Диабетон - инструкции за употреба, прегледи, аналози и форми на освобождаване (таблетки от 80 mg, 60 mg MB с модифицирано освобождаване) на лекарството за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност

  • Причини

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Diabeton. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на диабетон в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на диабетон в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Диабетон - орален хипогликемичен агент, производно на сулфонилурея 2 поколения. Стимулира инсулиновата секреция от панкреатичните бета клетки. Увеличава чувствителността на периферните тъкани към инсулина. Изглежда, че стимулира активността на вътреклетъчните ензими (в частност, мускулния гликоген синтетаза). Намалява времето от момента на приемането на храната до началото на инсулиновата секреция. Възстановява ранния пик на инсулинова секреция, намалява постпрандиалния пик на хипергликемия.

Gliklazide (активната съставка на лекарството Diabeton) намалява адхезията и агрегацията на тромбоцитите, забавя развитието на стеновия съсирек, повишава съдовата фибринолитична активност. Нормализира съдовата пропускливост. Той има антиатерогенни свойства: понижава концентрацията на общия холестерол (Xc) и Xc-LDL в кръвта, повишава концентрацията на Xc-HDL и намалява броя на свободните радикали. Затруднява развитието на микротромбоза и атеросклероза. Подобрява микроциркулацията. Намалява чувствителността на кръвоносните съдове към адреналин.

При диабетна нефропатия, на фона на продължителната употреба на гликлазид, има значително намаляване на протеинурията.

структура

Gliklazide + ексципиенти.

Фармакокинетика

След поглъщане Диабетонът се абсорбира напълно. Плазмената концентрация на гликлазид нараства постепенно през първите 6 часа, нивото на платото се поддържа от 6 до 12 ч. Индивидуалната вариабилност е ниска. Храната не влияе върху скоростта или степента на абсорбция на гликлазид. Гликлазид се метаболизира основно в черния дроб. Плазмените активни метаболити липсват. Екскретира се основно чрез бъбреците като метаболити, по-малко от 1% - с урина непроменена.

При пациенти в напреднала възраст не са наблюдавани значими промени във фармакокинетичните параметри.

свидетелство

  • захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефикасност на диета, упражнения и загуба на тегло;
  • предотвратяване на усложнения от захарен диабет: намаляване на риска от микроваскуларни (нефропатия, ретинопатия) и макроваскуларни усложнения (миокарден инфаркт, инсулт) при пациенти с диабет тип 2 чрез интензивен гликемичен контрол.

Форми на освобождаване

Таблетки с модифицирано освобождаване 60 mg (Diabeton MV).

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Началната дневна доза е 80 mg, средната дневна доза е 160-320 mg, честотата на приемане е 2 пъти дневно преди хранене. Дозирането се извършва индивидуално в зависимост от глюкозата на гладно и 2 часа след хранене, както и клиничните прояви на заболяването.

Лекарството е предназначено само за възрастни.

Препоръчителната доза от лекарството трябва да се приема перорално, 1 път на ден, за предпочитане по време на закуска.

Дневната доза е 30-120 mg (1 / 2-2 таблетки) на 1 прием. Препоръчва се да се погълне хапче или половината от хапчето, без да се дъвчат или смилат.

Ако пропуснете една или повече дози от лекарството, не трябва да приемате по-висока доза в следващата доза, пропуснатата доза трябва да се приеме на следващия ден. Както и при другите хипогликемични лекарства, дозата на лекарството във всеки случай трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от концентрацията на кръвната глюкоза и гликозилирания хемоглобин (HbA1c).

Първоначалната препоръчвана доза за възрастни (включително за хора в напреднала възраст ≥ 65 години) - 30 mg (1/2 таблетки) на ден.

В случай на адекватен контрол, лекарството в тази доза може да се използва за поддържаща терапия. При неадекватен гликемичен контрол, дневната доза на лекарството може постоянно да се повишава до 60 mg, 90 mg или 120 mg. Увеличаването на дозата е възможно не по-рано от 1-ия месец от предписаната доза. Изключение правят пациентите, при които концентрацията на глюкоза в кръвта не е намаляла след 2 седмици лечение. В такива случаи дозата на лекарството може да бъде увеличена 2 седмици след началото на лечението.

Максималната препоръчителна дневна доза от лекарството е 120 mg.

1 таблетка с модифицирано освобождаване от 60 mg е еквивалентна на 2 таблетки с модифицирано освобождаване от 30 mg. Наличието на вдлъбнатини на таблетки от 60 mg Ви позволява да разделите таблетката и да приемате дневна доза от 30 mg (1/2 таблетки 60 mg) и, ако е необходимо, 90 mg (1 таблетка 60 mg и 1/2 таблетки 60 mg).

Преходът от приема на лекарството диабетонови таблетки 80 mg към таблетките Diabeton MB с модифицирано освобождаване от 60 mg

1 таблетка от лекарството Diabeton 80 mg може да бъде заменена с 1/2 таблетка с модифицирано освобождаване Diabeton MB 60 mg. При прехвърляне на пациенти от Diabeton 80 mg на Diabeton MB се препоръчва внимателен гликемичен контрол.

Преход от приемане на друго хипогликемично лекарство към Diabeton MB, таблетка с модифицирано освобождаване от 60 mg

Лекарството Diabeton MB 60 mg таблетки с модифицирано освобождаване може да се използва вместо друго хипогликемично средство за перорално приложение. При преминаване към пациенти с Diabeton MB, приемащи други хипогликемични лекарства за перорално приложение, трябва да се обмисли тяхната доза и полуживот. По правило не се изисква преходен период. Началната доза трябва да бъде 30 mg и след това трябва да се титрира в зависимост от концентрацията на кръвната захар.

При замяна на диабетон MB със сулфонилурейни производни с дълъг полуживот, за да се избегне хипогликемия, причинена от адитивния ефект на два хипогликемични агента, те могат да бъдат спрени за няколко дни. Първоначалната доза Diabeton MB също е 30 mg (1/2 таблетки 60 mg) и ако е необходимо, може да бъде повишена допълнително, както е описано по-горе.

Комбинирана употреба с друго хипогликемично лекарство

Diabeton MB може да се използва в комбинация с бигуаниди, инхибитори на алфа-глюкозидаза или инсулин.

В случай на недостатъчен гликемичен контрол, трябва да се предпише допълнително инсулиново лечение с внимателно медицинско наблюдение.

Специални групи пациенти

Не се изисква коригиране на дозата при пациенти над 65 години.

Резултатите от клиничните проучвания показват, че не се изисква коригиране на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност. Препоръчва се задълбочено медицинско наблюдение.

При пациенти с риск от развитие на хипогликемия (неадекватно или небалансирано хранене; тежки или лошо компенсирани ендокринни нарушения - хипофизна и надбъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм; елиминиране на глюкокортикостероиди (GCS) след продължителен прием и / или прием във високи дози); съдова система - тежка коронарна артериална болест, тежка атеросклероза на каротидните артерии, обща атеросклероза), се препоръчва да се използва минималната доза (30 mg) от лекарството Diabeton MB.

За да се постигне интензивен гликемичен контрол, за да се предотвратят усложнения от диабета, можете постепенно да увеличите дозата на лекарството Diabeton MB на 120 mg дневно в допълнение към диетата и упражненията, докато достигнете целевото ниво на HbA1c. Трябва да е наясно с риска от хипогликемия. В допълнение към това, към терапията могат да се добавят и други хипогликемични лекарства, такива като метформин, алфа-глюкозидазен инхибитор, тиазолидиндионово производно или инсулин.

Странични ефекти

  • хипогликемия;
  • главоболие;
  • силно чувство на глад;
  • гадене, повръщане;
  • запек;
  • повишена умора;
  • нарушение на съня;
  • раздразнителност;
  • вълнение;
  • намалена концентрация;
  • забавена реакция;
  • депресия;
  • объркване;
  • замъглено зрение и реч;
  • тремор;
  • загуба на самоконтрол;
  • чувство за безпомощност;
  • виене на свят;
  • слабост;
  • конвулсии;
  • брадикардия;
  • делириум;
  • плитко дишане;
  • сънливост;
  • загуба на съзнание с възможно развитие на кома, дори смърт;
  • повишено изпотяване;
  • лепкава кожа;
  • тревожност;
  • тахикардия;
  • повишено кръвно налягане;
  • усещане за сърцебиене;
  • аритмия;
  • ангина пекторис;
  • обрив;
  • сърбеж;
  • еритема;
  • макулопапулозен обрив;
  • Булозни реакции (като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза);
  • уртикария;
  • ангиоедем;
  • хематологични нарушения (анемия, левкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза);
  • преходни зрителни нарушения.

Противопоказания

  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза, диабетна прекома, диабетна кома;
  • тежко бъбречно или чернодробно увреждане (в тези случаи се препоръчва инсулин);
  • едновременна употреба на миконазол;
  • бременност;
  • период на кърмене (кърмене);
  • възраст до 18 години;
  • свръхчувствителност към гликлазид или някое от помощните вещества на лекарството, други производни на сулфонилурея, сулфонамиди.

Употреба по време на бременност и кърмене

Опитът от употребата на диабетон по време на бременност отсъства. Данните за употребата на други производни на сулфонилурея по време на бременност са ограничени.

При проучвания върху лабораторни животни не са установени тератогенни ефекти на гликлазид.

За да се намали рискът от вродени малформации, е необходим оптимален контрол (подходяща терапия) на диабет.

Не се използват перорални хипогликемични лекарства по време на бременност. Инсулинът е лекарството на избор за лечение на диабет при бременни жени. Препоръчва се да се замени приема на перорални хипогликемични лекарства с инсулинова терапия както в случай на планирана бременност, така и в случай, че бременността е настъпила по време на приема на лекарството.

Като се има предвид липсата на данни за влизането на диабетон в майчиното мляко и риска от развитие на неонатална хипогликемия, кърменето е противопоказано по време на лекарствената терапия.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години (няма данни за ефикасността и безопасността на лекарството в тази възрастова група).

Специални инструкции

Когато се предписва Diabeton MB, трябва да се има предвид, че в резултат на приемането на производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия, а в някои случаи и в тежка и продължителна форма, която изисква хоспитализация и прилагане на декстроза (глюкоза) в продължение на няколко дни.

Лекарството може да се предписва само на тези пациенти, чиято храна е редовна и включва закуска. Много е важно да се поддържа адекватен прием на въглехидрати от храната, защото рискът от хипогликемия се увеличава с неравномерно или недохранване, както и с консумацията на храна, бедна на въглехидрати. Хипогликемията често се развива с нискокалорична диета, след продължително или енергично упражнение, след пиене на алкохол или приемане на няколко хипогликемични лекарства едновременно.

Като правило, симптомите на хипогликемия изчезват след хранене, богато на въглехидрати (например, захар). Трябва да се има предвид, че приемането на подсладители не допринася за елиминирането на хипогликемичните симптоми. Опитът с други производни на сулфонилуреята предполага, че хипогликемията може да се повтори, въпреки ефективното първоначално облекчение на това състояние. Ако хипогликемичните симптоми имат изразена природа или са дълги, дори в случай на временно подобрение след хранене с богата на въглехидрати храна, е необходимо да се осигури спешна медицинска помощ, включително хоспитализация.

За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходима внимателна индивидуална селекция на лекарства и режим на дозиране, както и предоставяне на пълна информация на пациента за предложеното лечение.

Повишен риск от хипогликемия може да се появи в следните случаи:

  • отказ или неспособност на пациента (особено на възрастните хора) да следват предписанията на лекаря и да контролират състоянието му;
  • неадекватно и нередовно хранене, пропускане на хранене, пост и смяна на диети;
  • дисбаланс между упражненията и количеството взети въглехидрати;
  • бъбречна недостатъчност;
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • предозиране на лекарството Diabeton MB;
  • някои ендокринни нарушения (тиреоидна болест, хипофизна и надбъбречна недостатъчност);
  • едновременно приемане на някои лекарства.

При пациенти с тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, фармакокинетичните и / или фармакодинамичните свойства на гликлазид могат да бъдат променени. Хипогликемия, която се развива при тези пациенти може да бъде доста дълга, в такива случаи е необходимо незабавно да се проведе подходяща терапия.

Информация за пациента

Необходимо е пациентът и членовете на неговото семейство да бъдат информирани за риска от хипогликемия, нейните симптоми и условия, благоприятстващи нейното развитие. Пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове и ползи от предложеното лечение. Пациентът трябва да изясни значението на диетата, необходимостта от редовни физически упражнения и редовно проследяване на нивата на кръвната захар.

Недостатъчен гликемичен контрол

Гликемичният контрол при пациенти, получаващи хипогликемична терапия, може да бъде нарушен в следните случаи: повишена температура, травма, инфекциозни заболявания или големи хирургични интервенции. При тези състояния може да се наложи да се преустанови лечението с MB Diabeton и да се предпише инсулинова терапия.

При много пациенти ефективността на пероралните хипогликемични средства, включително gliklazide има тенденция да намалява след дълъг период на лечение. Този ефект може да се дължи както на прогресирането на заболяването, така и на намаляването на терапевтичния отговор на лекарството. Това явление е известно като вторична лекарствена резистентност, която трябва да се различава от първичната, при която лекарството не дава очаквания клиничен ефект при първата среща. Преди диагностициране на вторичната лекарствена резистентност на пациента, е необходимо да се оцени адекватността на селекцията на дозата и съответствието на пациента с предписаната диета.

Контрол на лабораторните параметри

За оценка на гликемичния контрол се препоръчва редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта на гладно и нивото на гликирания хемоглобин. Освен това е препоръчително редовно да се следи концентрацията на кръвната захар.

Сулфонилурейните производни могат да причинят хемолитична анемия при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Тъй като гликлазид е производно на сулфонилурея, трябва да се внимава, когато се предписва на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Трябва да прецените възможността за предписване на хипогликемично лекарство от друга група.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Поради възможното развитие на хипогликемия с употребата на Diabeton MB, пациентите трябва да са наясно със симптомите на хипогликемия и трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа, която изисква висока степен на физически и психически реакции, особено в началото на терапията.

Взаимодействие с лекарства

Лекарства и вещества, които усилват действието на гликлазид (допринасят за повишен риск от хипогликемия)

Едновременната употреба с миконазол (за системна употреба и при използване на гел върху устната лигавица) води до повишено хипогликемично действие на гликлазид (хипогликемия може да се развие до състояние на кома).

Не се препоръчват комбинации.

Фенилбутазон (за системна употреба) повишава хипогликемичния ефект на производните на сулфонилуреята, тъй като ги измества от свързването с плазмените протеини и / или забавя тяхното елиминиране от тялото. За предпочитане е използването на друго противовъзпалително лекарство. Ако приемането на фенилбутазон е необходимо, пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от гликемичен контрол. Ако е необходимо, дозата на лекарството Diabeton MB трябва да се коригира по време на приема на фенилбутазон и след неговото прекратяване.

Когато се използва едновременно с гликлазид, етанол (алкохол) повишава хипогликемията, инхибира компенсаторните реакции и може да допринесе за развитието на хипогликемична кома. Необходимо е да се откаже да се вземат лекарства, които включват етанол, и употребата на алкохол.

Комбинации, изискващи предпазна мярка

Приемане на диабетон в комбинация с някои лекарства (например, други хипогликемични средства - инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндиони, инхибитори на пепептида-4 на дипептиди, агонисти на GLP-1); бета-блокери, флуконазол; АСЕ инхибитори - каптоприл, еналаприл; хистамин Н2 рецепторни блокери; МАО инхибитори; сулфонамиди, кларитромицин, НСПВС) е придружен от повишен хипогликемичен ефект и риск от хипогликемия.

Лекарства, които отслабват действието на гликлазид (допринасят за повишаване на кръвната захар)

Не се препоръчват комбинации.

Даназол има диабетогенен ефект. Ако приемате това лекарство е необходимо, пациентът се препоръчва внимателно да проследява кръвната захар. Ако е необходимо, съвместното приемане на лекарства, се препоръчва да се избере дозата на хипогликемични средства, както по време на приема на даназол, така и след отмяната му.

Комбинации, изискващи предпазна мярка

Комбинираната употреба на диабетон с хлорпромазин във високи дози (повече от 100 mg на ден) може да доведе до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта чрез намаляване на секрецията на инсулин. Препоръчва се задълбочен гликемичен контрол. Ако е необходимо, съвместното приемане на лекарства, се препоръчва дозата на хипогликемично средство да бъде избрана както по време на приложението на невролептик, така и след преустановяването му.

С едновременното използване на глюкокортикостероиди (за системна и локална употреба - вътреставно, перкутанно, ректално приложение) и тетракозактид повишават концентрацията на глюкоза в кръвта с възможно развитие на кетоацидоза (намалена толерантност към въглехидрати). Препоръчва се внимателен гликемичен контрол, особено в началото на лечението. Ако е необходимо, съвместният прием на лекарства, може да изисква коригиране на дозата хипогликемични средства както по време на приема на GCS, така и след отмяната им.

При комбинираното използване на бета2-адреномиметики (ритодрин, салбутамол, тербуталин интравенозно приложение) се повишава концентрацията на глюкоза в кръвта.

Специално внимание трябва да се обърне на важността на независимия гликемичен контрол. Ако е необходимо, се препоръчва прехвърлянето на пациента на инсулинова терапия.

Комбинациите, които трябва да се вземат предвид

Сулфонилурейните производни могат да повишат ефекта на антикоагулантите (например варфарин), когато се приемат заедно. Може да се наложи корекция на дозата на антикоагуланта.

Аналози на лекарството Диабетон

Структурни аналози на активното вещество:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliklada;
  • гликлазид;
  • Gliclazide MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinaks;
  • Diabrezid;
  • Diatika;
  • Predian;
  • Reklid.

Аналози за фармакологична група (хипогликемични средства):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adeb;
  • Amalviya;
  • Амарил;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byetta;
  • Betanaz;
  • bucarban;
  • Butamide;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez retard;
  • глибенкламид;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • гликлазид;
  • glucones;
  • Glyukobene;
  • Glyukovans;
  • Glyukonorm;
  • Glyukostabil;
  • Glucotrol CL;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Glyumedeks;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatika;
  • Lanzherin;
  • Манин;
  • Meglimid;
  • Metfogamma;
  • метформин;
  • Minidiab;
  • Movogleken;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Pioglar;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Формин Плива;
  • хлорпропамид;
  • Янов.

Diabeton MV 60 mg: инструкция за употреба, цена, ревюта

Diabetes MB е уникално лекарство по рода си. В помощните компоненти има специална субстанция - хипромелоза. Той формира основата на хидрофилна матрица, която при взаимодействие със стомашния сок се превръща в гел. Поради това, има гладка, през целия ден, освобождаването на основното активно вещество - гликлазид. Диабетон има висока бионаличност и може да се приема само веднъж дневно. Няма ефект върху метаболизма на мазнините, безопасен за възрастни и хора с нарушена бъбречна функция.

Състав и форма на освобождаване

Diabeton MV се произвежда под формата на таблетки със зъб и надпис "DIA" "60" от двете страни. Активна съставка - гликлазид 60 mg. Спомагателни компоненти: магнезиев стеарат - 1.6 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 5.04 mg, малтодекстрин - 22 mg, хипромелоза 100 cp - 160 mg.

Буквите "MB" в името на Diabeton се декодират като модифицирано съобщение, т.е. постепенно.

Производител: Les Laboratoires Servier, Франция

Как действа Diabeton MB

Диабетон се отнася до сулфонилурейни лекарства от второ поколение. Той активира панкреаса и В-клетките, отговорни за производството на инсулин. Ефективен, ако клетките някак функционират. Лекарството се предписва след анализ на c-пептида, ако резултатът е по-малък от 0,26 mmol / l.

Инсулиновата секреция при приема на гликлазид е възможно най-близка до физиологичната: пикът на секреция се възстановява в отговор на декстроза, която прониква в кръвта от въглехидрати, а производството на хормони се увеличава във фаза 2.

Фармакокинетика

След перорално приложение, диабетон се абсорбира напълно. Увеличаването на концентрацията на активното вещество в кръвта продължава 6 часа и може да се поддържа на достигнатото ниво до 12 часа.

Комуникацията с плазмените протеини достига 95%, а обемът на разпределение - 30 литра. За да се поддържа постоянна плазмена концентрация за 24 часа, лекарството е достатъчно, за да се приема 1 таблетка 1 път на ден.

Разделянето на веществото, получено в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците: метаболитите се секретират,

Катрин. Наскоро лекарят предписва Diabeton MV за мен, като приема 30 mg с метформин (2000 mg на ден). Захарта намалява от 8 mmol / l до 5. Резултатът е задоволен, няма странични ефекти, хипогликемия също.

Валентина. Година пия диабетон, захарта се запазва нормална. Спазвам диета, вечерта отивам на разходка. Беше такова, че забравих да ям, след като взех лекарството, имаше тръпка в тялото, разбрах, че е хипогликемия. Ядох сладко след 10 минути, чувствах се добре. След този инцидент ям редовно.

Diabeton MR 60 mg

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Gliklazide ?? орално хипогликемично лекарство, сулфонилурейно производно, което се различава от други подобни съединения чрез присъствието на аминоазобициклооктанов пръстен, който съдържа азот и има ендоциклични връзки. Gliklazide намалява нивата на кръвната захар, като стимулира секрецията на инсулин от β-клетките на панкреатичните острови на Лангерханс.

Повишената постпрандиална секреция на инсулин и С-пептид се поддържа дори след 2 години употреба на лекарството. Gliklazide също проявява хемоваскуларни свойства.

Ефект върху инсулиновата секреция. При пациенти с диабет тип II, гликлазид възстановява фаза I и II на инсулинова секреция в отговор на приема на глюкоза. Увеличаването на секрецията на инсулин е в съответствие с приетата храна или глюкозен товар.

Хемоваскуларни свойства. Gliklazide намалява риска от съдова микротромбоза чрез два механизма, които възникват по време на развитието на усложнения от захарен диабет:

частично инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия, намалява броя на маркерите за активиране на тромбоцити (р-тромбоглобулин, тромбоксан В).2);

повлиява фибринолитичната активност на съдовия ендотелиум (повишава активността на тъканния плазминогенен активатор).

Фармакокинетика

Плазмената концентрация на гликлазид прогресивно се увеличава през първите 6 часа след приложението, след което достига постоянно ниво (плато), което се поддържа 6-12 часа след приложението.

Еднократна доза от дневната доза на лекарството Diabeton MR 60 mg осигурява ефективна концентрация на гликлазид в кръвната плазма за 24 часа, а индивидуалните колебания са незначителни.

Gliklazide се абсорбира напълно в храносмилателния тракт. Храната не влияе на скоростта и степента на абсорбция.

Съществува линейна зависимост между дозата на лекарството до 120 mg и плазмената концентрация. Свързването на гликлазид с плазмените протеини е приблизително 95%.

Гликлазид се метаболизира главно в черния дроб и се екскретира с урината, като по-малко от 1% от активното вещество се екскретира в урината без промяна. Плазмените активни метаболити липсват.

Полуживотът на гликлазид е около 12 ± 20 часа.

Обемът на разпределение е приблизително 30 литра.

свидетелство

Диабет тип II, когато не е възможно да се контролира гликемичното ниво само чрез диета, упражнения или загуба на тегло.

приложение

За перорално приложение. Назначава се само за възрастни. Дневната доза варира от 1 /2 до 2 таблетки дневно (30–120 mg на ден). Дневната доза, взета веднъж по време на закуска. Половин хапче или хапче (и) трябва да се поглъщат цели (не раздробявайте и не дъвчете).

Ако пациентът е забравил приема на хапчетата, не увеличавайте дозата на следващия ден.

Както при всички понижаващи глюкозата средства, се изисква индивидуална селекция на доза Diabeton MR 60 mg, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението (ниво на кръвната захар и гликозилиран хемоглобин HbAlc).

Първоначална доза и избор на доза. Препоръчителната начална доза е 30 mg (1 таблетка на ден от модифицираното освобождаване от 30 mg или 1 /2 Таблетки с модифицирано освобождаване от 60 mg).

Ако е необходимо да се засили гликемичният контрол, дневната доза може да бъде увеличена до 60 mg (2 таблетки по 30 mg или 1 таблетка от 60 mg), 90 mg (3 таблетки от 30 mg или 1,5 таблетки от 60 mg) или 120 mg (4 таблетки). 30 mg или 2 таблетки по 60 mg) веднъж по време на закуска. Препоръчва се увеличаване на дозата да се извършва постепенно, с интервал от 1 месец, освен в случаите, когато няма намаление на нивото на глюкоза в кръвта по време на 2-седмичната терапия. При такива обстоятелства дозата може да се увеличи след 2 седмици лечение.

Средната дневна доза е 60 мг ?? 2 таблетки от лекарството от модифицираното освобождаване по 30 mg или 1 таблетка от модифицираното освобождаване по 60 mg веднъж дневно по време на закуска за повечето пациенти от самото начало на лечението.

Максималната препоръчителна дневна доза? 120 mg (4 таблетки с изменено освобождаване по 30 mg всяка или две таблетки с изменено освобождаване по 60 mg всяка).

Една таблетка с модифицирано освобождаване на лекарството Diabeton MR 60 mg еквивалент на две таблетки с модифицирано освобождаване на лекарството Diabeton MR 30 mg.

Таблетка с модифицирано освобождаване на лекарството Diabeton MR 60 mg може да бъде разделена, което дава възможност да се използва лекарството в доза от 30 mg (1 /2 таблетки) и доза от 90 mg (1,5 таблетки).

Преходът на пациента от лечението с препарат, съдържащ 80 mg гликлазид, за получаване на Diabeton MR 60 mg, таблетки с модифицирано освобождаване: 1 таблетка, съдържаща 80 mg гликлазид, съответства на 1 /2 Diabeton MR 60 mg таблетки. По време на прехода към Diabeton MR 60 mg трябва внимателно да проследявате броя на кръвните клетки.

Прехвърляне на пациент от лечение с други перорални лекарства за понижаване на захарта към Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg може да бъде предписан вместо друг перорален глюкозо-понижаващ лекарство. В този случай трябва да се вземат под внимание дозата и времето на полуразпад на последните. Преходният период обикновено не е необходим. Трябва да започнете с доза от 30 mg, последвана от корекция на дозата (вж. "Първоначална доза и избор на доза").

При преминаване от хипогликемични лекарства на сулфонилурея, които имат по-дълъг полуживот от диабетон MR 60 mg, може да е необходимо прекъсване на лечението в продължение на няколко дни, за да се предотврати адитивния ефект на две лекарства и развитието на хипогликемия. Лекарствено лечение Диабетон MR 60 mg започва с доза от 30 mg на ден (1 /2 таблетки), последвано от корекция на дозата в съответствие с правилата, описани по-горе (вж. по-горе).

Едновременна употреба с други антидиабетни лекарства: Diabeton MR 60 mg може да се използва в комбинация с бигуаниди, инхибитори на α-глюкозидаза и инсулин. Ако при пациенти, приемащи Diabeton MR 60 mg, не е постигнат достатъчен контрол на кръвната захар, може да се започне едновременно инсулиново лечение под внимателно медицинско наблюдение.

При пациенти в старческа възраст (над 65 години) режимът на дозиране на Diabeton MR 60 mg е същият като при пациенти под 65-годишна възраст.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност, режимът на дозиране на Diabeton MR 60 mg е същият като при пациенти с нормална бъбречна функция, но пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван.

За пациенти, принадлежащи към рисковата група за поява на хипогликемия (вж. Раздела “ХАРАКТЕРИСТИКИ НА ПРИЛОЖЕНИЕТО И ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), се препоръчва минималната начална доза. 30 mg на ден.

При пациенти с тежко съдово заболяване (коронарно артериално заболяване, тежко коронарно съдово заболяване, дифузни съдови заболявания) се препоръчва минимална първоначална доза? 30 mg на ден.

Противопоказания

?? Свръхчувствителност към гликлазид, други производни на сулфонилурея,

?? сулфонамиди и към всеки компонент на лекарството;

?? инсулинозависим захарен диабет тип I;

?? диабетна прекома и кома, кетоацидоза; тежка чернодробна или ?? тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;

?? съпътстваща терапия с миконазол;

?? периода на бременност и кърмене;

Странични ефекти

Въз основа на опита с употребата на гликлазид и други производни на сулфат карбамид, могат да се появят следните нежелани реакции.

Хипогликемията. Както и при употребата на други сулфонилурейни лекарства, поглъщането на гликлазид може да доведе до развитие на хипогликемия, поради неправилен прием на храна, особено ако храненето е прескочено.

Появата на хипогликемия може да бъде придружена от характерни симптоми, а именно: главоболие, силно чувство на глад, гадене, повръщане, слабост, нарушение на съня, възбуда, концентрационно разстройство и реакция, депресия, объркване, нарушено зрение и реч, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, загуба на сила, загуба на самоконтрол, делириум, гърчове, плитко дишане, брадикардия, сънливост и загуба на съзнание, което може да доведе до развитие на смъртоносна кома.

В допълнение, може да има такива признаци на адренергична контрарегулация, като прекомерно изпотяване, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, ангина, аритмия.

Симптомите на хипогликемия обикновено изчезват след приемане на въглехидрати (захар). Въпреки това, изкуствената захар (заместители на захарта) не са ефективни. Опитът с други сулфонилурейни лекарства предполага, че състоянието на хипогликемия може да се повтори, дори ако мерките за първа помощ са били ефективни.

Ако епизодът на хипогликемия е тежък или продължителен, пациентът се нуждае от спешна медицинска помощ или хоспитализация, дори ако състоянието му временно се наблюдава поради приема на захар.

Други странични ефекти.

От страна на стомашно-чревния тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия, диария и запек. Спазването на препоръките за приемане на лекарството по време на закуска ще помогне да се избегне или сведе до минимум появата на тези прояви.

Следните нежелани реакции са по-чести:

От кожата и подкожната тъкан: обрив, сърбеж, уртикария, еритема, макропапуларен обрив, булезна обрив.

От страна на кръвната система (рядко се случват): анемия, тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения. По правило тези явления изчезват след прекратяване на лечението.

От страна на хепато-билиарната система: повишени нива на чернодробните ензими (ALT, ASAT, алкална фосфатаза), хепатит (изолирани случаи). В случай на жълтеница лечението трябва да се преустанови.

Тези странични ефекти обикновено изчезват след спиране на лекарството.

От страна на органа на зрението: може да настъпи временно зрително увреждане, особено в началото на лечението, поради промени в нивата на кръвната захар.

Нарушения, които могат да се наблюдават при употребата на всяко лекарство сулфонилурея: случаи на еритроцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, панцитопения и алергичен васкулит. При употребата на сулфонилурейни лекарства също са описани случаи на повишени чернодробни ензими и дори нарушена чернодробна функция (например холестаза и жълтеница) и хепатит, чиито прояви намаляват след спиране на тези лекарства или в отделни случаи водят до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност.

Специални инструкции

Хипогликемията. При употреба на сулфонилурейни лекарства може да се появи хипогликемия (вж. Точка НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ). Това лекарство трябва да се предписва само на тези пациенти, които имат възможност да се хранят редовно (включително закуска). Важно е да се приемат редовно въглехидрати, защото повишен риск от хипогликемия се появява, когато храната се приема късно, в неадекватни количества, или ако храната е с ниско съдържание на въглехидрати.

Фактори, които повишават риска от хипогликемия:

?? пациентът отказва или не може да следва препоръките на лекаря (особено за пациенти в напреднала възраст);

?? бедни, нередовни хранения, периоди на гладуване и промени в диетата;

?? дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;

?? тежка чернодробна недостатъчност;

?? някои нарушения на ендокринната система: тироидна дисфункция, хипопитуитизъм и надбъбречна недостатъчност;

?? едновременното използване на някои лекарства (вж. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).

Бъбречно и чернодробно увреждане: Фармакокинетиката и / или фармакодинамиката на гликлазид може да варира при пациенти с чернодробно и тежко бъбречно увреждане. Хипогликемичните епизоди при тези пациенти могат да бъдат удължени и затова се нуждаят от подходящо лечение.

Влошаването на гликемичния контрол при пациенти, приемащи хипогликемични лекарства, може да бъде причинено от инфекция, температура, травма или хирургична намеса. В някои случаи може да е необходимо да се предписва инсулин.

Хипогликемичната ефикасност на всеки перорален хипогликемичен агент, включително гликлазид, може да се промени с времето. Това може да се дължи на прогресирането на тежестта на заболяването или на намаляването на отговора към лечението. Това явление е известно като вторична недостатъчност, която е различна от първичната недостатъчност, когато лекарствата са неефективни от началото на лечението. Преди да се направи заключение относно развитието на вторична недостатъчност при пациент, е необходимо да се провери коректността на приложената доза и съответствието на пациента с диетата.

Лабораторни показатели: за оценка на контрола на нивото на кръвната захар се препоръчва да се определи нивото на гликирания хемоглобин (или нивото на кръвната захар на гладно).

При пациенти с дефицит на G6 FDG, употребата на сулфонилурейни лекарства може да предизвика хемолитична анемия. Такива пациенти трябва да се предписват с повишено внимание с гликлазид и да се обсъди въпросът за алтернативна терапия.

Препаратът съдържа лактоза, поради което не се препоръчват пациенти с вродена непоносимост към галактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза и дефицит на Lappeta, за да се предписва това лекарство.

Деца. Gliklazide не се препоръчва за деца поради липсата на изследвания в тази категория пациенти.

Употреба по време на бременност и кърмене. Опитът с употребата на лекарството Diabeton MR 60 mg по време на бременност отсъства. При планиране или при установяване на бременност е необходимо да се прехвърли жена от перорални хипогликемични лекарства към инсулин.

Диабетът MR 60 mg е противопоказан по време на кърмене поради възможността от хипогликемия при дете.

Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Пациентите трябва да са наясно със симптомите на хипогликемията, да могат да ги разпознават и, ако се появят, внимавайте, докато шофирате и работите с различни механизми, особено в началото на лечението.

взаимодействие

Когато се използват лекарства, едновременното назначаване, с което може да предизвика появата на хипо- или хипергликемия, е необходимо да се предупреди пациента за необходимостта от внимателно проследяване на нивата на кръвната захар по време на лечението. Може да е необходимо да се коригира дозата на хипогликемичното лекарство по време и след лечение с тези лекарства.

Препарати, едновременното назначаване с които може да повиши риска от хипогликемия:

Едновременната употреба е противопоказана:

Миконазол (за системна употреба, перорален гел) повишава хипогликемичния ефект с възможното развитие на симптоми на хипогликемия и дори развитието на кома.

Не се препоръчва едновременна употреба:

Фенилбутазон (за системна употреба) повишава хипогликемичния ефект на производни на сулфонилурея (замества връзката им с плазмените протеини и / или намалява тяхното елиминиране);

Алкохолът увеличава риска от хипогликемични реакции (поради инхибиране на компенсаторни реакции), което може да доведе до хипогликемичен синдром.Алкохолът и алкохолът трябва да се избягват.

Комбинации, чиято употреба изисква внимание: при едновременна употреба с едно от следните лекарства, в някои случаи може да възникне хипогликемия поради повишения хипогликемичен ефект:

други глюкозо-понижаващи лекарства (инсулин, акарбоза, бигуаниди), бета-адренорецепторни блокери, АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл), флуконазол, Н антагонисти2-рецептори, сулфонамиди, НСПВС, МАО инхибитори.

Наркотиците, едновременното назначаване с които може да повиши риска от хипергликемия:

Не се препоръчва едновременна употреба:

даназол ?? има диабетичен ефект.

Комбинации, чието използване изисква внимание:

Хлорпромазин (невролептик) при използване на високи дози (повече от 100 mg на ден) повишава нивото на глюкозата в кръвта (поради намаляване на отделянето на инсулин).

GCS (за системно и локално приложение: препарати за интраартикуларно приложение, за локално приложение (върху кожата) и ректални препарати) и тетракозактид ?? повишаване на нивата на кръвната захар с възможното развитие на кетоацидоза (намаляване на толерантността към въглехидрати);

ритодрин, салбутамол, тербуталин (за IV инжекция) ?? може да повиши кръвната захар с β2-агонистичен ефект.

Комбинации, които трябва да се вземат предвид:

антикоагуланти (например, варфарин): когато се използват едновременно с антикоагуланти, производните на сулфонилурея могат да потенцират антикоагулантното действие на последното. Ако е необходимо, дозата на антикоагулантите може да бъде коригирана.

свръх доза

Той се проявява чрез хипогликемия. Симптомите на умерена хипогликемия (без загуба на съзнание или неврологични нарушения) трябва да се коригират, като се приемат въглехидрати (захар), коригиране на дозата на глюкозо-понижаващото лекарство и / или промяна в диетата. Необходимо е внимателно проследяване, докато състоянието се стабилизира напълно. Епизоди на тежка хипогликемия, придружени от развитие на кома, гърчове и други неврологични нарушения, изискват спешно лечение и незабавна хоспитализация на пациента.

Когато се установи диагноза хипогликемична кома или се подозира кома, пациентът трябва бързо да въведе / в 50 ml концентриран разтвор на глюкоза (20-30%) с по-нататъшно продължително приложение на по-малко концентриран разтвор на глюкоза (10%) с честота необходимо за поддържане на нивата на кръвната захар над 1 g / l. Необходимо е да се осигури постоянно наблюдение на пациента. В зависимост от състоянието на пациента, лекарят взема решение за по-нататъшна тактика.

Gliklazide има високо ниво на свързване с плазмените протеини, поради което използването на диализа не е ефективно.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

Таблица. с modif. vysvob. Блистер 60 mg, № 30

Други съставки: лактоза монохидрат, хипромелоза, магнезиев стеарат, малтодекстрин, безводен колоиден силициев диоксид.

UA / 2158/02/02 от 16.03.2016 г. до 16.03.2021 г. По предписание А

фармакодинамика. Механизмът на действие. Гликлазид е орално хипогликемично средство, сулфонилурейно производно, което се различава от другите препарати чрез присъствието на хетероцикличен пръстен, който съдържа азот и има ендоциклични връзки.

Активното вещество гликлазид намалява плазмените нива на глюкоза, като стимулира инсулиновата секреция от β-клетките на панкреатичните острови на Лангерханс. Повишената постпрандиална секреция на инсулин и С-пептид се запазва дори след 2 години употреба. В допълнение към тези метаболитни свойства, гликлазид също има хемоваскуларни свойства.

Клинична ефикасност и безопасност. Ефект върху инсулиновата секреция. При пациенти с диабет тип II, гликлазид възстановява ранния пик на инсулинова секреция в отговор на приема на глюкоза и увеличава фаза II на инсулинова секреция. Увеличаването на секрецията на инсулин е в съответствие с приетата храна или глюкозен товар.

Хемоваскуларни свойства. Гликлазид намалява микротромбозата чрез два механизма, които могат да участват в развитието на усложнения от захарен диабет:

  • частично инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия, намалява броя на маркерите за активиране на тромбоцити (р-тромбоглобулин, тромбоксан В).2);
  • повлиява фибринолитичната активност на съдовия ендотелиум (повишава активността на tPA).

Профилактика на усложнения от диабет тип II. ADVANCE е международно мултицентрово рандомизирано проучване с двуфакторен дизайн, насочено към идентифициране на ползите от интензивна стратегия за гликемичен контрол (HbA1c ниво ≤6,5%) въз основа на MR Diabeton в сравнение със стандартния гликемичен контрол и ползите от понижението на кръвното налягане при използване на фиксирана комбинация от периндоприл / индапамид с плацебо на фона на текущата стандартна терапия (двойно-сляпо сравнение) по отношение на ефекта върху основните макро- и микроваскуларни усложнения при пациенти със захарен диабет II пишете.

Първичната крайна точка се състоеше от макроваскуларна (сърдечносъдова смърт, нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт) и микроваскуларни (нови случаи или влошаване на нефропатия, ретинопатия).

В проучването ADVANCE са включени 11 140 пациенти. През 6-те седмици от периода на въвеждане в проучването пациентите продължават да получават обичайната за тях хипогликемична терапия. След това пациентите бяха разделени съгласно рандомизирания принцип в стандартната гликемична контролна група (n = 5569) и групата на Diabeton MR като основа на интензивната стратегия на гликемичен контрол (n = 5571). Стратегията за интензивен гликемичен контрол се основава на предписването на Diabeton MR от самото начало на лечението или на предписването на Diabeton MR в допълнение към стандартната терапия (терапия, която пациентът получава по време на включване) с възможно увеличение на дозата до максимум (120 mg) и след това, ако е необходимо, добавяне на други хипогликемични лекарства. лекарства като метформин, акарбоза, тиазолидиндиони или инсулин. Други сулфонилурейни лекарства не са били използвани в групата с интензивен гликемичен контрол. Пациентите са били под строго медицинско наблюдение и стриктно са спазвали диета.

Наблюдението е продължило 4,8 години. Резултатът от лечението с Diabeton MR, който е в основата на интензивната стратегия на гликемичен контрол (средно ниво на HbA1c достига - 6,5%), в сравнение със стандартния гликемичен контрол (средно постигнато ниво на HbA1c - 7,3%), е налице значително общо намаление с 10% относителния риск от големи макро- и микроваскуларни усложнения (HR 0,90; 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% от пациентите от групата на интензивен контрол в сравнение с 20% от пациентите от стандартната контролна група ). Ползите от интензивната стратегия за гликемичен контрол с назначаването на Diabeton MR в центъра на терапията се дължат на: t

  • значително намаляване на относителния риск от големи микроваскуларни събития с 14% (HR 0,86; 95% CI [0,77; 0,97], р = 0,014; 9,4% срещу 10,9%);
  • значително намаляване на относителния риск от нови случаи или прогресия на нефропатия с 21% (HR 0,79; 95% CI [0,66–0,93], p = 0,006; 4,1% срещу 5,2%);
  • значително намаление на относителния риск от нововъзникваща микроалбуминурия с 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85–0,99], p = 0,030; 34,9% срещу 37,9%);
  • значително намаление на относителния риск от бъбречни събития с 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% срещу 29,4%);

В края на проучването 65% и 81,1% от пациентите в групата с интензивен контрол (спрямо 28,8% и 50,2% от стандартната контролна група) постигат целта за HbA1c ≤ 6,5% и ≤ 7%, съответно.

90% от пациентите в групата за интензивен контрол са приемали Diabeton MR (средната дневна доза е 103 mg), 70% от тях са приемали максималната дневна доза от 120 mg. В групата с интензивен гликемичен контрол на базата на диабетон, теглото на пациента с МР остава стабилно.

Ползите от интензивната стратегия за гликемичен контрол на базата на диабетон MR не зависят от понижаване на кръвното налягане.

всмукване. Плазмената концентрация на гликлазид нараства постепенно през първите 6 часа след приложението, след което достига постоянно ниво (плато), което се поддържа от 6-ти до 12-ия час след приложението. Индивидуалните колебания са незначителни.

Gliklazide се абсорбира напълно в храносмилателния тракт. Храната не влияе на скоростта и степента на абсорбция.

разпределение. Свързването на гликлазид с плазмените протеини е приблизително 95%. Обемът на разпределение е около 30 литра.

Еднократна доза от дневната доза на лекарството Diabeton MR 60 mg осигурява ефективна концентрация на гликлазид в кръвната плазма в продължение на 24 часа.

биотрансформация. Гликлазид се метаболизира главно в черния дроб и се екскретира с урината, като по-малко от 1% от активното вещество се екскретира в урината без промяна. Няма активни метаболити в кръвната плазма.

развъждане. T½ гликлазид е около 12-20 часа.

Линейност / нелинейност. При употреба на лекарството в доза до 120 mg се отбелязва линейна зависимост между приетата доза и концентрацията в кръвната плазма.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст. Пациентите в старческа възраст не показват клинично значими промени във фармакокинетиката на лекарството.

диабет тип II при възрастни:

  • намаляване и контрол на нивото на кръвната захар, когато е невъзможно да се нормализира нивото на глюкозата само чрез диета, упражнения и загуба на тегло;
  • предотвратяване на усложнения от диабет тип II: намаляване на риска от макро- и микроваскуларни усложнения, по-специално нови случаи или влошаване на нефропатия при пациенти с диабет тип 2, които се лекуват в съответствие с интензивна стратегия за гликемичен контрол.

за орално приложение. Назначава се само за възрастни. Дневната доза може да варира от ½ до 2 таблетки дневно (от 30 до 120 mg / ден). Таблетката може да бъде разделена на равни дози. Дневната доза трябва да се приема веднъж по време на закуска. Половината от хапчето или цялото хапче (и) трябва да се поглъщат цели (не раздробявайте и не дъвчете).

Ако пациентът е забравил приема на хапчетата, не увеличавайте дозата на следващия ден.

Както при всички антидиабетни средства, Diabeton MR 60 mg изисква индивидуален избор на доза в зависимост от отговора на пациента към лечението (ниво на кръвната захар, гликиран хемоглобин HbA1c).

Първоначална доза и избор на доза. Препоръчителната начална доза е 30 mg (½ таблетка) дневно. С ефективен контрол на глюкозата можете да продължите лечението с тази доза. Ако е необходимо, повишаване на контрола на нивата на кръвната захар дневната доза може постепенно да се увеличи до 60 mg (1 таблетка), 90 mg (1,5 таблетки) или 120 mg (2 таблетки). Препоръчва се увеличаване на дозата да се извършва постепенно с интервал от 1 месец, освен в случаите, когато няма намаление на кръвната захар по време на 2-седмичната терапия. В този случай дозата може да бъде увеличена в края на втората седмица от лечението.

Максималната препоръчвана дневна доза е 120 mg (2 таблетки).

Една таблетка с модифицирано освобождаване на лекарството Diabeton MR 60 mg е еквивалентна на две таблетки гликлазид 30 mg с модифицирано освобождаване.

Таблетките с модифицирано освобождаване Diabeton MR 60 mg могат да бъдат разделени, което дава възможност да се използва лекарството в доза от 30 mg (½ таблетка) и в доза от 90 mg (1,5 таблетки).

Прехвърляне на пациент от лекарства, съдържащи гликладид 80 mg към Diabeton MR 60 mg, таблетки с модифицирано освобождаване: 1 таблетка, съдържаща 80 mg гликлазид, съответства на ½ таблетки Diabeton MR 60 mg. Необходимо е внимателно да се следи кръвната картина по време на прехвърлянето към Diabeton MR 60 mg.

Прехвърляне на пациент от други перорални антидиабетни лекарства към Diabeton MR 60 mg. Когато се прехвърля на диабетон MR, трябва да се вземе предвид дозирането и Т.½ предишно орално антидиабетно лекарство. Обикновено не се изисква преходен период. Необходимо е да се започне с доза от 30 mg с последващото коригиране на дозата (вж. Първоначална доза и избор на доза).

При прехвърляне от сулфонилурейни антидиабетни лекарства с дълъг Т½, Може да се наложи прекъсване на лечението в продължение на няколко дни, за да се избегне кумулативния ефект на двете лекарства и развитието на хипогликемия. Лечението с Diabeton MR 60 mg започва с доза от 30 mg / ден (½ таблетка), последвана от корекция на дозата с правилата, описани в секцията Първоначална доза и избор на доза (вж. По-горе).

Едновременна употреба с други антидиабетни лекарства: Diabeton MR 60 mg може да се използва в комбинация с бигуаниди, алфа-глюкозидазни инхибитори или инсулин. Ако не постигнете достатъчен контрол на кръвната захар при пациенти, приемащи Diabeton MR 60 mg, можете да започнете едновременна инсулинова терапия под внимателно медицинско наблюдение.

Специални групи пациенти. При пациенти в старческа възраст (над 65 години) режимът на дозиране на Diabeton MR 60 mg е същият като при пациенти под 65-годишна възраст.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност, режимът на дозиране на Diabeton MR 60 mg е същият като при пациенти с нормална бъбречна функция, но пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван.

Рискови фактори за хипогликемия:

- недостатъчно или лошо хранене;

- тежки или недостатъчно компенсирани нарушения на ендокринната система (хипотиреоидизъм, хипопитуитаризъм и адренокортикотропна недостатъчност);

- отмяна на дългосрочна кортикостероидна терапия и / или терапия с високи дози кортикостероиди;

- тежки съдови заболявания (тежко коронарно артериално заболяване, тежко каротидно съдово заболяване, дифузно съдово заболяване).

Препоръчва се минимална начална доза от 30 mg / ден.

За предотвратяване на усложнения от диабет тип II. В съответствие с проучването ADVANCE е необходимо да се придържа към стратегията за интензивен гликемичен контрол (ниво HbA1c ≤6,5%). Стратегията за интензивен гликемичен контрол предвижда постепенно увеличаване на дозата на Diabeton MR от 60 mg до 120 mg / ден. Увеличаването на дозата трябва да се извършва под контрола на HbA1c в съответствие със стриктни препоръки относно диетата и физическите упражнения, контролирайки риска от хипогликемия. Възможно е също така да се добавят други глюкозо-понижаващи лекарства, такива като метформин, акарбоза, тиазолидиндиони или инсулин.

  • свръхчувствителност към гликлазид или други сулфонилурейни лекарства, сулфонамиди или който и да е компонент на лекарството;
  • инсулинозависим захарен диабет тип I;
  • диабетна прекома и кома, диабетна кетоацидоза (в такива случаи се препоръчва употребата на инсулин);
  • тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;

Най-честата нежелана реакция с гликлазид е хипогликемия. Както и при употребата на други сулфонилурейни лекарства, приемът на гликлазид може да причини хипогликемия с неправилна диета, особено ако храненето е пропуснато. Появата на хипогликемия може да бъде придружена от характерни симптоми като: главоболие, силно чувство на глад, гадене, повръщане, умора, нарушение на съня, възбуда, агресия, намалена концентрация и внимание, забавени реакции, депресия, объркване, нарушено зрение и реч, афазия, тремор, пареза, нарушения на чувствителността, замаяност, чувство на безсилие, загуба на самоконтрол, делириум, гърчове, плитко дишане, брадикардия, сънливост и загуба на съзнание, което може да доведе до кома и смърт след на ефектите

В допълнение, може да има такива нарушения на адренергичната система: прекомерно изпотяване, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, болка в гърдите, аритмия.

Симптомите на хипогликемия обикновено изчезват след приемане на въглехидрати (захар). Въпреки това, приемът на заместители на захарта в този случай няма да бъде ефективен. Опитът с други сулфонилурейни лекарства предполага, че дори ако взетите мерки са ефективни, хипогликемията може да се появи отново.

Ако епизодът на хипогликемия е тежък или продължителен и състоянието на пациента е временно контролирано поради приема на захар, е необходима спешна медицинска помощ или дори хоспитализация.

Стомашно-чревни нарушения, включително коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия, диария и запек. Спазването на препоръките за приемане на лекарството по време на закуска ще помогне да се избегне или сведе до минимум появата на тези прояви.

По-рядко отбелязани нежелани ефекти:

от страна на кожата и подкожната тъкан: обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, еритема, макулопапулозен обрив, булозни реакции (като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) и много рядко, медицински обрив с еозинофилия и системни симптоми, еозинофилия и систолична некролиза;

От страна на кръвната система и лимфната система, хематологичните нарушения се срещат рядко и могат да включват анемия, тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения. По правило тези явления изчезват след прекратяване на лечението.

От страна на хепато-билиарната система: увеличаване на нивото на чернодробните ензими (AlAT, AsAT, SchP), хепатит (изолирани случаи). В случай на холестатична жълтеница лечението с лекарството трябва да се преустанови.

Тези нежелани реакции обикновено изчезват след спиране на лекарството.

От страна на органите на зрението: временни нарушения на зрението могат да се появят, особено в началото на лечението, поради промени в нивата на кръвната захар.

Реакции, специфични за класа сулфонилурея: еритроцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, панцитопения, алергичен васкулит, хипонатриемия, повишени чернодробни ензими и дори нарушена чернодробна функция (например холестаза и жълтеница, хепатит, хепатит и дори чернодробна дисфункция (хепатит) случаи с по-нататъшна чернодробна недостатъчност, която е животозастрашаваща.

Клинични проучвания. По време на проучването ADVANCE са наблюдавани сериозни нежелани реакции. В групата пациенти с диабет тип II, които са лекувани в съответствие със стратегията на интензивен гликемичен контрол, не са идентифицирани недекларирани преди това нежелани реакции. Няколко пациенти страдат от тежка хипогликемия. Повечето епизоди на хипогликемия са наблюдавани при пациенти със съпътстваща инсулинова терапия.

Съобщете за предполагаеми нежелани реакции. Отчитането на предполагаеми нежелани реакции след регистриране на лекарството е важно. Това ще ви позволи да продължите да следите съотношението полза / риск. Изискване от медицински специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за съобщения.

хипогликемия. Това лекарство трябва да се предписва само на тези пациенти, които имат възможност да се хранят редовно (включително закуска). Важно е да се приемат редовно въглехидрати, тъй като повишен риск от хипогликемия се появява, когато храната се приема късно, в неадекватни количества, или ако е с нисковъглехидратна храна. Развитието на хипогликемия е по-вероятно с нискокалорична диета, продължително или тежко физическо натоварване, пиене на алкохол или използване на комбинация от антидиабетни лекарства.

При приемане на сулфонилурейни лекарства може да възникне хипогликемия (вж. НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ). Понякога хипогликемията може да бъде тежка и продължителна. В този случай може да се наложи хоспитализация и прилагане на глюкоза в продължение на няколко дни.

За да се намали риска от епизоди на хипогликемия, е необходимо да се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациентите, да им се даде ясно обяснение и внимателно да се избере дозата.

Фактори, които повишават риска от хипогликемия: пациентът отказва или не може да следва препоръките на лекаря (особено при пациенти в напреднала възраст); лошо, нередовно хранене, пропуснато хранене, периоди на гладуване или промени в диетата; дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати; бъбречна недостатъчност; тежка чернодробна недостатъчност; предозиране на наркотици; някои нарушения на ендокринната система: дисфункция на щитовидната жлеза, хипопитуитаризъм и надбъбречна недостатъчност; едновременното използване на някои лекарства (вж. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Бъбречно и чернодробно увреждане: Фармакокинетиката и / или фармакодинамиката на гликлазид може да варира при пациенти с чернодробно и тежко бъбречно увреждане. Епизоди на хипогликемия при тези пациенти могат да бъдат дълги, затова е необходимо подходящо лечение. Пациентът и членовете на неговото / нейното семейство трябва да бъдат информирани за рисковите фактори и състояния, които могат да допринесат за появата на хипогликемия, за симптомите на хипогликемия (вж. НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ) и как да ги отстранят.

Пациентът трябва да бъде информиран за важността от спазване на препоръките на лекаря относно диетата, редовните упражнения и редовното проследяване на кръвната захар.

Влошаването на гликемичния контрол при пациенти, приемащи глюкозо-понижаващи лекарства, може да бъде причинено от Hypericum (Hypericum perforatum) или друг съпътстващ медикамент, който може да повлияе метаболизма на гликлазида, инфекцията, температурата, травмата или хирургичната намеса. В някои случаи може да е необходимо да се предписва инсулин.

Хипогликемичната ефикасност на всеки перорален хипогликемичен агент, включително гликлазид, може да се промени с времето. Това може да се дължи на прогресирането на тежестта на заболяването или на намаляването на отговора към лечението. Това явление е известно като вторична недостатъчност, която е различна от първичната недостатъчност, когато лекарствата са неефективни от началото на лечението. Преди да се направи заключение относно развитието на вторична недостатъчност при пациент, е необходимо да се провери коректността на приложената доза и съответствието на пациента с диетата.

Лабораторни показатели: за оценка на контрола на кръвната захар се препоръчва да се определи нивото на HbA1c (или нивото на кръвната захар на гладно). Може да се окаже полезен и самият мониторинг на нивата на кръвната захар при пациенти.

При пациенти с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, употребата на сулфонилурейни лекарства може да предизвика хемолитична анемия. Тъй като гликлазид принадлежи към класа на сулфонилурейните лекарства с химичен произход, трябва да се обмисли прилагането на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа към алтернативно лечение от друг клас.

Препаратът съдържа лактоза, поради което не се препоръчва пациенти с редки вродени нарушения на поносимостта на синдрома на галактоза, глюкоза и галактоза, както и дефицит на Lappeta, да предписват това лекарство.

Да се ​​използва по време на бременност или кърмене. Бременност. Перорални лекарства за понижаване на глюкозата не трябва да се използват по време на бременност (включително Diabeton MR 60 mg). Опитът с гликлазид по време на бременност е ограничен (по-малко от 300 случая на употреба при бременни жени), данните за употребата на други сулфонилуреи също са ограничени. Проучванията при животни показват, че гликлазид няма тератогенен ефект. Препоръчително е да се избягва приема на гликлазид по време на бременност.

Трябва да се постигне контрол на глюкозата още преди планирането на бременността, за да се намали рискът от аномалии, свързани с неконтролиран диабет. При планиране или непосредствено след установяването на бременността е необходимо жената да се прехвърли от перорални хипогликемични средства към инсулин.

Кърменето. Няма данни за проникването на гликлазид или неговите метаболити в кърмата. Диабетът MR 60mg е противопоказан по време на кърмене поради възможността за неонатална хипогликемия. Рискът за новородените и бебетата не може да бъде изключен.

Плодовитостта. В предклинични проучвания не е установен ефектът върху фертилитета или репродуктивната способност на женски и мъжки плъхове.

Деца. Не се препоръчва да се предписва Diabeton MR 60 mg за деца поради липсата на данни за употребата на лекарството в тази категория пациенти.

Възможност за влияние върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства и други механизми. Диабетът MR 60mg може да има незначителен ефект върху способността за шофиране или работа с други автоматизирани системи. Пациентите трябва да са наясно със симптомите на хипогликемията, да могат да ги разпознават и, ако се появят, да бъдат внимателни при шофиране или работа с други механизми, особено в началото на лечението.

когато се предписват лекарства, чиято едновременна употреба може да предизвика хипо- или хипергликемия, е необходимо да се предупреди пациента за необходимостта от внимателно проследяване на нивата на кръвната захар по време на лечението. Може да е необходимо да се коригира дозата на хипогликемичното лекарство по време и след лечение с тези лекарства.

Лекарства, едновременното назначаване с които може да повиши риска от хипогликемия

Едновременната употреба е противопоказана

Миконазол (за системна употреба, перорален гел) повишава хипогликемичния ефект с възможното развитие на симптоми на хипогликемия и дори развитието на кома.

Хинолон усилва хипогликемичния ефект с възможното развитие на тежка, дълбока, персистираща хипогликемия, чиито симптоми са трудно контролирани или дори с развитието на кома, особено при пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност.

Не се препоръчва едновременна употреба:

- Фенилбутазон (за системна употреба) повишава хипогликемичния ефект на производните на сулфонилуреята (замества връзката им с плазмените протеини и / или намалява тяхната екскреция);

- алкохолът увеличава риска от хипогликемични реакции (поради инхибиране на компенсаторни реакции), което може да доведе до хипогликемична кома. Трябва да избягвате да пиете алкохол и да приемате наркотици, съдържащи алкохол.

Комбинации, които изискват внимание: в случай на едновременна употреба с едно от следните лекарства, в някои случаи може да се появи хипогликемия поради повишен хипогликемичен ефект: други хипогликемични лекарства (инсулини, акарбоза, метформин, тиазолидиндион, инхибитори на дипептидил пептидаза-4, глюкагон-подобен пептид-1 рецептори (GLP-1-a). бета-блокери, флуконазол, АСЕ инхибитори (каптоприл, еналаприл), антагонисти на Н2-рецептори, МАО инхибитори, сулфонамиди, кларитромицин и НСПВС.

Лекарства, едновременното назначаване на които може да увеличи риска от хипергликемия

Не се препоръчва едновременна употреба:

Даназол има диабетогенен ефект.

Комбинации, които изискват внимание:

- Хлорпромазин (невролептик), когато се използва във високи дози (> 100 mg / ден) повишава нивото на глюкозата в кръвта (поради намаляване на отделянето на инсулин);

- глюкокортикоиди (за системна и локална употреба: вътреставни, дермални и ректални препарати) и тетракозактид - повишават нивата на кръвната захар с възможното развитие на кетоацидоза (намаляване на толерантността към въглехидрати);

- в / в: ритодрин, салбутамол, тербуталин повишават нивото на кръвната захар с β2-агонистичен ефект;

- препаратите Hypericum (Hypericum perforatum) намаляват концентрацията на гликлазид. Трябва да се подчертае значението на контролирането на нивата на кръвната захар.

Комбинациите, които трябва да се вземат предвид:

- антикоагуланти (например варфарин и др.): докато се използва сулфонилурея с антикоагуланти, те могат да усилят антикоагулантното действие на последния. Ако е необходимо, дозата на антикоагулантите може да бъде коригирана.

Предозирането на сулфонилурейни лекарства може да причини хипогликемия. Симптомите на умерена хипогликемия (без загуба на съзнание и без неврологични симптоми) трябва да се коригират, като се приемат въглехидрати (захар), коригиране на дозата на антидиабетното лекарство и / или диета. Внимателното наблюдение на състоянието на пациента трябва да продължи, докато лекарят не се увери, че пациентът е в безопасност. Тежка хипогликемия, съпроводена с развитие на кома, гърчове или други неврологични заболявания, изисква спешна медицинска помощ с незабавна хоспитализация.

Когато се установи диагноза хипогликемична кома или се подозира кома, пациентът трябва бързо да въведе / в 50 ml концентриран разтвор на глюкоза (20–30%) с по-нататъшно непрекъснато прилагане на по-малко концентриран разтвор на глюкоза (10%) с необходимата честота за поддържане на нивата на кръвната захар> 1 g / l. Необходимо е да се осигури постоянно наблюдение на пациента. В зависимост от състоянието на пациента, лекарят взема решение за по-нататъшно наблюдение.

Gliklazide има високо ниво на свързване с плазмените протеини, поради което използването на диализа е неефективно.

не се изискват специални условия за съхранение. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Прочетете Повече За Диабет

Симптоми На Диабет

Гликемичен Индекс