектът на лекарството се променя само леко, поради което не се изисква коригиране на предписаните дози. Значителни отклонения в свойствата на активното вещество са наблюдавани само при тежка патология.
3. Възраст. Пациенти на възраст под 70 години не показват значително увеличение на експозицията.
4. Сексуална идентичност. По време на употребата на лекарството при жени е налице 22% надвишаване на AUC в сравнение с мъжете.
5. Расата не води до разлики в системната експозиция.
6. Тегло. Пациентите с наднормено тегло по време на лечението имат по-ниски стойности на експозиция.

Ефектът на лекарството върху деца не е проучен, така че не трябва да се използва като лечение на заболяването. Същото ограничение се прилага за бременни и кърмещи жени, тъй като няма информация за възможността за проникване на компонентите на продукта в млякото.

Специални инструкции

Ефективността на лекарството зависи от пациента с заболявания, свързани с диабета:

1. Патология на бъбреците. В повечето случаи няма намаляване на ефекта от употребата на лекарството при хора, страдащи от леки заболявания на органа. В случай на тежка форма на патологията, приемането на хапчета може да не доведе до желания терапевтичен резултат. Тези инструкции обясняват необходимостта от редовно проследяване на функциите на бъбреците, които трябва да се извършват няколко пъти в годината според медицинските препоръки.
2. Патология на черния дроб. С такива нарушения може да се увеличи експозицията на активната съставка, която е част от лекарството.

Инструментът Forsigg води до следните промени:

• увеличава риска от намаляване на количеството циркулираща кръв;
• увеличава вероятността от повишаване на налягането;
• нарушава електролитния баланс;
• увеличава риска от развитие на инфекции, които засягат пикочните пътища;
• може да възникне кетоацидоза;
• увеличава хематокрита.

Важно е да се разбере, че приемането на хапчета трябва да се извършва след консултация с лекар.

Странични ефекти и предозиране

Дапаглифлозин се счита за безопасен начин и по време на еднократна доза таблетки, които надвишават допустимата доза с 50 пъти, се понася добре.

Определянето на глюкоза в урината се наблюдава в продължение на няколко дни, но не са открити случаи на дехидратация, както и хипотония и електролитен дисбаланс.

В проучваните групи, при които някои от хората са приемали Forsig, докато другата приема плацебо, честотата на хипогликемията, както и други негативни явления, е малко по-различна.

Отказ от терапия трябва да се извърши в следните ситуации:

• повишени нива на креатинина;
• има различни инфекции, засягащи пикочните пътища;
• появява се гадене;
• се усеща замаяност;
• образува се кожен обрив;
• развиват патологични процеси в черния дроб.

Ако се открие предозиране, се изисква поддържаща терапия, като се има предвид как се чувства.

Възможно ли е да отслабнете с Forsigoy?

В инструкциите за производителя на лекарството се посочва загуба на тегло, която се наблюдава по време на терапията. Това е най-забележимо при пациенти, страдащи не само от диабет, но и от затлъстяване.

Поради диуретичните свойства на инструмента намалява количеството течност в тялото. Способността на компонентите на лекарството да отстранят част от глюкозата също допринася за загубата на излишни килограми.

Основните условия за постигане на ефекта от употребата на лекарството са недостатъчното хранене и въвеждането на ограничения в диетата в съответствие с препоръчаната диета.

Здравите хора не трябва да използват тези хапчета за отслабване. Това се дължи на прекомерното натоварване на бъбреците, както и на недостатъчен опит с употребата на Forsigi.

Лекарствени взаимодействия и аналози

Лекарството подобрява диуретиците, инсулина и средствата за увеличаване на неговата секреция.

Ефективността на лекарството се намалява при приемане на следните лекарства:

• рифампин;
• индуктор на активни транспортери;
• ензими, които насърчават метаболизма на други компоненти.

Приемането на таблетките Forsig и мефенаминовата киселина увеличава системната експозиция на активното вещество с 55%.

Forsiga се счита за единственото лекарство, съдържащо Dapagliflozin, налично в Русия. Други, по-евтини копия на оригинала не се произвеждат.

Алтернатива на таблетките Forsig може да бъде лекарство от клас глифозин:

Становище на специалисти и пациенти

От мненията на лекарите и пациентите за подготовката на Форсаг може да се заключи, че лекарството намалява глюкозата в кръвта и има благоприятен ефект върху тялото като цяло, но някои от тях имат доста силни странични ефекти, които трябва да се имат предвид при приемането на лекарството.

Лекарството е доказало своята ефективност в хода на тестването. Нормализирането на гликемията в повечето случаи може да се постигне без появата на странични ефекти. Някои пациенти спират инжектирането на инсулин. Тази информация е взета от резултатите от експеримента, на който присъстваха 50 000 души с гликемия от 10 mmol / l. Освен стабилизиране на нивото на захарта, лекарството има положителен ефект върху общите показатели за здравето.

Александър Петрович, ендокринолог

Forsiga е първият агент в групата от нов клас инхибитори. Свойствата на лекарството не зависят от работата на бета клетките, както и от инсулина. Активните компоненти блокират реабсорбцията на глюкоза в бъбреците, като по този начин намаляват нейната стойност в кръвта. Не по-малко важни предимства са способността за намаляване на телесното тегло и намаляване на вероятността от хипогликемия. Тестовете показват, че терапията почти не е съпътствана от странични ефекти. Лекарството се използва успешно в чужбина от няколко години, където многократно е доказало своята ефективност.

Ирина Павловна, ендокринолог

Таблетките Forsigg са предписани на майка ми след категоричното й отхвърляне на инсулин. По време на началото на приемането почти всички показатели на майката бяха далеч от нормата. С-пептидът е под допустимата граница, а захарта, напротив, е около 20. За около 4 дни след първата пияна таблетка, подобренията стават забележими. Захарът спира да се покачва над 10, въпреки постоянните дози на други лекарства (амарил, сиофор). След един месец лечение с тези хапчета, много лекарства за майката бяха отменени. Мога да кажа, че докато средствата на Ворсиг са много доволни.

Владимир, на 44 години

Четох отзиви от други потребители и се чудя. Много лекарства помогнаха, но не и аз. От момента на приемането ми, захарта ми не само не се върна към нормалното, но и скочи. Но най-лошото е сърбежът, който се усеща по цялото тяло и не може да бъде толериран. Считам, че лекарството с такива странични ефекти не трябва да се използва от никого.

Цената за пакет Forsig от 30 таблетки (дозировка 10 mg) е около 2 600 рубли.

Forsiga - ново лекарство за лечение на диабет

Съвсем наскоро пациенти с диабет в Русия станаха достъпни хипогликемични агенти от нов клас с фундаментално различен ефект. Лекарството Forsig за диабет тип 2 е регистрирано за първи път у нас, което се случи през 2014 година. Резултатите от проучванията на лекарството са впечатляващи, неговата употреба може значително да намали дозата на приетите лекарства, а в някои случаи дори да изключи инжектирането на инсулин при тежки случаи на заболяването.

Важно е да знаете! Новост, препоръчана от ендокринолозите за постоянен мониторинг на диабета! Нужно е само всеки ден. Прочетете повече >>

Отзиви за ендокринолози и двусмислени пациенти. Някой се радва на новите възможности, други предпочитат да изчакат, докато ефектите от дългосрочната употреба на лекарството са известни.

Как действа лекарството Forsiga

Действието на лекарството Forsig се основава на способността на бъбреците да събират глюкоза в кръвта и да я отстраняват в състава на урината. Кръвта в нашето тяло е постоянно замърсена с метаболитни продукти и токсични вещества. Ролята на бъбреците е да филтрират тези вещества и да се отърват от тях. За да направите това, кръвта минава през гломерула много пъти на ден. На първия етап само протеиновите компоненти на кръвта не преминават през филтъра, останалата течност навлиза в гломерулите. Това е така наречената първична урина, десетки литри се образуват през деня.

За да стане вторично и да влезе в мехура, филтрираната течност трябва да стане по-концентрирана. Това се постига на втория етап, когато всички полезни вещества се абсорбират обратно в кръвта в разтворена форма - натрий, калий, кръвни елементи. Тялото също смята, че глюкозата е необходима, защото тя е източник на енергия за мускулите и мозъка. Специални транспортни протеини SGLT2 го връщат в кръвта. Те образуват един вид тунел в тръбичката на нефрона, през който захарта преминава в кръвта. При здрав човек, глюкозата се връща напълно, при пациенти със захарен диабет започва частично да попада в урината, когато нивото му надвишава бъбречния праг от 9-10 mmol / l.

Лекарството на Форсиг е открито чрез търсене от фармацевтични компании на вещества, способни да затворят тези тунели и блокират глюкозата в урината. Изследванията започнаха през миналия век и накрая, през 2011 г., компаниите Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca подадоха заявление за регистрация на фундаментално нов инструмент за лечение на диабет.

Активната съставка Forsigi е дапаглифлозин, той е инхибитор на SGLT2 протеините. Това означава, че той е способен да потисне работата си. Абсорбцията на глюкоза от първичната урина намалява, започва да се екскретира от бъбреците в увеличени количества. В резултат на това нивото на кръвната глюкоза спада, основният враг на кръвоносните съдове и основната причина за всички усложнения на диабета. Отличителна черта на дапаглифлозин е високата селективност, почти не влияе върху глюкозните транспортери към тъканите и не пречи на абсорбцията му в червата.

При стандартната доза на лекарството, около 80 g глюкоза се освобождава в урината на ден, независимо от количеството на инсулин, продуциран от панкреаса, или се получава чрез инжектиране. Не повлиява ефективността на Forsigi и наличието на инсулинова резистентност. Освен това, намаляването на концентрацията на глюкоза улеснява преминаването на останалата захар през клетъчните мембрани.

В кои случаи е назначен

Forsiga не е в състояние да премахне цялата излишна захар с неконтролиран прием на въглехидрати от храната. Както и за други хипогликемични средства, диета и физически упражнения по време на употребата му са задължителни. В някои случаи е възможно монотерапия с това лекарство, но най-често ендокринолозите предписват Форзигу заедно с метформин.

Препоръчително лекарствено предписание в следните случаи:

• за улесняване на загубата на тегло при пациенти с диабет тип 2;
• като допълнителен инструмент в случай на тежко заболяване;
• за коригиране на редовни грешки в диетата;
• при наличие на заболявания, които пречат на физическата активност.

За лечение на диабет тип 1, това лекарство не е разрешено, тъй като количеството на използваната с нея глюкоза не е постоянно и зависи от много фактори. За да се изчисли правилно необходимата доза инсулин в такива условия е невъзможно, което е изпълнено с хипо- и хипергликемия.

Въпреки високата ефективност и добрите отзиви, Forsig все още не е широко разпространена. Има няколко причини за това:

• високата му цена;
• недостатъчно време за обучение;
• въздействие само върху симптом на диабет, без да се засягат причините за него;
• странични ефекти на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството

Предлага се във формата на таблетки 5 и 10 mg. Препоръчителната дневна доза при липса на противопоказания е постоянна - 10 mg. Дозата на метформин се избира индивидуално. Когато се установи диабет, обикновено се предписват Forsigu 10 mg и 500 mg метформин, след което дозата на последната се регулира в зависимост от глюкометъра.

Хапчето продължава 24 часа, така че лекарството се приема само 1 път на ден. Пълнотата на абсорбцията на Forsigi не зависи от това дали лекарството се приема на празен стомах или с храна. Основното нещо е да се пие с достатъчно вода и да се осигурят равни интервали между дозите.

Лекарството оказва влияние върху дневния обем на урината, като за отстраняване на 80 g глюкоза се изисква допълнително около 375 ml течност. Това е около едно допълнително пътуване до тоалетната на ден. Загубената течност трябва да се попълни, за да се предотврати дехидратация. Поради освобождаването на част от глюкозата, докато приемате лекарството, общото калорично съдържание на храната също се намалява с около 300 калории на ден.

Странични ефекти на лекарствата

Когато регистрираха Forsigi в Съединените щати и Европа, производителите му се сблъскаха с трудности, Комисията не одобри лекарството поради опасения, че това може да причини тумори в пикочния мехур. По време на клиничните изпитвания тези предположения бяха отхвърлени, без да има канцерогенни ефекти във Forsigi.

В момента има данни от повече от дузина проучвания, които потвърждават относителната безопасност на това лекарство и способността му да намалява кръвната захар. Списък на страничните ефекти и честотата на тяхното възникване. Всички събрана информация се основава на краткосрочната употреба на лекарството Forsig - около шест месеца.

Няма данни за последствията от дългосрочното постоянно използване на медикаменти. Нефролозите са изразили опасения, че продължителната употреба на лекарството може да повлияе на работата на бъбреците. Поради факта, че те са принудени да функционират с постоянно претоварване, скоростта на гломерулната филтрация може да спадне и обемът на урината да намалее.

Понастоящем установени странични ефекти:

1. Ако е предписано като допълнителен агент, е възможно прекомерно намаляване на кръвната захар. Наблюдаваната хипогликемия обикновено е лека.
2. Възпаление на урогениталната система, причинено от инфекции.
3. Увеличаването на обема на урината е повече от количеството, необходимо за отстраняване на глюкозата.
4. Повишени липиди и хемоглобин в кръвта.
5. Нарастването на креатинина в кръвта е свързано с нарушена бъбречна функция при пациенти над 65-годишна възраст.

При по-малко от 1% от пациентите с диабет медикаментите причиняват жажда, намаляване на налягането, запек, прекомерно изпотяване и често уриниране през нощта.

Най-голямата бдителност на лекарите се дължи на растежа на урогениталните инфекции, дължащи се на поглъщането на Forchiga. Този страничен ефект е чест - при 4,8% от диабетиците. 6,9% от жените имат бактериален и гъбичен вагинит. Това се обяснява с факта, че високата захар предизвиква ускореното размножаване на бактериите в уретрата, пикочните пътища и вагината. В защита на лекарството може да се каже, че тези инфекции са предимно леки или умерени и се повлияват добре от стандартната терапия. Те често се появяват в началото на приложението на Forsigi, а след лечението рядко се повтарят.

Инструкциите за употреба на лекарството непрекъснато преминават през промени, свързани с откриването на нови странични ефекти и противопоказания. Например през февруари 2017 г. беше издадено предупреждение, че използването на инхибитори на SGLT2 увеличава риска от ампутация на пръстите или част от краката 2 пъти. Посочената информация ще се появи в инструкциите на лекарството след нови изследвания.

Противопоказания forsigi

Противопоказания за приемане са:

1. Захарен диабет тип 1, тъй като не се изключва възможността от тежка хипогликемия.
2. Периодът на бременност и кърмене, възраст до 18 години. Досега не са получени доказателства за безопасността на лекарството за бременни жени и деца, както и възможността за освобождаването му в кърмата.
3. Възраст над 75 години поради физиологичен спад в бъбречната функция и намаляване на обема на циркулиращата кръв.
4. Непоносимост към лактоза, като помощно вещество е част от таблетката.
5. Алергия към багрила, използвани за обвивката на таблетката.
6. Повишена концентрация на кетонни тела в кръвта.
7. Диабетна нефропатия с намаляване на скоростта на гломерулната филтрация до 60 ml / min или тежка бъбречна недостатъчност, която не е свързана с диабет.
8. Приемане на контурни (фуросемидни, тораземидни) и тиазидни (дихлоетиазидни, политиазидни) диуретици поради повишаване на техния ефект, който е изпълнен с намаляване на налягането и дехидратация.

Приемането е позволено, но се изисква предпазливост и допълнителен медицински контрол: пациенти в напреднала възраст със захарен диабет, лица с чернодробна, сърдечна или слаба бъбречна недостатъчност, хронични инфекции.

Страдате ли от високо кръвно налягане? Знаете ли, че хипертонията причинява инфаркти и инсулти? Нормализирайте натиска си. Прочетете мнението и обратната връзка за метода тук >>

Тестването на ефекта на алкохол, никотин и различни храни върху ефекта на лекарството все още не е проведено.

Може да ви помогне да отслабнете

В анотацията на производителя на лекарства Forsigi информира за загубата на тегло, която се наблюдава по време на приема. Това е особено забележимо при пациенти с диабет със затлъстяване. Дапаглифлозин действа като лек диуретик, намалявайки процента на телесните течности. С много тегло и наличие на оток - това е минус 3-5 кг вода през първата седмица. Подобен ефект може да се постигне чрез преминаване към диета без сол и просто рязко ограничаване на количеството храна - тялото веднага започва да се отървава от влагата, от която не се нуждае.

Втората причина за загуба на тегло е намаляване на калориите, дължащо се на отстраняване на част от глюкозата. Ако 80 g глюкоза се отделят в урината на ден, това означава загуба на 320 калории. За да загубите килограм тегло поради мазнини, трябва да се отървете от 7716 калории, т.е. загубата на 1 кг ще отнеме 24 дни. Ясно е, че Forsig ще действа само ако има липса на храна. За стабилността на загуба на тегло ще трябва да се придържат към определената диета и не забравяйте за обучение.

Здрави хора използват forcicle за загуба на тегло не си струва. Това лекарство е по-активно при повишени нива на глюкоза в кръвта. Колкото по-близо е до нормалното, толкова по-бавен е ефектът на лекарството. Не забравяйте за прекомерното натоварване на бъбреците и липсата на опит с използването на средства.

Forsiga се предлага само с рецепта и е предназначена единствено за пациенти с диабет тип 2.

Отзиви на пациента

Един ендокринолог ми е назначил само Vorsuig и диета, но при условие, че ще спазвам стриктно правилата и редовно ще посещавам приеми. Глюкоза в кръвта намалява гладко, до 7 дни в около 10. Сега, половин година е изтекъл, аз не са били предписани други лекарства, аз се чувствам здрав, аз падна 10 кг през това време. Сега на кръстопът: искам да прекъсна лечението и да видя дали мога да запазя захарта, само на диета, но лекарят не го позволява.

Какви са аналозите

Лекарството Forsiga е единственото налично лекарство в нашата страна с активната съставка дапаглифлозин. Пълните аналози на оригиналния Forsigi не се произвеждат. Като заместител, можете да използвате всякакви лекарства от клас глифозини, чието действие се основава на инхибирането на SGLT2 транспортерите. Два такива лекарства са регистрирани в Русия - Jardins и Invokana.

Доказан ефективен инхибитор на Forsig

Forsiga е единственият SGLT2 инхибитор с доказана ефикасност и безопасност за 4 години употреба. Една таблетка дневно, независимо от храненето, осигурява стабилно намаляване на кръвното налягане, значително и трайно намаляване на гликирания хемоглобин, стабилно намаляване на телесното тегло. Лекарството не е показано за лечение на затлъстяване и хипертония. Резултатите са вторични крайни точки в клиничните проучвания.

Кой е предписан

Дапаглифлозин (търговска версия на Forxiga) в своя клас лекарства - инхибитори на натриев-глюкозо-котранспортер тип 2 (SGLT-2) се появяват на руския фармацевтичен пазар. Той е регистриран в монотерапия за лечение на диабет тип 2, както и в комбинация с метформин като стартер и за прогресивно протичане на заболяването. Днес натрупаният опит позволява използването на лекарства за диабетици "с опит" във всички възможни комбинации:

• С производни на сулфонилурея (включително комплексна терапия с метформин);
• С глифтини;
• С тиазолидиндион;
• С инхибитори на DPP-4 (възможна е комбинация с метформин и аналози);
• С инсулин (плюс перорални хипогликемични средства).

Кой е противопоказан инхибитор

Да не се предписва диабет Forsigu с тип 1 заболяване. С индивидуалната непоносимост към компонентите на формулата, тя се замества и от аналози. Не е показан и дапаглифлозин:

• При проблеми с бъбреците на хроничен характер, както и при намаляване на гломерулната филтрация до 60 ml / min / 1,73 m2;
• Диабетна кетоацидоза;
• Непоносимост към лактоза;
• Лактазен дефицит и повишена чувствителност на глюкозо-галактоза;
• Бременност и кърмене;
• В юношеска възраст;
• По време на приема на някои видове диуретици;
• Заболявания на храносмилателния тракт;
• При анемия;
• Ако тялото е дехидратирано;
• В зряла (от 75 години) възраст, ако лекарството е предписано за първи път.

Необходимо е повишено внимание при употребата на Forsigi, ако хематокритът е повишен, има инфекции на пикочно-половата система и хронична сърдечна недостатъчност.

Предимства на дапаглифлозин

Терапевтичният ефект се дължи на инхибиране на котранспортера на натриева глюкоза и се развива фармакологична глюкозурия, която се съпровожда от намаляване на теглото и понижаване на кръвното налягане. Това тройно свойство на инсулин-независими ефекти ще има редица предимства:

• Ефикасността не зависи от чувствителността на тъканите към инсулина;
• Механизмът на действие не натоварва β-клетките;
• Медиирано повишаване на способностите на β-клетки;
• Намаляване на инсулиновата резистентност;
• Минималният риск от хипогликемия е сравним с плацебо.

Инсулин-независимият механизъм на действие се прилага във всички възможни комбинации, на всички етапи на лечението на пациента - от дебют до прогресивни форми на диабет, когато са необходими комбинации с инсулин. Само неговите възможности не са изследвани, когато се комбинират с агонисти на GLP-1 рецептора.

Продължителността на заболяването не засяга възможностите на дапаглифлозин. За разлика от други аналози, които са ефективни само в първите 10 години от развитието на диабета, Vorsughu може успешно да използва диабетици "с опит".

След края на курса на приемане на инхибитора, терапевтичният ефект продължава дълго време. Много ще зависи от здравето на бъбреците.

Лекарството помага на пациентите с хипертония да контролират кръвното налягане, като осигуряват лек хипотензивен ефект. Това от своя страна спомага за намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

Forsiga бързо нормализира стойностите на сухата гликемия, но концентрацията на холестерол (както обща, така и LDL) може да се увеличи.

Потенциално увреждане на дапаглифлозин

Четири години не е много солидно време за клинична практика.

В сравнение с лекарства от метформин, които се използват успешно в продължение на десетилетия, дългосрочната ефикасност на Forsigi не е проучена във всички аспекти.

Не се говори за самолечение на Forsigoy, но дори ако лекарството е предписано от лекар, трябва да се вслушате в състоянието си, да запишете всички промени, за да предупредите лекаря навреме. Тези условия включват:

• Полиурия - повишено отделяне на урина;
• Полидипсията е постоянно чувство на жажда;
• Полифагия - повишен глад;
• Повишена умора и раздразнителност;
• Необяснима загуба на тегло;
• Бавно зарастване на раната;
• Инфекции на пикочните пътища, придружени със сърбеж и хиперемия в слабините;
• Глюкозурия (поява на глюкоза в урината);
• пиелонефрит;
• Нощни крампи на краката (поради липса на течност);
• Нестандартна неоплазия (недостатъчна информация);
• Онкология на пикочния мехур и простатата (непроверена информация);
• Нарушаване на ритъма на движение на червата;
• Повишено изпотяване;
• Увеличаването на нивото на карбамид и креатинин в кръвта;
• Кетаоцидоза (диабетна форма);
• дислипидемия;
• Болки в гърба.

Важно е да запомните, че дапаглифлозин провокира засилена работа на бъбреците, с течение на времето тяхната ефективност намалява, както и скоростта на гломерулната филтрация. За диабетния бъбрек - най-уязвимия орган, ако вече има нарушения от тази страна, употребата на аналози на Forsigi трябва да бъде изоставена. Пренебрегната форма на диабетна нефропатия включва изкуствено почистване на бъбреците с хемодиализа.

Глюкозурията (висока концентрация на захар в урината) е лоша за пикочните пътища. Инхибиторът увеличава обема на "сладката" урина, а с него и вероятността от инфекции, придружени от зачервяване, сърбеж, дискомфорт. Най-често тези симптоми се наблюдават по очевидни причини сред жените.

Инхибиторът е опасен за употреба при диабет тип 1, тъй като глюкозата, която тялото получава от храната, също се екскретира от бъбреците. Рискът от хипогликемия, бързо променяща се предшестваща и кома, се увеличава.

Няма ясна картина за диабетната кетоацидоза. Има изолирани случаи, които могат да бъдат свързани с други свързани компоненти на метаболитния синдром.

Паралелното администриране на диуретични лекарства бързо дехидратира организма и може да бъде опасно.

Принудителен механизъм

Основната задача на дапаглифлозин е да намали прага на обратната абсорбция на захари в бъбречните тубули. Бъбреците са основният филтриращ орган, който почиства кръвта и премахва излишните отпадъци от урината. В тялото имаме собствени критерии за определяне на качеството на кръвта, подходяща за нейната жизнена дейност. Степента на нейното "замърсяване" и се оценява от бъбреците.

Преминавайки през мрежата на кръвоносните съдове, кръвта се филтрира. Ако съединенията не съответстват на филтърната фракция, тялото ги показва. При филтриране се образуват два вида урина. Първична - това всъщност е кръв, но без протеин. След първоначалното грубо почистване, той се подлага на резорбция. Първата урина винаги е значително по-голяма от вторичната урина, която се натрупва на ден заедно с метаболитите и се отстранява от бъбреците.

При диабет тип 2 в урината има глюкозни и кетонни тела, което показва хипергликемия, която може да продължи известно време. Такъв излишък надвишава граничния праг за бъбреците (10-12 mmol / l), следователно, по време на развитието на първичната урина той се използва частично. Но това е възможно само с дисбаланс.

Учените са се опитали да използват тези способности на бъбреците, за да ги настроят за борба с гликемията и други стойности на захарта, а не само по време на хипергликемия. За да се направи това, е необходимо да се наруши процесът на обратна абсорбция, така че по-голямата част от глюкозата да остане във вторичната урина и безопасно да се отстрани от тялото по естествен начин.

Проучванията показват, че транспортерите на натриева глюкоза, локализирани в нефрона, са в основата на най-новия независим от инсулин механизъм, който осигурява баланса на глюкозата. Обикновено 180 г глюкоза се филтрира напълно във всички гломерули дневно и почти цялото количество се реабсорбира в кръвния поток в проксималния тубул заедно с други съединения, необходими за метаболитните процеси. SGLT-2, локализиран в S1 сегмента на проксималния тубул, е отговорен за приблизително 90% от реабсорбцията на глюкоза в бъбреците. В случай на хипергликемия при пациенти с диабет тип 2, SGLT-2 продължава да абсорбира глюкозата, основния източник на калории, в кръвния поток.

Инхибирането на тип 2 натриев глюкоза cotransporter SGLT-2 е нов инсулин-независим подход при лечението на диабет тип 2, помагащ за решаването на много проблеми на гликемичния контрол. Първата цигулка в процеса се играе от транспортни протеини, предимно SGLT-2, които улавят глюкоза, за да повишат неговата резорбция в бъбреците. SGLT-2 инхибиторите са най-ефективни за екскрецията на глюкоза в количества от 80 g / ден. Успоредно с това количеството на енергията намалява: диабетът губи до 300 ккал на ден.

Forsiga е член на класа SGLT-2 инхибитори. Механизмът му на действие е блокиране и абсорбиране на глюкоза в S1 сегмента на проксималния тубул. Това гарантира, че глюкозата се екскретира с урината. Естествено, след приемане на Forsigi, диабетиците посещават тоалетната по-често: дневната осмотична диуреза се увеличава с 350 мл.

Такъв независим от инсулин механизъм е много важен, тъй като β-клетките постепенно се изчерпват с времето и инсулиновата резистентност играе решаваща роля в прогресията на диабет тип 2. Тъй като концентрацията на инсулин не влияе на активността на инхибитора, препоръчително е да се използва при диабет тип 2 в комбинация с метформин и инсулинови аналози или препарати.

Forsig - експертни оценки

Лекарството е широко изследвано в клинични проучвания, включително третата фаза на проучвания, в които са участвали повече от 7 000 доброволци. Първият слой от проучването е монотерапия (включително ефикасност с ниски дози), а вторият е комбинация с други хипогликемични средства (метформин, инхибитори на DPP-4, инсулин), третият вариант със сулфонилурейни производни или метформин. Ефективността на две дози Forsig - 10 mg и 5 mg в комбинация с метформин с продължителна експозиция е проучена поотделно, по-специално, ефективността на лекарството при пациенти с хипертония.

Експертите на Forsiga получиха най-високата оценка. Проучванията показват, че той има значителен клиничен ефект върху нивото на гликирания хемоглобин със значителна разлика от групата на плацебо, с HbA1c динамика с около 1 (максималните стойности при комбиниране с инсулин и тиазолидиндион) с начални стойности не по-високи от 8%. При анализ на група пациенти, чието първоначално ниво на гликиран хемоглобин е над 9%, след 24 седмици динамиката на промените в HbA1c е по-висока - 2% (с монотерапия) и 1,5% (при различни варианти на комбинирана терапия). Всички разлики са значителни в сравнение с плацебо.

Форсига също е активна в нивото на слаба гликемия. Максималният отговор се дава от стартовата комбинация дапаглифлозин + метформин, където динамиката на показателите за захар на гладно надвишава 3 mmol / l. Оценката на влиянието на постпрандиалната гликемия се извършва след 24 седмици на приемане на лекарството. При всички комбинации е постигната значителна разлика в сравнение с плацебо: монотерапия - минус 3,05 mmol / l, добавяне на сулфонилурея към лекарства - минус 1,93 mmol / l, комбинация с тиазолидиндион - минус 3,75 mmol / l.

Оценката на ефекта на лекарството върху загубата на тегло също заслужава внимание. Всички етапи на проучването регистрират стабилно намаляване на теглото: с монотерапия средно с 3 кг, когато се комбинират с лекарства, които насърчават увеличаване на теглото (инсулин, сулфонилурея) - 1.6 -2.26 ммол / л. Forsiga в комплексната терапия може да елиминира нежеланите ефекти на лекарства, които насърчават увеличаване на теглото. Една трета от диабетиците с тегло 92 kg, получаващи Vorsig с Metformin, са постигнали клинично значим резултат за 24 седмици: минус 4,8 kg (5% или повече). При оценката на работата се използва и заместващ маркер (обиколка на талията). В продължение на шест месеца се наблюдава трайно намаляване на обиколката на талията (средно 1,5 cm) и този ефект се запазва и се увеличава след 102 седмици терапия (най-малко 2 cm).

Специални проучвания (двуенергийна рентгенова абсорбциометрия) оценяват характеристиките на загубата на тегло: 70% за 102 седмици са били изразходвани поради загуба на телесни мазнини - както висцерални (върху вътрешните органи), така и подкожно. Проучвания с лекарството за сравнение показват не само съпоставима ефикасност, по-продължително задържане на ефекта на Forsigi и Metformin за 4-годишно наблюдение, но също така и значителна загуба на тегло в сравнение с групата, която приема Metformin в комбинация със сулфонилурейни производни, където има увеличение на теглото от 4,5 кг.

При изследване на показателите за кръвно налягане динамиката на систоличното кръвно налягане е 4,4 mmHg. St, диастоличен - 2.1 mm Hg. Чл. При пациенти с хипертония с изходни стойности до 150 mm Hg. Чл., Получавайки антихипертензивни лекарства, динамиката възлиза на повече от 10 mm Hg. Член, повече от 150 mm Hg. Чл. - повече от 12 mm Hg. Чл.

Препоръки за употреба

Перорален агент се използва по всяко време, независимо от храната. Таблетките с тегло 5 mg и 10 mg са опаковани в картонени опаковки по 28, 30, 56 и 90 броя. Стандартната препоръка за Forsigi, предписана в инструкцията за употреба - 10 mg / ден. Една или две таблетки, в зависимост от дозата, се пият веднъж, заедно с вода.

Ако функциите на черния дроб са нарушени, лекарят намалява нормата с половин до два пъти (с начална терапия от 5 mg / ден).

Най-често срещаната е комбинацията на Forsigi с метформин или негови аналози. В такава комбинация се предписват 10 mg от инхибитора и до 500 mg метформин.

За профилактика на хипогликемия трябва внимателно да предпишете Forsigu на фона на инсулиновата терапия и в комбинация с лекарства от сулфонилурейната група.

За максимална ефективност е препоръчително лекарството да се пие по едно и също време на деня.

Без да се променя начина на живот, безсмислено е да се оценява потенциалът на инхибитора.

Комбинираната терапия с глифлозинами (от 10 mg) ще намали стойностите на HbA1c.

Ако в комплексното лечение има инсулин, тогава гликираният хемоглобин намалява още повече. При комплексен режим, когато се предписва Forsigi, дозата на инсулина се ревизира допълнително. Възможно е и пълно отхвърляне на хормоналните инжекции, но всички тези въпроси са изцяло в компетенциите на лекуващия ендокринолог.

Специални препоръки

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да бъдат лекувани с повишено внимание: използвайте Forchiga в балансиран комплекс, редовно наблюдавайте състоянието на бъбреците, като коригирате дозата, ако е необходимо. При продължителна употреба (от 4 години) е възможно периодично да се заменя дапаглифлозин с алтернативни лекарства - Novonorm, Diagninide.

Кардиопротекторите се предписват на диабетици с проблеми на сърцето и кръвоносните съдове, заедно с лекарства за понижаване на захарта, тъй като дапаглифлозин може да създаде допълнително натоварване на кръвоносните съдове.

Симптоми на предозиране

Като цяло, лекарството не е опасно, по време на експериментите доброволците без диабет спокойно понасят еднократна доза над 50 пъти. Захарта се открива в урината след такава доза в продължение на 5 дни, но няма хипотония, хипогликемия или тежка дехидратация.

При двуседмична доза от 10 пъти нормата, диабетици и участници без такива проблеми, хипогликемията се развива малко по-често, отколкото при плацебо.

В случай на случайно или умишлено предозиране стомахът се почиства и се провежда поддържаща терапия. Премахването на Forsigi чрез хемодиализа не е проучвано.

Възможно ли е да отслабнете с Forsigoy

Ефектът от намаляването на теглото е доказан експериментално, но е опасно да се използва лекарството единствено за корекция на теглото, така че лекарството се освобождава само по лекарско предписание. Дапаглифлозин активно взаимодейства с нормалния работен режим на бъбреците. Този дисбаланс засяга работата на всички органи и системи.

Тялото е дехидратирано. Механизмът на действие на лекарството е подобен на ефекта на диета без сол, която ви позволява да загубите 5 kg през първите седмици. Солта задържа водата, ако намалите употребата й, тялото премахва излишната вода.

Намален общ калориен прием. Когато глюкозата не се абсорбира, а се използва, тя намалява количеството на постъпващата енергия: отнема 300-350 ккал на ден.

Ако не претоварвате организма с въглехидрати, теглото става по-активно.

Острият отказ да се използва инхибитор не гарантира стабилността на постигнатите резултати, поради което не се препоръчва употребата на хипогликемично лекарство за здрави хора единствено за корекция на телесното тегло.

Резултатите от лекарственото взаимодействие

Инхибиторът увеличава диуретичния потенциал на диуретиците, увеличавайки риска от дехидратация и хипотония.

Dapagliflozin се приема спокойно с метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, валсартан, воглибоза, буметанид. Те имат малък ефект върху фармакокинетиката на комбинирано лекарство с рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, но това не влияе върху обема на глюкозния изход. Не е необходимо коригиране на дозата и комбинацията от Forsigi и мефенаминова киселина.

Forsig на свой ред не намалява активността на метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, буметанид, валсартан, дигоксин. Въздействието върху способностите на симвастатин не е значително.

Ефектът върху фармакокинетиката на тютюнопушене, алкохол, различни диети, билкови лекарства не е проучен.

Условия за закупуване и съхранение

Ако считаме, че лекарството е проектирано като екстра, цената му няма да бъде достъпна за всички: при Форсаги цената варира между 2400 - 2700 рубли. за 30 таблетки с тегло 10 mg. Купи кутия с два или четири блистера от алуминиево фолио може да бъде свободно в аптечната верига с рецепта. Отличителна черта на пакета - защитни прозрачни стакери с модел по линията на разделяне под формата на решетка от жълто.

Специални условия за съхранение на лекарството не изисква. Комплектът за първа помощ трябва да се постави на място, недостъпно за вниманието на децата, при температурни условия до 30 ° C. В края на срока на годност (съгласно инструкциите, той е 3 години), лекарството се изхвърля.

Forsig - аналози

Разработени са само три взаимозаменяеми подобни SGLT-2 лекарства:

• Jardins (търговско наименование) или empagliflozin;
• Invokana (търговска опция) или кангалофлозин;
• Форсига, в международен формат - дапаглифлозин.

Приликата в името предполага, че те съдържат един и същ активен компонент. Цената на лекарства-аналози - от 2500 до 5000 рубли. Няма евтини аналози за лекарствата на Форсаг, ако те развият генерични лекарства в перспектива, тогава, най-вероятно, въз основа на основния компонент на лекарствата.

Отзиви на пациенти

резюме

С цялото разнообразие от техники и медикаменти при лечението на диабет тип 2 остават много нерешени въпроси.

1. Късна диагноза на заболяването (намалява продължителността на живота с 5-6 години).
2. Прогресивен курс на диабет, независимо от терапията.
3. Повече от 50% не достигат терапевтични цели и не запазват гликемичния контрол.
4. Странични ефекти: хипогликемия и наддаване на тегло - цената на качествен гликемичен контрол.
5. Много висок риск от сърдечно-съдови събития (CVS).

Повечето диабетици имат съпътстващи заболявания, които повишават риска от сърдечно-съдови заболявания - затлъстяване, хипертония и дислипидемия. Намаляването на един килограм тегло или промяната на обиколката на талията с 1 см намалява риска от развитие на ИБС с 13%.

Очакваната продължителност на живота по света определя безопасността на сърдечносъдовата система. Стратегия за оптимално намаляване на риска от СС:

• Корекция на начина на живот;
• Модификация на липидния метаболизъм;
• Намалено кръвно налягане;
• Нормализиране на въглехидратния метаболизъм.

От тази гледна точка, идеалното лекарство трябва да осигури 100% гликемичен контрол, нисък риск от хипогликемия, положителен ефект върху телесното тегло и други рискови фактори (по-специално, високо кръвно налягане, риск от сърдечно-съдови заболявания). В тази връзка, Forsig отговаря на всички съвременни изисквания: значително намаляване на гликирания хемоглобин (от 1,3%), нисък риск от хипогликемия, загуба на тегло (минус 5,1 kg / година с персистиращ за 4 години), понижаване на кръвното налягане (от 5). mm Hg. Комбинираните резултати от две проучвания показват, че профилът на ефикасност и безопасност на Forsig при лечението на диабетици с различни съпътстващи заболявания е добър. Това е най-често предписваното лекарство (290 хиляди пациенти за 2 години).

Forsiga

Forsig: инструкции за употреба и ревюта

Латинско име: Forxiga

Код ATX: A10BX09

Активна съставка: Дапаглифлозин (дапаглифлозин)

Производител: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Пуерто Рико)

Актуализиране на описанието и снимката: 07/27/2018

Цени в аптеките: от 2511 рубли.

Форсига - орално хипогликемично лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Форма на освобождаване Forsigi - филмирани таблетки: жълто, двойно изпъкнало; По 5 mg - кръгли, от едната страна с гравировка "5", а от другата - "1427"; 10 мг всяка - с формата на ромб, от едната страна с гравиране „10“, от друга - „1428“ (10 броя в блистери, в картонена кутия 3 или 9 блистера; 14 броя в блистери, в картонена кутия 2 или 4 блистери).

Съставки 1 таблетка:

• активна съставка: дапаглифлозин - 5 или 10 mg (съответно пропандиол дапаглифлозин монохидрат - 6.15 или 12.3 mg);
• помощни компоненти (5/10 mg): микрокристална целулоза - 85.725 / 171.45 mg; безводна лактоза - 25/50 mg; Кросповидон - 5/10 mg; силициев диоксид - 1.875 / 3.75 mg; магнезиев стеарат - 1.25 / 2.5 mg;
• черупка (5/10 mg): Opadry II жълт (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 2/4 mg; титанов диоксид - 1.177 / 2.35 mg; макрогол 3350 - 1.01 / 2.02 mg; талк - 0.74 / 1.48 mg, жълто оксидно жълто багрило - 0.073 / 0.15 mg) - 5/10 mg.

Фармакологични свойства

Активната съставка Forsigi, дапаглифлозин, е силна [константа на инхибиране (К_аз) - 0,55 nM] селективен обратим инхибитор на котранспортер на натриев глюкоза тип 2 (SGLT2), който селективно се експресира в бъбреците и в повече от 70 други тъкани на тялото (включително черния дроб, скелетния мускул, мастната тъкан, млечните жлези, урината балонът и мозъкът) не се откриват.

SGLT2 е основният носител, участващ в процеса на реабсорбция на глюкозата в бъбречните тубули. При захарен диабет тип 2 (диабет тип 2), реабсорбцията на глюкоза в бъбречните тубули продължава, въпреки хипергликемията. Дапаглифлозин, инхибиращ бъбречния трансфер на глюкоза, намалява неговата реабсорбция в бъбречните тубули, което води до елиминиране на глюкозата от бъбреците. В резултат на действието на дапаглифлозин при пациенти с T2DM, концентрацията на глюкоза на гладно и след хранене е намалена и концентрацията на гликирания хемоглобин намалява.

Глюкозният ефект (екскреция на глюкоза) се наблюдава след приемане на първата доза Forsigi, ефектът продължава през следващите 24 часа и продължава през целия период на употреба. Количеството, екскретирано от бъбреците поради този механизъм на глюкоза, зависи от скоростта на гломерулната филтрация (GFR) и концентрацията на глюкоза в кръвта. Дапаглифлозин не повлиява нормалното производство на ендогенна глюкоза в отговор на хипогликемия. Ефектът на веществото върху инсулиновата секреция и чувствителността не зависи от него. В клинични проучвания Forsigi показва подобрение на функцията на β-клетките.

Индуцираното от дапаглифлозин екскреция на глюкоза от бъбреците е придружено от загуба на калории и загуба на тегло. Инхибирането на котранспорта на натриева глюкоза протича със слаби преходни натриуретични и диуретични ефекти.

Дапаглифлозин няма ефект върху други глюкозни носители, които транспортират глюкоза към периферните тъкани. Веществото показва повече от 1400 пъти по-голяма селективност за SGLT2, отколкото за SGLT1, която е основният транспортер в червата, отговорен за абсорбцията на глюкоза.

фармакодинамика

Според клинични проучвания, в случай на T2DM на фона на дълъг курс (до 2 години) в дневна доза от 10 mg, екскрецията на глюкоза се поддържа през целия период на приемане на лекарството.

Екскрецията на глюкоза от бъбреците също води до осмотична диуреза и увеличаване на обема на урината, който продължава 12 седмици (375 ml / ден). Увеличаването на обема на урината е придружено от преходно и леко повишаване на отделянето на натрий от бъбреците, което не води до промени в серумната концентрация на натрий в кръвта.

Също така, според резултатите от изследването е установено, че употребата на лекарството води до намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (CAD и DBP) с 3,7 и 1,8 mm Hg. Чл. (съответно) на 24-та седмица на дозиране с 10 mg дапаглифлозин дневно в сравнение с групата на плацебо (намаление в GARDEN и DAD с 0,5 mmHg). Подобен ефект се наблюдава и при 104 седмици лечение.

Когато се използват 10 mg дапаглифлозин дневно при пациенти със захарен диабет с хипертония и недостатъчен гликемичен контрол, получаващи блокери на ангиотензин II рецептори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, включително в комбинация с други антихипертензивни лекарства, след 12-седмично лечение в сравнение с плацебо понижение на индекса на гликозилирания хемоглобин с 3,1% и намаляване на SAP с 4,3 mm Hg. Чл.

Фармакокинетика

Дапаглифлозин след перорално приложение се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Можете да приемате лекарството по време на хранене и извън него. C_макс (Максималната концентрация на веществото) дапаглифлозин в кръвната плазма, като правило, се постига в рамките на 2 часа след поглъщане на празен стомах. C стойности_макс и AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличава пропорционално на получената доза. Абсолютната бионаличност на веществото, когато се прилага орално в доза от 10 mg е 78%. При здрави доброволци храненето с фармакокинетика на дапаглифлозин има умерен ефект. Храненето с високо съдържание на мазнини понижава С_макс дапаглифлозин с 50%, удължен Т_макс (време за достигане на максимална концентрация) в плазмата за около 1 час, но няма ефект върху AUC в сравнение с гладно. Тези промени не са клинично значими.

Свързването на дапаглифлозин с плазмените протеини е приблизително 91%. Нарушенията на бъбречната / чернодробната функция и други заболявания не засягат този показател.

Дапаглифлозин е С-свързан глюкозид, чийто агликон е свързан с глюкозата чрез връзка въглерод-въглерод. Веществото се метаболизира до образуване на предимно дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (неактивен метаболит).

61% от дозата, приета след перорално приложение на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, се метаболизира до дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (той представлява 42% от общата плазмена радиоактивност). Делът на непромененото лекарство - 39% от общата плазмена радиоактивност, останалите метаболити поотделно - до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и други метаболити нямат фармакологично действие.

Средна стойност t_1/2 (полу-живот) на плазмата при здрави доброволци е 12,9 часа след еднократна доза от 10 mg дапаглифлозин. Екскрецията на веществото и неговите метаболити се осъществява главно от бъбреците, по-малко от 2% - непроменена. След приемане на 50 mg 14 C-дапаглифлозин, 96% от радиоактивността се открива (75% в урината, 21% в фекалиите). Приблизително 15% от откритата радиоактивност в изпражненията е непроменен дапаглифлозин.

В равновесие (средна AUC), системната експозиция на дапаглифлозин при пациенти с диабет тип 2 и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност е съответно 32%, 60% и 87% по-висока, отколкото при нормална бъбречна функция. Количеството глюкоза, което се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, докато приемате дапаглифлозин в равновесно състояние, зависи от състоянието на бъбречната функция. При пациенти с диабет тип 2 и нормална бъбречна функция и лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност се отделят съответно 85, 52, 18 и 11 g глюкоза. Няма разлики в свързването на дапаглифлозин с протеините при здрави доброволци и при пациенти с бъбречна недостатъчност с различна тежест. Не е известно дали хемодиализата влияе върху експозицията на дапаглифлозин.

При лека или умерена чернодробна недостатъчност средните стойности на C_макс и AUC на дапаглифлозин са съответно 12% и 36% (съответно) по-високи в сравнение със здрави доброволци (те нямат клинично значение). При тежка чернодробна недостатъчност средните стойности на тези показатели са по-високи с 40% и съответно с 67%.

При пациенти на възраст над 65 години може да се очаква повишаване на експозицията, което е свързано с намаляване на бъбречната функция.

Средната AUC в равновесие при жените е с 22% по-висока, отколкото при мъжете.

При повишено телесно тегло се отбелязват по-ниски стойности на експозиция (няма клинично значение).

Показания за употреба

Forsigu се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 като допълнение към диетата и физическите упражнения за подобряване на гликемичния контрол.

Лекарството може да се използва както следва:

• монотерапия;
• започване на комбинирана терапия с метформин (ако тази комбинация е подходяща);
• допълнение към лечението с метформин, тиазолидиндиони, производни на сулфонилурея (включително в комбинация с метформин), инхибитори на дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) (включително в комбинация с метформин), инсулинови препарати (включително комбинация с едно или две перорални хипогликемични лекарства) в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол.

Противопоказания

• наследствена глюкозо-галактозна непоносимост, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
• диабет тип 1;
• крайната бъбречна недостатъчност или умерена до тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2);
• диабетна кетоацидоза;
• комбинирана терапия с бримкови диуретици или намален обем на кръвта, свързани, например, с остри заболявания (като стомашно-чревни заболявания);
• възраст до 18 години;
• възраст 75 години (за първата употреба);
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Forsig, назначен под медицинско наблюдение):

• повишен хематокрит;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• риск от намаляване на обема на циркулиращата кръв;
• инфекция на пикочните пътища;
• старост

Инструкции за употреба Forsigi: метод и дозировка

Forsigu се приема през устата. Яденето на ефективността на терапията няма ефект.

Препоръчваната схема на прилагане е 10 mg веднъж дневно.

Когато се провежда комбинирана терапия с инсулинови препарати или лекарства, които повишават инсулиновата секреция (по-специално със сулфонилурейни производни), може да е необходимо да се намали дозата им.

Ако Forsig се използва при започване на комбинирана терапия с метформин, дневната му доза е 500 mg в 1 доза. При недостатъчен гликемичен контрол, дозата на метформин се увеличава.

Началната доза при тежки нарушения на чернодробната функция е 5 mg. С добра преносимост може да се използва Forsigi 10 mg.

Странични ефекти

Най-честите нежелани събития, водещи до отмяна на Forsigi, включват замаяност, инфекции на пикочните пътища, гадене, обрив и повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта. В един от случаите е отбелязано развитие на нежелано чернодробно събитие (автоимунен и / или лекарствен хепатит). По време на лечението най-често се наблюдава хипогликемия.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много често;> 1% и 0.1% и 2, лекарството е отменено.

При тежка чернодробна функция, експозицията на дапаглифлозин се увеличава.

При много висока концентрация на глюкоза в кръвта диуретичният ефект може да бъде по-изразен.

Пациенти, при които понижаването на кръвното налягане, причинено от дапаглифлозин, може да представлява риск, например при влошена история на сърдечно-съдови заболявания, артериална хипотония, както и по време на антихипертензивна терапия и при пациенти в напреднала възраст, трябва да се внимава по време на лечението.

Докато приемате Forsigi, се препоръчва внимателно да се следи обема на циркулиращата кръв и концентрацията на електролитите (по-специално, физически преглед, лабораторни изследвания, включително хематокрит, измерване на кръвното налягане) на фона на свързани условия, които могат да доведат до намаляване на този показател. Когато се намали преди корекцията на това състояние, се посочва временно прекратяване на терапията.

Ако в периода на лечението се появят симптоми като коремна болка, гадене, задух, неразположение, повръщане, пациентът трябва да се провери за кетоацидоза (дори в случаите на концентрация на глюкоза до 14 mmol / l). Ако подозирате, че развитието на това нарушение трябва да разгледа възможността за анулиране / краткосрочно прекратяване на използването на Forsigi и незабавно да проведе проучване.

Основните фактори, предразполагащи към развитието на кетоацидоза, включват намаляване на дозата на инсулин, ниска функционална активност на β-клетките, дължаща се на дисфункция на панкреаса, намален калоричен прием на храна или повишени нужди от инсулин, дължащи се на инфекции, заболявания, злоупотреба с алкохол или хирургическа намеса. Тази група пациенти трябва да бъде предписана с повишено внимание.

Когато глюкозата се елиминира от бъбреците, може да има повишен риск от инфекции на пикочните пътища, и следователно лечението на уросепсис или пиелонефрит трябва да обмисли възможността за временно прекратяване на Forsigi.

В пост-регистрационната употреба са докладвани сериозни инфекции на пикочните пътища, включително развитието на уросепсис и пиелонефрит, които изискват хоспитализация на пациенти, приемащи Forsigu и други SGLT2 инхибитори. Тъй като терапията с SGLT2 инхибитори увеличава вероятността от инфекции на пикочните пътища, състоянието на пациентите трябва да се следи за развитието на такива инфекции. При потвърждаване на диагнозата се изисква незабавно лечение.

Опитът от употребата на Forsigi при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност I - II от функционалния клас съгласно класификацията на NYHA е ограничен, а по време на клиничните проучвания лекарството не е използвано при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III - IV клас.

Поради механизма на действие на Forsigi по време на лечението, резултатите от тестването на глюкоза в урината ще бъдат положителни.

Не се препоръчва оценка на гликемичния контрол чрез определяне на 1,5-анхидроглюцитол, тъй като измерването на 1,5-анхидроглюцитол е ненадежден метод за пациенти, получаващи инхибитори на SGLT2. За оценка на гликемичния контрол трябва да се използват алтернативни методи.

Употреба по време на бременност и кърмене

Профилът на безопасност не е проучен и Forsig не е назначен за бременни и кърмещи жени.

Употреба в детството

Профилът на безопасност не е проучен, затова пациентите под 18-годишна възраст не се предписват на лекарството.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий или умерена / тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 2) са противопоказани за Forsigu.

С абнормна чернодробна функция

При тежка чернодробна недостатъчност лечението трябва да се предписва с повишено внимание.

Използвайте в напреднала възраст

Профилът на безопасност на Forsigi не е проучен и затова пациенти на възраст над 75 години не трябва да започват лечение.

Взаимодействие с лекарства

• тиазидни и бримкови диуретици: повишаване на техния диуретичен ефект и повишаване на вероятността от артериална хипотония и дехидратация;
• инсулин и лекарства, които повишават секрецията на инсулин: развитието на хипогликемия; комбинация изисква предпазливост и евентуално коригиране на дозата на тези лекарства.

аналози

Информация за аналози на Forsigi не е налична.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Отзиви на Forsig

Според мненията, Forsig е ефективно лекарство, използвано за отстраняване на глюкозата от организма. В някои случаи терапията ви позволява напълно да се откажете от инсулина. Въпреки това, много от тях отбелязват развитието на изразени нежелани реакции, включително твърде често уриниране, обостряне на възпалителните заболявания на урогениталната система, нарушения на съня, сърбеж, треска, задух.

Цената на Forsigu в аптеките

Приблизителната цена на Forsigu 10 mg (30 таблетки в опаковка) е 1,470-2,580 рубли.