Galvus - указания за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки 50 mg, метформин 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) на лекарството за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

• Причини

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Galvus. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите-специалисти за употребата на Галвус в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози Galvusa в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Galvus - перорално хипогликемично лекарство. Вилдаглиптин (активната съставка на лекарството Galvus) е член на класа стимулатори на островния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (повече от 90%) води до увеличаване както на базалната, така и на хранително стимулираната секреция на глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системното кръвообращение през целия ден.

Чрез увеличаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвиква повишаване на чувствителността на бета-клетките на панкреаса към глюкоза, което води до подобряване на глюкозо-зависимата инсулинова секреция.

Когато се използва вилдаглиптин в доза от 50-100 mg дневно при пациенти със захарен диабет тип 2, се отбелязва подобрение на функцията на β-клетките на панкреаса. Степента на подобрение на функцията на бета клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така при не-диабетици (с нормални нива на глюкоза в плазмата) вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява нивата на глюкозата.

Чрез увеличаване на концентрацията на ендогенен GLP-1 вилдаглиптин повишава чувствителността на α-клетките към глюкоза, което води до подобрение на глюкозо-зависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене на свой ред води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, поради повишаване на концентрациите на GLP-1 и HIP, причинява намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на хранене, така и след хранене, което води до намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма.

Освен това, на фона на употребата на вилдаглиптин, има понижение на нивото на липидите в кръвната плазма, но този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряването на функцията на бета-клетките на панкреаса.

Известно е, че повишаването на нивото на GLP-1 може да доведе до по-бавно изпразване на стомаха, но този ефект не се наблюдава при използване на вилдаглиптин.

Galvus Met - комбинирано перорално хипогликемично лекарство. Лекарството Galvus Met се състои от два хипогликемични агента с различни механизми на действие: вилдаглиптин, принадлежащ към класа на инхибиторите на дипептидил пептидаза-4, и метформин (под формата на хидрохлорид), представител на класа бигуаниди. Комбинацията от тези компоненти ви позволява да контролирате по-ефективно концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти с диабет тип 2 в рамките на 24 часа.

структура

Вилдаглиптин + помощни вещества (Galvus).

Вилдаглиптин + метформина хидрохлорид + ексципиенти (Galvus Met).

Фармакокинетика

Когато се приема на празен стомах, вилдаглиптин се абсорбира бързо. При едновременно поглъщане с храна скоростта на абсорбция на вилдаглиптин намалява леко, но приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция и AUC. Лекарството се разпределя равномерно между плазмата и червените кръвни клетки. Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло, 69% от дозата на лекарството се превръща. След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се екскретира през бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменения вилдаглиптин е 23%.

Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не повлияват фармакокинетиката на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните характеристики на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.

На фона на приема на храна степента и скоростта на абсорбция на метформин са намалени до известна степен. Лекарството практически не е свързано с плазмените протеини, докато производните на сулфонилурея са свързани с тях с повече от 90%. Метформин навлиза в червените кръвни клетки (вероятно с течение на времето). Когато се прилага интравенозно на здрави доброволци, метформин се елиминира от бъбреците в непроменена форма. Той не се метаболизира в черния дроб (не се откриват метаболити при хора) и не се екскретира в жлъчката. При поглъщане приблизително 90% от абсорбираната доза се елиминира през бъбреците през първите 24 часа.

Полът на пациентите не повлиява фармакокинетиката на метформин.

Не са установени фармакокинетични характеристики на метформин при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Ефектът на храната върху фармакокинетиката на вилдаглиптин и метформин като част от Galvus Met не се различава от тази при отделно приемане на двете лекарства.

свидетелство

Диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диетична терапия и упражнения;
• при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин под формата на моно-лекарства (за Galvus Met);
• в комбинация с метформин като първоначална лекарствена терапия с недостатъчна ефективност на диетичната терапия и упражнения;
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин в случай на неефективност на диетата, упражнения и монотерапия с тези лекарства;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с производни на сулфонилурея и метформин при пациенти, които преди това са получавали терапия със сулфонилурейни производни и метформин на фона на диетата и физическите упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• като част от тройна комбинирана терапия: в комбинация с инсулин и метформин при пациенти, които преди това са получавали инсулин и метформин на фона на диета и физически упражнения и не са постигнали адекватен гликемичен контрол.

Форми на освобождаване

Таблетки 50 mg (Galvus).

Таблетки, покрити с 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Galvus погълнат независимо от храната.

Режимът на дозиране на лекарството трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от ефективността и поносимостта.

Препоръчителната доза на лекарството при провеждане на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин (в комбинация с метформин или без метформин) е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък тип 2 захарен диабет, лекувани с инсулин, Galvus се препоръчва да се използва в доза от 100 mg дневно.

Препоръчителната доза Galvus като част от тройна комбинирана терапия (вилдаглиптин + производни на сулфонилуреята + метформин) е 100 mg на ден.

Дозата от 50 mg дневно трябва да се предпише на 1 прием сутрин. Дозата от 100 mg дневно трябва да се прилага 50 mg 2 пъти дневно, сутрин и вечер.

Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия със сулфонилурейни производни, препоръчваната доза Galvus е 50 mg 1 път дневно сутрин. Когато се прилага в комбинация със сулфонилурейни производни, ефективността на лекарствената терапия при доза от 100 mg на ден е подобна на тази при 50 mg на ден. При недостатъчен клиничен ефект на фона на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg за по-добър гликемичен контрол, могат да се предписват допълнителни хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.

При пациенти с леки нарушения на бъбреците и черния дроб не се изисква корекция на режима на дозиране. При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (включително краен етап на хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа), лекарството трябва да се използва в доза от 50 mg 1 път дневно.

Пациенти в напреднала възраст (над 65 години) не се нуждаят от корекция на режима на дозиране на Galvus.

Тъй като няма опит с лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството в тази категория пациенти.

Лекарството се използва вътре. Режимът на дозиране на лекарството Galvus Met трябва да се подбира индивидуално в зависимост от ефективността и поносимостта. Когато се използва лекарството Galvus Met не трябва да надвишава препоръчителната максимална дневна доза вилдаглиптин (100 mg).

Препоръчваната начална доза Galvus Met трябва да бъде избрана, като се вземат предвид схемите на лечение на вилдаглиптин и / или метформин, които вече се използват при пациента. За да се намали тежестта на страничните ефекти от храносмилателната система, характерни за метформин, Galvus Met се приема по време на хранене.

Началната доза Galvus Met с неефективността на монотерапията с вилдаглиптин: лечението с Galvus Honey може да се започне с една таблетка с доза от 50 mg / 500 mg 2 пъти дневно и след оценка на терапевтичния ефект, дозата може постепенно да се увеличава.

Началната доза Galvus Met с неефективността на монотерапията с метформин: В зависимост от вече приетата доза метформин, лечението с Galvus Met може да се започне с една таблетка в доза 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg 2 пъти дневно.

Първоначалната доза Galvus Met при пациенти, които преди това са получавали комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин като отделни таблетки: в зависимост от вече приетите дози с вилдаглиптин или метформин, лечението с Galvus Met трябва да започне с хапче възможно най-близо до съществуващото лечение 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg или 50 mg / 1000 mg и се титрува чрез ефект.

Първоначалната доза Galvus Meth като първоначална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефикасност на диетична терапия и упражнения: като начална терапия, Galvus Met трябва да се прилага в начална доза от 50 mg / 500 mg 1 път дневно и след оценка на терапевтичния ефект. титрирайте дозата до 50 mg / 100 mg 2 пъти дневно.

Комбинирана терапия с Galvus Met заедно със сулфонилурейни производни или инсулин: дозата на Galvus Met се изчислява от доза 50 mg вилдаглиптин 2 пъти дневно (100 mg на ден) и метформин в доза, равна на тази, приета преди като единичен агент.

Употребата на лекарството Galvus Met е противопоказана при пациенти с бъбречна недостатъчност или с нарушена бъбречна функция.

Метформин се екскретира чрез бъбреците. Тъй като при пациенти над 65-годишна възраст често се наблюдава намаляване на бъбречната функция, Galvus Met се предписва за тази категория пациенти в минималната доза, която осигурява нормализиране на концентрацията на глюкоза само след определяне на QC за потвърждаване на нормалната бъбречна функция. Когато се използва лекарството при пациенти на възраст над 65 години, е необходимо редовно да се следи бъбречната функция.

Тъй като безопасността и ефикасността на Galvus Met не е проучвана при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата на лекарството е противопоказана при тази категория пациенти.

Странични ефекти

• главоболие;
• виене на свят;
• тремор;
• втрисане;
• гадене, повръщане;
• гастроезофагеален рефлукс;
• коремна болка;
• диария, запек;
• метеоризъм;
• хипогликемия;
• обрив;
• умора;
• кожен обрив;
• уртикария;
• сърбеж;
• артралгия;
• периферни отоци;
• хепатит (обратим при преустановяване на лечението);
• панкреатит;
• локализиран пилинг на кожата;
• мехури;
• намалена абсорбция на витамин В12;
• лактатна ацидоза;
• метален вкус в устата.

Противопоказания

• бъбречна недостатъчност или бъбречна дисфункция: когато нивото на серумния креатинин е повече от 1,5 mg% (повече от 135 mmol / l) при мъжете и над 1,4 mg% (повече от 110 mmol / l) при жените;
• остри състояния, изложени на риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (с диария, повръщане), повишена температура, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхопулмонарни заболявания);
• остра и хронична сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• дихателна недостатъчност;
• абнормна чернодробна функция;
• остра или хронична метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза със или без кома). Диабетната кетоацидоза трябва да се регулира чрез инсулинова терапия;
• лактатна ацидоза (включително в историята);
• лекарството не се предписва 2 дни преди операцията, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждане на контрастни вещества и в рамките на 2 дни след тяхното прилагане;
• бременност;
• период на лактация;
• диабет тип 1;
• хроничен алкохолизъм, остро алкохолно отравяне;
• придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 kcal на ден);
• възраст на децата до 18 години (не е установена ефективност и безопасност при употреба);
• Свръхчувствителност към вилдаглиптин или метформин или други компоненти на лекарството.

Тъй като в някои случаи е наблюдавана лактацидоза при пациенти с нарушена чернодробна функция, което може да е една от нежеланите реакции на метформин, Galvus Met не трябва да се използва при пациенти с чернодробно заболяване или нарушени чернодробни биохимични параметри.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти на възраст над 60 години, както и при извършване на тежка физическа работа поради повишения риск от развитие на лактатна ацидоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като достатъчно данни за употребата на лекарството Galvus или Galvus Met при бременни жени не, употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана.

В случаи на нарушения в метаболизма на глюкозата при бременни жени, съществува повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност. За нормализиране на концентрацията на кръвната захар по време на бременност се препоръчва монотерапия с инсулин.

В експериментални проучвания, когато се предписва вилдаглиптин в дози 200 пъти по-високи от препоръчваните, лекарството не причинява увреждане на фертилитета и ранното ембрионално развитие и не оказва тератогенен ефект върху плода. Когато се предписва вилдаглиптин в комбинация с метформин в съотношение 1:10, не се открива и тератогенен ефект върху плода.

Тъй като не е известно дали вилдаглиптин или метформин се екскретират в кърмата, употребата на Galvus по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са установени).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарства, съдържащи метформин при пациенти над 60 години.

Специални инструкции

При пациенти, получаващи инсулин, Galvus или Galvus Met не могат да заменят инсулина.

Тъй като, когато се използва вилдаглиптин, се наблюдава повишаване на активността на аминотрансферазите (обикновено без клинични прояви) малко по-често, отколкото в контролната група, преди да се предпише лекарството Galvus или Galvus Met, и редовно по време на лечението с лекарството, се препоръчва да се определят биохимичните показатели на чернодробната функция. Ако пациентът има повишена активност на аминотрансферазите, този резултат трябва да се потвърди чрез повторни изследвания, а след това биохимичните показатели за чернодробната функция трябва да се определят редовно, докато се нормализират. Ако превишаването на AST или ALT активността е 3 или повече пъти по-високо от VGN, се потвърждава чрез повторно изследване, препоръчва се лекарството да се отмени.

Лактатна ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което се появява, когато метформин се натрупва в организма. Лактатна ацидоза по време на употребата на метформин се наблюдава главно при пациенти със захарен диабет с висока бъбречна недостатъчност. Рискът от развитие на лактатна ацидоза е повишен при пациенти със захарен диабет, който е труден за лечение, с кетоацидоза, продължително гладуване, продължителна злоупотреба с алкохол, чернодробна недостатъчност и заболявания, причиняващи хипоксия.

С развитието на лактатна ацидоза се забелязва недостиг на въздух, абдоминална болка и хипотермия, последвана от кома. Следните лабораторни показатели са с диагностична стойност: понижение на рН на кръвта, концентрация на серумен лактат над 5 nmol / l, както и повишен анионен интервал и повишено съотношение на лактат / пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, лекарството трябва да се преустанови и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран.

Тъй като метформин се екскретира до голяма степен от бъбреците, рискът от неговото натрупване и развитието на лактатна ацидоза е по-висок, тъй като бъбречната функция е нарушена. Когато се използва лекарството Galvus Met трябва редовно да се оценява бъбречната функция, особено при следните състояния, допринасящи за неговото нарушение: първоначалната фаза на лечение с антихипертензивни лекарства, хипогликемични средства или НСПВС. По правило, бъбречната функция трябва да бъде оценена преди започване на лечение с Galvus Met, а след това най-малко 1 път годишно за пациенти с нормална бъбречна функция и най-малко 2–4 пъти годишно за пациенти със серумен креатинин над VGN. При пациенти с висок риск от нарушена бъбречна функция, той трябва да се проследява повече от 2-4 пъти годишно. Ако се появят признаци на влошаване на бъбречната функция, Galvus Met трябва да бъде премахнат.

При провеждане на радиологични проучвания, изискващи интраваскуларно приложение на йодсъдържащи рентгеноконтрастни средства, Galvus Met трябва да бъде временно отменен (48 часа преди и 48 часа след проучването), тъй като интраваскуларното приложение на йодсъдържащи радиоконтрастни агенти може да доведе до рязко влошаване на бъбречната функция и повишаване на риска. развитие на лактатна ацидоза. Можете да възобновите приема на Galvus Met само след преоценка на бъбречната функция.

При остра сърдечносъдова недостатъчност (шок), остра сърдечна недостатъчност, остър инфаркт на миокарда и други състояния, характеризиращи се с хипоксия, лактатна ацидоза и преренална остра бъбречна недостатъчност може да се развие. Когато се появят горните условия, лекарството трябва незабавно да бъде отменено.

По време на операцията (с изключение на малките операции, които не са свързани с ограничаването на приема на храна и течности), Galvus Met трябва да бъде отменен. Можете да възобновите приема на лекарството, след като пациентът започне да се храни самостоятелно и е показано, че бъбречната му функция не е нарушена.

Установено е, че етанол (алкохол) повишава ефекта на метформин върху метаболизма на лактата. Пациентите трябва да бъдат предупредени за недопустимост на злоупотребата с алкохол по време на употребата на лекарството Galvus Met.

Установено е, че метформин причинява асимптоматично намаляване на серумната концентрация на витамин В12 в около 7% от случаите. Подобно намаление в много редки случаи води до развитие на анемия. Очевидно, след преустановяване на метформин и / или заместителна терапия с витамин В12, серумната концентрация на витамин В12 бързо се нормализира. На пациентите, получаващи Galvus Met, се препоръчва да извършват пълна кръвна картина най-малко веднъж годишно и, ако бъдат открити някакви нередности, да определят причината и да вземат подходящи мерки. Очевидно някои пациенти (например, пациенти с недостатъчен прием или нарушена абсорбция на витамин В12 или калций) имат предразположеност да намалят серумната концентрация на витамин В12. В такива случаи може да се препоръча серумната концентрация на витамин В12 да се определя поне веднъж на всеки 2-3 години.

Ако пациент със захарен диабет тип 2, който преди това се е повлиял от терапията, има признаци на влошаване (промени в лабораторните параметри или клинични прояви) и симптомите са неясни, тогава трябва да се проведат изследвания за откриване на кетоацидоза и / или лактицидоза. Ако ацидозата се потвърди в една или друга форма, трябва незабавно да се анулира Galus Met и да се вземат подходящи мерки.

Обикновено пациентите, които получават само Galvus Met, нямат хипогликемия, но могат да се появят на фона на нискокалорична диета (когато интензивно физическо натоварване не се компенсира от приема на калории) или на фона на консумацията на алкохол. Хипогликемията е най-вероятна при пациенти в напреднала възраст, изтощени или изтощени пациенти, както и на фона на хипопитуитаризъм, надбъбречна недостатъчност или алкохолна интоксикация. При пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи бета-блокери, диагностицирането на хипогликемия може да бъде трудно.

При стрес (треска, травма, инфекция, хирургия), възникнал при пациент, който приема хипогликемични средства съгласно стабилна схема, е възможно рязко намаляване на ефективността на последния за известно време. В този случай може да е необходимо да се отмени Galvus Met и да се предпише инсулин. Можете да възобновите лечението с Galvus Met след края на острия период.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Влиянието на лекарството Galvus или Galvus Met върху способността за шофиране и работа с механизми не е проучено. С развитието на замаяност по време на употребата на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и работа с механизми.

Взаимодействие с лекарства

При едновременна употреба на вилдаглиптин (100 mg 1 път дневно) и метформин (1000 mg 1 път дневно) няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между тях. Нито по време на клиничните изпитвания, нито по време на широката клинична употреба на лекарството Galvus Met при пациенти, които са получавали други съпътстващи лекарства и вещества, не е имало неочаквано взаимодействие.

Вилдаглиптин има нисък потенциал за лекарствено взаимодействие. Тъй като вилдаглиптин не е субстрат на изоензимите на цитохром Р450, нито инхибира или индуцира тези изоензими, неговото взаимодействие с лекарства, които са субстрати, инхибитори или индуктори на Р450 е малко вероятно. При едновременна употреба на вилдаглиптин не се повлиява метаболизма на лекарствата, които са ензимни субстрати: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 / 5.

Не е установено клинично значимо взаимодействие на вилдаглиптин с лекарства, които най-често се използват при лечение на диабет тип 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или с тесен терапевтичен диапазон (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин).

Фуроземид повишава Cmax и AUC на метформин, но не повлиява бъбречния му клирънс. Метформин намалява Cmax и AUC на фуроземид и не повлиява бъбречния му клирънс.

Нифедипин повишава абсорбцията, Cmax и AUC на метформин; освен това, тя увеличава екскрецията си с урината. Метформин на практика няма ефект върху фармакокинетичните параметри на нифедипин.

Глибенкламид не повлиява фармакокинетичните / фармакодинамичните параметри на метформин. Метформин като цяло намалява Cmax и AUC на глибенкламид, но степента на ефекта варира значително. Поради тази причина клиничното значение на такова взаимодействие остава неясно.

Органичните катиони, като амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и други, екскретирани чрез бъбреците чрез тубулна секреция, могат теоретично да взаимодействат с метформин, тъй като те се конкурират за общи бъбречни тубулни транспортни системи. Циметидин повишава концентрацията на метформин в плазмата / кръвта и неговата AUC съответно с 60% и 40%. Метформин не повлиява фармакокинетичните параметри на циметидин.

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството Galvus Met заедно с лекарства, които засягат бъбречната функция или разпределението на метформин в организма.

Някои лекарства могат да предизвикат хипергликемия и допринасят за неефективност хипогликемични средства за такива препарати включват тиазиди и други диуретици, глюкокортикостероиди (GCS), фенотиазини, хормони на щитовидната жлеза лекарства, естроген орални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, блокери на калциевите канали и изониазид. Когато се предписват такива съпътстващи лекарства или, напротив, в случай на отнемане, се препоръчва внимателно да се следи ефективността на метформин (неговия хипогликемичен ефект) и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарството.

Не се препоръчва едновременното приемане на даназол, за да се избегне хипергликемичното действие на последния. Ако е необходимо, лечението с даназол и след прекратяване на последното изисква корекция на дозата на метформин под контрола на нивата на глюкозата.

Хлорпромазин, когато се приема във високи дози (100 mg на ден), повишава нивата на кръвната захар, намалявайки отделянето на инсулин. Когато се лекуват невролептици и след прекратяване на последното, е необходима корекция на дозата на лекарството под контрола на нивото на глюкозата.

Рентгенологично изследване с използване на йод-съдържащи рентгеноконтрастни агенти може да причини развитието на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет на фона на функционалната бъбречна недостатъчност.

Инжектирани като инжекция, бета2-симпатикомиметиците повишават гликемията, дължаща се на стимулиране на бета2-адренергичните рецептори. В този случай е необходим контрол на гликемията. Ако е необходимо, се препоръчва назначаването на инсулин.

При едновременна употреба на метформин със сулфонилурейни производни, инсулин, акарбоза, салицилати, хипогликемичното действие може да се увеличи.

Тъй като употребата на метформин при пациенти с остра алкохолна интоксикация увеличава риска от лактатна ацидоза (особено по време на гладуване, изтощение или чернодробна недостатъчност), пациентите с Galvus Met трябва да се въздържат от алкохол и лекарства, съдържащи етанол (алкохол).

Аналози на лекарството Galvus

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози за фармакологична група (хипогликемични средства):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• глибенкламид;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• гликлазид;
• глимепирид;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Манин;
• Meglimid;
• метадон;
• Metglib;
• Metfogamma;
• метформин;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Формин Плива;
• хлорпропамид;
• Euglyukon;
• Янов;
• Yanumet.

Използва се за лечение на заболявания: диабет, диабет

Galvus

Диабетът е болест, която оживява много проблеми. Пациентът трябва да комбинира строга диета с физическо натоварване. Но има моменти, когато не помага да се контролират нивата на кръвната захар. След това има нужда от медицинско лечение. Тази статия ще обсъди лекарството Galvus, което допринася за секрецията на инсулин.

приложение

Galvus - лекарство, което нормализира състоянието на захарта в организма. Приема се изключително вътре. Това лекарство повишава чувствителността на тъканите към глюкоза, което спомага за освобождаване на инсулин.

Вилдаглиптин - вещество, съдържащо се в лекарството. Той помага за поддържане на функционалността на бета-клетките на панкреаса е нормално.

Ако човек няма диабет, лекарството не допринася за освобождаването на инсулин и не променя нивото на глюкозата в кръвоносната система.

Galvus може да предизвика ниски нива на липиди в кръвоносната система. Този ефект не се контролира от промени в функционалността на тъканните клетки.

Galvus може да намали скоростта на движение на червата. Това действие не е свързано с употребата на вилдаглиптин.

Galvus Met е друга форма на медицина. В допълнение към вилдаглиптин, той има активна съставка метформин.

Основните показания за приемане на лекарството при диабет тип 2:

• За монотерапия, съчетаваща с диета и подходяща физическа активност.
• Пациенти, които преди това са употребявали лекарства с метформин в състава си.
• За монотерапия, комбинирана с метформин. Използва се, ако физическата активност и диетата не са довели до желаните резултати.
• Като допълнение към инсулиновата терапия.
• Неефективността на комбинираното лечение. В някои случаи, инсулин, метформин и вилдаглиптин могат да се приемат заедно.

Вилдаглиптин, ако се приема на празен стомах, се абсорбира бързо от организма. При хранене скоростта на абсорбция намалява. Вилдаглиптин, който е в тялото, се превръща в метаболити и след това преминава с уринарната течност.

Galvus отговаря на инструкциите за употреба, което показва, че полът и телесното тегло на човек не оказват влияние върху фармакокинетичните свойства на вилдаглиптин. Не са провеждани проучвания за откриване на ефекта на вилдаглиптин върху деца под 18-годишна възраст.

Съдържащият се в Galvus Met метформин намалява скоростта на абсорбция на лекарството поради приема на храна. Веществото почти не взаимодейства с кръвната плазма. Метформин може да проникне в червените кръвни клетки, ефектът се увеличава при продължителна употреба на лекарството. Веществото почти напълно се екскретира от бъбреците, без да променя външния си вид. Жлъчни и метаболити не се образуват.

Не са провеждани проучвания, които да откриват ефекта на Galvus върху тялото на бременна жена. Не се препоръчва приемането на лекарството през този период (заменен с инсулинова терапия).

Форми на освобождаване

Galvus 50 mg се предлага под формата на таблетки. Съдържанието на таблетките в една опаковка на лекарството - 28 броя.

Инструкции за употреба

Galvus се приема изключително вътре. Не е необходимо да се взема предвид времето за хранене. Таблетките не се дъвчат, измиват се с достатъчно количество вода.

Когато се приемат лекарства, специално внимание трябва да се обърне на лекарствените взаимодействия:

• Вилдаглиптин заедно с метформин. При приемане на двете вещества в допустими дози не се установява допълнителен ефект. Vildagliptin практически не взаимодейства с други лекарства. Не се използва с инхибитори. Ефектът на вилдаглиптин върху организма заедно с други лекарства, предписани за диабет тип 2, не е установен. Бъдете внимателни.
• Метформин. Ако се приема с Нифедипин, скоростта на абсорбция на метформин се увеличава. Метформин практически няма ефект върху свойствата на нифедипин. Глибенкламид, в комбинация с вещество, трябва да се взема внимателно: ефектът може да варира.

Galvus трябва да се взема внимателно с лекарства, които засягат бъбречната функция.

Не се препоръчва употребата на галвус и хлорпромазин. Поради това нивото на секреция на инсулин намалява. Необходима е корекция на дозата.

Забранява се вземането на препарати, съдържащи етанол, заедно с Galvus. Това увеличава вероятността от лактатна ацидоза. Също така е необходимо да се въздържат от приемане на алкохолни напитки.

Противопоказания

Galvus има редица сериозни противопоказания:

• Нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност.
• Заболявания и състояния, които могат да причинят нарушена бъбречна функционалност. Сред тях се откроява дехидратация, трескави условия, инфекции, ниско съдържание на кислород в организма.
• Сърдечно заболяване, миокарден инфаркт.
• Разрушаване на дихателната система.
• Чернодробна недостатъчност.
• Остра или хронична промяна на киселинно-алкалния баланс нагоре. В тази ситуация се използва инсулинова терапия.
• Лекарството не се използва 2 дни преди операцията или прегледите. Също така, не приемайте по-рано от 2 дни след процедурата.
• Захарен диабет от първи тип.
• Постоянен прием на алкохол и зависимост от него. Синдром на махмурлука.
• Приемане на малко количество храна. Минималната норма за приемане на лекарството е 1000 калории дневно.
• Свръхчувствителност към всички вещества, съдържащи се в препарата. Можете да замените инсулин, но само след консултация със специалист.

Няма информация за приема на лекарството през периода на бременност и кърмене. Използването на лекарството е противопоказано. Рискът от аномалии при нероденото дете може да се увеличи. Препоръчва се подмяна на лекарството чрез инсулинова терапия.

Лекарството е противопоказано при деца до зряла възраст. Проучвания върху тази група хора не са провеждани.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лица над 60 години. Задължително медицинско наблюдение по време на курса.

доза

Дозите Galvus се предписват индивидуално за всеки пациент. Тя зависи от поносимостта на организма и други лекарства, използвани за монотерапия.

Дозата на лекарството, използвано за монотерапия с инсулин е от 0.05 до 0.1 g от активното вещество дневно. Ако пациентът страда от тежък диабет, тогава се препоръчва да се започне приема на лекарството с 0,1 g.

Ако заедно с Galvus се използват още две съседни лекарства, дозировката започва с 0,1 g дневно. Доза от 0,05 g трябва да се приема едновременно. Ако дозата е 0,1 g, тогава тя трябва да се разтегне в 2 дози: сутрин и вечер.

При монотерапия със сулфонилуреи желаната доза е 0.05 g дневно. Не се препоръчва да се взема повече: въз основа на клинични проучвания е установено, че дозите от 0.05 g и 0.1 g практически не се различават по ефективност. Ако желаният ефект от лечението не е постигнат, е позволено да се използва доза от 0,1 g и други лекарства, които намаляват съдържанието на захар в кръвта.

Ако пациентът има незначителни проблеми с функционалността на бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата. Лекарството трябва да се намали до 0,05 g в случаите, когато има сериозни проблеми с бъбреците.

Нека пристъпим към разглеждане на дозите за лекарството Galvus Met.

Дозировките се подбират индивидуално за всеки пациент. Не се допуска надвишаване на максималната дневна норма на активното вещество - 0,1 g.

Ако терапията с обикновен Galvus не е довела до желания резултат, дозата трябва да започне с 0.05 g / 0.5 g. Това са съответно вилдаглиптин и метформин. Дозите могат да бъдат увеличени въз основа на оценката на ефективността на лечението. Ако метформин не даде значими резултати в лечението, тогава Galvus Met трябва да се приема в следните дози: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g или 0,05 g / 1 g. пъти.

Първоначалната доза при пациенти, които вече са получили лечение с метформин и вилдаглиптин, зависи от индивидуалните характеристики на терапията. Те могат да бъдат следните дози: 0.05 g / 0.5 g, 0.05 g / 0.85 g или 0.05 g / 1 g. Ако лечението с помощта на диетична терапия и нормализирането на начина на живот не дават резултати, то лекарствената доза трябва да започне с 0,05 g / 0,5 g; взети за 1 път. Постепенно дозата трябва да се увеличи до 0.05 g / 1 g.

При по-възрастните хора често се наблюдава намаляване на бъбречната функция. В такива случаи трябва да вземете минималната доза от лекарството, която ще може да контролира нивото на захарта. Необходимо е непрекъснато да се провеждат проучвания, за да се определи настоящото състояние на бъбреците.

• Galvus таблетки от 0.05 g от активното вещество могат да бъдат закупени за 814 рубли.
• Galvus Met, цената е около 1500 рубли за 30 таблетки с различно съдържание на метформин и вилдаглиптин. Например, galvus meth 50 mg / 1000 mg ще струва 1506 рубли.

И двете лекарства са предписани.

аналози

Помислете за лекарства, които са заместители на Galvus:

• Arfezetin. Използва се като терапия за диабетици. За пълно лечение не е подходящо. На практика няма странични ефекти, може да се използва за монотерапия. Предимството е ниска цена - 69 рубли. Продава се без рецепта.
• Viktoza. Скъпо и ефективно лекарство. Съдържа лираглутид. Предлага се под формата на спринцовки. Цена - 9500 рубли.
• Глибенкламид. Насърчава отделянето на инсулин. Той съдържа в състава си активното вещество глибенкламид. Можете да си купите рецепта за 101 рубли.
• Glibomet. Помага за нормализиране на нивата на кръвната захар и инсулина. 20 таблетки лекарства могат да бъдат закупени за 345 рубли.
• Glidiab. Активната съставка е гликлазид. Увеличава чувствителността на тъканите към инсулин. Различава се в евтината цена и ефективността. Лекарството може да се закупи за 128 рубли. - 60 таблетки.
• Gliformin. Активното вещество е метформин. Има малък брой странични ефекти. Цена - 126 рубли за 60 таблетки.
• Glucophage. Съдържа метформин хидрохлорид. Не стимулира производството на инсулин. Тя може да се закупи за 127 рубли.
• Galvus. Подобрява гликемичния контрол. В аптеките в Русия, и по-специално в Санкт Петербург, е трудно да се намери.
• Glucophage Long. Същото като предишния еквивалент. Единствената разлика е бавното освобождаване на веществата. Цена - 279 рубли.
• Diabeton. Намалява количеството захар в кръвоносната система. Използва се, когато неефективността на нормализирането на властта. Цена за 30 таблетки - 296 рубли.
• Манин. Съдържа глибенкламид. Може да се използва като част от монотерапията. Цената е 118 рубли. за 120 таблетки.
• Метформин. Ускорява образуването на гликоген. Укрепва усвояването на глюкозата от мускулите. Продава се по рецепта. Цена - 103 рубли. за 60 таблетки.
• Siofor. Той съдържа метформин. Намалява производството на глюкоза, повишава секрецията на инсулин. Може да се използва за монотерапия. Средна цена - 244 рубли.
• Formetin. Намалява глюконеогенезата и повишава чувствителността на тъканите към инсулина. Не благоприятства производството на инсулин. Можете да си купите за 85 рубли.
• Янов. Съдържа активна съставка ситаглиптин. Може да се използва като част от монотерапията. Закупен за 1594 рубли.

Това са най-популярните Galvus и Galvus Meth аналози. Не се разрешава независим преход от едно лекарство към друго. Необходими са консултации със специалист.

свръх доза

Предозиране на вилдаглиптин се наблюдава, когато дозата е повишена до 0,4 g, но се наблюдава следното: t

• Болка в мускулите.
• Фебрилни състояния.
• Подпухналост.

Лечението се състои в пълното изоставяне на лекарството за известно време. На практика диализата не се използва. Лечението може също да бъде симптоматично.

Свръхдоза метформин възниква при консумация на повече от 50 g от веществото. В същото време могат да се появят хипогликемия и лактатна ацидоза. Основните симптоми:

• Диария.
• Ниска температура.
• Синдром на коремна болка.

В такива случаи е необходимо да се откаже лекарството. За лечение се използва хемодиализа.

Отзиви

Помислете за мненията, които хората оставят за Galvus или Galvus Met:

Отзивите на Galvus показват, че това е добра възможност за контрол на захарта. Хората, които използват лекарството, отбелязват неговия положителен ефект.

Нека да обобщим

Galvus - лекарство, което нормализира нивото на захарта в кръвоносната система. Той има редица противопоказания и странични ефекти, така че преди да се приложи е необходимо да се консултирате с професионалист.

Диабет хапчета Galvus - как да се вземе?

Galvus е лекарство с предписано лекарство с изразено хипогликемично действие. Основната активна съставка на средството е Вилдаглиптин.

Лекарството се използва за нормализиране на нивата на кръвната захар и се приема от пациенти с диабет.

Състав, форма на освобождаване и фармакологично действие

Основната лекарствена форма на този инструмент са таблетки. Международното име е Vildagliptin, търговското наименование е Galvus.

Основната индикация за лекарството е наличието на диабет тип 2 при хората. Инструментът се отнася до хипогликемични лекарства, взети от пациенти за намаляване на концентрацията на захар в кръвта.

Основното вещество на лекарството е Вилдаглиптин. Концентрацията му е 50 mg. Като допълнителни елементи са: магнезиев стеарат и натриева карбоксиметил нишесте. Съпровождащ елемент е също така безводна лактоза и целулоза под формата на микрокристали.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, приемани през устата. Цветът на таблетките варира от бяло до бледожълто. Повърхността на таблетките е кръгла и гладка със скосявания по краищата. От двете страни на таблетката има надписи: "NVR", "FB".

Galvus се предлага в блистери от 2, 4, 8 или 12 в една опаковка. 1 блистер съдържа 7 или 14 таблетки Galvus (виж снимката).

Вещество Вилдаглиптин, който е част от лекарството, стимулира островния апарат на панкреаса, забавя ефекта на ензима DPP-4 и увеличава чувствителността на β-клетките към глюкозата. Това подобрява глюкозо-зависимата инсулинова секреция.

Чувствителността на β-клетките се подобрява, като се отчита степента на първоначалното им увреждане. При човек без диабет, секрецията на инсулин не се стимулира в резултат на приема на лекарството. Веществото подобрява регулирането на глюкагон.

Когато приемате Вилдаглиптин намалява нивото на липидите в кръвната плазма. Употребата на лекарството в монотерапия, както и в комбинация с метформин, за 84-365 дни води до продължително намаляване на нивото на глюкоза и гликиран хемоглобин в кръвта.

Фармакокинетика

Лекарството, взето на празен стомах, се абсорбира в рамките на 105 минути. Когато приемате лекарството след хранене, неговата абсорбция се забавя и може да достигне 2,5 часа.

Вилдаглиптин се характеризира с бърза абсорбция. Бионаличността на лекарството е 85%. Концентрацията на активното вещество на лекарството в кръвта зависи от приетата доза.

За лекарства, характеризиращи се с ниска степен на свързване с плазмените протеини. Неговата ставка е 9.3%.

Веществото се екскретира от тялото на пациента чрез биотрансформация. Тя е изложена на 69% от приетата доза от лекарството. 4% от взетите лекарства са включени в амидна хидролиза.

85% от лекарствата се екскретират чрез бъбреците, а останалите 15% от червата. Полуживотът на агента е около 2-3 часа. Фармакокинетиката на Vildagliptin не зависи от теглото, пола и етническата група, към която принадлежи лицето, което приема лекарството.

При пациенти с нарушен черен дроб се наблюдава намаляване на бионаличността на лекарството. В случай на леко нарушение, индексът на бионаличност намалява с 8%, а средната - с 20%.

При тежки форми този показател намалява с 22%. Намаляване или увеличаване на бионаличността в рамките на 30% е нормално и не изисква коригиране на дозата.

Пациентите с нарушена бъбречна функция като съпътстващо заболяване изискват корекция на дозата. При хора над 65 години се наблюдава 32% увеличение на бионаличността, което се счита за нормално. Няма данни за фармакокинетичните характеристики на лекарството при деца.

Показания и противопоказания

Galvus се използва за диабет тип 2 в следните случаи:

• със слаба ефикасност на упражненията и диетата, използвани заедно с метформин;
  
• в комбинация с инсулин, метформин, със слаба ефективност на тези средства;
• като отделно лекарство, ако пациентът има непоносимост към Метформин, ако диетата заедно с упражненията не са имали ефект;
• в комбинация с метформин и сулфонилурейни елементи, ако по-ранното лечение с тези агенти не води до ефект;
• в рамките на терапията с Tiazolidinedione, Sulfonylurea и нейните производни, метформин, инсулин, ако лечението с посочените средства поотделно, като диета с упражнения, не води до резултат.

Противопоказания за приемането на средствата са:

• лактатна ацидоза;
• бременност;
• кърмене;
• наличие на лактазен дефицит;
• диабет тип 1;
• разрушаване на черния дроб;
• галактозна непоносимост;
• сърдечна недостатъчност хронична форма IV клас;
• лична непоносимост към веществата, съставляващи лекарството;
• диабетна кетоацидоза (остра и хронична);
• възраст до 18 години.

Инструкции за употреба на лекарства

Дозировката на определеното лекарство зависи от характеристиките на тялото на конкретен пациент.

Отзиви на Galvus

Форма на освобождаване: Таблетки

Аналози Галвус

Съвпада според показанията

Цена от 90 рубли. Аналогов по-евтино с 645 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 97 рубли. Аналогов по-евтино от 638 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 115 рубли. Аналогов по-евтино от 620 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 130 рубли. Аналогов по-евтино с 605 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 273 рубли. Аналогов по-евтино от 462 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 287 рубли. Аналогов по-евтино на 448 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 288 рубли. Аналогов по-евтино на 447 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 435 рубли. Аналогов по-евтино с 300 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 499 рубли. Аналогов по-евтино с 236 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 982 рубли. Analog е по-скъпо на 247 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1060 рубли. Analog по-скъпо на 325 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1301 рубли. Analog по-скъпо с 566 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1395 рубли. Analog е по-скъпо на 660 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1806 рубли. Analog по-скъпо на 1071 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2128 рубли. Analog по-скъпо за 1393 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2569 рубли. Analog е по-скъпо за 1834 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 3396 рубли. Analog по-скъпо с 2661 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 4919 рубли. Analog е по-скъпо на 4184 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 8880 рубли. Аналог по-скъпо на 8145 рубли

Инструкции за употреба на Galvus

Международно непатентно наименование (INN): Вилдаглиптин

Лекарствена форма: таблетки

Съставки: 1 таблетка съдържа: активна съставка: вилдаглиптин 50 mg; помощни вещества: микрокристална целулоза, безводна лактоза, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Описание:
Таблетки 50 mg: Бял до светложълт на цвят, кръгли, гладки таблетки със скосени ръбове. От едната страна е надписът "NVR", а от другата е "FB".

Фармакотерапевтична група: хипогликемично средство, инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

ATH код: А10ВН02

Фармакологично действие
фармакодинамика
Вилдаглиптин е представител на класа стимулатори на островния апарат на панкреаса, селективно инхибира ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Бързото и пълно инхибиране на активността на DPP-4 (> 90%) води до увеличаване както на базалната, така и на хранително стимулираната секреция на глюкагон-подобен пептид тип 1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP) от червата в системното кръвообращение през целия ден.
Чрез повишаване на нивата на GLP-1 и HIP, вилдаглиптин предизвиква повишаване на чувствителността на Р-клетките на панкреаса до глюкоза, което води до подобрение на глюкозо-зависимата инсулинова секреция. Когато се използва вилдаглиптин в доза от 50-100 mg дневно при пациенти със захарен диабет тип 2, се отбелязва подобрение на функцията на β-клетките на панкреаса. Степента на подобряване на функцията на β-клетките зависи от степента на първоначалното им увреждане; така при не-диабетици (с нормални нива на глюкоза в плазмата) вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява нивата на глюкозата.
Чрез увеличаване на нивата на ендогенен GLP-1, вилдаглиптин повишава чувствителността на а-клетките към глюкоза, което води до подобрение на глюкозо-зависимата регулация на глюкагоновата секреция. Намаляването на нивото на излишния глюкагон по време на хранене на свой ред води до намаляване на инсулиновата резистентност.
Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемията, поради повишените нива на GLP-1 и HIP, причинява намаляване на производството на глюкоза от черния дроб както в периода на хранене, така и след хранене, което води до намаляване на нивото на глюкоза в кръвната плазма.
В допълнение, на фона на употребата на вилдаглиптин, има понижение на нивото на липидите в кръвната плазма, но този ефект не е свързан с неговия ефект върху GLP-1 или HIP и подобряването на функцията на β-клетките на панкреаса.
Известно е, че повишаването на нивото на GLP-1 може да доведе до по-бавно изпразване на стомаха, но този ефект не се наблюдава при използване на вилдаглиптин.
Когато се използва вилдаглиптин при 5795 пациенти със захарен диабет тип 2 в продължение на 12 до 52 седмици като монотерапия или в комбинация с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин, се наблюдава значително дългосрочно намаляване на концентрацията на гликирания хемоглобин (HbA1c) и кръвната захар на гладно.
Фармакокинетика
абсорбция
Вилдаглиптин се абсорбира бързо, когато се приема перорално с абсолютна бионаличност от 85%. В терапевтичния диапазон на дозиране повишаването на максималната концентрация на вилдаглиптин в плазмата (Cmax) и площта по кривата концентрация-време (AUC) е почти право пропорционално на увеличението на дозата на лекарството.
След поглъщане на празен стомах времето за достигане на Cmax на вилдаглиптин в кръвната плазма е 1 час и 45 минути. Когато се приема едновременно с храна, скоростта на абсорбция на лекарството леко намалява: има намаление на Cmax с 19% и увеличаване на времето за достигане до 2 часа и 30 минути. Въпреки това, приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция и AUC.
разпределение
Свързването на вилдаглиптин с плазмените протеини е ниско (9,3%). Лекарството се разпределя еквивалентно между плазмата и червените кръвни клетки. Разпределението на вилдаглиптин настъпва вероятно екстраваскуларно, обемът на разпределение в равновесно състояние след интравенозно приложение (Vss) е 71 литра.
метаболизъм
Биотрансформацията е основният път на екскреция на вилдаглиптин. В човешкото тяло, 69% от дозата на лекарството се превръща. Основният метаболит е LAY151 (57% от дозата) е фармакологично неактивен и е продукт на хидролизата на циано компонента. Около 4% от дозата на лекарството претърпява амидна хидролиза.
В експериментални проучвания има положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на лекарството. Вилдаглиптин не се метаболизира с участието на изоензимите на цитохром Р450. Вилдаглиптин не е субстрат на P (CYP) 450 изоензими, не инхибира и не индуцира цитохром CYP450 изоензими.
Екскреция и елиминиране
След поглъщане на лекарството около 85% от дозата се екскретира през бъбреците и 15% през червата, бъбречната екскреция на непроменения вилдаглиптин е 23%. Полуживотът след поглъщане е около 3 часа, независимо от дозата.
Пол, индекс на телесна маса и етническа принадлежност не повлияват фармакокинетиката на вилдаглиптин.
Чернодробна дисфункция
При пациенти с лека и умерена чернодробна дисфункция (6-10 точки според класификацията Child-Pugh), след еднократна употреба на лекарството, вилдаглиптин намалява бионаличността съответно с 20% и 8%. При пациенти с тежко чернодробно увреждане (12 точки според класификация Child-Pugh), бионаличността на вилдаглиптин се увеличава с 22%. Увеличаването или намаляването на максималната бионаличност на вилдаглиптин, което не надвишава 30%, не е клинично значимо. Няма корелация между тежестта на чернодробната дисфункция и бионаличността на лекарството.
Бъбречна дисфункция
При пациенти с лека, умерена и тежка увредена бъбречна функция при пациенти с краен етап на хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) на хемодиализа, Сmax се увеличава с 8-66% и AUC с 32-134%, не корелира с тежестта на нарушението, както и AUC на неактивния метаболит LAY151 е 1,6-6,7 пъти, в зависимост от тежестта на заболяването. Времето на полуживот на вилдаглиптин не се променя.
Употреба при пациенти на възраст ≥65 години
Максималното увеличение на бионаличността на лекарството с 32% (увеличение на Cmax с 18%) при хора над 70-годишна възраст не е клинично значимо и не влияе върху инхибирането на DPP-4.
Употреба при пациенти на възраст ≤ 18 години
Фармакокинетичните характеристики на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.

Показания за употреба
Диабет тип 2:

• като монотерапия в комбинация с диетична терапия и упражнения;
  
• като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин в случай на неуспех на диетична терапия, упражнения и монотерапия на тези лекарства.
  
• свръхчувствителност към вилдаглиптин и други компоненти на лекарството.
  Ефикасността и безопасността на лекарството при деца под 18-годишна възраст не е установена
  Galvus не се препоръчва при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, включително пациенти с повишена активност на чернодробни ензими (AlAt или AsAt> 2,5 пъти по-висока от горната граница на нормалната, 2,5x VGN). Тъй като опитът с Galvus пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (включително краен CRF на хемодиализа) е ограничен, не се препоръчва да се предписва лекарството в тази категория пациенти. Тъй като лактозата е част от таблетките Galvus, лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с редки наследствени заболявания - непоносимост към галактоза, недостиг на лактаза или нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза.
  Бременност и кърмене
  В експериментални проучвания, когато се предписва в дози 200 пъти по-високи от препоръчаните, лекарството не причинява нарушена фертилност и ранно развитие на ембриона и не оказва тератогенен ефект върху плода. Няма достатъчно данни за употребата на Galvus при бременни жени и затова лекарството не трябва да се използва по време на бременност. При нарушения на метаболизма на глюкозата при бременни жени, съществува повишен риск от развитие на вродени аномалии, както и честотата на неонаталната заболеваемост и смъртност. Тъй като не е известно дали вилдаглиптин се екскретира в кърмата, Galvus не трябва да се използва по време на кърмене.

Дозировка и приложение
Galvus погълнат независимо от храната.
Режимът на дозиране на лекарството трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от ефективността и поносимостта.
Препоръчителната доза от лекарството при провеждане на монотерапия или като част от двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион или инсулин е 50 mg или 100 mg на ден. При пациенти с по-тежък тип 2 захарен диабет, лекувани с инсулин, Galvus се препоръчва да се използва в доза от 100 mg / ден.
Дозата от 50 mg / ден трябва да се прилага наведнъж сутрин. Дозата от 100 mg / ден трябва да се прилага 50 mg 2 пъти дневно, сутрин и вечер.
Когато се използва като част от двукомпонентна комбинирана терапия със сулфонилурейни производни, препоръчваната доза Galvus е 50 mg 1 път дневно сутрин.
Когато се прилага в комбинация със сулфонилурейни производни, ефективността на лекарствената терапия в доза 100 mg / ден е подобна на тази при доза от 50 mg / ден.
При недостатъчен клиничен ефект на фона на максималната препоръчителна дневна доза от 100 mg за по-добър гликемичен контрол, могат да се предписват допълнителни хипогликемични лекарства: метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин.
Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция
При пациенти с леки нарушения на бъбреците и черния дроб не се изисква корекция на режима на дозиране.
Пациенти на възраст ≥65 години
Пациенти в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на схемата на дозиране на Galvus.
Употреба при пациенти на възраст ≤ 18 години
Тъй като няма опит с Galvus при деца и юноши на възраст под 18 години, не се препоръчва употребата на лекарството в тази категория пациенти.

Странични ефекти
Когато се използва Galvus като монотерапия или в комбинация с други лекарства, повечето нежелани реакции са леки, временни и не изискват прекъсване на лечението. Не е установена корелация между честотата на нежеланите събития (AE) и възрастта, пола, етническата принадлежност, продължителността на употреба или режима на дозиране.
Честотата на ангиоедем по време на лечението с Galvus е ≥1 / 10,000,